Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Имихимод
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Имихимод
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Имихимод
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Имихимод
Структурная формула
Русское название
Имихимод
Английское название
Imiquimod
Латинское название
Imiquimodum (род. Imiquimodi)
Химическое название
3-(2-Метилпропил)-3,5,8-триазатрицикло[7.4.0.02,6]тридека-1(9),2(6),4,7,10,12-гексаен-7-амин
Брутто формула
C14H16N4
Фармакологическая группа вещества Имихимод
Нозологическая классификация
Код CAS
99011-02-6
Фармакологическое действие
—
иммуномодулирующее.
Фармакология
Фармакодинамика
Имихимод — иммуномодулирующее ЛС для местного применения, является модификатором иммунного ответа, не обладает прямой противовирусной активностью. Действие обусловлено индукцией интерферона альфа, ФНО и других цитокинов. При местном применении наблюдается уменьшение процессов ангиогенеза за счет усиления продукции ИЛ-18 и интерферона гамма.
Фармакокинетика
Менее 0,9% меченого радиоактивным изотопом имихимода всасывается через кожу человека после нанесения однократной дозы. Небольшое количество имихимода, поступившего в системный кровоток, без задержки выводится из организма почками и через кишечник в соотношении приблизительно 3:1. Концентрация имихимода в сыворотке крови после однократного или многократного местного применения не достигала уровня, поддающегося количественному определению (>5 нг/мл).
Применение вещества Имихимод
Лечение наружных остроконечных кондилом с локализацией на наружных половых органах и/или в перианальной области у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность к имихимоду; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имихимод не назначают беременным и женщинам в период грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Имихимод
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000.
Местные кожные реакции: очень часто — зуд и боль в месте нанесения; часто — инфекция, эритема, эрозии, экскориация/шелушение, отек; нечасто — кожный зуд, дерматит, фолликулит, эритематозная сыпь, экзема, крапивница; редко — индурация, изъязвление, образование струпьев и появление пузырьков, локальная гипопигментация или гиперпигментация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — бессонница, депрессия, раздражительность, парестезия, мигрень, сонливость, звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — боль в заднем проходе, поражения прямой кишки, боль в животе, диарея, рвота, анорексия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — грибковая и бактериальная инфекция, простой герпес, вагинит, вульвит, болезненный половой акт, боль в половом члене, влагалище, атрофический вагинит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — снижение Hb, лейкопения, абсолютная нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — фарингит, ринит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — боль в пояснице, артралгия.
Прочие: часто — инфекция, миалгия, лихорадка, гриппоподобные симптомы, утомляемость; нечасто — повышенная потливость, лимфаденопатия.
При появлении местных побочных эффектов крем следует удалить, смыв его водой с мылом. Лечение можно возобновить после купирования кожной реакции.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия имихимода с другими ЛС, включая иммунодепрессанты, не проводилось. Минимальное всасывание имихимода через кожу ограничивает взаимодействие с ЛС системного действия.
Передозировка
Передозировка маловероятна из-за низкой всасываемости имихимода.
Симптомы: при случайном попадании имихимода внутрь в дозе 200 мг могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, миалгия, лихорадка. Наиболее серьезным с клинической точки зрения побочным эффектом при приеме внутрь нескольких доз по 200 мг является снижение АД.
Лечение: необходимо срочно обратиться к врачу и подобрать симптоматическую терапию.
Способ применения и дозы
Местно, применяют предпочтительно на ночь перед сном и оставляют на коже в течение 6–10 ч. Применяют 1 раз в сутки, 3 раза в неделю не более 16 нед.
Меры предосторожности
При выявлении реакции гиперчувствительности рекомендуется прекратить терапию. Если местная реакция на имихимод служит причиной серьезного дискомфорта для больного либо если в зоне применения крема возникает инфекция, разрешается сделать перерыв в лечении на несколько дней. В случае инфекции принимаются необходимые меры.
Следует избегать контакта ЛС с глазами. При попадании крема в глаза рекомендуется промыть их водой.
Мужчины, которым не выполнялось обрезание, при лечении остроконечных кондилом, расположенных под крайней плотью, должны ежедневно промывать область поражения, оттянув крайнюю плоть. Рекомендуется немедленно прекратить лечение в случае обнаружения ранних признаков фимоза. ЛС следует смыть с кожи перед половым актом.
Нельзя подвергать кожу, обрабатываемую имихимодом, воздействию искусственного или естественного (солнечного) УФ-облучения до полного окончания курса лечения, поскольку существует угроза получения солнечных ожогов. До и после применения ЛС следует тщательно вымыть руки водой с мылом. Не допускается применение избыточного количества крема и более длительный контакт (более 10 ч) с кожей, т.к. это может вызвать выраженную местную реакцию.
Имихимод может вызвать обострение воспалительных заболеваний кожи.
Не рекомендуется использовать окклюзионную повязку во время лечения. В период лечения лучше использовать белье из хлопчатобумажной ткани. Использование ЛС в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к повышению риска развития выраженных местных реакций.
ЛС наносится только на пораженные участки кожи. Необходимо избегать попадания ЛС на здоровые кожные покровы и слизистые оболочки, при попадании необходимо немедленно промыть их теплой водой с мылом.
Нe рекомендуется применять имихимод до заживления кожи после других видов медикаментозного или хирургического лечения. Не применять на участках кожи с открытыми ранами, язвами или эрозиями до их заживления.
Не изучена эффективность и безопасность при лечении остроконечных кондилом, локализующихся в мочеиспускательном канале, влагалище, шейке матки, прямой кишке и слизистой заднего прохода. При этих локализациях применять имихимод не рекомендуется.
Необходимо избегать сексуального контакта, включая половой, анальный или оральный секс, когда ЛС находится на коже. Препарат может ослабить герметичность презервативов и влагалищных диафрагм. Следует применять другие способы контрацепции в период лечения и в течение 1 мес после последнего применения ЛС.
Так как имихимод не обладает прямым противовирусным и цитотоксическим действием, после проведенной терапии возможно возникновение новых кондилом генитальной и перианальной областей. В некоторых случаях новые кондиломы могут развиваться на других участках кожи даже в период лечения. В этом случае дальнейшую тактику терапии определяет лечащий врач.
У больных с иммунодефицитом не рекомендуется применять имихимод повторно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с движущимися механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015-2016.
Торговые названия с действующим веществом Имихимод
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Вартоцид® |
от 1933.00 до 2125.00 |
| Кераворт |
от 2969.00 до 3350.00 |
Фармакологическое действие
Иммуномодулятор, модификатор иммунного ответа. Имихимод не обладает прямым противовирусным действием, его действие обусловлено индукцией интерферона альфа и других цитокинов.
Фармакокинетика
Менее 0.9% меченного радиоактивным изотопом имихимода всасывается через кожу человека после нанесения однократной дозы.
Небольшое количество препарата, поступившего в системный кровоток, без задержки выводится из организма почками и через кишечник в соотношении приблизительно 3:1.
Концентрация препарата в сыворотке крови после однократного или многократного наружного применения не достигала уровня, поддающегося количественному определению (> 5 нг/мл).
Показания активного вещества
ИМИХИМОД
Лечение наружных остроконечных кондилом в месте локализации на наружных половых органах или в перианальной области у взрослых.
Режим дозирования
Применяют наружно 3 раза в неделю перед сном, и оставляются на коже, приблизительно, на 6-10 ч. Лечение следует продолжать до исчезновения видимых генитальных или перианальных кондилом, но не более 16 недель.
Побочное действие
Местные кожные реакции: очень часто — зуд и боль в месте нанесения крема; часто — инфекция, эритема, эрозия, экскориация/шелушение и отек; нечасто — кожный зуд, дерматит, фолликулит, эритематозная сыпь, экзема, крапивница; редко — индурация, изъязвление, образование струпьев и появление пузырьков, локальная гипопигментация и гиперпигментация.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — бессонница, депрессия, раздражительность, парестезия, мигрень, сонливость, звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — боль в животе, диарея, рвота, анорексия, боль в области ануса, поражения прямой кишки.
Со стороны половой системы: нечасто — грибковая и бактериальная инфекция, простой герпес, вагинит, вульвит, болезненный половой акт, боль в половом члене, влагалище, атрофический вагинит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — снижение гемоглобина, лейкопения, абсолютная нейтропения и тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в пояснице, артралгия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — фарингит, ринит.
Со стороны организма в целом: часто — инфекция, миалгия, лихорадка, гриппоподобные симптомы, утомляемость; нечасто — повышенная потливость, лимфаденопатия.
Противопоказания к применению
Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к имихимоду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно по строгим показаниям, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения имихимода в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Наносят только на пораженные участки.
Не рекомендуется применять до заживления кожи после других видов медикаментозного или хирургического лечения.
Не следует приступать к лечению имихимодом на участках с открытыми язвами или ранами до их заживления.
В период лечения следует избегать или минимизировать воздействие солнечного света (включая лампы солнечного света), поскольку существует угроза получения солнечных ожогов.
Т. к. имихимод не обладает прямым противовирусным и цитотоксическим действием, после проведенной терапии возможно возникновение новых кондилом генитальной и перианальной областей.
На основании имеющихся в настоящее время данных лечение уретральных, интравагинальных, цервикальных, ректальных или интраанальных остроконечных кондилом имихимодом не рекомендовано.
Лекарственное взаимодействие
Считается, что минимальное всасывание имихимода через кожу ограничивает взаимодействие с препаратами системного действия.
Алдара — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
ЛП-001612
Торговое наименование препарата
Алдара
Международное непатентованное наименование
Имихимод
Лекарственная форма
крем для наружного применения
Состав
100 мг препарата содержит:
Активное вещество:
Имихимод-5,0 мг
Вспомогательные вещества: изостеариновая кислота — 25,0 мг, цетиловый спирт — 2,2 мг, стеариновый спирт — 3,1 мг, парафин мягкий белый — 3,0 мг, полисорбат-60 — 3,4 мг, сорбитана стеарат — 0,6 мг, бензиновый спирт — 2,0 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,02 мг, глицерол — 2,0 мг, ксантановая камедь — 0,5 мг, вода очищенная — 52,98 мг.
Описание
Однородный крем от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Иммуномодулирующее средство
Код АТХ
D06BB10
Фармакодинамика:
Имихимод — действующее вещество препарата Алдара — является соединением-модификатором иммунного ответа.
Имихимод не обладает прямым противовирусным действием, его действие обусловлено индукцией интерферона-альфа (IFNα) и других цитокинов.
