Камагра таблетки для мужчин инструкция по применению - RukovodstvoRus.ru

Камагра (таблетки, 100 мг)

МНН: Силденафил

Производитель: Аджанта Фарма Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019158

Информация о регистрации в РК:
15.02.2018 — 15.02.2023

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Камагра

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — силденафила цитрат 70,250/140,500 мг эквивалентно

силденафилу 50/100 мг,

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят (тип А),

повидон (PVPK 30), целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный,

магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза, Instacoat Sol IC-S-3788 (зеленый)1, титана

диоксид (Е 171)

1 – В состав входят: гипромеллоза (ФСША*), полиэтиленгликоль (НФСША*),

тальк (ФСША*), бриллиантовый голубой Е 133 (ФСША*), хинолиновый

желтый Е 104 (ФСША*), титана диоксид Е 171 (ФСША*)

Описание

Таблетки зеленого цвета, ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ар» на одной стороне и «KGR 50» на другой, длиной от 11.4 до 11.6 мм, шириной от 8.3 до 8.5 мм (для дозировки 50 мг).

Таблетки зеленого цвета, ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ар» на одной стороне и «KGR 100» на другой, длиной от 14.2 до 14.4 мм, шириной от 10.2 до 10.4 мм (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил

Код АТХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила зависит от дозы. После приема препарата во внутрь силденафил быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет 41%. После приема препарата натощак Сmax достигается в течение 30 минут. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Tmax увеличивается на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%. Силденафил на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Силденафил метаболизируется в печени. Основной циркулирующий метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от концентрации силденафила. Терминальный Т12 равен около 4 ч.

После приема внутрь или вв (внутривенного) ведения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80%) и в меньшей степени с мочой (примерно 13%).

Фармакодинамика

Камагра — препарат для лечения нарушения эрекции. Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Камагра не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительность к контрасту, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Препарат в дозе 100 мг не оказывает влияние на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме.

Токсикологическая характеристика препарата

Лекарственное средство относится к практически нетоксичным веществам. Не обладает местнораздражающим действием. Не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия, не обладает иммунотоксическим и сенсибилизирующим действием.

Показания к применению

— эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к

достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Камагра эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!

Камагра следует принимать по необходимости приблизительно за один час до полового акта. Рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг и принимается до еды.

Исходя из эффективности и переносимости препарата, его дозу можно увеличивать до 100 мг или снижать до 25 мг.

Максимальная рекомендованная доза препарата — 100 мг.

Максимальная рекомендованная частота приема лекарственного средства — 1 раз в сутки.

Почечная недостаточность

При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция рекомендуемой дозы не требуется.

В связи с тем, что у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, необходимо в таких случаях снизить дозу до 25 мг.

Печеночная недостаточность

У пациентов с недостаточностью функции печени дозу Камагры можно снизить до 25 мг.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты детского возраста

Камагра не показан для применения у пациентов возрастом младше 18 лет.

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата составляет 25 мг.

С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения препарата, начиная с дозы 25 мг.

Побочные действия

Очень часто

— головная боль

Часто

— головокружение

— цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения

— гиперемия, приливы

— заложенность носа

— диспепсия, тошнота

Нечасто

— ринит

— гиперчувствительность

— сонливость, гипестезия

— нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит

— пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах

— тахикардия, ощущение сердцебиения

— артериальная гипертензия, артериальная гипотензия

— носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа

— боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту

— сыпь

— миалгия, боль в конечностях

— гематурия

— боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара

— повышенная частота сердечных сокращений

Редко

— острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок

— передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры

— глухота

— внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия

— чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа

— оральная гипестезия

— синдром Стивенса — Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*

— кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции — раздражительность

*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме

— одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)

— тяжелая печеночная недостаточность

— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))

— потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет

— артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия)

— перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда

— перенесенный в последние 6 месяцев инсульт

— одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, саквинавир, кларитромицин)

— одновременный прием препаратов для лечения легочной артериальной гипертензии (бозентан, илопрост) и препаратов, содержащих силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5

— мужчинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы

— одновременный прием с другими пероральными или местными средствами для лечения эректильной дисфункции

С осторожностью:

анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно — клеточная анемия (аномалия красных кровяных телец), множественная миелома (рак костного мозга) или лейкемия (рак клеток крови))
проблемы со свертываемостью крови (гемофилия)
заболевания, сопровождающиеся кровотечением
обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки
одновременный прием с препаратами группы альфа-адреноблокаторов

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у женщин.

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Исследования in vivo

При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Камагра в начальной дозе 25 мг.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Камагра не влияет на фармакокинетику ритонавира.

Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект.

При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (определяется по значению AUC).

Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев, вызывает увеличение концентраций силденафила в плазме крови на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.

Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax для силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими содержащими силденафил лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследования in vitro

Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

Исследования in vivo

В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.

Риоцигуат

В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами

Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения симптоматической артериальной гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.

При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено.

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.

Объединение следующих классов антигипертензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейроблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов — не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. В специальных исследованиях взаимодействия лекарственных средств, в ходе которых силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм. рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм. рт. ст. Эти дополнительные снижения артериального давления были схожими по величине с теми, которые наблюдались при использовании силденафила у здоровых добровольцев в качестве монотерапии.

Силденафил (в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно у здоровых добровольцев мужского пола.

Особые указания

Для диагностики эректильной дисфункции, определения ее возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции врачу следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

В ходе пострегистрационного периода были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение и транзиторную ишемическую атаку, во время применения силденафила для лечения эректильной дисфункции. Большинство, но не все, из этих пациентов имели предшествующие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из этих явлений были зарегистрированы во время или вскоре после завершения полового акта, а также несколько явлений было зарегистрировано вскоре после приема силденафила без сексуальной активности. Другие имели место через несколько часов или дней после применения силденафила и сексуальной активности. Нет возможности определить, были ли эти явления связаны непосредственно с приемом силденафила, с сексуальной активностью, с имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием, с комбинацией этих факторов или с другими факторами.

