Изониазид таблетки цена инструкция по применению взрослым от чего назначают

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки


100 мг


150 мг


200 мг


300 мг

раствор для инъекций


10%


100 мг/мл

раствор для инъекций и ингаляций


100 мг/мл


100 мг


150 мг


200 мг


300 мг

раствор для инъекций и ингаляций

Инструкция по медицинскому применению

Изониазид (таблетки, 300 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N001357/01

Дата последнего изменения: 04.06.2020

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

1
таблетка содержит:

Действующее вещество

Изониазид
300 мг.

Вспомогательные вещества

Крахмал
картофельный; кальций стеариновокислый; повидон (поливинилпирролидон
низкомолекулярный медицинский).

Описание лекарственной формы

Таблетки
белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с
фаской и риской.

Фармакокинетика

Изониазид
быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и
биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект
«первого прохождения» через печень.
TCmax
— 1–2
 ч,
C
max
после приема внутрь однократной дозы 300 мг — 3–7 мкг/мл. Связь с
белками незначительная — до 10%. Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг.
Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости,
включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации
создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает
через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается
метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов.
В печени ацетилируется N‑ацетилтрансферазой с образованием N‑ацетилизониазида,
который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин,
оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной
системой цитохрома P450 при N‑гидроксилировании активного
промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована;
у людей с «медленным» ацетилированием мало N‑ацетилтрансферазы.
Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени.
T1/2
для «быстрых ацетиляторов» — 0,5–1,6 ч; для «медленных» — 2–5 ч. При
почечной недостаточности
T1/2
может возрастать до 6,7 ч.
T1/2
для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет — 2,3–4,9 ч, а у новорожденных —
7,8–19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных).
Несмотря на то, что показатель
T1/2
значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов
ацетилирования, среднее значение
T1/2
составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При
повторных назначениях
T1/2
укорачивается до 2–3 ч.

Выводится
в основном почками: в течение 24 ч выводится 75–95% препарата, в основном
в форме неактивных метаболитов — N‑ацетилизониазида и изоникотиновой
кислоты. При этом у «быстрых ацетиляторов» содержание N‑ацетилизониазида
составляет 93%, а у «медленных» — не более 63%. Небольшие количества выводятся
с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч
гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Фармакологические свойства

Противотуберкулезное
средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся
важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в
отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных
внутриклеточно).

Показания

Туберкулез
(любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе
комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность,
лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего
лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения. Детский возраст до
3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:
Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные
припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг),
декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая
сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.

Способ применения и дозы

Внутрь,
после еды, по 600–900 мг/сут в 1–3 приема, максимальная разовая доза —
600 мг, суточная — 900 мг; детям — по 5–15 мг/кг/сут, кратность
приема — 1–2 раза в сутки, максимальная доза — 500 мг/сут.

С
целью профилактики — внутрь, по 5–10 мг/кг/сут в 2 приема в течение
2 мес.

В
период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности,
выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии
не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, редко — чрезмерная утомляемость или слабость,
раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей,
периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы,
изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко —
гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Взаимодействие

При
комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид
индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает
метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол
повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает
метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает
метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин
и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает
гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание
с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С
осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и
нефротоксичными лекарственными средствами (ЛС) из-за опасности усиления
побочного действия.

Усиливает
действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина,
теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома
P450.

Глюкокортикостероиды
ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет
метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и
усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования
фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Антацидные
ЛС (особенно
Al3+
содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови
(антациды следует принимать не ранее чем через 1
 ч
после приема изониазида).

При
одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование
неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.
Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Передозировка

Симптомы:
головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия,
периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз,
гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1–3 ч после
применения препарата), кома.

Лечение: периферическая
полиневропатия (витамины
B6,
B1,
B12,
АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические
процедуры); судороги (в/м витамин
B6
— 200–250 мг, в/в 40% раствор декстрозы — 20
 мл,
в/м 25% раствор магния сульфата — 10
 мл,
диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин
B12).

Меры предосторожности

Одновременное
употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.

Особые указания

Для
замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими
противотуберкулезными средствами.

В
связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно
определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче).
При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При
риске развития периферического неврита (пациентам старше 65
 лет,
больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной
недостаточностью, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей
противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10–25 мг/сут
пиридоксина.

Во
время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или
чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при
одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций
(гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное
потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением
активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению
метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует
иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной
глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть
ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Лабораторные
показатели — АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно
повышаться без клинических проявлений.

При
появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

Форма выпуска

Таблетки
300 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 10 контурных ячейковых
упаковок с инструкциями по применению в пачку из картона.

По
1000, 5000 таблеток в запаянные полиэтиленовые пакеты. По 1 пакету с
инструкцией по применению в пластмассовую банку с крышкой и надписью «Для
стационаров».

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить
в сухом, защищенном от света месте.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

5
лет.

Не
применять по истечении срока годности.

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или

Изониазид (Isoniazid)

💊 Состав препарата Изониазид

✅ Применение препарата Изониазид

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Изониазид
(Isoniazid)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.03.31

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Изониазид

Таб. 300 мг: 100, 500 или 1000 шт.

рег. №: Р N000519/01
от 01.07.08
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Изониазид

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Vd — 0.57-0.76 л/кг. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество — с калом.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания активных веществ препарата

Изониазид

Лечение и профилактика всех форм туберкулеза, вызванных чувствительной к изониазиду М. tuberculosis, в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Изониазид применяют внутрь, в/м, в/в, в каверну. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения изониазидом устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и тяжести заболевания, скорости ацетилирования и переносимости.

Дозу для детей устанавливают в зависимости от массы тела.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — эозинофилия, угнетение костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сидеробластная анемия, гемолитическая или мегалобластная анемия, пиридоксин-дефицитная анемия, коагулопатия, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — экзантема (в т.ч. угревидная, особенно у молодых пациентов), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, лихорадка, астма, миалгия и артралгия, анафилактические реакции, анафилактический шок, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — гиперфункция коры надпочечников (синдром Кушинга) и передней доли гипофиза (с нарушениями менструального цикла у женщин или гонадотропными расстройствами/гинекомастией у мужчин) — данные явления преимущественно обратимые.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия; частота неизвестна — гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра (дефицит никотиновой кислоты).

Со стороны психики: частота неизвестна — психические расстройства (раздражительность, беспокойство), снижение концентрации внимания, депрессия, психозы (манифестные, кататонические или параноидные), эйфория.

Со стороны нервной системы: часто — периферическая полинейропатия с парестезией, сенсорные нарушения, головная боль, головокружение; частота неизвестна — судороги, сонливость, летаргия, гиперрефлексия.

Со стороны органа зрения: редко — атрофия зрительного нерва; частота неизвестна — неврит зрительного нерва, диплопия, косоглазие.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — глухота, шум в ушах, вертиго (у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — аритмия, васкулит, повышение или снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, регургитация, вздутие живота, рвота; частота неизвестна — панкреатит, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто — гепатит; частота неизвестна — острая печеночная недостаточность, поражение печени, желтуха, острый гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечный тремор; частота неизвестна — ревматический синдром, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — гломерулонефрит (в основном, обратимый), дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изониазиду; лекарственный гепатит и/или другие тяжелые побочные реакции, развившиеся на фоне предшествующего лечения изониазидом; заболевания печени в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст до 3 лет (для приема внутрь).

С осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, нарушения функции печени в анамнезе или хронические нарушения функции печени, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других потенциально гепатотоксических лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая невропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, сахарный диабет, истощение, психические заболевания в анамнезе, «медленные ацетиляторы», женский пол, беременность (для парентерального применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Изониазид проникает через плаценту. При беременности следует применять только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение изониазида противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, при заболеваниях печени в стадии обострения.

С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести, необходим строгий мониторинг печеночных ферментов.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Изониазид противопоказан для приема внутрь у детей в возрасте до 3 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

В некоторых случаях во время лечения изониазидом развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому у всех пациентов ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. При повышении активности АЛТ, ACT в 4 и более раз или повышении концентрации билирубина в крови лечение изониазидом следует отменить.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Во время лечения изониазидом следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и ДАО и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением ионов меди могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.

Пациенты, имеющие непереносимость этионамида, пиразинамида, никотиновой кислоты или других сходных по химической структуре веществ, могут иметь непереносимость в отношении изониазида. Лабораторные показатели АЛТ и АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы .

Лекарственное взаимодействие

Изониазид ингибирует изоферменты CYP2C19, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1 и CYP3A системы цитохрома Р450 печени, что может привести к замедлению выведения лекарственных препаратов, метаболизирующихся этими ферментами.

У «медленных ацетиляторов» и у пациентов, одновременно получающих аминосалициловую кислоту, тканевые концентрации изониазида могут быть увеличены и повышена частота побочных эффектов.

Преднизолон может существенно снижать концентрацию изониазида в плазме крови. Антацидные лекарственные препараты (особенно алюминийсодержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

Изониазид повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующими заболеваниями печени.

Изониазид повышает концентрацию фенитоина в крови, усиливая его побочные действия, такие как сонливость и атаксия, снижает эффективность пероральных комбинированных контрацептивных лекарственных средств, глипизида, толбутамида, толазамида, тиамина; подавляет выведение триазолама; снижает содержание ионов цинка в крови. Изониазид усиливает действие производных кумарина, индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм.

Изониазид повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты: может потребоваться коррекция режима дозирования).

При комбинировании изониазида с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичности.

Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Сочетание изониазида с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать изониазид с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными препаратами из-за опасности усиления побочного эффекта

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Изониазид
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)

Изониазид
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)

Изониазид
(БИОСИНТЕЗ, Россия)

Изониазид
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)

Изониазид
(РОЗФАРМ, Россия)

Изониазид
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)

Изониазид
(БИОХИМИК, Россия)

Изониазид
(ФАРМКОНЦЕПТ, Россия)

Изониазид
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

Изониазид
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)

Все аналоги

Одна таблетка содержит: действующего вещества: изониазида – 300 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Средства для лечения туберкулеза.
Код АТХ: J04AC01.

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

— повышенная чувствительность к изониазиду или к любому из наполнителей;
— острые заболевания печени любой этиологии;
— заболевания печени, вызванные применением лекарственных препаратов;
— предыдущие поражения печени, связанные с употреблением изониазида или предыдущие тяжелые побочные реакции на изониазид, такие как лекарственная лихорадка или артрит.

ЛС Изониазид принимают внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой или другим напитком. Таблетки следует принимать на пустой желудок (по крайней мере, за один час до или через два часа после еды).
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Суточная доза изониазида пациентам при массе тела менее 33 кг – 4-6 мг/кг в сутки, при массе тела 33-50 кг – 200-300 мг в сутки, при массе тела более 50 кг – 300 мг в сутки.
Данная лекарственная форма не обеспечивает возможность дозирования детям с массой тела менее 10 кг. При назначении ЛС Изониазид детям дозы составляют до 10-15 мг/кг массы тела один раз в сутки, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг. Лечащему врачу необходимо регулярно пересматривать дозы изониазида при изменении веса ребёнка.
Дозы изониазида должны определяться согласно официальному действующему Клиническому руководству по лечению туберкулёза и его лекарственно-устойчивых форм.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Максимальная суточная доза – 300 мг.
Особые группы
Режим дозирования изониазида у пациентов с заболеваниями почек и/или печени определяется врачом. Во время лечения необходимо постоянное наблюдение врача для раннего выявления возможных нежелательных реакций.

Наиболее важным побочным эффектом изониазида является периферическое и центральное нейротоксическое действие и тяжелый, иногда со смертельным исходом, гепатит.
Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты по системам организма, связанные с лечением изониазидом с учетом их частоты. Определение частоты обозначает: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), «не известно» (частоту оценить невозможно).
Расстройства нервной системы
Очень часто: периферическая нейропатия, которой как правило, предшествуют парестезии ног и рук. Частота зависит от дозы и предрасполагающих факторов, таких как недостаточность питания, алкоголизм или диабет. Возникает у 3,5-17 % пациентов, получавших изониазид. При одновременном приеме пиридоксина риск развития данного эффекта снижается. Нечасто: судороги, токсическая энцефалопатия.
Не известно: головная боль, тремор, головокружение, гиперрефлексия.
Психические расстройства
Нечасто: ухудшение памяти, токсический психоз.
Не известно: спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации.
Желудочно-кишечные расстройства
Не известно: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, метеоризм, боли в животе, запор.
Заболевания гепатобилиарной системы
Очень часто: транзиторное повышение сывороточных трансаминаз.
Нечасто: гепатит.
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Не известно: задержка мочи, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит.
Нарушения обмена веществ и питания
Не известно: гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра.
Общие нарушения
Не известно: аллергические реакции со стороны кожи (экзантемы, эритема, мультиформная эритема), зуд, лихорадка, лейкопения, анафилактические реакции, аллергический пневмонит, нейтропения, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, лимфаденопатия, ревматический и волчаночный синдром.
Заболевания органов кроветворения и лимфатической системы
Не известно: анемия (гемолитическая, сидеробластная или апластическая), тромбоцитопения, лейкопения (аллергическая), нейтропения с эозинофилией, агранулоцитоз.
Заболевания респираторной системы и органов средостения
Не известно: пневмония (аллергическая).
Опорно-двигательный аппарат
Не известно: артрит.
Заболевания глаз
Не известно: атрофия зрительного нерва или неврит.

При одновременном применении изониазид может увеличить действие и повысить риск развития нежелательных реакций следующих лекарственных средств: фенитоина, карбамазепина, вальпроатов, диазепама, флуразепама, триазолама, мидазолама, фенобарбитала, аминазина, галоперидола, производных кумаринов и индандиона, альфентанила, энфлюрана, теофиллина, прокаинамида, преднизолона, парацетамола, гидроксида алюминия, дисульфирама.
Необходимо избегать одновременного приёма ЛС Изониазид с гепатотоксическими и нейротоксическими препаратами.
При одновременном применении ЛС Изониазид с антикоагулянтными средствами (например, варфарин) необходим контроль показателей системы свёртывания крови (МНО).
Перед применением жаропонижающих и обезболивающих средств (например, парацетамол) необходимо проконсультироваться с врачом.
Во время приёма ЛС Изониазид не использовать антациды, содержащие гидроксид алюминия.
Приём кортикостероидов может уменьшить действие изониазида.
Приём алкоголя может повысить риск токсических эффектов изониазида, рекомендовано отказаться от приёма алкогольных напитков.
Одновременный приём жирной пищи, богатой тирамином и гистамином (сыр, рыба и др.) может привести к появлению покраснения или зуда кожи, «приливов», учащённого сердцебиения, потливости, озноба, липкого пота, головной боли, головокружения.
При проведении анализов крови на содержание глюкозы (сахара) сообщите о приёме ЛС Изониазид.
Перед одновременным применением каких-либо лекарственных средств, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу!

О побочных эффектах изониазида в отношении плода не сообщалось. Тем не менее, ЛС Изониазид следует использовать во время беременности только в случае, если ожидаемая польза перевешивает потенциальные риски.
Изониазид выделяется в грудное молоко. Никаких сообщений о неблагоприятных эффектах изониазида в отношении ребёнка не поступало. Концентрации его в грудном молоке так низки, что грудное вскармливание не может обеспечить передачу изониазида в количествах, достаточных для профилактики или лечения туберкулеза у грудных детей.

Никаких исследований о влиянии на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами не проводилось, однако, если Ваша деятельность связана с управлением автотранспортными средствами и/или механизмами сообщите об этом лечащему врачу.

Сообщалось о случаях тяжелого (в том числе летального) гепатита, связанного с приемом ЛС Изониазид. Большинство случаев развивалось в течение первых трех месяцев терапии, но гепатотоксичность может также развиться после длительного периода лечения. Таким образом, пациенты должны тщательно ежемесячно осматриваться и обследоваться врачом.
Пациенты должны быть проинструктированы о признаках или симптомах поражения печени или других неблагоприятных симптомах, таких как необъяснимые анорексия, тошнота, рвота, темная моча, желтуха, сыпь, постоянные парестезии рук и ног, постоянная усталость, слабость на протяжении более чем 3 дня и/или болезненность живота, особенно в правом верхнем квадранте.
Если появляются эти симптомы или признаки, терапия ЛС Изониазид должна быть прекращена немедленно, поскольку дальнейшее использование препарата в этих случаях может привести к более глубокому поражению печени.
Группы пациентов, особенно подверженных риску развития гепатита, включают:
— возраст – более 35 лет;
— лица, ежедневно употребляющие алкоголь (пациентам, должно быть настоятельно рекомендовано, ограничить потребление алкогольных напитков);
— пациенты с активным хроническим заболеванием печени;
— лица, получающие инъекционные лекарственные средства.
У таких пациентов, в дополнение к ежемесячным осмотрам, следует определять уровни печеночных ферментов (в частности, АсТ и АлТ) перед началом терапии и периодически, на протяжении всего лечения.
Кроме того, должны быть тщательное наблюдение за следующими пациентами:
— пациенты, одновременно длительно применяющие любое лекарственное средство;
— пациенты с наличием периферической нейропатии или условий, предрасполагающих к нейропатии;
— беременные пациентки;
— ВИЧ-инфицированные пациенты.
Увеличение печеночных ферментов является частым симптомом во время терапии изониазидом. Это влияние изониазида на функции печени колеблется от легкой до умеренной степени и часто проходит самопроизвольно в течение трех месяцев даже на фоне продолжения терапии. Если отклонения функции печени превышают верхний предел нормы в 3-5 раз, следует незамедлительно рассмотреть возможность прекращения терапии ЛС Изониазид.
Периферическая нейропатия является наиболее распространенным токсическим действием изониазида. Частота зависит от дозы и предрасполагающих условий, таких, как недоедание, нарушение функции почек, алкоголизм или диабет. Одновременный прием пиридоксина снижает риск развития нейропатии. Пиридоксин следует вводить совместно обычно в дозах 10 мг в день.
Перекрестная чувствительность. Пациенты с повышенной чувствительностью к этионамиду, пиразинамиду, ниацину (никотиновой кислоте) или другим химически родственным лекарствам могут быть также гиперчувствительны к изониазиду.
Изониазид следует использовать с осторожностью у пациентов с уже существующими эпилепсией, психозом или печеночной недостаточностью в анамнезе.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом должен тщательно контролироваться гликемический профиль, так как уровень глюкозы в крови может изменяться под влиянием изониазида.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью, особенно медленных ацетиляторов, может повышаться риск развития побочных эффектов изониазида, таких как периферическая нейропатия. Эти пациенты должны регулярно обследоваться для раннего выявления изониазидовой токсичности. Чтобы избежать токсичности у данной группы пациентов также может применяться пиридоксин (смотри выше).

Симптомы:

Анорексия, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, лихорадка, головная боль, головокружение, невнятная речь, галлюцинации и/или зрительные нарушения возникают в течение от 30 минут до 3 часов после приема препарата. При значительной передозировке изониазида (>80 мг/кг массы тела) возникают респираторный дистресс и угнетение ЦНС, быстро прогрессирующее от ступора до глубокой комы, наряду с тяжелыми судорогами. При лабораторном обследовании выявляются метаболический ацидоз, ацетонурия и гипергликемия.

Лечение:

Рвота, промывание желудка и приём активированного угля в течение нескольких часов после приема ЛС Изониазид.
В случае возникновения симптомов передозировки, необходимо немедленно обратиться к врачу.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не применять после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-000057

Торговое наименование препарата

Изониазид

Международное непатентованное наименование

Изониазид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество: изониазид — 0,3 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 0,028 г, кальция стеарат — 0,002 г.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AC01

Фармакодинамика:

Противотуберкулёзное средство; действует бактериостатически.

Является пролекарством — микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвлённой цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода.

Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду).

Фармакокинетика:

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приёме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект «первого прохождения» через печень.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-2 ч, максимальная концентрация после приёма внутрь однократной дозы 300 мг — 3-7 мкг/мл.

Связь с белками незначительная — до 10%. Объём распределения — 0,57-0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую. Высокие концентрации создаются в лёгочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путём образования системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с «медленным» ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента CYP2E1.

Период полувыведения для «быстрых ацетиляторов» — 0,5-1,6 ч; для «медленных» — 2-5 ч.

При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 6,7 ч.

Период полувыведения для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет — 2,3-4,9 ч, а у новорожденных — 7,8-19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных).

Несмотря на то, что показатель периода полувыведения значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение периода полувыведения составляет 3 ч (приём внутрь 600 мг).

При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов — N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у «быстрых ацетиляторов» содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у «медленных» — не более 63%. Небольшие количества выводятся кишечником. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что фармакокинетика изониазида может изменяться у больных с печёночной недостаточностью.

Показания:

Лечение и профилактика всех форм туберкулёза, вызванных чувствительной к изониазиду М.tuberculosis, в составе комбинированной терапии.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства по правилам применения антибактериальных препаратов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к изониазиду или любому другому компоненту препарата, лекарственный гепатит и/или другие тяжёлые побочные реакции, развившиеся на фоне предшествующего лечения изониазидом, заболевания печени в стадии обострения, печёночная недостаточность тяжёлой степени тяжести, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Алкоголизм, печёночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; нарушения функции печени в анамнезе или хронические нарушения функции печени, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный приём других лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, сахарный диабет, истощение, психические заболевания в анамнезе, медленные ацетиляторы, женский пол.

Беременность и лактация:

Изониазид проникает через плаценту, поэтому применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При беременности препарат не назначают в дозах выше 10 мг/кг.

Изониазид проникает в грудное молоко. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Изониазид принимают внутрь, запивая большим количеством воды. Препарат следует принимать натощак (по крайней мере, за 0,5 часа до или через 2 часа после).

Дозы и длительность лечения изониазидом устанавливаются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Лечение:

Взрослые: суточная доза изониазида (при ежедневном приёме) пациентам с массой тела 33-50 кг — 300 мг, пациентам с массой тела 51-70 кг — 300-600 мг, пациентам с массой тела более 70 кг — 600 мг.

Максимальная суточная доза 600 мг.

Дети старше 3 лет: суточная доза изониазида (при ежедневном приёме) 7-15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза 600 мг.

Профилактика:

Внутрь, по 5-10 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза 600 мг.

Дозы и длительность приёма изониазида должны определяться согласно официальным действующим федеральным руководствам по туберкулёзу.

Пациентам с почечной недостаточностью

Рекомендованные дозы и частота приёма изониазида для больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и при гемодиализе — 300 мг однократно ежедневно.

Пациентам с печёночной недостаточностью

Изониазид оказывает гепатотоксическое действие, поэтому пациентам с нарушением печени средней и лёгкой степени тяжести назначается при строгом мониторинге печёночных ферментов и использовании гепатопротекторов (также см. раздел «Особые указания»).

Применение изониазида противопоказано у пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести.

В период беременности и при тяжёлой форме лёгочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочные эффекты:

Связанные с изониазидом нежелательные явления, в основном, зависят от возраста и дозы и более выражены у «медленных ацетиляторов».

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении изониазида, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Очень часто

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Эозинофилия, угнетение костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сидеробластная анемия, гемолитическая или мегалобластная анемия, ниридоксин-дефицитная анемия, коагулопатия, апластическая анемия

Нарушения со стороны иммунной системы

Экзантема (в том числе угревидная, особенно у молодых пациентов), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, лихорадка, астма, миалгия и артралгия, анафилактические реакции, анафилактический шок, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, лимфаденонатия

Нарушения со стороны эндокринной системы

В основном обратимые гиперфункция коры надпочечников (синдром Кушинга) и передней доли гипофиза (с нарушениями менструального цикла у женщин или гонадотропными расстройствами/гинекомастией у мужчин)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Гипогликемия

Гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра (дефицит никотиновой кислоты).

Дефицит никотиновой кислоты может быть связан с вызываемым изониазидом дефицитом пиридоксина, который влияет на превращение триптофана в никотиновую кислоту

Нарушения психики

Психические расстройства (раздражительность, беспокойство), снижение концентрации внимания, депрессия, психозы (манифестные, кататонические или параноидные), эйфория

Нарушения со стороны нервной системы

Периферическая полинейропатия с парестезией, сенсорные нарушения, головная боль, головокружение

Судороги, сонливость, летаргия.

Гиперрефлексия чаще возникает в дозах 10 мг/кг массы тела

Нарушения со стороны органа зрения

Атрофия зрительного нерва

Неврит зрительного нерва, диплопия, косоглазие

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Глухота, шум в ушах, вертиго. О данных эффектах сообщалось у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Вертиго чаще возникает в дозах 10 мг/кг массы тела

Нарушения со стороны сердца

Аритмия, повышение или снижение артериального давления

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальное заболевание легких

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Желудочно- кишечные расстройства (диарея, запор, регургитация, вздутие живота, рвота, запор)

Панкреатит (см. раздел «Особые указания»), сухость во рту

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение активности печеночных трансаминаз

Гепатит

Острая печеночная недостаточность, поражение печени, желтуха, острый гепатит (в том числе с летальным исходом)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Мышечный тремор

Ревматический синдром, рабдомиолиз

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Гломерулонефрит (в основном, обратимый), дизурия

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениям и (DRESS-синдром)

Нарушения со стороны сосудов

Васкулит

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы проявляются в течение 0,5-3 ч после применения: тошнота, рвота, головокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации. При выраженной передозировке: респираторный дистресс-синдром, угнетение центральной нервной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжёлые некупируемые судороги, тяжёлый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение: при выраженной передозировке (80-150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.

При бессимптомной передозировке: активированный уголь, промывание желудка. При приёме в дозе более 80 мг/кг в той же дозе внутривенно вводят пиридоксин, если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям — 80 мг/кг в течение 30-60 мин.

При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Если доза принятого изониазида известна, внутривенно болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3-5 мин. Если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина. детям — 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна. При неэффективности пиридоксина назначают диазепам.

Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и парциального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг).

Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамом и натрия гидрокарбонатом.

Взаимодействие:

Одновременный прием изониазида с определенными лекарственными препаратами может привести к усилению или ослаблению эффекта.

Изониазид ингибирует изоферменты CYP2C19, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1 и CYP3A системы цитохрома Р450 печени, что может привести к замедлению выведения лекарственных препаратов, метаболизирующихся этими ферментами.

Введение других лекарственных препаратов может влиять на метаболизм изониазида.

У «медленных ацетиляторов» и у пациентов, одновременно применяющих парааминосалициловую кислоту, тканевые концентрации изониазида могут быть повышены и увеличена частота побочных эффектов.

Возможные взаимодействия представлены в таблице ниже.

Действующее вещество

Вид взаимодействия

Клиническое последствие

Альфа-1-адреноблокаторы

Алфузозин

Повышение концентрации алфузозина в крови

Мониторинг гемодинамики в начале терапии

Ингибиторы алкогольдегидрогеназы

Дисульфирам

Повышение активности дофамина из-за ингибирования метаболизма дофамина изониазидом и дисульфирамом

Необходим мониторинг неврологических изменений (такие как головокружение, атаксия, перепады настроения или изменения поведения), в этом случае терапию следует отменить или уменьшить дозу дисульфирама.

Анальгетики

Ацетилсалициловая кислота

Возможно ослабление эффекта изониазида

Совместное применение не рекомендуется

Опиоиды (такие как морфин, фентанил, алфентанил, бупренорфин, метадон, кодеин)

Изониазид замедляет метаболизм опиоидов

Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы опиоидов

Парацетамол

Изониазид усиливает гепато- токсичность парацетамола

Совместное применение не рекомендуется, необходим мониторинг функции печени

Анестетики

Изофлуран

Энфлуран

Изониазид может увеличивать образование потенциально нефротоксического неорганического фтора как метаболита изофлурана и энфлурана (особенно у «быстрых ацетиляторов»), усиление нефротоксичности

Контроль функции почек, особенно у «быстрых ацетиляторов» после хирургического вмешательства

Общие анестетики

Возможно усиление гепато- токсичности изониазида

Мониторинг функции печени

Антиастматические средства

Теофиллин

Изониазид замедляет метаболизм теофилина

Контроль концентрации теофиллина в сыворотке крови, в частности после прекращения применения изониазида, коррекция дозы теофиллина

Антибиотики

Циклосерин/теризидон

Усиление токсичности в от-

ношении ЦНС циклосерина/теризидона

Следует уделять повышенное

внимание побочным эффектам со стороны ЦНС, при необходимости коррекция дозы циклосерина/теризидона

Пиразинамид

Усиление гепатотоксичности изониазида и пиразинамида

Мониторинг функции печени

Рифампицин

Усиление гепатотоксичности изониазида и рифампицина

Мониторинг функции печени

Этионамид/протионамид

Усиление токсичности в отношении ЦНС изониазида и этионамида /пропионамида

Следует уделять повышенное внимание побочным эффектам со стороны ЦНС

Противогрибковые средства

Итраконазол

Снижение концентрации итраконазола в крови

Неэффективность лечения, совместное применение не рекомендуется

Кетоконазол

Снижение концентрации кетаконазола в крови

Необходим мониторинг эффективности флуконазола, при необходимости коррекция дозы кетоконазола

Антихолинергические средства

Атропин

Усиление токсичности атропина

Совместное применение не рекомендуется

Дарифенацин

Изониазид может замедлять выведение дарифенацина

Возможно усиление эффекта дарифенацина, при необходимости коррекция дозы дарифенацина

Антидепрессанты

Циталопрам

Изониазид может замедлять выведение циталопрама

Усиление кардиотоксичности, при необходимости коррекция дозы циталопрама; гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала лечения и регулярно контролироваться

Противодиабетические средства

Инсулин и производные

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Производные сульфонилмочевины, бигуаниды, глиниды, инкретиномиметики, ингибиторы ДПП4

Нарушение эффекта противодиабетических препаратов

Мониторинг концентрации глюкозы в крови, возможно снижение или повышение эффективности противодиабетических препаратов, при необходимости коррекция дозы

Противоэпилептические средства

Карбамазепин

Изониазид замедляет метаболизм карбамазепина, возможно усиление гепатотоксичности

Необходим клинический мониторинг, контроль концентрации карбамазепина и функции печени, при необходимости коррекция дозы карбамазепина

Фенитоин

Изониазид замедляет метаболизм фенитоина

Необходим мониторинг побочных эффектов, определение концентрации гидантоина в крови, при необходимости коррекция дозы фенитоина, рекомендуется контроль концентрации фенитоина после отмены изониазида

Примидон

Изониазид замедляет метаболизм примидона

Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы примидона

Вальпроевая кислота

Токсичность изониазида и вальпроевой кислоты может быть усилена путем взаимного взаимодействия

Необходим мониторинг побочных эффектов, особенно в начале и в конце терапии, при необходимости коррекция дозы вальпроевой кислоты

Этосуксимид

Изониазид замедляет метаболизм этосуксимида

Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы этосуксимида

Антикоагулянты

Варфарин и другие кумарины

Производные индандиона

Изониазид замедляет метаболизм антикоагулянтов, повышение склонности к кровотечению

При одновременном применении контроль показателей свертывания крови, особенно после прекращения терапии изониазидом, при необходимости коррекция дозы антикоагулянтов

Противопаркинсонические средства

Леводопа

Уменьшение AUC (площади под фармакокинетической кривой) леводопы, увеличение риска периферической нейропатии за счет леводопы и изониазида

Потеря эффективности леводопы, двигательное беспокойство, тремор, общее ухудшение симптомов паркинсонизма; при признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить

Противопротозойные

Хлорохин

Увеличение риска периферической нейропатии за счет хлорохина и изониазида

Необходим мониторинг побочных эффектов, при признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить

Галофантрин

Снижение метаболизма галофантрина, повышение концентрации галофантрина в плазме

Необходим мониторинг побочных эффектов со стороны сердца, мониторинг ЭКГ до, во время и после окончания терапии

Бета-адреноблокаторы

Пропранолол

Пропранол может снижать плазменный клиренс изониазида

Возможно небольшое повышение концентрации изониазида в плазме крови, клиническая значимость, вероятно, низкая

Антагонисты хемокиновых рецепторов CCR5

Маравирок

Изониазид может увеличивать плазменные концентрации маравирока

При необходимости коррекция дозы маравирока

Глюкокортикостероиды

Будесонид

Изониазид может увеличивать плазменные концентрации будесонида

Возможно усиление эффекта будесонида при длительной терапии

Преднизолон

Преднизолон может снижать плазменные концентрации изониазида

Возможно снижение эффекта изониазида, при необходимости требуется коррекция дозы изониазида

Антагонисты серотониновых 5-НТ3-рецепторов

Алосетрон

Повышение концентрации алосентрона в плазме

Совместное применение не рекомендуется

Иммуномодуляторы

Вакцина БЦЖ

Потеря эффекта вакцины (включая применение в терапии рака мочевого пузыря)

Совместное применение не рекомендуется

Интерферон бета-1а

Усиление гепатотоксичности изониазида и интерферона бета-1 а

Необходим мониторинг функции печени, если АЛТ в 5 раз > нормы, рекомендуется снижение дозы интерферона бета-1а, которая снова может быть увеличена после нормализации АЛТ

Иммунодепрессанты

Циклоспорин

Изониазид может влиять на концентрацию циклоспорина в плазме крови

Мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови, при необходимости коррекция дозы циклоспорина

Лефлуномид/ терифлуномид

Повышение риска гепатотоксичности за счет изониазида и лефлуномида / терифлуномида

Повышенный риск гепатотоксичности, активность печеночных ферментов и концентрацию билирубина следует измерять до начала терапии лефлуномидом / терифлуномидом, затем ежемесячно в течение первых 6 месяцев терапии, а затем через каждые 6-8 месяцев. Пациенты с печеночной недостаточностью или повышенной активностью трансаминаз (АЛТ в 2 раза > нормы) не должны принимать лефлуномид / терафлуномид. При АЛТ в 3 раза > нормы необходимо отменить терапию и вывести активный метаболит

лефлуномида с помощью коле- стирамина или активированного угля, еженедельный контроль, при необходимости повторить прием адсорбентов

Талидомид

Риск периферической нейропатии за счет талидомида и изониазида

Ежемесячный мониторинг побочных эффектов в первые 3 месяца лечения, электрофизиологические тесты до и после 6 месяцев лечения, возможна отмена терапии при появлении признаков нейропатии

Гиполипидемические средства

Флувастатин

Симвастатин

Правастатин

Аторвастатин

Увеличение риска периферической нейропатии за счет изониазида и флувастатина, симвастатина, правастатина и аторвастатина

При признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить

Ингибиторы МАО

Транилципромин

Моклобемид

Изониазид снижает метаболизм транилципромина и моклобемида (клинически значимо только у «медленных ацетиляторов»)

Возможно повышение эффективности транилципромина и моклобемида у «медленных ацетиляторов», мониторинг побочных эффектов

Миорелаксанты

Тизанидин

Изониазид может замедлять метаболизм тизанидина, повышение концентрации тизанидина в плазме

Совместное применение не рекомендуется, усиление кардиотоксичности и токсичности в отношении ЦНС, усиление эффекта тизанидина

Хлорзоксазон

Снижение клиренса, повышение концентрации в плазме, и увеличение AUC (около 125%) хлорзоксазона

Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы хлорзоксазона

Нейролептики

Галоперидол

Изониазид может замедлять метаболизм галоперидола

Необходим мониторинг неврологического статуса, при необходимости коррекция дозы галоперидола

Пимозид

Изониазид может замедлять метаболизм пимозида, повышение концентрации пимозида в плазме

Совместное применение не рекомендуется, тяжелые побочные эффекты со стороны сердца

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Эфавиренц

Повышение риска гепатотоксичности за счет эфавиренца и изониазида

Необходимо тестирование функций печени до и во время лечения

Нуклеозидные ингибиторы с обратной транскриптазы (НИОТ)

Диданозин

Ставудин

Увеличение риска периферической нейропатии за счет изониазида, диданозина и

ставудина

Необходим мониторинг побочных эффектов, при признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить или снизить дозы изониазида, диданозина или ставудина

Залцитабин

Повышение клиренса изониазида в 2 раза

Необходим мониторинг эффективности изониазида

Антагонисты опиоидных рецепторов

Налтрексон

Повышение риска гепатотоксичности за счет налтрексона и изониазида

Следует избегать совместного применения, необходимо тестирование функции печени

Ингибиторы фосфодиэстергазы

Рофлумиласт

Изониазид может увеличивать биодоступность рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта

Возможно повышение эффективности рофлумиласта

Селективные модуляторы рецепторов эстрогенов (SERM)

Торемифен

Изониазид может увеличивать концентрацию торемифена в плазме

Регулярное измерение электролитов, общий анализ крови, проверка функции печени

Спазмолитики

Толтеродин

Изониазид может увеличивать концентрации толтеродина в плазме

При необходимости снижение дозы толтеродина при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, такими как изониазид (1 мг толтеродина 2 раза в день), необходим клинический мониторинг

Симпатомиметики

Адреналин, норадреналин

Усиление побочных эффектов

Ингибиторы агрегации тромбоцитов

Клопидогрел

Изониазид уменьшает биоактивацию путем ингибирования CYP2C19 и тем самым снижает эффект клопидогрела

Совместное применение не рекомендуется, необходим мониторинг эффективности клопидогрела

Транквилизаторы

Бензодиазепины (такие как диазепам, мидазолам, триазолам)

Изодиазид может замедлять метаболизм бензодиазепинов

Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы бензодиазепинов

Витамины

Витамин В6

Изониазид усиливает выведение пиридоксина

Рекомендуется профилактическое введение пиридоксина во время терапии изониазидом

Витамин D

Изониазид снижает плазменную концентрацию витамина D

В случае приема препаратов, содержащих витамина D, необходим контроль сывороточной концентрации кальция, сывороточной концентрации фосфатов, а также функции почек, при необходимости коррекция дозы витамина D

Никотиновая кислота

Изониазид снижает концентрацию никотиновой кислоты (ингибирования включения никотиновой кислоты в никотинамидадениндинуклеотид.

Цитостатики

Бендамустин

Изониазид увеличивает концентрацию бендамустина в плазме

Эффект бендамустина следует тщательно контролировать на наличие признаков токсичности, таких как лейкопения, инфекции, тромбоцитопения, кровотечение, анемия и нейтропения, при необходимости коррекция дозы бендамустина

Клофарабин

Усиление гепатотоксичности клофарабина и изониазида

Следует избегать совместного применения, необходим мониторинг функции печени

Гефитиниб

Изониазид может замедлять метаболизм гефитиниба

Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы гефитиниба

Метотрексат

Усиление гепатотоксичности метотрексата и изониазида

Следует избегать совместного применения, необходимо контролировать показатели функции печени

Пазопаниб

Изониазид может замедлять метаболизм пазопаниба

Необходим мониторинг побочных эффектов, измерение электролитов, ЭКГ, тесты функции печени, до и во время лечения, при необходимости коррекция дозы пазопаниба

Тиогуанин

Усиление гепатотоксичности тиогуанина и изониазида

Тестирование функции печени

Антациды

Антациды (особенно алюминийсодержащие)

Снижение абсорбции и концентрации изониазида в крови

Следует избегать совместного применения, антациды следует принимать не ранее, чем через 1 час после приема изониазида

Другие

Хенодезоксихолевая кислота

Метаболизм (ацетилирование) и экскреция изониазида могут быть увеличены

Совместное применение не рекомендуется

Взаимодействие с пищей и напитками

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Всасывание изониазида ухудшается после приёма пищи, особенно углеводов.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы (МАО) и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Влияние на лабораторные показатели

Изониазид может привести к ложно-положительным результатам определения глюкозы крови с использованием медного реактива; на ферментные тесты определения глюкозы не влияет.

Особые указания:

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными препаратами.

В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола.

Поэтому у всех пациентов ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. При повышении активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансфераза — АЛТ, аспартатаминотрансфераза — ACT) в 4 и более раз или повышении концентрации билирубина в крови лечение изониазидом следует отменить.

Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, женский пол, медленные ацетиляторы, истощение, ВИЧ-инфекция, парентеральное применение любых лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать, о любых проявлениях поражениях печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.

Изониазид следует назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, истощением, сахарным диабетом, хроническим алкоголизмом и психозами в анамнезе, нарушениями функции печени и почек и пациентам, принимающим другие потенциально гепатотоксические препараты.

Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический прием изониазида следует отложить.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной недостаточностью, больным алкоголизмом, ВИЧ-инфицированные, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминооксидазы (МАО) и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением ионов меди могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.

Пациенты, имеющие непереносимость этионамида, пиразинамида, никотиновой кислоты или других сходных но химической структуре веществ, могут иметь непереносимость в отношении изониазида.

Лабораторные показатели аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая нейропатия), что влияет на способность управления транспортными средствами и на работу со сложным оборудованием.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 0,3 г.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 100 таблеток в банку оранжевого стекла.

Банку, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Купить Изониазид таблетки 300 — Биохимик в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Изониазид (300 мг)

МНН: Изониазид

Производитель: Павлодарский фармацевтический завод ТОО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isoniazid

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005247

Информация о регистрации в РК:
06.02.2017 — 06.02.2022

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
6.35 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Изониазид

Международное непатентованное название

Изониазид

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг и 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – изониазид 100 мг и 300 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской (для обеих дозировок).

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Гидразиды. Изониазид

Код АТХ J04AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 ч после приема внутрь, в течение

6-24 ч после приема разовой дозы он находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Препарат метаболизируется в печени, выводится, в основном, почками, небольшое количество через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) Изониазида в плазме крови при быстром ацетилировании — 0,5-1,6 ч, при медленном — 2-4 ч, при почечной недостаточности — 2-5 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 5-7 ч.

Фармакодинамика

Изониазид обладает высокой бактерицидной, бактериостатической активностью, по отношению к микобактериям туберкулеза.

Изониазид действует на активно размножающиеся микобактерии туберкулеза и менее эффективен по отношению к бактериям, находящимся в покое.

Механизм действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий. Другие микроорганизмы и клетки микроорганизма не содержат миколевых кислот, чем объясняется высокая избирательность производных изоникотиновой кислоты.

Показания к применению

  • все формы активного туберкулеза у взрослых и детей, в т. ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии)

  • профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в контакте с больными туберкулезом

  • профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на не прогрессирующий туберкулез

  • профилактика туберкулеза у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь после еды по 300 мг 1 раз в сутки или 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Максимальная разовая доза – 600 мг.

Детям старше 5 лет внутрь после еды по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Длительность зависит от установленной категории.

С целью профилактики взрослым и детям старше 5 лет внутрь после еды по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Суточную дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости.

При тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

Часто

  • головная боль, головокружение

  • сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит

  • раздражительность, инсомния

  • эозинофилия, кожная сыпь

Редко

  • энцефалопатия, эйфория, амнезия

  • неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т. ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз

  • повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия, агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения

Очень редко

  • гинекомастия, меноррагия, дисменорея

  • лекарственный гепатит

Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

Противопоказания

  • гиперчувствительность, в т. ч. к этионамиду, пиразинамиду, ниацину

  • эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам

  • токсический гепатит в анамнезе вследствие приема производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.)

  • наследственная непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции

  • психические заболевания

  • ранее перенесенный полиомиелит

  • заболевания зрительного и периферических нервов

  • нарушения функции печени и почек

  • выраженный атеросклероз

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 5 лет

Не следует назначать Изониазид в дозах свыше 10 мг/кг/сут при:

  • легочно-сердечной недостаточность III степени

  • гипертонической болезни II–III стадии

  • ИБС

  • распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы

  • бронхиальной астме

  • псориазе, экземе в период обострения, микседеме

  • хронической почечной недостаточности

  • гепатите в период обострения, циррозе печени.

Лекарственные взаимодействия

При необходимости изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами: антибиотиками, сульфаниламидами (кроме циклосерина).

При комбинировании изониазида с парацетамолом или энфлураном увеличивается образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием, возрастает гепатототоксичность.

При одновременном применении с этанолом, повышается гепатотоксичность изониазида, ускоряется его метаболизм.

При одновременном применении с теофиллином, снижается метаболизм последнего, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила, повышает гепатотоксичность рифампицина, в сочетании с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Антацидные ЛС замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

Особые указания

Во избежание быстрого развития устойчивости Micobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Не рекомендуется применять в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и артериальной гипертензии, ВИЧ инфекции, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Риск токсичности изониазида повышается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс применения менее 10 мл/мин).

Во время лечения регулярное проведение офтальмологического обследования.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60-100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100-150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1-1.5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5 %-ного раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 %-ного раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра и рыбы на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Беременность и период лактации

Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Изониазид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации назначают в дозе не более 10 мг/кг.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: расстройства желудочно-кишечного тракта, головокружение, боли в животе, расстройства мочевыводящих путей, выделение белков с мочой; при тяжелых отравлениях: судороги эпилептиформного типа, с потерей сознания и расстройством дыхания.

Лечение: промывание желудка, дать больному солевое слабительное, применить форсированный диурез (ощелачивание мочи), ранний гемодиализ. В качестве антидота вводят внутривенно витамин В6 (10 мл 5 %-ного раствора). Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались с витамином В6, диазепамом и натрия гидрокарбонатом. Применяют эфирно-кислородный наркоз с миорелаксантами, аппаратное дыхание. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

По 1000 таблеток в контейнеры или банки из полимерных материалов для лекарственных средств с натягиваемой или навинчивающейся пластмассовой крышкой и контролем вскрытия. На контейнеры или банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

ул. Камзина, 33, г. Павлодар, 140011, Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

ул. Камзина, 33, г. Павлодар, 140011, Казахстан

Тел/факс 8(7182) 50-04-01, 50-10-25, farmzavod@romat.kz

974119631477977168_ru.doc 64 кб
776293171477978330_kz.doc 94.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Ибупрофен инструкция по применению таблетки взрослым 400 мг цена
  • Метрогил для кошек инструкция по применению в ветеринарии
  • Руководства митсубиси эклипс
  • Пирацетам инструкция по применению отзывы пациентов принимавших препарат
  • Курица гриль в плите гефест инструкция