Повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфонамидам или к какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (анурия).
Печеночная энцефалопатия или другие тяжелые нарушения функции печени.
Гипокалиемия.
Предостережения при применении
Перед началом применения препарата Индапен необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Особые предупреждения
У пациентов с печеночной недостаточностью тиазидоподобные диуретические лекарственные средства могут вызывать развитие печеночной энцефалопатии, особенно при нарушении электролитного обмена. Применение диуретических препаратов следует немедленно прекратить в случае появления симптомов печеночной энцефалопатии.
Фоточувствительность
Описаны случаи фотосенсибилизации, связанные с применением тиазидных диуретиков и других препаратов с подобным действием. Если реакция фотосенсибилизации появится во время лечения, рекомендуется отменить препарат. Если возникнет необходимость в повторном применении диуретика, рекомендуется защищать поверхность кожи, подверженную воздействию солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового облучения.
Меры предосторожности при применении
Водно-электролитный баланс
Содержание натрия в плазме
Перед началом лечения препаратом, а затем регулярно необходимо контролировать концентрацию натрия в плазме. Любое лечение диуретиками может привести к гипонатриемии, иногда с серьезными последствиями. Снижение содержания натрия в плазме в начальный период может быть бессимптомным, поэтому требуется его регулярный контроль. У пациентов пожилого возраста и пациентов с циррозом печени эти исследования необходимо выполнять чаще.
Содержание калия в плазме
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме. Снижение содержания калия и гипокалиемия являются основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Следует предотвращать развитие гипокалиемии (< 3,4 ммоль/л) особенно у некоторых групп пациентов повышенного риска, например, пациентов пожилого возраста, истощенных пациентов, пациентов, леченных многими лекарственными препаратами, пациентов с циррозом печени, пациентов с отеками и асцитом, пациентов с ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. В случае гипокалиемии повышается опасность кардиотоксичности препаратов наперстянки и риск появления нарушений сердечного ритма.
В группе риска находятся пациенты с удлиненным интервалом QT, независимо от того, является это нарушение врожденным или ятрогенным. Гипокалиемия, так же, как и брадикардия, способствует развитию серьезных нарушений сердечного ритма, особенно потенциально смертельной формы тахикардии — torsade de pointes.
Во всех указанных выше ситуациях необходим более частый мониторинг содержания калия в плазме. Первое измерение содержания калия в плазме необходимо выполнить в течение первой недели лечения.
В случае гипокалиемии следует возместить дефицит, калия.
Содержание кальция в плазме
Тиазидные и тиазидоподобные диуретические лекарственные средства могут снижать выведение кальция с мочой, вызывая незначительную гранзиторную гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием нераспознанного гиперпаратиреоза. В таком случае необходимо прервать лечение и провести обследование пациента на предмет функции паращитовидных желез.
Содержание глюкозы в крови
У пациентов с сахарным диабетом, особенно у лиц с сопутствующей гипокалиемией, необходимо проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.
Мочевая кислота
У пациентов с гиперурикемией существует тенденция к увеличению частоты приступов подагры.
Функция почек и диуретические лекарственные средства
Тиазиды и тиазидоподобные диуретические лекарственные средства проявляют эффективность только в случае нормальной функции почек или при ее незначительном нарушении (уровень креатинина ниже 25 мг/л то есть 220 мкмоль/л у взрослых). Оценивая функцию почек на основании концентрации креатинина, необходимо учитывать возраст, пол и массу тела пациента.
Гиповолемия, обусловленная потерей воды и натрия, вызванная диуретиками в начале лечения, приводит к снижению клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению содержания мочевины в крови и креатинина в плазме. Такая транзиторная функциональная почечная недостаточность проходит без последствий у пациентов с нормальной функцией почек, в то же время может усугубить уже имеющуюся почечную недостаточность.
Спортсмены
Лекарственное средство может вызвать положительные результаты антидопинговых тестов у спортсменов.
Если пациент считает, что какое-либо из описанных выше состояний относится к нему, или у него появятся сомнения по поводу применения препарата, он должен обратиться к врачу или фармацевту.
Врач может назначить дополнительные исследования, чтобы оценить не произошло ли уменьшение уровня калия или натрия, или увеличение уровня кальция в крови.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Если пациентка беременна, кормит ребенка грудью, подозревает, что может быть беременна, или планирует беременность, она должна перед применением препарата обратиться к врачу или фармацевту.
Следует избегать применения диуретиков у беременных женщин. Диуретики могут приводить к фетоплацентарной недостаточности и угрозе нарушения развития плода. Индапамид может применяться во время беременности только в случае крайней необходимости.
Индапамид выделяется с грудным молоком. По этой причине не рекомендуется применение препарата Индапен в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
Во время применения препарата индапен, особенно в начале лечения или во время применения дополнительно другого антигипертензивного препарата, могут появиться симптомы, связанные со снижением артериального давления. В такой ситуации способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов может быть нарушена.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Следует проинформировать врача или фармацевта обо всех лекарственных средствах, применяемых в настоящее или в последнее время, а также о препаратах, которые пациент планирует применять.
Препараты, которые не следует принимать одновременно с индапамидом
соли лития (применяемые при лечении депрессии).
Препараты, которые могут усиливать действие препарата Индапен или повышать риск возникновения нежелательных реакции
Следует убедиться, что врач проинформирован о применении пациентом следующих препаратов, поскольку может быть необходимо соблюдение особой осторожности:
препараты, применяемые при лечении сердечных аритмий (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид, препараты наперстянки);
антипсихотические препараты, применяемые при психических расстройствах, таких как депрессия, беспокойство, шизофрения: производные фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), производные бензамида (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд), производные бутирофенона (дроперидол, галоперидол);
бепридил (применяемый в лечении ишемической болезни сердца, вызывающей боль в грудной клетке);
цизаприд, дифеманил (применяемые в лечении желудочно-кишечных нарушений);
спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин и амфотерицин В или эритромицин (антибиотики для лечения инфекционных заболеваний);
галофантрин (антипаразитический препарат, применяемый при лечении некоторых видов малярии);
мизоластин (применяемый в лечении аллергических реакций, таких как лихорадка);
пентамидин (применяемый в лечении некоторых видов пневмонии);
нестероидные противовоспалительные средства с болеутоляющим действием (например, ибупрофен) или высокие дозы ацетилсалициловой кислоты;
кортикостероиды, применяемые внутрь, в лечении различных заболеваний, включая тяжелую астму и ревматоидного артрита;
баклофен (применяемый в лечении ригидности мышц, при таких заболеваниях как рассеянный склероз);
ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (применяемые
в лечении высокого артериального давления крови и сердечной недостаточности);
калийсберегающие диуретики (амилорид; спиронолактон, триамтерен), слабительные средства с осмотическим действием;
метформин (применяемый в лечении сахарного диабета);
рентгеноконтрастные средства, содержание йод (применяемые при рентгенологических исследованиях);
таблетки, содержащие кальций или другие средства, восполняющие дефицит кальция;
циклоспорин, такролимус или другие препараты, угнетающие иммунную систему после трансплантации органов и тканей или препараты, применяемые в лечении заболеваний с аутоагрессией или тяжелых ревматических или дерматологических болезней;
тетракозактид (применяемый в лечении болезни Крона).
- Инструкция по применению Индапен
- Состав препарата Индапен
- Показания препарата Индапен
- Условия хранения препарата Индапен
- Срок годности препарата Индапен
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Диуретики (C03) > Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле (C03B) > Сульфонамиды (C03BA) > Indapamide (C03BA11)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 2.5 мг: 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: 6089/03/08/13/17 от 27.12.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с немного шероховатой поверхностью.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е171).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ИНДАПЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.03.2007 г.
