Итраконазол мазь инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Состав

В составе капсулы содержится 100 мг активного вещества итраконазола.

Вспомогательные компоненты: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер, гипромеллоза, сахароза.

Состав оболочки: диоксид титана, желатин, азорубин.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество является производным триазола. Производится синтетическим путем, обладает широким спектром воздействия.

Противогрибковый механизм основан на подавлении выработки, синтеза эргостерола в клетке гриба. Активен против плесневых грибов, дерматофитов, дрожжевых грибов.

Эффективность противогрибковой терапии оценивают через месяц после завершения лечения (при микозах). При ониxомикозах эффективность оценивают по мере смены ногтевой пластинки (6-9 месяцев).

Показания к применению

Итраконазол в капсулах назначают при:

  • разноцветном лишае;
  • дерматомикозах;
  • кератомикозах;
  • системных микозах;
  • кандидозе ротовой полости;
  • вульвовагинальном кандидозе;
  • криптококкозе;
  • системном аспергиллезе;
  • гистаплазмозе;
  • паракокцидиодозе;
  • споротрихозе;
  • бластомикозе;
  • тропических микозах.

Противопоказания

Итраконазол не назначают при одновременном применении мидазолама, триазолама, нисолдипина, алкалоидов спорыньи, субстратов изофермента СYР3А4, непереносимости.

Лекарственное средство не назначают при кормлении грудью, в период вынашивания беременности.

Побочные действия

Итраконазол может вызывать аллергические реакции, тромбоцитопению, сывороточную болезнь, лейкопению, анафилактоидные реакции, гипертриглицеридемию, гипокалиемию.

Нервная система: гиперстезия, парестезия, головокружения, периферическая нейропатия.

Дыхательная система: отек легких.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсические расстройства, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, запоры, гепатит, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, боли в эпигастрии.

Органы чувств: шум в ушах, постоянная глухота, нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Возможно развитие артралгии, миалгии, недержания мочи, поллакиурии, эректильной дисфункции, менструальных нарушений, отечности.

Таблетки Итраконазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, желательное время приема – после еды.

Вульвовагинальный кандидоз: дважды в день по 200 мг, либо 3 дня по 200 мг один раз в день.

Дерматомикозы: 7 дней по 200 мг в сутки, либо 15 дней по 100 мг 1 раз в день.

Отрубевидный лишай: 7 дней по 200 мг ежедневно.

Кандидоз полости рта: 15 дней по 100 мг ежедневно.

При микозах на кожных пластинках кистей противогрибковую терапию проводят дважды с интервалом в три недели. Элиминация из ногтевых пластин и кожи осуществляется медленно.

Инструкция по применению Итраконазола при системном аспергиллезе: 2-5 месяцев по 200 мг ежесуточно.

Передозировка

Случаи не зафиксированы.

Взаимодействие

Абсорбция препарата нарушается при одновременном поступлении в организм лекарственных средств, которые снижают кислотность желудочного сока.

Фенитоин, Рифампицин, Рифабутин и другие индукторы изофермента СYР3А4 ухудшают биодоступность противогрибкового средства. Ингибиторы данного фермента оказывают обратный эффект.

При одновременном назначении БМКК, противоопухолевых средств (триметрексат, доцетаксел, бусульфан, алкалоиды барвинка), иммунодепрессантов (сиролимус, Такролимус), ГКС, дигоксина, непрямых антикоагулянтов необходимо соблюдать осторожность.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °С.

Срок годности

Не более 2 лет.

Особые указания

Профилактика реинфекции заключается в одновременной противогрибковой терапии всех контактировавших половых партнеров, тщательном соблюдении правил личной гигиены. Противогрибковое лечение подразумевает воздержание от половой жизни на протяжении всего курса терапии.

Если после завершения противогрибковой терапии признаки заболевания сохраняются, то проводят повторное микробиологическое обследование для подтверждения правильности диагноза. При тяжелом течении нейтропении Итраконазол назначают при неэффективности первой линии терапии.

При обнаружении факторов риска ХСН (выраженная отечность, поражение клапанов сердца, ИБС, тяжелая патология легочной системы, ХОБЛ) противогрибковую терапию приостанавливают. Применение противогрибкового препарата может вызвать глухоту (преходящая и постоянная формы).

Аналоги Итраконазола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются лекарства:

  • Итразол
  • Ирунин
  • Румикоз
  • Орунгал
  • Орунгамин
  • Кандитрал
  • Орунит
  • Текназол
  • Изол
  • Иконазол
  • Итракон
  • Итрал
  • Итрасин
  • Итрунгар
  • Метрикс
  • Микокур
  • Микостоп
  • Орунзол
  • Спорагал
  • Спораксол
  • Триоксал
  • Фунит
  • Эсзол

Отзывы об Итраконазоле

Эффективное средство для борьбы с микозами, кандидозами и при противогрибковой терапии.

Согласно отзывам об Итраконазоле, оставляемых пациентами, средство может вызывать побочные действия.

Цена Итраконазола, где купить

Цена Итраконазола в таблетках по 100 мг составляет 400-500 руб. за упаковку № 14.

Мазь Итраконазол не производится.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Итраконазол-Ратиофарм капсулы 100мг 15штRusan Pharma

  • Итраконазол капсулы 100мг 15штОзон ООО

  • Итраконазол капсулы 100мг 14штАО АВВА РУС

  • Итраконазол-Акос капсулы 100мг 42штЗАО Биоком

  • Итраконазол-Акос капсулы 100мг 14штЗАО Биоком

Аптека Диалог

  • Итраконазол-АКОС капс. 100мг №14Биоком ЗАО

  • Итраконазол (капс. 100мг №14)Биоком

  • Итраконазол (капс. 100мг №15)Rusan Pharma

  • Итраконазол (капс. 100мг №42)Биоком

  • Итраконазол капсулы 100мг №15Озон ООО

показать еще

Итраконазол (Itraconazole) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Итраконазол

💊 Состав препарата Итраконазол

✅ Применение препарата Итраконазол

📅 Условия хранения Итраконазол

⏳ Срок годности Итраконазол

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено

⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
 Итраконазол-АКОС

Описание лекарственного препарата

Итраконазол
(Itraconazole)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2022.05.16

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J02AC02

(Итраконазол)

Лекарственная форма

Итраконазол

Капс. 100 мг: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 14, 15, 16, 18, 20, 21, 24, 25, 28, 30, 35, 36 или 42 шт.

рег. №: ЛП-000018
от 27.10.10
— Заменено

Дата перерегистрации: 28.10.19

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Итраконазол

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев — при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25%).

Время достижения Cmax при приеме капсул — около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сут – 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сут -1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сут — 2 мкг/мл.

Время достижения Cmax при приеме раствора — около 2 ч при приеме натощак и 5 ч — после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1-2 недели. Связь с белками плазмы — 99.8%.

Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0.03%— в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T1/2 — 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания препарата

Итраконазол

Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпрометированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Режим дозирования

Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.

Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

  • при вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сут в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сут в течение 3 дней;
  • при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сут в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сут в течение 15 дней;
  • поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сут в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сут в течение 30 дней;
  • при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сут в течение 7 дней;
  • при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сут в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпрометированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
  • при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сут в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
  • при онихомикозе — 200 мг 1 раз в сут в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сут в течение 1 недели на курс;
  • при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
  • элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 месяцев;
  • при системном аспергиллезе — 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сут;
  • при системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сут в течение 3 недель — 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сут;
  • при системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сут в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сут в течение 2-12 месяцев;
  • лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сут, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сут в течение 8 месяцев;
  • при бластомикозе — 100 мг 1 раз в сут, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сут в течение 6 месяцев;
  • при споротрихозе — 100 мг 1 раз в сут в течение 3 месяцев;
  • при паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сут в течение 6 месяцев;
  • при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сут в течение 6 месяцев;
  • детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение «печеночных» ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны кожных покровов: в очень редких случаях — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность.

