Ивермектин гель инструкция по применению для человека

Содержание

Русское название

Ивермектин

Английское название

Ivermectin

Латинское название

Ivermectinum (род. Ivermectini)

Брутто формула

C₄₈H₇₄O₁₄

Фармакологическая группа вещества Ивермектин

Нозологическая классификация

Код CAS

70288-86-7

Фармакологическое действие

Характеристика

Относится к авермектинам.

Фармакология

Применение вещества Ивермектин

Воспалительные поражения кожи при розацеа (папулопустулезная форма) у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для данной возрастной категории не изучалась).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Ивермектин

Взаимодействие

Исследования по изучению взаимодействия ивермектина с другими ЛС не проводились. Одновременное применение с другими средствами для наружного и системного применения для лечения розацеа не изучено. Следует соблюдать осторожность при одновременнном применении с сильными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация ивермектина в плазме крови может значительно повышаться.

Передозировка

Способ применения и дозы

Наружно, только на лицо, 1 раз в сутки, курс лечения — до 4 мес.

Меры предосторожности

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.

Торговые названия с действующим веществом Ивермектин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Солантра®	от 1765.00 до 2135.00

Противопаразитарный препарат Ивермектин применяется в ветеринарии для избавления крупного рогатого скота, домашних животных от эндо- и эктопаразитарных болезней. С 1997 года лекарственное средство получило одобрение для лечения стронгилоидоза у людей. Пациентам с ослабленной иммунной системой и диагнозом СПИД препарат не рекомендован. В 2015 за открытие вещества была присуждена Нобелевская премия в области медицины и физиологии.

Состав

В состав препарата входят активные компоненты: ивермектин и витамин Е (токоферола ацетат).

Дополнительные составляющие: диметилацетамид, бензиловый спирт, полиэтиленгликоль-660-гидроксистеарат, инъекционная вода.

История открытия

Ивермектин был открыт в 1975 году, а в медицине начал использоваться с 1981 года. Он входит в список основных лекарственных препаратов Всемирной организации здравоохранения. В 1997 году Ивермектин начал использоваться для лечения стронгилоидоза. Кроме того, его запретили применять от чесотки и вшей для людей с ослабленным иммунитетом, в том числе при наличии ВИЧ-инфекции.

Фармакологические свойства

Ивермектин эффективен для людей при чесотке, гельминтозе, миазе. Применение Ивермектина для борьбы с COVID-19 будет зависеть от результатов дальнейших доклинических и клинических исследований.

Средство также применяется в ветеринарии. Ивермектин современное средство для борьбы с паразитарными заболеваниями сельскохозяйственных животных.

Действующим веществом препарата является ивермектин, который относится к соединениям, продуцируемым микроорганизмами группы Streptomices avermitis.

Механизм действия ивермектина на организм паразита состоит в стимулировании выделение гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в пресинаптических нейронах, которая связывается со специальными рецепторами нервных окончаний, увеличивая проницаемость мембран для ионов хлора и блокирует передачу нервно-мышечных импульсов. Это вызывает паралич и гибель паразитов.

Ивермектин имеет высокую эффективность и широкий спектр действия (инсектицидная, акарицидная и нематодоцидная активность) и относительно низкую токсичность.

Ивермектин не эффективен в отношении трематод и ленточных червей, поскольку в них ГАМК не функционирует как периферический нейромедиатор.

Форма выпуска Ивермектина

Для удобства применения препарат выпускается в разных формах:

1. Таблетки. В основном, используются в лечении людей. В одной упаковке находится 6 таблеток.
2. Растворы. Содержат 10 мг действующего вещества. Форма считается очень удобной для лечения животных. Дозировку назначают в зависимости от веса, примерно, на 10 кг 0,2 мл. Если заболевание запущено, то допускается повторная инъекция. Воздействие препарата начинается спустя 8 часов после укола.
3. Гель. Реализуется в тубах по 10 и 30 мг. Повреждённая кожа обрабатывается не больше 4 раз в сутки. Пренебрежение дозировкой вызывает летальный исход. Во время процедуры на животное надевают намордник, а человек должен быть в защитных перчатках.
4. Спрей. Такая форма лекарства хорошо подходит для обработки животных. Поражённые места опрыскиваются на расстоянии 20 см. Без необходимости данный препарат лучше не использовать. Повторная процедура проводится через 21 день.

Ивермектин применение при лечении человека

В таблетках Ивермектина, который используется при лечении человека, содержится одноименное действующее вещество. Оно губительно воздействует на паразита, проникая внутрь его тела, вызывая полный паралич и гибель гельминта. После приема этого средства начинается терапия сорбентами, чтобы вывести из организма пациента все токсины, скопившиеся из-за жизнедеятельности инородного существа.

Гельминтоз встречается намного чаще, чем мы себе представляем. Некоторые люди даже не догадываются, что внутри них живут паразиты. У некоторых пациентов иммунная система активно борется с такими существами, противостоит их негативному воздействию. В этом случае паразиты погибают сами и естественным путем выводятся из организма. Но если иммунитет ослаблен, то гельминты приживаются, начинают активно размножаться.

Некоторые их виды откладывают до 10 тыс. яиц в сутки. Основное их количество выводится из организма с калом, но эти яйца все равно попадают в почву, могут проникать в растения, организмы животных. В мясе, которое мы употребляем ежедневно, тоже могут содержаться жизнеспособные паразиты. Поэтому специалисты рекомендуют длительную термическую обработку потенциально опасных продуктов питания. В зону риска попадают люди, которые любят стейки телятины или говядины с кровью, почитатели суши, роллов, других блюд японской кухни, где используется сырая рыба.

