Описание препарата Эспераль® (таблетки, 500 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2009 году
Дата согласования: 21.12.2009
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| дисульфирам | 0,5 г |
| вспомогательные вещества: поливидон К30; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль; магния стеарат; МКЦ; вода очищенная |
во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антиалкогольное.
Фармакодинамика
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.
Показания
лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;
в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
Абсолютные:
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
тяжелая печеночная недостаточность;
сахарный диабет;
эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
психические заболевания;
беременность;
период лактации.
Относительные:
почечная недостаточность;
гипотиреоидизм.
Способ применения и дозы
Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама
Металлический вкус во рту
Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).
Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.
Снижение памяти, спутанность сознания, астения.
Головные боли.
Кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт
Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид: нарушения поведения и координации.
5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Эспераль® (Esperal®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эспераль®
💊 Состав препарата Эспераль®
✅ Применение препарата Эспераль®
📅 Условия хранения Эспераль®
⏳ Срок годности Эспераль®
Описание лекарственного препарата
Эспераль®
(Esperal®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2022.03.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Код ATX:
N07BB01
(Дисульфирам)
Лекарственная форма
| Эспераль® |
Таб. 500 мг: 20 шт. рег. №: П N016145/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эспераль®
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 0.7 мг, повидон К30 — 15 мг, кармеллоза натрия — 16.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 158.05 мг.
20 шт. — флаконы полипропиленовые (1), укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Показания препарата
Эспераль®
- лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Побочное действие
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко — гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению
Абсолютные:
- тяжелая печеночная недостаточность;
- сахарный диабет;
- эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
- психические заболевания;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные:
- почечная недостаточность;
- гипотиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение препарата при почечной недостаточности.
Особые указания
В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации противопоказаны
При одновременном приеме препарата Эспераль® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Комбинации не рекомендуются
При одновременном применении с изониазидом — нарушения поведения и координации.
При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.
Условия хранения препарата Эспераль®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С.
Срок годности препарата Эспераль®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНОФИ
|
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Препараты от алкоголизма и наркотической зависимости
Аналоги Эспераль
Товары из категории — Препараты от алкоголизма и наркотической зависимости
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 796
Немного фактов
Эспераль представляет собой лекарство из группы блокаторов ацетальдегидрогеназы, использующееся в качестве терапии от этаноловой зависимости. Препарат создаёт у пациента стойкий условный рефлекс, выражающийся в отвращении к алкоголесодержащим напиткам (преимущественно – к аромату и вкусу).
Состав и форма выпуска
В состав Эспераля входят следующие основные и вспомогательные ингредиенты:
- дисульфирам;
- поливинилпирролидон;
- Na-карбоксиметилцеллюлоза;
- Ma-стеариновокислый;
- МКЦ.
Средство выпускается в форме больших округлых белых пилюль (возможен бежевый оттенок) дозировкой по 0,5 грамма, на которых с одной стороны присутствует крестовидная насечка, а на противоположной – надпись «esperal». Пилюли фасуются в пузырьки по 20 шт., по одному пузырьку в коробке из картона.
Фармакологические свойства
Действующее вещество Эспераля – дисульфирам – представляет собой блокатор ацетальдегидрогеназы, который ограничивает способность печени выводить продукты переработки этилового спирта. Ингибирование фермента приводит к значительному повышению ацетальдегида, в который превращается этанол в процессе метаболизма. На фоне блокирования воздействия ацетальдегидрогеназы употребление алкогольных напитков вызывает развитие различных неприятных эффектов, включающих в себя:
- вертиго;
- тошноту и рвотный рефлекс;
- падение кровяного давления;
- приливы;
- нарушение сердечного ритма.
Всё это способствует закреплению условной реакции отторжения, проявляющейся в неприятии спиртосодержащих напитков. Наивысшая клиническая эффективность наступает по прошествии 10-15 часов от приёма пилюль, а отрицательные ощущения от этанола сохраняются 1-2 недели от последнего приёма лекарства.
Показания к употреблению
Препарат предназначен для лечения этаноловой зависимости (хронической или рецидивирующей формы), так как имеет стойкое действие на организм. Также практикуется применение лекарства в терапии хронической интоксикации соединениями никеля. Возможно назначение средства и при других клинических показаниях.
Способ и особенности употребления
Предварительно пациент должен пройти тщательное обследование. Также его нужно проинформировать относительно возможных осложнений и последствий лечения.
Эспераль принимается перорально по 1 таблетке в день (0,5 грамма дисульфирама). Следует осуществлять приём во время завтрака, придерживаясь индивидуального плана. В дальнейшем количество следует уменьшать ½ таблетки (0,25 грамма дисульфирама) или ¼ таблетки (0,125 грамма дисульфирама) в день. В дальнейшем доза варьируется в зависимости от индивидуальных реакций пациента и терапевтического эффекта.
По прошествии 1,0-1,5 недель следует провести алкогольно-тетурамовою пробу: дать пациенту 1 таблетку лекарства и от 20 до 30 миллилитров крепкого алкогольного напитка (40% раствора этилового спирта). В случае слабо выраженной реакции количество алкоголесодержащего напитка следует поднять на 15 миллилитров (но не более 120 миллилитров суммарно). Исследование нужно выполнить повторно через несколько дней в стационарных условиях и через пять суток – амбулаторно, корректируя количество алкоголя и медикамента на основе результов.
После этого инструкция по применению допускает использование медпрепарата в поддерживающих количествах (0,125-0,25 грамма) на протяжении 12-36 месяцев.
Меры предосторожности
Во время терапии необходимо исключить возможность употребления алкоголесодержащих напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Противопоказания
Строжайше запрещено применение Эспераля при наличии у больного следующих противопоказаний:
- острое нарушение функций почек;
- инсулинозависимый диабет;
- эпилепсия;
- судороги любой этиологии;
- наличие в анамнезе психиатрических заболеваний;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность к ингредиентам.
Нежелательно использовать медикамент в следующих случаях:
- нарушения работы почек средней тяжести;
- тиреотоксикоз.
Использование при беременности
Назначение медпрепарата в период беременности или лактации запрещено.
Совместимость с алкоголем
Несовместимость дисульфирама с алкоголесодержащими напитками является основой для терапевтического применения медикамента в терапии этаноловой зависимости.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции на дисульфирам:
- привкус металла;
- нежелательные запахи;
- желтуха или гепатит.
У больных с экземой, вызванной отравлением соединениями никеля:
- множественное поражение нервов;
- поражение зрительного нерва;
- ухудшение кратковременной и долговременной памяти;
- запутанность сознания;
- общая слабость;
- мигрени;
- аллергия.
В сочетании с алкоголем:
- недостаточность органов дыхания;
- коллапс;
- тахикардия;
- стенокардия;
- инфаркт (крайне редко);
- нейропатии;
- отечность мозговых оболочек.
На фоне долгосрочного приёма:
- псевдоалкогольные психозы;
- гепатит и желтуха;
- гастродуоденит и гастрит;
- тромбоз в капиллярах ЦНС;
- усугубление полиневритов.
Передозировка
Одновременный приём вместе с большими количествами этанола может стать причиной необратимых осложнений и тяжёлых заболеваний (кома, коллапс, инфаркт, неврологические нарушения).
Взаимодействие с другими лекарствами
Лекарство повышает концентрацию Фенитоина при совместном приёме. Чрезмерно усиливает действие пероральных антикоагулянтов и аналогов диазепама. Совместно с изониазидом возможна негативная неврологическая симптоматика. Совместно с Теофиллином необходимо уменьшить дозировку Эспераля. Трициклические антидепрессанты усугубляют отрицательные эффекты реакции на этанол.
Условия продажи
Инструкция предусматривает отпуск медикамента строго по рецепту.
Условия хранения
Эспераль нужно хранить при температуре не боле 25 градусов тепла в сухом месте, защищённом от доступа детей и домашних животных. Срок пригодности составляет 36 месяцев.
Аналоги
- Антабус;
- Антикол;
- Дисульфирам;
- Лидевин;
- Тетурам;
- Торпедо.
Цены на Эспераль в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 796 руб.
Сертификаты и лицензии
Скачать мобильное приложение WER.RU
Выгодные предложения для подписчиков
В каждой таблетке содержится: действующее вещество: дисульфирам — 500 мг;
вспомогательные вещества: повидон К 30 — 15 мг, кармеллоза натрия — (3100 мПас) — 16,25 мг, магния стеарат — 0,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (50 мкм) — 158,05 мг.
круглые, кремово-белые таблетки без запаха с перекрестной делительной линией на одной стороне и гравировкой “ESPERAL” на другой стороне.
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т.п.).
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуроконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого выводится через лёгкие. Другие метаболиты выводятся с мочой.
Лечение и профилактика рецидивов хронической алкогольной зависимости.
Приём препарата противопоказан в следующих случаях:
— повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата;
— печёночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— заболевания дыхательной системы;
— заболевания желудочно-кишечного тракта: обострение язвенной болезни;
— сахарный диабет;
— нервнопсихические заболевания: полиневрит нижних конечностей, ретробульбарный неврит, спутанность сознания и психоз;
— сердечнососудистые заболевания: коронарная недостаточность;
— эпилепсия;
— беременность и лактация;
— приём спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов.
Особые указания и предосторожности применения Особые указания Связанные с дисулъфирамом
Сообщения об очень редких случаях фульминантного гепатита: при подозрении на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно провести физическое обследование и лабораторные анализы функции печени (см. Побочные эффекты).
Связанные с комбинацией дисулъфирама — этиловый спирт
Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирамной реакции
С осторожностью следует применять:
— возраст > 60 лет
— остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения
Беременность и грудное вскармливание Беременность
Данные испытаний на животных недостаточны. Поэтому применение дисульфирама не рекомендовано во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции.
Реакция на дисульфирам при употреблении алкоголя может приводить к серьезному воздействию на плод.
Грудное вскармливание
Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения дисульфирамом.
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат следует принимать внутрь по 0,5 г (1 таблетка) 1 раз в сутки утром во время еды, запивая половиной стакана воды.
Таблетку следует принимать после 24-часового воздержания от приёма спиртных напитков.
В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
Побочные эффекты, связанные с дисульфирамом
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— тошнота, рвота, боли в желудке, понос;
— металлический привкус во рту, галитоз;
— неприятный запах от больных с колостомой.
Со стороны печени:
— часто наблюдается повышение уровня трансаминаз, однако, случаи гепатита редки, тем не менее, возможны фульминантные и фатальные формы гепатита (см. Особые указания и предосторожности применения).
Со стороны центральной нервной системы:
— полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва;
— нервнопсихиатрические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания);
— повышенная сонливость и чувство усталости в начале лечения;
— головные боли.
Со стороны кожи:
— кожная аллергия, вероятно, в результате перекрёстной аллергии на резину.
Побочные эффекты, связанные с приёмом дисульфирам-этиловый спирт
— интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия;
имеется несколько сообщений о более тяжёлых реакциях: нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, отек головного мозга, менингеальное кровоизлияние, энцефалопатия и припадки).
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать нарушения ЦНС таких как экстрапирамидальные симптомы нарушения сознания, включая кому, спутанность сознания, энцефалопатию. Лечение симптоматическое.
Комбинация дисульфирам-этанол (в основном, с целью совершения суицида) может спровоцировать кому или синдром затемнения сознания и сердечно-сосудистый коллапс, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.
Информируйте врача о ВСЕХ принимаемых Вами лекарственных препаратах, даже если это происходит от случая к случаю!
Противопоказанные комбинации
— Алкоголь
Дисульфирамная реакция (приливы, покраснение кожи, рвота, тахикардия, недомогание и некоторые другие реакции (см. Побочные эффекты)).
Следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.
Нерекомендуемые комбинации
— Изониазид
Нарушения координации движений и поведения.
— 5-нитроимидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): острый делирий, спутанность сознания.
— Фенитоин
Значительное и быстрое повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печёночного метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, необходимо проводить мониторинг уровня содержания фенитоина в плазме во время и после лечения.
— Гепатотоксические препараты: необходимо избегать совместного приема с дисульфирамом из-за возможности повреждения печени.
Комбинации, требующие предосторожности
— Варфарин (и, следовательно, другие антикоагулянты)
Повышение эффективности орального антикоагулянта и опасность развития кровотечения (подавление печёночного метаболизма). При данной комбинации рекомендуется контроль уровня протромбина в крови в начале приема дисульфирама и после отмены дисульфирама.
— Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
— Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект
бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости
— алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами в связи с возможностью появления сонливости при приеме препарата.
По 20 таблеток в полипропиленовый флакон. Флакон с инструкцией по применению в картонную коробку
Хранить при температуре ниже 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Эспераль®
МНН: Дисульфирам
Производитель: Софаримекс Индустриа Кимика и Фармацевтика Лда
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Disulfiram
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003622
Информация о регистрации в РК:
15.02.2016 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эспераль
Международное непатентованное наименование
Дисульфирам
Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – дисульфирам 500 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К 30, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки кремово-белого цвета, круглые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «Esperal» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения аддитивных расстройств. Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам
Код АТХ NO7ВВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь дисульфирам быстро и почти полностью всасывается (70%-90%). Он быстро метаболизируется до диэтилдитиокарбамида, который выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится лёгкими. Остальные метаболиты выводятся с мочой.
Фармакодинамика
Эспераль® ингибирует многочисленные ферменты. Подавление ацеталдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацеталдегида — метаболита этилового спирта, ответственного за развитие неприятных симптомов: интенсивных приливов к лицу, тошноты, рвоты, плохого самочувствия, тахикардии и гипотензии.
Показания к применению
— профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства).
Способ применения и дозы
Принимать по 1 таблетке в день перорально. Таблетку следует принимать, запивая половиной стакана воды, утром, во время завтрака, после 24-часового воздержания от приёма спиртных напитков.
Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Побочные явления
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до ≤ 1/100); редко (≥ 1/10 000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10 000); Не известно (оценка на основе имеющихся данных невозможна).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
— тошнота, рвота, боли в желудке, диарея
— металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта
— неприятный запах от больных с колостомой
Со стороны печени
Часто
— повышение уровня трансаминаз
Редко
— гепатит (в основном цитолитический)
Очень редко
— гепатит с печеночной недостаточностью или молниеносным гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печени или привести к смерти
Со стороны нервной системы
— полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва
— неврологические и психиатрические нарушения: потеря памяти, спутанность сознания
— повышенная сонливость и чувство усталости в начале лечения
— головные боли
— судороги, возможно, связанные с энцефалопатией, как правило, обратимы после завершения лечения
Со стороны кожных покровов
— кожная аллергия, преимущественно, связанная с перекрестной чувствительностью к каучуку (резине)
Связанные с приёмом Эспераля в комбинации с алкоголем
— интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия
— Единичные случаи более тяжелых реакций: нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания; неврологические симптомы: спутанность сознания, энцефалопатия и припадки.
Отчетность по подозреваемым побочным реакциям
Отчетность по подозреваемым побочным реакциям является важной после выхода лекарственного продукта на рынок. Это позволяет продолжить мониторинг лекарственного средства на соотношение польза/риск. Медицинские работники просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью региональной сети центров фармаконадзора.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата
-
тяжёлая печёночная недостаточность
-
почечная недостаточность
-
тяжёлая дыхательная недостаточность
-
сахарный диабет
-
неврологические и психиатрические расстройства
-
сердечно-сосудистые расстройства
-
приём спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов
Лекарственные взаимодействия
Нерекомендуемые комбинации
— алкоголь (в виде напитка или в виде компонента лекарственного препарата): дисульфирамные реакции в виде приливов, покраснение кожи, рвоты, тахикардии. Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт до тех пор, пока лекарственный препарат полностью не будет выведен из организма пациента. Следует ориентироваться на время периода полураспада препарата.
— изониазид: нарушения поведения и координации движения.
— 5-нитромидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): риск развития острых психотических эпизодов приступа бреда, спутанного сознания, обратимых при окончании лечения
— фенитоин (и при экстраполяции фосфенитоина): значительное и быстрое повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печёночного метаболизма). Если данная комбинация не может быть предотвращена, необходимо проводить клинический мониторинг и мониторинг концентрации фенитоина в плазме во время и после прекращения лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие предосторожности
— антагонисты витамина К: усиление антикоагулянтного эффекта витамина К и риск развития кровотечения
Необходимо более часто контролировать показатели МНО. Доза антагониста витамина К должна быть скорректирована в процессе лечения дисульфирамом и выдержана в течение 8 дней после прекращения лечения.
Особые указания
Меры предосторожности, связанные непосредственно с Эспералем
При сообщении о случаях тяжелого токсического гепатита, ведущего к трансплантации печени или к смерти: если есть подозрение на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно осуществить клиническое обследование и провести лабораторные анализы функции печени
Меры предосторожности, связанные с комбинацией Эспераля и алкоголя
Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирамной реакции
Дисульфирамоподобная реакция: эта реакция, развивающаяся у больных, получающих лечение Эспералем во время приёма спиртных напитков, в том числе и в малых количествах; следует предупреждать больных о наличии алкоголя в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для перорального приёма), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.
Неприятные симптомы (интенсивный прилив крови к лицу, эритема, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия) развиваются через 10 минут после приёма спиртного напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов. Реакции на алкоголь могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.
Есть сообщения о нескольких тяжёлых реакциях: нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические реакции (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).
Применение дисульфирама не рекомендуется одновременно со следующими веществами:
— алкоголь и медикаменты, содержащие алкоголь
— изониазид
— 5-нитроимидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)
— фенитоин, фосфенитоин.
Особые предостережения
Данный лекарственный препарат можно назначать только после тщательного медицинского обследования (физикального и лабораторного обследований).
Функциональные печёночные тесты, включая определение уровней трансаминаз крови, следует проводить до начала лечения Эспералем, а затем регулярно повторять хотя бы ежемесячно, особенно в первые 3 месяца лечения. Троекратное превышение верхней границы нормы уровня трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. Больных подвергают тщательному наблюдению до полной нормализации показателей функции печени.
При наличии никелевой экземы Эспераль® следует применять с осторожностью ввиду повышенного риска развития гепатита.
Не следует никогда применять Эспераль®, не поставив больного в известность об этом.
Применение дисульфирама не рекомендуется во время беременности независимо от срока, а также не рекомендуется применение препарата женщинам детородного возраста, не использующих различные методы контрацепции
Беременность и период лактации
Применение Эспераля не рекомендовано во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции. Реакция на дисульфирам при потреблении алкоголя может приводить к серьезному воздействию на плод.
Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения Эспералем.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Возможная сонливость делает управление автомобилем и рабочими механизмами опасным.
Передозировка
Симптомы: передозировка одним только дисульфирамом может спровоцировать развитие неврологических симптомов: экстрапирамидные симптомы, нарушение сознания, в том числе кому и помутнение сознания, энцефалопатию.
Передозировка дисульфирама в сочетании с алкоголем может спровоцировать кому, бред, сердечно-сосудистый коллапс, иногда с неврологическими осложнениями.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток помещают в полипропиленовый контейнер содержащий осушитель, с полиэтиленовой пробкой, снабженной пружиной.
По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Софаримекс Индустрия Кимика и Фармацевтика Лда, Португалия
Адрес местонахождения: Av. Das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 –213 CACEM, Portugal
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи-Авентис Франция, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
| 162488231477976282_ru.doc | 90.5 кб |
| 999462171477977468_kz.doc | 98 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники