У поросят контрольных групп в течение опыта признаков гиперчувствительности не наблюдалось, а улучшение общего состояния объясняется проведением антибактериальной, патогенетической и симптоматической терапии с использованием принятых в хозяйстве схем.
Результаты клинических исследований подтверждают эффективное патогенетическое действие препарата айсидивит при гипотрофии и желудочно-кишечных заболеваниях поросят-сосунов, отъемышей, а также отсутствие признаков аллергии и местного раздражающего действия.
Испытанный адаптоген рекомендуется применять при смешанных формах гельминтозов и протозойных инвазий поросят в реабилитационный период (после дегельминтизации и противопротозойной обработки).
Efficacy of monezin, diclazuril and ACDvit at mixed infection of swine.
Anisimova M.A., Novak M.D., Engashev S.V., Daugalieva A.H. P.A. Kostichev Ryazan State Agrotechnological University, “Agrovetzashchita”
Summary. The results of carried out experiments showed a high efficacy of monezin, diclazuril and ACDvit against mixed infections of swine of different age.
МЕСТНОЕ И КОЖНО-РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ ПРЕПАРАТОВ ИНСАКАР И ИНСАКАР ПЛЮС
Арисов М.В., Степанов А.А.
ГНУ ВНИИ гельминтологии им. К.И. Скрябина
Препарат инсакар содержит фипронил 9%, пирипроксифен 2% и вспомогательные компоненты. Инсакар плюс содержит в качестве ДВ фипронил 5%, пирипроксифен 2%, бензилбензоат 20% и вспомогательные компоненты.
Настоящее исследование проводилось в опытах на крысах при нанесении препаратов 5 раз с интервалом 5 суток в дозах 1 мл/гол, что в 2,5 раза превышает условия применения в практических условиях и в 5 раз повышенной дозе. Кроме того, в опытах на кроликах проводилось изучение местного действия препаратов на слизистые оболочки глаз.
Местное действие препаратов на кожу изучали на 18 белых беспородных крысах обоего пола массой 250-310 г. (2 опытные и контрольная группы по 6 гол). За сутки до эксперимента у каждого животного в области
л
спины выстригали участки от шерсти (3х3 см ) и определяли толщину кожной складки. На выстриженный участок нанесли пипеткой препараты в дозе 1 мл. Наблюдения проводили в течение всего срока эксперимента.
При нанесении инсакара на кожу у двух из трех крыс регистрировали наличие изменений кожи в течение 12 часов в виде слабого покраснения (1 балл). Общая сумма баллов составила 2, что
17
позволяет классифицировать местно-раздражающее действие препарата как слабое (4 класс опасности). При оценке препарата инсакар плюс у одного из трех крыс регистрировали наличие изменений кожи в течение 1 часа в виде определенного покраснения (2 балла), в течение 12 часов переходящая в слабое покраснение (1 балл). У второго животного регистрировали слабое покраснение в течение 12 часов. Общая сумма баллов составила 2,5, что позволяет классифицировать местно -раздражающее действие препарата как слабое (4 класс опасности). Восстановление функционального состояния кожи протекало без постороннего вмешательства в течение суток после прекращения нанесения препарата.
Действие препаратов инсакар и инсакар плюс на конъюнктиву глаза изучили на 6 кроликах (по 3 кролика для каждого препарата). Животным глазной пипеткой закапали в правый глаз по 2-3 капли испытуемого препарата, а в левый по 2-3 капли чистого подсолнечного масла (контроль). Визуальную оценку раздражающего действия препаратов инсакар и инсакар плюс на слизистые оболочки глаза проводили через 1, 24, 48 и 72 часа по изменению кровенаполнения конъюнктивы, наличию лакримаций и состояние роговицы глаза по 10-ти бальной системе. При закапывании препаратов у кроликов всех групп отмечали выраженную гиперемию и слезотечение. Эти явления исчезли через 24 часа. Таким образом, препараты обладают слабовыраженным действием на слизистую оболочку глаза с восстановлением слизистой оболочки до нормы в течение суток.
Кожно-резорбтивное действие препаратов оценивали по специфическим и интегральным показателям через сутки после последней обработки препаратами. Гематологические исследования крови проводили на гематологическом анализаторе PCE 90-vet (США). В это же время по биохимическим тестам оценивали обмен веществ в организме и работу внутренних органов: почек, печени, поджелудочной железы и др. Основные показатели определяли на биохимическом анализаторе «А-125 биосистем». Опыт с многократным нанесением препаратов на кожу проводился на 12 крысах, массой 250- 310 г и 6 крыс служили контролем.
Результаты оценки влияния препаратов на показатели периферической крови крыс представлены в таблице 1.
Таблица 1
Г ематологические показатели периферической крови при накожном
пятикратном нанесении препар ратов инсакар и инсакар плюс
Г ематологические показатели опыт контроль в % к контролю
инсакар
17 Эритроциты, 10 /л 7,94±0,31 8,29±0,47 95,78
Лейкоциты, 109/л 10,16±2,7 9,2±0,19 110,4
Г емоглобин, г/л 142,16±10,07 143,83±8,08 98,84
Г ематокрит, % 46,88±3,96 48,9±4,63 95,87
18
СОЭ, мм/г 1,0±0,57 1,33±0,54 75,19
Г емограмма, %
Нейтрофилы сегментоядерные 12,33±3,61 14,66±4,12 84,11
Эозинофилы 2,66±1,08 2,66±1,08 100
Лимфоциты 83,66±4,86 81,66±4,86 102,45
Моноциты 1,33±1,08 1,0± 1,15 133
инсакар плюс
Эритроциты, 10 /л 7,89±0,32 8,29±0,47 95,17
Лейкоциты, 109/л 9,13±0,25 9,2±0,19 99,24
Г емоглобин, г/л 142,16±8,53 143,83±8,08 98,84
Г ематокрит, % 44,7±3,67 48,9±4,63 91,41
СОЭ, мм/г 1,16±0,72 1,33±0,54 87,22
Г емограмма, %
Нейтрофилы сегментоядерные 12,33±3,61 14,66±4,12 84,11
Эозинофилы 3,0±1,14 2,66±1,08 112,8
Лимфоциты 83,33±4,12 81,66±4,86 102,05
Моноциты 1,33±1,08 1,0± 1,15 133
Анализ полученных данных по количеству эритроцитов, лейкоцитов (2 группа), по уровню гемоглобина, гематокрита, а также по гемограмме показал, что достоверные различия между опытными и контрольными животными по вышеуказанным показателям отсутствовали (таблица 1; Р > 0,05). В первой группе анализ показал, что уровень лейкоцитов выше на 10,4% по сравнению с контролем. Это связано с тем, что у одной крысы из группы был увеличен уровень лейкоцитов (15,4) по сравнению с другими животными группы (8,8-9,4), но был на верхнем уровне нормы для данного показателя крыс (2,9 -15,3). Повышенный уровень лейкоцитов у крысы возможно связанно с незначительным воспалительным процессом, не связанным с применением препарата инсакар. Кроме того, отмечено некоторое снижение СОЭ в обеих группах на 24,81 и 12,78% соответственно по сравнению с контролем, но данное снижение не носит значительного характера.
Для того чтобы получить полное представление о влиянии исследуемого препарата на работу того или иного органа животного, необходимо применять метод биохимического анализа крови.
Результаты влияния препаратов на функциональную активность печени, почек и некоторых показателей белкового, жирового и углеводного обмена представлены в таблице 2.
19
Таблица 2
Биохимические показатели при накожном пятикратном нанесении препаратов инсакар и инсакар плюс
Биохимические показатели опыт контроль в % к контролю
инсакар
Г люкоза, моль/л 6,73±0,31 6,8±0,29 98,97
Белок общий, г/л 74,83±5,57 72,5±3,97 103,20
Альбумин, г/л 28,66±3,29 27,66±3,36 103,61
Билирубин общий, мкмоль/л 14,32±3,96 17,83±12,64 80,31
АЛТ, ед/л 56,5±6,18 57,0±7,76 99,12
ACT, ед/л 178,66±37,79 166,83±26,10 107,09
Щелочная фосфатаза, ед/л 265±47,83 273,0±67,5 97,07
Амилаза, ед/л 1048,33±131,42 981,66±127,68 106,79
Остаточный азот, мкмоль/л 7,47±0,69 7,5±0,22 99,6
Креатинин, мкмоль/л 59,83±5,99 63,16±8,86 94,73
инсакар плюс
Г люкоза, моль/л 6,73±0,47 6,8±0,29 98,97
Белок общий, г/л 71,33±2,17 72,5±3,97 98,39
Альбумин, г/л 28,0±2,89 27,66±3,36 101,23
Билирубин общий, мкмоль/л 14,45±10,67 17,83±12,64 81,04
АЛТ, ед/л 55,5±6,25 57,0±7,76 97,37
ACT, ед/л 168,83±18,64 166,83±26,10 101,20
Щелочная фосфатаза, ед/л 287,83±79,9 273,0±67,5 105,43
Амилаза, ед/л 1063,33±203,47 981,66±127,68 108,31
Остаточный азот, мкмоль/л 7,01±0,35 7,5±0,22 93,47
Креатинин, мкмоль/л 55,83±3,83 63,16±8,86 88,39
Как следует из таблицы, почти все представленные биохимические показатели у животных опытной и контрольной групп находятся примерно на одном уровне и статистически не достоверны между собой (Р > 0,05). Имеется некоторое снижение уровня общего билирубина в обеих группах на 19 % по сравнению с контролем. Данное изменение значимости не имеет,
20
так как это связано с тем, что в опытных группах наблюдали незначительное снижение количества эритроцитов и, соответственно, уменьшение их разрушения.
При убое, у крыс взвешивали внутренние органы и определяли массовые коэффициенты. Результаты представлены в таблице 3.
Таблица 3
Массовые коэффициенты внутренних органов крыс после пятикратного нанесения препаратов инсакар и инсакар плюс
Вариант опыта Органы
почки легкие селезенка сердце печень
Инсакар 6,29±0,52 6,53±0,99 3,36±0,84 3,46±0,43 40,73±2,86
Инсакар плюс 6,28±0,64 7,22±1,40 4,08±0,58 3,04±0,23 41,94±1,66
Контроль 5,87±0,43 5,83±0,21 3,44±0,63 3,44±0,41 37,01±3,68
Как видно из результатов, представленных в таблице, пятикратное накожное применение препаратов инсакар и инсакар плюс не привело к достоверному изменению массовых коэффициентов по сравнению с контрольными животными.
Dermal local irritative and cutaneous resorptive effects of insacar and insacar plus. Arisov M.V., Stepanov A.A. All-Russian K.I. Skryabin Scientific Research Institute of Helminthology.
Summary. One evaluated dermal local irritative and cutaneous resorptive effects of insacar and insacar plus. The agents showed a poor irritative action on skin of rats manifested in erythema and irriation of eye mucosa in rabbits. insacar and insacar plus being applied on skin of rats for five times didn’t display cutaneous resorbion.
ПРОДУКТЫ ЭЛЕКТРОХИМИЧЕСКОЙ АКТИВАЦИИ — НОВОЕ СЛОВО В БОРЬБЕ С ЭКТОПАРАЗИТОЗАМИ ЖИВОТНЫХ
Аронов В.М.
ФГБОУ ВПО «Санкт-Петербургская государственная академия ветеринарной медицины»
Введение. Экономический ущерб, наносимый клещами и другими эктопаразитами животноводству и птицеводству, до настоящего времени достаточно высок.
По данным Э.Б. Кербабаева [8] всего в мире зарегистрировано свыше 25 тыс. видов клещей, а в странах СНГ и Прибалтики около 12 тыс. Наибольшее
21
ЭКВИСЕКТ® ПАСТА инструкция по применению
📜 Инструкция по применению ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
💊 Состав препарата ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
✅ Применение препарата ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
📅 Условия хранения ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
⏳ Срок годности ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата ЭКВИСЕКТ® ПАСТА для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2011 года
Дата обновления: 2011.03.15
Лекарственная форма
|
|
ЭКВИСЕКТ® ПАСТА |
Паста для перорального применения рег. 77-3-16.12-3275№ПВР-3-1.0/00417 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Паста для перорального применения в виде однородной массы светло-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид-1500, полиэтиленоксид-400, глицерол (глицерин), спирт бензиловый, поливинилпирролидон.
Расфасована по 14 г в полимерные в шприцы-дозаторы.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Противопаразитарный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении имагинальных и личиночных фаз развития нематод, вшей, кровососок, личинок носоглоточных, желудочных оводов, паразитирующих у лошадей.
Механизм действия аверсектина С, заключается в его влиянии на величину тока ионов хлора через мембраны нервных и мышечных клеток паразита. Основной мишенью являются глутаматчувствительные хлорные каналы, а также рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Изменение тока ионов хлора нарушает проведение нервных импульсов, что приводит к параличу и гибели паразита.
Максимальная концентрация аверсектина в плазме крови лошадей отмечается через 5 ч после перорального введения Эквисект® пасты. Выводится из организма аверсектин С с фекалиями в основном в неизмененном виде.
Эквисект® паста по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывает местнораздражающего, резорбтивно-токсического, сенсибилизирующего, эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия. Хорошо переносится лошадьми разных пород и возраста.
Показания к применению препарата ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
Лечение и профилактика у лошадей:
- стронгилидозов;
- трихонематидозов (циатостоминозов);
- оксиуроза;
- пробстмауриоза;
- параскаридоза;
- стронгилоидоза;
- трихостронгилеза;
- диктиокаулеза;
- парафиляриоза;
- сетариоза;
- онхоцеркоза;
- габронематоза;
- драйшиоза;
- гастрофилеза;
- ринэстроза.
Порядок применения
Эквисект® пасту применяют с лечебной целью лошадям однократно перорально из расчета 2 г на 100 кг массы животного (0.2 мг/кг по ДВ).
Пасту выдавливают на корень языка из шприца-дозатора, который вводят в межзубное пространство ротовой полости и затем на несколько секунд приподнимают голову животного в целях предотвращения ее вытекания.
Рассчитанный на массу лошади объем пасты устанавливают перемещением фиксатора по штоку и фиксацией соответствующей дозы. Каждое деление шприца соответствует 2 г пасты.
С лечебно-профилактической целью при нематодозах и оводовых инвазиях взрослых лошадей, а также при нематодозах подсосных жеребят Эквисект® пасту применяют в терапевтической дозе под контролем ово- и лярвоскопии согласно рекомендациям, представленным соответственно в таблицах 1 и 2.
Таблица 1. Схема применения Эквисект® пасты взрослым лошадям с лечебно-профилактической целью при нематодозах и оводовых инвазиях.
Таблица 2. Схема применения Эквисект® пасты подсосным жеребятам с лечебно-профилактической целью при нематодозах.
Перед массовыми обработками каждую серию препарата испытывают на небольшой группе малоценных лошадей (5-7 голов) разного возраста и массы. При отсутствии в течение 3 дней осложнений приступают к обработке всего
поголовья.
Побочные эффекты
Побочных явлений и осложнений при применении Эквисект® пасты по показаниям в рекомендуемых дозах, как правило, не наблюдается.
При повышенной индивидуальной чувствительности животного к аверсектину возможно появление аллергических реакций.
При сетариозе и онхоцеркозе после применения препарата возможен отек межчелюстного пространства, подгрудка, подбрюшья, мошонки, который проходит в течение 1-3 суток.
Противопоказания к применению препарата ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
Не подлежат обработке:
- истощенные животные;
- животные во время инфекционных заболеваний;
- выздоравливающие животные;
- дойные кобылы.
Особые указания и меры личной профилактики
При повышенной индивидуальной чувствительности животного к аверсектину и появлении аллергических реакций использование препарата прекращают.
Убой лошадей на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток после применения Эквисект® пасты. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм зверям или для производства мясо-костной муки.
Меры личной профилактики
При работе с Эквисект® пастой следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.
Пустые шприцы-дозаторы из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей, их помещают в полиэтиленовый пакет и утилизируют.
Условия хранения ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
Препарат следует хранить в заводской упаковке, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 0° до 25°С.
Срок годности ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
Контакты для обращений
|
|
129226 Москва, Сельскохозяйственная ул. 12 А |
ЭКВИСЕКТ® ПАСТА отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об ЭКВИСЕКТ® ПАСТА
Оставить отзыв
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Инвакар
МНН: Эртапенем натрия
Производитель: Глэнд Фарма Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ertapenem
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023526
Информация о регистрации в РК:
13.02.2018 — 13.02.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Инвакар
Международное непатентованное название
Эртапенем
Лекарственная форма
Порошок
лиофилизированный для приготовления раствора
для
инфузий
1
г
Состав
Один
флакон содержит
активное вещество
— эртапенема
натрия 1.046 1
(эквивалентно эртапенема 1.000),
вспомогательные
вещества:
натрия бикарбонат, натрия гидроксид,
вода для инъекций 2,азот
|
1 2 |
||
Описание
Порошок или лепешка
от почти белого до бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные
препараты для системного использования. Бета-лактамные
антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Эртапенем.
Код АТХ J01DH03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрации в
плазме крови. Средние
концентрации эртапенема в плазме крови после разовой 30-минутной
внутривенной инфузии 1 г здоровым взрослым добровольцам (от 25 до 45
лет) составляли 155 мкг/мл (Cmax)
через 0.5 часа после введения дозы (окончания инфузии), 9 мкг/мл
через 12 часов после введения дозы и 1 мкг/мл через 24 часа после
введения дозы.
Кривая концентрации
эртапенема в плазме крови (AUC) у взрослых прямо пропорциональна дозе
при диапазоне доз от 0.5 до 2 г.
Не происходит
кумуляции эртапенема у взрослых после многократного внутривенного
введения доз в диапазоне от 0.5 до 2 г.
Средние концентрации
эртапенема в плазме крови после разовой 30-минутной внутривенной
инфузии в дозе 15 мг/кг (до максимальной дозы 1 г) у пациентов в
возрасте от 3 до 23 месяцев составляли 103.8 мкг/мл (Cmax)
через 0.5 часа после введения дозы (окончания инфузии), 13.5 мкг/мл
через 6 часов после введения дозы и 2.5 мкг/мл через 12 часов после
введения дозы.
Средние концентрации
эртапенема в плазме крови после разовой 30-минутной внутривенной
инфузии в дозе 15 мг/кг (до максимальной дозы 1 г) у пациентов в
возрасте от 2 до 12 лет составляли 113.2 мкг/мл (Cmax)
через 0.5 часов после введения дозы (окончания инфузии), 12.8 мкг/мл
через 6 часов после введения дозы и 3.0 мкг/мл через 12 часов после
введения дозы.
Средние концентрации
эртапенема в плазме крови после разовой 30-минутной внутривенной
инфузии в дозе 20 мг/кг (до максимальной дозы 1 г) у пациентов в
возрасте от 13 до 17 лет составляли 170.4 мкг/мл (Cmax)
через 0.5 часов после введения дозы (окончание инфузии), 7.0 мкг/мл
через 12 часов после введения дозы и 1.1 мкг/мл через 24 часа после
введения дозы.
Средние концентрации
эртапенема в плазме крови после разовой 30-минутной внутривенной
инфузии 1 г у трех пациентов (от 13 до 17 лет) составляли 155.9
мкг/мл (Cmax)
через 0.5 часов после введения дозы (окончания инфузии) и 6.2 мкг/мл
через 12 часов после введения дозы.
Распределение.
Эртапенем
легко связывается с белками плазмы крови человека. У здоровых лиц в
возрасте от 25 до 45 лет, связывание с белками снижается при
увеличении концентраций в плазме крови – от связывания
приблизительно на 95 % при концентрации в плазме крови < 50 мкг/мл
до связывания приблизительно на 92 % при концентрации в плазме
крови около 155 мкг/мл (средние концентрации достигались к
окончанию внутривенной инфузии дозы 1 г).
Объем распределения
(Vdss)
эртапенема у взрослых составляет приблизительно 8 л (0.11 л/кг), у
детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет – приблизительно 0.2
л/кг, и у детей в возрасте от 13 до 17 лет – приблизительно
0.16 л/кг.
Концентрации
эртапенема в содержимом волдырей кожи на третий день после
внутривенного введения в дозе 1 г 1 раз в сутки, демонстрировали
соотношение AUC в содержимом волдырей кожи к AUC в плазме как 0.61.
Исследования in
vitro
показывают, что влияние эртапенема на связывание с белками плазмы
крови препаратов, которые легко связываются с белками (варфарин,
этинилэстрадиол и норэтиндрон), было незначительным. Изменение в
связывании составляло <12 % при максимальных концентрациях
эртапенема в плазме крови после введения дозы 1 г. In
vivo,
пробенецид в дозировке 500 мг каждые 6 часов, в диапазоне от 91
до 87 % случаев уменьшал фракцию связывания эртапенема в плазме крови
к окончанию инфузии у людей, которым вводили внутривенно разовую дозу
1 г. Предполагается, что подобные эффекты являются
кратковременными. Маловероятно возникновение клинически значимого
взаимодействия препаратов вследствие вытеснения их эртапенемом или
наоборот.