Фармакокинетика:
Менее 0,9% меченного радиоактивным изотопом имихимода всасывается через кожу человека после нанесения однократной дозы.
Небольшое количество препарата, поступившего в системный кровоток, быстро выводится из организма через почки и кишечник в соотношении приблизительно 3:1.
Концентрация препарата в сыворотке крови после однократного или многократного наружного применения не достигает уровня, поддающегося количественному определению (> 5 нг/мл).
Показания:
Лечение наружных остроконечных кондилом в месте локализации на наружных половых органах или в перианальной области у взрослых.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к имихимоду или любым другим компонентам крема.
Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью:
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями крем необходимо применять с осторожностью в связи с возможным ухудшением состояния.
При лечении имихимодом пациентов, подвергшихся трансплантации, следует тщательно взвесить соотношение пользы и рисков, связанных с возможным отторжением трансплантата.
Мужчины, которым не выполнялось обрезание, при лечении остроконечных кондилом, расположенных под крайней плотью, должны ежедневно промывать область поражения, оттянув крайнюю плоть. Рекомендуется немедленно прекратить лечение в случае обнаружения признаков фимоза.
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно по строгим показаниям, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Наружно.
Крем наносится тонким слоем на участок, пораженный кондиломами, и втирается до полного впитывания. Крем наносится 3 раза в неделю (например: понедельник, среда и пятница или вторник, четверг и суббота) перед сном и оставляется на коже на 6-10 часов. В случае пропуска дозы пациент должен нанести крем как только вспомнит об этом, затем лечение продолжается по обычному графику.
Лечение следует продолжать до исчезновения видимых генитальных или перианальных кондилом, но не более 16 недель.
Крем Алдара упакован в одноразовые пакетики. Содержимого одного пакетика достаточно для нанесения на участок площадью 20 см2. Повторно использовать крем из открытого ранее пакетика недопустимо.
До и после нанесения крема необходимо тщательно вымыть руки.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:
Очень часто: > 1/10;
Часто: <1/10 > 1/100;
Нечасто: <1/100 > 1/1000;
Редко: <1/1000 > 1/10000;
Очень редко: < 1/10000.
Системные нарушения и осложнения в месте нанесения:
Очень часто: зуд и боль в месте нанесения.
Часто: ощущение жжения и раздражение в месте нанесения, утомляемость.
Нечасто: лихорадка, гриппоподобное состояние, боль, астения, недомогание, озноб.
Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств:
Часто: головная боль.
Нечасто: парестезия, головокружение, мигрень, сонливость, бессонница, депрессия, шум в ушах.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто: тошнота.
Нечасто: боль в животе, диарея, рвота, анорексия, боль в заднем проходе, нарушения функции прямой кишки.
Нарушения со стороны мочеполовой системы:
Нечасто: расстройство мочеиспускания, диспареуния, эректильная дисфункция, маточно-влагалищный пролапс, боль во влагалище, боль в половом члене, атрофический вагинит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: лимфаденопатия.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы:
Часто: миалгия
Нечасто: артралгия, боли в спине.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Нечасто: фарингит, ринит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: зуд, дерматит, фолликулит, эритематозная сыпь, экзема, сыпь, усиленное потоотделение, крапивница
Инфекции и инвазии:
Часто: инфекция.
Нечасто: простой герпес, генитальный кандидоз, вагинит, бактериальная инфекция, микозы, инфекции верхних дыхательных путей, вульвит.
При появлении местных побочных эффектов крем следует удалить, смыв его водой с мылом. Лечение можно возобновить после купирования кожной реакции.
Передозировка:
При наружном применении вероятность системной передозировки крема Алдара мала в связи с низким всасыванием препарата через кожу.
При случайном употреблении внутрь дозы имихимода 200 мг (что соответствует содержимому приблизительно 16 пакетиков) могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, миалгия и лихорадка. Самой серьезной нежелательной реакцией после приема внутрь ≥ 200 мг имихимода была артериальная гипотензия, которая разрешилась после перорального или внутривенного введения жидкости.
Взаимодействие:
Изучение взаимодействия имихимода с другими лекарственными средствами, включая иммунодепрессанты, не проводилось.
Взаимодействие с препаратами системного действия является ограниченным в связи с минимальной чрескожной абсорбцией имихимода.
Особые указания:
Крем Алдара наносится только на пораженные участки.
Избегайте попадания крема на слизистые оболочки. При попадании крема в глаза, ноздри или на губы рекомендуется промыть их водой.
Крем Алдара может вызывать обострение воспалительных заболеваний кожи. Использование избыточного количества крема или более длительный контакт крема с кожей увеличивает вероятность проявления выраженной местной реакции. Если местная реакция на препарат служит причиной серьезного дискомфорта для больного, разрешается сделать перерыв в лечении на несколько дней.
В редких случаях могут возникать местные воспалительные реакции, включая мокнущий дерматит и эрозию, которые могут сопровождаться гриппоподобными симптомами, включая недомогание, лихорадку, тошноту, боль в мышцах и озноб. В этом следует прервать лечение.
Не рекомендуется использовать крем Алдара до заживления кожи после других видов медикаментозного или хирургического лечения.
Не следует приступать к лечению кремом Алдара на участках с открытыми язвами или ранами до их заживления.
Вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, цетиловый спирт и стеариловый спирт могут вызывать аллергическую реакцию.
При выявлении реакции гиперчувствительности рекомендуется прекратить терапию.
