Инъекции цефтриаксон инструкция по применению взрослым внутримышечно

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Цефтриаксон

💊 Состав препарата Цефтриаксон

✅ Применение препарата Цефтриаксон

📅 Условия хранения Цефтриаксон

⏳ Срок годности Цефтриаксон

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Описание лекарственного препарата

Цефтриаксон
(Ceftriaxone)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2020.07.13

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01DD04

(Цефтриаксон)

Лекарственная форма

Цефтриаксон

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт.

рег. №: ЛСР-000006
от 02.03.07
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

Распределение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

Выведение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания препарата

Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Условия хранения препарата Цефтриаксон

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Цефтриаксон

Срок годности — 3 года

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Азаран
(HEMOFARM, Сербия)

Азарексон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)

Аксоне
(AJANTA PHARMA, Индия)

Бетаспорина
(Laboratorios ATRAL, Португалия)

Ифицеф®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)

Лендацин®
(LEK d.d., Словения)

Лифаксон
(LYKA LABS, Индия)

Медаксон
(MEDOCHEMIE, Кипр)

Мовигип
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)

Офрамакс
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)

Все аналоги

Источник

Состав

В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).

Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.

Форма выпуска

Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:

  • раствора д/и;
  • раствора для инфузионной терапии.

Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.

Фармакологическое действие

Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «цефалоспорины».

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Цефтриаксон?

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Фармакодинамика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз грам(+) и грам(-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

  • Грам(+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
  • Грам(-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
  • анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

Фармакокинетика

  • биодоступность — 100%;
  • Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
  • связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
  • Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

  • почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
  • с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению Цефтриаксона

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

  • инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
  • эпиглоттита;
  • инфицированных ожогов/ран;
  • инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
  • бактериальной септицемии;
  • сепсиса;
  • бактериального эндокардита;
  • бактериального менингита;
  • сифилиса;
  • шанкроида;
  • клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
  • неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
  • сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
  • брюшного тифа.

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.

Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?

Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является Пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.

Ценными свойствами препарата являются:

  • наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
  • способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
  • возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?

Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона

При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.

Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Противопоказания

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания:

  • период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
  • недоношенность;
  • почечная /печеночная недостаточность;
  • энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
  • беременность;
  • лактация.

Побочные действия Цефтриаксона

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

  • реакций гиперчувствительности: эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
  • головной боли и головокружения;
  • олигурии;
  • нарушений функции органов пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции;
  • нарушения гемопоэза: анемия (в том числе гемолитическая), лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

Инструкция по применению Цефтриаксона (Способ и дозировка)

Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?

В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.

Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.

В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.

При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.

В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.

Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).

Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.

Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.

При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.

Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.

Сколько дней колоть препарат?

Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.

Уколы Цефтриаксона, инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?

Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).

При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.

Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.

Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.

Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?

Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Как разводить Цефтриаксон Новокаином?

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Разведение Лидокаином 1%

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с Новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с Лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Разведение для в/в введения

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

Разведение для внутривенной инфузии

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).

Дополнительно

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Дозы для животных

Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.

Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.

Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.

Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.

При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.

Передозировка

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

Терапия: симптоматическая.

Взаимодействие

В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.

Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.

Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.

В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.

Условия продажи

Для приобретения требуется рецепт.

На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.

Условия хранения

Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25 °С.

При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.

При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.

Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.

Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.

При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.

Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).

Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.

Аналоги Цефтриаксона, чем можно заменить препарат?

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Цефтриаксона в уколах:

  • Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа)
  • Цефтриабол
  • Цефсон
  • Цефаксон
  • Тороцеф
  • Хизон
  • Цефограм
  • Медаксон
  • Лораксон
  • Ифицеф

Аналоги в таблетках:

  • Панцеф
  • Супракс Солютаб
  • Цефорал Солютаб
  • Цефпотек
  • Спектрацеф

Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?

Оба препарата относятся к группе «цефалоспорины», но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.

Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении грам(-) бактерий.

Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.

Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.

Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?

Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.

Совместимость с алкоголем

Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание Цефтриаксон + этанол может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.

Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.

Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).

Отзывы о Цефтриаксоне

Цефтриаксон — это сильнодействующий антибиотик (отзывы врачей подтверждают этот факт), который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).

По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.

В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.

Цена Цефтриаксона, где купить

Сколько стоит антибиотик в российских аптеках? Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.

Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 30 рублей за флакон.

Цена Цефтриаксона в Украине — от 15 грн. за флакон 1 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.

Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Цефтриаксон порошок для приг раствора для инъекций флакон 1гЗАО Фармацевтическая фирма ЛЕККО

  • Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. 1гРузфарма ООО

  • Цефтриаксон порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 1гБиохимик ОАО

  • Цефтриаксон пор. д/приг р-ра для в/в и в/м введ. фл. 1г (инд.уп.)Деко Компания ООО

  • Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. фл. 1000мг 50штДеко Компания ООО

Аптека Диалог

  • Цефтриаксон 1г в/в в/м инд. упБЗМП

  • Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Рузфарма ООО

  • Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Лекко ЗАО

  • Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Белмедпрепараты

  • Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Биосинтез ОАО

показать еще

Источник

Порошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

Каждый флакон содержит: активное вещество – цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) – 500 мг или 1000 мг.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. 

Код АТС: J01DD04.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной мембраны бактерий.

Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureusа (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococci коагулазоотрицательныеа (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Виды, которые могут приобретать устойчивость

Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Устойчивые виды

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы: Clostridium difficile.

Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

Примечание:

a все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону. 

b уровень резистентности >50% по меньшей мере в одном регионе.

c штаммы, продуцирующие расширенный спектр бета-лактамаз, всегда резистентны.

Цефтриаксона натриевая соль показана для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных:

– бактериальный менингит;

– негоспитальная пневмония;

– госпитальная пневмония;

– острый средний отит;

– интраабдоминальные инфекции;

– осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

– инфекции костей и суставов;

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

– гонорея;

– сифилис;

– бактериальный эндокардит.

Цефтриаксона натриевая соль может применяться для:

– лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых;

– лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (в ранних (II стадия) и поздних (III стадия) периодах болезни) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста;

– предоперационнной профилактики хирургических инфекций;

– лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией;

– лечения пациентов с бактериемией, вызванной или предположительно вызванной какой-либо из вышеперечисленных инфекций.

Цефтриаксона натриевая соль должна назначаться совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.

Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)

Доза* Кратность применения** Показания
1-2 г 1 раз в сутки Негоспитальная пневмония.
Обострение хронической обструктивной болезни легких.
Интраабдоминальные инфекции.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит).
2 г 1 раз в сутки Госпитальная пневмония.
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции костей и суставов.
2-4 г 1 раз в сутки Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией.
Бактериальный эндокардит.
Бактериальный менингит.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.

Гонорея

Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.

Сифилис

Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения – 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Применение у детей

Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов. 

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела <50 кг)

Доза* Кратность применения** Показания
50-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки Интраабдоминальная инфекция.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).
Негоспитальная пневмония.
Госпитальная пневмония
50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза – 4 г) 1 раз в сутки Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции костей и суставов.
Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией.
80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза – 4 г) 1 раз в сутки Бактериальный менингит.
100 мг/кг массы тела (максимальная доза – 4 г) 1 раз в сутки Бактериальный эндокардит.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (масса тела <50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.

Сифилис

Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимум – 4 г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Новорожденные в возрасте 0-14 дней

Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).

Доза* Кратность применения Показания
20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки Интраабдоминальные инфекции.
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).
Негоспитальная пневмония.
Госпитальная пневмония.
Инфекции костей и суставов.
Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией.
50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки Бактериальный менингит.
Бактериальный эндокардит.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.

Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.

Сифилис

Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Продолжительность терапии

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение у лиц пожилого возраста

При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) доза цефтриаксона не должна превышать 2 г в сутки. У пациентов, находящихся на диализе, дополнительного введения препарата после процедуры не требуется. Цефтриаксон не выводится путем перитонеального диализа или гемодиализа. Необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.

Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью

При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.

Способ применения

Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5 минут или внутримышечно (глубокие инъекции).

Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 минут, предпочтительно в большие вены.

Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.

Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г. Цефтриаксон следует вводить внутримышечно в случаях, когда ввести препарат внутривенно нет возможности или внутримышечный путь введения является предпочтительным для пациента.

Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальций в легких и почках.

Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана).

Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.

Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.

Приготовление растворов

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре, не превышающей 25°С, и в течение 24 часов при температуре 2-8°С в защищенном от света месте.

Внутримышечные инъекции: для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 2 мл или 3,5 мл воды для инъекций соответственно.

Инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1000 мг в одну ягодицу.

Внутривенные инъекции: концентрация раствора для внутривенных инъекций составляет 100 мг/мл. Для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 5 мл или в 10 мл воды для инъекций соответственно. Вводят внутривенно, предпочтительно в крупные вены, медленно в течение 5 мин. Внутривенные инфузии: концентрации для внутривенных инфузий 50 мг/мл. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях на цефтриаксон: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение количества ферментов печени в сыворотке крови.

Инфекции и инвазии: нечасто: микоз половых путей; редко: псевдомембранозный колит (в основном вызванный Clostridium difficile); частота неизвестна: суперинфекция.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль; частота неизвестна: судороги.

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна: вестибулярное головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, жидкий стул; нечасто: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение количества ферментов печени в сыворотке крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза); частота неизвестна: преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, ядерная желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь; нечасто: зуд; редко: крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, преципитат в почках.

Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто: флебит, боль в месте введения, пирексия; редко: отек, озноб.

Лабораторные показатели: нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, ложноположительный результат теста на галактоземию, ложноположительный результат теста на определение глюкозы в моче. Во время лечения цефтриаксоном глюкозурию следует определять только ферментным методом.

Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей старше 3 лет при больших суточных дозах препарата (≥80 мг/кг/сутки) или при кумулятивной дозе свыше 10 г и при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может быть симптоматическим или бессимптомным, может привести к почечной недостаточности и анурии, и является обратимым после прекращения лечения цефтриаксоном.

Преципитаты соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре наблюдались, в первую очередь, у пациентов, получавших лекарственное средство в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении лекарственного средства наблюдалась разная частота образования преципитата цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, в некоторых исследованиях – более 30%. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20-30 минут). Этот эффект, как правило, бессимптомный, но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Преципитация, как правило, является обратимой после прекращения применения цефтриаксона.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

• гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ; 

• тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе; 

• недоношенные новорожденные до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст)*; 

• доношенные новорожденные (до 28 дней жизни):

– при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания билирубина*;

– если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

*Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.

Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя ни для одного из способов введения!

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточную концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.

Лечение: симптоматическая терапия.

Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Были зарегистрированы сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако частота развития этих реакций неизвестна.

Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: были описаны случаи отложения нерастворимых солей цефтриаксона кальция в тканях легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца, имевшие летальный исход. По крайней мере, в одном из этих случаев цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным системам для внутривенного введения. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых осадков у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие содержащие кальций лекарственные средства. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция по сравнению с пациентами других возрастных групп.

Для пациентов любого возраста не следует использовать в качестве растворителей при разведении цефтриаксона для внутривенного введения кальцийсодержащие растворы (например, раствор Рингера и раствор Хартмана) или вводить одновременно с цефтриаксоном другие кальцийсодержащие растворы, даже при использовании разных венозных доступов и разных инфузионных систем. Тем не менее, пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы имеют разные венозные доступы, или если инфузионные системы меняются или тщательно промываются между инфузиями с физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования осадка.

У пациентов, требующих длительной инфузии кальцийсодержащего парентерального питания, лечащим врачом должен быть рассмотрен вариант использования альтернативных антибактериальных средств, для которых вероятность выпадения осадка отсутствует. Если нет возможности отказа от использования цефтриаксона у пациента, требующего непрерывного питания, растворы парентерального питания и цефтриаксона можно вводить одновременно, но с помощью различных внутривенных систем в различные венозные доступы. Другой вариант: введение раствора парентерального питания приостановить на время введения цефтриаксона и тщательно промыть инфузионную систему между введениями двух растворов.

Применение у детей: безопасность и эффективность цефтриаксона у детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Применение цефтриаксона противопоказано у недоношенных и доношенных новорожденных из группы риска по развитию билирубиновой энцефалопатии.

Иммунологически опосредованная гемолитическая анемия: наблюдались случаи развития иммунологически опосредованной гемолитической анемии у пациентов на фоне лечения цефалоспоринами, включая цефтриаксон. Описаны тяжелые случаи гемолитической анемии у взрослых пациентов и детей, включая случаи с летальным исходом. Если у пациента на фоне лечения цефтриаксоном развивается анемия, следует оценить вероятность ее развития на фоне приема цефалоспоринового антибиотика и прекратить его введение до установления этиологии анемии.

Длительная терапия: при длительном лечении следует регулярно контролировать полный анализ крови.

Колит/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов: имеются сообщения об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику. Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.

Тяжелые нарушения функций печени и почек: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется проводить клинический мониторинг безопасности и эффективности.

Влияние на лабораторные тесты: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, определение глюкозы в моче (при определении глюкозы в моче неферментативным методом). Определение глюкозы в моче во время применения цефтриаксона должно проводиться ферментативно.

Натрий: один флакон Цефтриаксона натриевой соли 500 мг содержит около 1,8 ммоль натрия. Один флакон Цефтриаксона натриевой соли 1000 мг содержит около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Антибактериальный спектр действия: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и может быть непригодным в качестве единственного препарата для лечения некоторых видов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель уже подтвержден. При полимикробных инфекциях, когда предполагаемые возбудители включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, необходимо рассмотреть возможность приема дополнительных антибиотиков.

Билиарный литиаз: если при ультразвуковом исследовании (эхографии) наблюдаются затемнения, следует оценить вероятность выпадения в осадок соли цефтриаксона кальция. Затемнения, ошибочно принимаемые за камни в желчном пузыре, обнаруживаются на эхограммах желчного пузыря чаще при применении доз цефтриаксона 1000 мг в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать при применении цефтриаксона в педиатрической практике. Такой преципитат исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Преципитаты цефтриаксона кальция редко ассоциируются с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется проводить консервативное лечение и рассмотреть целесообразность отмены терапии цефтриаксоном на основании специальной оценки соотношения пользы и риска.

Билиарный стаз: у пациентов, получавших цефтриаксон, были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванного непроходимостью желчных путей. У большинства пациентов присутствовали факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и полное парентеральное питание. Не следует исключать триггерный фактор или кофактор образования желчных преципитатов вследствие применения цефтриаксона.

Нефролитиаз: были зарегистрированы случаи обратимого нефролитиаза, который исчезал после отмены цефтриаксона. В симптоматических случаях необходимо ультразвуковое исследование (эхография). Решение о применении цефтриаксона у пациентов с нефролитиазом или гиперкальциемией в анамнезе должно приниматься врачом на основании специальной оценки пользы и риска.

Беременность: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные об использовании цефтриаксона беременными женщинами ограничены. В исследованиях на животных цефтриаксон не оказывал прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона/плода, на перинатальное и послеродовое развитие. Исходя из этого применение цефтриаксона во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности.

Грудное вскармливание: цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и в терапевтических дозах никакого эффекта на грудного ребенка не ожидается. Тем не менее, нельзя исключать возможный риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность: исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.

Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Кальцийсодержащие лекарственные средства: для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения из порошка, содержащегося во флаконах, или для дальнейшего разведения приготовленного раствора, нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана из-за возможности образования осадка. Также теоретически возможно образование осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона и кальция при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими инфузионными растворами в одном венозном доступе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, в том числе в виде непрерывных инфузий кальцийсодержащих растворов, таких как растворы парентерального питания через Y-соединения.

Допускается введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов пациентам, за исключением новорожденных, последовательно один за другим при условии, что инфузионная система тщательно промывается физиологическим раствором между введениями во избежание выпадения осадка. Исследования in vitro с использованием плазмы взрослых и пуповинной крови новорожденных показали, что новорожденные имеют повышенный риск выпадения осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона с кальцием.

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами (лекарственные средства группы антивитаминов К) может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений.

Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы лекарственных средств группы антивитаминов К, как во время, так и после окончания терапии цефтриаксоном.

Аминогликозиды: имеются противоречивые данные о возможном повышении нефротоксичности аминогликозидов при их одновременном применении с цефалоспоринами. В таких случаях необходим строгий клинический мониторинг уровней аминогликозидов (и функции почек).

Хлорамфеникол: в исследовании in vitro наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Не поступало сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими лекарственными средствами, а также о взаимодействии между цефтриаксоном при его внутримышечном введении и кальцийсодержащими лекарственными средствами при их внутривенном или пероральном введении. Одновременное применение пробенецида не уменьшает элиминацию цефтриаксона.

Сильнодействующие диуретики: при одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.

Согласно литературным данным, цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 500 мг или 1000 мг во флаконы вместимостью 10 мл. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Упаковка для стационаров: 20 флаконов или 40 флаконов с одной инструкцией по применению помещают в групповые коробки.

По рецепту.

Производитель

РУП»Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Источник

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения


0.5 г


0.25 г


1 г


2 г

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Инструкция по медицинскому применению

Цефтриаксон-АКОС (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 2 г), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N000750/01

Дата последнего изменения: 09.04.2020

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A02.9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная
  • A03 Шигеллез
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • G00.9 Бактериальный менингит неуточненный
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K65 Перитонит
  • K83.0 Холангит
  • K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
  • K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86 Остеомиелит
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
  • N74 Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Порошок для
приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон с
порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного
введения содержит:

Действующее
вещество:

Цефтриаксон натрия
— 0,535 г, 1,071 г, 2,142 г

(в пересчете на
цефтриаксон — 0,5 г, 1 г, 2 г).

Описание лекарственной формы

Порошок белого
или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Фармакокинетика
цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические
параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода
полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее
увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров,
зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного
цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы
крови.

Всасывание

Максимальная
концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г
препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2–3 часов после
введения. Площади под кривой «концентрация в плазме-время» после внутривенного
и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность
цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

После
внутривенного болюсного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средняя
максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и
200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г
и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила
приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной
инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови
примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы
препарата.

Распределение

Объем
распределения цефтриаксона равняется 7–12 л. После введения в дозе 1–2 г
цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более
24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие
концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и
жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах,
среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и
синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После
внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую
жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных
микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Связывание с
белками

Цефтриаксон
обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95%
при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л.
Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его
концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях
концентрации 300 мг/л.

Проникновение в
отдельные ткани

Цефтриаксон
проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении.
Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости
достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с
бактериальным менингитом, и только 2% от концентрации в плазме крови у
пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация
цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4–6 часов после его
внутривенного введения.

Цефтриаксон
проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное
молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не
подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под
действием кишечной микрофлоры.

Выведение

Общий плазменный
клиренс цефтриаксона составляет 10–22 мл/мин. Почечный клиренс равняется
5–12 мл/мин. 50–60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками,
а 40–50% — в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения
цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика
в особых клинических случаях

Новорожденные,
грудные дети и дети младше 12 лет

У новорожденных
детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими
возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного
цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой
клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы
крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у
новорожденных и взрослых.

Значения
плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у
новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым
у взрослых.

Нарушение
функции почек или печени

У пациентов с
нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется
незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения
(менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Незначительное
увеличение периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности
может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате
снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего
увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с
печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких
пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной
также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови,
что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне
увеличения объема распределения.

Пациенты
старческого возраста

У пациентов
старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у
взрослых пациентов.

Фармакодинамика

Цефтриаксон —
парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная
активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro
цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и
грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз
(как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и
грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон
обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные
аэробы

Staphylococcus
aureus
(метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus
pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus
agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические
стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans,
Streptococcus pneumoniae.

Примечание.
Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам,
в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus
faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные
аэробы

Acinetobacter
lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*,
Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans,
алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp.,
Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter
freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*,
Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca,
Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella
catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella
morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida,
Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus
vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие),
Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella
typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia
spp. (прочие)*, Shigella
spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые
изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие
образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые
изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда
плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы
вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким
как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго
поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum
чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на
животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей
эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень
небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы
к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp.
(желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium
nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya
anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы
β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis)
устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность
к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных
разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той,
которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС
установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны

Умеренно чувствительны

Устойчивы

Метод
разведений

Подавляющая
концентрация, мг/л

= 8

16–32

= 64

Метод дисков

(диск с 30 мкг
цефтриаксона)

Диаметр зоны
задержки роста, мм

= 21

20–14

= 13

Для определения
следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro
показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые
обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей
группы цефалоспоринов.

Вместо
стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно
использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого
института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные
рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие
адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Показания

Инфекции,
вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит;
диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции органов
брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного
тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые
инфекции; инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и
мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции
ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная
профилактика инфекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность

Повышенная
чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.

Повышенная
чувствительность к цефалоспоринам.

Тяжелые реакции
гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β‑лактамным
антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Недоношенные
дети

Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Доношенные
новорожденные (≤28-дневного возраста)

Гипербилирубинемия,
желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitro
показали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным
альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких
пациентов).

Внутривенное
введение кальцийсодержащих растворов новорожденным.

Новорожденные
(≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение
кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие
инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы «Способ применения и
дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у
новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в
отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование
преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения,
также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных
венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих
растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных
(см. подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).

Лидокаин

Перед
проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина,
необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к
применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению
лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить
внутривенно.

С осторожностью

Период грудного
вскармливания.

Нетяжелые
реакции гиперчувствительности к другим β‑лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Цефтриаксон
проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у
женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили
эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других
неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс
родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно
в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при условии,
что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного
вскармливания

В малых
концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. Маловероятно влияние
цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его
применении матерью в терапевтических дозах, тем не менее, нельзя исключить риск
развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций
гиперчувствительности у ребенка.

Необходимо
прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии
цефтриаксоном, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для
ребенка и пользу терапии для матери.

Способ применения и дозы

Стандартный
режим дозирования

Внутривенно,
внутримышечно.

Взрослые и дети
старше 12 лет ≥50 кг: по 1–2 г один раз в сутки (каждые
24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают
лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно
увеличивать до 4 г.

Продолжительность
лечения
зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение
препарата Цефтриаксон-АКОС следует продолжать пациентам еще в течение минимум
48–72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации
возбудителя.

Обычно курс
лечения составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребовать более
продолжительное введение.

Курс лечения при
инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее
10 дней.

Введение

Общим правилом
должно быть использование растворов сразу после приготовления.

Приготовленные
растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение
6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при
температуре 2–8 °C). В зависимости от концентрации и продолжительности
хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного.
Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для
внутримышечной инъекции 500 мг препарата Цефтриаксон-АКОС растворяют в
2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят
глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более
1 г в одну и ту же мышцу.

Раствор, содержащий
лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенной
инъекции
500 мг препарата Цефтриаксон-АКОС растворяют в 5 мл, а 1 г — в
10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение
5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Внутривенная
инфузия
должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г
препарата Цефтриаксон‑АКОС в 40 мл одного из следующих инфузионных
растворов, не содержащих ионов кальция: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,45%
раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, 10%
раствор декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6–10% раствор
гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Растворы препарата Цефтриаксон‑АКОС
нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие
противомикробные препараты или другие растворители, за исключением
перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Нельзя
использовать для приготовления растворов препарата Цефтриаксон‑АКОС для
внутривенного введения и их последующего разведения растворители, содержащие
кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного
образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей
цефтриаксона может происходить и при смешивании препарата Цефтриаксон‑АКОС
и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа.
Нельзя использовать цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами
для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями
кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с
использованием Y‑коннектора. Для всех групп пациентов, кроме
новорожденных, возможно последовательное введение препарата Цефтриаксон‑АКОС
и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем,
между вливаниями, совместимой жидкостью (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).

Не поступало
сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных кальцийсодержащих
препаратов или взаимодействии цефтриаксона для внутримышечного введения и
кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или перорального применения).

Дозирование в
особых случаях

Пациенты с
нарушением функции печени

У пациентов с
нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии
отсутствия нарушений почек.

Пациенты с нарушением
функции почек

У пациентов с
нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии
отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Цефтриаксон‑АКОС
не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом
креатинина менее 10 мл/мин. Цефтриаксон‑АКОС не выводится при
гемодиализе или перитонеальном диализе, поэтому введение пациенту
дополнительной дозы препарата Цефтриаксон‑АКОС после окончания диализа не
требуется.

При сочетании
тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно наблюдать
за эффективностью и безопасностью применения препарата.

Пациенты
пожилого и старческого возраста

Обычные дозы для
взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия тяжелой почечной и
печеночной недостаточности.

Дети

Новорожденные,
грудные дети и дети младше 12 лет

При назначении
препарата Цефтриаксон-АКОС один раз в сутки рекомендуется придерживаться
следующих режимов дозирования:

—    
Новорожденные
(до 14 дней): 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза
не должна превышать 50 мг/кг массы тела;

—    
Новорожденные,
грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг
массы тела один раз в сутки;

—    
Детям
с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Недоношенным детям
в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический
возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Цефтриаксон
противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым уже назначено или
предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая
продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании
из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел
«Противопоказания»).

Грудным детям и
детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует
вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным внутривенное
введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить потенциальный
риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Менингит

При бактериальном
менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы
100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации
возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно
уменьшить.

Наилучшие
результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности
лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae —
6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Болезнь Лайма

50 мг/кг
(высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение
14 дней.

Гонорея (вызванная
пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами).

Однократное
внутримышечное введение 250 мг препарата Цефтриаксон‑АКОС взрослым
пациентам и детям старше 12 лет ≥50 кг.

Острый средний
отит

При лечении
острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное
введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

Взрослым
рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 1–2 г. Согласно
ограниченным данным, в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей
терапии, препарат Цефтриаксон‑АКОС может быть эффективен при
внутримышечном введении в дозе 1–2 г в сутки в течение 3 дней.

Профилактика
послеоперационных инфекций

В зависимости от
степени инфекционного риска вводится 1–2 г препарата Цефтриаксон‑АКОС
однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой
кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное, см. раздел
«Способ применения и дозы») введение препарата Цефтриаксон‑АКОС и одного
из 5‑нитроимидазолов, например, орнидазола.

Побочные действия

Наиболее частыми
нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии цефтриаксоном в
клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения,
диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.

Для описания
частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень
частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000
и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень редкие
(<1/10000), включая единичные случаи.

Нежелательные
реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского
словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.

Инфекционные и
паразитарные заболевания: нечасто — микозы половых органов; редко —
псевдомембранозный колит.

Нарушения со
стороны системы крови и лимфатической системы: часто —
эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто — гранулоцитопения, анемия,
коагулопатия.

Нарушения со
стороны нервной системы: нечасто — головная боль и головокружение.

Нарушения со стороны
дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко —
бронхоспазм.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, неоформленный стул;
нечасто — тошнота, рвота.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных
ферментов (аспартатаминотрансферазы (АТС), аланинаминотрансферазы (АЛТ),
щелочной фосфатазы (ЩФ)).

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — зуд; редко —
крапивница.

Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей: редко — гематурия, глюкозурия.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — флебит, боль в месте
введения, повышение температуры тела; редко — отеки, озноб.

Влияние на
результат лабораторных и инструментальных исследований: нечасто
увеличение концентрации креатинина в крови.

Пострегистрационное
наблюдение

Ниже описаны
побочные явления, наблюдавшиеся при применении препарата Цефтриаксон-АКОС в
пострегистрационном периоде. Определение частот наблюдавшихся побочных явлений,
а также их связи с применением препарата Цефтриаксон-АКОС, не всегда
возможно, так как невозможно установить точный размер популяции пациентов.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, стоматит, глоссит,
нарушение вкуса.

Нарушения со
стороны крови лимфатической системы: тромбоцитоз, увеличение
тромбопластинового и протромбинового времени, снижение протромбинового времени,
гемолитическая анемия. Описаны отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл),
причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и
применения кумулятивной дозы 20 г и более.

Нарушения со
стороны иммунной системы: анафилактический шок, гиперчувствительность, реакция
Яриша-Герксгеймера.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный
пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных реакций (экссудативная
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), лекарственная реакция с эозинофилией и системными
симптомами (DRESS-синдром).

Нарушения со
стороны нервной системы: судороги.

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Инфекционные и
паразитарные заболевания: суперинфекции.

Известны также
следующие нежелательные реакции: образование преципитатов кальциевых
солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой,
билирубиновая энцефалопатия, гипербилирубинемия, олигурия, вагинит, повышенное
потоотделение, «приливы», аллергический пневмонит, носовое кровотечение,
желтуха, ощущение сердцебиения, сывороточная болезнь, а также анафилактические
или анафилактоидные реакции.

Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по
результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и
кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один
венозный доступ и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в
системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со
смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время
введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам
исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены.
Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. раздел «Особые указания»).

Зарегистрированы
случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным
образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата
(≥80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также
имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим).
Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться
клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой
почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер
и исчезает после прекращения терапии препаратом Цефтриаксон‑АКОС.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения: флебит после внутривенного
введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 5 минут,
предпочтительно в крупную вену.

Внутримышечная
инъекция без применения лидокаина болезненна.

Влияние на
результаты лабораторных анализов

При лечении
препаратом Цефтриаксон-АКОС у пациентов могут отмечаться ложноположительные
результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, препарат Цефтриаксон‑АКОС
может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию.
Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в
моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии препаратом Цефтриаксон‑АКОС
глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Цефтриаксон
может вызывать недостоверное снижение показателей гликемии, полученных с
помощью некоторых устройств мониторинга содержания глюкозы в крови. См.
указания в руководстве по применению используемого устройства. При
необходимости следует использовать альтернативные способы определения глюкозы в
крови.

Взаимодействие

При
одновременном применении больших доз препарата Цефтриаксон‑АКОС и
«петлевых» диуретиков (например, фуросемида) нарушений функций почек не наблюдалось.
Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности
аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо
проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.
Употребление алкоголя после введения препарата Цефтриаксон-АКОС не
сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N‑метилтиотетразольной
группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что
присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение
препарата Цефтриаксон-АКОС.

Бактериостатические
антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен
антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Нельзя использовать
растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор
Хартмана, при приготовлении растворов препарата Цефтриаксон-АКОС для
внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного
образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей
цефтриаксона может происходить и при смешивании препарата Цефтриаксон-АКОС и
кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя
использовать цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного
введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов,
например, при парентеральном питании с использованием Y‑коннектора. Для
всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение
препарата цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании
инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Для оценки
взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro:
одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое — плазмы
пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации
цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация,
которую достигает цефтриаксон in vivo при инфузионном введении
2 г препарата в течение не менее 30 мин) и кальция с исходной
концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона
в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ
(24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ
(16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о
повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных (см.
разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания»).

Цефтриаксон
фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и
аминогликозидами.

При применении
антагонистов витамина K на фоне терапии препаратом Цефтриаксон‑АКОС
повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры
свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в
ходе, так и после окончания терапии препаратом Цефтриаксон‑АКОС.

Показан
синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих
грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких
комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых,
угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonas aeruginosa.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота и
диарея.

Лечение

При
передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации
препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки —
симптоматическое.

Особые указания

Реакции
гиперчувствительности

Как и при
применении других β‑лактамных антибиотиков, были зарегистрированы
тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При
развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию препаратом
Цефтриаксон-АКОС необходимо немедленно отменить и провести соответствующие
неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии препаратом Цефтриаксон-АКОС
необходимо установить наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к
цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим
β‑лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Необходимо
соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с нетяжелыми
реакциями гиперчувствительности к другим β‑лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Сообщалось о
случаях развития тяжелых, жизнеугрожающих или летальных кожных реакций
гиперчувствительности (синдром Стивенса-Джонсона или синдром
Лайелла/токсический эпидермальный некролиз) и лекарственной реакции с
эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Частота развития подобных
реакций неизвестна.

Вскоре после
лечения цефтриаксоном у некоторых пациентов с инфекцией, вызванной спирохетами,
может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера (JHR). Реакция обычно проходит
самостоятельно или может быть купирована симптоматическим лечением. В случае
возникновения реакции, лечение антибиотиками прекращать не следует.

Содержание
натрия

В 1 г препарата
Цефтриаксон-АКОС содержится 3,6 ммоль натрия. Это следует принять во
внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.

Гемолитическая
анемия

Как и при
применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Цефтриаксон-АКОС
возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи
тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным
исходом. При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии
нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо
отменить лечение до выяснения причины.

Диарея,
вызванная Clostridium difficile

Как и при
применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении
цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium
difficile (С. difficile), различной тяжести: от легкой диареи
до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами
подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост С. difficile.
В свою очередь, С. difficile образует токсины A и B, которые
являются факторами патогенеза диареи, вызванной С. difficile.
Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются
возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие
возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать
колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной С. difficile,
у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор
анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной С. difficile,
спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или
подтверждении диареи, вызванной С. difficile, возможно потребуется
отмена текущей не направленной на С. difficile антибиотикотерапии.
В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее
лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в
отношении С. Difficile, хирургическое лечение. Нельзя применять
лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Суперинфекции

Как и при
лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться
суперинфекции.

Изменения
протромбинового времени

У пациентов,
получавших препарат Цефтриаксон-АКОС, описаны редкие случаи изменения
протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина K (нарушение
синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового
времени во время терапии и назначение витамина K (10 мг/неделю) при
увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Образование
преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Описаны случаи
фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в
легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия
цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у
других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с
кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а
также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий
на различных участках. Теоретически на основании расчета 5‑ти периодов
полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и
кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч.

Данные по
возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для
перорального приема, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с
кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или для перорального приема)
отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих
стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом
исследовании желчного пузыря выявились преципитаты кальциевой соли
цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского
возраста. Преципитаты редко дают какую-либо симптоматику и исчезают после
завершения или прекращения терапии препаратом Цефтриаксон-АКОС. В случае, если
эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется
консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата
оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на
индивидуальной оценке пользы и риска.

Несмотря на
наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у
новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных
растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, препарат Цефтриаксон‑АКОС
не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с
кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные
доступы (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами», подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).

Панкреатит

У пациентов,
получавших препарат Цефтриаксон-АКОС, описаны редкие случаи панкреатита,
развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства
из этих пациентов уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях,
например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью
парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии
панкреатита образовавшихся под влиянием препарата Цефтриаксон-АКОС преципитатов
в желчных путях.

Применение у
детей

Безопасность и
эффективность препарата Цефтриаксон-АКОС у новорожденных, грудных детей и детей
младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ
применения и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам
цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином.

Препарат
Цефтриаксон-АКОС нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у
которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел
«Противопоказания»).

Длительное
лечение

При длительном
лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови,
показатели функционального состояния печени и почек.

Мониторинг
анализа крови

При длительном
лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Серологические
исследования

При лечении
цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса,
пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется
определять только ферментным методом).

Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных,
свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транспортных средств и работу
с машинами и механизмами. Однако во время терапии препаратом Цефтриаксон‑АКОС
следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе
с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других
нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять
транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска

Порошок для
приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г,
1 г и 2 г.

По 0,5 г,
1 г, 2 г действующего вещества во флаконы стеклянные вместимостью
10 мл или 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми
колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с
пластмассовыми крышками.

1 или 10
флаконов с инструкцией по применению в пачку из картона.

50 флаконов с
равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для
поставки в стационары.

Упаковка с
растворителем для дозировок препарата 0,5 г, 1 г.

—    
«Вода
для инъекций» в стеклянных ампулах по 5 мл;

—    
«Лидокаин
раствор для инъекций 10 мг/мл» в стеклянных ампулах по 5 мл.

1 флакон с
препаратом, 1 ампулу с растворителем «Вода для инъекций» для дозировки
препарата 0,5 г или 2 ампулы с растворителем «Вода для инъекций» для
дозировки препарата 1 г

или

1 флакон с
препаратом, 1 ампулу с растворителем «Лидокаин раствор для инъекций
10 мг/мл» для дозировок препарата 0,5 г, 1 г помещают в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 контурную
ячейковую упаковку с инструкцией по применению и скарификатором ампульным
помещают в пачку из картона.

При
использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор
ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от
света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по
истечении срока годности.

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или

Источник

МНН: Цефтриаксон

Производитель: Nectar LifeSciences Limited — Unit VI

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024434

Информация о регистрации в РК:
13.01.2020 — 13.01.2025

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Цефтриаксон

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок
для приготовления раствора для инъекций 1000 мг.

Состав

Один
флакон содержит

активное
вещество — цефтриаксон 1000 мг (в виде
цефтриаксона натрия)

Описание

Кристаллический
порошок белого или желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные
препараты системного применения. Антибактериальные препараты для
системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты
другие. Цефалоспорины третьего поколения.
Цефтриаксон

Код
АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика
имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические
параметры, основаны на общей концентрации препарата и за исключением
периода полувыведения, зависят от дозы. Максимальная
концентрация в плазме, после однократного внутримышечного (вм)
введения 1 г. составляет около 81 мг/л и достигается в течение 2-3
часов. Площадь под кривой «концентрация
в плазме-время»
после в/м и внутривенного введения(в/в) одинакова, это означает, что
биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100 %.
Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12
л. Концентрации, значительно
превышающие минимально подавляющие, для большинства возбудителей
обнаруживаются в различных тканях организма, включая легкие, сердце,
желчные пути/печень, миндалины, среднее ухо, слизистая оболочка носа,
кости, спинномозговая, плевральная, предстательная и синовиальная
жидкость. При повторном введении, наблюдается повышение средней
пиковой концентрации в плазме (C max) на 8-15%. Стабильное состояние,
в зависимости от способа введения, обычно достигается в течение 48 —
72 часов. Цефтриаксон
проникает через мозговые оболочки, особенно активно — при их
воспалении. Средние пиковые концентрации цефтриаксона в
цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при бактериальном менингите
достигают до 25% от уровня в плазме (в сравнении с 2% от уровня в
плазме, при отсутствии инфицирования оболочек). Пик концентрации
цефтриаксона в ЦСЖ достигается обычно через 4-6 часов после в/в
инъекции. Цефтриаксон проникает через
плацентарный барьер и в малых концентрациях
попадает в грудное молоко.

Связывание
с белком: цефтриаксон обратимо связывается с
альбумином. Связывание с плазменным белком составляет около 95%, при
концентрации в плазме ниже 100 мг/л. Эта
связь является насыщаемой и связанная часть
уменьшается при увеличении концентрации (до
85% при концентрации в плазме 300
мг/л).

Биотрансформация

Цефтриаксон
системно не метаболизируется, но с при участии флоры кишечника
превращается в неактивные метаболиты.

Выведение:
плазменный клиренс цефтриаксона (связанный и несвязанный) составляет
10-22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5-12 мл/мин. 50-60%
неизмененного цефтриаксона выделяется с мочой, главным образом путем
клубочковой фильтрации, тогда как 40-50% неизмененного цефтриаксона
выводится с желчью. Период полувыведения общего цефтриаксона у
взрослых составляет около 8 часов.

Фармакокинетика
у особых групп пациентов

У
пациентов с нарушением функции почек или печени
фармакокинетика цефтриаксона изменяется
незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода
полувыведения (менее, чем в 2 раза). Если нарушена только функция
почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция
печени, возрастает выведение через почки.

Пациенты
старше 75 лет

У
пожилых людей старше 75 лет период полувыведения цефтриаксона, в
среднем, в 2-3 раза длиннее, чем у молодых.

Дети

У
новорожденных, период полувыведения цефтриаксона удлиняется. С
рождения до 14 дня жизни, уровень свободного цефтриаксона может быть
дополнительно повышен за счет таких факторов, как снижение
клубочковой фильтрации и нарушение связывания с белком. У детей,
период полувыведения

ниже,
чем у новорожденных или взрослых. Плазменный клиренс и объем
распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, младенцев и
детей, в сравнении со взрослыми.

Фармакодинамика

Бактерицидная
активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных
мембран. In vitro, цефтриаксон обладает широким спектром действия в
отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Высокоустойчив к большинству вырабатываемых ими β-лактамаз (как
пенициллиназ, так и цефалоспориназ).

Цефтриаксон
обычно активен в отношении следующих микроорганизмов

Грамположительные
аэробы:
Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительный), Staphylococci coagulase-negative,
Streptococcus pyogenes
(ß-гемолитический, группы A), Streptococcus
agalactiae (ß-гемолитический, группы
B), Streptococcus viridans, Streptococcus
pneumoniae.

Грамотрицательные
аэробы:
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella
catarrhalis
Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,
Providentia
spp. (прочие),
Treponema pallidum.

Виды
возбудителей,
для
которых
возможна
приобретенная
устойчивость

Грамположительные
аэробы:
Staphylococcus epidermidis+, Staphylococcus haemolyticus+ ,
Staphylococcus hominis+.

Грамотрицательные
аэробы:
Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,
Escherichia coli% , Klebsiella pneumoniae% , Klebsiella oxytoca% ,
Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Анаэробы:
Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.,
Clostridium perfringens.

Микроорганизмы
с
выраженной
устойчивостью

Грамположительные
аэробы:
Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные
аэробы:
Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas
maltophilia.

Другие:
Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.,
Ureaplasma urealyticum.

£
Все устойчивые к метициллину стафилококки устойчивы и к цефтриаксону

+
резистентность> 50% по крайней мере в одном регионе

%
Процент, всегда устойчивых штаммов ESBL

Бактериальная
устойчивость к цефтриаксону может быть обусловлена одним или
несколькими из следующих механизмов:

—
гидролиз бета-лактамазами, включая бета-лактамазы широкого спектра,
карбапенемазы и ферменты AmpC, которые могут индуцироваться или
стабилизироваться в некоторых аэробных грамотрицательных бактериях;

—
снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону;

—
непроницаемость внешней мембраны грамотрицательных организмов;

—
бактериальный выкачивающий насос.

Показания к применению

Инфекции у
взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату
возбудителями:

— инфекции дыхательных путей (внебольничная,
внутрибольничная пневмония, обострение хронического обструктивного
заболевания легких)

— острый средний отит

— инфекции органов брюшной полости

— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая
пиелонефрит)

— инфекции костей или суставов

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей

— гонорея, сифилис

— сепсис, бактериальный менингит и эндокардит

— предоперационная профилактика инфекционных осложнений

— лихорадка у пациентов с нейтропенией, которая
предположительно может быть вызвана бактериальной инфекцией

— распространенный боррелиоз Лайма (II — III стадия
заболевания) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного
возраста.

Если
предполагаемый возбудитель не входит в спектр активности
цефтриаксона, препарат
необходимо применять в комбинации
с другими антибактериальными средствами, используя утвержденные
рекомендации по применению антибиотиков.
Лечение можно начать до получения результатов
чувствительности возбудителя.

Способ применения и дозы

Доза
препарата зависит от тяжести инфекционного процесса,
чувствительности, локализации и типа возбудителя, возраста и
состояния функции печени и почек пациента. Ниже, приведены общие
рекомендуемые дозы в зависимости от показаний к применению. В
отдельных случаях, при тяжелом течении, следует рассматривать
необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз.

Взрослые
и дети старше 12 лет (с массой тела ≥ 50 кг)

Доза
препарата*

Частота
введения **

Показания

1-2
г

1
раз в сутки

Внебольничная
пневмония

Обострение
хронической обструктивной болезни легких

Инфекции
органов брюшной полости

Осложненные инфекции почек и
мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

2
г

1 раз в сутки

Госпитальная пневмония

Осложненные инфекции мягких
тканей и кожи

Инфекции костей и суставов

2-4
г

1 раз в сутки

Подозрение на наличие
бактериальной инфекции при лихорадке у пациентов с нейтропенией

Бактериальный эндокардит

Бактериальный
менингит

* в
случае подтвержденной бактериемии, следует рассматривать
необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз.

** в
случае назначения доз выше 2 г в сутки, кратность применения
препарата можно разделить на 2 введения (каждые 12 часов).

Специальные
режимы дозирования у детей старше 12 лет и взрослых (с массой тела ≥
50 кг)

Острый средний отит: возможно
однократное в/м введение препарата в дозе 1-2 г.
Ограниченные данные свидетельствуют о том,
что в случаях тяжелой инфекции или
при отсутствии реакции на предыдущую терапию, Цефтриаксон может быть
эффективен при в/м назначении ежедневной дозы 1-2 г. в течение 3
дней.

Предоперационная
профилактика инфекционных осложнений: рекомендуется
однократное введение в дозе 2 г.

Гонорея:
рекомендуется однократная доза 500 мг.

Сифилис:
рекомендуемая доза 0,5 — 1 г в сутки, при нейросифилисе – до 2
г, в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозированию при сифилисе,
включая нейросифилис, основаны на ограниченных данных, поэтому
следует придерживаться национальных стандартов лечения.

Дети

Детям
с массой тела 50 кг и выше назначают дозы для взрослых.
Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней
жизни до 12 лет (с массой тела ˂50 кг):

Доза
препарата*

Частота
введения **

Показания

50-80 мг/кг

1
раз в сутки

Инфекции
органов брюшной полости

Осложненные
инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Внебольничная
пневмония

Госпитальная пневмония

50-100 мг/кг
(максимальная суточная доза — 4 г)

1 раз в сутки

Осложненные инфекции кожи и
мягких тканей

Инфекции костей и суставов

Подозрение на наличие
бактериальной инфекции при лихорадке у пациентов с нейтропенией

80-100 мг/кг
(максим. суточная доза — 4 г)

1 раз в сутки

Бактериальный менингит

100 мг/кг
(максим. суточная доза — 4 г)

1 раз в сутки

Бактериальный эндокардит

* в случае подтвержденной бактериемии, следует рассматривать
необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз.

** в случае назначения доз выше 2 г в сутки, кратность приема
препарата можно разделить на 2 введения (каждые 12 часов).

Специальные режимы дозирования у новорожденных,
грудных детей и детей возрастом от 15 дней жизни до 12 лет (с массой
тела ˂50 кг)

Острый средний отит

Однократное в/м введение препарата в дозе 50 мг/кг.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в случаях тяжелой
инфекции или
отсутствии реакции на предыдущую терапию, Цефтриаксон может быть
эффективен при в/м назначении ежедневной дозы 50 мг/кг, ежедневно в
течение 3 дней.

Предоперационная
профилактика инфекционных осложнений

Рекомендуется
однократное введение в дозе 50-80 мг/кг.

Сифилис

Рекомендуемая
суточная доза составляет от 75-100 мг/кг (высшая суточная доза — 4
г), в течение 10-14 дней. При назначении препарата, следует
придерживаться национальных стандартов лечения.

Болезнь
Лайма

По
50-80 мг/кг один раз в сутки в течение 14-21 дней. Длительность курса
терапии может варьировать. Рекомендуется
придерживаться национальных стандартов лечения.

Новорожденные
(0-14 дней жизни)

Цефтриаксон
противопоказан недоношенным детям в возрасте до 41 недели
включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст).

Доза
препарата*

Частота
введения

Показания

20-50 мг/кг

1
раз в сутки

Инфекции
органов брюшной полости

Осложненные
инфекции мягких тканей и кожи

Осложненные
инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Внебольничная
пневмония

Госпитальная
пневмония

Инфекции костей
и суставов

Подозрение на
наличие бактериальной инфекции при лихорадке у пациентов с
нейтропенией

50 мг/кг

1 раз в сутки

Бактериальный менингит

Бактериальный эндокардит

* в случае подтвержденной бактериемии следует рассматривать
необходимость назначения наиболее высоких рекомендуемых доз. Не
следует превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг.

Специальные режимы дозирования у новорожденных
(0-14 дней жизни)

Острый средний отит:
рекомендуется однократное в/м введение препарата в дозе 50 мг/кг.

Предоперационная
профилактика инфекционных осложнений:
рекомендуется однократное введение в дозе 20-50 мг/кг.

Сифилис:
рекомендуемая доза составляет от 50 мг/кг в сутки в течение 10-14
дней. При назначении препарата, следует придерживаться национальных
стандартов лечения.

Длительность терапии:
длительность лечения зависит от течения
инфекционного заболевания. Как и всегда при
антибиотикотерапии, введение препарата Цефтриаксон следует продолжать
еще как минимум 48-72 часа после нормализации температуры и
подтверждения эрадикации возбудителя.

Пациенты
пожилого возраста: при отсутствии
нарушений функции печени и почек, назначают обычные дозы для
взрослых, без поправок на возраст. У
пациентов с нарушением функции печени
не требуется уменьшение дозы при условии
отсутствия нарушений функции почек. Данных о применении препарата при
тяжелом нарушении функции печени нет. У пациентов
с нарушением функции почек
нет необходимости уменьшать дозу, при
условии отсутствия нарушений функции печени.
Суточная доза препарата Цефтриаксон не должна превышать 2 г. только в
случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10
мл/мин. Пациентам,
находящимся на диализе,
дополнительного введения препарата после
диализа не требуется. Следует однако, контролировать концентрацию
цефтриаксона в сыворотке крови для выявления необходимости коррекции
дозы, поскольку скорость выведения у этих пациентов может снижаться.
Цефтриаксон не выводится при перитонеальном диализе или гемодиализе.
При сочетании тяжелой
почечной и печеночной недостаточности,
следует регулярно определять концентрацию
цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Особенности
введения препарата: раствор препарата
необходимо использовать сразу после его приготовления.
Приготовленный раствор сохраняет свою физическую
и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре
(или в течение 24 часов при температуре 2-8 ºC). В зависимости
от концентрации и продолжительности хранения цвет раствора может
варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не
влияет на эффективность или переносимость препарата. Цефтриаксон
можно вводить в/в в течение не менее 30 минут (предпочтительный
способ введения) или путем в/в медленной инъекции. В/в инъекцию
следует проводить в течение не менее 5 минут, предпочтительнее в
более крупные вены. В/в дозы 50 мг/кг и более у младенцев и детей
младше 12 лет следует вводить путем в/в инфузии. У новорожденных, для
снижения потенциального риска развития билирубиновой энцефалопатии,
в/в дозы следует вводить более 60 минут. В/м введение следует
использовать, когда в/в не представляется возможным или не подходит
для пациента. Дозы более 2 г. необходимо вводить только в/в.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤ 28
дней) в случае, если им требуется (или ожидается, что им будет
необходимо) в/в введение, содержащих кальций растворов, включая
непрерывные инфузии кальцийсодержащих растворов, таких как
парентеральное питание, из-за риска осаждения цефтриаксона-кальция.
Растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или
раствор Хартмана), не должны применяться для растворения порошка
цефтриаксона во флаконе или для дополнительного разбавления
содержимого флакона для в/в введения, потому что может образоваться
осадок. Осаждение

цефтриаксона-кальция
может также появиться, когда цефтриаксон смешивается с растворов
кальция в одной и той же системе для в/в введения — они не должны
смешиваться или вводиться одновременно.

Для
в/м
инъекции
500 мг препарата Цефтриаксон растворяют в
2 мл, а 1 г. 
в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую
мышцу (ягодицы). Рекомендуется вводить не более 1 г. в одну и ту же
мышцу.

Лидокаин
нельзя использовать в качестве растворителя детям до 15 лет. Раствор,
содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Растворы
препарата Цефтриаксон нельзя смешивать
или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные
препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.
При предоперационной профилактике инфекционных
осложнений, препарат вводят за 30-90 минут до оперативного
вмешательства.

Побочные действия

Наиболее
часто в постмаркетинговом периоде отмечались следующие нежелательные
реакции: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, кожная
сыпь и повышение активности печеночных ферментов.

Частота
встречаемости побочных эффектов распределена следующим образом:
очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто
(≥1 / 1000 до <1/100); редко (≥1 / 10000 до <1/1000);
очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена
по имеющимся данным).

Часто
(≥1
/ 100 до <1/10)

—
эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения

—
диарея
б,
жидкий стул, повышение активности печеночных ферментов

—
сыпь.

Нечасто
(≥1
/ 1000 до <1/100)

—грибковые
поражения половых органов

—
гранулоцитопения,
анемия, коагулопатия

—
головная
боль,
головокружение

—
тошнота,
рвота, повышение уровня креатинина

—
зуд,
боль в месте инъекции, повышение температуры тела.

Редко
(≥1
/ 10000 до <1/1000)

—
псевдомембранозный
колит
б

—
крапивница,
отеки,
озноб,
бронхоспазм

—
гематурия,
глюкозурия.

Частота
неизвестна

—
суперинфекция
б,
гемолитическая анемия
б,
агранулоцитоз

-анафилактический
шок, анафилактические реакции, гиперчувствительность
б

—
судороги, головокружение
(связанное с вестибулярным нервом)

—
панкреатит
б,
стоматит, глоссит, образование преципитатов
кальциевых
солей цефтриаксона в желчном пузыре
б,
гипербилирубинемия, ядерная желтуха

—
синдром Стивенса-Джонсона
б,
токсический эпидермальный некролиз
б,
мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный
пустулез

—
олигурия,
образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих

путях
(обратимое)

-ложноположительные
результаты пробы Кумбса
б,
пробы на галактоземию
б
и определение глюкозы в моче неферментными методами
б.

а
из
добровольных отчетов пациентов в постмаркетинговом периоде, частота
не известна

б
см. подробное описание явления в разделе «Особые указания».

Инфекции
и инвазии:
при лечении препаратом Цефтриаксон, зарегистрированы случаи развития
диареи, вызванной Clostridium
difficile.
В этих случаях, в соответствии с клиническими показаниями должно быть
назначено соответствующее лечение с введением жидкости и
электролитов.

Образование
преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Описаны
редкие, тяжелые и еденичные фатальные случаи образования преципитатов
в легких и почках по результатам аутопсии новорожденных (˂ 28
дней жизни), получавших в/в цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы.
Высокий риск образования преципитатов обусловлен низким объемом
циркулирующей крови и более длительным (в сравнении со взрослыми),
периодом полувыведения цефтриаксона. Образование преципитатов в
почках отмечалось преимущественно у детей старше 3 лет при назначении
высоких доз (например, ≥ 80 мг/кг/сутки) или доз, превышающих 10
г., а также при наличии факторов риска (риск образования преципитатов
выше при обезвоживании и постельном режиме), оно может протекать
бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к обструкции
мочеточников и постренальной острой почечной недостаточности.
Данное нежелательное явление обратимо и исчезает после
прекращения терапии цефтриаксоном. Образование преципитатов в желчном
пузыре наблюдалось преимущественно у пациентов, получавших дозы,
превышающие обычные рекомендованные и может протекать бессимптомно
или проявляться клинически (боли, редко — тошнота, рвота).
Рекомендуется симптоматическое лечение. Образование преципитатов в
желчном пузыре является обратимым и исчезает после прекращения
терапии.

Противопоказания

  • повышенная
    чувствительность к цефтриаксону, цефалоспоринам

  • тяжелые
    реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические
    реакции) к бета-лактамным антибактериальным препаратам (пенициллины,
    монобактамы и карбапенемы)

  • недоношенные
    дети в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
    хронологический возраст)

  • доношенные
    новорожденные (≤ 28-дневного возраста)    :

  • гипербилирубинемия,
    желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования
    in
    vitro
    показали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с
    сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой
    энцефалопатии у таких пациентов)

  • внутривенное
    введение кальцийсодержащих растворов новорожденным, новорожденные (≤
    28 дней), которым назначено или предполагается внутривенное лечение
    кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные инфузии
    кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании,
    из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

  • повышенная
    чувствительность к растворителю – лидокаину. Перед проведением
    внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина,
    наличие противопоказаний к лидокаину необходимо исключить.
    Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по
    медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие
    лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие
с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Растворы,
содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать или вводить новорожденным
одновременно с растворами, содержащими кальций (раствор Рингера или
раствор Хартмана), включая растворы для парентерального питания (см
разделы «Способ применения и дозы» и
«Побочные действия»).

Однако
у пациентов, не являющихся новорожденными, цефтриаксон и
кальцийсодержащие растворы могут вводиться последовательно друг за
другом, но инфузионную систему между введением растворов необходимо
тщательно промывать.

При
применении антагонистов витамина K на фоне терапии цефтриаксоном,
повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать
параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу
антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом
Цефтриаксон. Имеются противоречивые данные о вероятности повышения
нефротоксичности аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами,
поэтому необходим мониторинг почечной функции и концентрации
аминогликозидов в крови. In vitro
был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Клиническое значение данного антагонизма неизвестно. Не поступало
сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных
кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для в/м
введения и кальцийсодержащих препаратов для в/в или перорального
применения. При лечении цефтриаксоном, могут отмечаться
ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию и
определение глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять
только ферментным методом). При одновременном применении больших доз
цефтриаксона и «петлевых»
диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не
наблюдалось. Цефтриаксон, фармацевтически несовместим с амсакрином,
ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Пробенецид не влияет
на выведение цефтриаксона.

Особые указания

Реакции
гиперчувствительности: как
и при применении других бета-лактамных антибиотиков, были
зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе
со смертельным исходом. При развитии тяжелой реакции
гиперчувствительности, терапию препаратом Цефтриаксон необходимо
немедленно отменить и провести неотложные лечебные мероприятия. Перед
началом терапии препаратом, необходимо установить, наблюдались ли у
пациента в прошлом реакции гиперчувствительности к цефтриаксону,
цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим
бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у
пациентов, имеющих в анамнезе не тяжелые
реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам.
Сообщалось о случаях развития кожных реакций гиперчувствительности
(синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла/токсического
эпидермального некролиза), частота развития подобных реакций
неизвестна.

Взаимодействие
с кальцийсодержащими препаратами:
описаны случаи фатальных реакций в связи с отложением
цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных.
По крайней мере, один из них получал цефтриаксон и кальций в разное
время и через различные
инфузионные системы. Данных о развитии подобных реакций у других
групп населения не отмечалось. Для всех групп пациентов, кроме
новорожденных, возможно последовательное введение цефтриаксона и
кальцийсодержащих растворов с тщательным промыванием физиологическим
раствором инфузионной системы между в/в введением. При необходимости
назначения кальцийсодержащих растворов для парентерального питания, с
целью предотвращения образования преципитатов, следует рассмотреть
возможность назначения другого антибиотика. В случаях, когда введение
цефтриаксона пациентам, получающим парентеральное питание
кальцийсодержащими растворами необходимо, их вводят одновременно,
используя различные венозные доступы или на период инфузии
цефтриаксона, парентеральное питание кальцийсодержащим раствором
может быть приостановлено. Пациентам
старше 28 лет, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить
последовательно один за другим, если используются инфузионные системы
с разным венозным доступом или если инфузионные системы заменяют или
тщательно промывают между инфузией, физиологическим солевым раствором
для предупреждения выпадения осадка.

Применение
у детей:
безопасность и эффективность применения цефтриаксона у
новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были
определены для дозировок, рекомендуемых в разделе «Способ
применения и дозы». Исследования показали, что подобно другим
цефалоспоринам, цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с
сывороточным альбумином, поэтому цефтриаксон нельзя применять у
новорожденных, особенно недоношенных, у которых имеется риск развития
билирубиновой энцефалопатии.

Гемолитическая
анемия: как и при применении других
цефалоспоринов, при применении цефтриаксона возможно развитие
аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой
гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным
исходом. При развитии у пациента, находящегося на лечении
цефтриаксоном анемии, нельзя исключить диагноз
цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до
выяснения ее причины.

Длительное
лечение: при длительном лечении,
необходимо регулярно контролировать картину периферической крови,
показатели функционального состояния печени и почек.

Колит/суперинфекция:
как и при применении большинства других антибактериальных препаратов,
при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи,
вызванной Clostridium difficile,
различной тяжести: от легкой диареи до тяжелого колита со смертельным
исходом. У всех пациентов с диареей во время и после
антибиотикотерапии, необходимо помнить о возможности развития диареи,
вызванной Clostridium difficile.
В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, тормозящие
перистальтику кишечника. Как и при лечении другими антибактериальными
препаратами, при применении цефтриаксона может развиться
суперинфекция.

При
сочетании тяжелой почечной и печеночной
недостаточности следует тщательно
наблюдать за безопасностью и эффективностью применения препарата.

Серологические
исследования:
при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные
результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию и определение глюкозы
в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным
методом). Наличие цефтриаксона может дать ложные,
заниженные значения глюкозы в крови при измерении с помощью некоторых
систем для определения уровня глюкозы. В таких случаях, необходимо
обратиться к инструкции пользователя используемой системы или
проводить определение глюкозы другими методами.

Антибактериальный
спектр:
цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и
может не подойти для лечения некоторых видов инфекций в качестве
единственного препарата (за исключением случаев, когда возбудитель
уже идентифицирован). При полимикробной инфекции с наличием
резистентного к цефтриаксону штамма, Цефтриаксон следует назначать в
комбинации с другим антибиотиком.

Содержание
натрия: препарат Цефтриаксон содержит в 1
г. — 3.6 ммоль натрия, это следует учитывать пациентам, находящимся
на диете с контролем натрия.

Применение
лидокаина: растворы цефтриаксона,
содержащие лидокаин, следует вводить только в/м. Противопоказания к
применению лидокаина приведены в его инструкции по медицинскому
применению, раствор лидокаина нельзя вводить в/в и применять в
качестве растворителя у детей.

Образование
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре:
после применения цефтриаксона, обычно в
дозах, превышающих стандартные рекомендованные (более 1 г. в сутки),
при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись
преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, чаще в детском возрасте.
Обычно, преципитаты не дают клинической симптоматики и полностью
исчезают после завершения терапии цефтриаксоном. В случае, если эти
явления сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется
консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата
оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на
индивидуальной оценке соотношения польза/ риск.

Панкреатит:
случаи панкреатита, возможно вызванные обструкцией желчевыводящих
путей, были зарегистрированы у пациентов, получавших цефтриаксон.
Большинство пациентов имели факторы риска для застоя желчи и
образования в желчи осадка, например, предшествующая основная
терапия, тяжелое заболевание и общее парентеральное питание. При этом
нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся
под влиянием цефтриаксона преципитатов в желчных путях.

Образование
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в почках:
сообщалось о случаях образования преципитатов
в почках, имевших обратимый характер и исчезавших после прекращения
терапии препаратом. При появлении клинических симптомов,
рекомендуется ультразвуковое обследование. Назначение препарата
пациентам с камнями в почках или гиперкальциурией в анамнезе, требует
оценки соотношения польза/риск.

Беременность
и период лактации: цефтриаксон
проникает через плацентарный барьер, безопасность применения при
беременности не установлена. Беременным, препарат следует назначать
только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефтриаксон
проникает в грудное молоко. Маловероятно влияние цефтриаксона на
ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при применении
терапевтических доз препарата у матерей, нельзя исключить риск
развития у их детей диареи, грибковых поражений слизистых оболочек и
реакций гиперчувствительности. Необходимо прекратить грудное
вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном,
принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка
и необходимость терапии для матери.

Особенности
влияния на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами: во время
терапии препаратом Цефтриаксон, следует соблюдать осторожность в
связи с возможностью развития головокружения и других нежелательных
реакций, которые могут повлиять на способность управлять транспортным
средством и механизмами.

Передозировка

Симптомы:
тошнота, рвота, диарея.

Лечение:
симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны,
специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По
1000 мг активного вещества, в пересчете на
цефтриаксон, помещают во флаконы из бесцветного прозрачного стекла
типа III, вместимостью 10 мл, укупоривают серыми пробками
из бромбутилового каучука и закатывают алюминиевыми
колпачками
с полипропиленовой прокладкой ярко-синего цвета.
По 1 флакону,
вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и
русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить
в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

Nectar
LifeSciences Limited — Unit VI

Деревня
Бхатоликалан –

Прилегающий
Джхармаджри Э.П.И.П., П.О.

Баротиуала,
Техсил — Налагарх,

Район
Солан, Химачал Прадеш, 173205, Индия

Держатель регистрационного удостоверения

NEO UNIVERSE PHARMACEUTICALS PVT.
LTD.

E-186,
первый этаж, Грейтер Кайлаш-I,

Нью-Дели,
южный Дели, Дели 110048, Индия

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс и электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства:

ТОО
«Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика
Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE»,

телефон:
+7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно)

электронная
почта: cepheusmedical@gmail.com

Цефтриаксон_16.10_.2019_.docx 0.07 кб
Цефтриаксон_каз.doc 0.2 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Капли глазные сульфацил натрия для чего применяются инструкция по применению
  • Инструкция по охране труда для дворника доу
  • Оксифрин капли назальные инструкция по применению для детей
  • Игольчатый аппликатор кузнецова инструкция по применению
  • Мильбемакс инструкция для собак как часто давать