Галоперидол-ратиофарм (Haloperidol-ratiopharm) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Галоперидол-ратиофарм
💊 Состав препарата Галоперидол-ратиофарм
✅ Применение препарата Галоперидол-ратиофарм
📅 Условия хранения Галоперидол-ратиофарм
⏳ Срок годности Галоперидол-ратиофарм
Описание лекарственного препарата
Галоперидол-ратиофарм
(Haloperidol-ratiopharm)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.09.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
N05AD01
(Галоперидол)
Лекарственная форма
Галоперидол-ратиофарм |
Капли д/приема внутрь 2 мг/1 мл: фл.-капельн. 30 мл рег. №: П N015719/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Галоперидол-ратиофарм
Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.9 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.1 мг, молочная кислота — 1.7 мг, вода очищенная — 997 мг.
30 мл — флаконы темного стекла (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные×.
× дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Cmax в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после в/м введения -10-20 мин. Vd — 15-35 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.
T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде).
Из-за большого Vd и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом.
Показания препарата
Галоперидол-ратиофарм
- острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы;
- хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов);
- психомоторное возбуждение;
- рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.
Режим дозирования
1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения.
Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).
Взрослые. Начальная доза — по 0.5-1.5 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться — 0.5-5 мг/сут.
Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.
Побочное действие
При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков).
Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха.
Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи, акне, реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия.
Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
- кома различного генеза;
- дети в возрасте до 3 лет;
- беременность;
- период лактации;
- тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками;
- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
- повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью
Острая интоксикация алкоголем, опиоидными анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в т.ч. синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому -одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактин-зависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.
Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу «grandmal». Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.
Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.
Т.к. тироксин может способствовать росту частоты нежелательных эффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.
Детям до 3-х лет препарат противопоказан.
Применение у пожилых пациентов
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Особые указания
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Следует избегать самолечения анальгетиками.
До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови. До начала лечения необходима коррекция гипокалиемии.
У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.
В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.
Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. Симптомы могут проявляться после отмены препарата. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки. Симптомы передозировки:
- тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани,глотки;
- сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
- реже — эпилептические припадки;
- гипертермия или гипотермия;
- сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
- редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
- редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.
Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.
Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны.
Аналептики противопоказаны, т.к. на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден в/в; может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.
У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.
Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.
При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны.
М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.
Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием этанола и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).
М-холиноблокирующие препараты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Условия хранения препарата Галоперидол-ратиофарм
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Галоперидол-ратиофарм
Срок годности — 5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
Тева ООО 115054 Москва, Валовая ул. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Галоперидол-ратиофарм (капли для приема внутрь, 2 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № П N015719/02
Дата последнего изменения: 14.05.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
Галоперидол 2,000 мг;
Вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат 0,900 мг,
пропилпарагидроксибензоат 0,100 мг, молочная кислота 1,700 мг, вода
очищенная 997,000 мг.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Связь с белками плазмы
крови — 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при приеме внутрь
через 3 ч, после внутримышечного введения через 10–20 мин. Объем
распределения — 15–35 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит
через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через
печень. Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%,
с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде). Метаболизм галоперидола
ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и
карбамазепин).
Из-за большого объема распределения и низкой концентрации в
плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом.
Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие
изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6.
Активных метаболитов нет. Период полувыведения при приеме внутрь в среднем
24 часа (от 15 до 37 часов).
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное
бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует
постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных
структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая
проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность
сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает
активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает
экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего
действия.
Седативное действие обусловлено блокадой
альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2‑рецепторов триггерной зоны рвотного
центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов
гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса,
в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается —
гонадотропных гормонов.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании,
усиливает интерес к окружающему.
Показания
‒
Острые психотические синдромы, сопровождающиеся
бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические
синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы.
‒
Хронические эндогенные и экзогенные психозы
(подавление симптомов и профилактика рецидивов).
‒
Психомоторное возбуждение.
‒
Рвота, заикание, при невозможности проведения
иной терапии или устойчивости к лечению.
Противопоказания
‒
Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или
другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата;
‒
кома различного генеза;
‒
детский возраст до 3 лет;
‒
беременность;
‒
период грудного вскармливания;
‒
тяжелое угнетение функции центральной нервной
системы (ЦНС);
‒
заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или
экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
‒
деменция с тельцами Леви;
‒
прогрессирующий надъядерный паралич;
‒
приобретенное или врожденное удлинение интервала
QT;
‒
острый инфаркт миокарда;
‒
декомпенсированная хроническая сердечная
недостаточность;
‒
желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия
по типу «пируэт» (torsade de pointes) в анамнезе;
‒
рефрактерная гипокалиемия;
‒
одновременное применение с препаратами,
удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).
С осторожностью
Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками,
снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и
почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; одновременный прием
препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие
клинически значимые нарушения со стороны сердца (например, нарушения
внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например,
опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая
дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения;
злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания
головного мозга; эпилепсия; гипертиреоз.
Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими
симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным
порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема
алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной готовности, поэтому
могут наблюдаться судороги по типу «grand mal». Пациентам с эпилепсией лечение
галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной
терапии.
Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных
состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует
комбинировать с антидепрессантами.
Так как тироксин может способствовать увеличению частоты
нежелательных реакций, связанных с приемом галоперидола, пациенты с
гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев,
когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время
беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на
беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные
методы контрацепции.
Грудное вскармливание
Галоперидол выделяется с грудным молоком. Галоперидол в малых
количествах был обнаружен в плазме крови и моче новорожденных, находившихся на
грудном вскармливании у матерей, получавших лечение галоперидолом. Недостаточно
информации о влиянии препарата на развитие новорожденных. Применение препарата
Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия
может ингибировать секрецию гонадотропин-высвобождающего гормона гипоталамуса,
что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Данное явление
может подавлять репродуктивную функцию путем нарушения образования половых
стероидных гормонов как у женщин, так и у мужчин (см. раздел «Особые
указания»).
Способ применения и дозы
1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг
галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от
клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости
препарата.
Суточную дозу необходимо разделить на 1–3 приема, при высоких
дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для
пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения:
Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с
помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара
(кроме пациентов с сахарным диабетом).
Взрослые. Начальная доза — по
0,5–1,5 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на
0,5–2 мг/сут (в резистентных случаях на 2–4 мг/сут) до достижения
необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в
стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до
15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная
доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза —
10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в
резистентных случаях — до 50–60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне
обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5 мг/сут.
Дети старше 3‑х лет.
Лечение начинают с дозы 0,025–0,05 мг/кг массы тела, разделенной на 2–3
приема. Повышение дозы возможно до 0,2 мг/кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих
0,5–1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более
5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам
дозы увеличивают не чаще, чем 1 раз в 3–5 дней.
Побочные действия
При применении дозы 1–2 мг/сут нежелательные реакции не
выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз
увеличивается частота развития нежелательных реакций.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения
нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто — лейкопения; частота
неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто —
гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
Редко — гиперпролактинемия; частота
неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушения метаболизма и питания:
Частота неизвестна —
гипогликемия.
Со стороны психики:
Очень часто —
возбуждение, бессонница; часто — психотические расстройства, депрессия; нечасто
— спутанность сознания, потеря либидо, снижение либидо, ощущение беспокойства.
Со стороны нервной системы:
Часто — экстрапирамидные
расстройства, головная боль, гиперкинезия; часто — поздняя дискинезия,
акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертонус,
головокружение, сонливость, тремор; нечасто — судороги, паркинсонизм,
седация, непроизвольные мышечные сокращения; редко — злокачественный
нейролептический синдром, нарушение двигательной функции, нистагм; частота
неизвестна — акинезия, «маскообразное» лицо, ригидность по типу «зубчатого
колеса», тревога.
Со стороны сердца:
Нечасто — тахикардия; частота
неизвестна — фибрилляция желудочков, аритмия torsade de pointes,
желудочковая тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны сосудов:
Часто — артериальная
гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы:
Нечасто — одышка; редко
— бронхоспазм, отек глотки, ларингоспазм.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто — сухость слизистой
оболочки полости рта, гиперсекреция слюнных желез, тошнота, рвота, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — изменение
лабораторных показателей функции печени; нечасто — гепатит, желтуха; частота
неизвестна — острая печеночная недостаточность, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Часто — сыпь, нечасто
— реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, гипергидроз; частота
неизвестна ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит,
лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Нечасто — кривошея, мышечная
ригидность, мышечный спазм, костно-мышечная скованность; редко — спазм
жевательных мышц (тризм), мышечные подергивания; частота неизвестна —
рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы:
Часто — задержка мочи.
Беременность, послеродовый период, перинатальный период:
Частота неизвестна — синдром
отмены в неонатальный период у новорожденного (см. раздел «Применение при
беременности и в период грудного вскармливания»).
Со стороны репродуктивной системы:
Часто — эректильная
дисфункция; нечасто — боль в грудных железах, дискомфорт в грудных
железах, аменорея, галакторея, дисменорея; редко — нарушение
менструального цикла, сексуальная дисфункция; частота неизвестна —
приапизм, гинекомастия.
Со стороны органа зрения:
Часто — окулогирный криз,
нарушение зрения, нечеткость зрения.
Общие нарушения:
Нечасто — гипертермия, отеки,
нарушения походки; частота неизвестна — внезапная смерть, отек лица,
гипотермия.
Взаимодействие
Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал
QT (хинидин, дизопирамид, амиодарон, дронедарон, соталол, азитромицин,
кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, фенотиазин, метадон)
противопоказано.
Одновременный прием алкоголя и галоперидола может усиливать
действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола,
трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других
снотворных препаратов, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и
большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие
вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими
нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и
ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный
эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает
эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических
припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение
порога судорожной готовности галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина,
норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов
галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к
парадоксальному снижению артериального давления). Снижает эффект
противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на
дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться
коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития
психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и
затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола,
который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада
галоперидолом альфа-адренорецепторов).
М-холиноблокирующие препараты, блокаторы H1-гистаминовых
рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м‑холиноблокирующее
влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может
потребоваться коррекция дозы).
Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других
индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в
плазме.
При одновременном применении с препаратами лития (особенно в
высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую
нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск
развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими
экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших
количествах) снижает действие галоперидола.
Передозировка
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация
развивается обычно только в случаях выраженной передозировки.
Симптомы передозировки:
‒
тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые
дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром,
судорога взора, спазмы гортани, глотки;
‒
сонливость, иногда кома, возбуждение и
спутанность сознания с делирием;
‒
реже — эпилептические припадки;
‒
гипертермия или гипотермия;
‒
сердечно-сосудистая система: снижение или
повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ,
такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков,
сердечно-сосудистая недостаточность;
‒
редко — м‑холиноблокирующие эффекты:
затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез
кишечника, задержка мочи;
‒
редко — респираторные осложнения: цианоз,
угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.
Лечение:
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и
поддерживающее с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом
необходимо учитывать следующие обстоятельства.
Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным
эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание
желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки.
Форсированный диурез и диализ малоэффективны.
Аналептики противопоказаны, так как на фоне применения
галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к
развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные
симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например,
бипериден внутривенно; может потребоваться применение противопаркинсонических
средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется
интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае
возможно применение миорелаксантов короткого действия.
У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и
основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться
вплоть до их нормализации.
При артериальной гипотензии по причине усиления
парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда
(эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого
должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные
капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков
следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.
Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы
для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.
При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие
средства, если необходимо — ледяные ванны.
М‑холиноблокирующие симптомы могут купироваться
применением физостигмина (1–2 мг в/в) (при необходимости повторить);
применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине
тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.
Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных
эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной
вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.
Особые указания
В редких случаях сообщалось о внезапной смерти пациентов с
психическими заболеваниями, получавших антипсихотические лекарственные
препараты, в том числе, галоперидол (см. раздел «Побочное действие»).
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения,
лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных
симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Следует избегать самолечения анальгетиками.
До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести
исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных
элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы.
При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным
показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих
показателей крови. До начала лечения и во время лечения необходим мониторинг
электролитного баланса и коррекция гипокалиемии в случае необходимости.
У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными
заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется
особая осторожность.
Галоперидол может спровоцировать судорожные припадки, у
пациентов с эпилепсией и другими заболеваниями с предрасположенность к
судорогам.
Злокачественный нейролептический синдром может наблюдаться во
время лечения галоперидолом. Гипертермия зачастую является ранним признаком
данного синдрома. При подозрении на злокачественный нейролептический синдром
необходимо незамедлительно отменить препарат и назначить соответствующую
терапию.
В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с
сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться
нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется
регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой,
почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной
недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные
реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.