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, хроническая сердечная недостаточность и отек легких.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT(астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

При нарушении функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, поэтому рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрация «печеночных» ферментов.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При нарушении функции почек полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, поэтому рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

Применение у детей

С осторожностью: детский возраст. Детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пожилой возраст.

Особые указания

  • Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
  • Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердце, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.
  • При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 ч после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.
  • В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрация «печеночных» ферментов.
  • Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
  • Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
  • Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазола при пероральным приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.
  • Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.
  • Больные СПИДом.
  • Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.
  • Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
  • Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итраконазола.
  • Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой. Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

  1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.
  2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитроконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

  1. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности. Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

  • терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол — совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях — возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade des pointes);
  • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как симвастатин и ловастатин;
  • мидазолам для приема внутрь и триазолам;
  • алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
  • блокаторы «медленных» кальциевых каналов — в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

  • непрямые антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина;
  • некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
  • некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатин;
  • некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
  • другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

  1. Влияние на связь белками плазмы.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Условия хранения препарата Итраконазол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Итраконазол


Срок годности.
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Ирунин®
(ВЕРОФАРМ, Россия)

Итразол®
(ВЕРТЕКС, Россия)

Итраконазол
(ДЕВЕЛОПМЕНТ МК, Россия)

Итраконазол
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)

Итраконазол
(RUSAN PHARMA, Индия)

Итраконазол
(АТОЛЛ, Россия)

Итраконазол
(ФОРМУЛА-ФР, Россия)

Итраконазол
(АВВА РУС, Россия)

Итраконазол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)

Итраконазол-АКОС
(БИОКОМ, Россия)

Все аналоги

Инструкция по медицинскому применению

Итраконазол (капсулы, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000018

Дата последнего изменения: 28.10.2019

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Каждая капсула
содержит итраконазола пеллеты (22%) — 0,460 г.

Состав пеллет:

Активное вещество:

Итраконазол —
0,100 г;

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) — 0,1472 г,
бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер
[1 : 2 : 1] (эудрагит Е-100) — 0,0046 г, сахароза
(сахар) — 0,2070 г.

Состав оболочки капсул:

Корпус: желатин,
титана диоксид (E171), азорубин (кармуазин) E122;

Крышечка:
желатин, титана диоксид (E171), индигокармин — F D&C Blue 2 (E132).

Описание лекарственной формы

Твердые
желатиновые капсулы № 0 непрозрачные розового цвета с
крышечкой синего цвета. Содержимое капсул — сферические микрогранулы (пеллеты)
от белого до кремового цвета.

Фармакокинетика

Вследствие
нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при
многократном приеме. Равновесная концентрация (Css) итраконазола,
как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом
значения максимальной концентрации (Cmax) итраконазола и
AUC (площадь под кривой «концентрация-время») при многократном приеме в 4–7 раз выше, чем при
однократном приеме. Максимальная равновесная концентрация итраконазола в плазме
(Cssmax) составляет около 2 мкг/мл при
назначении 200 мг итраконазола 1 раз в день.
Конечный период полувыведения (T1/2) обычно
составляет 16–28 часов при однократном приеме и 34–42 часа при
многократном приеме. Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до
практически неопределяемого значения в течение 7–14 дней, после
прекращения терапии в зависимости от назначенной дозы и продолжительности
лечения. Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах в связи с
насыщением путей его метаболизации в печени.

Абсорбция

Итраконазол
быстро абсорбируется после приема внутрь. Cssmax неизмененного
итраконазола в плазме достигается в течение 2–5 часов после перорального
приема. Абсолютная биодоступность (F) итраконазола после перорального приема
составляет около 55%. При пероральном применении максимальная F итраконазола
отмечается при приеме капсул сразу после еды.

Всасывание
итраконазола в капсулах снижено у пациентов с пониженной кислотностью
желудочного сока, например, на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию
соляной кислоты в желудке (таких как антагонисты H2‑гистаминовых
рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией на фоне
различных заболеваний. Всасывание итраконазола натощак у таких пациентов
увеличивается при приеме препарата одновременно с кислыми напитками (такими как
недиетическая кола). Всасывание итраконазола остается неизменным при приеме
препарата в дозе 200 мг однократно натощак совместно с недиетической колой
после предварительного приема антагониста H2‑гистаминовых
рецепторов ранитидина.

Экспозиция
итраконазола ниже при приеме итраконазола в виде капсул по сравнению с
экспозицией итраконазола. при приеме такой же дозы в виде раствора для приема
внутрь.

Распределение

Итраконазол на
99,8% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином
(гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99,6%). Также отмечено
сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0,2%
итраконазола. Кажущийся объем распределения (Vd) >700 л, что
свидетельствует о его значительном распределении в тканях. Концентрации в
легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах, в 2–3 раза выше, чем
соответствующие концентрации в плазме, при этом концентрация препарата в
тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает
концентрацию в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже,
чем в плазме крови, тем не менее, была продемонстрирована эффективность
итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной
жидкости.

Метаболизм

Как было
показано в исследованиях in
vitro,
CYP3A4 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме итраконазола.
Итраконазол подвергается активному метаболизму в печени с образованием
множества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол,
который in vitro обладает
противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом. Концентрации
гидроксиитраконазола в плазме примерно в 2 раза превышают концентрацию
итраконазола.

Экскреция

Итраконазол
выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов с мочой (35%) и калом
(54%) в течение одной недели после приема раствора для приема внутрь. Почечная
экскреция итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола
составляет менее 1% от дозы препарата, введенной внутривенно. На основании
результатов изучения фармакокинетики 14C‑меченого
препарата после перорального приема выведение неизмененного итраконазола с
калом варьирует от 3% до 18% от принятой дозы.

Поскольку
перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, является
незначительным, выведение итраконазола из этих тканей связано с регенерацией
эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола в коже
сохраняется в течение от 2 до 4 недель после прекращения 4‑недельного
лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть
обнаружен уже через 1 неделю после начала лечения, сохраняется, по крайней
мере, в течение 6 месяцев после окончания 3х‑месячного курса лечения.

Особые категории
пациентов

Нарушение функции печени

Итраконазол
преимущественно метаболизируется в печени. В ходе исследования фармакокинетики
сравнивали фармакокинетические показатели пациентов с циррозом печени и
здоровых добровольцев. У пациентов с циррозом печени при однократном приеме
100 мг итраконазола средняя Cmax в плазме была
значительно ниже (на 47%), чем у здоровых пациентов. Средний T1/2
при
приеме однократной дозы был увеличен у пациентов с циррозом печени и составлял
37 ± 17 часов по
сравнению с 16 ± 5 часов для
здоровых добровольцев. Средняя экспозиция итраконазола (AUC) была аналогичной у
пациентов с циррозом печени и у здоровых добровольцев. Данные о длительном
применении итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют (см. разделы
«Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Нарушение функции почек.

Данные о
пероральном применении итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции
почек ограничены. У пациентов с уремией, у которых средний клиренс креатинина
(КК) составлял 13 мл/мин × 1,73 м2,
системное воздействие итраконазола (AUC) было несколько ниже по сравнению с
основной популяцией. Не выявлено значительного влияния гемодиализа или
длительного перитонеального диализа, проводимого в амбулаторных условиях, на
показатели фармакокинетики итраконазола (Tmax, Cmax и AUC0–8 ч).

После
однократного внутривенного введения препарата конечный T1/2 итраконазола у
пациентов с незначительным (определяется в исследовании как КК
50–79 мл/мин), средним (КК 20–49 мл/мин) или выраженным нарушением
функции почек (КК <20 мл/мин) сходный с таковым у здоровых людей
(диапазон средних значений 42–49 часов по сравнению с 48 часами у
пациентов с нарушениями функции почек и здоровых добровольцев, соответственно).
Общая экспозиция итраконазола, на основании оценки показателя AUC, была снижена
у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции почек примерно на
30% и 40%, соответственно, по сравнению с пациентами, у которых функция почек
не нарушена.

Данные о
длительном использовании итраконазола пациентами с нарушениями функции почек не
доступны. Проведение диализа не влияет на T1/2 или клиренс
итраконазола или гидроксиитраконазола.