Фармакологическое действие
Тиазидоподобный диуретик с антигипертензивным действием. Препарат снижает чувствительность гладкой мускулатуры сосудов к сосудосуживающим факторам (в т.ч. к норадреналину и простагландину F2α), уменьшает транспорт кальция внутрь клеток, угнетает синтез тромбоксана А2, повышает синтез простагландинов Е2 и простациклинов I2, обладающих сосудорасширяющим действием.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца. Не влияет на липидный обмен (общий холестерин /Хс/, Хс-ЛПНП и триглицериды), а также не влияет на углеводный обмен, даже у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе, сахарным диабетом и гипертензией.
На фоне применения препарата снижение АД происходит постепенно.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь индапамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 71-79%. Равновесное состояние достигается через 4 дня регулярного приема. При повторном приеме фармакокинетические параметры индапамида не меняются, что свидетельствует о минимальном риске кумуляции. Индапамид легко растворим в жирах и легко захватывается стенками сосудов.
Метаболизм и выведение
Индапамид биотрансформируется в печени. Высокая липофильность индапамида обеспечивает длительный T1/2, который составляет 15 ч. Выводится из организма очень медленно, преимущественно почками (около 60-70%), в большинстве случаев в виде метаболитов, 5-7% — в неизмененном виде. С калом выводится 20-30 % принятой дозы.
Реклама
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запоры, повышение активности печеночных ферментов; у пациентов с печеночной недостаточностью — возможно развитие печеночной энцефалопатии; в отдельных случаях — панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевой кислоты, увеличение концентрации глюкозы и липидов; редко — гиперкальциемия.
Прочие: макуло-папулезная сыпь, пурпура, ухудшение симптомов существующей системной красной волчанки, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
— выраженные нарушения функции печени, печеночная энцефалопатия;
— выраженные нарушения функции почек, анурия;
— гипокалиемия;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным сульфонамидов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат применяют при беременности только в случае подтвержденной необходимости. Индапамид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При имеющихся нарушениях функции печени диуретические препараты, действующие подобно тиазидным диуретикам, могут вызывать развитие печеночной энцефалопатии. В случае появления симптомов печеночной энцефалопатии препарат следует немедленно отменить.
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении Индапена у пациентов с нарушениями водно-электролитного обмена, подагрой, при сахарном диабете.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретические препараты являются эффективными только тогда, когда функция почек в норме или минимально нарушена (концентрация креатинина ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л).
Не следует применять Индапен с другими лекарственными средствами, увеличивающими выведение калия.
Препарат может вызывать ложноположительные результаты антидопинговых тестов у спортсменов.
В связи с тем, что индапамид снижает уровень йода, связанного с белками сыворотки крови (очевидно, за счет непосредственной конкуренции за связывание с белками), Индапен противопоказан у больных с нарушениями функции щитовидной железы.
Контроль лабораторных исследований
В период лечения необходимо контролировать концентрацию калия, натрия и мочевой кислоты в сыворотке крови.
Использование в педиатрии
В связи с отсутствием клинических исследований безопасности и эффективности применения не рекомендуется использовать препарат у детей.
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке — тошнота, рвота, общая слабость, боль в животе, расстройства водно-электролитного баланса, снижение АД, а затем — нарушение функции дыхания.
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота; коррекция водно-электролитного баланса, при необходимости — симптоматическая терапия для поддержания функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с индапамидом следует учитывать, что астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, терфенадин, винкамин, галофантрин могут привести к развитию аритмии типа «пируэт» (применение таких комбинаций не рекомендуется).
Комбинации, которые требют осторожности
При одновременном применении индапамида с баклофеном усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ повышается риск падения АД, риск развития острой почечной недостаточности, если применение ингибиторов АПФ начинается при сохраняющемся недостатке натрия (особенно при стенозе почечной артерии).
При одновременном применении с метформином возможно развитие лактацидоза.
Индапамид увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодосодержащих контрастных средств в высоких дозах (из-за обезвоживания организма).