На фоне лечения препаратом могут возникнуть экстрапирамидные
симптомы (например, тремор, ригидность, акатизия), при этом увеличение дозы
может привести к усугублению этих симптомов.
Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в
достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины)
склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий,
особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения
и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и
после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в
начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. При появлении
симптомов поздней дискинезии необходимо оценить возможность отмены всех
антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола.
У пациентов, страдающих психозами с преобладанием депрессии,
рекомендуется одновременное применение с антидепрессантами.
У пациентов, страдающих биполярными расстройствами с
маниакальными эпизодами, существует вероятность переключения маниакальных
эпизодов на эпизоды депрессии. Необходимо наблюдение за данными пациентами,
т.к. возможно развитие таких проявлений депрессии, как суицидальное поведение.
Симптомы могут проявляться после отмены препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой
физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара
вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в
гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные»
безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м‑холиноблокирующих
эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного
солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций
фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения
синдрома «отмены».
Противорвотное действие может маскировать признаки
лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым
симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и
механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых
этапах лечения) или соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь, 2 мг/мл.
По 30 мл препарата во флакон темного стекла, укупоренный
пробкой-капельницей и пластмассовым навинчивающимся колпачком.
По 100 мл препарата во флакон темного стекла с
пластмассовым навинчивающимся колпачком и пипеткой.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в
картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные
наклейки.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения в
течение 6 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Haloperidol-ratiopharm
Регистрационный номер
Торговое наименование
Галоперидол-ратиофарм
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли для приёма внутрь
Состав
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран.
Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием.
Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие-блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный приём сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.
Фармакокинетика
Абсорбция при приёме внутрь — 60 %. Связь с белками плазмы крови — 92 %. Максимальная концентрация в плазме достигается при приёме внутрь через 3 ч, после внутримышечного введения через 10–20 мин. Объём распределения — 15–35 л/кг, связь с белками плазмы — 92 %. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Выводится с желчью и мочой: после приёма внутрь с желчью выводится 15 %, с мочой — 40 % (в том числе 1 % — в неизменённом виде). Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин).
Из-за большого объёма распределения и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом. Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Период полувыведения при приёме внутрь в среднем 24 часа (от 15 до 37 часов).
Показания
- Острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы.
- Хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов).
- Психомоторное возбуждение.
- Рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата;
- кома различного генеза;
- детский возраст до 3 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- тяжёлое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС);
- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона);
- деменция с тельцами Леви;
- прогрессирующий надъядерный паралич;
- приобретённое или врождённое удлинение интервала QT;
- острый инфаркт миокарда;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (torsade de pointes) в анамнезе;
- рефрактерная гипокалиемия;
- одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью
Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печёночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; одновременный приём препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (например, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжёлая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга; эпилепсия; гипертиреоз.
Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приёма алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной готовности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу «grand mal». Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.
Галоперидол не следует применять при тяжёлых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.
Так как тироксин может способствовать увеличению частоты нежелательных реакций, связанных с приёмом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции.
Грудное вскармливание
Галоперидол выделяется с грудным молоком. Галоперидол в малых количествах был обнаружен в плазме крови и моче новорождённых, находившихся на грудном вскармливании у матерей, получавших лечение галоперидолом. Недостаточно информации о влиянии препарата на развитие новорождённых. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может ингибировать секрецию гонадотропина-высвобождающего гормона гипоталамуса, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Данное явление может подавлять репродуктивную функцию путём нарушения образования половых стероидных гормонов как у женщин, так и у мужчин (см. раздел «Особые указания»).
Способ применения и дозы
1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.
Суточную дозу необходимо разделить на 1–3 приёма, при высоких дозах возможен более частый приём отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения:
Капли для приёма внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).
Взрослые
Начальная доза — по 0,5–1,5 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг/сут (в резистентных случаях на 2–4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта.
При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут.
Средняя терапевтическая доза — 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50–60 мг/сут.
Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5 мг/сут.
Дети старше 3-х лет
Лечение начинают с дозы 0,025-0,05 мг/кг массы тела, разделённой на 2–3 приёма. Повышение дозы возможно до 0,2 мг/кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты
Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0,5–1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще, чем 1 раз в 3–5 дней.
Побочное действие
При применении дозы 1–2 мг/сут нежелательные реакции не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия; частота неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — гипогликемия.
Со стороны психики: очень часто — возбуждение, бессонница; часто — психотические расстройства, депрессия; нечасто — спутанность сознания, потеря либидо, снижение либидо, ощущение беспокойства.
Со стороны нервной системы: часто — экстрапирамидные расстройства, головная боль, гиперкинезия; часто — поздняя дискинезия, акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертонус, головокружение, сонливость, тремор; нечасто — судороги, паркинсонизм, седация, непроизвольные мышечные сокращения; редко — злокачественный нейролептический синдром, нарушение двигательной функции, нистагм; частота неизвестна — акинезия, «маскообразное» лицо, ригидность по типу «зубчатого колеса», тревога.
Со стороны сердца: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — фибрилляция желудочков, аритмия torsade de pointes, желудочковая тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; редко — бронхоспазм, отёк глотки, ларингоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, гиперсекреция слюнных желёз, тошнота, рвота, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто — гепатит, желтуха; частота неизвестна — острая печёночная недостаточность, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, нечасто — реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, гипергидроз; частота неизвестна ангионевротический отёк, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто — кривошея, мышечная ригидность, мышечный спазм, костно-мышечная скованность; редко — спазм жевательных мышц (тризм), мышечные подёргивания; частота неизвестна — рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка мочи.
Беременность, послеродовый период, перинатальный период: частота неизвестна — синдром отмены в неонатальный период у новорождённого (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — боль в грудных железах, дискомфорт в грудных железах, аменорея, галакторея, дисменорея; редко — нарушение менструального цикла, сексуальная дисфункция; частота неизвестна — приапизм, гинекомастия.
Со стороны органа зрения: часто — окулогирный криз, нарушение зрения, нечёткость зрения.
Общие нарушения: нечасто — гипертермия, отёки, нарушения походки; частота неизвестна — внезапная смерть, отёк лица, гипотермия.
Передозировка
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки.
Симптомы передозировки
- тяжёлые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани, глотки;
- сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
- реже — эпилептические припадки;
- гипертермия или гипотермия;
- сердечно-сосудистая система: снижение или повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
- редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
- редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.
Лечение
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и поддерживающее с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.
Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ малоэффективны.
Аналептики противопоказаны, так как на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков.
Если развиваются тяжёлые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден внутривенно; может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель.
Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.
У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации.
При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.
Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.
При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны.
М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1–2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжёлых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.
Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции лёгких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (хинидин, дизопирамид, амиодарон, дронедарон, соталол, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, фенотиазин, метадон) противопоказано.
Одновременный приём алкоголя и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа- адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной готовности галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).
Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
М-холиноблокирующие препараты, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приёме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Особые указания
В редких случаях сообщалось о внезапной смерти пациентов с психическими заболеваниями, получавших антипсихотические лекарственные препараты, в том числе, галоперидол (см. раздел «Побочное действие»).
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом. Следует избегать самолечения анальгетиками.
До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчёт форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови.
До начала лечения и во время лечения необходим мониторинг электролитного баланса и коррекция гипокалиемии в случае необходимости.
У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.
Галоперидол может спровоцировать судорожные припадки, у пациентов с эпилепсией и другими заболеваниями с предрасположенность к судорогам.
Злокачественный нейролептический синдром может наблюдаться во время лечения галоперидолом. Гипертермия зачастую является ранним признаком данного синдрома. При подозрении на злокачественный нейролептический синдром необходимо незамедлительно отменить препарат и назначить соответствующую терапию.
В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности.
У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.
На фоне лечения препаратом могут возникнуть экстрапирамидные симптомы (например, тремор, ригидность, акатизия), при этом увеличение дозы может привести к усугублению этих симптомов.
Несмотря на то, что распространённость поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии необходимо оценить возможность отмены всех антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола.
У пациентов, страдающих психозами с преобладанием депрессии, рекомендуется одновременное применение с антидепрессантами.
У пациентов, страдающих биполярными расстройствами с маниакальными эпизодами, существует вероятность переключения маниакальных эпизодов на эпизоды депрессии. Необходимо наблюдение за данными пациентами, т.к. возможно развитие таких проявлений депрессии, как суицидальное поведение.
Симптомы могут проявляться после отмены препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжёлой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли для приёма внутрь, 2 мг/мл.
По 30 мл препарата во флакон тёмного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и пластмассовым навинчивающимся колпачком.
По 100 мл препарата во флакон тёмного стекла с пипеткой и пластмассовым навинчивающимся колпачком.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для взрослыхНевроз
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Галоперидол: РЛС
- Галоперидол: что это за лекарство
- Галоперидол: для чего
- Галоперидол: через сколько действует
- Галоперидол: побочные эффекты
- Галоперидол: передозировка
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Шизофрения – тяжелое психическое расстройство, которым страдает примерно 1 из 300 человек. Болезнь влияет не только социальную и трудовую деятельность, но и сокращает продолжительность жизни в среднем на 10-20 лет. При этом люди, страдающие активной формой заболевания, живут с постоянными нарушениями восприятия реальности: бредовыми идеями и видениями, дезорганизованным мышлением и расстройствами поведения. Благо в настоящее время существует целый ряд эффективных средств для лечения шизофрении и других психических нарушений.
Провизор расскажет о препарате Галоперидол: ознакомит с его формами выпуска, показаниями к применению и побочными реакциями, а также расскажет, через сколько наступает эффект.
Галоперидол: РЛС
Галоперидол – препарат, зарегистрированный в государственном реестре лекарственных средств России. Выпускается несколькими странами и фармацевтическими компаниями в разных лекарственных формах:
- Галоперидол таблетки (Россия, Венгрия)
- Галоперидол капли для приема внутрь (Германия)
- Галоперидол раствор для инъекций (Россия, Венгрия, Индия и Германия)
- Галоперидол ампулы для внутримышечного и внутривенного введения пролонгированного или по-другому продолжительного действия под названием Галоперидола деканоат (Венгрия)
Галоперидол: что это за лекарство
Галоперидол – это нейролептик первого поколения, вышедший на рынок еще в 1958 году. Препарат устраняет симптомы психоза: галлюцинации, навязчивые мысли и суждения, а также двигательные, эмоциональные и маниакальные расстройства.
Механизм действия Галоперидола заключается в снижении повышенной дофаминовой активности в участке головного мозга под названием мезолимбический путь. Именно эта часть мозга ответственна за процессы, связанные с эмоциями и памятью, а повышенная концентрация нейромедиатора дофамина приводит к возникновению гиперактивности и другой психотической симптоматики. Помимо мезолимбического пути, Галоперидол воздействует на рвотный центр головного мозга, оказывая противорвотный эффект.
Галоперидол подходит не всем группам пациентов. Особенную осторожность нужно соблюдать при назначении препарата детям и пожилым людям. Галоперидол противопоказания:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых
- Кома различного происхождения
- Некоторые заболевания центральной нервной системы. К примеру, болезнь Паркинсона
- Болезни сердца
- Опухоли, зависимые от пролактина
- Одновременное применение с некоторыми лекарствами, влияющими на сердечный ритм
- Дефицит лактазы и непереносимость галактозы для таблеток
- Детский возраст до 18 лет для инъекций, до 6 для таблеток и до 3 для капель
- Беременность и период грудного вскармливания
Галоперидол: для чего
Согласно инструкции на Галоперидол, показания для применения препарата следующие:
- Состояние психоза, сопровождающееся возбуждением, галлюцинациями и бредом, психосоматическими и маниакальными расстройствами
- Расстройства поведения и изменения личности: параноидальные нарушения, шизофрения, синдром Туретта – нервные и вокальные тики
- Хорея Гентингтона – наследственное заболевание, проявляющееся непроизвольными движениями конечностей, тела и мышц лица, а также нарушениями настроения и памяти
- Устойчивая к предыдущему лечению икота и рвота, в том числе связанная с приемом противоопухолевых препаратов. Заикание для капель Галоперидол.
- Предварительная медикаментозная подготовка перед операциями
- Поддерживающая терапия шизофрении и шизоаффективного расстройства для Галоперидола деканоата
- Дополнительно для таблеток: терапия стойкой агрессии детей с 6 до 17 лет с явлениями аутизма и расстройствами развития
Галоперидол: через сколько действует
- Таблетки Галоперидол начинают действовать через 2-6 часов после приема и сохраняют эффект в среднем на протяжении суток
- При внутривенном введении эффект Галоперидола проявляется через 10 минут и продолжается около 14 часов
- Внутримышечное введение позволяет снизить симптоматику спустя 10-20 минут после введения и сохранить примерно на 21 час
- Пролонгированная форма Галоперидола – Галоперидола деканоат действует через 3-9 суток после инъекции и до 3 недель
Галоперидол: побочные эффекты
- Снижение количества лейкоцитов в крови
- Реакции гиперчувствительности и анафилактический шок
- Повышение концентрации гормона – пролактина в крови
- Возбуждение и бессонница
- Спутанность сознания
- Двигательные нарушения
- Головная боль
- Расстройства зрения
- Учащенное сердцебиение
- Снижение артериального давления
- Одышка
- Тошнота и рвота
- Воспаление печени
- Кожные проявления аллергии
- Мышечные спазмы
- Задержка мочи
- Эректильная дисфункция
- Увеличение или снижение массы тела
Галоперидол: передозировка
Продолжительность терапии и дозировка Галоперидола подбирается врачом на основании состояния пациента и выраженности симптомов болезни. Вносить корректировки самостоятельно – нельзя.
Известны случаи передозировки Галоперидолом. Употребление излишней дозы проявляется усилением терапевтических эффектов и возникновением нежелательных реакций: двигательных нарушений, чрезмерного падения или повышения артериального давления и седации – снижения физической и психической активности, а также уменьшение подвижности. В тяжелом случае существует риск комы.
Специфического антидота для снятия патологического состояния не существует. При возникновении передозировки необходимо вызвать скорую помощь для стабилизации пациента.
Краткое содержание
- Галоперидол – препарат, зарегистрированный в государственном реестре лекарственных средств.
- Галоперидол – это нейролептик первого поколения, вышедший на рынок еще в 1958 году.
- Препарат устраняет симптомы психоза: галлюцинации, навязчивые мысли и суждения, а также двигательные, эмоциональные и маниакальные расстройства.
- Таблетки Галоперидол начинают действовать через 2-6 часов после приема и сохраняют эффект в среднем на протяжении суток
- Продолжительность терапии и дозировка Галоперидола подбирается врачом на основании состояния пациента и выраженности симптомов болезни.
- Известны случаи передозировки Галоперидолом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Международное наименование:
Галоперидол (Haloperidol) Сининонимы: Галофен, Aloperidin, Haldol, Halidol,Haloperidin, Haloperin, Halophen, Halopidol, Serenace, Seranase, Haloper, Novo Peridol, Senorm
Групповая принадлежность:
Нейролептик (антипсихотик)
Описание действующего вещества (МНН): 4- (пара Хлорфенил) — 1 [3′- (пара-фторбензоил)-пропил]- пиперидинол-4, или 4-[4-(пара-хлорфенил)-4-оксипиперидино] -4′-фторбутирофенон.
Лекарственная форма: таблетки для приёма внутрь по 0,0005 г; 0,001 г; 0,0015 г; 0,002 г; 0,0025 г; 0,005 г и 0,01; раствор для инъекций 0,5 %; раствор для приёма внутрь в виде капель, содержащий 0,002 г активного вещества в 1 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); раствор галоперидола деканоата, инъекция которого обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 нед.
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. За счёт блокады деполяризации или уменьшения степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокады постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга оказывает выраженное антипсихотическое действие.
За счёт блокады α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга оказывает умеренное седативное действие. Таким образом, устраняет бред, маниакальные состояния, галлюцинации, стойкие изменения личности. Также оказывает выраженный противорвотный эффект (обусловленный блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра). Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. В отличие от аминазина не вызывает у больных вялости и апатии, наоборот, оказывает активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, расстройства поведения (импульсивность, агрессивность, затруднение концентрации внимания).
Показания:
Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. при шизофрении, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидные состояния, острый психоз), олигофрения, ажитированная депрессия, болезнь Туретта, хорея Геттингтона, расстройства поведения у детей (в т.ч. гиперреактивность и детский аутизм) и пожилых людей, заикание, психосоматические нарушения.
Также применяется при неукротимой рвоте (в т.ч. при проведении химиотерапии для профилактики и лечения тошноты и рвоты), длительно сохраняющейся и устойчивой к терапии икоте.
В малых дозах (до 10 мг) он показан при лечении реактивных состояний и неврозов.
В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро снижается психомоторное возбуждение, исчезают галлюцинации.
Может применяться в сочетании со снотворными, анальгетиками и другими нейротропными препаратами при подготовке к операциям.
Также известно об эффективности галоперидола для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности (чаще вместе с анальгетиками).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим производным бутирофенона, кунжутному маслу), для внутримышечных и внутривенных инъекций — детский возраст до 3-х лет, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, комы различного генеза, истерия, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками.
Галоперидол категорически противопоказан при беременности и в период кормления грудью. Экспериментально доказано токсическое влияние на плод, нарушение его развития. Также установлено, что галоперидол выделяется с грудным молоком (при этом у ребенка при кормлении грудью обнаруживается седативный эффект и нарушение двигательных функций).
В случае развития поздней дискинезии (возникновение таких явлений, как высовывание языка, чмокание губ, надувание щёк, сосательные, жевательные, глотательные движения, гримасничанье, нарушение дыхания, закатывание глаз, навязчивые стереотипные движения конечностями, головой) необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
С большой осторожностью назначают галоперидол при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, удлинение интервала Q-T на ЭКГ или предрасположенность к этому, гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T) и функции почек.
Ограниченно применяют галоперидол при эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, тиреотоксикозе, легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при хронической обструктивной болезни лёгких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизме, закрытоугольной глаукоме.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы в связи с высокой вероятностью развития экстрапирамидных нарушений. Важно тщательное наблюдения за пациентом. В период лечения галоперидолом необходим отказ от употребления алкоголя, а также следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. от управления автотранспортными средствами).
Побочные действия:
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревоги, страха, возбуждения, эйфория или депрессия, неусидчивость, приступы эпилепсии, парадоксальная реакция (обострение психоза, галлюцинации). При длительном лечении возможно появление экстрапирамидных нарушений: поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения конечностей); поздняя дистония (учащенное моргание, спазмы век, необычное выражение лица, гримасничанье, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног); злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, повышение температуры, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении высоких доз — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма, учащение сердцебиения, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: при применении высоких доз – сухость во рту, затруднение слюноотделения, нарушение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушение функций печени вплоть до желтухи.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, повышение уровня пролактина в крови, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.
Со стороны обмена веществ: повышение или снижение уровня глюкозы в крови, снижение содержания натрия в крови, потоотделение, повышение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения, тенденция к моноцитозу.
Со стороны органов зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения, нарушения аккомодации.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, спазм бронхов, гортани. Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.
Передозировка:
Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения (поздняя дискинезия, поздняя дистония, нейролептический синдром), падение артериального давления, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки, вызванной приёмом препарата внутрь, необходимо провести промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания — проведение мероприятий по искусственной вентиляции легких, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.
Способ применения и дозы:
Галоперидол принимают внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут. Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки. Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах — внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта — внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме — внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут. При отсутствии эффекта в течение 1 мес. лечение продолжать не рекомендуется.
Галоперидол в каплях принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме диабетиков).
Взрослые и подростки в начале лечения обычно принимают по 0,5-1.5 мг галоперидола 2-3 раза в день (начальная суточная доза 0,5-5 мг). Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг в сутки (в резистентных случаях на 2-4 мг в сутки) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг галоперидола, в терапевтически резистентных случаях и выше.
В среднем терапевтическая доза обычно составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5,0 мг/сут.
В острых состояниях и в случаях, когда прием внутрь невозможен, используют внутримышечные или внутривенные инъекции. При «неукротимой» рвоте — по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для внутримышечного введения- 2-5 мг, интервал между введениями — 4-8 ч. При острых психозах — 5-10 мг внутривенно или внутримышечно. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. При остром алкогольном психозе — внутривенно 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин. Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго внутримышечно, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
Особые указания:
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, анализами крови, «печеночными» пробами. Внутримышечное и внутривенное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата). Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может стирать картину лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.
Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого другого нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).
Взаимодействие:
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии, возможно усиление угнетения дыхания и гипотензивного действия.
При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможно сильное снижение артериального давления. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови, уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность, возможно развитие судорог.
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС), которые в свою очередь могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, спутанность сознания, замедление и затруднение процессов мышления, седативное действие, депрессия, деменция, головокружение).
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.
При применении с карбамазепином (являющимся индуктором микросомальных ферментов печени) возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности. Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов); при употреблении с морфином — возможно развитие миоклонуса. Длительное назначение барбитуратов снижает концентрацию галоперидола в плазме.
При одновременном применении с флувоксамином отмечены случаи повышения концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады дофаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Вы всегда можете поддержать нас подписавшись на наши телеграмм каналы
Психиатрия: https://t.me/psih_na_rabote
Новостной: https://t.me/online_news_25