Дети

Данные о
фармакокинетике итраконазола у пациентов детского возраста ограничены.
Клинические исследования фармакокинетики у детей и подростков в возрасте от 5
месяцев до 17 лет проводились
с применением итраконазола в капсулах, растворе для приема внутрь и растворе
для внутривенного введения. Индивидуальные дозы препарата в форме капсул и
раствора для приема внутрь варьировали от 1,5 до 12,5 мг/кг/день при приеме
1 или 2 раза в день. При приеме итраконазола в одной и той же суточной дозе 2
раза в день по сравнению с приемом 1 раз в день Cmax и Cmin были
сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов при приеме итраконазола 1 раз в
день. Не было зарегистрировано существенных возрастных различий показателей AUC
итраконазола и его общего клиренса; в редких случаях наблюдалась незначительная
взаимосвязь между возрастом пациентов и значениями Vd препарата, Cmax и конечного T1/2. Установленный
клиренс итраконазола и его Vd зависят от массы тела пациентов.

Фармакодинамика

Итраконазол —
синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное
триазола. Механизм действия итраконазола заключается в ингибировании биосинтеза
эргостерола — основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в
поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза эргостерола
приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и
обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол
активен в отношении инфекций, вызываемых грибами:

—       
дерматофитами (Trichophyton
spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum);

—       
дрожжеподобными грибами (Candida spp., в том числе С.
albicans,
С.
tropicalis,
С. parapsilosis,
С.
krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum
spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp.,
включая H.
capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea
spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidioides immitis,
Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei
и многими другими.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomyces (Rhizopus
spp., Rhizomucor spp., Mucor spp.
и Absidia spp), Fusarium spp.,
Scedosporium spp.
и Scopulariopsis spp.

Устойчивость к
азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических
мутаций. Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя
гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14α-деметилазу, который
является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие
к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или к активации транспортных
систем, что приводит к увеличению выведения азолов. Наблюдалась перекрестная
устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя
устойчивость к одному препарату этой группы необязательно означает наличие
устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigatus, устойчивых к итраконазолу.

Показания

—       
Поражения
кожи и слизистых оболочек: вульвовагинальный кандидоз; дерматомикозы;
отрубевидный лишай; кандидоз слизистой оболочки полости рта; грибковый кератит.

—       
Онихомикозы,
вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами.

—       
Системные
микозы: системный аспергиллез и кандидоз; криптококкоз (включая криптококковый
менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом
центральной нервной системы итраконазол должен назначаться только в случаях,
если препараты 1‑й линии лечения не применимы в данном случае или не
эффективны; гистоплазмоз; споротрихоз; паракокцидиоидомикоз; бластомикоз;
прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Противопоказания

—       
Гиперчувствительность
к итраконазолу или вспомогательным веществам.

—       
Одновременный
прием препаратов субстратов изофермента CYP3A4 (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), таких как:

·        
левацетилметадол,
метадон;

·        
дизопирамид,
дофетилид, дронедарон, хинидин;

·        
телитромицин
у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени;

·        
тикагрелор;

·        
галофантрин;

·        
астемизол,
мизоластин, терфенадин;

·        
алкалоиды
спорыньи: дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин
(метилэргоновин), элетриптан;

·        
иринотекан;

·        
луразидон,
мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам;

·        
бепридил,
фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;

·        
ивабрадин,
ранолазин;

·        
эплеренон;

·        
цизаприд,
домперидон;

·        
ловастатин,
симвастатин, аторвастатин;

·        
фезотеродин
у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной, или тяжелой
степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой
степени и с недостаточностью функции печени, умеренной или тяжелой степени;

·        
колхицин
у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

—       
Хроническая
сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением
терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций см. раздел «Особые
указания»).

—       
Непереносимость
фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

—       
Детский
возраст до 3 лет.

—       
Беременность
и грудное вскармливание.

С осторожностью

При циррозе
печени; тяжелых нарушениях функции печени и почек; гиперчувствительности к
азолам; у пожилых пациентов; у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность.

Итраконазол не
должен применяться при беременности, за исключением случаев, угрожающих жизни,
и, если ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред
для плода. Данных о применении итраконазола в период беременности недостаточно.
В пострегистрационном периоде были отмечены случаи врожденных аномалий
(нарушения развития зрения, скелета, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем,
хромосомные нарушения, множественные пороки развития), однако
причинно-следственная связь данных нарушений с приемом итраконазола достоверно
не установлена. Данные о применении итраконазола в первом триместре
беременности не выявили повышенного риска врожденных аномалий. Женщинам
детородного возраста при лечении итраконазол ом необходимо использовать
адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до
наступления первой менструации после его завершения.

Грудное вскармливание.

Итраконазол
проникает в грудное молоко. В период лечения следует прекратить грудное
вскармливание.

Способ применения и дозы

Для оптимальной
абсорбции препарата Итраконазол необходимо принимать его сразу после еды.
Капсулы следует
глотать
целиком.

Показание

Доза

Продолжительность лечения

Вульвовагинальный кандидоз

200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в
сутки

1 день или 3 дня

Отрубевидный лишай

200 мг 1 раз в сутки

7 дней

Дерматомикозы гладкой кожи

200 мг 1 раз в сутки или 100 мг 1 раз в
сутки

7 дней или 15 дней

Поражения высококератинизированных областей кожного
покрова, таких как кисти рук и стопы

200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в
сутки

7 дней или 30 дней

Кандидоз слизистой оболочки полости рта

100 мг 1 раз в сутки

15 дней

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме
может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например,
у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами.
Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Грибковый кератит

200 мг 1 раз в сутки

21 день

Длительность лечения может быть скорректирована в
зависимости от улучшения клинической картины

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или
дрожжеподобными и плесневыми грибами

Онихомикозы — пульс-терапия

Дозы и продолжительность лечения

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном
приеме по 2 капсулы препарата Итраконазол 2 раза в сутки (по 200 мг 2
раза в сутки) в течение 1 недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых
пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений
ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в
течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере
отрастания ногтей.

Локализация онихомикозов

1‑я нед.

2‑я нед.

3‑я нед.

4‑я нед.

5‑я нед.

6‑я нед.

7‑я нед.

8‑я нед.

9‑я нед.

Поражение ногтевых пластинок пальцев стоп с
поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей

1‑й курс

Недели, свободные от приема препарата Итраконазол

2‑й курс

Недели, свободные от приема препарата Итраконазол

3‑й курс

Поражение ногтевых пластинок кистей

1‑й курс

Недели, свободные от приема препарата Итраконазол

2‑й курс

Онихомикозы — непрерывное лечение

Доза

Продолжительность лечения

Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или
без поражения ногтевых пластинок кистей

По 200 мг в сутки

3 месяца

Выведение
препарата Итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из
плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются
через 2–4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6–9 месяцев
после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы

Показание

Доза

Средняя продолжительность лечения*

Замечания

Аспергиллез

200 мг 1 раз в сутки

2–5 месяцев

Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в
случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Кандидоз

100–200 мг 1 раз в сутки

от 3 недель до 7 месяцев

Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в
случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Криптококкоз (кроме менингита)

200 мг 1 раз в сутки

от 2‑х месяцев до 1 года

Криптококковый менингит

200 мг 2 раза в сутки

от 2‑х месяцев до 1 года

Поддерживающая терапия — см. раздел «Особые указания»

Гистоплазмоз

от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в
сутки

8 месяцев

Бластомикоз

от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в
сутки

6 месяцев

Споротрихоз

100 мг 1 раз в сутки

3 месяца

Паракокцидиоидомикоз

100 мг 1 раз в сутки

6 месяцев

Данные об эффективности данной дозы для лечения паракокцидиоидомикоза
у больных СПИДом отсутствуют

Хромомикоз

100–200 мг 1 раз в сутки

6 месяцев

* —
продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от
эффективности лечения.

Особые группы
пациентов

Дети

Данные о
применении препарата Итраконазол для лечения детей ограничены. Применение
препарата Итраконазол для лечения детей не рекомендуется, за исключением
случаев, когда ожидаемая польза от лечения превосходит потенциальный риск.

Пожилые патенты

Данные о
применении препарата Итраконазол для лечения пациентов пожилого возраста
ограничены. Рекомендуется использовать препарат Итраконазол для лечения
пациентов данной категории, только если ожидаемая польза от лечения превышает
потенциальные риски. При выборе дозы препарата для лечения пожилых пациентов
рекомендуется учитывать снижение функции печени, почек и сердца, чаще
встречающихся в пожилом возрасте, а также наличие сопутствующих заболеваний или
прием других лекарственных средств.

Нарушения функции печени

Данные о
применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями
функции печени ограничены. Следует с осторожностью назначать препарат данной
категории пациентов.

Нарушения функции почек

Данные о
применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями
функции почек ограничены. У некоторых пациентов, страдающих почечной
недостаточностью, экспозиция итраконазола может быть снижена. Следует с
осторожностью назначать препарат данной категории пациентов, в некоторых
случаях может потребоваться изменение дозы лекарственного препарата.

Побочные действия

По данным
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и
<1/100), редко (>1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000),
включая единичные случаи; частота неизвестна — не может быть рассчитана на
основании имеющихся данных.

Данные,
полученные в ходе клинических исследований

В ходе
проведения 107 открытых и двойных слепых клинических исследований с участием
8499 пациентов, где все пациенты хотя бы один раз приняли итраконазол, была
проведена оценка безопасности лечения.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Нечасто: ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных
путей.

Нарушения со
стороны кроветворной и лимфатической систем:

Редко: лейкопения;

Частота неизвестна: нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль;

Редко: гипестезия, парестезия.

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко: звон в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: боль в животе, тошнота;

Нечасто: диспепсия, запор, метеоризм, диарея,
рвота;

Редко: дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: гипербилирубинемия, нарушение функции
печени.

Нарушения со
стороны кожных покровов и подкожной жировой клетчатки:

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.

Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: поллакиурия.

Нарушения со
стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Нечасто: нарушение менструального цикла;

Редко: эректильная дисфункция.

Осложнения
общего характера и реакции в месте введения:

Редко: отечный синдром.

Ниже представлен
список нежелательных реакций, связанных с приемом итраконазола в форме раствора
для приема внутрь и/или раствора для внутривенного введения (за исключением
побочных реакций, относящихся к категории «воспаления в месте инъекции»,
поскольку данные побочные реакции являются специфичными для лекарственной формы
«раствор для внутривенного введения»).

Нарушения со
стороны кроветворной и лимфатической систем:

Гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Нарушения со
стороны иммунной системы:

Анафилактоидные реакции.

Нарушения со
стороны обмена веществ:

Гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Нарушения психики:

Спутанность
сознания.

Нарушения со
стороны нервной системы:

Периферическая нейропатия, головокружение,
сонливость.

Нарушения со стороны
сердечно-сосудистой системы:

Сердечная недостаточность, недостаточность левого
желудочка, тахикардия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Отек легких, дисфония, кашель.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта:

Желудочно-кишечные расстройства.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей:

Гепатит, желтуха, нарушение функции печени.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей:

Эритематозная сыпь, гипергидроз.

Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Миалгия, артралгия.

Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей:

Недостаточность функции почек, недержание мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Генерализованные
отеки, отек лица, боль в груди, гипертермия, боль, усталость, озноб.

Влияние на
результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований:

Повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение
активности
аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме
крови, повышение активности лактатдегидрогеназы в плазме крови, повышение
концентрации мочевины крови, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы,
повышение активности печеночных ферментов, отклонение от нормы показателей
общего анализа мочи.

Дети

Безопасность
итраконазола оценивалась в 14 клинических исследованиях (4 двойных слепых,
плацебо‑контролируемых исследования, 9 открытых исследований, и 1 —
имеющее открытую фазу с последующей двойной слепой) с участием 165 детей в
возрасте от 1 года до 17 лет. В ходе исследований было отмечено, что
наиболее часто встречающимися побочными реакциями были: головная боль, рвота,
боль в животе, диарея, нарушение функции печени, тошнота, крапивница. Характер
побочных реакций, встречающихся у детей, схож с тем, что наблюдается у взрослых
пациентов; тем не менее, частота побочных реакций у детей выше.

Побочные
действия, зарегистрированные в пострегистрационном периоде
(данные получены
на основании спонтанных сообщений)

Представленная
частота побочных реакций основана на клиническом опыте применения итраконазола
в форме капсул после регистрации.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: сывороточная болезнь,
ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические
реакции.

Нарушения метаболизма:

Очень редко: гипертриглицеридемия.

Нарушения со
стороны нервной системы:

Очень редко: тремор.

Со стороны органа зрения:

Очень редко: нечеткое зрение, диплопия.

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Очень редко: стойкая или временная потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко: хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны
системы органов дыхания:

Часто: одышка.

Со стороны
желудочно-кишечного тракта:

Очень редко: панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Очень редко: тяжелое токсическое поражение печени (в
том числе несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным
исходом).

Со стороны кожных покровов и подкожной жировой
клетчатки:

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз,
синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез,
полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит,
алопеция, светочувствительность.

Влияние на
результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований:

Очень редко: повышение активности креатинфосфокиназы
крови.

Взаимодействие

Итраконазол
преимущественно метаболизируется изоферментом CYP3A4. Другие
лекарственные препараты, которые также метаболизируются с участием данного
изофермента или изменяют его активность, могут влиять на фармакокинетику
итраконазола. Сходным образом итраконазол может влиять на фармакокинетику
лекарственных средств, которые также метаболизируются при участии данного
изофермента. Итраконазол относится к сильным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P‑гликопротеина.
При использовании итраконазола совместно с другими лекарственными средствами
рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению для выяснения способа
метаболизма препарата и решения вопроса о необходимости изменения его дозы.

Лекарственные
препараты, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови

Лекарственные
препараты, снижающие кислотность желудочного сока (например, антацидные
средства, такие как гидроксид алюминия, или средства, подавляющие секрецию
соляной кислоты, такие как антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов и
ингибиторы протонной помпы), нарушают всасывание препарата Итраконазол. Данные
лекарственные препараты рекомендуется применять с осторожностью в сочетании с
итраконазолом:

—       
Итраконазол
рекомендуется принимать совместно с кислыми напитками (такими как недиетическая
кола) при совместном использовании лекарственных средств, снижающих кислотность
желудочного сока.

—       
Рекомендуется
принимать лекарственные препараты, нейтрализующие соляную кислоту
(например, гидроксид алюминия), минимум за 1 час до или через 2 часа после
приема препарата Итраконазол.

—       
При
совместном приеме лекарственных средств рекомендуется контролировать
противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при
возникновении необходимости.

Совместное
применение итраконазола с сильными индукторами изофермента CYP3A4 может
способствовать снижению биодоступности итраконазола и гидроксиитраконазола
до такой степени, что будет снижаться эффективность лекарственного средства.
Примеры включают следующие препараты:

—       
Антибактериальные
средства: изониазид, рифабутин, рифампицин.

—       
Противосудорожные
препараты: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.

—       
Противовирусные
препараты: эфавиренз, невирапин.

Таким образом,
использование сильных индукторов изофермента CYP3A4 совместно с
итраконазолом не рекомендуется. Рекомендуется избегать назначения данных
лекарственных средств в течение 2 недель до начала приема
итраконазола и во время лечения препаратом, за исключением случаев, когда
ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный со снижением
эффективности итраконазола. При совместном приеме лекарственных средств рекомендуется
контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу
препарата при возникновении необходимости.

Лекарственные
препараты, которые могут вызывать увеличение концентрации итраконазола в плазме
крови

Одновременный
прием итраконазола и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 может
приводить к увеличению биодоступности итраконазола. Примеры сильных ингибиторов
изофермента CYP3A4:

—       
Антибактериальные
препараты: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин.

