Канобак таблетки инструкция по применению взрослым

Дата согласования: 01.09.2018

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета и тонкая полоска оболочки.

Фармакологическое действие

При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется главным образом в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салициловая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98%, в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме.

Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. T_1/2 АСК из плазмы крови составляет около 15–20 мин. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 ч.

профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (в т.ч. сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

нестабильная и стабильная стенокардия;

профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (в т.ч. аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);

профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

желудочно-кишечное кровотечение;

геморрагический диатез;

бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы (лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат);

беременность (I и III триместры);

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: подагра; гиперурикемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе); почечная недостаточность (Cl креатинина более 30 мл/мин); нарушения со стороны ССС (в т.ч. хроническая сердечная недостаточность, гиповолемия, серьезное хирургическое вмешательство, сепсис или случаи массивного кровотечения — риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности); печеночная недостаточность (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью); бронхиальная астма; хронические заболевания органов дыхания; сенная лихорадка; полипоз носа; лекарственная аллергия, в т.ч. на НПВП, анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства; тяжелые формы дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию; факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются высокая доза препарата, лихорадка и острые инфекции); беременность (II триместр); предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например, экстракция зуба); одновременный прием с метотрексатом в дозе менее 15 мг/нед, антикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами, НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах, дигоксином, гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином, вальпроевой кислотой, алкоголем (алкогольные напитки в частности), СИОЗС, ибупрофеном (см. «Взаимодействие»).

Применение больших доз салицилатов в первые 3 мес беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении препарата в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости, желательно перед едой. Таблетки принимаются 1 раз в сутки.

Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска. 50–100 мг/сут.

Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная и стабильная стенокардия. 50–100 мг/сут.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда). Начальная доза 100 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200–300 мг/сут. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. 75–100 мг/сут.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах. 50–100 мг/сут.

Профилактика ТГВ и ТЭЛА и ее ветвей. 100–200 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко — язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. «Передозировка»).

Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом (синяков), носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей АД и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Имеются сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, бронхоспазм, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.

При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже ЛС. При необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения их дозы:

— метотрексат — за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

— антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные средства (тиклопидин) — отмечается увеличение риска развития кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;

— препараты, обладающие антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, — отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;

— СИОЗС — может привести к повышению риска развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);

— дигоксин — вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;

— гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин — за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

— вальпроевая кислота — увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови;

— НПВП и производные салициловой кислоты в высоких дозах — повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия;

— ибупрофен — отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоксансинтетазы, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;

— этанол — повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.

Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже ЛС. При необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции их дозы:

— любые диуретики — отмечается снижение СКФ в результате снижения синтеза ПГ в почках;

— ингибиторы АПФ — отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии ХСН. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах;

— препараты с урикозурическим действием (бензбромарон, пробенецид) — снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты;

— системные ГКС (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) — отмечается усиление выведения салицилатов и, соответственно, ослабление их действия.

Может иметь тяжелые последствия, прежде всего у пожилых пациентов и детей.

Синдром салицилизма развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более 2 сут вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).

Легкая и средняя степень тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг)

Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и КЩС.

Средняя и тяжелая степень (однократная доза 150–300 мг/кг — средняя степень тяжести; более 300 мг/кг — тяжелая степень отравления)

Симптомы: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны ССС — нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса — дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы — гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения — от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение ПВ, гипопротромбинемия; неврологические нарушения — токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и КЩС, симптоматическая терапия.

Препарат следует применять по назначению врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (в т.ч. кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства следует по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющие сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При одновременном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

Превышение дозы АСК сопряжено с риском развития желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов.

При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. применение препарата АСК может вызвать головокружение.

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей: ОАО «Ирбитский химфармзавод». 623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172.

Тел./факс: (34355) 3-60-90.

Адрес производства: Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, 124-а.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ОАО «Авексима». 125284, Россия, Москва, Ленинградский пр-т, 31А, стр. 1.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

действующее вещество: 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг или 16 мг, 32 мг;

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 800, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбоксиметилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг круглые таблетки темно-розового цвета, с линией разлома с одной стороны и логотипом Nobel — с другой;

таблетки по 16 мг, 32 мг : круглые таблетки розового цвета, с линией разлома с одной стороны и логотипом Nobel — с другой.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Код АТХ С09С А06.

Фармакологические.

Ангиотензин II — главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-, что играет роль в патофизиологических механизмов развития артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как вазоконстрикция, стимуляция альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, происходят с участием рецепторов типа 1 (АО 1 ).