Клинические исследования показали, что силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к преходящему снижению артериального давления. У большинства пациентов это имеет незначительные последствия или не имеет последствий. Однако перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными фоновыми заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5, в том числе силденафила, сообщали о неартериальной передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН), редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, отек диска зрительного нерва («застойный диск»), диабет, гипертония, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В наблюдательном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты свидетельствуют примерно о 2-кратном увеличении риска НПИНЗН в течение интервала времени, равного 5 периодам полувыведения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100 000 мужчин в возрасте > 50 лет в общей популяции. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, пациентам рекомендуется прекратить прием Камагры и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачам следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить вероятность неблагоприятного воздействия на них ингибиторов ФДЭ5. У таких пациентов ингибиторы ФДЭ5, включая Камагру, не рекомендуется.

Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным до начала лечения силденафилом. Следует рассмотреть целесообразность начала лечения низкими дозами силденафила. Кроме того, врачам следует порекомендовать пациентам, что им делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донора оксида азота). Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не исследовалась и использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Большинство этих больных имели факторы риска развития данной патологии. Не было выявлено причинно-следственной связи между использованием ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным снижением или потерей слуха. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапного снижения или потери слуха прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.

Репродуктивная функция, беременность и грудное вскармливание

Силденафил не показан для применения женщинами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Камагра какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочных действий, наблюдаемых при приеме рекомендованных доз. В случае передозировки назначают общее симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от свете месте, при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Аджанта Фарма Лимитед»

Аджанта Хаус, 98, Кандивли Кооператив Эстейт Лимитед,

Чаркоп, Кандивли (В), Мумбай 400067

Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Аджанта Фарма Лимитед, Индия

Адрес организации на территории Республики Казахстан: принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал Аджанта Фарма Лимитед в Республике Казахстан

050009, г. Алматы, ул. Аносова, 54 / 28 (уг. Толе би)

Тел/факс: 8 (727) 374 -79-50, 374-79-56;

E-mail: puneet.kapur@ajantapharma.com

583922161477977076_ru.doc	135.5 кб
050393671477978248_kz.doc	177.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

О ПРЕПАРАТЕ:

Препарат для лечения нарушений эрекции.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Лечение эректильной дисфункции у мужчин.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг . Препарат начинает действовать в течении часа.

Не рекомендуется прием препарата чаще 1 раза в день.

Эффект от камагры будет только при естественном сексуальном возбуждении.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

По данным исследований, проводимых на здоровых людях, однократное употребление силденафила дозой до 800 миллиграмм, увеличивало выраженность побочных эффектов. Лечение передозировки должно соответствовать симптомам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Органы чувств, нервная система: головные боли, головокружение, приливы крови к лицу, изменение цветовосприятия, повышение светочувствительности, эффект затуманивания.
Респираторная система: заложенность носа.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, диспепсия.
Кожа: сыпь.
Другие побочные эффекты: инфекции дыхательных путей, спинная боль, синдром подобный гриппу, артралгия.

Все вышеперечисленные побочные действия имеют слабовыраженный и непродолжительный эффект, их проявление не обязательно.

При превышении рекомендуемых доз побочные проявления были аналогичными, но встречались чаще. Однократный прием внутрь дозы в 100 миллиграмм не отражался на подвижности и морфологии сперматозоидов. Препарат не сказывается на репродуктивной функции, и не влияет на естественную последующую эрекцию. В ряде случаев он дает стойкий терапевтический эффект.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Гиперчувствительность к компонентам препарата
Терапия нитратами
Употребление других препаратов той же фармакологической группы

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ:

Не следует применять препарат, если вы уже используете какие-то лекарственные средства для увеличения потенции, возможна передозировка. Также не стоит совмещать прием силденафила с приемом ряда сердечных препаратов. В целом, при приеме различных других веществ точные последствия их взаимодействия может указать только врач, поскольку во многом все зависит от дозы. Не стоит совмещать прием препарата с употреблением алкоголя. Алкоголь, как известно, сам по себе при большой концентрации негативно сказывается на эрекции. При приеме Камагры одновременно с алкоголем он может снизить эффект действия препарата.

СОСТАВ И СВОЙСТВА:

Каждая таблетка содержит в себе силденафил цитрат в соответствующем количестве:

Камагра 25 мг, Камагра 50 мг и Камагра 100 мг силденафила.

Так же в составе входят и другие неактивные компоненты .

Форма выпуска:

В упаковке — 4 таблетки по 100 mg.

Фармакологическое действие:

Силденафил, активное вещество Камагры, — мощное лекарственное средство для лечения импотенции и нарушений эректильной функции. Не важно, каковы причины мужского бессилия: физиологические проблемы в организме или психологический фактор. Не важно, в какой форме они протекают, насколько запущены. Препарат не занимается лечением этих болезней. Его задача – не дать им сказываться на потенции, за счет прямого воздействия на механизм возникновения эрекции. Камагра применяется и в тех случаях, когда эрекция есть, но она не достаточна. Силденафил способствует расслаблению гладкомышечной ткани и увеличению притока крови к половому члену. Силденафил не призван оказывать прямого расслабляющего действия, он лишь усиливает действие химических соединений, которые в процессе реакций в организме человека призваны обеспечивать и повышать потенцию. Для эффективности действия препарата обязательно наличие сексуальной стимуляции. Эрекция происходит естественным путем.

По данным исследований, при дозе в 25 миллиграмм отмечалось улучшение эрекции у 62 процентов испытуемых, при дозе в 50 миллиграмм – у 74 процентов, при дозе в 100 миллиграмм – у 82 процентов. Оптимальной дозой считается 50 миллиграмм, снижение или повышение дозы может быть обусловлено физиологическими причинами, такими как возраст, наличие сопутствующих заболеваний, уровень эректильной дисфункции и т.д. Не занимайтесь самостоятельным увеличением дозы без предварительных консультаций с врачом, это избавит вас от возможных негативных аспектов передозировки и поможет избежать побочного действия.

Анализ показал, что помимо увеличения потенции при приеме Камагры отмечалось улучшение качества оргазма. В среднем Камагра при достижении максимальной концентрации способна увеличивать длительность эрекции в пять – шесть раз.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании.
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

Источник

Медицинский эксперт статьи

Новые публикации

Препараты

Камагра

, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Противопоказания
Побочные действия

Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Условия хранения
Особые указания
Срок годности
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Код по МКБ-10
Производитель

Камагра – лекарство, которое используется при проблемах с эрекцией. Содержит действующий компонент силденафил.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Улучшающие эректильную функцию препараты

Показания к применению Камагры

Рекомендовано к применению мужчинам, которые страдают импотенцией – не способны достигать либо поддерживать половой член в состоянии эрекции, чтобы успешно вступить в половой контакт.