При совместном применении циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
При совместном применении с индапамидом амфотерицин В (для в/в введения), ГКС для системного применения слабительные средства (при длительном применении) повышают риск развития гипокалиемии.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации (из-за снижения концентрации калия в крови).
При одновременном применении с индапамидом антиаритмические препараты (хинидин, дизопирамид, амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии типа «пируэт».
При совместном применении с индапамидом повышается концентрация ионов лития в плазме крови (за счет снижения выведения лития с мочой).
При совместном применении НПВС снижают гипотензивный эффект индапамида.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)
Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь
220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98
Все аналоги
Аналоги препарата
ИНДАПАМИД ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ИНДАП (PRO.MED.CS Praha, a.s., Чешская Республика)
ИНДАПЕН РЕТАРД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ПАМИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ИНДАЛОНГ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АРИФОН РЕТАРД (Les Laboratoires SERVIER, Франция)
РАВЕЛ СР (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
ИНДАПАФОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИНДИПАМ (Balkanpharma-Dupnitza, AD, Болгария)
Аналоги КФУ
ИНДАПАМИД ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АУДИТОР (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ТОРСИД (ФАРМАК, ПАО, Украина)
РАВЕЛ СР (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
ИНДИПАМ (Balkanpharma-Dupnitza, AD, Болгария)
Другие препараты этого производителя
ИБУФЕН УЛЬТРА (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИБУФЕН ФОРТЕ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИБУФЕН® (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИНДАПЕН РЕТАРД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МОМЕЗАЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ДИАВЕНОН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ПОЛПРАМ® (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ЭНАРЕНАЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
БИОТРАКСОН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
БИОТАКСИМ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
Наименование
Индапен табл п/о 2,5мг в блист. в уп. №10х2
Основное действующее вещество
индапамид
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
2,5мг
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом (необходим контроль уровня глюкозы, особенно при наличии гипокалиемии), подагрой (возможно увеличение числа приступов), у пациентов с указаниями в анамнезе на аллергические реакции к производным сульфонамидов.
В процессе лечения необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови (калий, натрий, кальций).
Показания к применению
Артериальная гипертензия; задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь по 2.5 мг 1 раз/сут (утром). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта после 2 недель лечения дозу увеличивают до 5-7.5 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг, разделенная на 2 приема (в первой половине дня).
Применение при беременности и в период лактации
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения индапамида при беременности и в период лактации не проводилось. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении ГКС, тетракозактида для системного применения уменьшается гипотензивный эффект вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития гипонатриемии.
При одновременном применении с НПВС (для системного применения) возможно снижение гипотензивного действия индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации).
При одновременном применении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, кортикостероидами повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении средств, которые могут вызывать гипокалиемию (амфотерицин B, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника) повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с имипрамином) усиливается гипотензивное действие и повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
При одновременном применении с астемизолом, бепридилом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, хинидином, дизопирамидом, амиодароном, бретилия тозилатом, соталолом возникает риск развития аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с баклофеном усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном применении с галофантрином повышается вероятность возникновения нарушений сердечного ритма (в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт»).
При одновременном применении с лития карбонатом повышается риск развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.
При одновременном применении с метформином возможно появление молочнокислого ацидоза, который связан, по-видимому, с развитием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (преимущественно «петлевых»).
При одновременном применении с циклоспорином возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.
Противопоказания
Острое нарушение мозгового кровообращения, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые формы сахарного диабета и подагры, повышенная чувствительность к индапамиду.
Состав
индапамид
2.5 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбомер, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: Оpadry II Pink: (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, глицерина триацетат, оксид железа черный (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171)).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии.
Со стороны ЦНС:
слабость, утомляемость, головокружение, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ:
гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия.
Аллергические реакции:
кожные проявления.
Купить Индапен таблетки п/о 2,5мг №10х2
Цена на Индапен таблетки п/о 2,5мг №10х2
Инструкция по применению для Индапен таблетки п/о 2,5мг №10х2
действующее вещество: indapamide;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 2,5 мг индапамида;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат
оболочка: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с шероховатой поверхностью.
Нетиазидные диуретики с умеренной диуретическим активностью. Сульфаниламиды, простые препараты. Индапамид.
Код АТХ С0ЗВ А11.
Фармакологические.
Индапамид — сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, выведение калия и магния, повышая таким образом диурез. Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, при которых диуретический эффект незначителен. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже в гипертензивных пациентов, находящихся на гемодиализе.
Индапамид имеет высокую лиофильность и лиофобность и действует на уровне сосудистой стенки, а именно:
- меняет трансмембранную течение ионов (в первую очередь кальция), что приводит к уменьшению сократительной способности гладких мышц в кровеносных сосудах; стимулирует синтез простагландина PGE 2 и простациклина PGI 2 , который является вазодилататорам и ингибитором агрегации тромбоцитов). Все это приводит к уменьшению общего сопротивления периферических сосудов и артериол и обусловливает снижение артериального давления.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца.
При краткосрочном, среднесрочном и долгосрочном наблюдении за пациентами с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:
- не влияет на метаболизм липидов: триглицеридов, холестерина ЛПНП и холестерина ЛПВП;
- не влияет на метаболизм углеводов, даже у пациентов с артериальной гипертензией на фоне сахарного диабета.
Фармакокинетика.
После приема внутрь индапамид быстро и полностью всасывается, пиковой концентрации в крови достигается через 1-2 часа. Индапамид накапливается в эритроцитах и на 71-79% связывается с белками плазмы крови и эритроцитами. Период полувыведения (t 0,5 ) составляет примерно 15 часов. Состояние динамического равновесия достигается через 4 дня. За счет высокой растворимости в липидах препарат проникает сквозь стенки к сосудам волокон гладких мышц.
Почечный клиренс составляет 60-80% от общего клиренса. Большая часть индапамида метаболизируется, 5-7% вещества обнаруживается в моче в неизмененном виде. С калом выводится 20-30% введенной дозы.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Повышенная чувствительность к индапамида, к любым другим компонентам препарата или к другим сульфаниламидам. Тяжелая почечная недостаточность. Печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени. Гипокалиемия.
Не рекомендованы комбинации:
Литий: Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме и адаптировать его дозу.
Комбинации, требующие осторожности:
Препараты, которые могут вызвать torsades de pointes (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») :
- антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид)
- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
- некоторые антипсихотические препараты:
- фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)
- бензамида (амилсульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд)
- бутирофенонов (дроперидол, галоперидол)
- другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.
Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, при необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не влекут возникновения torsades de pointes.
Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, салицилаты в высоких дозах (более 3 г / сут):
- могут уменьшать гипотензивное действие индапамида;
- в обезвоженных пациентов повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.
Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо: или за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков и затем, при необходимости, восстановить терапию диуретиком, или начинать назначение ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, возможно после снижения дозы сопутствующего диуретика, что выводит калий. В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы) в течение первых двух недель лечения ингибитором АПФ.
Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемии : глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику: повышают риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать и при необходимости проводить коррекцию калия в плазме крови, особое внимание следует уделять одновременной терапии с сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные препараты, не стимулируют перистальтику.
Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Баклофен усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.
Комбинации, требующие внимания:
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен):
Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии, особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью, или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.
Йодоконтрастних средства: при возникновении дегидратации, которая была вызвана приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.
Имипрамин-образные антидепрессанты, нейролептики: повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с мочой.
Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорин, даже при отсутствии дефицита воды и натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение гипотензивного действия индапамида из-за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
При применении индапамида с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades de pointеs — пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска).
У пациентов с нарушениями функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может привести к развитию печеночной энцефалопатии. В таком случае применения индапамида следует немедленно прекратить.
Светочувствительность. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость снова назначить диуретики, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.
Водный и электролитный баланс:
Уровень натрия в плазме крови
Измеряют перед началом лечения и в дальнейшем регулярно. Лечение любыми диуретиками может привести к гипонатриемии, иногда с очень серьезными последствиями. Снижение уровня натрия в плазме крови вначале может проходить бессимптомно, поэтому рекомендован его регулярный контроль; у пациентов пожилого возраста и пациентов с циррозом печени уровень натрия следует измерять чаще.
Уровень калия в плазме крови
При применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков самой угроза потери калия с развитием гипокалиемии. Риск развития гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) следует предупреждать в определенных группах высокого риска, в частности у пациентов пожилого возраста, истощенных и / или таких, которые получают полимедикаментозну терапию, пациентов с циррозом печени в сочетании с отеками и асцитом, больных ишемической болезнью сердца и с сердечной недостаточностью. У таких пациентов гипокалиемия усиливает кардиотоксичность препаратов наперстянки и увеличивает риск развития аритмий.
Пациенты с удлиненным интервалом Q также являются группой риска независимо от того, является ли эта патология врожденной, или ятрогенной. В этом случае гипокалиемия, так же как и брадикардия, является фактором, способствующим развитию тяжелых аритмий, в частности потенциально летальной тахикардии типа «пируэт». Во всех указанных выше случаях рекомендуется более частое измерение уровня калия в плазме крови. Первое измерение уровня калия в плазме следует проводить в течение первой недели от начала лечения. В случае выявления гипокалиемии следует проводить ее коррекцию.
Уровень кальция в плазме крови
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и вызвать незначительное временное повышение уровня кальция в плазме крови. Явная гиперкальциемия может быть следствием ранее неопознанного гиперпаратиреоза. К изучению функции паращитовидных желез лечение следует отменить.
Уровень глюкозы в крови
У пациентов больных диабетом, особенно при наличии гипокалиемии, необходимо следить за уровнем глюкозы в крови.
мочевая кислота
У пациентов, больных гиперурикемия, может повыситься частота приступов подагры.
Функция почек и диуретики
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны только при нормальной функции почек или при ее минимальных нарушениях (уровень креатинина в плазме ниже 25 мг / л, то есть 220 мкмоль / л у взрослого). У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должно быть соответствующим возраста, массы тела и пола.
Вторичная гиповолемия вследствие потери воды и натрия под действием диуретика на начальном этапе лечения может вызвать снижение уровня клубочковой фильтрации. Это может вызвать повышение уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови. При нормальной функции почек временная функциональная почечная недостаточность не имеет клинического значения, однако может усилить уже существующую почечную недостаточность.
Спортсмены
Применение препарата может стать причиной положительной реакции при допинг-контроля.
При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект не увеличивается, однако растет число нежелательных эффектов. Если лечение недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.
В состав препарата входит лактоза , поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
беременность
Обычно беременным женщинам следует избегать приема диуретиков. Диуретики нельзя применять для лечения физиологических отеков беременных, так как может развиться фетоплацентарная ишемия с риском нарушения роста плода.
кормление грудью
Индапамид проникает в грудное молоко, поэтому во время приема препарата не рекомендуется кормить детей грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении препарата в отдельных случаях могут возникнуть различные реакции, связанные со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или в случае комбинации с другим гипотензивным средством. В результате может ухудшиться способность управлять транспортом или другими механизмами.
Для перорального применения: одна таблетка (2,5 мг) в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Таблетка не подлежит разделу.
Применение высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и ответа на лечение.
Пациенты из групп риска — см. раздел «Особенности применения».
Индапен не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостатка данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.
Не подтверждена токсическое действие индапамида в дозе до 40 мг.
Признаками острого отравления являются такие водно-электролитные нарушения как гипонатриемия и гипокалиемия. Передозировка индапамидом может сопровождаться тошнотой, рвотой, артериальной гипотонией, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания, полиурией или олигурией, которая может перейти в анурией, вызванную гиповолемией.
Начальные мероприятия включают быстрое выведение принятых веществ путем промывания желудка и / или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
Большинство побочных эффектов, как клинических так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные эффекты, указанные ниже.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии, вертиго, мышечные судороги, потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes), что может привести к летальному исходу, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность.
С стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, при наличии печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии, гепатит.
С стороны кожи и подкожной ткани — реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: макропапульозни высыпания, пурпура, ангионевротический отек и / или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона . Возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности.
лабораторные показатели
Гипокалиемия: во время клинических исследований, проведенных с индапамидом 2,5 мг, у некоторых пациентов через 4-6 недель лечения наблюдалось снижение уровня калия в сыворотке крови: у 10% пациентов уровень калия был менее 3,4 ммоль / л и у 4% пациентов менее 3,2 ммоль / л. Среднее снижение уровня калия в сыворотке крови было 0,23 ммоль / л после 12 недель лечения.
Гиперкальциемия.
Гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз.
Во время лечения тиазидными диуретиками возможно повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови: рациональность назначения этих диуретиков должно быть тщательно взвешенная перед назначением пациентам с подагрой и сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов.
Потеря калия с гипокалиемией с особо тяжелым течением наблюдали у пациентов из группы высокого риска.
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3, или 6 блистеров в картонной коробке.
Фармацевтический Завод «Польфарма» С.А., Польша
Международное непатентованное название (МНН)
Индапамид (Indapamide)
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)
Нетиазидные диуретики с низким потолком дозы. Сульфонамиды
Показания к применению
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания к применению
- Повышенная гиперчувствительность к индапамиду, другим сульфонамидам или к какому-либо из вспомогательных веществ.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Печеночная энцефалопатия или другие тяжелые нарушения функции печени.
- Гипокалиемия.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциемия; снижение уровня калия до уровня гипокалиемии, в особенности тяжелое у некоторых групп пациентов высокого риска, гипонатриемия.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, чувство усталости, головная боль, парестезии; обморок.
Нарушения со стороны органа зрения: миопия, нарушения зрения, нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца: нарушения сердечного ритма; torsade de pointes потенциально смертельная
Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипотензия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота; тошнота, запоры, сухость в ротовой полости; панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени; возможность развития печеночной энцефалопатии на фоне печеночной недостаточности; гепатит.
Способ применения
Для приема внутрь.
Условия хранения
Срок хранения 2 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Препарат Индапен относится к прологнированным антигипертензивным препаратам. Основным действующим веществом является Индапамид, а также в состав препарата входят лактоза, карбомер, гидроксипропиленглюкоза, стеарат магния и другие вспомогательные вещества. Препарат показан при артериальной гипертензии и принимается преимущественно по 1 таблетке в сутки с утра – индивидуальная дозировка устанавливается лечащим врачом в соответствии с клинической картиной пациента (в особой осторожностью препарат назначается при почечной недостаточности, детям и подросткам, а также пациентам пожилого возраста).
Препарат имеет ряд побочных действий при применении. Чаще всего встречаются такие побочные эффекты, как снижение уровня калия в крови и появление пятнисто-папулезной сыпи. Реже возникают рвота и пурпура (кожная сыпь, сопровождающаяся болью в суставах и животе). У минимального числа пациентов наблюдались головокружения, ощущение усталости, головные боли, тошнота, запоры, сухость во рту.
Препарат противопоказан пациентам при следующих заболеваниях и реакциях:
- Гиперчувствительность к индапамиду и другим компонентам препарата;
- Тяжелая и острая почечная недостаточность;
- Печеночная энцефалопатия;
- Тяжелые функциональные нарушения печени;
- Гипокалиемия.
С осторожностью препарат назначается при следующих заболеваниях:
- Почечная или печеночная недостаточность;
- Сахарный диабет;
- Подагра;
- Риск развития гипокалиемии;
- Нарушения водно-электролитического баланса;
- Фотосенсибилизация;
- Риск развития гиперкальциемии;
- Если пациенту предстоит исследование функций паращитовидных желез.
Отзывов на данный препарат пока нет.