Кандесартана цилексетил является препаратом-предшественником, пригодным для приема внутрь. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем эфирного гидролиза при всасывания в пищеварительном тракте. Кандесартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II (Араи), селективным по рецепторов АТ 1 , с плотным связыванием и медленным отсоединением от рецептора. Ему не свойственна агонистическое активность.

Кандесартан не тормозит АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не отмечено влияния на АПФ и усиления брадикинина или вещества Р. В ходе исследований, сравнивали кандесартан с ингибиторами АПФ, частота кашля была ниже у пациентов, принимавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые являются важными в регуляции сердечно-сосудистой системы. Антагонизм к рецепторам ангиотензина II (АТ 1 ) приводит к дозозависимому рост плазменных уровней ренина, ангиотензина I и ангиотензина II, а также к уменьшению плазменной концентрации альдостерона.

артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления. Антигипертензивное действие происходит за счет уменьшения системного периферического сопротивления без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Указания на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или синдрома отмены после прекращения лечения отсутствуют.

После однократного приема кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта в большинстве случаев наблюдается в течение 2:00. При длительном лечении основное снижение артериального давления при всех дозах обычно достигается в течение четырех недель и сохраняется на протяжении длительного лечения. Согласно данным метаанализа, средний дополнительный эффект при увеличении дозы с 16 мг до 32 мг 1 раз в сутки был незначительным. Принимая во внимание межиндивидуальные различия, у некоторых пациентов можно ожидать более выраженный, чем средний, эффект. Кандесартана цилексетил при условии приема 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительным отличием между максимальным и минимальным эффектами во время интервала дозирования.

При применении кандесартана цилексетила вместе с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления. Усиленный антигипертензивный эффект также отмечается, если кандесартана цилексетила комбинируют с амлодипином или фелодипином.

Лекарственным средствам, блокирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, присущий менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (которые обычно составляют популяцию с низким уровнем ренина), чем у представителей других рас. Это также характерно для кандесартана.

Кандесартан усиливает почечный кровоток и соответственно не влияет, или повышает скорость клубочковой фильтрации за счет уменьшения сосудистого сопротивления в почках и фракции фильтрации. Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии.

сердечная недостаточность

Лечение кандесартаном цилексетилом снижает летальность, уменьшает количество госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и облегчает симптомы у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка.

У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка, фракции выброса левого желудочка ≤ 40%) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и давление заклинивания легочных капилляров, повышает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также снижает уровень альдостерона.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

После приема внутрь кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила. Относительная биодоступность лекарственной формы таблеток по сравнению с тем же раствором для приема внутрь составляет около 34% из очень незначительной изменчивостью. Рассчитана биодоступность таблетки составляет 14%. Средний пик концентрации в сыворотке крови (C max ) достигается через 3-4 часа после приема. Сывороточная концентрация кандесартана линейно возрастает с увеличением доз в пределах терапевтического диапазона дозирования. Различий в фармакокинетике кандесартана независимо от пола пациента обнаружено. Площадь под кривой «концентрация в сыворотке крови-время» (AUC) кандесартана не претерпит существенных изменений под влиянием пищи.

Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Ожидаемый объем распределения кандесартана составляет 0,1 л / кг.

Биодоступность кандесартана не претерпит изменений под влиянием пищи.

Метаболизм и выведение

Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и желчью и только незначительно — за счет печеночного метаболизма (CYP2C9). Исходя из данных in vitro исследований, не ожидается in vivo взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома Р450. Конечный период полувыведения кандесартана составляет примерно 9:00. Кумуляции после многократных доз нет.

Общий клиренс кандесартана составляет примерно 0,37 мл / мин / кг с почечным клиренсом около 0,19 мл / мин / кг. Вывод кандесартана почками происходит как путем клубочковой фильтрации, так и с помощью активной канальцевой секреции. После приема внутрь меченого радиоизотопом 14 С кандесартана цилексетила примерно 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, тогда как примерно 56% дозы восстанавливается в кале в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых категорий пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) C max и AUC кандесартана повышались примерно на 50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция артериального давления и частота нежелательных явлений были подобными после приема препарата молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста.

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью C max и AUC кандесартана росли при повторном приеме примерно на 50% и 70% соответственно, но t 1/2 оставался неизменным по сравнению с пациентами, которые имели нормальную функцию почек. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляли примерно 50% и 110% соответственно. Конечный t 1/2 кандесартана был приблизительно удвоенным у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была близка к показателю у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Опыт применения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Лечение эссенциальной гипертензии.