Чтобы достичь эффекта от применения ЛС, требуется возбуждение сексуального характера.

Код по МКБ-10

F52.2 Недостаточность генитальной реакции

Форма выпуска

Выпуск осуществляется в таблетках, по 1-ой или же 4 штуки в блистере. В пачке – 1 блистерная пластинка.

Камагра желе выпускается в пакетиках объёмом 5 г. Внутри пачки – 1 либо 50 таких пакетиков.

Фармакодинамика

Силденафил – это лекарство, употребляемое внутрь, помогающее избавиться от импотенции. При наступлении полового возбуждения Камагра восстанавливает ослабленную эрекцию, усиливая приток крови в область пениса.

Физиологический механизм, вызывающий эрекцию, включает процесс высвобождения элемента NO внутри пещеристого тела, развивающийся при возбуждении сексуального характера. Высвобожденный элемент NO активирует энзим гуанилатциклаза, стимулирующий увеличение показателей вещества цГМФ, а это приводит к расслаблению гладкомышечных тканей в области пещеристого тела, помогая крови приливать в область пениса.

Силденафил – это сильнодействующее избирательное средство-ингибитор компонента ФДЭ-5 (так называемой цГМФ-специфической фосфодиэстеразы), действующего внутри пещеристого тела, где этот элемент способствует распаду вещества цГМФ. Воздействие силденафила на эректильную функцию является периферическим. Вещество не обладает прямым релаксирующим влиянием на изолированное пещеристое тело, но существенно потенцирует расслабляющий эффект элемента NO в отношении этой ткани. Во время активации путей метаболизма NO/цГМФ, происходящей при сексуальной стимуляции, замедление под действием силденафила элемента ФДЭ-5 увеличивает показатели цГМФ внутри пещеристого тела. В связи с этим, чтобы получить эффект от приёма силденафила, требуется, чтобы мужчина находился в состоянии сексуального возбуждения.

Тесты in vitro выявили избирательность влияния силденафила на элемент ФДЭ-5, являющийся активным участником развития эрекции. Действие силденафила в отношении ФДЭ-5 намного мощнее, чем в отношении прочих известных элементов ФДЭ. Оно в 10 раз превышает по мощности влияние на элемент ФДЭ-6, который является участником фотопревращения внутри сетчатки.

В случае приёма в максимально дозволенных дозировках избирательность силденафила по отношению к ФДЭ-5 превосходит его избирательность в отношении элементов от ФДЭ-2 до ФДЭ-4 и от ФДЭ-7 до ФДЭ-11 в 80 раз. Например, избирательность действия компонента на ФДЭ-5 выше селективного влияния на компонент ФДЭ-3 (это цГМФ-специфическая изоформа элемента, которая участвует в регуляции сократительных процессов сердечной мышцы) в 4000 раз.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Силденафил подвергается быстрому всасыванию. Внутри плазмы своего пика достигает за 0,5-2 часа (медиана составляет 1 час) – при пероральном приёме натощак. Средний уровень биодоступности при употреблении внутрь равен 41% (в пределах 25-63%). В пределах средних дозволенных дозировок (25-100 мг) значения AUC, а кроме того пиковой концентрации лекарства при пероральном употреблении увеличиваются в соответствии с размером дозы.

Если лекарство употреблять вместе с едой, степень его всасывания уменьшается. Среднее время достижения наивысшего показателя продлевается до 1-го часа, а сам уровень пиковой концентрации падает на 29%.

Распределение.

Средние равновесные значения распределительного объёма равны 105 л, из чего можно вывести, что лекарство распределяется внутри тканей. При 1-разовом приёме ЛС внутрь в порции 100 мг, среднее значение общей пиковой концентрации внутри плазмы доходит примерно до 440 нг/мл (при этом коэффициент вариабельности равен 40%). Так как белковый синтез силденафила, а также его основного N-десметил-продукта распада внутри плазмы составляет 96%, среднее максимальное значение ЛС внутри плазмы доходит до 18-ти нг/мл (или 38-ми нмоль). Уровень белкового синтеза в плазме не зависит от общего показателя вещества.

У мужчин добровольцев, которые 1 раз принимали медикаментозное средство в размере 100 мг, по прошествии 1,5 часов внутри эякулята обнаруживалось менее 0,0002% (средний уровень – 188 нг) употреблённого вещества.

Метаболические процессы.

Метаболизм активного вещества по большей части происходит под воздействием микросомальных печеночных изоэнзимов – элементов CYP3A4 (главный путь), а также CYP2C9 (второй путь).

Основной циркулирующий метаболический продукт формируется при помощи процесса N-деметилирования действующего компонента.

Избирательность данного лекарственного метаболита в отношении элемента ФДЭ-5 может быть сравнима с избирательностью самого силденафила. При этом активность продукта распада в отношении элемента ФДЭ-5 равна приблизительно 50% от показателя активности действующего вещества. Уровень метаболита внутри плазмы имеет приблизительно 40% от показателей силденафила. Далее N-деметилированный продукт распада проходит прочие метаболические процессы, а время его полураспада равно примерно 4-м часам.

Экскреция.

Общий показатель клиренса лекарства равен 41 л/час, с периодом полураспада, длящимся на протяжении 3-5-ти часов. Выводится вещество со своими метаболитами в основном с фекалиями (около 80% употреблённой внутрь дозы), а остаток – с мочой (около 13%).

[1]

Способ применения и дозы

Лекарство нужно принимать внутрь. Чтобы достичь необходимого эффекта от его приёма, требуется состояние сексуального возбуждения.

Стандартная взрослая порция ЛС равна 50-ти мг. Употреблять препарат требуется приблизительно за 60 минут перед предполагаемым половым контактом. При этом, с учётом переносимости пациентом и эффективности самого лекарства, дозировка может повышаться до 100 мг либо уменьшаться до 25-ти мг. Не разрешается принимать больше 100 мг препарата.