В соленой рыбе, вяленом мясе зародыши круглых червей не развиваются, если эти продукты питания приготовлены с соблюдением соответствующей технологии.

Если вы любите вышеперечисленные блюда, желательно пройти профилактическую проверку на гельминтоз. Существует определенная проблема диагностики этих заболеваний. Выявить в кале яйца гельминтов или взрослые особи непросто. Для этого нужно сдать свежий биоматериал.

Ивермектин можно ли принимать человеку

Употребление Ивермектина человеком (в результате рецепта доктора) сулит выздоровление уже после первого курса лечения. Но часто у больных глистной инвазией возникает вопрос: эффективен ли препарат для человека? Изначально препарат изготовлялся исключительно для лечения крупного рогатого скота, домашних животных. Сегодня Ивермектин имеет огромное количество положительных отзывов людей, зараженных возбудителями гельминтозных болезней, которым удалось вылечиться с помощью средства.

Как действует лекарство на организм?

Составляющие компоненты лекарства мгновенно попадают в кровь и в течение четырех часов при сдаче анализов видны результаты. Через сутки Ивермектин полностью выводится из органов кишечным путем.

Будьте осторожны

По статистике более 1 миллиарда человек заражено паразитами. Вы даже можете не подозревать, что стали жертвой паразитов.

Определить наличие паразитов в организме легко по одному симптому неприятному запаху изо рта. Спросите близких, пахнет ли у вас изо рта утром (до того, как почистите зубы). Если да, то с вероятностью 99% вы заражены паразитами.

Заражение паразитами приводит к неврозам, быстрой утомляемости, резкими перепадами настроениями, в дальнейшим начинаются и более серьезные заболевания.

У мужчин паразиты вызывают: простатит, импотенцию, аденому, цистит, песок, камни в почках и мочевом пузыре.

У женщин: боли и воспаление яичников. Развиваются фиброма, миома, фиброзно-кистозная мастопатия, воспаление надпочечников, мочевого пузыря и почек. А так же сердечные и раковые заболевания.

Сразу хотим предупредить, что не нужно бежать в аптеку и скупать дорогущие лекарства, которые, по словам фармацевтов, вытравят всех паразитов. Большинство лекарств крайне неэффективны, кроме того они наносят огромный вред организму.

Ивермектин в ветеринарной практике

В инструкции по применению Ивермектина сказано, что этот препарат может использоваться при лечении крупного рогатого скота от паразитов. Лекарственное средство со временем полностью выводится из организма животного, поэтому сельскохозяйственные животные пригодны для дальнейшего разведения на убой. Ветеринары рекомендуют периодически проводить профилактическую травлю паразитов у свиней, коров, овец, коней. Таким способом можно обезопасить животное от серьезных последствий развития в его организме гельминтов.

Для скота препарат предлагается в виде раствора для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально, исходя из веса животного. Теоретически препарат, который изначально предназначен для ветеринарной практики, можно применять и для лечения людей, но в этом нет необходимости, потому что крупные отечественные фармацевтические компания выпускают Ивермектин в форме таблеток с подходящей для человека дозировкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение этого медицинского препарата позволяет эффективно избавиться от множества видов паразитов. Поэтому его используют при лечении от вшей, чесотки, онхоцеркоза, нематодозов у людей, а также животных. Препарат Ивермектин предназначен как для наружного, так и внутреннего применения и введения инъекционно.

Ивермектин входит в группу средств, созданных на основе авермектинов. Как известно, они являются продуктом жизнедеятельности таких бактерий, как Streptomyces avermitilis. Авермектин это инсектицид, который используется в качестве приманки насекомых. Также он служит основой для создания некоторых противогельминтных препаратов.

Внутри организма Ивермектин подвергается быстрому всасыванию, достигая максимальной концентрации в составе крови в течение 4 часов. Вещество равномерно распределяется в тканях и за 1-2 суток выводится из организма через кишечник.

Препарат способен блокировать передачу нервно-мышечных импульсов, что вызывает паралич паразитов и последующую гибель. При этом широкий спектр воздействия препарата не является показателем его токсичности. На самом деле токсичность Ивермектина совсем не высокая, при условии соблюдения точного дозирования.

Показания к применению

Применение Ивермектина оправдано при лечении гельминтоза и других паразитов. Препарат обладает достаточно широким спектром воздействия, применяется чаще всего для лечения паразитов. Доказанная эффективность наблюдается при лечении заболеваний, спровоцированных круглыми червями.

Ивермектин применяется для лечения:

• гельминтоза;
• педикулеза кожи головы и лобковой зоны;
• чесотки.

Неэффективен в лечении гельминтозов, вызванных ленточными червями. Также не доказана эффективность препарата в отношении трематодов.

Период выведения составляет 26-28 часов, преимущественно с калом. В незначительном количестве выделяется с мочой и в результате слезотечения. Активный компонент оказывает парализующее воздействие на паразитов, приводит к полному их параличу и гибели.

Несмотря на то, что лекарственное средство равномерно распределяется по всем жизненноважным органам и системам человеческого организма, его токсичность практически сведена к нулю при условии строгого соблюдения режима дозирования.

Узнать подробнее

Описание лекарства

Препарат может применяться как наружно, так и внутренне (в зависимости от типа болезни). Впервые об Ивермектин стало известно в 70-х годах прошлого столетия. Широкое применение в медицинских целях препарат получил в 1981 году. На данный момент Ивермектин входит в основной список лекарств ВОЗ, предназначающихся для борьбы с паразитами. Начиная с 1997 года, лекарственный препарат стал применяться для терапии стронгилоидоза, но получил запрет для лечения чесотки, педикулеза у пациентов, имеющих ослабленный иммунитет, а также ВИЧ-инфицированных.

Инструкция по применению

При применении человеком Ивермектина от чесотки и гельминтоза следует строго руководствоваться инструкции. Принимается лекарство перорально. Для достижения терапевтического эффекта достаточно однократного приема дозы в 150-200 мкг на один килограмм массы тела заболевшего. Приблизительно, для человека весом в 70 килограмм объем одной дозы составляет 12 мг.

Терапия детей должна проводиться с контролем веса и расчетом дозировки. Минимальный вес 15 килограмм. На этот показатель однократная доза составляет 150 мкг на один килограмм веса ребенка.

Показания к применению

Препарат широко применяется при лечении инфекций, которые вызывают круглые черви, например, при:

• онхоцеркозе;
• стронгилоидозе;
• аскаридозе;
• трихоцефалезе;
• филяриатозах;
• энтеробиозе.

Кроме того, его можно применять при лечении чесотки и педикулеза, если у людей не ослаблена иммунная защита.

Ивермектин от коронавируса

Ученым из Австралии удалось выявить эффективные свойства Ивермектина в лечении коронавируса COVID-19.

По словам специалистов из Monash University в Мельбурне одной дозы препарата вполне достаточно, чтобы остановить распространение вируса из культуры клеток in vitro за сутки, а за 2-е суток нейтрализовать всю РНК вируса.

На данный момент ученые продолжают исследование лекарства на зараженных людях с допустимой дозировкой.

Способ применения и дозы

Дозировка и способ приема препарата обязательно согласовывается с лечащим врачом. Обычно рекомендуется разовый прием 1 таблетки. При необходимости можно повторить лечение, но не ранее, чем через 2 недели после приема первой дозы. Такой подход используется при сильном заражении, когда у врача есть сомнения, что все паразиты уничтожены. Пить таблетку нужно перед едой, запивая ее большим количество чистой воды.

В растворе для инъекций Ивермектин не применяется для лечения человека, потому что дозировка активных веществ в такой форме внушительна. Одна ампула с лекарством предназначена для лечения крупного рогатого скота, вес которого составляет не менее 200 кг.

Передозировка

В случаях передозировки возможно повышение токсичности препарата. При этом проводится терапия в зависимости от проявившейся симптоматики.

Ивермектин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Подробная инструкция по применению Ивермектина для человека рекомендует использовать его перорально. При этом разовое дозирование составляет в среднем 12 мг, но точный расчёт делается с учётом массы тела. Также врач определяет, сколько требуется приёмов, так как между ними должен быть промежуток 1-2 недели.

Детям старше 5 лет и весом больше 15 кг устанавливают дозу в 150 мкг на один кг веса.

Этот препарат может использоваться при лечении некоторых паразитарных заболеваний, например: чесотки, гельминтозов, миазов и прочих. Допускается приём от 2-х доз орально или инъекционно, с соблюдением интервала 1-2 недели. Кроме того, препарат может применяться местно и наноситься на поражённые участки.

Кроме этого, препараты на основе Ивермектина широко используется в ветеринарии для лечения домашних животных от различных паразитарных заболеваний. При этом инструкция для собак сообщают, что его также можно назначать внутрь или использовать наружно. Такое средство, как Ивермектин 1% или Ивермек назначают в однократной дозировке из расчёта 300 мкг на один кг веса животного.

Ивермектин в виде средств для наружного применения

Многие паразиты ведут активную жизнедеятельность не только в желудочно-кишечном тракте, но и в подкожной клетчатке. Уничтожить их одними лишь таблетками не всегда удается. Многочисленные научные исследования подтвердили, что Ивермектин эффективен и для наружного применения. Таким способом лечится чесотка, другие кожные заболевания, которые провоцируются паразитами.

Еще одно свойство Ивермектина повышение иммунного ответа организма. Его нередко используют в качестве иммуномодулятора.

Показания к применению в лечении животных

Препарат необходимо использовать для лечения:

• Крупного рогатого скота.
• Домашних животных.
• Коз, овец и свиней.
• Верблюдов и оленей.

Лекарство обязательно назначается при заболеваниях:

• Саркоптоз, то есть чесотка.
• Оксиуратоз.
• Глазные нематоды.
• Подкожный овод.
• Стронгилоидоз.

Естественно, при наличии вшей и блох.

Использование Ивермектина при патологиях

Препарат способен справиться со многими паразитами у животных и людей. Средство оказывает мощное антипаразитарное воздействие не только на взрослые особи, но и личинки.

Средство назначается человеку, если он заражен:

• Аскаридами.
• Острицами.
• Блохами.
• Чесоточным клещом.
• Круглыми червями.

Заболевания, при которых показано применение данного лекарства:

• Стронгилятоз.
• Аскаридоз.
• Педикулёз.
• Метастронгилёз.
• Гиподерматоз.

Действующее вещество лекарства сохраняется в организме около 14 дней. Выведение происходит постепенно, максимально действуя на инвазии. Препарат не оставляет шансов на размножение и выживание паразитов.

Побочные эффекты

При лечении Ивермектином могут развиваться побочные эффекты, связанные с угнетением нервной системы. Поэтому может проявиться: головокружение, сильная сонливость, нарушения головного мозга, ухудшение общего самочувствия, снижение концентрации внимания, потеря сознания.

Не следует исключать расстройства в деятельности ЖКТ, увеличение лимфатических узлов, нарушение зрительных функций.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению являются:

• детский возраст до 5 лет и наличие веса тела до 15 кг;
• лактация, беременность;
• почечная и печёночная недостаточность;
• непереносимость препарата и его компонентов;
• ослабленный иммунитет;
• астма, менингит.

Дозировка

Люди Ивермектин используют перорально. Разовая доза составляет 150-200 мкг/кг массы тела это приблизительно 12 мг для взрослого человека весом в 70 кг. В зависимости от степени инвазии, достаточно одной или несколько доз. Между ними необходимо выдержать интервал в 714 дней.

Для детей весом от 15 кг доза составляет 150 мкг/кг массы тела.

Краткий обзор аналогов

Купить Ивермектин людям в розничной аптечной сети России практически невозможно. Купить препарат можно только за рубежом. В России в свободной продаже есть аналог Ивермектин индийский препарат Ивермектин. В упаковке шесть таблеток, каждая по 12 мг. Лекарственный препарат стоит достаточно дорого, поэтому целесообразнее приобретать более дешевые варианты Мебендазол, Альбендазол (хорошие альтернативные препараты для лечения гельминтоза.

Для лечения демодекоза заболевания, провоцирующегося клещом-демодексом можно применять дешевый и эффективный аналог Ивермектина Баймек, средняя цена на который в пределах 350 рублей.

Вормил является препаратом с более широким спектром применения и по цене дешевле Ивермектина.

С какого возраста можно применять препарат

Препарат может применяться в педиатрической практике. Рекомендуемый возраст не младше 5 лет (масса тела при этом должна быть не менее 15 кг). Терапия у детей должна проходить под строгим наблюдением лечащего специалиста.

Меры предосторожности

Подобно другим фармакологическим единицам, лекарство Ивермектин для человека требует соблюдения мер предосторожности:

Применение при беременности и кормлении грудью

Период беременности и лактации у людей и животных относится к противопоказаниям для применения Ивермектина.

На планирование беременности следует обратить особое внимание, поскольку остаточные явления в организме могут существовать в течение месяца, что может негативно отразиться на процессе зачатия. У животных сроки варьируются в зависимости от видов и подвидов.

Применение для детей

Детям до пяти лет применение Ивермектина противопоказано, т. к. воздействие лекарства на детский организм недостаточно изучено.

Детям старше пяти лет препарат назначается в пониженной дозировке. Не рекомендуется детям с ослабленным иммунитетом. Курс лечения должен проходить под наблюдением врача.

Совместимость с алкоголем

С применением алкоголя и Ивермектина несовместим, поскольку препарат метаболизируется в печени и при приёме алкоголя на неё приходится самая большая нагрузка.

Печень попадает под двойной удар и отвечает интоксикацией организма, что влечёт за собой:

• ухудшение общего состояния;
• снижение концентрации внимания;
• сонливость и головокружение;
• нарушения в работе головного мозга;
• потери сознания.

Взаимодействие с другими препаратами

Ивермектин поднимает уровень варфариносодержания в крови, поэтому его нельзя применять одновременно с Варфарином и Фенилином.

Не рекомендуется совместный приём с барбитуратами, психоактивными веществами со снотворным и седативным действием, поскольку препараты повышают ГАМК эргическую активность.

Во избежание побочных эффектов запрещено принимать лекарство с некоторыми антидепрессантами, такими как Флуоксетин, Флувоксамин, Венлафаксин.

Условия отпуска из аптек

Ивермектин в таблетках (6 штук в упаковке) в России не продаётся, поэтому заказать его можно только в интернет аптеках.

Препараты для лечения животных отпускаются в безрецептурном порядке.

Условия хранения и срок годности

Хранить в недоступном для влаги и света месте при температуре, не превышающей 20 градусов. Срок годности с момента изготовления составляет 2 года.

Условия продажи и хранения

В связи с токсичностью препарата приобрести его для людей можно только по рецепту. В России существуют только аналоги лекарства, поэтому заказать его через интернет проще: мало кто требует рецепт. Животным средство можно купить в ветеринарной аптеке. Срок годности составляет 24 месяца в закрытом флаконе. Не следует хранить открытое вещество более 42 суток. Сохранность необходимо обеспечить в сухом, темном месте, вдали от детей и продуктов питания.

Отзывы о лекарственном препарате

Мария Потапенко:

Пользовалась Ивермектином при лечении гельминтоза. Средство оказалось очень эффективным. Никаких побочных эффектов от приема не было. Своей знакомой привозила препарат для лечения чесотки у родственника. Положительная динамика была видна сразу же. Плохо, что у нас препарат практически невозможно купить, несмотря на то, что он является очень хорошим лекарственным средством с широким спектром действия.

Алексей Миронченко:

Лечили своего родственника Ивермектином от чесотки. Изначально всегда думали, что данный препарат только от глистов. Но оказалось, что он очень хорошо помогает справиться с чесоточными клещами. Причем без последствий для здоровья. Принимали строго по рекомендации врача, именно специалист прописывал дозировку

Борис Пименов:

Принимал препарат для лечения чесотки, угораздило заразиться, когда лечил в инфекционке ротовирус. Лекарство оказалось очень эффективным, заказывал его через знакомых, которые часто бывают в Европе. Средство без побочки, никаких осложнений после приема не было. Быстро поправился и забыл о неприятном моменте в своей жизни.

Заключение

Учитывая класс опасности Ивермектина, возможную интоксикацию организма во время массовой гибели паразитов, индивидуальные особенности необходимо принять решение о лечении под врачебным контролем.

Подобный подход обеспечит благоприятный исход процесса, предотвратит нежелательные последствия. Если человек в состоянии позаботиться о себе сам, то домашний питомец не сделает этого об этом важно помнить.

Баранска-Рыбак В., медицинский университет, Гданьск, Польша; Ковальска-Оледска Э., медицинский центр, Варшава, Польша

Введение

Ивермектин-паразитицид широкого спектра действия системного применения, открытый в 1970 году и применяемый в медицине с 1987 года в пероральной форме. У паразитов наблюдались паралич и смерть вследствие блокирования химической передачи и проведения нервного импульса по каналам γ-аминомасляной кислоты. В декабре 2014 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило 1% крем  ивермектин для лечения розацеа у взрослых. В Европе препарат был  утвержден в марте 2015. 

Ивермектин в форме крема является новым, эффективным и хорошо переносимым средством лечения воспалительной папулопустулезной розацеа у взрослых. Обоснование лечения розацеа ивермектином основано на его противовоспалительных свойствах и антипаразитарном действии. Ивермектин подавлял липополисахарид-индуцированную продукцию воспалительных цитокинов (интерлейкин 1 (IL-1)и 6 (IL-6), фактора некроза опухоли α (TNF-α)) in vitro в исследовании на  мышах, и это было опосредовано по крайней мере частично подавлением пути ядерного фактора kB. Было также показано, что ивермектин ингибирует множественные провоспалительные цитокины, которые находятся ниже в цепи активации LL-37, включая IL-6 и TNF-α.

Однако влияние ивермектина на IL-8, провоспалительный цитокин, ответственный за набор нейтрофилов, еще предстоит выяснить. Недавнее исследование показало, что ивермектин способен ингибировать экспрессию генов калликреина 5 (KLK5) и LL-37 и секрецию белка в нормальных эпидермальных кератиноцитах человека (NHEK), стимулированных кальцитриолом. Противовоспалительные эффекты ивермектина были связаны с ингибированием секреции IL-8, IL-6 и MCP-1 (CCL2) из клеток NHEK. Эти результаты показывают, что ивермектин может предотвратить воспалительные эффекты розацеа, вызванные LL-37, путем ингибирования экспрессии гена KLK5 в эпидермисе.

Азелаиновая кислота, обычно используемая при лечении розацеа, периорального дерматита и акне, обладает способностью непосредственно ингибировать экспрессию генов KLK5 и кателицидина. Ивермектин имеет сходную структуру с макролидными антибиотиками, однако его применение не связано с развитием антибиотикорезистентности. Топический 1% крем ивермектин показан для лечения розацеа.

До марта 2017 года мы провели поиск в следующих базах данных: Cochrane Central Register of Controlled Trials (CENTRAL), MEDLINE, EMBASE, SCOPUS и Science Citation Index и пришли к выводу, что в литературе есть один отчет о возможном применении местного ивермектина в лечении периорального дерматита и нет сообщений о других воспалительных лицевых дерматозах: себорейном дерматите и вульгарных угрях. Несмотря на различные патофизиологические механизмы развития этих расстройств, мы решили применить симптоматическое лечение, предполагающее потенциальную противовоспалительную активность ивермектина. 

Лечение периорального дерматита может быть сложным у детей и взрослых. Клещи Demodex, хотя и являются частью нормального микробиома кожи, более многочисленны при розацеа и периоральном дерматите, чем в здоровой коже. В отличие от розацеа и периорального дерматита, колонизация Demodex folliculorum при акне и себорейном дерматите сопоставима со здоровой популяцией. Учитывая увеличение резистентности к антибиотикам у пациентов с акне, следует оценить новые варианты лечения. Механизм действия местного ивермектина должен быть также эффективен при уменьшении воспалительных поражений при акне, а также себорейном дерматите. 

 Цель

Целью нашего исследования была оценка пользы и переносимости местной терапии ивермектином при легком и умеренном периоральном, себорейном дерматитах и акне.

Материалы и методы

Мы представляем 20 случаев различных лицевых воспалительных дерматозов (8 случаев периорального дерматита, 8 случаев себорейного дерматита и 4 случая папулопустулезных акне), которые лечились в наших центрах в период с ноября 2016 года по май 2017 года. Все пациенты, 16 женщин и 4 мужчины, были в возрасте 18 лет и старше (от 18 до 54 лет на момент постановки диагноза, средний возраст: 32,4 года), длительность заболевания 2-36 месяцев (средняя продолжительность 21,56 ±1,11 месяцев). 1% крем ивермектин масло в воде назначался 1 раз в день в течение 1- 3 месяцев в зависимости от клинической реакции. 

 Результаты

Все пациенты очень хорошо реагировали на лечение местным ивермектином. В период исследования наблюдалось постепенное уменьшение воспалительных поражений кожи. Полное или почти полное разрешение было достигнуто в 8 случаях с периоральным дерматитом. Начало лечебного эффекта можно было наблюдать уже через 2 недели после начала лечения 1% кремом ивермектин.

При периоральном дерматите для достижения полного излечения 4 пациентам потребовалось 4 недели, 1 пациенту — 5 недель, 2 пациентам —  6 недель  и 1 пациенту — 12 недель. Из 8 пациентов с себорейным дерматитом 4 достигли полного регресса высыпаний после 4 недель терапии и еще 4 пациента — после 6 недель. Пациентам с акне для достижения полной ремиссии потребовалось 8 недель (1 пациент) и 10 недель (3 пациента).

Результаты лечения 1% — ным кремом ивермектина также были весьма удовлетворительными для пациентов исследуемой группы. В целом 19 пациентов сообщили об” очень хорошем “и” отличном » улучшении (8 с периоральным дерматитом, 8 с себорейным дерматитом и 3 с акне). Только 1 пациент с акне оценил результаты лечения как”хорошие». Мы не замечали рецидивов заболевания в течение 18-недельного периода наблюдения ни у одного из наших пациентов. 

Обсуждение

Общая безопасность и эффективность местного лечения периорального, себорейного дерматитов и акне 1% кремом ивермектин  делают этот препарат потенциально привлекательным для использования его при упомянутых заболеваниях кожи. 

Во-первых, ивермектин способен подавлять продукцию медиаторов воспаления оксида азота (NO) и простагландина E2 (PGE2) и снижать уровни экспрессии индуцибельной NO – синтазы (iNOS) и циклооксигеназы-2 (COX2) мРНК путем ингибирования фосфорилирования активированных митогеном протеинкиназ (MAPK) p38, внеклеточной регулируемой сигналом киназы (ERK)N1/2 и C-Jun N-терминальной киназы (JNK). Ингибирование продукции NO и PGE2 ивермектином является результатом ингибирования экспрессии генов iNOS и COX2.

Во-вторых, противовоспалительные эффекты топического ивермектина были продемонстрированы в клинических испытаниях снижением количества воспалительных элементов сыпи. Этот препарат может вызвать жжение, зуд и сухость у 0,7% до 1,8% пациентов, что соответствует нашим результатам. Начало лечебного эффекта можно наблюдать уже через 2 недели после начала монотерапии 1% кремом ивермектин.Отсутствие риска системного накопления этого крема после 52 недель применения позволяет планировать продолжительность лечения индивидуально у каждого пациента. 

Учитывая способ действия и результаты, полученные в наших исследованиях, топический ивермектин, по-видимому, эффективен при лечении легкого и умеренного периорального дерматита, себорейного дерматита и акне. Эффективность ивермектина при периоральном дерматите была недавно доказана Noguera-Morel et al. Антипаразитарная активность топического ивермектина была изучена в клиническом исследовании, оценивающем безопасность и эффективность трех концентраций этого препарата в форме лосьона при лечении головного педикулеза. Однократное применение 0,5% — ной концентрации этого лосьона ивермектина было наиболее эффективным в устранении головных вшей у большинства субъектов.

Miyajima et al. предложен новый способ введения ивермектина для лечения чесотки методом купания всего тела. Результаты показали, что этот метод позволяет доставлять ивермектин в роговой слой человека без системного воздействия или серьезных нежелательных явлений у здоровых добровольцев и в концентрациях, адекватных лечению чесотки. В литературе отсутствуют опубликованные данные о лечении акне и себорейного дерматита с применением топического и системного ивермектина.

Основываясь на документально подтвержденных противовоспалительных свойствах ивермектина, мы решили ввести терапию в отдельных случаях у пациентов с этими двумя состояниями. Наши пациенты с себорейным дерматитом не имели удовлетворительного ответа на традиционное лечение (местные имидазолы, ингибиторы кальциневрина и кортикостероиды) с частыми обострениями. 

Пациенты с акне лечились 2 — 3 года (последовательно) местными препаратами (ретиноиды, бензоилпероксид, антибиотики) с транзиторной ремиссией и отказывались от системного лечения. Все пациенты с акне, включенные в исследование, имели папулопустулезный и узловой тип акне с относительно небольшим количеством комедонов. Интересно, что пациенты с себорейным и периоральным дерматитом достигли улучшения в течение более короткого периода времени (4-6 недель), чем пациенты с акне (8-10 недель). Единственным исключением был пациент с периоральным дерматитом, который ответил на лечение через 12 недель. 

Мы предположили, что положительный ответ применяемой терапии у пациентов с акне может быть достигнут за счет потенциального противовоспалительного механизма действия ивермектина без какого-либо дополнительного прямого антимикробного эффекта. Это, вероятно, могло бы объяснить более длительную продолжительность улучшения состояния пациентов с акне по сравнению с пациентами с периоральным дерматитом, но небольшое количество пролеченных пациентов не позволило сделать определенных выводов. 

Одной из самых больших терапевтических проблем у пациентов с периоральным, себорейным дерматитами и акне является склонность к рецидивам и непродолжительная ремиссия. Хорошо документированная эффективность 1% крема ивермектина при папулопустулезной розацеа в рандомизированных исследованиях на 12-16 неделе была подтверждена в 36-недельном исследовании с оценкой продолжительности ремиссии и времени первого рецидива у пациентов, получавших ивермектин и метронидазол 0,75% крем.

Исследование показало, что начальное успешное лечение ивермектином значительно удлинило ремиссию розацеа по сравнению с начальным лечением метронидазолом после прекращения лечения. Средняя продолжительность ремиссии была значительно больше (115 дней против 85 дней), а частота рецидивов в конце периода исследования была значительно ниже (62,7% против 68,4%) для пациентов, первоначально успешно лечившихся ивермектином, чем метронидазолом. Среднее число дней без лечения было больше у ивермектина по сравнению с метронидазолом (196 дней против 169,5 дней). Интересно, что мы не заметили рецидива у наших пациентов в течение 18 недель наблюдения, но, очевидно, для сравнения результатов необходим более длительный период времени. 

Наше пилотное исследование имеет несколько ограничений. Исследуемая выборка (20 пациентов) была небольшой и времени наблюдения после достижения ремиссии было недостаточно. Для подтверждения наших результатов необходимо хорошо спланированное проспективное исследование с большим количеством пациентов.

Ивермектин относится к классу макроциклических лактонов и является полусинтетическим соединением группы авермектинов, полученным путем ферментации авермектина и последующего его восстановления до ивермектина.

Механизм действия следующий: оказывается влияние на величину тока ионов хлора через мембраны мышечных и нервных клеток паразита. Главной мишенью являются глютаматчувствительные хлорные каналы и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Изменение тока ионов хлора блокирует проводимость нервных импульсов, что влечет за собой паралич и гибель паразита.

Обеспечивает широкий спектр противопаразитарного действия, эффективен против нематод, вшей, кровососок, личинок оводов, саркоптоидных и иксодовых клещей, активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития саркоптоидных (Sarcoptes canis, Sarcoptes vulpis, Notoedres cati, Otodectes cynotis, Psoroptes cuniculi) и демодекозных (Demodex canis), клещей, паразитирующих на собаках и кошках. Обладает выраженным антигельминтным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод, в том числе D. immitis и D. repens.

Ивермектин в ветеринарии оказывает контактное акарицидное действие в местах нахождения эктопаразитов (на коже, в волосяных луковицах и сальных железах) в течение 5-7 дней. Препарат практически не всасывается в кожу. После парентерального введения ивермектин быстро всасывается, распределяется в органах и тканях, обеспечивая длительный противопаразитарный эффект. После перорального введения достигается максимальная концентрация препарата в крови в течение 3 часов. Выводится из организма с мочой и желчью, у лактирующих животных частично с молоком. Во внешней среде быстро разрушается.

Применение препаратов ветеринарного назначения не нуждается в соблюдении особых мер личной профилактики.

Показания

Ивермектин для животных назначают в качестве субстанции будущего препарата для лечения эндо- и эктопаразитарных болезней:

• с/х птицам при цестодозах, нематодозах легких и желудочно-кишечного тракта;
• крупному рогатому скоту (КРС), овцам и оленям при диктиокаулезе, остертагиозе, гемонхозе, трихостронгилезе, коопериозе, хабертиозе, протостронгилезе, эзофагостомозе, нематодирозе, буностомозе, стронгилоидозе, гелязиозе, сифункулятозах, гиподерматозе, эстрозе, эдемагенозе, цефеномиозе, псороптозе, саркоптозе, хориоптозе;
• слошадям для дегельминтизации при нематодозах, в том числе делафондиозе, альфортиозе, трихонематозах, параскаридозе, оксиурозе, стронгилезе, стронгилоидозе, парафиляриозе, сетариозе, габронематозе, драйшиозе, цестодозах (аноплоцефалидозах), а также при возникновении ассоциативных инвазий (полиинвазий), спровоцированных нематодами, цестодами и личинками оводов;
• свиньям — при заболевании аскаридозом, эзофагостомозом, трихоцефалезом, стронгилоидозом, метастронгилезом, саркоптозом и гематопинозом.

Ветеринарный порошок ивермектина используют для лечения патологий собак и кошек, пушных зверей и мелких домашних животных. Препарат эффективен для лечения и профилактики нематодозов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и цестодозов, при саркоптозе, отодектозе, нотоэдрозе, псороптозе и демодекозе, а также для профилактики дирофиляриоза. Для декоративных птиц — при лечении кнемидокоптозе. Собакам пород, отличающихся чувствительных к макроциклическим лактонам, в том числе бобтейлам, колли, шелти и их помесям, лекарственный препарат против паразитов применяют по назначению и под контролем ветеринарного врача. Часто используют ивермектин в воднодисперсной комбинации с витамином Е.

Лекарственные препараты

В Российской Федерации на 10.2020 года зарегистрировано 35 лекарственных препаратов ивермектина:

• Ивермаг® (производства ЗАО «Мосагроген», 142000, Московская область, г. Домодедово) – монопрепарат ивермектина в концентрации 10 мг/мл в форме раствора для инъекций.
• Ивермек®-гель (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат лидокаина гидрохлорида, декспантенола и ивермектина в концентрации 1,0 мг/мл в форме геля для наружного применения.
• АЛЕЗАН® (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат празиквантела и ивермектина в концентрации 20 мг/г в форме пасты для орального применения.
• ДИРОНЕТ® таблетки (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат пирантела памоата, празиквантела и ивермектина в концентрации 0,06 мг/таб. в форме таблеток для орального применения.
• Ивермек®-спрей (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат лидокаина гидрохлорида, хлоргексидина биглюконата, декспантенола и ивермектина в концентрации 2,5 мг/мл в форме раствора для наружного применения.
• Монизен (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат празиквантела и ивермектина в концентрации 1,7 мг/мл в форме суспензии для перорального применения.

Дозы и способ применения

Ивермаг. Каждую серию препарата предварительно испытывают на небольшой группе в 7- 10 голов.

• Крупному рогатому скоту (КРС), овцам и оленям препарат назначают подкожно в область крупа или зону шеи в дозировке 1 мл на 50 кг живого веса (0,2 мг ивермектина на 1 кг массы особи);
• Свиньям препарат вводится внутримышечно в зоне основания уха в дозировке 1 мл на 33 кг живого веса (0,3 мг ивермектина на 1 кг веса животного).

Препарат вводят животным однократно, в тяжелых случаях заболевания овец псороптозом — двукратно с интервалом 7-10 дней. При введении Ивермага в объеме свыше 10 мл, инъекции следует проводить в несколько мест. В целях профилактики нематодозов проводят обработку животных перед постановкой на стойловое содержание и весенний период перед выгоном на пастбище. Обработка против оводовых инвазий проводится сразу после окончания лёта, при саркоптоидозах и энтомозах — по показаниям, в соответствии с порядком применения.

Ивермек-гель назначают собакам и кошкам для для лечения саркоптоза, нотоэдроза и демодекоза. Препарат наносится наружно, тонким слоем на заранее очищенные от струпьев и корок пораженные места, из расчета 0,2-0,3 мл на 1 кг массы животного. Средство слегка втирают по направлению от периферии к центру с захватом 1-2 см пограничной здоровой кожи. Беременных, лактирующих самок, а также щенков и котят до 2-месячного возраста при необходимости обрабатывают с осторожностью под контролем ветврача. Кормление щенков и котят материнским молоком в таких случаях следует прервать. Обработку проводят 2-4 раза с интервалом 5-7 дней до полного клинического выздоровления животного.

АЛЕЗАН назначают лошадям индивидуально перорально однократно в дозе 1 г средства на 100 кг массы особи. Пасту выдавливают на корень языка с помощью шприца-дозатора, который вводят в межзубное пространство полости рта и затем на несколько секунд приподнимают голову лошади, или препарат скармливается животному с хлебом. Обработку против глистов в лечебно-профилактических целях проводят 2-4 раза в год, в зависимости от вида заболевания и степени инвазированности внешней среды.

ДИРОНЕТ таблетки применяют индивидуально перорально однократно в утреннее кормление в дозе 1 таблетка на 10 кг веса животного, что соответствует 15 мг/кг пирантела памоата, 5 мг/кг празиквантела и 0,006 мг/кг ивермектина. С профилактической целью дегельминтизацию выполняют ежеквартально и перед каждой вакцинацией.

Ивермек-спрей. Обработку животных проводят в хорошо проветриваемом помещении при открытых окнах (форточках), предварительно удалив из помещения клетки с декоративными птицами и накрыв аквариумы с рыбами либо на открытом воздухе. Наносят на пораженные участки тела животного, предварительно очищенные от струпьев и корок, до их визуального покрытия лекарственным препаратом, но не более 0,2 мл на 1 кг веса особи.

Монизен применяют животным однократно, перорально, КРС и свиньям индивидуально, другим видам животных индивидуально либо групповым способом в смеси с концентрированным кормом в следующих дозах:

• мелкому рогатому скоту и КРС при нематодозах желудочно-кишечного тракта (гемонхоз, буностомоз, эзофагостомоз, нематодироз, хабертиоз, коопериоз, остертагиоз, стронгилоидоз, трихостронгилез, трихоцефалез, неоаскаридоз) – 1 мл на 20 кг веса животного; при нематодозах легких (диктиокаулез, мюллериоз, цистокаулез, протостронгилидозы) и цестодозах (мониезиоз, авителлиноз, тизаниезиоз) – 1 мл на 10 кг веса животного;
• овцам при эстрозе индивидуально – 1 мл на 15 кг веса особи или групповым способом – 1 мл на 10 кг массы овцы в смеси с половиной разовой нормы концентрированного корма. Смесь раскладывают по кормушкам, обеспечивая животным свободный доступ к ней;
• свиньям при нематодозах (аскаридоз, эзофагостомозы, метастронгилезы, трихоцефалез, стронгилоидоз) индивидуально – 0,5 мл на 10 кг массы свиньи;
• цыплятам-бройлерам, ремонтному молодняку кур, гусям и уткам при нематодозах (гангулетеракидоз, аскаридоз, гетеракидоз) и цестодозах (дрепанидотениоз, гименолепидозы, райетинозы) индивидуально или групповым способом в утреннее кормление – 0,1 мл/кг массы птицы в смеси с ½ разовой нормы корма. После дегельминтизации в течение 2-3 часов птиц не кормят и не допускают к водоемам.

Сроки ожидания продукции животноводства

Убой на мясо КРС и овец разрешается через 21 день, оленей и свиней — через 28 дней после применения Ивермага®. Мясо животных, убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.

Ивермек-гель, Ивермек-спрей и ДИРОНЕТ таблетки не предназначены для применения продуктивным особям.

Убой животных на мясо разрешается через 20 суток после применения препарата АЛЕЗАН. Мясо животных, убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.

Убой на мясо КРС, овец и коз разрешается не ранее, чем через 28 суток, гусей и уток не ранее, чем через 20 суток, кур – не ранее, чем через 15 суток после применения Монизена. При вынужденном убое животных ранее разрешенных сроков мясо может быть использовано в корм пушным зверям.

Условия хранения

В закрытой упаковке производителя, в месте, защищенном от солнечного света. Условия хранения могут отличаться в зависимости от производителя фармацевтической субстанции.

Срок годности

4 года

СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА

Показатель	Спецификация
Внешний вид	Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, мало гигроскопичен
Растворимость	Практически нерастворим в воде, легко растворим в метилен хлориде, растворим в этаноле
Подлинность	ИК-спектроскопия	ИК-спектр тестируемого образца должен соответствовать ИК-спектру стандарта CRS
ВЭЖХ	Время удерживания пиков Н2B1a и Н2B1b на хроматограмме тестируемого вещества должно соответствовать времени удерживания пиков на хроматограмме стандарта
Внешний вид раствора	Раствор должен быть прозрачным, интенсивность окраски тестируемого раствора не должна превышать интенсивность окраски стандартного раствора BY7
Специфическое оптическое вращение (в пересчете на безводную и свободную от растворителей субстанцию)	-17°~ -20°
Родственные примеси	Примесь с RRT = 1,3–1,5	≤ 2,5 %
Любая другая единичная примесь	≤ 1,0 %
Сумма примесей	≤ 5,0 %
Предел отсечения: 0,05 %
Этанол и формамид	Этанол	≤ 5,0 %
Формамид	≤ 3,0 %
Остаточное содержание катализатора	≤ 1 мкг/г
Вода	≤ 1,0 %
Тяжелые металлы	≤ 20 ppm
Сульфатная зола	≤ 0,1 %
Количественное определение (в пересчете на безводную и свободную от растворителей субстанцию)	Н2B1a / (Н2B1a + Н2B1b)	≥ 90,0 %
Н2B1a + Н2B1b	95,0 – 102,0%
Микробиологическая чистота	Общее число аэробных микроорганизмов и дрожжей и плесеней (суммарно)	Не более 102 КОЕ/г
Энтеробактерии, устойчивые к желчи	Должны отсутствовать в 1 г
Pseudomonas аeruginosa	Должны отсутствовать в 1 г
Staphylococcus aureus	Должны отсутствовать в 1 г
Бактериальные эндотоксины	Не более 16 ЕЭ/мг