Лечение сердечной недостаточностью и нарушений систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%), как дополнительная терапия к лечению ингибиторами АПФ (АПФ) или в случаях непереносимости ингибиторов АПФ.

Гиперчувствительность к кандесартана цилексетила или к любой из вспомогательных веществ.

Тяжелая печеночная недостаточность и / или холестаз.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

Препараты, изучались в ходе клинических фармакокинетических исследований, включают гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (то есть этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с этими лекарственными средствами не выявлено.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных препаратов (например гепарина), может повышать уровень калия. Контроль уровня калия следует осуществлять должным образом.

Сообщалось о обратимое повышение сывороточных концентраций лития и токсичности в течение одновременного приема лития и ингибиторов АПФ.

Подобный эффект может наблюдаться при применении Араи. Применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если подтверждена необходимость комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточного уровня лития.

При одновременном введении Араи с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г / сут) и неселективными НПВС) может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременный прием Араи и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, в частности у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенту необходимо провести должным образом гидратацию, и внимание следует уделить мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

почечная недостаточность

Как и при применении других средств, тормозящих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения функции почек у чувствительных пациентов, принимающих препарат.

При применении препарата пациентам с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки крови.

Опыт применения препарата пациентам с тяжелой терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен. Таким пациентам дозу следует подбирать осторожно, осуществляя тщательный мониторинг артериального давления.

Обследование пациентов с сердечной недостаточностью должно включать периодическое оценивания функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет), а также пациентов с нарушенной функцией почек. Во время подбора дозы препарата рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия сыворотки крови. Доклинических исследований сердечной недостаточности не следует привлекать пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови> 265 мкмоль / л (> 3 мг / дл).

Сопутствующая терапия с применением ингибиторов АПФ при сердечной недостаточности

Риск нежелательных реакций, в частности ухудшение функции почек и гиперкалиемия, может расти при применении в комбинации с ингибиторами АПФ. Пациенты, принимающие такое лечение, нуждаются в регулярном и тщательном контроле.

гемодиализ

На фоне диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокированию АО 1рецепторов в результате уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-. Таким образом пациентам, находящимся на гемодиализе, дозу препарата следует подбирать осторожно, осуществляя мониторинг артериального давления.

Стеноз почечной артерии

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в т.ч. антагонисты рецепторов ангиотензина II (Араи), могут повышать уровень мочевины и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.

трансплантация почки

Опыт применения препарата пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.

артериальная гипотензия

У пациентов с сердечной недостаточностью во время лечения может возникать гипотензия. Она также может развиваться у пациентов с артериальной гипертензией и внутрисосудистой дегидратацией вследствие приема высоких доз диуретиков. Следует с осторожностью начинать терапию и принять меры по коррекции гиповолемии.

Анестезия и хирургические вмешательства

У пациентов, принимающих антагонисты ангиотензина II, во время анестезии и хирургических вмешательств может возникать артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и требовать введения жидкости и / или применение сосудосуживающих средств.

Стеноз аортального и митрального клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)

Как и другие вазодилататоры, необходимо применять с осторожностью пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве случаев не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие благодаря торможению ренин-ангиотензин-. Таким образом, применение препарата таким пациентам не рекомендуется.

гиперкалиемия

Одновременное применение препарата с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, способными повышать уровень калия (например с гепарином), может приводить к повышению уровня калия у пациентов с гипертензией. Следует надлежащим образом осуществлять мониторинг уровня калия.

У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих препарат, может возникать гиперкалиемия. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и кандесартана не рекомендуется; а ее можно применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.

общие

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-(например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение с применением других лекарственных средств, влияющих на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензии, азотемией, олигурией или редко — острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении Араи. Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим цереброваскулярные заболевания может приводить к инфаркту миокарда или инсульта.

Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, имеющими свойство снижать артериальное давление, независимо от того, предназначены они как антигипертензивные средства, применяются по другим показаниям.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя принимать этот препарат.

Препарат противопоказан беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Когда терапия с применением Араи считается крайне необходимым, пациенткам, планирующим беременность, необходимо назначить альтернативное антигипертензивное лечение, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности.

Известно, что терапия Араи в период II и III триместров чревата фетотоксичность у человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержку оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечную недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если влияние Араи состоялся во II триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа.

Новорожденные, чьи матери принимали Араи, требуют тщательного наблюдения по артериальной гипотензии.