Максимальную дозволенную дозировку ЛС можно принимать не чаще 1-го раза за день. Если принять Камагру вместе с едой, её воздействие может начаться немного позже, чем при употреблении таблетки натощак.

Лица с недостаточностью почек.

Людям, у которых наблюдается эта патология в умеренной либо лёгкой форме (при уровне КК в пределах 30-80-ти мл/минута), можно принимать лекарство в стандартной взрослой дозировке.

Лицам же с заболеванием в тяжёлой форме (при показателях КК, которые не достигают 30-ти мл/минута) необходимо принимать по 25 мг препарата, потому как уровень клиренса силденафила в этом случае будет снижен.

С учётом переносимости пациентом, а также эффекта от действия ЛС при наличии необходимости разрешается постепенно повышать дозировку до 50-ти либо 100 мг.

Люди с недостаточностью печени.

Из-за того, что у людей с этим заболеванием (к примеру, с циррозом) наблюдается уменьшение показателя клиренса ЛС, им можно принимать максимум 25 мг лекарства. Увеличивать дозу в 2 либо 4 раза требуется постепенно, учитывая эффективность воздействия препарата, а вместе с тем его переносимость пациентом.

[3], [4]

Противопоказания

Основные противопоказания:

наличие гиперчувствительности в отношении действующего компонента либо остальных элементов лекарства;
сочетанный приём с донорами NO (например, амилнитритом) или же веществами нитратами различных форм. Такое применение запрещено, потому как в наличии имеются сведения, показывающие, что силденафил обладает заметным воздействием на метаболические пути NO/цГМФ, а также существенно потенцирует антигипертензивные параметры нитратов;
состояния, во время которых запрещена половая активность (к примеру, при расстройствах функции ССС в тяжёлой степени – при стенокардии с нестабильным проявлением либо при тяжёлой стадии недостаточности сердца);
утрата зрения одним глазом из-за AION неартериального типа, без учёта наличия/отсутствия связи данного заболевания с предыдущим приёмом лекарств-ингибиторов компонента ФДЭ-5;
наличие следующих патологий: тяжёлое расстройство в работе печени, низкий уровень АД (показатель меньше 90/50 мм рт.ст.), перенесённый в недавнем времени инфаркт миокарда или же инсульт, а вместе с этим диагностированные болезни сетчатки в дегенеративной форме, имеющие наследственный характер (например, пигментный ретинит; редко у больных отмечаются генетические поражения ФДЭ в области глазной сетчатки). Связано это с тем, что у этих подкатегорий лечащихся не исследовалась безопасность приёма лекарства.

Камагра также не используется у лиц, не достигших 18-ти лет и женщин.

Побочные действия Камагры

Приём лекарства способен вызвать развитие отдельных побочных эффектов:

симптомы со стороны НС и органов чувств: головокружения с сильными головными болями, прилив крови к коже лица, усиление чувствительности к свету, нарушение цветовосприятия и ощущение затуманивания зрения;
поражения респираторных органов: носовая заложенность;
расстройства функции ЖКТ: проявления диспепсии и понос;
кожные нарушения: появление сыпи;
прочие: болевые ощущения в спине, инфекции внутри системы дыхания, артралгия и гриппоподобный синдром.

Все указанные выше негативные реакции обычно выражены достаточно слабо и быстро проходят.

[2]

Передозировка

В результате приёма 1-кратной дозы ЛС до 800 мг возникают отрицательные эффекты, схожие с теми, которые отмечаются при употреблении препарата в более низких дозировках, хотя встречаются они более часто и имеют более высокую степень тяжести. Использование Камагры в размере 200 мг не увеличивало эффективность лекарства, но приводило к учащению случаев появления побочных действий (таких, как приливы жара с головными болями, диспепсические проявления, носовая заложенность, сильное головокружение и проблемы со зрительными органами).

При развитии интоксикации требуется выполнять стандартные поддерживающие процедуры. Гемодиализ, вероятнее всего, не сможет ускорить клиренс препарата, потому как вещество в большом количестве подвергается белковому синтезу внутри плазмы, а также вследствие того, что силденафил не элиминируется с мочой.

Взаимодействия с другими препаратами

Запрещается назначать лекарство вместе с другими препаратами, повышающими потенцию, потому как это может привести к развитию интоксикации.

Нельзя также комбинировать ЛС с рядом препаратов, воздействующих на сердечную функцию.

Не следует принимать лекарство и вместе с алкогольными напитками, потому как спиртное в больших дозах само по себе отрицательно воздействует на эректильную функцию. При сочетании с алкоголем может наблюдаться ослабление свойств Камагры.

[5], [6]

Условия хранения

Камагра содержится в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Температурный максимум при хранении – 30°С.

Особые указания

Отзывы

Камагра является аналогом Виагры. Судя по отзывам, средство достаточно эффективное, с продолжительным временем действия, редко вызывающее побочные реакции. Среди недостатков отмечают довольно высокую стоимость.

Срок годности

Камагра в таблетках может использоваться в период 3-х лет с даты выпуска лекарства, а в виде геля/желе – максимум на протяжении 2-х лет.

[7]

Производитель

Аджанта Фарма Лтд., Индия

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Камагра» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — силденафила цитрат 70,250мг эквивалентно силденафилу 50мг,

вспомогательные вещества:

натрия крахмала гликолят (тип А)
повидон (PVPK 30)
целлюлоза микрокристаллическая
тальк очищенный
магния стеарат
оболочка: гипромеллоза
Instacoat Sol IC-S-3788 (зеленый)1
титана диоксид (Е 171)
1 – В состав входят: гипромеллоза (ФСША*)
полиэтиленгликоль (НФСША*)
тальк (ФСША*)
бриллиантовый голубой Е 133 (ФСША*)
хинолиновый желтый Е 104 (ФСША*)
титана диоксид Е 171 (ФСША*)

Фармакодинамика

Токсикологическая характеристика препарата

Фармакокинетика

Побочные действия

Очень часто

— головная боль, мигрень

Часто

— головокружение

— нарушения зрения (умеренные и кратковременные, преимущественно выражающиеся нарушением цветовосприятия, а также повышенной чувствительностью к свету или «затуманенным» зрением)

— «прилив» крови к лицу

— заложенность носа, гриппоподобный синдром

— диспепсия

Нечасто

— мидриаз, конъюнктивит, светобоязнь, боль в глазах, кровоизлияния в глаза, катаракта

— шум в ушах, боли в ушах

— одышка, кашель, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, астма бронхиальная

— сердцебиение, тахикардия, синкопе, пониженное артериальное давление, постуральная артериальная гипотензия, периферические отеки, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, задержка очередного сердечного сокращения, сердечная недостаточность, отклонения от нормы на электрокардиограмме, предсердно-желудочковая блокада, стенокардия,

кардиомиопатии

— сухость во рту, жажда, рвота, стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение

— боль в груди, общая слабость

— боль в пояснице

— подагра

— артралгии, миалгии, разрыв сухожилия, тендовагинит, миастения, синовит, артрит, артроз

— атаксия, невралгия, невропатии, парестезии, дрожание, депрессия, сонливость, бессонница, нарушение сна, снижение рефлексов, гипестезия

— крапивница, простой герпес, кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, язвы на коже, контактный дерматит

— цистит, никтурия, учащенное мочеиспускание, недержание мочи

— набухание молочных желез, нарушение эякуляции, отек половых органов и аноргазмия

— анемия, лейкопения

— гипергликемия, гипогликемия, гиперурикемия, гипернатриемия

Редко

— цереброваскулярные нарушения, обморок

— глухота

— инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

— артериальная гипертензия

— носовое кровотечение

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование, чтобы диагностировать эректильную дисфункцию, выявить потенциальные основные причины и назначить соответствующее лечение. В некоторой степени существует риск со стороны сердечно-сосудистой системы, связанный с половой активностью; следовательно, врачу необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациентов до назначения каких-либо препаратов для лечения эректильной дисфункции.

Препараты для лечения эректильной дисфункции следует назначать с осторожностью пациентам с анатомической деформацией члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или фибропластическая индурация полового члена (болезнь Пейрони), или пациентам с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызывать приапизм (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность препарата в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучены. Следовательно, применять препарата в комбинации с такими препаратами не рекомендуется.

Камагра не оказывает влияния на время кровотечения как при приеме препарата отдельно, так и вместе с аспирином. Человеческие тромбоциты показали, что препарат усиливает антиагрегантное действие нитроцианида натрия (донора окиси азота). Данных о безопасности приема препарата у пациентов с нарушениями кровотечения или активной формой пептической язвы не представлено. Следовательно, препарат следует назначать с осторожностью таким пациентам.

У некоторых пациентов с наследственной пигментной дегенерацией сетчатки наблюдаются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки. Данных о безопасности приема Камагры у пациентов с пигментной дегенерацией сетчатки не имеется. Следовательно, препарат следует назначать с осторожностью таким пациентам.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Показания

— лечение эректильной дисфункции у мужчин

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах

— сердечная недостаточность

— нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии

— артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт ст) или артериальная гипотония (АД < 90/50 мм рт ст)

— установленные врождённые дегенеративные заболевания сетчатки (пигментный ретинит, врождённый дефект ретинальных фосфодиэстераз)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— не предназначен для применения у женщин

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на Камагру

Метаболизм силденафила преимущественно обуславливается цитохромом P450 (CYP), изоформами 3A4 (основной метаболический путь) и 2C9 (второстепенный метаболический путь). Следовательно, ингибиторы данных изоферментов могут повлиять на клиренс силденафила.

Циметидин (800 мг), неспецифичный ингибитор CYP вызывает увеличение на 56 % концентрации препарата в плазме при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев.

Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол или мибефрадил, как полагают, могут оказать более сильное влияние. Данные клинических исследований показали снижение клиренса силденафила у пациентов при одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4. Следует ожидать, что одновременный прием индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, может снизить уровень концентрации силденафила в плазме.

Однократный прием антацида (гидроксид магния/гидроокись алюминия) не оказывает влияния на биодоступность силденафила.

Фармакокинетические данные пациентов в клинических исследованиях не показали влияния ингибиторов CYP2C9 (таких как бутамид, варфарин), ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы повторного всасывания серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазида и родственных диуретиков, ингибиторов ACE и блокаторов кальциевого канала на фармакокинетику силденафила. Показатель AUC активного метаболита – N-десметилсилденафил, увеличивается на 62 % под влиянием петлевых диуретиков и калийсберегающих диуретиков, и на 102 % при приеме с неспецифичными бета-блокаторами. Такие влияния на метаболит, как полагают, не будут иметь клинических последствий.

Влияние препарата на другие лекарственные препараты

В исследованиях in vitro:

препарат является слабым ингибитором цитохрома P450 изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50 >
150 mM)

При максимальных концентрациях препарата в плазме, составляющих примерно 1 мМ после приема в рекомендованных дозах, маловероятно, что препарат повлияет на клиренс субстратов этих изоферментов.

В исследованиях in vivo:

никаких значимых взаимодействий не выявлено при одновременном приеме с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг)
которые оба метаболизируются посредством CYP2C9

Камагра (50 мг) не оказывает влияние на увеличение времени кровотечения, вызываемого аспирином (150 мг).
Камагра (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0.08 %.
Когда препарат (100 мг) принимают одновременно с амлодипином у гипертоников, то дополнительное снижение артериального давления в положении лежа (в среднем, систолическое на 8 mmHg; диастолическое — на 7 mmHg) имеет аналогичную магнитуду, наблюдаемую при приеме только одного препарата у здоровых добровольцев.
Анализ данных по безопасности не показал различий в частоте проявления побочных действий у пациентов, принимающих только Камагру, и у пациентов, принимающих препарат с гипотензивными средствами.

Источник

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Силденафила цитрат,

эквивалентно силденафила 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, натрия бензоат, повидон К-30, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк очищенный, аэросил, филлера-В (микрокристаллическая целлюлоза, кальция сульфат, дикальция фосфат, крахмал, натрия бензоат).

Оболочка таблетки’, покрытие универсальное голубое/ «1СА-2974» , в состав которого входят: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк.

Красители оболочки таблетки, титана диоксид, индигокармин.

Камангра 50 мг

Ромбовидные двояковыпуклые голубые таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением 50 на одной стороне. Могут наблюдаться вкрапления более темного или более светлого цвета.

Камангра 100 мг

Ромбовидные двояковыпуклые голубые таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением 100 на одной стороне. Могут наблюдаться вкрапления более темного или более светлого цвета.

Лечение нарушений эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные), в том числе у больных сахарным диабетом, ожирением, после радикальной простатэктомии или травмы спинного мозга, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, принимаемых постоянно или в экстренных случаях.

Силденафил не предназначен для применения у женщин.

Препарат принимают внутрь.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг; препарат принимают при необходимости примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз/сут.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг/сут.

При применении препарата у больных в возрасте более 65 лет, пациентов с нарушениями функции печени, а также у пациентов, получающих одновременно препараты — ингибиторы цитохрома CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, и более сильные ингибиторы — кетоконазол, итраконазол), происходит повышение уровня силденафила в плазме, что может способствовать как увеличению эффективности препарата, так и возможности появления побочных эффектов. У подобных групп больных начальная доза должна составлять 25 мг/сут.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Наиболее частые побочные явления (> 1/10): головная боль, вазодилатация.

Частые побочные явления (>1/100 и < 1/10):

головокружение, изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету); хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета); учащенное сердцебиение, ринит (заложенность носа), диспепсия, диарея.

При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Кроме того, отмечались следующие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кровет артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, се миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, пролонгированная эрекция и/или приапизм, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

Симптомы: в исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Наиболее часто проявлялось: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение артериального давления.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

При одновременном применении ингибиторов СУРЗА4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP3A4, влияет на метаболизм силденафила в стенке кишечника и может привести к незначительному повышению его уровня в плазме крови.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, С_тах силденафила в крови повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения посто5.

ритонавира в крови, С_тах силденафила увеличивалась на 300% (4-кратно), a AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 ч уровень силденафила в плазме крови приблизительно составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл).

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, С_тах, Т_тах, константу скорости выведения и Т_1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р₄₅₀ — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК5₀150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков существенного взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянном уровне в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/мл.

У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического — на 8 мм рт.ст., диастолического — на 7 мм рт.ст.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможности их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Секс является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью. стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда ишгтшсуЛБтактиг⁴ угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.).

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект имеет небольшое значение или вообще не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической невропатии неартериалъного генеза, как причина ухудшения или потери зрения, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия, курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней ишемической оптической невропатией неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим альфа- адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro.

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечнососудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких больных силденафил следует применять с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на управление автотранспортом и работу с опасными

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Анатомическая деформация полового члена, болезнь Пейрони, заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.

Таблетки, покрытые оболочкой по 50 мг и 100 мг.

По 4 таблетки в блистере.

Один блистер в картонной пачке с инструкцией по применению.

Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Источник

Силденафил

(перенаправлено с «Камагра»)

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 18 января 2023 года; проверки требуют 3 правки.

Иное название этого понятия — «Виагра »; см. также другие значения.

Силденафил (МНН: sildenafil, 1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат) — лекарственное средство для увеличения потенции, ингибитор PDE₅.

Силденафил
Sildenafil citrate


Упаковка Виагры (силденафила) производства Pfizer.
Химическое соединение
ИЮПАК	1-((3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло(4,3-альфа)пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил) сульфонил) пиперазина цитрат
Брутто-формула	C₂₂H₃₀N₆O₄S
Молярная масса	474,6
CAS	139755-83-2
PubChem	5212
DrugBank	00203
Состав

Классификация
АТХ	G04BE03
Фармакокинетика
Биодоступн.	40 %
Метаболизм	печень (в-основном CYP3A4, также CYP2C9)
Период полувывед.	3–4 часа
Экскреция	кишечник 80 %, почки около 13 %
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
перорально
Другие названия
Максигра, Визарсин, Viagra, Виагра, Виасан-ЛФ, Динамико, Камагра, Потенцагра, Ревацио, Силденафил-СЗ
Медиафайлы на Викискладе

Самая популярная торговая марка, под которой производится силденафил — «Виагра» компании Pfizer (США)^[1].

Общее описаниеПравить

Препарат был синтезирован в поиске средства для улучшения кровотока в миокарде, лечения стенокардии и ишемической болезни сердца. В ходе клинических испытаний в 1992 году было выявлено, что влияние его на сердечный кровоток минимально, однако он обладает выраженным влиянием на кровоток в области органов малого таза, в том числе способствует улучшению кровотока в половом члене.

Препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член, что усиливает естественную эрекцию. Силденафил действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, силденафил действует только на естественные механизмы возникновения эрекции.

Силденафил выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг, которые содержат, соответственно, по 25, 50 и 100 мг цитрата силденафила. Дженерики могут содержать увеличенные дозировки до 150 мг.

Фармакологические свойстваПравить

ФармакодинамикаПравить

Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5^ru_en, которая ответственна за распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10 000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).^{[источник не указан 122 дня]}

ФармакокинетикаПравить

TCmax после приёма натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60 %. При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1,5-3 ч. Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96 %. Метаболизируется главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Общий клиренс — 41 л/ч. Время полувыведения силденафила и N-десметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.^{[источник не указан 122 дня]}

Эффективность и безопасностьПравить

Клинические испытания показали, что силденафил эффективен при эректильных дисфункциях, в основе которых лежит сосудистый компонент, в прочих случаях его эффективность невелика.^{[источник не указан 122 дня]}

ПрименениеПравить

С целью усиления эрекции принимают одну таблетку силденафила перед планируемым сексуальным контактом.

Показания к применениюПравить

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные). Импотенция. Лечение лёгочной гипертензии.

ПротивопоказанияПравить

Гиперчувствительность; одновременный приём донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. C осторожностью: заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст.

ПередозировкаПравить

Передозировка силденафила может сопровождаться редкими случаями потери зрения. По результатам исследований препарат на микроскопическом уровне повреждает клетки сетчатки глаза, отвечающие за восприятие цвета. Как доказали учёные, картина повреждения была аналогична той, которая наблюдалась при генетических нарушениях сетчатки (например цветовая слепота)^[2]. Также по данным других исследований было показано, что люди с генетическими расстройствами сетчатки глаз подвергаются большему риску возникновения проблем со зрением после передозировки силденафилом^[3]. К тому же даже рекомендуемая доза силденафила способна вызвать затуманенность, повышенную светочувствительность и изменения цветового зрения длительностью побочного эффекта не более одного дня^[4]. Однако, случай, описанный в отчёте, опубликованном в журнале Retinal Cases, показывает, что потеря цветности зрения и другие нарушения могут длиться год и больше^[5].

Сильная передозировка силденафилом может вызвать сердечный приступ, а также болезненно длительную эрекцию, способную вызвать развитие гангрены полового члена с последующей его ампутацией^[6]^[4].

Побочные эффектыПравить

Приём силденафила может сопровождаться головной болью, «приливами» крови к лицу, головокружением, диспепсией, заложенностью носа, нарушениями зрения (изменение цвета объектов синего и зелёного, повышение чувствительности к свету, нарушение чёткости зрения)^[7]^[8].

Обнаружение в биологических жидкостяхПравить

Силденафил и / или N-десметилсилденафил, его основной активный метаболит, можно количественно определять в плазме, сыворотке или цельной крови для оценки фармакокинетического статуса у тех, кто получает лекарство в терапевтических целях, для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе (в том числе при расследовании в случае передозировки со смертельным исходом)^[9].

Межлекарственное взаимодействиеПравить

Силденафил опасно сочетать с циметидином, кетоконазолом, эритромицином и другими лекарствами, которые снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

См. такжеПравить

Варденафил
Тадалафил
Уденафил
Аванафил

ПримечанияПравить

↑ Привстаёт с колен: Как фарма-гигант Pfizer реанимирует Виагру. secretmag.ru. Дата обращения: 15 февраля 2023.
↑ Sildenafil alters retinal function in mouse carriers of Retinitis Pigmentosa Lisa Nivison-Smitha, Yuan Zhu, Andrew Whatham, Bang V. Bui, Erica L. Fletcher, Monica L. Acosta, Michael Kalloniatis
↑ Viagra ‘may cause visual disturbance’ in some men Архивная копия от 4 октября 2018 на Wayback Machine NHS
↑ ¹ ² Препарат против импотенции лишил мужчину цветового зрения Архивная копия от 4 октября 2018 на Wayback Machine medportal.ru
↑ SILDENAFIL CITRATE INDUCED RETINAL TOXICITY—ELECTRORETINOGRAM, OPTICAL COHERENCE TOMOGRAPHY, AND ADAPTIVE OPTICS FINDINGS Архивная копия от 4 октября 2018 на Wayback Machine Yanoga, Fatoumata, Gentile, Ronald C., Chui, Toco Y. P., Freund, K. Bailey, Fell, Millie, Dolz-Marco, Rosa, Rosen, Richard B.
↑ Renaud-Komiya, Nick. Man’s penis amputated after Viagra overdose : [англ.] // Independent. — 2013. — 23 September.
↑ Sildenafil — 3 years’ post-marketing experience : [англ.] : [арх. 28 сентября 2015] // WHO Pharmaceuticals Newsletter : журн. — 2002. — № 03. — P. 12. — [4]+18 p.
↑ Sildenafil — three years experience : [англ.] : [арх. 23 сентября 2017] // Australian Adverse Drug Reactions Bulletin. — 2002. — Vol. 21, no. 2 (6 June). — P. 6.
↑ Baselt, R. Sildenafil : [арх. 10 сентября 2011] // Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man : [англ.]. — 9th ed. — Seal Beach, CA : Biomedical Publications, 2011. — P. 1552–1553.

ЛитератураПравить

Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil : Labels updated with NAION information : [англ.] : [арх. 2 января 2013] / Reference: FDA Statement, United States Food and Drug Administration, 8 July 2005 // WHO Pharmaceuticals Newsletter. — 2005. — No. 03. — P. 5.
Drug Approval Package. Viagra (sildenafil citrate) (англ.). U.S. Food and Drug Administration (27 марта 1998). Дата обращения: 26 сентября 2015.

СсылкиПравить

Sildenafil : [англ.] // Drugs.com.
Силденафил. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.

Источник

Достаточно часто встречаются клинические ситуации, когда с проблемой сниженной потенции могут бороться только синтетические медикаменты. Камагра – аналог известной Виагры, нивелирует эректильную дисфункцию перед половым актом. Прием такого рода средств называется симптоматической терапией. Соответственно, не влияет на причину расстройств в сексуальной сфере, не повышает влечение и обладает большим списком противопоказаний и нежелательных реакций.

Содержание

Состав
Форма выпуска, разновидности
Показания
Камагра для мужчин: инструкция по применению
Действие
Противопоказания и побочные эффекты
Преимущества и недостатки
Цена, где купить средство?
Аналоги Камагры: самые эффективные
Отзывы об использовании

Состав

Действующим веществом препарата является Силденафил – ингибитор фосфодиэстеразы пятого типа. Остальные вещества инертны. Так, в геле содержится сахароза, ароматизаторы, красители и стабилизаторы. В таблетках – крахмал, очищенный тальк и другие компоненты, входящие в состав оболочки.

Форма выпуска, разновидности

Средство для потенции выпускают в таблетированной форме с дозировкой 25, 50 и 100 мг. Камагра 100 мг часто продается под коммерческим названием Камагра Голд. Таблетки бывают обычные, для разжевывания (Soft) и растворяемые в воде (Effervescent). Последние две формы отличаются быстротой наступления эффекта. Также аптечная сеть предлагает гель Камагра в виде желе для перорального приема.

Супер Камагра – это комбинация Силденафила и Дапоксетина. Последний относится к группе ингибиторов обратного захвата серотонина, препятствует преждевременной эякуляции и способствует пролонгации секса.

Показания

Показания к применению – нарушения эрекции соматического, психологического или смешанного характера, ее недостаточность для осуществления полового акта или полное отсутствие.

Камагра для мужчин: инструкция по применению

Лекарство предназначено для приема непосредственно перед любовными утехами. В зависимости от переносимости и необходимой дозы, которую мужчина подбирает индивидуально (со своим лечащим врачом), ориентируясь на свои ощущения, за час до секса необходимо принять таблетку или пакетик с гелем Камагра. Инструкция по применению гласит, что при возникновении сексуального желания действие препарата начинается спустя 10-30 минут (в зависимости от формы Камагры) и продолжается до 6 часов, но это не значит, что эрекция останется на все это время, она исчезнет сразу после завершения полового акта, однако, при повторном возбуждении – возникнет вновь. Максимально допустимая суточная доза – 100 мг. Более в день принимать не рекомендуется, во избежание симптомов передозировки.

Действие

Активный компонент, Силденафил, ингибирует фосфодиэстеразу-5 (ФДЭ5) – фермент, ответственный за распад циклического нуклеотида цГМФ. Последний связан с самым сильным вазодилятатором в организме человека – монооксидом азота.

Когда происходит сексуальное возбуждение и активируется связь цГМФ-оксид азота, разрушение ФДЭ5 способствует увеличению концентрации цГМФ и расслаблению гладких мышц пещеристых тел. Следовательно, расширяются сосуды, циркуляция крови усиливается и возникает сильная эрекция.

Важно: Камагра не оказывает влияния на свойства спермы и либидо.

Противопоказания и побочные эффекты

Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом, средство Камагра обладает мощными физиологическими свойствами, имеет много побочных реакций и противопоказаний. Одним из них является индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства. Будьте осторожны, аллергия может быть очень опасна.

При первых признаках: затруднении дыхания, отечности лица и шеи, кожных высыпаниях – обратитесь за медицинской помощью и больше не употребляйте средства на основе Силденафила. Также, к противопоказаниям относится:

Одновременный прием медикаментов группы донаторов азота: нитроглицерин, молсидомин, изосорбид динитрат и другие антиангинальные препараты.
Запрещается к употреблению лицам, не достигшим 18 лет.
Почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина менее 30 мл/мин).
Печеночная недостаточность.
Наследственные заболевания сетчатки глаза – дальтонизм, дегенеративный ретинит.
Пониженное давление.
Сердечно-сосудистая патология – нестабильная стенокардия, перенесенный инсульт или инфаркт миокарда за последние полгода, сердечная недостаточность 3-4 функционального класса.
Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Запрещается одновременный прием с другими местными или системными ингибиторами фосфодиэстераз.
Анатомические аномалии пениса.
Патология, предрасполагающая к приапизму:

Травмы члена в прошлом.
Наркомания и алкоголизм.
Воспаление головки члена – баланит, постит и баланопостит.
Серповидно-клеточная анемия.
Онкологические заболевания.

Приапизм характеризуется болезненной, длительной эрекцией при отсутствии сексуального желания, головка пениса остается мягкой, а тело загибается к животу. Если подобные симптомы не исчезают в течение длительного времени, велик риск развития гангрены.

Важно не передозировать, иначе возможно отравление, основным проявлением которого является нарушение цветового восприятия. Активное вещество обладает повреждающим действием на клетки сетчатки. В редких случаях цветовая слепота продолжалась около суток, сочеталась со снижением остроты зрения и светобоязнью.

Другие частые побочные реакции:

Головная боль.
Головокружение.
Диспептические явления — тошнота, рвота.
Покраснение лица и ощущение жара.
Заложенность носа.

Преимущества и недостатки

Как у любого лекарства, описываемый препарат имеет свои плюсы и минусы. К положительным качествам Камагры относится:

Эффективность – было проведено множество клинических испытаний и выяснено, что на сегодняшний день это препарат выбора у многих пациентов с эректильной дисфункцией.
Способность бороться даже с органической причиной снижения потенции.

К сожалению, минусов оказалось больше:

Большой перечень противопоказаний и побочных реакций обусловлен тем, что ФДЭ5 принимает участие в огромном количестве биологических процессов человеческого организма. Следовательно, действие не может быть селективным, и назвать Камагру безопасной нельзя.
Несовместимость с алкоголем.
Не рекомендуется совмещать с другими медикаментами. Препарат метаболизируется в печени, поэтому его сочетание с остальными лекарствами, может нарушить привычную работу органа.
Нет накопительного эффекта – регулярное употребление никак не скажется на потенции, средство только на время своего действия устраняет нарушения эрекции.
Дороговизна – в упаковке находится до 12 таблеток, за такое количество цена порой достигает 2000 рублей.

Цена, где купить средство?

Камагра — это достаточно распространенный препарат для потенции. Купить его можно в аптеке или заказать в Интернете на фармацевтических сайтах.

Таблетированные формы продаются по 1, 4, 8 или 12 штук в упаковке. От их количества и дозировки, будет зависеть цена. Так, 4 таблетки, по 100 мг можно приобрести от 500 до 850 рублей. За 7 пакетиков желе вы отдадите от 550 до 1000 рублей.

Одна таблетка Супер Камагры стоит 220, 4 – 880, 8 – 1720 рублей.

Аналоги Камагры: самые эффективные

Фармацевтические компании выпустили множество аналогичных средств на основе Силденафила. Самым действенным считается оригинальная Виагра фирмы Pfizer. Другие аналоги Камагры:

Адамакс;
Векта;
Виафил;
Вивайра;
Динамико;
Олнайт;
Пенимекс;
Потенциале;
Силада;
Силденафил с3.

И многие другие. Действующее вещество одно, но добавочные – разные. Доподлинно известна технология изготовления только фирме Pfizer, которая запатентовала Виагру, это и есть наиболее эффективный аналог Камагры, по сути, являясь оригиналом.

Отзывы об использовании

Большой процент пациентов с нарушениями потенции использует Камагру. Отзывы мужчин неоднозначны.

Анатолий, 46 лет:

«Пару лет назад появились проблемы с потенцией. Решил перед сексом принимать препарат Камагра, начинал с четвертинки таблетки, сейчас пью уже целую. Эффект есть, длится на протяжении всего полового акта, и даже дольше (часов 5-6 так точно), но без этого лекарства заняться любовью я уже не могу».

Владислав, 48 лет:

«В силу возраста и сопутствующих заболеваний пропали эрекции. Попробовал пить Камагру, но этого все равно было недостаточно: произошло всего лишь небольшое повышение потенции. Как не хотелось заниматься сексом женой, так и не хочется. Перешел на Рексатал — жизнь наладилась».

Сергей, 24 года:

«Употребляю гель за 20 минут до секса, иногда после этого у меня болит голова и понижается давление. Систематическая терапия ничего не дает, средство только для одноразового приема. Но – как палочка выручалочка всегда есть в заначке, ситуации, видите ли, разные бывают. А, еще… Не совмещайте с алкоголем».

Источник