Исследования in
vitro
показывают, что эртапенем не ингибирует Р-гликопротеин-опосредованный
транспорт дигоксина или винбластина, и сам не является его
субстратом.
Метаболизм. У
здоровых взрослых лиц в возрасте от 23 до 49 лет после внутривенной
инфузии 1 г радиоактивно меченного эртапенема, содержание эртапенема
в плазме крови составило 94%. Основным метаболитом эртапенема
является производное с открытым кольцом, формирующееся при
дегидропептидаза-I-опосредованном гидролизе бета-лактамного кольца.
Исследования іn
vitro
на микросомах печени человека показывают, что эртапенем не ингибирует
метаболизм, опосредованный какой-либо из 6 основных CYP изоформ: 1A2,
2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4.
Выведение. После
внутривенного введения 1 г радиоактивно меченного эртапенема
здоровым молодым взрослым (от 23 до 49 лет) приблизительно 80 %
препарата выводится с мочой и 10 % с калом. Из 80 %
выведенного с мочой препарата приблизительно 38 % выводится в виде
неизмененного эртапенема и около 37 % – в виде метаболита с
открытым кольцом.
У здоровых молодых
взрослых (от 18 до 49 лет) и у пациентов от 13 до 17 лет при
внутривенном введении дозы 1 г средний период полувыведения из
плазмы крови составляет около 4 часов. Средний период полувыведения
из плазмы крови у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет
около 2.5 часов. Средние концентрации эртапенема в моче превышают 984
мкг/мл в течение 0 – 2 часов после введения дозы и
превышают 52 мкг/мл на протяжении периода от 12 до 24 часов после
введения дозы.
Отдельные группы
Пол. Концентрации
эртапенема в плазме крови сопоставимы у мужчин и женщин.
Пожилой возраст.
Концентрации
в плазме крови после внутривенного введения эртапенема в дозе 1 и
2 г несколько выше (приблизительно на 39 и 22 % соответственно)
у здоровых лиц пожилого возраста (≥65 лет), чем у более молодых
пациентов (< 65 лет). При отсутствии тяжелой формы нарушения
функции почек нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого
возраста.
Дети.
Концентрации
эртапенема в плазме крови сопоставимы у детей в возрасте от 13 до 17
лет и у взрослых после внутривенного введения в дозе 1 г в
сутки.
После введения в
дозе 20 мг/кг (до максимальной дозы 1 г) показатели
фармакокинетики у пациентов в возрасте от 13 до 17 лет были, как
правило, сопоставимы с показателями у здоровых взрослых молодого
возраста.
С целью оценки
данных фармакокинетики, все пациенты этой возрастной группы получали
препарат в дозе 1 г, данные были подсчитаны с корректировкой на
дозу 1 г при условии линейности. Сравнение результатов показывает,
что при введении дозы 1 г 1 раз в сутки эртапенем достигает
сопоставимого фармакокинетического профиля у пациентов в возрасте 13
– 17 лет и у взрослых. Соотношения (13–17 лет/взрослые)
для AUC, концентрации в конце инфузии и в средней временной точке
применения составляли 0.99, 1.20 и 0.84 %, соответственно.
Концентрации в
плазме крови в средней временной точке применения после разового
внутривенного введения эртапенема в дозе 15 мг/кг у пациентов в
возрасте от 3 месяцев до 12 лет являются сопоставимыми с
концентрациями в плазме крови в средней временной точке применения
после разового внутривенного введения эртапенема в дозе 1 г у
взрослых. Плазменный клиренс (мл/мин/кг) эртапенема у пациентов в
возрасте от 3 месяцев до 12 лет приблизительно в 2 раза выше по
сравнению со взрослыми. При дозе 15 мг/кг показатель AUC и
концентрации в плазме крови в средней временной точке применения у
пациентов в возрасте от 3 месяцев до 12 лет были сопоставимы с
показателями у здоровых взрослых молодого возраста, получавших
внутривенно эртапенем в дозе 1 г.
Нарушение функции
печени. Фармакокинетика
эртапенема у пациентов с нарушением функции печени не изучена. По
причине ограниченного метаболизма эртапенема в печени не ожидается,
что фармакокинетика препарата будет изменяться при нарушении функции
печени. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с
нарушениями функции печени.
Нарушение функции
почек. После
разового внутривенного введения эртапенема в дозе 1 г взрослым
показатели AUC общего эртапенема (связанного и несвязанного) и
несвязанного эртапенема аналогичны у пациентов с нарушениями функции
почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 60 до 90
мл/мин/1.73 м2)
и у здоровых людей (в возрасте от 25 до 82 лет). Показатели AUC
общего эртапенема и несвязанного эртапенема у пациентов с нарушениями
функции почек умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до
59 мл/мин/1.73 м2)
повышены приблизительно в 1.5 и 1.8 раза, соответственно, по
сравнению со здоровыми людьми. Показатели AUC общего эртапенема и
несвязанного эртапенема у пациентов с тяжелой формой нарушения
функции почек (клиренс креатинина от 5 до 30 мл/мин/1,73 м2)
повышены приблизительно в 2.6 и 3.4 раза, соответственно, по
сравнению со здоровыми людьми. Показатели AUC общего эртапенема и
несвязанного эртапенема у пациентов, которым проводят гемодиализ,
повышены приблизительно в 2.9 и 6.0 раз, соответственно, между
сеансами диализа, по сравнению со здоровыми людьми. После разового
внутривенного введения 1 г непосредственно перед проведением
сеанса гемодиализа, приблизительно 30 % дозы выводилось с
диализатом. Нет данных относительно детей с нарушениями функции
почек.
Нет соответствующих
данных о безопасности и эффективности эртапенема у пациентов с
нарушениями функции почек терминальной стадии и у пациентов, которым
необходимо проведение гемодиализа, чтобы установить рекомендации по
дозировке. Поэтому не следует применять эртапенем у этих групп
пациентов.
Фармакодинамика
Механизм
действия. Эртапенем
ингибирует синтез клеточной стенки, сопровождающийся присоединением к
пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Наиболее сильная аффинность
(способность к связыванию к
ПСБ 2
и 3), отмечается у Escherichia
coli.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая
(ФК/ФД) взаимосвязь. В
доклинических исследованиях ФК/ФД продемонстрировано, что подобно
другим бета-лактамным антибиотикам, существует прямая корреляция
эффективности со временем превышения концентрации эртапенема в плазме
над минимальной ингибирующей концентрацией возбудителя.
Механизм
резистентности. Согласно
исследованиям по надзору за резистентностью, проведенным в Европе, у
некоторых резистентных штаммов наблюдалась резистентность к другим
антибактериальным препаратам класса карбапенемов. Эртапенем
эффективно стабилен к гидролизу большинством классов бета-лактамаз,
включая пенициллиназы, цефалоспориназы и бета-лактамазы расширенного
спектра, но не к металло-бета-лактамазам.
Метициллин-резистентные
стафилококки и энтерококки являются резистентными к эртапенему, по
причине нечувствительности ПСБ цели; P.
aeruginosa
и другие неферментативные бактерии, как правило, являются
резистентными, возможно, вследствие ограниченного проникновения и
активного оттока.
Резистентность
наблюдается нечасто у энтеробактерий; эртапенем обычно активен
относительно энтеробактерий с бета-лактамазами расширенного спектра
(БЛРС). Однако резистентность может наблюдаться, когда БЛРС или
другие высокоактивные бета-лактамазы (например, AmpC типов)
присутствуют одновременно с ослабленной проницаемостью, возникающей
вследствие потери одного или более поринов (белков внешней мембраны),
или при активации оттока. Резистентность может также возникать
вследствие формирования бета-лактамаз с выраженной
карбапенем-гидролизирующей активностью (например, IMP и VIM
металло-бета-лактамазы или KPC-типы), хотя это наблюдается редко.
Механизм действия
эртапенема отличается от механизма антибиотиков других классов, таких
как хинолоны, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины. Нет
перекрестной резистентности, зависимой от мишени, между эртапенемом и
этими препаратами. Однако микроорганизмы могут демонстрировать
резистентность более чем к одному классу антибактериальных
препаратов, когда механизм заключается в (или включает)
непроницаемости некоторых веществ и/или эффлюксной помпы.
Предельные значения
концентраций
MIC
EUCAST следующие:
Enterobacteriaceae:
S
0.5
мг/л
и
R> 1 мг/л
Streptococcus
A,B,C,G: S
0.5
мг/л
и
R> 0.5 мг/л
Streptococcus
pneumoniae: S
0.5
мг/л
и
R> 0.5 мг/л
Haemophilus
influenzae: S
0.5
мг/л
и
R> 0.5
мг/л
M.
catarrhalis: S
0.5
мг/л
и
R> 0,5 мг/л
Грам-отрицательные
анаэробы: S
1
мг/л и R>
1 мг/л
Конечные точки,
не связанные со штаммами: S
0.5
мг/л и R> 1 мг/л
(NB:
чувствительность стафилококков к эртапенему зависит от
чувствительности к метициллину)
Лечащему врачу
следует принимать во внимание информацию о местных MIC
(при наличии такой информации).
Микробиологическая
чувствительность. Для
определенных штаммов наличие резистентности может варьировать в
зависимости от времени и географического положения, что необходимо
учитывать при терапии тяжелых инфекций.
Имеются
данные о случаях групповых инфекций в странах Европейского Союза.
Представленная ниже информация дает только ориентировочные данные
возможной чувствительности или нечувствительности микроорганизмов.
Чувствительные
микроорганизмы:
Грамм-положительные
аэробы: Метициллин-чувствительные стафилококки (включая
Staphylococcus
aureus)*
Streptococcus
agalactiae*,
Streptococcus
pneumoniae*†,
Streptococcus
pyogenes
Граммотрицательные
аэробы:
Citrobacter
freundii,
Enterobacter
aerogenes,
Enterobacter
cloacae,
Escherichia
coli*,
Haemophilus
influenzae*,
Haemophilus
parainfluenzae,
Klebsiella
oxytoca,
Klebsiella
pneumoniae*,
Moraxella
catarrhalis*,
Morganella
morganii,
Proteus
mirabilis*,
Proteus
vulgaris,
Serratia
marcescens
Анаэробы:
Bacteroides
fragilis и
штаммы группы
B. fragilis*,
Микроорганизмы
рода
Clostridium
(за исключением C.
difficile
)*,
Микроорганизмы
рода
Eubacterium*,
Микроорганизмы
рода
Fusobacterium*,
Микроорганизмы
рода
Peptostreptococcus*,
Porphyromonas
asaccharolytica*,
Микроорганизмы
рода
Prevotella*
Штаммы с
приобретенной резистентностью:
Метициллин-резистентные
стафилококки +#
Устойчивые
микроорганизмы:
Грамм-положительные
аэробы: Corynebacterium
jeikeium,
Энтерококки,
включая
Enterococcus faecalis и
Enterococcus
faecium
Граммотрицательные
аэробы: Микроорганизмы
рода
Aeromonas,
Микроорганизмы
рода
Acinetobacter,
Burkholderia
cepacia,
Pseudomonas
aeruginosa,
Stenotrophomonas
maltophilia
Анаэробы:
Микроорганизмы
рода
Lactobacillus
Другие:
Микроорганизмы
рода
Chlamydia, Микроорганизмы
рода
Mycoplasma, Микроорганизмы
рода
Rickettsia, Микроорганизмы
рода
Legionella
*
Активность
удовлетворительно продемонстрирована в клинических исследованиях.
+Эффективность
препарата Эртапенем
в лечении
внегоспитальной пневмонии, вызванной пенициллин-резистентным
Streptococcus
pneumoniae, не
установлена.
+
В некоторых странах-участницах частота приобретенной резистентности
> 50 %.
#
Метициллин-резистентные стафилококки (включая MRSA) всегда
резистентны к бета-лактамам.
Показания к применению
Лечение
у взрослых и детей в
возрасте с 3 месяцев до 17 лет для лечения следующих инфекций,
вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, а также в
качестве стартовой эмпирической антибактериальной терапии, когда
необходимо парентеральное введение антибиотика:
-
интраабдоминальные
инфекции -
внебольничная
пневмония -
острые инфекции в
гинекологии -
инфекции кожи и
мягких тканей при синдроме диабетической стопы
Профилактика
-
у взрослых для
профилактики инфекции хирургической раны при плановой хирургической
операции колоректальной области (учитывая официальные рекомендации
по надлежащему применению антибиотиков)
Способ применения и дозы
Дозировка
Лечение
Взрослые
и подростки (от 13 до 17 лет).
Доза Эртапенема
составляет 1 г 1 раз/сут внутривенно.
Младенцы
и дети (в возрасте от 3 месяцев до 12 лет). Доза
Эртапенема
составляет 15 мг/кг 2 раза/сут (не превышая дозу 1 г/сут)
внутривенно.
Профилактика
Взрослые.
Для профилактики инфекций хирургической раны при проведении плановой
колоректальной хирургической операции, рекомендованная доза
составляет 1 г однократно внутривенно за 1 час до хирургического
вмешательства.
Дети.
Вследствие отсутствия данных, безопасность и эффективность Эртапенема
у детей в возрасте до 3 месяцев не установлена.
Пациенты с
почечной недостаточностью. Эртапенем
можно применять для лечения инфекций у взрослых пациентов с
нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. У
пациентов с клиренсом креатинина > 30 мл/мин/1.73 м2
нет необходимости в коррекции дозы. В настоящее время недостаточно
данных о безопасности и эффективности эртапенема у пациентов с
тяжелой формой нарушения функции почек, поэтому эртапенем не следует
применять таким пациентам. Данные по применению эртапенема у детей и
подростков с почечной недостаточностью отсутствуют.
Пациенты,
находящиеся на гемодиализе. Недостаточно
данных о безопасности и эффективности эртапенема у пациентов, которым
проводят гемодиализ, поэтому эртапенем не следует применять таким
пациентам.
Нарушение функции
печени. Нет
необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции
печени.
Пациенты пожилого
возраста. Следует
применять рекомендованную дозу Эртапенема,
за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности.
Способ применения
Внутривенное
введение
Эртапенем
следует вводить в виде инфузии в течение 30 минут. Обычная
продолжительность лечения Эртапенемом
составляет от 3 до 14 дней в зависимости от вида заболевания и
вызвавшего его патогенного микроорганизма (микроорганизмов). При
наличии клинических показаний допустим переход на последующую
пероральную антимикробную терапию в случае клинического улучшения.
Инструкции по
применению:
Только для разового
применения.
Восстановленный
раствор следует развести в 0.9% (9 мг/мл) растворе натрия хлорида
непосредственно после приготовления.
Приготовление
раствора для внутривенного введения
Перед
введением Эртапенем
следует восстановить и затем развести.
Взрослые и
подростки (от 13 лет до 17 лет)
Восстановление
Восстановите
содержимое флакона с 1 г препарата
Эртапенем
путем добавления 10 мл воды для инъекций или 0.9% (9 мг/мл) раствора
натрия хлорида, чтобы получить восстановленный раствор в
концентрации приблизительно 100 мг/мл. Необходимо перемешать до
полного растворения.
Разведение
Для растворения в
мешках по 50 мл: для дозы 1 г – немедленно перенесите
содержимое флакона с восстановленным препаратом в мешок 50 мл,
содержащий 0.9 % (9 мг/мл) раствор натрия хлорида; или
Для растворения во
флаконах по 50 мл: для дозы 1 г – извлеките 10 мл из флакона на
50 мл, содержащем 0.9 % (9 мг/мл) раствор натрия хлорида. Перенесите
содержимое флакона на 1 г с восстановленным препаратом во флакон на
50 мл, содержащий 0.9 % (9 мг/мл) раствор натрия хлорида.
Инфузия
Вводить в виде
инфузии на протяжении 30 минут.
Дети (3
месяцев до 12 лет)
Восстановление
Восстановите
содержимое флакона с 1 г препарата Эртапенем путем добавления 10 мл
воды для инъекций или 0.9% (9 мг/мл) раствора натрия хлорида, чтобы
получить восстановленный раствор в концентрации приблизительно 100
мг/мл. Хорошо перемешайте, чтобы растворить.
Разведение
Для растворения в
мешках: перенесите объем, эквивалентный 15 мг/кг массы тела (не
превышая дозу 1 г/сут), в мешок, содержащий 0,9 % (9 мг/мл) раствор
натрия хлорида для получения окончательной концентрации 20 мг/мл или
меньше;
или
Для растворения во
флаконах: перенесите объем, эквивалентный 15 мг/кг массы тела (не
превышая дозу 1 г/сутки), во флакон, содержащий 0,9 % (9 мг/мл)
раствор натрия хлорида для получения окончательной концентрации 20
мг/мл или меньше.
Инфузия
Вводить в виде
инфузии на протяжении 30 минут.
Подтверждена
совместимость Эртапенема
с растворами для внутривенного введения, содержащими гепарин натрия и
калия хлорид.
Лекарственные
препараты для парентерального введения перед использованием нужно
подвергать визуальному осмотру для выявления посторонних
частиц или изменений окраски. Цвет раствора Эртапенема
варьирует от бесцветного до бледно-желтого (изменение цвета в этих
пределах не влияет на активность препарата).
Весь
неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать согласно
локальным требованиям.
Побочные действия
У
пациентов, получавших Эртапенем,
сообщалось о побочных реакциях, возникавших как в период лечения, так
и в течение 2 недель после прекращения терапии, со следующей
частотой: часто (1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000,
<1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко
(<1/10 000), неизвестно (невозможно определить по имеющимся
данным).
Для
пациентов, принимавших только Эртапенем, наиболее частые побочные
эффекты при лечении и последующие 14 дней после прекращения лечения
отмечались:
диарея (4,8 %) и боль в месте введения (4,5 %), тошнота (2,8 %), и
повышение уровня аланинтрансаминазы (4,6 %), аспартатаминотрансфе-
разы (4,6 %), щелочной фосфатазы (3,8%), количества тромбоцитов
(3,0%) .
У взрослых (от 18
лет и старше)
Часто (≥1/100,
<1/10)
-
головная боль
-
постинфузионные
венозные осложнения, флебит/тромбофлебит, боль в месте инъекции -
тошнота,
рвота, диарея -
сыпь,
зуд, пеленочный дерматит -
повышение АЛТ, ACT,
щелочной фосфатазы -
повышение уровня
тромбоцитов
—
уменьшение числа нейтрофилов
Нечасто
(≥1/1 000,
<1/100)
-
кандидоз
полости рта, кандидоз, грибковая инфекция,
псевдомембранозный энтероколит, вагинит -
анорексия
-
бессонница,
спутанность сознания, головокружение,
головная боль, сонливость, искажение
вкусовых ощущений,
судороги -
синусовая
брадикардия -
артериальная
гипотензия -
диспноэ,
фарингеальный дискомфорт -
запор,
отрыжка кислым, сухость во рту, диспепсия, боль
в животе, мелена -
эритема,
крапивница, сыпь, петехии -
кровоподтек,
астения/слабость, лихорадка, отек/отечность, боль в грудной клетке -
жжение в месте
введения инъекции, зуд в месте введения инъекции, покраснение кожи в
месте введения инъекции эритема в месте введения инъекции, ощущение
тепла в месте введения инъекции -
повышение уровней
прямого, непрямого и общего билирубина, сывороточного креатинина,
мочевины и глюкозы
снижение
уровня лейкоцитов, тромбоцитов, сегментоядерных нейтрофилов,
гемоглобина и гематокрита; увеличение
количества тромбоцитов
повышение уровня эозинофилов, активированного частичного
тромбопластинового времени, протромбинового времени, сегментоядерных
нейтрофилов и лейкоцитов
-
повышенное
содержание в моче бактерий, лейкоцитов, эпителиальных клеток и
эритроцитов,
наличие в моче дрожжевых грибков -
положительный
тест на токсины
Clostridium
difficile
Редко
(≥1/10 000,
<1/1 000)
-
пневмония,
дерматомикоз,
инфекция послеоперационной раны, инфекция
мочевыводящего тракта -
нейтропения,
тромбоцитопения -
аллергия
-
гипогликемия
-
ажитация,
беспокойство, депрессия -
тремор,
синкопе -
патология склеры
-
аритмия, тахикардия
-
кровотечение,
повышение АД -
заложенность носа,
кашель, носовое кровотечение, хрипы/сухие хрипы, свистящее дыхание -
дисфагия,
недержание кала, пельвиоперитонит -
холецистит,
желтуха, нарушения функции печени -
дерматит,
десквамация -
спазмы мышц, боль в
плечах -
нарушение функции
почек, острое нарушение функции почек -
аборт
-
генитальное
кровотечение -
уплотнение в месте
инъекции, слабость, -
снижение в
сыворотке крови уровня бикарбоната, креатинина и калия, повышение в
сыворотке крови уровня лактат-дегидрогеназы, фосфатов и калия -
снижение
количества лимфоцитов, повышение количества палочкоядерных
нейтрофилов,
лимфоцитов, метамиелоцитов, моноцитов, появление атипичных
лимфоцитов -
повышение уровня
уробилиногена
Неизвестно
(невозможно
определить по имеющимся данным)
-
анафилаксия,
включая анафилактоидные реакции -
нарушения
психического состояния (включая агрессивность, делириум,
дезориентацию, изменения ментального статуса) -
галлюцинации,
снижение уровня сознания, дискинезия, миоклонус,
нарушение походки -
окрашивание зубов
-
лекарственная
сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями
(Dress-синдром) -
мышечная слабость
У детей и
подростков (от 3 месяцев до 17 лет):
Общий профиль
безопасности сравним с таковым у взрослых пациентов.
Для пациентов,
которые получали только Эртапенем наиболее частые побочные реакции,
отмеченные во время терапии и последующее наблюдение в течение 14
дней после прекращения лечения были: диарея (5,2%) и боль в месте
инфузии (6,1%), для пациентов, которые получили только Эртапенем,
наиболее часто сообщаемые лабораторные отклонения уменьшение
количества нейтрофилов (3,0%) и повышение АЛТ (2,9%) и АСТ (2,8%).
Часто(≥ 1/100,
< 1/10)
-
диарея
-
пеленочный дерматит
-
боль в месте
инъекции -
повышение АЛТ, АСТ
-
снижение уровня
нейтрофилов
Нечасто
(≥ 1/1 000,
< 1/100)
-
головная боль
-
приливы жара,
артериальная гипертензия -
изменение цвета
кала, мелена -
эритема, сыпь,
петехии -
жжение, зуд,
эритема и ощущение тепла в месте инфузии, покраснение в месте
инъекции, ощущение тепла в месте инъекции -
повышение уровня
тромбоцитов, активированного частичного тромбопластинового времени,
протромбинового времени, снижение уровня гемоглобина
Неизвестно
(невозможно
определить по имеющимся данным)
-
нарушения
психического состояния
(включая агрессивность), галлюцинации
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ -
гиперчувствительность
к любому другому антибиотику группы карбапенемов -
тяжелая реакция
гиперчувствительности (например, анафилактическая реакция, тяжелая
форма кожной реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам в
анамнезе (например, пенициллиновые и цефалоспориновые антибиотики) -
детский возраст до
3 месяцев
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия,
вызванные ингибированием Р-гликопротеин-опосредованного клиренса, или
CYP-опосредованного клиренса лекарственных средств, не представляются
возможными.
Случаи снижения
уровня вальпроевой кислоты ниже уровня терапевтического диапазона,
были зарегистрированы при совместном введении вальпроевой кислоты и
препаратов карбапенемового ряда. Низкий уровень вальпроевой кислоты
может привести к неадекватному контролю судорог, поэтому,
одновременное применение эртапенема и вальпроевой кислоты/вальпроата
натрия не рекомендуется, для этих случаев следует рассмотреть
возможность применения альтернативной антибактериальной или
противосудорожной терапии.
Особые указания
Гиперчувствительность.
Сообщалось
о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности
(анафилактических реакций) у пациентов, получавших лечение
бета-лактамными антибиотиками. Существует высокая вероятность
возникновения таких реакций у пациентов с гиперчувствительностью к
различным аллергенам в анамнезе. Перед началом лечения эртапенемом
следует тщательно опросить пациента относительно ранее возникавших
реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам, другим
бета-лактамным антибиотикам и другим аллергенам. Если возникает
аллергическая реакция на эртапенем, следует немедленно прекратить
лечение. Серьезные
анафилактические реакции требуют проведения неотложного лечения!
Суперинфекция.
Длительное
применение эртапенема может приводить к избыточному росту
нечувствительных микроорганизмов. Необходимо повторно оценивать
состояние пациента. Если в ходе лечения возникает суперинфекция,
следует провести соответствующее лечение.
Антибиотик-ассоциированный
колит
При применении
эртапенема сообщалось о развитии колита, связанного с применением
антибиотика, и псевдомембранозного колита, тяжесть которых может
варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно принимать во
внимание такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей после
применения антибактериальных препаратов. Следует рассмотреть вопрос о
прекращении применения Эртапенема
и назначении специфического лечения Clostridium
difficile.
Не следует назначать препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Судороги. В
ходе клинического исследования сообщалось о судорогах у взрослых
пациентов, получавших лечение эртапенемом (1 г 1 раз/сут), которые
возникали во время лечения или в последующие 14 дней после
прекращения лечения. Судороги чаще всего возникали у пациентов
пожилого возраста, а также у пациентов с уже имеющимися нарушениями
со стороны ЦНС (например, поражения головного мозга или судороги в
анамнезе) и/или с нарушениями функции почек. Подобные случаи имели
место и в постмаркетинговый период.
Одновременное
применение с вальпроевой кислотой. Одновременное
применение эртапенема и вальпроевой кислоты/натрия вальпроата не
рекомендовано.
Субоптимальная
экспозиция. Исходя
из имеющихся данных, невозможно исключить, что в некоторых случаях,
когда продолжительность хирургических вмешательств превышает 4
часа, пациенты могут подвергаться воздействию недостаточных
концентраций эртапенема и, как следствие — риску потенциальной
неэффективности лечения. Поэтому
в таких исключительных случаях следует проявлять особую осторожность.
Вспомогательные
вещества. Препарат
содержит около 6.0 мЭкв (приблизительно 137 мг) натрия в 1.0 г дозы,
что следует принимать во внимание при лечении пациентов,
придерживающихся контролированной натриевой диеты.
Применение у
специальных групп пациентов. Эффективность
Эртапенема
в лечении внегоспитальной пневмонии, вызванной
пенициллин-резистентным Streptococcus
pneumoniae,
и в лечении инфекции при синдроме диабетической стопы с сопутствующим
остеомиелитом не установлена. Имеется ограниченный опыт применения
эртапенема при инфекционных заболеваниях тяжелой степени тяжести.
Имеется относительно
небольшой опыт применения эртапенема у детей в возрасте младше 2 лет.
В этой группе особое внимание следует уделять определению
чувствительности инфицирующего (их) микроорганизма(ов) к эртапенему.
На данный момент нет данных по безопасности применения у детей в
возрасте младше 3 месяцев.
Беременность и
период лактации. Отсутствует
достаточный клинический опыт по применению препарата у беременных
женщин, хорошо-контролируемые
исследования по применению препарата у беременных женщин отсутствуют.
Эртапенем
не следует применять в период беременности, за исключением случаев,
когда потенциальная польза для матери превышает возможные риски для
плода. Эртапенем выделяется с грудным молоком, и существует
возможность возникновения побочных реакций у плода, поэтому женщинам
не следует кормить грудью в период лечения эртапенемом.
Особенности
влияния лекарственного препарата на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не проводилось
исследований по влиянию Эртапенема
на способность управлять автотранспортом и механизмами. Эртапенем
может влиять на способность пациента управлять автотранспортом и
механизмами. Пациенты должны знать, что при применении Эртапенема
сообщалось о развитии головокружения и сонливости.
Передозировка
Передозировка
эртапенемом маловероятна, усиление
симптомов побочных эффектов препарата не выявлено.
Лечение:
нет специфической информации о лечении передозировки Эртапенемом.
В случае передозировки Эртапенемом,
препарат следует отменить и проводить общее поддерживающее лечение до
выведения лекарства почками. Эртапенем
можно удалить из организма путем гемодиализа. Однако информации о
применении гемодиализа для лечения передозировки не имеется.
Форма выпуска и упаковка
Во флаконы
бесцветного стекла с плоским дном типа
I
вместимостью 20 мл, укупоренные светло-серыми хлорбутиловыми
резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками с
полипропиленовыми крышками «flip—off».
По 1 флакону вместе
с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском
языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при
температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по
истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Gland
Pharma
Limited,
Индия
Адрес
местонахождения производства:
Plot
No.: 54, 55 & 64-68, Sy.No.172 & 177,
Phase-III, APIIC,
Pashamylaram (Village),
Patancheru (Mandal),
Medak District,
Telangana
state, Индия
Держатель
регистрационного удостоверения
Sun
Pharmaceutical
Industries
Ltd.,
Индия
Юридический
адрес:
Sun House, Plot No.
201 B/1,
Western Express
Highway, Goregoan (E),
Mumbai — 400 063,
Maharashtra, Индия
Наименование и
страна организации-упаковщика
Gland
Pharma
Limited,
Индия
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
(предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства и
ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
050004, г. Алматы,
ул. Манаса 32 «А», Бизнес Центр «SAT»
6 этаж, офис 602,
Тел. (727)
250-92-35, факс (727) 250-33-64
regulatory.kz@sunpharma.com
| Инвакар_рус.doc | 0.12 кб |
| Инвакар_каз.doc | 0.2 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Состав
В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.
Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.
Фармакологическое действие
Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.
При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).
Фармакодинамика и фармакокинетика
При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.
Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь метаболизма (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.
Показания к применению
Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) недержании мочи, никтурии и учащенном мочеиспускании, что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря.
Противопоказания
- тяжелые заболевания ЖКТ;
- печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
- почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
- гемодиализ;
- миастения гравис;
- задержка мочеиспускания;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- повышенная чувствительность или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
- детский и подростковый возраст;
- галактоземия и лактозная недостаточность.
Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при беременности и лактации.
Побочные действия
Часто отмечаются:
- запоры;
- позывы к рвоте и тошнота;
- боли в эпигастрии;
- нарушения аккомодации;
- сухость глотки и ротовой полости;
- задержки мочеиспускания;
- сухость глаз;
- сонливость;
- сухость полости носа и кожи;
- отек нижних конечностей;
- чувство усталости.
Редко регистрируются:
- кишечная непроходимость;
- головокружение, умеренная заторможенность и головная боль;
- острая ишурия (задержка мочеиспускания);
- рвота;
- галлюцинации;
- сонливость;
- аллергические ответы (зуд, сыпь, крапивница).
Инструкция на Везикар (Способ и дозировка)
Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.
Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.
Передозировка
При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение, нечеткость зрительного восприятия. Случаи острой передозировки не зарегистрированы.
В случае передозировки показан прием активированного угля. Может потребоваться промывание желудка, но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном приеме с препаратами, блокирующими м-холинрецепторы наблюдается более выраженный терапевтический эффект. М-холиномиметики снижают лекарственный эффект солифенацина. Препарат может влиять на действие лекарств, стимулирующих моторику органов пищеварительной системы.
Условия продажи
Продажа осуществляется по рецепту.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить в недоступном месте для маленьких детей при комнатной температуре (не более 25 °С).
Срок годности
При правильном хранении составляет 3 года.
Особые указания
Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы, заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность). При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.
Аналоги Везикара
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги не разработаны. Медикаменты со схожим механизмом действия:
- Дриптан
- Спазмекс
- Уро-Ваксом
- Уротол
Цена аналогов варьирует от 300 до 500 рублей.
Отзывы о Везикаре (мнение пациентов)
Отзывы о Везикаре на форумах медицинской тематики свидетельствуют о том, что препарат не смог зарекомендовать себя, как самое высокоэффективное средство в борьбе с проблемой недержания мочи. Большинство историй больных не сообщают о наступлении облегчения после приема препарата. Кроме того, многие пользователи сообщают о частом проявлении побочных эффектов.
Однако имеются данные о случаях, когда наилучший результат среди аналогов отмечался именно после приема Везикара; когда другие лекарственные средства не помогали. Важно помнить, что терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря является комплексной, и во многом зависит от индивидуальности каждого конкретного организма.
Цена Везикара, где купить
Стоимость препарата в российских аптеках варьирует от 1200 до 1550 рублей за 30 таблеток. Цена Везикара зависит от региона продажи и аптечной сети.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Везикар таблетки п/о плён. 5мг 30штАстеллас Фарма Юроп Б.В.
-
Везикар таблетки п/о плён. 10мг 30штАстеллас Фарма Юроп Б.В.
Аптека Диалог
-
Везикар таблетки 10мг №30Astellas Pharma
-
Везикар таблетки 5мг №30Astellas Pharma
-
Везикар (таб.п.пл.об.10мг №30)Астеллас Фарма Юроп Б.В./ОРТАТ
показать еще
Описание препарата Везикар® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2011 году
Дата согласования: 14.09.2011
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро: | |
| солифенацина сукцинат | 5 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная | |
| оболочка: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид желтый) |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро: | |
| солифенацина сукцинат | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная | |
| оболочка: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный) |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.
Таблетка 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-розового цвета, имеющая маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
спазмолитическое, холинолитическое.
Фармакодинамика
Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.
Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 нед. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 мес).
Фармакокинетика
Общие характеристики
Абсорбция. Cmax достигается через 3–8 ч. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Сmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.
Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.
Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T1/2 — 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение. После однократного введения 10 мг 14С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.
Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.
Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Почечная недостаточность. AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — >100% и T1/2 — более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.
Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Показания
Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
задержка мочеиспускания;
тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
миастения gravis;
закрытоугольная глаукома;
проведение гемодиализа;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.
Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.
Побочные действия
Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.
В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:
| Побочные эффекты | Часто (?1/100, <1/10) |
Нечасто (?1/1000,<1/100) |
Редко (?1/10000,<1/1000) |
| Нарушения со стороны ЖКТ | запор, тошнота, диспепсия, боль в животе | гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки | толстокишечная непроходимость, копростаз |
| Инфекции и инвазии | инфекция мочевыводящих путей | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса) | ||
| Нарушения со стороны органов зрения | нечеткость зрения (нарушение аккомодации) | сухость глаз | |
| Нарушения общего состояния | усталость, отек нижних конечностей | ||
| Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | сухость полости носа | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | сухость кожи | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | затруднение мочеиспускания | задержка мочеиспускания |
Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.
Взаимодействие
Фармакологическое взаимодействие
Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.
Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС
Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Варфарин: прием Везикара® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ.
Дигоксин: прием Везикара® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
Передозировка
Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.
Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.
Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:
— при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;
— при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;
— при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;
— при тахикардии — бета-адреноблокаторы;
— при задержке мочеиспускания — катетеризация;
— при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.
Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).
Особые указания
Прежде чем начать лечение Везикаром®, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар® следует с осторожностью назначать пациентам:
— с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;
— c желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;
— c риском пониженной моторики ЖКТ;
— c тяжелой почечной (Cl креатинина ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;
— одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например кетоконазол;
— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;
— с автономной нейропатией.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.