Поскольку доступной информации по применению препарата в период кормления грудью нет, препарат не рекомендуется для применения, а альтернативные методы лечения с лучше изученными профилями безопасности в период кормления грудью являются предпочтительными, особенно в период кормления новорожденных или недоношенных детей.

Исследований влияния кандесартана на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако следует принять во внимание, что во время лечения развиваются головокружение или повышенная утомляемость.

способ применения

Принимать внутрь.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Дозирование при артериальной гипертензии.

Рекомендованная начальная доза и обычная поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. У некоторых пациентов с недостаточным контролем АД дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и максимум до 32 мг 1 раз в сутки. Терапия требует коррекции в соответствии с реакцией артериального давления.

Максимальная суточная доза — 32 мг.

Препарат также можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами. Показано, что добавление гидрохлортиазида обеспечивает дополнительный антигипертензивный эффект с различными дозами препарата.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Начальная коррекция дозы при применении пациентам пожилого возраста не является необходимым.

Применение пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей жидкости.

Применение начальной дозы 4 мг может рассматриваться у пациентов с риском развития артериальной гипотензии, таких как пациенты с возможной дегидратацией.

Применение при недостаточности функции почек.

Начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на гемодиализе, есть 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с реакцией на лечение. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен.

Применение при недостаточности функции печени.

Пациенттам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендуется начальная доза 4 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корректировать в соответствии с реакцией на лечение. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и / или холестазом.

Применение в зависимости от расовой принадлежности.

Антигипертензивный эффект кандесартана менее выраженным у темнокожих пациентов, чем у пациентов, принадлежащих к другим расам. Итак, потребность в увеличении дозы Атаканда и сопутствующей терапии для контроля артериального давления может чаще возникать у темнокожих пациентов, чем у представителей других рас.

Дозирование при сердечной недостаточности.

Рекомендуемая начальная доза Кантабу составляет 4 мг (1/2 таблетки Кантаб 8 мг) 1 раз в сутки. Увеличение до целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки (максимальная доза) или высокой переносимой дозы происходит за счет удвоения дозы с промежутками не менее 2-х недель. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценки функции почек, в том числе мониторинг креатинина и калия сыворотки крови.

Препарат можно применять вместе с другим лечением сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, β-блокаторы, диуретики и препараты наперстянки или комбинацию этих лекарственных средств. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и препарата не рекомендуется; а ее следует применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.

Особые категории пациентов.

Начальная коррекция дозы не является необходимой при применении у пациентов пожилого возраста или пациентам с внутрисосудистой дегидратацией или почечной недостаточностью, или легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препаратудитям не установлены.

Симптомы. Учитывая фармакологические свойства препарата, основным проявлением передозировки, вероятно, будет симптоматическая артериальная гипотензия и головокружение. В отдельных случаях передозировки (до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщается о выздоровлении пациентов без последствий.

Лечение. Если развивается симптоматическая артериальная гипотензия, следует назначить симптоматическое лечение и проводить мониторинг показателей жизнедеятельности. Пациенту следует придать положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови с помощью инфузии, например, 0,9% раствора натрия хлорида. Если вышеупомянутых мер недостаточно, можно применить симпатомиметики лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Лечение артериальной гипертензии

Нежелательные реакции, которые наблюдались во время исследований, были легкими и преходящими. Связи общей частоты нежелательных явлений с дозой или возрастом не было обнаружено.

В таблице 1 представлены побочные реакции, данные о которых получены при клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.

Использованы следующие определения частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1 / 1000) и очень редко (<1/10000).

Таблица 1

Результаты лабораторных анализов

В большинстве случаев не наблюдалось клинически значимого влияния препарата на обычные лабораторные показатели. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-, отмечено незначительное снижение уровня гемоглобина. Обычно для пациентов, принимающих препарат, нет необходимости в постоянном мониторинге лабораторных показателей. Однако у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки крови.

В таблице 2 представлены данные по нежелательных реакций, которые наблюдались во время исследований и постмаркетингового наблюдения.

Таблица 2

Результаты лабораторных анализов

У пациентов, принимавших препарат по показаниям сердечной недостаточности, часто встречаются гиперкалиемия и почечная недостаточность. Рекомендуется периодический мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

8 мг по 14 таблеток в блистере, по 2 или по 4 или по 7 блистеров в картонной упаковке.

16 мг и 32 мг по 14 таблеток в блистере, по 2 или по 4 или по 6 блистеров в картонной упаковке.

Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.