—       
Противовирусные
средства: дарунавир, усиленный ритонавиром, фосампренавир, усиленный
ритонавиром, индинавир, ритонавир и телапревир.

Данные
лекарственные препараты рекомендуется использовать с осторожностью совместно с
итраконазолом. Рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов,
принимающих итраконазол совместно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, для
своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации
фармакологических эффектов итраконазола, при необходимости возможно снижение
дозы итраконазола. По возможности рекомендуется контролировать концентрацию
итраконазола в плазме крови.

Лекарственные средства, концентрация которых в плазме
крови может увеличиваться при совместном использовании с итраконазолом

Итраконазол и
его основной метаболит гидроксиитраконазол могут нарушать метаболизм
лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4 и
препятствовать транспортировке препаратов под действием P‑гликопротеина.
Это может привести к увеличению плазменной концентрации данных лекарственных
препаратов и/или их активных метаболитов при совместном приеме с итраконазолом.
Повышение плазменной концентрации, в свою очередь, может вызвать усиление или
пролонгацию как терапевтических, так и нежелательных эффектов данных
лекарственных средств, в результате чего могут возникнуть потенциально
угрожающие жизни состояния. Так, увеличение концентрации некоторых препаратов
(терфенадин, астемизол, бепридил, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин,
пимозид, сертиндол, левометадон) может привести к увеличению интервала-QT и
желудочковой тахиаритмии, включая случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»,
которая относится к потенциально опасным для жизни состояниям. После
прекращения лечения плазменная концентрация итраконазола снижается до
практически неопределимой в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы
препарата и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или тех,
кто одновременно принимает ингибиторы фермента CYP3A4, снижение
концентрации препарата может быть даже более медленным. Это особенно важно во
время начала проведения терапии с использованием лекарственных препаратов, на
метаболизм которых влияет итраконазол.

Взаимодействующие
лекарственные средства подразделяются на следующие категории:

—       
«Противопоказаны»:
Ни при каких обстоятельствах нельзя применять данный лекарственный препарат в
комбинации с итраконазолом и в течение 2 недель после прекращения приема
итраконазола.

—       
«Не
рекомендуется»: Рекомендуется избегать применения данного лекарственного
средства во время лечения и в течение 2 недель после прекращения приема
итраконазола, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает
потенциальный риск, связанный с проводимой терапией. Если нельзя избежать
использования данной комбинации лекарственных средств, рекомендуется наблюдать
за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков
усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в
случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных
средств. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную
концентрацию препаратов.

—       
«Использовать
с осторожностью»: следует проводить тщательный мониторинг при совместном
использовании лекарственного препарата с итраконазолом. При совместном
использовании лекарственных средств рекомендуется наблюдать за состоянием
пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или
пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае
необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных средств.
При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию
препаратов.

Ниже
представлены примеры лекарственных средств, плазменная концентрация которых
может увеличиваться под действием итраконазола. Препараты разделены по классам,
также даются рекомендации по совместному применению с итраконазолом:

Класс лекарственных средств

Противопоказаны

Не рекомендуются

Использовать с осторожностью

Альфа-адреноблокаторы

Тамсулозин

Наркотические анальгетики

Левацетилметадол (левометадил), метадон

Фентанил

Алфентанил, бупренорфин для внутривенного и
сублингвального введения, оксикодон, суфентанил

Антиаритмические средства

Дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин

Дигоксин

Антибактериальные средства

Телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек
или печени тяжелой степени

Рифабутинa

Телитромицин

Антикоагулянты и антиагреганты

Тикагрелор

Апиксабан, ривароксабан

Кумарины, цилостазол, дабигатран

Противосудорожные препараты

Карбамазепинa

Противодиабетические препараты

Репаглинид, саксаглиптин

Противогельминтные и антипротозойные средства

Галофантрин

Празиквантел

Антигистаминные препараты

Астемизол, мизоластин, терфенадин

Биластин, эбастин

Лекарства против мигрени

Алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин
(эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан

Противоопухолевые препараты

Иринотекан

Акситиниб, дафрафениб, дазатиниб, ибрутиниб,
нилотиниб сунитиниб, трабектедин

Бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб,
гефитиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, понатиниб, триметрексат,
алкалоиды барвинка

Нейролептики, анксиолитики и снотворные средства

Луразидон, мидазолам для перорального приема,
пимозид, сертиндол, триазолам

Алпразолам, арипипразол, бротизолам,
буспирон, галоперидол, мидазолам для внутривенного введения, пероспирон,
кветиапин, рамелтеон, рисперидон

Противовирусные препараты

Симепревир

Маравирок, индинавирb, ритонавирb,
саквинавир

Бета-адреноблокаторы

Надолол

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

Бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин

Другие дигидропиридины, верапамил

Другие препараты, действующие на сердечно-сосудистую
систему

Ивабрадин, ранолазин

Алискирен, силденафил при лечении
легочной гипертензии

Бозентан, риоцигуат

Диуретики

Эплеренон

Препараты, влияющие на органы желудочно-кишечного
тракта

Цизаприд, домперидон

Апрепитант

Иммуносупрессанты

Эверолимус

Будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон,
флутиказон, метилпреднизолон, рапамицин (также известный как сиролимус), такролимус,
темсиролимус

Препараты, регулирующие липидный обмен

Аторвастатин, ловастатин, симвастатин

Препараты, применяемые для лечения заболеваний
органов дыхания

Салметерол

СИОЗС,

трициклические и другие антидепрессанты

Ребоксетин

Препараты, используемые в урологии

Фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции
почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с
недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции
печени умеренной или тяжелой степени

Дарифенацин, варденафил

Фезотеродин, имидафенацин, оксибутинин, силденафил
при лечении эректильной дисфункции, солифенацин, тадалафил, толтеродин

Другие

Колхицин у пациентов с нарушениями функции печени
или почек

Колхицин, кониваптан, толваптан

Алитретиноин (лекарственные формы для перорального
приема), цинакальцет, мозаваптан.

а См. также
раздел «Лекарственные препараты, которые могут способствовать снижению
плазменной концентрации итраконазола».

b См. также
раздел «Лекарственные препараты, которые могут способствовать увеличению
плазменной концентрации итраконазола».

Препараты,
плазменная концентрация которых может снижаться под действием итраконазола

Одновременное
применение итраконазола с нестероидным противовоспалительным препаратом
мелоксикамом может снизить концентрацию мелоксикама в плазме. Рекомендуется с
осторожностью назначать мелоксикам одновременно с итраконазолом, а также
тщательно контролировать клиническое состояние пациента и возникновение
побочных эффектов. В случае необходимости следует корректировать дозу
мелоксикама.

Дети

Лекарственные
взаимодействия изучены только у взрослых людей.

Передозировка

Симптомы,
наблюдаемые при передозировке итраконазолом, были сопоставимы с дозозависимыми
побочными реакциями, наблюдаемыми при применении обычных доз препарата.

Лечение

Специфического
антидота не существует. В случае передозировки следует проводить поддерживающую
терапию, сделать промывание желудка раствором натрия бикарбоната, дать
активированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма при гемодиализе.

Особые указания

Влияние на деятельность сердца: в исследовании
итраконазола в лекарственной форме для внутривенного введения отмечалось
преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка,
нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость
полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Итраконазол
обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях хронической
сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. При суточной дозе
400 мг итраконазола наблюдалось более частое возникновение сердечной
недостаточности; при меньших суточных дозах такой закономерности выявлено не
было. Риск возникновения хронической сердечной недостаточности предположительно
пропорционален суточной дозе. Препарат не следует принимать пациентам с
хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в
анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза значительно
превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и
риска следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний,
режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной
недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражения клапанов, обструктивные
болезни легких, почечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся
отеками). Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах
хронической сердечной недостаточности и следить за их появлением во время курса
лечения. При появлении подобных признаков прием препарата необходимо
прекратить.

Угрожающие жизни
аритмии сердца и/или внезапная смерть отмечались у пациентов при одновременном
применении метадона.

Лекарственные взаимодействия: одновременный
прием некоторых лекарственных препаратов с итраконазолом может привести к
изменению в эффективности итраконазола и/или одновременно применяемых
лекарственных препаратов, возникновению опасных для жизни побочных реакций
и/или внезапной смерти. Препараты, которые нельзя принимать одновременно с
итраконазолом, не рекомендованные для одновременного применения и/или
рекомендованные для одновременного применения с итраконазолом с осторожностью,
перечислены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Перекрестная гиперчувствительность: данные в
отношении наличия перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и
другими противогрибковыми средствами с азольной структурой (из группы азолов)
ограничены. При наличии гиперчувствительности к другим азолам следует с
осторожностью назначать итраконазол.

Взаимозаменяемость: не
рекомендуется взаимозаменяемое использование итраконазола в форме капсул и в
форме раствора для приема внутрь, ввиду того, что экспозиция итраконазола выше
при использовании его в форме раствора для приема внутрь, чем в форме капсул,
даже при приеме одинаковых доз итраконазола.

Сниженная кислотность желудочного сока: при сниженной
кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола из капсул нарушается.
Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока вследствие заболевания
(например, у пациентов с ахлоргидрией) или вследствие приема лекарственных
препаратов (например, лекарственные средства, подавляющие желудочную секрецию),
рекомендуется принимать итраконазол одновременно с кислыми напитками (такими
как недиети­ческая кола). Следует контролировать противогрибковую активность
препарата и увеличивать дозу итраконазола при необходимости.

Влияние на функцию печени: в очень редких
случаях при применении препарата развивалось тяжелое токсическое поражение
печени, включая несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным
исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже
имелись заболевания печени, у больных с другими тяжелыми заболеваниями, которым
препарат был назначен для лечения системных заболеваний, а также у пациентов,
получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим
действием. Однако у некоторых пациентов не было сопутствующих заболеваний или
очевидных факторов риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев
возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи
с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов,
получающих терапию итраконазолом. В случае возникновения симптомов,
предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты,
рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно
прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с
повышением активности «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной
фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема
других препаратов не следует назначать лечение итраконазолом, за исключением
тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В таких
случаях необходимо во время лечения контролировать активность «печеночных»
ферментов. Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. Поскольку у
пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола
несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентраций
итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

Нарушения функции почек: данные по
применению препарата у пациентов с нарушениями функции почек ограничены, у
некоторых пациентов с недостаточностью функции почек экспозиция итраконазола
может быть понижена. Поэтому таким пациентам следует назначать препарат с
осторожностью. Рекомендуется осуществлять контроль концентраций итраконазола в
плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность
итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с
нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или
перенесших операцию по трансплантации органов.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями,
представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических
характеристик итраконазола его применение не рекомендуется для начала лечения
системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

Больные СПИДом: лечащий врач должен оценить необходимость
назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по
поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза,
гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у
которых существует риск рецидива.

Применение в педиатрической практике: поскольку
клинических данных об использовании итраконазола у детей недостаточно,
рекомендуется назначать препарат детям только в случае, если возможная польза
от лечения превосходит потенциальный риск.

Женщинам
детородного возраста, принимающим итраконазол, необходимо использовать
адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до
наступления первой менструации после его завершения.

Лечение следует
прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть
связана с приемом Итраконазола.

При системных
кандидозах, предположительно вызванных флуконазол-резистентными штаммами Candida, нельзя
предположить чувствительность к итраконазолу, следовательно, рекомендуется
проверить чувствительность перед началом терапии итраконазолом.

Потеря слуха: Сообщалось о временной или
стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях
потеря слуха происходила на фоне одновременного приема с хинидином (см. разделы
«Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Слух обычно восстанавливается после окончания терапии Итраконазолом, однако у
некоторых пациентов потеря слуха необратима.

Способность к зачатию: исследования на
животных не показали наличия репродуктивной токсичности у итраконазола.

Муковисцидоз (кистозный фиброз): У пациентов с
муковисцидозом (кистозным фиброзом) наблюдалась вариабельность концентрации
итраконазола в плазме крови при применении итраконазола в форме раствора для
приема внутрь в дозе 2,5 мг/кг 2 раза в сутки. Как следствие,
терапевтическая равновесная концентрация итраконазола в плазме крови может не
достигаться. Равновесные концентрации >250 нг/мл достигались
приблизительно у 50% пациентов старше 16 лет и не достигались ни у одного
пациента младше 16 лет. При отсутствии ответа на терапию
Итраконазолом следует рассмотреть возможность перехода на альтернативную
терапию.

Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами

Исследования по
изучению влияния итраконазола на способность управлять транспортными средствами
и работать с техникой не проводилось. Необходимо принимать во внимание
возможность возникновения побочных реакций, таких как головокружение, нарушение
зрения и потеря слуха (см. «Побочное действие»). При появлении описанных
нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов
деятельности.

Форма выпуска

Капсулы по
100 мг.

По 1, 3, 4, 5, 6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2, 3, 4, 5
или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку
из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом,
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по
истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Побочные эффекты Итраконазола

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ГрибокГрибок кожиГрибок ногтейМолочница

Автор статьи

Долгих Наталия Вадимовна

,

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944

Все авторы

Содержание статьи

  • Итраконазол: от чего
  • Итраконазол: побочные эффекты
  • Ирунин или Итраконазол: что лучше
  • Итраконазол или Флуконазол: что лучше
  • Тербинафин или Итраконазол: что лучше
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Серьезную угрозу для здоровья населения представляют не только вирусы и бактерии, но и грибки. Грибковые возбудители становятся все более распространенными и невосприимчивыми к лечению, в то время как для их устранения выпущено только четыре класса препаратов и пара кандидатов в стадии клинических разработок. В 2022 году Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) составила список из 19 грибковых патогенов, представляющих наибольшую опасность и требующих приоритетного внимания. Пока сфера медицины и фармации трудится на разработку новых методов терапии, мы разберем уже введенные в практику лекарства.

Провизор расскажет о препарате Итраконазол: ознакомит с показаниями к применению и побочными действиями, а также сравнит с аналогами – лекарствами Ирунин, Флуконазол и Тербинафин.

Итраконазол: от чего

Итраконазол – противогрибковое лекарственное средство. Механизм действия препарата связан с подавлением выделения эргостерола – главного структурного компонента стенки грибковой клетки. Это приводит к нарушению целостности грибка, а соответственно его растворению.

Итраконазол выпускается под разными торговыми наименованиями в трех лекарственных формах. В аптечном ассортименте встречаются:

  • Капсулы Итраконазол (Орунгамин, Румикоз). Прием препарата внутрь показан для лечения грибковых поражений кожи, слизистых оболочек и ногтей, а также системных микозов – распространения инфекции на несколько систем. Например, кожу и внутренние органы;
  • Итраконазол таблетки вагинальные (Ирунин). Данную разновидность часто именуют как «Итраконазол от молочницы» и «Итраконазол свечи». Согласно инструкции, вагинальные таблетки от грибка Итраконазол показаны для лечения вульвогинального кандидоза (молочницы), в том числе рецидивирующего.
  • Раствор для приема внутрь Итраконазол (Орунгал). Жидкая форма применяется для терапии кандидоза полости рта и/или пищевода у больных с иммунодефицитом и ВИЧ-инфекцией, а также профилактики системных грибковых поражений у пациентов со злокачественными заболеваниями.

Иногда пациенты путают два препарата со схожими по звучанию наименованиями и противогрибковым действием: Итраконазол и Клотримазол. По этой причине в аптеке так часто звучит запрос на Итраконазол мазь и Итраконазол крем. Однако это формы Клотримазола. Важно запомнить, Клотримазол – противогрибковое лекарство для наружного нанесения, а Итраконазол для приема внутрь. Исключение составляют вагинальные таблетки.

Итраконазол: побочные эффекты

В зависимости от лекарственной формы побочные эффекты могут отличаться. С полным списком можно ознакомиться в инструкции к препарату. К нежелательным действиям таблеток относятся:

  • Ринит и синусит;
  • Головная боль;
  • Звон в ушах;
  • Боль в животе и тошнота;
  • Диарея;
  • Нарушение функций печени;
  • Кожная сыпь и зуд;
  • Нарушение менструального цикла.

Итраконазол и алкоголь

На время лечения рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков. В противном случае возможно усиление побочных действий препарата вплоть до серьезных последствий для здоровья.

Ирунин или Итраконазол: что лучше

Ирунин – это торговое наименование Итраконазола, произведенного в форме таблеток для интравагинального введения. Это единственный препарат Итраконазола, предназначенный для местного лечения грибковых поражений нижних отделов половых органов.

Итраконазол или Флуконазол: что лучше

Флуконазол – это противогрибковое лекарство первой линии при многих заболеваниях. Итраконазол и Флуконазол относятся к одной группе препаратов с химической точки зрения, а также играют важную роль в терапии грибковых инфекций. Оба лекарства имеют высокую эффективность и безопасность в сравнении с более ранними противогрибковыми средствами.

Разница между Итраконазолом и Флуконазолом следующая:

  • Итраконазол накапливается в коже и ногтевых пластинах, но не проникает в слюну, внутриглазную и спинномозговую жидкость. Флуконазол же проходит через барьер к клеткам головного мозга. Соответственно, Итраконазол зарекомендовал себя при грибке ногтей и кожных покровов, а Флуконазол при серьезных заболеваниях, таких как криптококковый менингит;
  • Флуконазол производится в форме таблеток, капсул, раствора для инфузий (капельниц), порошка для приготовления раствора для суспензии и геля для наружного применения;
  • Флуконазол и Итраконазол различаются по спектру действия, а также имеют разные противопоказания, побочные действия и режим дозирования.

Выбор между препаратами Флуконазол или Итраконазол осуществляет врач исходя из типа грибкового поражения, его степени и общего состояния пациента. 

Тербинафин или Итраконазол: что лучше

Тербинафин – это противогрибковое средство, отличающееся по строению от Итраконазола. Тербинафин выпускается в форме таблеток, но наибольшее распространение получили наружные формы лекарства: крем, гель и спрей.

Тербинафин обладает широким спектром действия, однако, клиническое значение имеет по отношению к возбудителям дерматомикозов – грибковых поражений кожи. Решение о назначении противогрибкового средства остается за врачом.

Краткое содержание

  • Итраконазол – противогрибковое лекарственное средство.
  • Итраконазол имеет противопоказания и побочные действия.
  • Ирунин – это торговое наименование Итраконазола, произведенного в форме таблеток для интравагинального введения.
  • Итраконазол и Флуконазол относятся к одной группе препаратов с химической точки зрения, а также играют важную роль в терапии грибковых инфекций.
  • Тербинафин – это противогрибковое средство, отличающееся по строению от Итраконазола.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Итраконазол, инструкция по применению

  1. Производитель
  2. Страна происхождения
  3. Группа препаратов
  4. Действующее вещество
  5. Формы выпуска
  6. Упаковка
  7. Состав
  8. Дозировка
  9. Показания к применению
  10. Передозировка
  11. Противопоказания
  12. Побочные действия
  13. Способ применения
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Фармакологическое действие
  16. Синонимы
  17. Фармакокинетика
  18. Взаимодействие с другими лекарствами
  19. Лекарственная форма
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Особые условия
  23. Условия отпуска из аптек

Итраконазол является препаратом для системной противогрибковой терапии, который доказал свою клиническую эффективность в результате множества специфических исследований. Обладая широким спектром чувствительных организмов, он может применяться для лечения большого количества грибковых инфекций, микозов.

Производитель

ЗАО «Биоком», ООО «Фарма Лайф».

Страна происхождения

Россия, Украина.

Группа препаратов

Противогрибковое средство для системного использования.

Действующее вещество

Производное триазола — активный компонент итраконазол (itraconazole), который влияет на клеточную стенку грибов специфично, тем самым нарушая целостность клеточных структур и порядок их деления.

Формы выпуска

Капсулы для приема внутрь, в каждой — 100 мг итраконалоза.

Упаковка

Двуцветные капсулы содержатся в алюминиевом блистере, по 4 или 15 капсул в одном блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Состав

Каждая капсула препарата Итраконазол содержит:

Действующего вещества — итраконалоза 0,1 г в виде гранул для растворения в кишечнике;

Вспомогательных веществ — сахарозы 0,207 г, гипромелозы 0,1472 г, еудрагита (Е 100) 0,0046 г, полиэтиленгликоль 20000;

В составе капсулы – желатин, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), синий патентованный V (Е 131).

Способ применения и дозировка

Оптимальное время для приема ЛС — сразу после еды, капсулу нужно полностью проглотить и запить большим количеством воды, это обеспечит лучшее всасывание компонентов.

Дозы назначаются индивидуально и изменяются в зависимости от патологии и возбудителя. Согласно современным рекомендациям, показаны при локальных микозах, ограниченных определенной областью поражения кожи и слизистых, но не внутренних органов:

  • При вульвовагинальном кандидозе — назначается прием 2 капсул 2 раза в день, лечение на протяжении одного дня. Если терапевтический эффект не достигнут и симптомы не уменьшаются, обратитесь к лечащему врачу за коррекцией лечения с учетом стойких форм;
  • Отрубевидный лишай требует назначения 2 капсул 1 раз в день на протяжении 7 дней;
  • Паховый дерматомикоз — 1 капсула 1 раз в сутки, курс лечения составляет 15 дней;
  • Дерматофития туловища — 2 капсулы 1 раз в сутки, курс 7 дней;
  • Дерматофития стоп и кистей рук — 1 капсула 1 раз в сутки, эффективный курс лечения длится 30 дней;
  • Орофарингеальные кандидозы лечатся курсом в 15 дней по 1 приему 1 раз в сутки;
  • Онихомикозы лечатся дозой препарата 200 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев.

Системные микозы отличаются циркуляцией возбудителя в крови, что ведет к образованию очагов воспаления во внутренних органах. В таком случае грибок способен сопротивляться иммунному воздействию организма и размножаться во внутренней среде. Поэтому курс лечения длится гораздо дольше — минимум 1–4 недели. Это зависит от возбудителя:

  • Аспергиллез — лечится приемом 2 капсул 1 раз в день на протяжении 2– 5 месяцев. Возможно увеличение кратности до 2 раз в сутки;
  • Кандидоз — 2 капсулы 1 раз в день, курс лечения варьируется от 3 недель до 7 месяцев;
  • Криптококкоз (без признаков менингита) лечение включает 2 капсулы 1 раз в сутки, назначается от 2 месяцев до 1 года ежедневного приема;
  • Криптококковый менингит — требует более серьезного подхода и высокой дозировки в виде 4 капсул 1 раз в сутки на протяжении 2–12 месяцев;
  • Гистоплазмоз — от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 8 месяцев;
  • Споротрихоз — 100 мг 1 раз в день на протяжении 3 месяцев;
  • Паракокцидиоидомикоз, хромомикоз и бластомикоз — 100–200 мг 1 раз в сутки, курс лечения полгода.

Показания к применению

Прямым показанием к применению лекарственного средства выступают локальные и системные микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: вульвовагинальный кандидоз; дерматологические или офтальмологические грибковые заболевания — дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральный кандидоз; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами; системные микозы с тяжелым течением; системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (не является препаратом выбора, но назначается пациентам со скомпрометированной функцией иммунной системы, а также с грибковой патологией центральной нервной системы в случае неэффективности аналогов); гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие редко встречающиеся системные микозы.

Передозировка

В постмаркетинговом периоде не поступало сообщений о передозировках.

Предполагается неспецифическое лечение патологического состояния, вызванного передозировкой. Показано промывание желудка, эвакуация желудочного содержимого, назначаются сорбенты. Не выводится при гемодиализе, что отрицает возможность быстрой детоксикации крови при отравлении. Специфического антидота не разработано.