Не рекомендуется использовать окклюзионную повязку во время лечения препаратом Алдара.
В период применения крема Алдара, следует избегать или минимизировать воздействие солнечного света (включая лампы солнечного света), поскольку существует угроза получения солнечных ожогов.
Так как имихимод не обладает прямым противовирусным и цитотоксическим действием, после проведенной терапии возможно возникновение новых кондилом генитальной и перианальной областей.
На основании имеющихся в настоящее время знаний лечение уретральных, интравагинальных, цервикальных, ректальных или интраанальных остроконечных кондилом кремом Алдара не рекомендовано.
Перед половым контактом крем Алдара следует смыть с поверхности кожи.
Крем Алдара способен снижать эффективность презерватива или вагинальной диафрагмы, поэтому не рекомендуется применять эти противозачаточные средства при использовании крема Алдара. Следует выбрать альтернативный метод контрацепции.
У больных с иммунодефицитом не рекомендуется использовать крем Алдара повторно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
Форма выпуска/дозировка:
Крем для наружного применения, 5%.
Упаковка:
250 мг крема в пакетике из многослойной пленки, состоящей из полиэтиленовой пленки, полиэфирной пленки и алюминиевой фольги; укупоривается термосваркой.
12 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не допускается повторное использование вскрытых пакетиков-саше.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
3М Хелс Кеа Лтд, Derby Road, Loughborough, LE11 5SF Leicestershire, United Kingdom, Великобритания
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Меда АБ
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам.
Меры предосторожности
Особенности применения для всех показаний
Следует избегать контакта со слизистой глаз, губ и носа.
Имиквимод может обострять воспалительные процессы на коже.
Крем следует применять с осторожностью пациентам с аутоиммунными состояниями. Следует рассмотреть соотношение пользы лечения имиквимодом у данных пациентов в виду связанного риска с возможным ухудшением аутоиммунного состояния.
Крем следует применять с осторожностью пациентам, перенесшим трансплантацию органов. Следует рассмотреть соотношение пользы лечения имиквимодом у данных пациентов в виду связанного риска отторжения органа или реакции трансплантат против хозяина.
Лечение кремом не рекомендуется в случае, если кожа не зажила после предыдущего медикаментозного или хирургического лечения. Нанесение крема на поврежденную кожу может повысить системное всасывание имиквимода, что приведет к повышению риска возникновения побочных реакций.
Не рекомендуется использование окклюзионной повязки.
Входящие в состав препарата метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоант (Е216) могут вызывать аллергические реакции (возможны отсроченные). Цетиловый и стеариловый спирт могут вызывать местные кожные реакций (например, контактный дерматит).
В редких случаях может наблюдаться острая воспалительная реакция, в том числе мокнутие или эрозия после нескольких нанесений крема. Местные острые воспалительные реакции могут сопровождать или даже предшествовать системным признакам и симптомам, напоминающим грипп, в том числе недомоганию, лихорадке, тошноте, боли в мышцах ознобу. В данных случаях следует прекратить лечение.
Имиквимод необходимо применять с осторожностью пациентам с анемией.
Внешние генитальные кондиломы
Существуют ограниченные данные об опыте применения имиквимода для лечения мужчин с генитальными кондиломами. В базе данных по безопасности не подвергавшиеся обряду обрезания мужчины, которые получают лечение имиквимодом три раза в неделю и выполняют ежедневные гигиенические процедуры, составляют менее ста пациентов. В других исследованиях, в которых ежедневные гигиенические процедуры не выполняются, наблюдалось два случая острого фимоза и один случай стриктуры, который привел к операции удаления крайней плоти. Таким образом, лечение мужчин с кондиломами в области крайней плоти рекомендовано только тем пациентам, которые способны проводить ежедневные гигиенические процедуры. Ранние симптомы стриктуры могут включать местные кожные реакции (например, эрозию, язву, отек, уплотнение) или трудности при сдвигании крайней плоти. Если возникают данные симптомы, то следует немедленно прекратить лечение. Основываясь на текущих сведениях, не рекомендуется лечение уретральных, интравагинальных, цервикальных, ректальных или интраанальных бородавок. Лечение тканей с открытыми язвами или ранами до их полного заживления не назначается.
При лечении кремом распространены кожные реакции, такие как эритема, эрозии, экскориация, шелушение и отек. Также сообщалось о других кожных реакциях, таких как уплотнение, язвы, покрытие корками и образование пузырьков. В связи с этим, если кожная реакция становится невыносимой, участок нанесения крема необходимо промыть теплой водой с мылом. Лечение кремом можно возобновить после ослабления кожных реакций.
Риск острых кожных реакций может увеличиваться при использовании доз препарата выше рекомендованных. Однако в редких случаях острые кожные реакции, которые требовали лечения и/или были причиной временной потери трудоспособности, наблюдались у пациентов, которые использовали имиквимод в соответствии с инструкцией. Когда такие реакции возникали в зоне наружного отверстия уретры, то у некоторых женщин наблюдались сложности при мочеиспускании, иногда требующие экстренной катетеризации и лечения поврежденной области.
Клинические данные об использовании крема непосредственно после лечения генитальных и перианальных бородавок другими лекарственными средствами отсутствуют. Крем с имиквимодом следует смыть перед половым актом. Он может ослабить эффект презервативов и вагинальных диафрагм. Необходимо использовать другие средства контрацепции.
Пациентам с ослабленным иммунитетом повторное лечение кремом не рекомендуется.
При лечении кондилом у ВИЧ-положительных пациентов использование крема оказалось не всегда эффективным.
Поверхностные базалиомы
При лечении базалиом крем следует наносить не ближе чем на 1 см от границы роста волос, края глаз, рта или носа.
Во время лечения и до полного выздоровления пораженная кожа заметно отличается от здоровой. Местные кожные реакции являются нормальными, но острота этих реакции обычно снижается во время лечения, и они исчезают после прекращения лечения. Существует зависимость между скоростью выздоровления и выраженностью местных кожных реакций (например, эритема). Эти местные кожные реакции могут быть связаны со стимуляцией местной иммунной реакции. Можно сделать перерыв в лечении на несколько дней из-за дискомфортных ощущений у пациента или тяжелых местных кожных реакций. Лечение можно возобновить после ослабления кожных реакций.
Клинический результат лечения можно оценить после восстановления кожи примерно через 12 недель после окончания лечения.
Отсутствуют клинические данные об использовании крема пациентами с ослабленным иммунитетом.
Отсутствуют клинические данные об использовании у пациентов с рецидивирующими и уже подвергавшимися лечению базалиомами, поэтому использование у данной категорий пациентов не рекомендуется.
Данные открытых клинических исследований позволяют предположить, что большие опухоли (>7,25 см2) менее восприимчивы к лечению имиквимодом.
Участок поверхности кожи, подвергающийся лечению, необходимо защищать от воздействий ультрафиолетового облучения.
Актинический кератоз
Если повреждения являются клинически атипичными для актинического кератоза или в случае подозрения на злокачественное новообразование, необходимо провести биопсию.
При лечении актинического кератоза крем не следует наносить на веки, на внутреннюю поверхность носа или ушей или на красную кайму губ.
Существуют очень ограниченные данные, касающиеся использования крема для лечения в других анатомических локализациях, нежели кожа лица или головы. Данные по лечению кератоза в подмышечных локализациях и на кистях рук не подтверждают эффективность, поэтому данное использование не рекомендуется.
Имиквимод не рекомендуется для лечения актинических повреждений с выраженным гиперкератозом или гипертрофией, которые наблюдаются при роговой кератоме.
Во время лечения и до полного выздоровления пораженная кожа заметно отличается от здоровой. Местные кожные реакции являются нормальным явлением, но острота этих реакций обычно снижается во время лечения или они исчезают после прекращения лечения кремом. Существует зависимость между скоростью выздоровления и выраженностью местных кожных реакций (например, эритема). Эти местные реакции могут быть связаны со стимуляцией местной иммунной реакции. Можно сделать перерыв в лечении на несколько дней из-за дискомфортных ощущений у пациента или тяжелых местных кожных реакций. Лечение можно возобновить после ослабления кожных реакций.
Каждый период лечения не должен превышать 4 недель из-за пропущенных доз или периодов отдыха.
Клинический результат лечения можно оценить после восстановления кожи примерно через 4-8 недель после окончания лечения.
Отсутствуют клинические данные об использовании крема пациентам с ослабленным иммунитетом.
Участок кожи, подвергающийся лечению, необходимо защищать от ультрафиолетового облучения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не проводилось исследований изучения взаимодействия. Это включает и исследования с иммуносупрессорными лекарственными средствами. Взаимодействие с препаратами, действующими на организм в целом, может быть ограничено минимальной абсорбцией через кожу крема.
Поскольку Алдара стимулирует иммунитет, следует использовать крем с осторожностью пациентам, получающим иммуносупрессоры.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Клинические данные об использовании препарата беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных не показали непосредственного или опосредованного риска в течение беременности, эмбриональное развитие, рождение или постнатальное развитие. С осторожностью применять при назначении беременным женщинам.
Лактация
Поскольку не определен количественный уровень имиквимода (>5 нг/мл) в сыворотке после единичного и множественного местного применения, то нет определенной рекомендации в отношении использования или не использования женщинам в период лактации.
Влияние на способность вождения и пользования техникой
Крем Алдара не влияет или влияет незначительно на способность вождения и пользования техникой.
Побочные эффекты
а) Общее описание:
Внешние генитальные кондиломы
В опорном исследовании с применением крема 3 раза в неделю наиболее частыми нежелательными реакциями, которые вероятно или возможно относились к имиквимоду, были реакции в месте нанесения крема (33,7% пациентов, получавших лечение имиквимодом). Также наблюдались некоторые системные нежелательные реакции, а именно головная боль (3,7%), гриппоподобные симптомы (1,1%) и боль в мышцах (1,5%).
Побочные реакции от 2292 пациентов, которые получали лечение данным препаратом в плацебо-контролируемых открытых клинических исследованиях, представлены ниже. Данные нежелательные явления считаются, по меньшей мере, возможно связанными с лечением имиквимодом.
Поверхностные базалиомы
В испытаниях с 5-кратным применением в неделю у 58% пациентов наблюдалось, по крайней мере, одно нежелательное явление. Наиболее часто сообщаемыми побочными эффектами являются нарушения в месте введения, частота которых составляет 28,1%. Некоторые системные нежелательные реакции, в том числе боль в спине (1,1%) и симптомы, подобные гриппу (0,5%), были зарегистрированы у пациентов, которые получали лечение препаратом. Сообщаемые нежелательные реакции у 185 пациентов, получавших лечение имиквимодом в плацебо-контролируемых клинических исследованиях III фазы с поверхностными базалиомами, представлены ниже. Данные нежелательные явления считаются, по крайней мере, возможно причинно связанными с лечением имиквимодом.
Актинический кератоз
В опорных исследованиях с применением 3 раза в неделю до 2 курсов каждые 4 недели у 56% пациентов в группе лечения имиквимодом отмечалось, как минимум, одно нежелательное явление. Наиболее часто сообщаемым нежелательным явлением в данных исследованиях, которое вероятно было связано с имиквимодом, были реакции в месте введения (22% пациентов, получавших имиквимод). Некоторые системные нежелательные реакции, включая миалгию (2%), были зарегистрированы у пациентов, получавших имиквимод.
Сообщаемые нежелательные реакции у 252 пациентов, получавших крем имиквимод в плацебо-контролируемых клинических исследованиях III фазы при актиническом кератозе, приведены ниже. Данные нежелательные явления считаются, по крайней мере, возможно причинно связанными с лечением имиквимодом.
b) Табличный перечень нежелательных явлений:
Частота нежелательных реакций определяется как очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100). Более низкая частота нежелательных явлений из клинических испытаний здесь не приведена.
| Внешние генитальные кондиломы (3 раза/неделя, 16 недель)Общее число пациентов = 2292 | Поверхностные базалиомы (5 раз/неделя, 6 недель) Общее числопациентов = 185 | Актинический кератоз(3 раза/неделя, 4 или 8 недель)Общее число пациентов = 252 | |
| Инфекции и инвазии: | |||
| Инфекция | Часто | Часто | Нечасто |
| Пустулы | Часто | Нечасто | |
| Простой герпес | Нечасто | ||
| Генитальный кандидоз | Нечасто | ||
| Вагинит | Нечасто | ||
| Бактериальная инфекция | Нечасто | ||
| Грибковая инфекция | Нечасто | ||
| Инфекция верхних дыхательных путей | Нечасто | ||
| Вульвит | Нечасто | ||
| Ринит | Нечасто | ||
| Грипп | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: | |||
| Лимфаденопатия | Нечасто | Часто | Нечасто |
| Нарушения метаболизма и питания: | |||
| Анорексия | Нечасто | Часто | |
| Психические нарушения: | |||
| Бессонница | Нечасто | ||
| Депрессия | Нечасто | Нечасто | |
| Раздражительность | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны нервной системы: | |||
| Головная боль | Часто | Часто | |
| Парестезия | Нечасто | ||
| Головокружение | Нечасто | ||
| Мигрень | Нечасто | ||
| Сонливость | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны органа зрения: | |||
| Воспаление конъюктивы | Нечасто | ||
| Отек века | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: | |||
| Тиннит (звон в ушах) | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны сосудов: | |||
| Гиперемия | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: | |||
| Фарингит | Нечасто | ||
| Ринит | Нечасто | ||
| Заложенность носа | Нечасто | ||
| Глоточно-гортанная боль | Нечасто | ||
| Желудочно-кишечные нарушения: | |||
| Тошнота | Часто | Нечасто | Часто |
| Боль в животе | Нечасто | ||
| Диарея | Нечасто | ||
| Рвота | Нечасто | ||
| Ректальные нарушения | Нечасто | ||
| Болезненный позыв на стул | Нечасто | ||
| Сухость во рту | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: | |||
| Зуд | Нечасто | ||
| Дерматит | Нечасто | Нечасто | |
| Фолликулит | Нечасто | ||
| Эритематозная сыпь | Нечасто | ||
| Экзема | Нечасто | ||
| Сыпь | Нечасто | ||
| Повышенное потоотделение | Нечасто | ||
| Крапивница | Нечасто | ||
| Актинический кератоз | Нечасто | ||
| Эритема | Нечасто | ||
| Отек лица | Нечасто | ||
| Язвы кожи | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: | |||
| Миалгия | Часто | Часто | |
| Артралгия | Нечасто | Часто | |
| Боль в пояснице | Нечасто | Часто | |
| Боль в конечности | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: | |||
| Дизурия | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: | |||
| Генитальная боль у мужчин | Нечасто | ||
| Пениальные нарушения | Нечасто | ||
| Диспареуния | Нечасто | ||
| Эректильная дисфункция | Нечасто | ||
| Маточно-влагалищный пролапс | Нечасто | ||
| Вагинальная боль | Нечасто | ||
| Атрофический вагинит | Нечасто | ||
| Нарушения вульвы | Нечасто | ||
| Общие нарушения и реакции в месте введения: | |||
| Зуд в месте введения | Очень часто | Очень часто | Очень часто |
| Боль в месте введения | Очень часто | Часто | Часто |
| Жжение в месте введения | Часто | Часто | Часто |
| Раздражение в месте введения | Часто | Часто | Часто |
| Эритема в месте введения | Часто | Часто | |
| Реакции в месте введения | Часто | ||
| Кровотечение в месте введения | Часто | Нечасто | |
| Папулы в месте введения | Часто | Нечасто | |
| Парестезия в месте введения | Часто | Нечасто | |
| Сыпь в месте введения | Часто | ||
| Общая слабость | Часто | Часто | |
| Гипертермия | Нечасто | Нечасто | |
| Гриппоподобное заболевание | Нечасто | Нечасто | |
| Боль | Нечасто | ||
| Астения | Нечасто | Нечасто | |
| Чувство общего недомогания | Нечасто | ||
| Озноб | Нечасто | Нечасто | |
| Дерматит в месте введения | Нечасто | ||
| Выделения в месте введения | Нечасто | Нечасто | |
| Гиперестезия в месте введения | Нечасто | ||
| Воспаление в месте введения | Нечасто | ||
| Отек в месте введения | Нечасто | Нечасто | |
| Корки в месте введения | Нечасто | Нечасто | |
| Шрам в месте введения | Нечасто | ||
| Разрушение кожных покровов в месте введения | Нечасто | ||
| Опухание в месте введения | Нечасто | Нечасто | |
| Язва в месте введения | Нечасто | ||
| Пузырьки в месте введения | Нечасто | Нечасто | |
| Покраснение кожи в месте введения | Нечасто | ||
| Заторможенность | Нечасто | ||
| Дискомфорт | Нечасто | ||
| Воспаление | Нечасто |
с) частота возникновения нежелательных явлений:
Внешние генитальные кондиломы:
Исследователям плацебо-контролируемых исследований необходимо было оценить запротоколированные обязательные клинические признаки (кожные реакции). Данные оценки клинических признаков указывают на то, что локальные кожные реакции, включая эритемы (61%), эрозию (30%), экскориацию/шелушение/образование псориатических чешуек (23%) и отек (14%) появлялись часто в данных плацебо-контролируемых клинических исследованиях при лечении имиквимодом при применении три раза в неделю. Локальные кожные реакции, такие как эритема, вероятно, являются продолжением фармакологического действия крема имиквимода. Сообщалось также о реакциях на удаленных участках кожи, в основном эритеме (44%), в плацебо-контролируемых исследованиях. Данные реакции были на участках без кондилом, которые могли находиться в контакте с кремом. Большинство кожных реакций были от легкой до умеренной степени тяжести и проходили в течение 2 недель после прекращения лечений. Однако в некоторых случаях данные реакции были серьезными, требующими лечения и/или причиной потери трудоспособности. В очень редких случаях тяжелые реакции наружного отверстия мочеиспускательного канала приводили к дизурии у женщин.
Поверхностные базалиомы:
Исследователям плацебо-контролируемых клинических исследований необходимо было оценить запротоколированные обязательные клинические признаки (кожные реакции). Данные оценки клинических признаков указывают на то, что тяжелая эритема (31%), тяжелая эрозия (13%) и тяжелая форма образования стягивания и корок (19%) были очень частыми нежелательными явлениями в данных исследованиях при применении крема имиквимода, применяемого 5 раз в неделю. Локальные кожные реакции, такие как эритема, вероятно, являются продолжением фармакологического действия крема имиквимода.
Наблюдались инфекции кожи при лечении имиквимодом. Несмотря на то, что серьезных осложнений не было выявлено, всегда следует учитывать возможность заражений поврежденной кожи.
Актинический кератоз:
В клинических исследованиях с кремом имиквимодом, применяемым 3 раза в неделю в течение 4 или 8 недель, наиболее часто встречающимися реакциями в месте введения были зуд (14%) и жжение на участке нанесения крема (5%). Тяжелая эритема (24%), а также тяжелая форма образования стягивания и корок (20%) наблюдались очень часто. Локальные кожные реакции, такие как эритема, вероятно, являются продолжением фармакологического действий крема имиквимода.
Наблюдались инфекции кожи при лечении имиквимодом. Несмотря на то, что серьезных осложнений не было выявлено, то всегда следует учитывать возможность заражения поврежденной кожи.
d) нежелательные явления, характерные для всех показаний:
Получены сообщения о локализованной гипопигментации и гиперпигментации после использования крема имиквимода. Последующая информация позволяет предполагать, что данные изменения цвета кожи могут быть постоянными у некоторых пациентов. После наблюдения за 162 пациентами через 5 лет после лечения поверхностных базалиом умеренная гипопигментация наблюдалась у 37% пациентов, а умеренная гипопигментация наблюдалась у 6% пациентов. У 56% пациентов не наблюдалось гипопигментации; о случаях гиперпигментации не сообщалось.
Клинические исследования, связанные с использованием имиквимода при лечении актинического кератоза, выявили частоту алопеции 0,4% (5/1214) на участке лечения или рядом. В постмаркетинговый период были получены отчеты о случаях нежелательных явлений с подозрением на облысение, возникающие во время лечения поверхностных базалиом и внешних генитальных кондилом.
В клинических исследованиях наблюдались снижение уровня гемоглобина, количеству лейкоцитов, абсолютных нейтрофилов и тромбоцитов. Данное снижение не считается клинически значимым у пациентов с нормальным гематологическим резервом. Пациенты с уменьшенным гематологическим резервом не изучались в клинических испытаниях. Из постмаркетингового опыта сообщается о снижении гематологических параметров, требующих клинического вмешательства. Имеются постмаркетинговые сообщения о повышении ферментов печени.
