Кансамин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002116
Торговое наименование препарата
Кансамин
Международное непатентованное наименование
Циклосерин
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Действующее вещество:Циклосерин 125 мг. 250 мг, 500мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 6,0 мг/ 12,0мг/ 24,0 мг; лактоза — 5,0 мг/ 10,0 мг/ 20,0 мг; тальк — 4,0 мг/ 8,0 мг/16,0 мг.
Состав твердых желатиновых капсул («Эрават Фарма Лимитед», Индия):
Для дозировки 125 мг: вода очищенная — 14-15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0,1500 мг; титана диоксид — 1,1252 мг, желатин — до 100 мг.
Для дозировки 250 мг: вода очищенная — 14-15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг. пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0,8664 мг; краситель азорубин — 0,5363 мг; краситель хинолиновый желтый — 0,0600 мг; титана диоксид — 1,6129 мг, желатин — до 100 мг.
Для дозировки 500 мг: крышечка: вода очищенная — 14 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат- 0,2 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,1500 мг; титана диоксид — 1,1627 мг, желатин — до 100 мг. корпус: вода очищенная — 14-15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг. пропилпарагидроксибензоат — 0.2 мг, титана диоксид — 2,05 мг, желатин до 100 мг.
Описание
Для дозировки 125 мг: твердые желатиновые капсулы голубого цвета № «2»;
Для дозировки 250 мг: твердые желатиновые капсулы темно-коричневого цвета № «1»;
Для дозировки 500 мг: твердые желатиновые капсулы № «00», тело белого цвета, крышка желтого цвета.
Содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик
Код АТХ
J04AB
Фармакодинамика:
Циклосерин — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки. Действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60 % случаев).
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция после перорального приема — 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации — 3-4 ч. Пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmах составляет 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Частично (35%) метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет около 10 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50 % через 12 ч, 65-70 % в пределах 24-72 ч, небольшие количества — кишечником. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания:
Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp. Применять Кансамин для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.
Не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат содержит лактозу.
С осторожностью:
Детский возраст (с 3 до 18 лет), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин).
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта — после еды). Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.
Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.
Дети (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг). Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг.
Пожилые. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.
Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе — 6 месяцев и более.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психозы (в т.ч. с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения: обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут), сидеробластная и мегалобластная анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» аминотрансфераз.
Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические препараты. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.
Взаимодействие:
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется дополнительное применение пиридоксина).
Особые указания:
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу препарата, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.
Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.
При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.
Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения циклосерином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы по 125 мг, 250 мг и 500 мг.
Упаковка:
Первичная упаковка лекарственного препарата.По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30, 50 или 100 капсул в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 1 банки вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Фармасинтез»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Кансамин (капсулы, 125 мг)
Дата последней актуализации: 04.10.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Фармасинтез АО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Порошок от белого до почти белого цвета, растворимый в воде и стабильный в щелочном растворе, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH. Циклосерин имеет pH от 5,5 до 6,5 в растворе с концентрацией 100 мг/мл. Молекулярная масса 102,09.
Фармакология
Антибиотик широкого спектра, продуцируемый штаммом Streptomyces orchidaceus, получен синтетическим путем. Циклосерин подавляет синтез клеточной стенки у чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также у Mycobacterium tuberculosis.
После перорального приема циклосерин легко всасывается из ЖКТ, при этом Tmax в крови составляет 4–8 ч. Уровень циклосерина в крови от 25 до 30 мкг/мл в большинстве случаев сохраняется при обычной дозировке 250 мг 2 раза в день, хотя соотношение плазменного уровня и дозы не всегда согласуется. Концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и материнском молоке приближается к концентрации в сыворотке крови. Поддающиеся обнаружению количества циклосерина определяются в асцитической жидкости, желчи, мокроте, околоплодных водах, а также в тканях легких и лимфы. Примерно 65% разовой дозы циклосерина выводится с мочой в течение 72 ч после перорального приема. Остальные 35%, по-видимому, метаболизируются до неизвестных веществ. Максимальная скорость выведения наблюдается через 2–6 ч после приема, при этом 50% циклосерина выводится за 12 ч.
Тесты на восприимчивость. Для прямых и непрямых методов определения чувствительности штаммов микобактерий применяется стандартный клинический лабораторный порошок циклосерина. МПК циклосерина для восприимчивых штаммов составляет 25 мкг/мл или меньше.
Канцерогенность, мутагенность и влияние на фертильность. Исследования для определения канцерогенности не проводились. Тесты Эймса и на незапланированную репарацию ДНК были отрицательными.
Исследование на двух поколениях крыс не показало ухудшения фертильности по сравнению с контролем при первом спаривании, но выявило несколько более низкий уровень оплодотворения при втором спаривании.
Показания к применению
Активный туберкулез легких и внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) при чувствительности возбудителей к циклосерину и неадекватности лечения основными противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол) (в комбинации с другими эффективными химиотерапевтическими ЛС).
Может применяться при лечении острых инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно Enterobacter spp. и кишечной палочки (при неэффективности традиционной терапии и доказанной чувствительности микроорганизма к циклосерину).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к циклосерину; эпилепсия, депрессия, сильное беспокойство или психоз; тяжелая почечная недостаточность; чрезмерное одновременное употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Исследование на двух поколениях крыс, получавших циклосерин в дозах до 100 мг/кг/сут, не показало тератогенного эффекта у потомства. Неизвестно, может ли циклосерин причинить вред плоду при введении беременной женщине или повлиять на способность к воспроизводству. Циклосерин следует назначать беременной женщине только в случае крайней необходимости.
Из-за возможности развития серьезных побочных реакций циклосерина у грудных детей следует принять решение о прекращении кормления грудью или приема циклосерина, принимая во внимание его важность для матери.
Побочные действия
Большинство побочных реакций, возникающих при применении циклосерина, связаны с действием на нервную систему или являются проявлениями гиперчувствительности. У пациентов, получавших циклосерин, наблюдались следующие побочные реакции.
Со стороны нервной системы (предположительно связанные с дозами более 500 мг/сут): судороги, сонное состояние и сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и дезориентация с потерей памяти, психозы, возможно, с суицидными наклонностями, изменения поведения, повышенная раздражительность, агрессия, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и локализованные клонические судороги, кома.
Со стороны ССС: сообщалось о внезапном развитии застойной сердечной недостаточности у пациентов, получавших от 1 до 1,5 г циклосерина ежедневно.
Аллергические реакции (по-видимому, не связанные с дозировкой): кожная сыпь.
Прочие: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующим заболеванием печени.
Взаимодействие
Одновременное применение этионамида усиливает нейротоксические побочные эффекты.
Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время режима, требующего приема больших доз последнего. Алкоголь увеличивает вероятность и риск развития эпилептических приступов.
Одновременное применение изониазида может привести к усилению нарушений ЦНС, таких как головокружение или сонливость. Может потребоваться корректировка дозы, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет выявления признаков побочного действия на ЦНС.
Передозировка
Острая токсичность циклосерина может возникнуть при приеме внутрь более 1 г взрослым пациентом. Хроническая токсичность циклосерина зависит от дозы и может возникнуть при ежедневном приеме более 500 мг. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается накопление циклосерина и может развиться токсичность, если не изменить режим дозирования. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием циклосерина противопоказан.
Симптомы: наиболее распространенными являются токсические эффекты со стороны ЦНС, такие как головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, повышенная раздражительность, парестезия, дизартрия и психоз. После приема внутрь часто возникают парез, судороги и кома. Этиловый спирт может увеличить риск развития судорог у пациентов, получающих циклосерин.
Средняя летальная доза при пероральном введении для мышей составляет 5290 мг/кг.
Лечение: при передозировке необходимо защитить дыхательные пути пациента и поддерживать соответствующий уровень вентиляции и перфузии, тщательно контролировать и поддерживать в допустимых пределах витальные характеристики пациента, газовый состав крови, уровень сывороточных электролитов и другие показатели. Абсорбция циклосерина из ЖКТ может быть уменьшена применением активированного угля, который во многих случаях является более эффективным, чем вызывание рвоты или проведение лаважа; следует рассмотреть возможность применения активированного угля вместо или в дополнение к опорожнению желудка. Повторные приемы угля с течением времени могут ускорить выведение абсорбированного циклосерина. Следует обеспечить защиту дыхательных путей пациента при опорожнении желудка или применении активированного угля.
У взрослых многие нейротоксические эффекты циклосерина можно как лечить, так и предотвращать с помощью ежедневного приема от 200 до 300 мг пиридоксина.
Было показано, что гемодиализ удаляет циклосерин из кровотока. Эта процедура рекомендуется для пациентов с опасной для жизни токсичностью, не реагирующих на менее инвазивную терапию.
Способ применения и дозы
Внутрь, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза — 1 г.
Меры предосторожности
Перед началом применения следует провести посев и установить чувствительность возбудителя к циклосерину. При туберкулезной инфекции также должна быть продемонстрирована восприимчивость возбудителя к другим противотуберкулезным агентам, включенным в схему лечения.
Применение циклосерина необходимо прекратить или снизить дозу, если у пациента развивается аллергический дерматит или симптомы побочного действия со стороны ЦНС, такие как судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия. Токсичность циклосерина тесно связана с повышенным уровнем его в крови (выше 30 мкг/мл), который определяется при высокой дозировке или недостаточном почечном клиренсе. Соотношение токсической и эффективной дозы при туберкулезе невысокое. Риск развития судорог увеличивается у хронических алкоголиков. Следует контролировать состояние пациентов с помощью гематологических исследований, измерения почечной экскреции, уровня циклосерина в крови и определения функции печени. Противосудорожные или седативные ЛС могут быть эффективными при контроле симптомов токсического действия на ЦНС, таких как судороги, беспокойство и тремор. Пациенты, получающие более 500 мг/сут циклосерина, должны тщательно наблюдаться на предмет развития таких симптомов.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных ЛС было связано с дефицитом витамина B12 и/или фолиевой кислоты, развитием мегалобластной и сидеробластной анемии. Если во время лечения появляются признаки анемии, необходимо назначить соответствующие исследования и терапию.
Лабораторное тестирование. Уровень циклосерина в крови следует определять не реже одного раза в неделю у пациентов с пониженной функцией почек, получающих суточную дозу более 500 мг и имеющих признаки и симптомы, указывающие на токсичность. Доза должна быть скорректирована, чтобы сохранить уровень циклосерина в крови ниже 30 мкг/мл.
Дети. Безопасность и эффективность применения циклосерина у педиатрических пациентов не установлены.
Кансамин (Kansamin)
💊 Состав препарата Кансамин
✅ Применение препарата Кансамин
Описание активных компонентов препарата
Кансамин
(Kansamin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04AB01
(Циклосерин)
Лекарственная форма
| Кансамин |
Капс. 125 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-002116 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кансамин
Капсулы твердые желатиновые № «2», голубого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 6 мг, лактоза 5 мг, тальк 4 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
Антибиотик
Фармакологическое действие
Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.
Показания активных веществ препарата
Кансамин
Туберкулез (в составе комбинированной терапии), атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для взрослых доза составляет 0.25-1 г/сут в несколько приемов. Максимальная доза — 1 г/сут.
Для детей — 10-20 мг/кг/сут в разделенных дозах.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Депрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, повышенная чувствительность к циклосерину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития судорожных припадков; с этионамидом, изониазидом — увеличивается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Кансамин
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Коксерин
(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия)
Майзер
(PANACEA BIOTEC, Индия)
Циклосерин
(АТОЛЛ, Россия)
Циклосерин
(ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ, Россия)
Циклосерин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Циклосерин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)
Циклосерин
(M.J. BIOPHARM, Индия)
Циклосерин
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)
Циклосерин
(БИОКОМ, Россия)
Все аналоги
Группа
Противотуберкулезные антибиотики.
Состав
Действующее вещество:
- циклосерин.
Производители
Фармасинтез ОАО (Россия)
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Циклосерин — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки.
Действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis.
Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Абсорбция после перорального приема — 70-90%.
Практически не связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации — 3-4 ч.
Пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г максимальная концентрация составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно.
После приема 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация составляет 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту.
Частично (35%) метаболизируется в печени.
Период полувыведения при нормальной функции почек составляет около 10 ч.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде:
- 50 % через 12 ,
- 65-70% в пределах 24-72 ,
- небольшие количества кишечником.
При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы:
- судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти;
- психозы (в т.ч. с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения:
- обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут,
- сидеробластная и мегалобластная анемия.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнот,
- изжог,
- диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Аллергические реакции:
- кожная сып,
- зуд.
Лабораторные показатели:
- повышение активности «печеночных» аминотрансфераз.
Прочие:
- дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.
Показания к применению
Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp.
Применять препарат для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.
Не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат содержит лактозу.
Способ применения и дозировка
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта — после еды).
Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.
Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель.
Суточная доза не должна превышать 1 г.
Дети (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг).
Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта.
Суточная доза не должна превышать 750 мг.
Пожилые.
Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.
Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе — 6 месяцев и более.
Передозировка
Симптомы:
- головная бол,
- головокружени,
- спутанность сознани,
- повышенная раздражительност,
- парестези,
- психо,
- дизартри,
- паре,
- судорог,
- кома.
Лечение:
- симптоматическо,
- активированный угол,
- противоэпилептические препараты.
Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.
Взаимодействие
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется дополнительное применение пиридоксина).
Особые указания
С осторожностью.
Детский возраст (с 3 до 18 лет), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин).
Применение при беременности и в период лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу препарата, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.
Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.
При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату, В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю.
Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.
Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий.
В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения циклосерином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту.
Форма выпуска, упаковка и состав
Капсулы твердые желатиновые № «2», голубого цвета.
| 1 капс. | |
| циклосерин | 125 мг |
Вспомогательные вещества[/i]: крахмал прежелатинизированный 6 мг, лактоза 5 мг, тальк 4 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Антибиотик
Фармакологическое действие
Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.
Показания препарата
Туберкулез (в составе комбинированной терапии), атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для взрослых доза составляет 0.25-1 г/сут в несколько приемов. Максимальная доза — 1 г/сут.
Для детей — 10-20 мг/кг/сут в разделенных дозах.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Депрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, повышенная чувствительность к циклосерину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития судорожных припадков; с этионамидом, изониазидом — увеличивается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!