Имован® (Imovane®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Имован®
💊 Состав препарата Имован®
✅ Применение препарата Имован®
📅 Условия хранения Имован®
⏳ Срок годности Имован®
Описание лекарственного препарата
Имован®
(Imovane®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2022.02.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Лекарственная форма
| Имован® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 14 или 20 шт. рег. №: П N015904/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Имован®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки*: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.
* может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку «Опадрай OY-S-38906» (состав «Опадрай OY-S-38906»: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Всасывание
Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
Выведение
В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Показания препарата
Имован®
- лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Режим дозирования
Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения преходящей бессонницы — от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы — от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Рекомендуемая доза для взрослых — 7.5 мг. Не следует превышать указанную дозу.
Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.
Побочное действие
Наиболее часто: горький вкус во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко — кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях — незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; крайне редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.
После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко — припадки.
Противопоказания к применению
- тяжелая миастения;
- выраженная дыхательная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- синдром апноэ во сне;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Лечение пациентов с нарушением функции печени начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено
Применение у пожилых пациентов
Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Особые указания
При назначении препарата Имован® необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование в педиатрии
Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.
Передозировка
Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях — атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.
Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого Vd зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. возможно усиление седативного эффекта зопиклона.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован® с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Прием препарата Имован® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
При одновременном назначении препарата Имован® с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.
При одновременном назначении препарата Имован® с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.
Условия хранения препарата Имован®
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С.
Срок годности препарата Имован®
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНОФИ
|
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В состав входит 7,5 мг активного компонента препарата зопиклона.
Дополнительные составляющие: крахмал пшеничный, лактоза, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль.
Форма выпуска
Лекарство продается в таблетках.
Фармакологическое действие
Снотворное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат относится к циклопирролонам. Это снотворное лекарство. Оно действует как особый агонист рецепторов. Данное лекарственное средство продлевает сон, уменьшает частоту ночных пробуждений, улучшает качество сна.
Препарат быстро абсорбируется. Время приема, пол и количество приемов на абсорбцию не влияют. Максимальная концентрация достигается спустя 90-120 минут. Биодоступность – 80%.
Лекарство быстро распределяется из сосудистого русла. Степень связи с белками плазмы – примерно 45%.
Снижение плазменной концентрации в интервале дозировок 3,75 –15 мг не зависит от дозы. Время полувыведения около 5 часов.
Имован метаболизируется в печени с образованием метаболитов: N-оксида и N-деметилированного производного. Выводится преимущественно в виде метаболитов. Приблизительно 80% — с почками, примерно 16% — с калом.
Показания к применению
Лекарство применяется при ситуативной, хронической и временной бессоннице у пациентов взрослого возраста.
Противопоказания
Нельзя применять препарат при повышенной чувствительности к его компонентам, возрасте до 15 лет и декомпенсированной дыхательной недостаточности.
Побочные действия
Побочные реакции имеют индивидуальный характер, они зависят от дозировки и личной чувствительности человека к компонентам препарата. Чаще всего в качестве побочного эффекта наблюдается горький привкус во рту. Кроме того, могут возникнуть следующие реакции:
- Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения.
- Системные эффекты: мышечная гипотония, озноб, потливость, астения, усталость.
- Органы зрения: диплопия, амблиопия.
- Желудочно-кишечный тракт: обложен язык, диспепсия, сухость во рту, диарея, анорексия, неприятный запах изо рта, тошнота, рвота, запор, повышенный аппетит.
- Метаболизм: снижение веса.
- Кожные покровы: кожная сыпь, потливость, токсический эпидермальный некролиз, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема. В случае возникновения данных симптомов прием препарата нужно прекратить.
- Иммунная система: крапивница, анафилактические реакции, отек Квинке.
- Дыхательная система: диспноэ, одышка.
- Костно-мышечная система: тяжесть в конечностях, мышечная слабость.
В лабораторных тестах также в редких случаях может наблюдаться увеличение уровня трансаминаз и/или уровней щелочной фосфатазы.
В редких случаях сообщается о судорогах.
У пациентов в пожилом возрасте может появиться учащенное сердцебиение, анорексия, возбужденное состояние, тремор, рвота, сиалорея, ощущение беспокойства.
В клинических исследованиях зафиксированы случаи гнева и нарушения поведения, которые вызваны амнезией.
После отмены препарата возможны рикошетная бессонница, состояние тревоги, повышенная потливость, спутанность сознания, сердцебиение, делирий, раздражительность, мышечная боль, тремор, ажитации, головная боль, тахикардия, ночные кошмары. В тяжелых случаях может появиться дереализация, гиперакузия, повышенная чувствительность, деперсонализация, онемение или ощущение покалывания в конечностях, галлюцинации.
Инструкция по применению Имована (Способ и дозировка)
Курс использования препарата по возможности должен быть непродолжительным. Инструкция на Имован рекомендует принимать его непосредственно перед сном. Лечение при ситуативной бессоннице длится 2-5 суток, при временной бессоннице – 2-3 недели. При хронической бессоннице продолжительность курса определяется индивидуально.
Инструкция по применению Имована сообщает следующие дозировки:
- пациентам до 65 лет – 7,5 мг в день;
- пациентам от 65 лет – начальная дозировка от 3,75 мг в день, которая увеличивается в случае необходимости.
В случае наличия проблем с работой печени и дыхательной недостаточности дозировка – 3,75 мг в день.
Передозировка
Применение препарата в повышенных дозах может стать угрозой для жизни, особенно при одновременном применении нескольких депрессантов ЦНС (включая алкоголь).
Основное проявления передозировки – угнетение ЦНС, что вызывает сонливость или даже кому. При небольшом превышении дозы возможна спутанность сознания или вялость. Высокие дозировки могут привести к атаксии, артериальной гипотензии, угнетению дыхания, мышечной гипотонии, метгемоглобинемии, а иногда и к летальному исходу.
Если после передозировки не прошло 60 минут, у пациента можно вызвать рвоту, в других случаях проводится промывание желудка. Кроме того, полезным будет прием активированного угля, с целью снижения степени всасывания лекарства.
Желательно наблюдать за работой сердечной и дыхательной систем. Может помочь введение Флумазенила.
Гемодиализ не целесообразен, так как действующее вещество препарата характеризуется большим объемом распределения.
Взаимодействие
Нельзя принимать в сочетании с Имованом препараты, которые оказывают угнетающее действие на нервную систему, а именно: производные морфина, седативные средства, нейролептики, барбитураты, транквилизаторы, клонидин и пр.
Прием одновременно с Клозапином увеличивает вероятность остановки дыхания и сердечной деятельности. Кроме того, во время курса лечения нельзя пить алкоголь и алкогольсодержащие средства.
Сочетание Имована и Эритромицина вызывает неконтролируемое усиление действия зопиклона.
Условия продажи
Отпуск Имована из аптек производится по рецепту. Препарат назначается специалистом. Купить без рецепта данное средство нельзя.
Условия хранения
Хранить средство нужно при температуре до 25°C в сухом месте, недоступном для детей.
Срок годности
Три года.
Аналоги Имована
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Имована в аптеках выпускаются следующие:
- Зопиклон;
- Зопиклон-ЗН;
- Нормасон;
- Пиклон;
- Сомнол;
- Соннат;
- Сонован.
Отзывы на Имован
Отзывы об Имоване на форумах свидетельствуют об эффективности лекарства. Пациенты сообщают о том, что при непродолжительных курсах препарат оказывает положительное действие. Эффект препарата заметен быстро, привыкание отсутствует.
Отзывы на Имован о побочных эффектах сообщают редко. Пациенты отмечают железный привкус и ощущение горечи во рту. Есть случаи, когда после отмены препарата появляются кошмары.
Цена Имована, где купить
Нередко на форумах интересуются, где купить Имован в Москве, в СПб и других городах России. Средство можно достать в аптечной сети по рецепту врача, но ни в одной интернет-аптеке его найти нельзя, так как оно отпускается только при назначении специалиста.
Купить в аптеках лекарство можно по стоимости приблизительно в 250 рублей. В некоторых городах цена Имована может быть и ниже.
В Украине средство стоит дороже. Средняя цена Имована — примерно 100 гривен.
Описание препарата Имован® (таблетки, покрытые оболочкой, 7.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2000 году
Дата согласования: 31.07.2000
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зопиклона 7,5 мг; в блистере 5 и 20 шт., в картонной коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
снотворное, седативное.
Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге.
Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге.
Фармакокинетика
T1/2 — 5,5–6 ч, длительный прием не сопровождается кумуляцией (в т.ч. метаболитов).
Показания
Бессонница: затрудненное засыпание, ночные пробуждения, раннее пробуждение, вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, декомпенсированная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном — по 1 табл. в течение 4 нед (не более). Для больных, страдающих тяжелой и стойкой бессонницей, доза может быть увеличена до 2 табл.
Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с более низкой дозы — 0,5 табл. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена.
У больных с выраженными нарушениями функции печени рекомендуемая доза составляет 0,5 табл.
Побочные действия
Ощущение горького и металлического привкуса, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, спутанность сознания, аллергические реакции (крапивница, сыпь); при пробуждении — сонливость, головокружение, нарушение координации (редко).
Взаимодействие
Снижает концентрацию тримипрамина. Усиливает эффект алкоголя и др. средств, угнетающих ЦНС.
Меры предосторожности
На следующий день после приема следует с осторожностью управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Длительное применение, как и др. снотворных, не рекомендуется. Необходимо избегать одновременного приема с алкоголем и средствами, угнетающими ЦНС.
Условия хранения
При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
© 2014-2023, ООО «МедРейтинг» ОГРН 1122311003760
Зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор). Свидетельство Эл № ФС77-71779 от 08.12.2017 г. Учредитель — ООО «МедРейтинг». Адрес редакции:
350015, Краснодарский край, г. Краснодар, ул. Буденного, д. 182, офис 87
. Телефон: 8 (495) 374-93-56. E-mail: help@medrocket.ru. Главный редактор — C.Р. Федосов.
Информация, представленная на сайте, не может быть использована для постановки диагноза, назначения лечения и не заменяет прием врача.
Imovane®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Имован®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Состав
В одной таблетке содержится: активное вещество: зопиклон — 7,5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал пшеничный — 60,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 60,000 мг, лактозы моногидрат — 31,575 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4,950 мг, магния стеарат — 0,975 мг.
Состав оболочки*: гипромеллоза — 4,950 мг, титана диоксид (E171) — 1,650 мг, макрогол-6000 — 1,650 мг.
* — может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку «Опадрай OY-S-38906» — 8,250 мг (состав «Опадрай OY-S-38906»: гипромеллоза — 60 %; титана диоксид (E171) — 20 %; макрогол-6000 — 20 %).
Описание
Овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к СПИСКУ № 1 сильнодействующих веществ ПККН.
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эта эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа Ⅰ и типа Ⅱ), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных ионных каналов для хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает Ⅰ фазу и продлевает Ⅱ фазу сна, наряду с сохранением или продление стадии глубокого сна (Ⅲ и Ⅳ) и парадоксального (быстрого) сна.
Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приёма препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приёме препарата до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро абсорбируется. Приём пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приёма внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола.
Распределение
Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45 %) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белками плазмы крови является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объём распределения составляет 91,8–104,6 литра Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчётам, поступление зопиклона в организм ребёнка с грудным молоком не будет превышать 1 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных приёмов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: зопиклон-N-оксида и N-деметилзопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром P450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-деметилзопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.
Выведение
В рекомендуемых дозах конечный период полувыведения неизменённого зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменённого зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим. Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных зопиклон-N-оксида и N-деметилзопиклона), (приблизительно 80 %) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначении не выявлялось кумуляции зопиклона в плазме крови.
Пациенты с почечной недостаточностью
Даже после длительного приёма не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объёмом распределения зопиклона
Пациенты с печёночной недостаточностью
У пациентов циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40 % в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.
Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата.
- Тяжёлая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).
- Выраженная дыхательная недостаточность.
- Тяжёлая печёночная недостаточность (острая и хроническая) (риск развития энцефалопатии).
- Тяжёлый синдром апноэ во сне.
- Возраст до 18 лет.
- Гиперчувствительность или непереносимость глютена, так как в составе препарата содержится пшеничный крахмал.
- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
С осторожностью
У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов, одновременно принимающих алкоголь (этанол) или другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления), у пациентов с нарушениями дыхательной функции.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Недостаточно данных для оценки безопасности препарата Имован® у беременных женщин и у женщин в период кормления грудью.
Репродуктивная токсичность зопиклона изучалась у 3-х видов животных, и не было выявлено неблагоприятного воздействия зопиклона на плод.
Так как репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают реакцию на препарат при беременности у человека, применение препарата Имован® при беременности не рекомендуется.
Если зопиклон применяется в течение третьего триместра беременности или во время родов, то в связи с фармакологическими эффектами препарата у новорождённого можно ожидать возникновение гипотермии, мышечной гипотонии и угнетения дыхания.
Лечение препаратом Имован® во время беременности должно быть как можно более кратковременным и не превышать 4-х недель, включая период постепенного снижения дозы. Кроме этого следует помнить, что у детей, рождённых матерями, длительно получавшими седативные/снотворные препараты на поздних сроках беременности, возможно развитие физической зависимости, и у них имеется риск развития синдрома «отмены» в постнатальном периоде.
В случае применения препарата Имован® у женщин детородного возраста, их следует предупредить, что в случае планирования беременности или подозрения на беременность, они должны проконсультироваться со своим лечащим врачом на предмет прекращения приёма препарата.
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, кормящие грудью женщины не должны принимать Имован®
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для приёма внутрь.
Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать четыре недели, включая период постепенного снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят только после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы н никогда не превышать максимальную дозу. Препарат принимают непосредственно перед отходом к ночному сну.
Длительность лечения
Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней (например, вызванная сменой места во время путешествия).
Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.
Хроническая бессонница: длительное лечение назначают после консультации со специалистом.
Рекомендуемые дозы
Для взрослых (моложе 65 лет): рекомендуемая суточная доза составляет 7,5 мг.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), пациентов с нарушениями функции печени или с дыхательной недостаточностью средней степени тяжести: рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.
Для больных с почечной недостаточностью: несмотря на то, что при почечной недостаточности не выявлено накопления препарата или его метаболитов, лечение пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки.
Во всех случаях суточная доза препарата Имован® не должна превышать 7,5 мг
Побочное действие
Перечисленные ниже побочные эффекты даны с использованием следующих градаций частоты возникновения побочных эффектов: очень часто ≥10 %; часто ≥1 % и <10 %; нечасто ≥0,1 % и <1 %; редко ≥0,01 % и <0,1 %; очень редко <0,01 %; неизвестная частота (по имеющимся данным нельзя определить частоту возникновения побочного эффекта).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: ангионевротический отёк, анафилактические реакции.
Нарушения психики
Нечасто: кошмарные сновидения, ажитация. Редко: спутанность сознания, нарушения (снижение) либидо, раздражительность, агрессия, галлюцинации. Неизвестная частота: беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно сочетающиеся с амнезией) и сомнамбулизм (хождение во сне) (см. «Особые указания»), зависимость, синдром «отмены» (см. ниже «Физическая психическая зависимость»), подавленное настроение, депрессивное состояние.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: дисгевзия (горький привкус во рту), остаточная сонливость после пробуждения. Нечасто: головокружение, головная боль. Редко: антероградная амнезия. Неизвестная частота: атаксия, парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестная частота: диплопия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: диспноэ (укорочение дыхания, субъективное затруднение или нарушение дыхания) (см. раздел «Особые указания»). Неизвестная частота: угнетение дыхания (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость слизистой оболочки полости рта. Нечасто: тошнота. Неизвестная частота: диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: повышение активности «печёночных» трансаминаз и/или концентрации щелочной фосфатазы в крови (от слабо выраженного до умеренного).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: сыпь, зуд.
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани
Неизвестная частота: мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Неизвестная частота: чувство усталости.
Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций
Редко: падения (преимущественно пациентов пожилого возраста)
Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
При прекращении лечения наблюдался синдром «отмены» (см. также «Особые указания»). Его симптомы различны и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, мышечной боли, беспокойства, тремора, повышенной потливости, ажитации, спутанности сознания, головной боли, ощущения сердцебиения, тахикардии, делирия, кошмарных сновидений, раздражительности. В тяжёлых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия (патологически повышенное восприятие обычных звуков), онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Передозировка
Признаки и симптомы
Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В лёгких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, летаргии. В более серьёзных случаях возможно развитие атаксии, мышечной гипотонии, снижения артериального давления, метгемоглобинемии, угнетения дыхания и комы. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приёмом других средств, угнетающе действующих на центральную нервную систему (включая этанол). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение
При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно, только если проводится вскоре после приёма препарата.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объёма распределения зопиклона. В качестве антидота может быть применён флумазенил.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С этанолом
Этанол может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный приём зопиклона и этанола.
С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными препаратами, транквилизаторами, седативными препаратами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми препаратами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, блокаторами H1-гистамтовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном.
При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
При одновременном применении наркотических анальгетиков может происходить усиление эйфории, что ведёт к увеличению психической зависимости.
С тримипрамином
Кроме вышесказанного, зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
С бупренорфином
Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
С ингибиторами изофермента СУР ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» зопиклона увеличивалась на 80 % в присутствии эритромицина.
С индукторами изофермента CYP3A4: такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.
Особые указания
Применение седативных (снотворных) препаратов, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психической зависимости или злоупотреблению препаратом.
Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает:
- при увеличении дозы и длительном лечении;
- при злоупотреблении алкоголем (этанол) и/или другими лекарственными препаратами;
- при применении в сочетании с алкоголем (этанол) или другими психотропными веществами или препаратами.
При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома «отмены» (см. раздел «Побочное действие»).
«Рикошетная» бессонница
В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром, когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) препаратов, возникают с возросшей силой.
Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития «рикошетной» бессонницы.
Ускользание эффекта
При применении других снотворных может развиться некоторое ускользание их эффекта. Однако при применении препарата Имован® в течение не более 4-х недель ускользания эффекта препарата не наблюдалось.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приёмом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
- принимать таблетку непосредственно перед отходом к ночному сну;
- обеспечить достаточную продолжительность ночного сна.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать её симптомы.
Применение у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Другие психические и парадоксальные реакции
Как известно, при применении седативных/снотворных препаратов, таких как зопиклон, встречаются парадоксальные реакции (см. раздел «Побочное действие»), такие как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессия, бред, гневливость, кошмарные сновидения, галлюцинации, неадекватное поведение и другие побочные поведенческие эффекты. В случае их возникновения приём зопиклона должен быть прекращён. Более вероятно развитие этих реакций у пациентов пожилого возраста.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое, связанное с ним поведение, например, «управление автомобилем» во сне, приготовление и употребление пищи, общение по телефону с амнезией о произошедшем, было описано у пациентов, применявших зопиклон и не полностью проснувшихся.
Применение алкоголя (этанол) и других лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, совместно с зопиклоном, по-видимому, повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. При развитии таких поведенческих расстройств настоятельно рекомендуется прекратить лечение зопиклоном.
Пациенты с нарушениями дыхательной функции
Так как снотворные препараты обладают способностью угнетать активность дыхательного центра головного мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за своих фармакологических свойств и эффектов на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Этот эффект увеличивается при одновременном приёме алкогольных напитков, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 7,5 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.