Индометацин свечи инструкция по применению для чего применяется

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Дата согласования: 18.07.2005

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпускa
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Характеристика
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Меры предосторожности
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Индометацин 50 Берлин-Хеми

в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2, 6 или 10 упаковок.

Индометацин 100 Берлин-Хеми

в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2, 6 или 10 упаковок.

Фармакологическое действие

Подавляет активность провоспалительных факторов, понижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит.

Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях лор-органов, аднексите, простатите, цистите, альгодисменорее, невритах, головной и зубной боли (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, «аспириновая астма», язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (внутричерепное, желудочно-кишечное), врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло), нарушение цветового зрения, цирроз печени с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови; проктит, геморрой; беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью — гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, детский и пожилой возраст.

Ректально. Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.

Индометацин 50 Берлин-Хеми

Взрослым — по 1 супп. (50 мг) 1–3 раза в сутки, во время приступа подагры — 200 мг/сут.

Индометацин 100 Берлин-Хеми

Взрослым — по 1 супп. (100 мг) 1 раз в сутки, во время приступа подагры — 200 мг/сут (2 супп.).

Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, печеночных трансаминаз). При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахиаритмия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; редко — синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, эстрогенов, других НПВС; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды — повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата и дигоксина. Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина. Цефамандол, цефоперазон, вальпроевая кислота — повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Снижает элиминацию пенициллинов. Потенцирует токсическое действие зидовудина.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях — парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Общая характеристика

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: индометацин 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: цетиловый спирт, полусинтетические глицериды.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Индометацин. Код ATX: М01АВ01.

Применяется для непродолжительного симптоматического лечения острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, воспаление околосуставных тканей (бурсит и/или тендинит), острый подагрический артрит.

Если Вам требуется дополнительная информация о Вашем состоянии, обратитесь за советом к своему врачу.

Гиперчувствительность к индометацину и другим компонентам препарата;

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП с клиническим проявлением бронхоспазма, ринита, ангионевротического отека и крапивницы;

активная форма язвы пищеварительного тракта/кровотечения, перфорации или рецидивирующая язва пищеварительного тракта/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения);

кровотечение или перфорации желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВП;

тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность;

назальные полипы;

воспалительные заболевания прямой кишки (проктит), геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение различного генеза, в т.ч. в анамнезе:

III триместр беременности и период грудного вскармливания;

детский возраст до 14 лет.

При ректальном применении индометацина передозировка встречается крайне редко.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти, дезориентация. В тяжелых случаях — парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые тромботические события

Клинические исследования нескольких ЦОГ-2 селективных и неселективных НПВС с продолжительностью до трех лет показывают повышенный риск развития тяжелых сердечно-сосудистых (СС) тромботических событий, инфаркта миокарда, и инсульта, которые могут быть фатальными. Все НПВС, как ЦОГ-2, селективные, так и неселективные, могут скрывать подобный риск. Пациенты с заранее известным СС заболеванием или факторами риска развития СС заболеваний могут подвергаться большему риску. Чтобы свести к минимуму потенциальный риск побочных СС осложнений у пациентов, проходящих лечение НПВС, следует использовать самую низкую эффективную дозу на самый короткий период времени. Врачи и пациенты должны быть осторожными в отношении появления подобных событий, даже при отсутствии предшествующих СС симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и/или симптомах серьезных СС событий и о мерах, которые следует принять при их возникновении.

Нет убедительных доказательств о том, что сопутствующее применение аспирина уменьшает повышенный риск развития серьезных СС тромботических событий, связанных с применением НПВС. Совместное применение аспирина и НПВС увеличивает риск серьезных желудочно-кишечных (ЖК) событий (см. ЖК побочные действия).

Два крупных, контролируемых клинических исследования ЦОГ-2 селективных НПВС для лечения боли в первые 10-14 дней после операции CABG выявили повышенную частоту инфаркта миокарда и инсульта.

Гипертензия

НПВС, включая индометацин, могут привести к появлению гипертензии или к ухудшению предшествующей гипертензивной болезни, причем, в любом случае это может способствовать повышению частоты СС событий. У пациентов, принимающих тиазиды или петлевые диуретики может ухудшиться ответ на это лечение, при совместном применении НПВС. НПВС, включая индометацин, следует применять с особой осторожностью у пациентов с гипертензивной болезнью. Кровяное давление (КД) следует контролировать в начале лечения НПВС и в ходе всего курса лечения.

Застойная сердечная недостаточность и отек

У некоторых пациентов, принимающих НПВС, наблюдается задержка жидкости и отеки. Индометацин следует применять с особой осторожностью у пациентов с задержкой жидкостей или сердечной недостаточностью.

При исследовании пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией, индометацин ассоциируется со значительным ухудшением циркуляторной гемодинамики, что, вероятно, обуславливается угнетением простагландинзависимых компенсаторных механизмов.

Желудочно-кишечные эффекты — риск изъязвления, кровотечения и перфорации

НПВС, включая индометацин, могут вызвать серьезные ЖК побочные реакции, включая, воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию пищевода, желудка, тонкой или толстой кишки, которые могут быть фатальными. Эти серьезные нежелательные явления могут возникнуть в любое время у пациентов, проходящих курс лечения НПВС, с упреждающими на то симптомами и без них. Только для одного из пяти пациентов, у которых развивается серьезная побочная реакция со стороны верхних отделов ЖК тракта при лечении НПВС, отмечались симптомы заболевания. Язвы, сильное кровотечение или перфорация в верхних отделах ЖК тракта, вызванные НПВС, возникают приблизительно у 1 % пациентов, проходящих лечение на протяжении 3-6 месяцев, и у 2-4 % пациентов — на протяжении 1 года. Эти тенденции отмечается как при длительном применении, причем увеличивают вероятность развития серьезного ЖК осложнения во время прохождения курса лечения, так и при кратковременной терапии.

Редко у пациентов, принимающих индометацин, кишечное изъязвление ассоциируется со стенозом и обструкцией. Появляется желудочно-кишечное кровотечение без очевидного образования язвы и перфорации уже существующих сигмовидных поражений (дивертикул, карцинома и т.д.). Редко сообщается об увеличении абдоминальной боли у пациентов с язвенным колитом или о развитии язвенного колита и регионального илеита. НПВС следует назначать исключительно осторожно пациентам с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе. Пациенты с анамнестическими данными о пептической язвенной болезни и/или желудочно-кишечном кровотечении, которые используют НПВС, подвергаются в 10 раз более высокому риску развития ЖК кровотечения в сравнении с пациентами, у которых отсутствуют эти факторы риска. Другими факторами, повышающими риск ЖК кровотечения у пациентов, которые проходят лечение НПВС, являются сопутствующее применение пероральных кортикостероидов или антикоагулянтов, большая продолжительность лечения НПВС, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. Большинство спонтанных сообщений о фатальных ЖК событиях касается истощенных пациентов или больных пожилого возраста и по этой причине требуется особая осторожность при лечении таких пациентов.

Чтобы свести к минимуму потенциальный риск побочных ЖК событий у пациентов, лечащихся НПВС, следует применять самую низкую эффективную дозу на возможно наиболее короткий период времени. Пациенты и врачи должны проявлять осторожность в отношении признаков и симптомов ЖК изъязвления и кровотечения во время лечения НПВС и своевременно проводить дополнительную оценку и лечение при подозреваемом серьезном побочном ЖК событии. Это должно включать прекращение применения НПВС до исключения серьезного побочного ЖК события. Для пациентов с высоким риском следует предусматривать лечение, которое не включает НПВС.

Почечные реакции

Долгосрочное применение НПВС приводит к папиллярному некрозу и другим поражениям почек. Наблюдалась и почечная токсичность у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль при поддержании перфузии почек. У таких пациентов применение нестероидного противовоспалительного средства может вызвать, во-первых, дозозависимое уменьшение образования простагландинов, и, во-вторых, уменьшение почечного кровотока. Пациенты с более высоким риском такой реакции — это пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты с истощением объема и пациенты пожилого возраста. После прекращения лечения НПВС функция почек обычно восстанавливается.

При использовании индометацина сообщается о повышении сывороточной концентрации калия, включая гиперкалемию, даже у пациентов без поражения почек. У пациентов с нормальной функцией почек эти реакции объясняются состоянием гипооенинемического гипоальдостеронизма.

Нарушения функции почек

Клинические исследования о применении индометацин у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. По этой причине лечение индометацином не рекомендуется пациентам при снижении СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2. Если необходимо начать лечение индометацином, рекомендуется постоянный контроль функции почек.

Анафилактические / анафилактоидные реакции

Как и для остальных НПВС, могут возникнуть анафилактические/анафилактоидные реакции у пациентов без предшествующего применения индометацина. Индометацин не следует применять у пациентов с аспириновой триадой. Следует обратиться за неотложной помощью при возникновении анафилактической/анафилактоидной реакции.

Кожные реакции

НПВС, включая индометацин, могут вызвать серьезные побочные действия со стороны кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть фатальными. Эти серьезные события могут возникнуть внезапно. Пациентов следует проинформировать насчет признаков и симптомов серьезных кожных реакций и следует прекратить применение лекарственного средства при первом появлении кожного высыпания или другого признака гиперчувствительности.

Реакции со стороны глаз

Отложения в роговице и нарушения со стороны сетчатки, наблюдались у некоторых пациентов с продолжительным лечением индометацином. Врач, назначающий лекарственный препарат, должен знать о возможной связи между замеченными изменениями и индометацином. Рекомендуется прекратить лечение, если будут замечены такие изменения. Затуманенное зрение может быть важным симптомом и требует полного офтальмологического обследования. Так как эти изменения могут быть асимптомными, рекомендуется проведение периодических офтальмологических обследований у пациентов в случае продолжительного лечения.

Реакции со стороны центральной нервной системы

Индометацин может ухудшить депрессию или другие психические расстройства, эпилепсию и паркинсонизм и его следует использовать с особой осторожностью у пациентов с такими состояниями. Если возникнет тяжелое побочная реакция со стороны ЦНС, применение индометацина следует прекратить.

Индометацин может вызвать сонливость и, поэтому, пациентов следует предупреждать о деятельности, требующей повышенного внимания и двигательной координации, такой, например, как управление транспортными средствами. Индометацин может вызвать также и головную боль. Головная боль, которая персистирует, несмотря на уменьшение дозы, требует прекращения лечения индометацином.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит цетиловый спирт, который может стать причиной развития местных кожных реакции (контактные дерматиты).

Беременность и лактация

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

В I и II триместре беременности препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и лишь в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно.

Индометацин не применяется в последний триместр беременности из-за повышенного риска кровотечения и появления врожденных аномалий.

Из-за выделения с грудным молоком его применение в период грудного вскармливания противопоказано или требует прекращения кормления грудью во время лечения.

Влияние на способность управлять механическими средствами передвижения и обслуживать механические устройства, находящиеся в движении

При применении индометацина возможны головокружение, сонливость, нарушения зрения или головные боли, поэтому в период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспортом и управления механизмами, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Аспирин: не рекомендуется одновременное применение индометацина с ацетилсалициловой кислотой и другими салицилатами; контролируемые клинические исследования не выявили усиления терапевтического действия.

Другие НПВП: совместное применение индометацина и других НПВП не рекомендуется; повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта при отсутствии или незначительном увеличении эффекта.

Дифлунизал: одновременное применение повышает концентрацию индометацина в плазме и снижает почечный клиренс индометацина; возможно развитие фатального желудочно-кишечного кровотечения; совместное применение не рекомендуется.

Антикоагулянты: индометацин усиливает действие антикоагулянтов, а также антиагрегантов, фибринолитиков.

Пробенецид: совместное применение потенцирует действие индометацина, за счет повышения его концентрации в плазме крови.

Метотрексат: одновременное применение может повысить токсичность метотрексата за счет снижения его канальцевой секреции; рекомендуется применять с осторожностью.

Циклоспорин: одновременное применение может привести к увеличению токсического действия циклоспорина, возможно за счет уменьшения синтеза почечного простациклина; при совместном применении необходим строгий контроль.

Литий: одновременное применение с солями лития усиливает их действие за счет повышения концентрации лития в плазме крови и снижения почечного клиренса; рекомендуется регулярный мониторинг концентрации лития в плазме.

Диуретики: одновременное применение может уменьшить мочегонный и антигипертензивный эффект петлевых (например, фуросемид), калийсберегающих и тиазидных диуретиков; рекомендуется строгое наблюдение и мониторинг диуреза; индометацин снижает активность ренина плазмы крови (АРП), может вызвать блокировку повышения активности ренина плазмы крови, вызванной фуросемидом, это необходимо учитывать при оценке АРП плазмы у больных с артериальной гипертензией; не следует одновременно применять индометацин и триамтерен; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению концентрации калия в плазме; рекомендуется мониторинг концентрации калия и функционального состояния почек.

Сердечные гликозиды / Дигоксин: одновременное применение может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови и увеличить период полувыведения дигоксина; рекомендуется строгий мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Антигипертензивные препараты: одновдароцное применение может снизить антигипертензивный эффект за счет подавления индаметацином синтеза простагландинов; рекомендуется соблюдать осторожность при совместном приеме индометацина с ингибиторами АПФ (например, каптоприл) и антагонистами ангиотензина II (например, лозартан), альфа и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гидралазином.

Фенилпропаноламин: одновременное применение повышает риск развития гипертензивного криза возможно за счет подавления синтеза простагландинов индометацином; рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении.

Кортикостероиды: одновременное применение повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечение, язва)

Алкоголь: одновременное применение повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся кровотечениями; не рекомендуется совместное применение.

Мифепристон: не рекомендуется применять НПВП в течение 8-12 дней после прекращения приема мифепристона.

Хинолоны: одновременное применение может повысить риск развития судорог у пациентов при наличии или отсутствии данных об эпилепсии или судорогах в анамнезе.

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Не прекращайте прием ИНДОМЕТАЦИН без предварительной консультации с лечащим врачом!

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Режим дозировки устанавливается индивидуально с учетом клинического течения заболевания. Рекомендуется начинать лечение с малых доз, увеличивая их в случае необходимости. Рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу. Во время лечения необходимо избегать приема спиртных напитков.

Взрослые и дети старше 14 лет

Рекомендуемая доза: по 1 суппозиторию 50 мг 1-3 раза в день или по 1 суппозиторию 100 мг 1-2 раза в день.

Пациентам, страдающим постоянными ночными болями и/или утренней скованностью, рекомендуется применение индометацина перед сном в дозе до 100 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Применение суточной дозы, превышающей 200 мг, как правило, не увеличивает эффективность препарата, но увеличивается риск развития нежелательных реакций.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения препаратом не должна превышать 7 дней.

Пациенты пожилого возраста

В связи с более высоким риском развития нежелательных реакций применение индометацина пациентами пожилого возраста требует крайней осторожности.

Рекомендуется принимать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени.

Дети

Безопасность применения у детей до 14 лет не установлена.

Противопоказано применение суппозиториев у детей младше.

Инструкция по ректальному введению лекарственного средства

При использовании ректальных свечей нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем.

Тщательно вымойте руки с мылом. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.

Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.

Извлеките свечу из упаковки. Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2-3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.

Не вставайте с постели около 20 минут.

Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.

Если в течение 10 минут после введения ректальной свечи произошел позыв к дефекации, опорожните кишечник и введите новый суппозиторий. Если между введением суппозитория и дефекацией прошло больше 10 минут, дополнительная доза лекарства не требуется.

Нежелательные реакции

Конвенция MedDRA по частоте

Очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100, < 1/10); нечастые (≥ 1/1000, < 1/100); редкие (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000), с неизвестной частотой (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые — лейкопения, петехии, экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения и синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром); редкие — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редкие — реакции гиперчувствительности проявляющейся зудом, крапивницей, кожной сыпью, эксфолиативным дерматитом, синдромом Стивенса-Джонсона, полиморфной эритемой, синдромом Лайелла, острый респираторный дистресс-синдром, шок, анафилаксия, отек Квинке, одышка, бронхиальная астма, отек легких.

Нарушения психики: частые — сонливость, депрессия, усталость, апатия; нечастые — спутанность сознания, возбуждение, нарушение сознания, бессонница, психические расстройства (психотические эпизоды).

Нарушения со стороны нервной системы: очень частые — головная боль, головокружение; нечастые — судороги, кома, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные движения, парестезии, дизартрия, обострение эпилепсии и паркинсонизма.

Нарушения со стороны органа зрения: редкие — неясное зрение, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли; очень редкие — отложения на роговице, изменения сетчатки и макулярные изменения. Эти реакции были обнаружены особенно у пациентов, длительно получающих индометацин для лечения ревматоидного полиартрита.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые — тиннит; нечастые — нарушение слуха; редкие — глухота.

Нарушения со стороны сердца: частые — отеки, сердечная недостаточность; нечастые — тахикардия, боль в груди, аритмия, сердцебиение.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение индометацина (особенно в высоких дозах и при длительном применении) можно связать со слабо повышенным риском инфаркта миокарда или инсульта.

Нарушения со стороны сосудов: частые — артериальная гипертензия; нечастые — артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые — тошнота, рвота; частые — боль в животе, диарея, запор; нечастые — анорексия, метеоризм, изолированные или множественные язвы, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, гастрит; редкие — носовое кровотечение, язвенный стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые — желтуха и гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редкие — транзиторная эритема кожи лица и шеи.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редкие — протеинурия, нефротический синдром, интерстициальная нефропатия, почечная недостаточность, повышение мочевины в сыворотке крови и гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редкие — вагинальные кровотечения, воспаление молочных желез, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечастые — тенезмы, проктит, ректальные кровотечения, жжение, боль, ректальный зуд; очень редкие — алопеция.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редкие — гипергликемия и глюкозурия, гиперкалиемия.

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

3 года

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг индометацина

По 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг индометацина

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Информация о производителе

ООО «ФАРМАПРИМ»

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,

Республика Молдова, MD-4829.

farmaprim.md/

Один суппозиторий содержит

активное вещество индометацин 100 мг

вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Индометацин.

Код АТХ M01AB01

Фармакокинетика

Абсорбция: Максимальные плазменные концентрации индометацина достигаются в течение 0,5-2 часов после применения. Общая биодоступность индометацина при ректальном введении равно примерно 80%.

Распределение: Более 90% индометацина связывается с белками плазмы. Индометацин распределяется в синовиальной жидкости, ЦНС и в плаценте. Низкие концентрации были выявлены в грудном молоке.

Метаболизм: Индометацин метаболизируется в печени преимущественно путем деметилирования и деацетилирования. Также он подвергается глюкуронидации и энтерогепатической рециркуляции. Период полувыведения варьирует от 3 до 11 часов.

Выведение: Индометацин выводиться преимущественно мочой, примерно 60%, pH мочи может повлиять на степень выведения. Меньшая доля выводиться с калом. Индометацин также выводиться в грудном молоке в небольших количествах.

Фармакодинамика

Индометацин — производное вещество индолуксусной кислоты, принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств. Индометацин имеет выраженное противовоспалительное и более слабое аналгезивное действие.

Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, в результате чего снижается их содержание в периферической крови. Индометацин имеет способность также блокировать взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, что приводит к снижению болевой чувствительности в центре воспаления.

Оказывает тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы.

Кроме того, уменьшает и тромбоцитарную агрегацию, и липоксигеназную активность в участке воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз.

Индометацин применяется для лечения следующих заболеваний:

— активная форма ревматоидного артрита, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, дегенеративные изменения тазобедренного сустава, острые поражения скелетных мышц, подагра и люмбаго,

— воспаление, боль и отек после ортопедических операций,

— лечение боли и сопутствующих симптомов при первичной дисменореи.

Так как индометацин не является простым анальгетиком, его применение должно ограничиваться вышеперечисленными патологиями.

Суппозитории Индометацин могут применяться для лечения выраженной ночной боли и утренней скованности. Применение одного суппозитория перед сном, часто облегчает боль и скованность на протяжении 13-16 часов после применения.

Ректально

Взрослые: Один суппозиторий (100 мг) применяется перед сном и повторно утром, при необходимости.

Пожилые пациенты: У пожилых пациентов повышен риск серьезных последствий побочных реакций. Если применение НПВП считается необходимым, то следует применить наименьшую эффективную дозу на протяжении кратчайшего по возможности периода. Пациент должен находиться под наблюдением на протяжении всего периода лечения для выявления возможных кровотечений из ЖКТ.

Дети: Безопасность применения у детей не была установлена.

Нежелательные реакции могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы, на протяжении наикратчайшего периода времени необходимого для контроля симптомов (см. раздел Особые указания).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: дискразии крови (такие как тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулецитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия), депрессия костного мозга, петехии, экхимозы, пурпура и синдром диссеминирующего внутрисосудистого свертывания, могут развиться нечасто.

Реакции гиперчувствительности: сообщалось о реакциях гиперчувствительности после применения НПВП. Эти реакции могут быть представлены 1) неспецифическими аллергическими реакциями и анафилаксией, 2) реакциями дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или диспнею, ринит, или 3) разные кожные реакции, включая высыпания различных типов, зуд, крапивницу, пурпура, ангиоэдема и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и полиморфная эритема).

Нарушения обмена веществ и питания: редко встречались гипергликемия, глукозурия, гиперкалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы: нарушения зрения, оптический неврит, тинитус, головная боль, и головокружение являются частыми побочными реакциями. Частоту головной боли можно минимизировать путем применения маленьких доз в начале лечения и постепенным последующим повышением доз. Симптомы часто исчезают при продолжении лечения или при снижении доз, но если головная боль сохраняется даже после снижения дозы, индометацин следует отменить. Другие нежелательные реакции со стороны ЦНС включают сообщения об асептическом менингите (в особенности у пациентов со существующими автоимунными нарушениями, таких как системная красная волчанка или смешанные поражения соединительной ткани), с такими симптомами как скованность шеи, головная боль, тошнота, рвота, жар или дезориентация, депрессия, головокружение, усталость, недомогание, дизартрия, синкопа, кома, отек головного мозга, нервозность, спутанность сознания, тревога и другие психиатрические нарушения, деперсонализация, галлюцинации, ступор, конвульсии и ухудшение эпилепсии и паркинсонизма, периферическая нейропатия, парестезия, непроизвольные движения и бессонница.

Эти эффекты часто являются транзиторными и снижаются или исчезают при сокращении или отмене лечения. Тем не менее, тяжесть этих реакций иногда требуют отмены лечения.

Нарушения со стороны органа зрения: неясное зрение, диплопия, оптический неврит, орбитальные и периорбитальные боли встречаются нечасто. Отложения на роговице, изменения сетчатки и макулярные изменения были обнаружены у некоторых пациентов, длительно получавших индометацин в качестве лечения ревматоидного артрита. Рекомендуется проводить периодические обследования глаз при долгосрочном приеме индометацина у таких пациентов.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тиннитут, нарушение слуха, редко — глухота.

Реакции со стороны сердца: сообщалось о гипотензии, тахикардии, боли в груди, аритмии, пальпитации.

Сердечнососудистые реакции и нарушения мозгового кровообращения: сообщалось об отеке, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности при применении НПВП.

Сосудистые нарушения: приливы жара встречались редко.

Дыхательные, грудные и медиастинальные нарушения: легочная эозинофилия. Возможен бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или другими аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Нарушения со стороны ЖКТ: Самые частые наблюдаемые нежелательные реакции при применении НПВП являются желудочно-кишечными по своей натуре. Редко встречались: анорексия, эпигастральный дискомфорт, язвы на любом уровне желудочно-кишечного тракта (даже с последующим стенозом и обструкцией), кровотечения (даже без явных язвенных поражений или дивертикулярные поражения) и перфорация существующих поражений сигмовидной кишки (такие как дивертикулы или карцинома), усиление абдоминальной боли или ухудшение состояния у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона (или развитие данного заболевания), кишечные стриктуры и региональный илеит. Могут встречаться пептические язвы, перфорации или кровотечения из ЖКТ, которые иногда могут фатальными, особенно у пожилых пациентов. При развитии кровотечения из ЖКТ лечение индометацином должно быть отменено. Эти реакции могут быть минимизированы при применении индометацина вместе с едой, с молоком или совместно с антацидами. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, ухудшение язвенного колита и болезни Крона, наблюдались при применении НПВП. Менее часто сообщалось о гастрите. Панкреатит встречается очень редко.

Нарушения печени и желчевыводящих путей: холестаз, пограничные увеличения одной или нескольких печоночных проб, и значительные увеличения АЛТ или АСТ наблюдались у менее 1% пациентов получавших лечение НПВП в рамках контролируемых клинических исследований. Индометацин следует отменить в случае сохранения или ухудшения нарушений печеночных тестов, в случае развития клинических симптомов или признаков соответствующие печеночной дисфункции, или если наблюдаются системные проявления, такие как высыпания или эозинофилия. Также сообщалось о нарушении функции печени, гепатите или желтухе.

Нарушения кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, узелковая эритема, сыпь, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, буллезные реакции, включая синдром Стивена-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Фоточувствительность, полиморфная эритема, выпадения волос, потливость и обострение псориаза.

Нарушения со стороны скелетных мышц, соединительной ткани, и костей: мышечная слабость и ускорение дегенерации хрящей.

Нарушения со стороны почек и мочевого пузыря: сообщалось о случаях гематурии, разных видах нефротоксичности, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и отказ почек, о почечной недостаточности, протеинурии. У пациентов с нарушением функции почек, сердца, или печени необходима осторожность, так как применение НПВП может привести к детериорации функции почек. Дозы должны сохраняться на как можно низком уровне и необходимо наблюдение за почечной функцией.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: влагалищные кровотечения, изменения со стороны молочных желез (увеличение, болезненность, гинекомастия).

Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВП (в частности в высоких дозах и на длительный период) может ассоциироваться с повышенным риском тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

— гиперчувствительность к индометацину и другим компонентам препарата

— НПВП противопоказаны у пациентов, у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности (на пр., бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) на ибупрофен, аспирин или другие НПВП

— активная форма язвы/кровотечения пищеварительного тракта, или рецидивирующая язва/кровотечение пищеварительного тракта в анамнезе (два или более отдельных эпизодов подтвержденной язвы или кровотечения)

— тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность

— назальные полипы

— III триместр беременности

— детский возраст до 18 лет (безопасность у детей не была установлена)

— проктит, геморрой или ректальное кровотечение в анамнезе.

— кровотечение или перфорации желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВП

Другие НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: совместное применение индометацина и других НПВП не рекомендуется; повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта при отсутствии или незначительном увеличении эффекта.

Aнтикоагулянты: индометацин усиливает действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Антидиабетические препараты: эффект сульфонилуреи может быть усилен НПВП.

Антигипертензивные препараты: снижение антигипертензивного действия. Индометацин может резко снизить антигипертензивное действие бета-блокаторов, частично из-за подавления синтеза простагландионов. Антигипертензивное лечение должно быть пересмотрено у пациентов принимающих одновременно индометацин. Соответственно, необходима осторожность при принятии решения применить индометацин у пациента принимающего любой из следующих лекарственных препаратов: альфа-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина-II, гидралазин или нифедипин. Также сообщалось о повышенном риске гиперкалиемии при одновременном применении НПВП с ингибиторами АПФ.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечений из ЖКТ.

