Описание препарата Калмирекс® табс (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 26.04.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
26.04.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| толперизона гидрохлорид | 50/150 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 72,6/70 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 45,1/43,5 мг; кроскармеллоза натрия — 7,6/12 мг; гипромеллоза — 1,9/3 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,5/4,5 мг; магния стеарат — 1,3/2 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 3/4,8 мг; макрогол 4000 — 0,75/1,2 мг; титана диоксид — 1,25/2 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
миорелаксирующее.
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия.
Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Cmax в плазме отмечается через 0,5–1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и Cmax в плазме примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая Tmax примерно на 30 мин.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 после приема внутрь — около 2,5 ч.
Показания
спастичность, обусловленная инсультом, у взрослых (симптоматическое лечение);
миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
миастения gravis;
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
грудное вскармливание;
детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочные действия
Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ, характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи; частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфоаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.
* В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
Взаимодействие
Исследования ФКВ с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов системы цитохрома (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение его экспозиции при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленны.
Симптомы: атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич (по данным доклинических исследований острой токсичности высоких доз толперизона).
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Толперизон не имеет специфического антидота.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.
Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, содержащему его.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.
По 7, 10, 14, 20, 25, 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки-ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 табл. в банке из ПЭТ для ЛС, укупоренной крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или ПЭ, или банке полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из ПЭ, или банке полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из ПЭВД.
1 банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Производитель
ООО «Озон».
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, 11.
Адрес места производства (адрес для переписки, в т.ч. для приема претензий): 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6.
Тел./факс: (84862) 3-41-09.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и организация, принимающая претензии потребителей. ЗАО «ФармФирма «Сотекс», 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, с.п. Березняковское, пос. Беликово, 11.
Тел/факс: (495) 056-29-30.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Калмирекс® табс (Calmirex tabs) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Калмирекс® табс
💊 Состав препарата Калмирекс® табс
✅ Применение препарата Калмирекс® табс
📅 Условия хранения Калмирекс® табс
⏳ Срок годности Калмирекс® табс
Описание лекарственного препарата
Калмирекс® табс
(Calmirex tabs)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.11.29
Код ATX:
M03BX04
(Толперизон)
Лекарственные формы
| Калмирекс® табс |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 200, 250 или 300 шт. рег. №: ЛП-003769 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 200, 250 или 300 шт. рег. №: ЛП-003769 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Калмирекс® табс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
5 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 10) — пачки картонные.
5 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адреноблокаторов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Cmax в плазме крови отмечается через 0.5–1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает Cmax в плазме примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Т1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.
Показания препарата
Калмирекс® табс
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Дозу препарата подбирают исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендуемая суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочное действие
Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок; частота неизвестна — ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.
Нарушения психики: нечасто – нарушение сна, бессонница; редко – снижение активности, депрессия; очень редко – спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия; редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы»; очень редко – брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, дискомфорт, усталость; редко – ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону;
- myasthenia gravis;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Режим дозирования»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Калмирекс® табс.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях — судороги и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.
Условия хранения препарата Калмирекс® табс
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Калмирекс® табс
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО
(Россия)
|
|
141345 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Мидокалм®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Мидокалм® Лонг
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Толзитол® Табс
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Толизор
(АТОЛЛ, Россия)
Толперизон
(АТОЛЛ, Россия)
Толперизон Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Толперизон Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Толперизон Органика
(ОРГАНИКА, Россия)
Толперизон-OBL
(АЛИУМ, Россия)
Толперизон-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Все аналоги
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.
Состав и форма выпуска Калмирекс табс 150мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: толперизона гидрохлорид 150 мг.
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43.5 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, гипромеллоза — 3 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4.5 мг, магния стеарат — 2 мг.
- Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 4.8 мг, макрогол 4000 — 1.2 мг, титана диоксид — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут. В/м — по 100 мг 2 раза/сут; в/в — 100 мг/сут однократно.
Показания к применению Калмирекс табс 150мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.
Противопоказания
Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону.
Применение Калмирекс табс 150мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия Калмирекс табс 150мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Возможно: головная боль, миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).
Лекарственное взаимодействие
Действие толперизона усиливается при одновременном применении с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарственными средствами, с клонидином.
Калмирекс табс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-003769
Торговое название препарата:
КАЛМИРЕКС® табс
Международное непатентованное наименование:
толперизон
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Одна таблетка 50 мг содержит:
Активное вещество:
толперизона гидрохлорид – 50,00 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая – 72,60 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 45,10 мг: кроскармеллоза натрия – 7,60 мг; гипромеллоза – 1,90 мг лимонной кислоты моногидрат – 1,50 мг; магния стеарат – 1,30 мг.
Состав оболочки:
гипромеллоза – 3,00 мг, макрогол-4000 – 0,75 мг, титана диоксид – 1,25 мг
Одна таблетка 150 мг содержит:
Активное вещество:
толперизона гидрохлорид – 150,00 мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая – 70,00 мг лактозы моногидрат (сахар молочный) – 43,50 мг; кроскармеллоза натрия – 12,00 мг гипромеллоза – 3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат – 4,50 мг, магния стеарат – 2,00 мг
Состав оболочки:
гипромеллоза – 4,80 мг, макрогол-4000 – 1,20 мг, титана диоксид – 2,00 мг
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
миорелаксант центрального действия.
Код ATX:
М03ВХ04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дут. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1 ч после приема По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна Период полувыведения после приема внутрь – около 2,5 ч.
Показания к применению
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
Миастения gravis
Детский возраст до 16-ти лет.
Грудное вскармливание
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза вдень.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочное действие
Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от всех полученных сообщений В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфоаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.
Со стороны психики: нечасто – нарушение сна, бессонница; редко – слабость, депрессия; очень редко – спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха: редко – шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия; редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко – брадикардия
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко – боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.
Общие расстройства: нечасто – астения, чувство усталости, недомогание; редко – ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда, очень редко – дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели: редко – гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – гиперкреатининемия.
* В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленны. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.
Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее печение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
КАЛМИРЕКС® табс не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 и 150 мг.
По 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель:
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г Жигулевск, ул. Песочная, д. 11
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
Купить Калмирекс табс в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60 % от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100),
редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфоаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности», анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто анорексия; очень редко — полидипсия.
Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ. — Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели: редко — гипербилирубине- мия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.
«В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).