Получены сообщения об обострении аутоиммунных состояний с частотой – редко. Из клинических исследований сообщалось о редких дерматологических лекарственных реакциях на отдаленных участках, включая полиморфную эритему. Серьезные кожные реакции из постмаркетингового опыта включают полиморфную эритема, синдром Стивенса-Джонсона и кожную красную волчанку.
e) дети
Имиквимод изучали в контролируемых клинических исследованиях у детей. Не было отмечено никаких признаков системных реакций. Реакции в месте введения случались чаще после применения имиквимода, чем после нанесения плацебо, однако частота и интенсивности данных реакций не отличались от случаев, отмеченных по утвержденным показаниям у взрослых. Не было отмечено признаков серьезной нежелательной реакции, вызванной имиквимодом у детей.
Имиквимод
Латинское название: Imiquimod
Код ATX: D06BB10
Действующее вещество: имиквимод (imiquimod)
Производитель: Гленмарк Дженерикс Лимитед (Индия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Цены в аптеках: от 7900 руб.
Имиквимод – наружный иммуномодулирующий препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска – крем для наружного применения 5%: от слегка желтоватого до белого (в фольгированных пакетиках по 250 мг, в картонной пачке 3 или 24 пакетика).
Состав 1 пакетика (250 мг) крема:
- активное вещество: имиквимод – 12,5 мг;
- вспомогательные компоненты: изостеариловая кислота, стеариловый, цетиловый и бензиловый спирт, мягкий белый парафин, полисорбат 60, моностеарат сорбитан, глицерин, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, ксантановая смола, дистиллированная вода.
Фармакологические свойства
Имиквимод – иммуномодулятор, модификатор иммунного ответа. Прямым противовирусным действием не обладает. Действие препарата обусловлено индукцией интерферона альфа и других цитокинов.
Показания к применению
Крем Имиквимод назначают для лечения наружных остроконечных кондилом в месте локализации в перианальной области либо на наружных половых органах.
Противопоказания
- возраст до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Инструкция по применению Имиквимода: способ и дозировка
Крем применяют наружно.
Препарат следует наносить перед сном приблизительно на 6–10 часов 3 раза в неделю.
Терапию проводят до исчезновения видимых перианальных/генитальных кондилом, но не дольше 16 недель.
Побочные действия
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):
- нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – мигрень, бессонница, звон в ушах, депрессия, парестезия, раздражительность, сонливость;
- скелетно-мышечная система: нечасто – артралгия, боли в области поясницы;
- дыхательная система: нечасто – ринит, фарингит;
- мочеполовая система: нечасто – бактериальная/грибковая инфекция, простой герпес, атрофический вагинит, вагинит, болезненный половой акт, вульвит, боль в половом члене/влагалище;
- система кроветворения: очень редко – лейкопения, понижение гемоглобина, абсолютная тромбоцитопения, нейтропения;
- пищеварительная система: часто – тошнота; нечасто – анорексия, боли в животе, рвота, диарея, поражения прямой кишки, боль в области ануса;
- местные реакции: очень часто – боль/зуд в месте нанесения крема; часто – инфекция, эрозия, эритема, экскориация/шелушение и отек; нечасто – дерматит, кожный зуд, фолликулит, экзема, эритематозная сыпь, крапивница; редко – изъязвление, индурация, появление пузырьков и образование струпьев, локальная гипер- и гипопигментация;
- организм в целом: часто – инфекция, миалгия, гриппоподобные симптомы, лихорадка, утомляемость; нечасто – лимфаденопатия, увеличенная потливость.
Передозировка
Нет данных.
Особые указания
Крем Имиквимод следует наносить только на пораженные области.
Применять препарат до заживления кожного покрова после иных видов медикаментозного лечения или хирургических вмешательств не рекомендуется. Средство не следует наносить на области с открытыми язвами или ранами (применение возможно только после заживления).
В период терапии нужно минимизировать/избегать воздействия солнечного света (включая лампы солнечного света).
Согласно инструкции, Имиквимод прямым противовирусным и цитотоксическим действием не обладает, после проведенного лечения возможно появление новых кондилом перианальной/генитальной областей.
Согласно имеющимся в настоящее время сведениям, применять препарат для терапии уретральных, цервикальных, интравагинальных, интраанальных или ректальных остроконечных кондилом не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Детям младше 18 лет Имиквимод не назначают.
Лекарственное взаимодействие
В связи с минимальным всасыванием действующего вещества через кожу, вероятность взаимодействия Имиквимода с лекарственными средствами системного действия маловероятна.
Аналоги
Аналогами Имиквимода являются: АЛДАРА, Кераворт, Имихимод, Вартоцид.
Сроки и условия хранения
Хранить в прохладном месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Имиквимоде
Отзывы о Имиквимоде немногочисленные, что связано с его недоступностью в настоящее время в аптеках.
Цена на Имиквимод в аптеках
Цена на Имиквимод неизвестна, поскольку препарат в аптеках отсутствует.
Стоимость аналога АЛДАРА находится в диапазоне от 4700 до 5100 рублей за 12 пакетиков по 250 мг.
Имиквимод: цены в интернет-аптеках
|
Название препарата Цена Аптека |
|
Алдара (Альдара, Aldara), Имиквимод крем №12 7900 руб.
|
Об авторе
Валентин Ильин Об авторе
Образование:
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Подробнее об авторе
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Знаете ли вы, что:
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.
Как выявить Ковид при первых симптомах простуды
Весна – период обострения простудных и вирусных заболеваний. Насморк, температура, кашель – знакомы каждому. Эти симптомы могут скрывать за собой не только прос…