Противопоказания

Риски и противопоказания должны учитываться лечащим врачом и клиническим фармацевтом перед назначением курса лекарственного средства в комбинациях.

  • Приобретенная гиперчувствительность к итраконазолу или другим компонентам лекарственного средства, наличие аллергических реакций после применения препарата в анамнезе;
  • Одновременное применение с итраконазолом субстратов цитохрома подсемейства CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT на электрокардиограмме, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин. Это может вызвать повышение концентрации указанных лекарственных средств в плазме крови, их накапливанию, что может сказаться на длине интервала QT и (изредка) привести к случаям трепетания-мерцания желудочков;
  • Применение с ингибиторами HMG-CoA редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, такими как аторвастатин, ловастатин и симвастатин; триазолама, мидазолама; алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамина, эргометрина (эргоновин), эрготамина и метилэргометрина (метилергоновина); элетриптана; низолдипина;
  • Функциональная недостаточность желудочков сердца, их дисфункция, что проявляется застойной сердечной недостаточностью (если нет жизненных показаний к применению лекарства Итраконазол);
  • В период беременности и лактации, если потенциальный риск превышает ожидаемый терапевтический эффект для организма матери и плода.

Побочные действия

Побочные воздействия являются дозозависимыми, поэтому реакции могут появляться непредсказуемо, по системам и силе проявлений определенного симптома.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия, головная боль, головокружение;

Со стороны сенсорных систем: тинит, потеря слуха, помутнение зрения, диплопия;

Со стороны дыхательной системы: отек легких, их просачивание кровью, одышка, кровохарканье, ринит, синусит;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная функциональная недостаточность застойного генеза;

Со стороны пищеварительного тракта: панкреатит, боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, метеоризм или флатуленция, гепатит;

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция;

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные и аллергические реакции, эритема, полиморфная сыпь, зуд;

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, поллакиурия, эректильная дисфункция;

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия, оссалгия;

Изменения лабораторных показателей: гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия, повышение уровней АЛТ и АСТ;

Инфекции: респираторные инфекции верхних дыхательных путей;

Общие нарушения: отечность, пастозность, повышение температуры.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сообщается о случаях аномалий развития, которые возникают при применении данного ЛС женщиной во время беременности. Прием ведет к порокам развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомным аномалиям и множественным порокам внутриутробного развития плода. Патогенез такого эффекта не установлен.

Из-за возможного тератогенного эффекта препарат не применяется во время беременности и в период кормления грудью.

Фармакологическое действие

Итраконазол — производное триазола, который влияет на метаболизм бактериальной стенки, тем самым оказывая фунгицидное действие. Клинические исследования показали влияние Итраконазола на синтез эргостерола. Это сложный липид, который образует основную часть полупроницаемой мембраны грибной стенки. Угнетение синтеза эргостерола делает невозможным деление клеток и формирование полноценных мембран у уже существующих клеточных единиц, тем самым нарушая их клеточный цикл.

Был определен основной спектр действия лекарства Итраконалоз по отношению к патогенным и условно-патогенным грибкам семейств: дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum), дрожжей (Candida, включая C. Albicans, C. Glabrata, C. Krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum , Trichosporon, Geotrichum,), Aspergillus, Histoplasma , Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea, Cladosporium, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и других разновидностей дрожжей и грибков.

Некоторые болезнетворные грибки рода Candida, в частности Krusei, Glabrata и Tropicalis, могут быть стойкими к лечению или показывать стойкую резистентность к воздействию активного вещества.

Зигомицеты Rhizopus, Rhizomucor, Mucor, Absidia, Fusarium, Scedosporium proliferanstа Scopulariopsis являются стойкими по отношению к Итраконазолу и требуют других препаратов для этиотропной терапии.

Возможно развитие устойчивости к ожидаемо чувствительным видам у пациентов, которые имеют сниженный иммунный статус или осложненный преморбидный фон.

Синонимы

Эти препараты имеют в составе схожие или идентичные активные компоненты, но отличаются ценой и вспомогательными веществами, условиями распределения. К аналогам Итраконазола относят: Итразол, Ирунин, Орунгал, Румикоз, Орунит, Кандитрал, Миконихол, Итрамикол, Текназол, Орунгамин.

Некоторые препараты-дженерики можно купить без рецепта.

Фармакокинетика

Итраконазол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема нарастает в течение 3–5 часов. Биодоступность итраконазола составляет 55%, что является хорошим показателем в данной фармакологической группе. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при употреблении сразу после приема препарата высококалорийной пищи — с этим фактом связано наличие в способе применения обязательного условия о применении после еды.

Индекс связывания с белками крови составляет 99,8%, главной связывающей фракцией выступает альбумин. Лишь 0,2% итраконазола остается в виде химически свободного вещества. Концентрации в тканях легких, почек, печени, костей, желудка, селезенки и мышц были в 2–3 раза выше концентрации в плазме на момент измерения у всех испытуемых. Обладает тропностью к кожным покровам, поэтому эффективен при терапии дерматологических микозов.

Метаболизм и связывание происходит по большей мере. Одним из главных фармакологически активных метаболитов выступает гидроксиитраконазол. В процессе биологической трансформации концентрация гидроксиитраконазола в плазме примерно в 2 раза выше, чем у итраконазола.

Ферменты системы микросомального окисления CYP3A4 выполняют большую часть метаболических превращений в метаболизме данного вещества. Утилизация 35% итраконазола происходит в виде неактивных метаболитов, около 54% выводится с калом.

Итраконазол способен аккумулироваться в плазме при ежедневном приеме с длительным курсом лечения. Об этом свидетельствуют значения максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC), которые в 5–7 раз выше, чем после однократного применения.

Взаимодействие с другими препаратами

Низкая концентрация соляной кислоты в желудке может снижать абсорбцию препарата, тем самым уменьшать его терапевтический эффект. Это может быть связано с приемом антацидов, антагонистов Н2-рецепторов и ингибиторов протонной помпы, поэтому такие комбинации противопоказаны как взаимно конкурирующие и неэффективные.

Одновременное применение с ингибиторами активности системы микросомального окисления CYP3A4 может увеличивать токсичность препарата, замедлять его выведение.

Действие блокаторов кальциевых каналов пролонгируется после приема Итраконазола.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов.

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы для перорального приема голубого, белого или розового цветов, содержат гранулы белого или почти белого цвета (гранулы подвержены растворению в оптимальной среде кишечника) сферической формы.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре, не превышающей +25°С.

Срок годности

При соблюдении всех условий хранения, указанных в инструкции, хранится до 3 лет.

Особые условия

В изолированных исследованиях отмечается возможность препарата влиять на фракцию выброса камер сердца, в частности левого желудочка. Это может иметь прогностическое значение у пациентов с патологией сердца, функциональной недостаточностью. Таким пациентам следует выбрать другой препарат.

Высокая гепатотоксичность не характерна для вещества, если только не использовать его в комбинациях с ингибиторами CYP3A4. Пациентам с патологией печени возможно назначение только под контролем лабораторных показателей ферментов печени, АЛТ и АСТ.

Следует с осторожностью принимать пациентам пожилого возраста, страдающим патологиями почек.

У больных с иммунодефицитами (нейтропенией, СПИДом) биодоступность будет другой, чем у людей с полноценной иммунной системой, что учитывается при расчете дозы.

Не рекомендуется принимать людям с непереносимостью фруктозы, галактозы.

Замедляет скорость реакций, поэтому не рекомендуется при управлении транспортным средством или агрегатами на производстве.

Возможны легкие побочные эффекты: тошнота, головокружение, слабость.

Условия отпуска из аптек

Итраконазол в аптеке отпускается только по рецепту.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Терафлекс хондрокрем форте инструкция по применению при лечении коленного сустава
  • Кальций глюконат уколы внутривенно инструкция 10мл
  • Скачать руководство 4d35
  • Когда сообщать руководству об отпуске
  • Руководство по эбу