Антипсихотические препараты: усиление заторможенности при одновременном применении индометацина и галоперидола.

Противовирусные препараты: повышенный риск токсичности индометацина при одновременном применении ритонавира.

Сердечные гликозиды: НПВП могут ухудшить сердечную недостаточность, снизить скорость гломерулярной фильтрации и увеличить уровни гликозидов в плазме.

Циклоспорин: Повышение риска нефротоксичности. Одновременное применение НПВП и циклоспорина, ассоциировалось с повышением токсичности циклоспорина, возможно из-за снижения синтеза почечного простациклина. НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов принимающих циклоспорин, и почечная функция должна быть под пристальным наблюдением.

Кортикостероиды: повышенный риск язв и кровотечения. При одновременном применении кортикостероидов и индометацина, снижение дозировки кортикостероидов возможно, но это должно проводиться медленно и под наблюдением.

Десмопресин: индометацин усиливает эффект.

Дифлунизал: следует избегать одновременного применения с индометацином. Совместное применение этих лекарственных препаратов повышает концентрацию индометацина в плазме и снижает его почечный клиренс; возможно развитие фатального желудочно-кишечного кровотечения; совместное применение не рекомендуется.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты: НПВП могут уменьшить эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Риск острой почечной недостаточности, которая, как правило, является реверсивной, может быть увеличен у некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, обезвоженные или пожилые пациенты) при одновременном применении НПВП и ингибиторов рецепторов ангиотензина-II. Поэтому, эту комбинацию следует применить с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию пациента и следует рассмотреть необходимость контроля почечной функции после инициации лечения и периодически после этого.

Индометацин может снизить диуретический и антигипертензивный эффект тиазидов и фуросемида у некоторых пациентов. Индометацин может подавить повышение уровня ренина в плазме под влиянием фуросемида. Диуретики могут увеличить риск нефротоксичности НПВП.

Литий: Снижение выведение лития. Индометацин является ингибитором синтеза простагландинов и поэтому возможно развитие следующих лекарственных взаимодействий. Индометацин может увеличить плазменные уровни лития и снизить его клиренс у субъектов со стабильными плазменными концентрациями лития. В начале такого комбинированного лечения, плазменные концентрации лития должны мониторироваться более часто.

Метотрексат: индометацин снижение выведение метотрексата.

Мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона, так как НПВП могут снизить его эффект.

Миорелаксанты: повышение риска токсичности баклофена в связи со сниженной скоростью выведения.

Пентоксифилин: возможен повышенный риск кровотечения при одновременном применении с НПВП.

Пробенецид: совместное применение с индометацином может увеличить плазменные уровни пробенецида. Повышения доз индометацина в таких условиях следует осуществлять с осторожностью и постепенно.

Хинолоновые антибиотики: доклинические данные указывают на то, что НПВП могут увеличить риск конвульсий связанных с применением хинолоновых антибиотиков. У пациентов, принимающих одновременно НПВП и хинолоны, может наблюдаться повышенный риск конвульсий.

Салицилаты: не рекомендуется применение индометацина совместно с аспирином или другими салицилатами, в связи с тем, что не наблюдается усиление терапевтического эффекта, в то время как риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ возрастает. Более того, совместное применение аспирина с индометацином может снизить концентрацию индометацина.

Такролимус: возможно увеличение риска нефротоксичности при совместном применении НПВП и такролимуса.

Тилудроновая кислота: индометацин увеличивает биодоступность бисфосфонатов.

Триамтерен: не рекомендуется совместное применение индометацина и триамтерена, так как возможно развитие реверсивной почечной недостаточности.

Зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении НПВП и зидовудина. Существуют данные в пользу повышенного риска гемартроза и гематомы у пациентов с ВИЧ инфекцией и гемофилией принимающие совместно зидовудин и ибупрофен.

Лабораторные анализы: сообщалось о ложно-отрицательных результатах в рамках теста суппрессии дексаметазоном у пациентов принимающих индометацин. Рекомендуется интерпретировать результаты этого теста с осторожностью у таких пациентов.

Нежелательные реакции могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы, на протяжении наикратчайшего периода времени необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения индометацина одновременно с другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (см. раздел Лекарственные взаимодействия).

Нарушение функции сердечнососудистой, почечной и печеночной системы:

Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и ухудшению почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек, сердечнососудистой системы и печеночной функции, принимающих диуретики и у пожилых пациентов, этот риск является самым высоким. Рекомендуется наблюдение за почечной функцией у таких пациентов.

У пациентов со сниженным почечным кровотоком, у которых почечные простагландины играют важную роль в поддерживании печеночной перфузии, применение НПВП может ухудшить явную почечную декомпенсацию. У пациентов с нарушением функции почек или печени, сахарным диабетом, пожилым возрастом, снижением внеклеточного объема, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, или принимающие любые другие нефротоксические лекарства, этот риск самый высокий. Индометацин должен применяться с осторожностью и почечная функция должна быть под контролем у пациентов со сниженными резервами почечной функции. Отмена НПВП обычно сопровождается полным восстановлением состояния.

Сердечнососудистые эффекты и влияние на мозговое кровообращение

Соответствующий мониторинг необходим для пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой/умеренной застойной сердечной недостаточностью, так как были сообщения о задержке жидкостей и отеке, связанные с лечением НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение НПВП (в частности долгосрочное применение в высоких дозах) может быть связанно с небольшим увеличением риска тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных для того чтобы исключить такой риск для индометацина.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферической артериальной системы и/или нарушением мозгового кровообращения должны принимать индометацин только после тщательного анализа состояния индивидуального пациента. Подобный анализ должен проводиться перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска для сердечнососудистых заболеваний (например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов наблюдается повышенная частота нежелательных реакций связанные с лечением НПВП, в частности кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут быть фатальными.

Респираторные заболевания

Применение Индометацина должно осуществляться с осторожностью у пациентов, страдающих на данный момент бронхиальной астмой или с таким заболеванием в анамнезе, так как сообщалось, что НПВП могут ухудшить бронхоспазм у таких пациентов.

Язвы, кровотечения и перфорации ЖКТ

Кровотечения, язвы или перфорации ЖКТ, которые могут быть фатальными, наблюдались при применении всех НПВП в любой момент лечения, с или без предшествующих симптомов или предшествующей серьезной патологией ЖКТ.

В случае развития кровотечения или язвы ЖКТ у пациентов принимающих Индометацин лечение должно быть отменено немедленно.

Риск кровотечения, язвы, или перфорации ЖКТ выше при увеличении доз НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением или перфорацией (см. Побочные действия) и у пожилых пациентов. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Комбинированное лечение с применением гастропротекторов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), является  одной из опций для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующем лечении низкими дозами аспирина, или другими лекарственными препаратами способные увеличить риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Пациенты с реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе, в частности пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах, особенно в начальные стадии лечения.

Особая осторожность рекомендуется у пациентов принимающих одновременно лекарственные препараты способные увеличить риск язвы и кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).

НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов с патологией ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может привести к ухудшению течения этих заболеваний.

Системная красная волчанка (СКВ) и другие заболевания соединительной ткани

У пациентов с СКВ и другими заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск асептического менингита.

Кожные реакции

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях связанных с применением НПВП, некоторые из них фатальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. По всей вероятности, риск для таких реакций выше всего в начале лечения: в большинстве случаев эти реакции развивались в течение первого месяца после начала лечения. Лечение суппозиториями Индометацин должно быть отменено при первых проявлений кожных высыпаний, поражений слизистых, или любых других признаков гиперчувcтвительности.

Нарушение фертильности у женщин

Применение индометацина может привести к снижению фертильности и не рекомендуется у женщин планирующих забеременеть. Лечение индометацином следует отменить у тех женщин у которых не получается забеременеть или которые проходят обследование по поводу бесплодия.

Индометацин должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушениями свертываемости, так как индометацин снижает агрегацию крови. Этот эффект может быть усилен у пациентов с фоновыми гемостатическими дефектами. Подавление агрегации тромбоцитов, как правило, исчезает в течение 24 ч после отмены индометацина.

Индометацин следует применять с осторожностью у послеоперационных пациентов, так как время кровотечения увеличено (но в переделах нормы) у здоровых субъектов.

Во время продолжительного приема индометацина, рекомендуются регулярные глазные осмотры, в связи с сообщениями об отложениях на роговице и о нарушениях со стороны сетчатки. У пациентов с ревматоидным артритом, возможны изменения со стороны глаз которые могут быть обусловлены как лечением, так и заболеванием. Соответственно, в случае лечения хронического ревматоидного артрита, рекомендуется проводить периодические офтальмологические обследования. Лечение следует прекратить при выявлении любых изменений со стороны глаз.

Рекомендуется наблюдение за пациентами для раннего выявления любых нежелательных эффектов со стороны периферической крови (анемия), печени, или ЖКТ, в особенности при продолжительном лечении.

Абузусная головная боль (головная боль в результате злоупотребления НПВП)

После продолжительного лечения анальгетиками, возможно развитие или ухудшение головной боли. Абузусная головная боль должна быть заподозрена у пациентов страдающие ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием анальгетиков. Пациентов с абузусной головной болью не следует лечить повышением дозы анальгетиков. В таких случаях применение анальгетиков следует отменить, после консультации с врачом.

Индометацин следует принимать с осторожностью у пациентов с кровотечениями, психиатрическими заболеваниями, эпилепсией или паркинсонизмом, так как возможно ухудшение этих заболеваний.

Пациенты с редкими врожденными нарушениями переносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасываемости глюкозы-галактозы, не должны принимать индометацин.

Пациенты должны находиться под внимательным наблюдением для выявления любых необычных проявлений гиперчувствительности.

Индометацин может маскировать симптомы и признаки инфекции, так что антибактериальное лечение следует начинать незамедлительно при выявлении инфекционного процесса у пациента принимающего индометацин. Также, индометацин должен приниматься с осторожностью у пациентов с существующей, но контролируемой инфекцией. Рекомендуется осторожное применение индометацина одновременно с живыми вакцинами.

Сообщалось о повышениях уровня калия в крови, включая гиперкалиемия, даже у некоторых пациентов без нарушения функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек, эти эффекты были соотнесены с гипоренинемическим/ гипоальдостероническим состоянием.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит цетиловый спирт, который может стать причиной развития местных кожных реакции (контактные дерматиты).

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или на эмбрио-фетальном развитии. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск недоношенности и пороков развития сердца после применения ингибиторов синтеза простагландинов в первом триместре беременности. Абсолютный риск развития пороков развития со стороны сердечной системы вырос от 1% до примерно 1.5%. Считается, что риск растет пропорционально дозы и продолжительности лечения. Было показано что применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных привело к увеличению пре- и пост-имплантационных потерь и к эмбрио-фетальной летальности. Более того, сообщалось о повышении частоты различных мальформаций, включая сердечнососудистых, у животных получавших ингибиторы синтеза простагландинов в течение периода органогенеза. Не рекомендуется применение индометацина в течение первого и второго триместра беременности, за исключением ситуаций, когда применение строго необходимо. Если индометацин применяется женщинами, которые пытаются забеременеть или во время первого и второго триместра беременности, доза должна быть наименьшей и продолжительность лечения наикратчайшей по возможности.

Во время третьего триместра беременности, все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергнуть плод следующим рискам:

— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием Боталова протока и легочной гипертензией).

— почечная дисфункция, которая может прогрессировать к почечной недостаточности с олигогидрамниосом.

Следующим рискам подвергается и мать, и плод, в конце периода беременности:

— возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект который может развиться даже при очень низких дозах.

— подавление сокращений матки, что может привести к продлению родов.

Как следствие, индометацин противопоказан во время третьего триместра беременности.

Кормление грудью

Немногочисленные на данный момент исследования показывают что НПВП могут выделяться в грудном молоке в очень низких концентрациях. Рекомендуется избегать, по мере возможности, применение НПВП во время периода кормления грудью.

При применении индометацина возможны головокружение, сонливость, нарушения зрения или головные боли, поэтому в период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспортом и управления механизмами, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

При ректальном применении индометацина передозировка встречается крайне редко.

Cимптомы: головная боль, тошнота, рвота, эпигастральные боли, желудочно-кишечные кровотечения; редко, диарея, дезориентация, возбуждение, кома, ступор, головокружение, тинитус, обморок; иногда, конвульсии, боли в животе, анорексия, беспокойство. В случае тяжелой передозировки возможны почечная недостаточность и поражения печени.

Лечение: лечение должно быть симптоматической. В течение одного часа после приема потенциально токсической дозы индометацина, может применяться активированный уголь. Альтернативно, у взрослых, могут применяться промывания желудка в течение первого часа после приема потенциально токсической дозы индометацина. Необходимо обеспечить хороший отток мочи и контролировать функцию почек и печени. Пациент должен находиться под наблюдением на протяжении как минимум одного часа после приема потенциально токсической дозы индометацина. Частые или продолжительные конвульсии должны быть купированы внутривенным введением диазепама.

Другие меры могут быть показаны клиническим состоянием пациента.

Суппозитории по 6 штук в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ^оС.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель
ООО Фармаприм
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,
Республика Молдова, MD-4829
Владелец регистрационного удостоверения
ООО Фармаприм, Республика Молдова
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство фирмы «Фармаприм СРЛ» в Республике Казахстан,
г. Алматы, ул. Гоголя, 86, оф. 528, тел./fax +7 727 279 65 18, моб. +77772424649

1 суппозиторий (50 мг/100 мг) содержит:

действующее вещество: индометацин 0,05 г/0,10 г;

вспомогательные вещества: жир твердый (тип I) (1,30 г/1,30 г), жир твердый (тип II) (0,65 г/0,60 г).

Суппозитории торпедовидной формы с гладкой поверхностью от белого до светло-желтого цвета, без запаха. Поверхность среза должна быть гладкой и однородной.

НПВП

АТХ M01AB01 Индометацин

Фармакодинамика

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Фармакокинетика

Абсорбция-быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80-90%. Связь с белками плазмы — 90%, период полувыведения — 4,5 ч. Метаболизируется, в основном, в печени, 70% выводится почками (30% в неизмененном виде), 30% — через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

— Острые и хронические боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера;

— ревматические поражения мягких тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;

— дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты;

— дисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

— Гиперчувствительность к индометацину или любому из вспомогательных веществ препарата;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивницы или ринита;

— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), кровотечения (в т.ч. внутричерепное, из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);

— врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

— печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

— нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);

— нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);

— подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность и грудное вскармливание;

— детский возраст (до 15-лет).

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, хроническая очечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст.

Беременность

Индометацин не применяется в период беременности.

Грудное вскармливание

Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Ректально.

Взрослые и дети старше 15 лет: суппозитории по 50 мг два раза в сутки или 100 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Доза выше 150-200 мг увеличивает риск появления побочных действий.

Продолжительность лечения: не больше 7 дней.

Побочные действия можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу на возможно более короткий период времени.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, тошнота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, кровоизлияния и язвы, рвота (в т.ч. и кровавая), диарея, запоры, мелена, язвенный стоматит, повышение активности “печеночных трансаминаз” (АЛАТ, АСАТ), преходящее повышение билирубина; редко — токсический гепатит с или без желтухи; очень редко — фульминантный гепатит. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрительного восприятия, снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахиаритмия, отечный синдром, повышение артериального давления, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, нефротический синдром, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз сосочков.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: обычно зуд кожи, кожная сыпь; редко — крапивница, бронхоспазм, астматические приступы, ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания, покраснение кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, пурпура аллергического типа, синдром Стивенса-Джонсона; в единичных случаях — фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Местные реакции: раздражение, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях — парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: быстрое выведение препарата из организма, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li+, что может привести к усилению их токсичности.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск. развития кровотечений в ЖКТ.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных. гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — возникает риск развития кровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты метотрексата, ацетилсалициловой кислоты, глюкокортикостероидов, других НПВП.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках).

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопрототромбинемий и опасность кровотечений.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).

У новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Для предупреждении и уменьшения диспептических явлений следует использовать антацидные лекарственные средства.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

В период лечения индометацином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суппозитории ректальные, 50 мг и 100 мг.

По 6 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из белой, непрозрачной ПВХ/ПЭ пленки.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

П N008968

Дата регистрации

2011-06-10

Дата переоформления

2019-11-11

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство