Каптоприл акос инструкция по применению при каком давлении как принимать - RukovodstvoRus.ru

Таблетки Каптоприл-АКОС

Таблетки (25 мг или 50 мг) белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность.

Состав

Действующее вещество: каптоприл — 25 мг или 50 мг (в пересчете на сухое вещество).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк – 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL-M, коллидон CL).

Производство

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО “Синтез”), г. Курган

Упаковка

Каптоприл-АКОС таблетки 25 мг:

10 или 25 шт. в контурной ячейковой упаковке, от 1 до 4 упаковок в картонной пачке.

Каптоприл-АКОС таблетки 50 мг:

10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, от 1 до 5 упаковок в картонной пачке.
10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 шт. в банке полимерной, 1 банка в картонной пачке.

Фармакологическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ)

Действие

Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное.

Расширяет сосуды (в основном артерии), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает артериальное давление, нагрузку на сердце.

Максимальное снижение артериального давления наступает через 60–90 мин. Длительность эффекта зависит от доз.

Каптоприл-АКОС: показания

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная, включая неосложненный гипертонический криз;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда (фракция выброса ≤40%);
диабетическая нефропатия у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Каптоприл-АКОС: противопоказания

Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ, в том числе анамнезе;
ангионевротический отек наследственный и/или идиопатический в анамнезе (на фоне предшествующей терапии АПФ);
выраженные нарушения функции печени и/или почек;
рефрактерная гиперкалиемия;
стеноз почечных артерий (двустронний или единственной почки), состояние после трансплантации почки;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
одновременное применение с препаратами, содержащими аликсирен, у пациентов с сахарным диабетом, нарушениями функции почек;
одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
аутоимунные заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка и склеродермия),
угнетение костномозгового кроветворения,
ишемическая болезнь сердца,
цереброваскулярные заболевания,
митральный стеноз, аортальный стеноз, затруднение оттока крови из левого желудочка,
почечная и/или печеночная недостаточность,
снижение ОЦК (в том числе при диарее, рвоте), гемодиализ,
сахарный диабет,
десенсибилизирующая терапия,
диеты с ограничение натрия, прием заменителей соли, препаратов калия, лития,
применение у пациентов негроидной расы,
пожилой возраст (требуется коррекция доз).

Каптоприл-АКОС: применение и дозировка

Каптоприл-АКОС принимают внутрь, запивая водой, за 1 ч до приема пищи. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от показания и статуса пациента.

Начальная доза — по 6.25–12.5 мг 2–3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25–50 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Если в течение первого часа после первой дозы развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение. Такая реакция на первую дозу не препятствует дальнейшей терапии. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Каптоприл-АКОС: побочное действие

Аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отек), чрезмерное снижение артериального давления, сердцебиение, головокружение, головная боль, расстройство сна, сонливость, тошнота, сухость ротовой полости, нарушение вкуса, боль в животе, диарея или запор, сухой кашель, гиперкалиемия, протеинурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Хранение

Хранить Каптоприл-АКОС в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25^оС. Беречь от детей. Срок хранения — 5 лет.

Рецепт

Каптоприл-АКОС отпускается по рецепту.

Источник

Каптоприл-АКОС

МНН: Каптоприл

Производитель: Синтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Captopril

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003670

Информация о регистрации в РК:
25.11.2021 — 25.11.2031

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
2.42 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

КАПТОПРИЛ-АКОС

Международное непатентованное название

Каптоприл

Лекарственная форма

Таблетки, 25 мг Состав на одну таблетку

Одна таблетка содержит

активное вещество – каптоприл

(в пересчете на сухое вещество) 25 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магний стеарат

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается легкая «мраморность»

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибитор

Код АТС С09АA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, достигает 75 % (прием пищи снижает на 30-40 %), биодоступность – 35-40 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) – 25-30 %; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при приеме внутрь – 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет – 3 ч. Выводится в основном почками (95 %; 40-50 % в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приема внутрь в моче содержится 38 % неизмененного каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч – только в виде метаболитов; в суточной моче – 38 % неизмененного каптоприла и 62 % — в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции – 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Фармакодинамика

Уменьшает образование анготензина II из анготензина I. Снижение содержания анготензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия (Na+) у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Показания к применению

— артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

— нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии

— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки)

Способ применения и дозы

Каптоприл-АКОС назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза – 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза – 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-АКОС диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) до 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-АКОС можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать в течении нескольких недель до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 150 мг/сут (по 50 мг 3 раза в день). При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-АКОС.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) – не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл-АКОС можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК – менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-АКОС постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные действия

— ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки

— сухой кашель, бронхоспазм, отек легких

— ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающих ферментов (АПФ), включая Каптоприл (если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата; для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты; больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов; если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует сделать подкожную инъекцию адреналина (0,5 мл, 1:1000))

— гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности)

— гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков)

— протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина

— ацидоз

— в редких случаях нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия (у больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина < 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02 % случаях; в редких случаях сообщалось о положительном тесте на антитела к ядерному антигену)

— обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение чувства вкуса, сухость во рту; стоматит, напоминающий афтозные язвочки, повышение активности ферментов печени

— редко боли в животе, диарея

— гиперплазия десен

— гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия

— сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях повышением температуры тела (как правило, она является легкой, временной, макулезно-папулезного характера, редко напоминает крапивницу и исчезает в течении нескольких дней после снижения дозы препарата; лечение симптоматическое антигистаминными препаратами; может потребоваться отмена препарата)

— приливы, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация

— головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость

— прочие: нарушение зрения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ

— ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе)

— выраженные нарушения функции почек или печени

— гиперкалиемия

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией

— состояние после трансплантации почки

— стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови

— беременность и период лактации

— подростковый возраст (до 18 лет)

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20 %. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов лития. Одновременное применение солей лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития. Выведение препарата через почки снижается на фоне Пробенецида.

Особые указания

С осторожностью: применять при тяжелых аутоиммунных заболеваниях (особенно системной красной волчанке или системной склеродермии), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), у больных, находящиеся на гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, ишемической болезни сердца, состояниях, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), в пожилом возрасте.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-АКОС следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Каптоприла-АКОС приблизительно у 20 % пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-АКОС, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика, либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее – 1 раз в 3 мес.: у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. – через каждые 2 нед., затем – каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл – прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-АКОС, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме Каптоприла-АКОС может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Передозировка

Симптомы — выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение — уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание 0,9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ – не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 25 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25С

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез».

Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

649784841477977145_ru.doc	74 кб
836559201477978312_kz.doc	93 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Каптоприл-АКОС

Таблетки белого или почти белого цвета, с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая «мраморность».

Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C_max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T_1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания активных веществ препарата

Каптоприл-АКОС

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Источник

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N002388/01

Торговое наименование препарата

Каптоприл-АКОС

Международное непатентованное наименование

Каптоприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку:

Действующее вещество: каптоприл — 25 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается легкая «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Код АТХ

C09AA01

Фармакодинамика:

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу (SH-группу). Оказывает антигипертензивное действие.

Ингибируя АПФ, уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина), что приводит к прямому снижению секреции альдостерона корой надпочечников. При этом снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и артериальное давление (АД), сопротивление в легочных сосудах, уменьшаются пост- и преднагрузка на сердце. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.

Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью.

Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.

Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.

Максимальное снижение АД наблюдается через 60-90 минут после приема внутрь. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель терапии.

Отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение АД.

Фармакокинетика:

Абсорбция — быстрая, достигает 75% от принятой дозы (при одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается на 30-40%), биодоступность — 35-40% (эффект «первичного прохождения» через печень).

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25-30%; время достижения максимальной концентрации в плазме крови (С_mах =114 нг/мл) при приеме внутрь — 30-90 мин.

Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает незначительно (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Распределение

Период полувыведения каптоприла составляет около 2-3 ч. Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком.

Выведение

В суточной моче определяются 38% неизмененного каптоприла и 62% в виде метаболитов.

Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Период полувыведения при почечной недостаточности — 3,5-32 ч, поэтому пациентам с нарушением функции почек дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);

— нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в том числе в анамнезе);

— наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ);

— тяжелые нарушения функции почек, рефрактерная гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;

— тяжелые нарушения функции печени;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, у пациентов, находящихся на гемодиализе), митральный стеноз, аортальный стеноз и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца, нарушение функции печени, хроническая почечная недостаточность, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли и лития, гиперкалиемия, рсноваскулярная гипертензия, при применении у пациентов негроидной расы, у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция доз).

Беременность и лактация:

Применение каптоприла при беременности противопоказано.

Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить к заболеваемости и гибели плода и/или новорожденного. Длительное применение каптоприла во II и III триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Кроме того, применение ингибиторов АПФ в I триместре беременности связано с потенциально повышенным риском развития врожденных дефектов плода.

Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая каптоприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл).

Если беременность наступила во время применения препарата, прием препарата следует прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода.

Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери на период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь за 1 час до еды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, пациента надо перевести в положение «лежа» с приподнятыми ногами (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная суточная доза каптоприла составляет 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей) 3 раза в сутки, в дальнейшем, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-недель). Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная доза — 150 мг в сутки. В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта препарата.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей), затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимально суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости пациентами каптоприла.

При диабетической нефропатии препарат назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете (1 типа) с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в сутки препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

При умеренной степени нарушения функции почек (СКФ — не менее 30 мл/мин/1,73 м²) препарат можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушения функции почек (СКФ — менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг или 25 мг с риской других производителей); в дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Рекомендуемая схема коррекции доз препарата у пациентов с нарушением функции почек

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин/1,73 м²)	Начальная суточная доза (мг)	Максимальная суточная доза (мг)
40	25-50	150
21 -40	25	100
10-20	12,5	75
< 10	6,25	37,5

У пожилых пациентов начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей) и по возможности поддерживается на этом уровне для предотвращения нарушения функции почек. Дозу препарата рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально низком уровне.

Побочные эффекты:

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны центральной нервной системы: часто — расстройство вкуса, нарушения сна, головокружение, сонливость; редко — головная боль, парестезия, астения; очень редко депрессия, цереброваскулярные нарушения, включая инсульт, обморок, нарушение сознания.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже — везикулярного или буллезного характера), облысение; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий; очень редко — нефротический синдром, сексуальная дисфункция, гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: редко — анорексия; очень редко — гиперкалиемия, гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; редко — стоматит, афтозные язвы внутренней поверхности слизистой оболочки щек и языка, гиперплазия десен; очень редко — глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, ангионевротический отек слизистой кишечника.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек, анемия (в том числе апластическая, гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра на антинуклеарные антитела.

Со стороны дыхательной системы: часто — сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, одышка; очень редко — бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, «приливы» крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко — кардиогенный шок, остановка сердца.

Лабораторные показатели: очень редко — протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Прочие: нечасто — боль в груди, повышенная утомляемость, слабость; очень редко — лихорадка; частота неизвестна — симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение артериального давления.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата не позднее 30 минут после приема препарата; перевести пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами, принять меры, направленные на восстановление артериального давления, восполнение объема циркулирующей крови (например, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия — эпинефрин (адреналин) — подкожно или внутривенно, антигистаминные средства, гидрокортизон — внутривенно. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях следует применять атропин. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими препаратами, влияющими на РААС, в том числе с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) и алискиреном, приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженного снижения артериального давления, гиперкалиемии, нарушению функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении каптоприла с другими препаратами, влияющими на РААС.

Одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение с препаратами, содержащими ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол) повышает риск развития гиперкалиемии.

Применение с ингибиторами mTOR (mammalian Targer of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, темсиролимусом, сиролимусом, эверолимусом приводит к увеличению риска развития ангионевротического отека.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь увеличивают риск развития гипогликемии.

Применение с ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа (ДПП- IV) (глиптинами), например, ситаглиптином, саксаглиптином, вилдаглиптином, линаглиптином — увеличивает риск развития ангионевротического отека.

Увеличивает риск развития ангионевротического отека совместное применение с рацекадотрилом (ингибитором энкефалиназы, применяемым для лечения острой диареи), с эстрамустином (цитостатическим противоопухолевым препаратом).

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид, спиронолактон и его производное — эплеренон), препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества ионов калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При необходимости их одновременного применения с каптоприлом следует контролировать плазменное содержание калия.

При применении высоких доз диуретиков (тиазидных диуретиков, «петлевых» диуретиков) одновременно с каптоприлом вследствие уменьшенного объема циркулирующей крови, увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, особенно в начале терапии каптоприлом.

Антигипертензивный эффект каптоприла потенцируется при одновременном применении с алдеслейкином, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральными альфа2-адреномиметиками, диуретиками, кардиотониками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, миноксидилом, миорелаксантами, нитратами и вазодилататорами.

Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики и снотворные средства также могут усиливать антигипертензивное действие каптоприла.

При длительном применении антигипертензивный эффект каптоприла ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (задержка ионов натрия, снижение синтеза простагландинов, особенно на фоне низкой активности ренина) и эстрогены.

Было описано, что НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на увеличение сывороточного содержания калия, при одновременном снижении функции почек. Эти эффекты обратимы. Редко может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек, у пациентов пожилого возраста или со сниженным объемом циркулирующей крови (при обезвоживании).

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие.

Замедляет выведение препаратов лития, повышая концентрацию лития в крови. При необходимости одновременного применения каптоприла и препаратов лития следует тщательно контролировать сывороточную концентрацию лития.

При применении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (внутривенно натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла.

Одновременный прием каптоприла с пищей или антацидами замедляет всасывание каптоприла в желудочно-кишечном тракте.

Во время терапии каптоприлом не рекомендуется употребление этанола, поскольку этанол усиливает антигипертензивный эффект каптоприла.

Антигипертензивный эффект каптоприла ослабляется эпоэтинами, эстрогенами и комбинированными пероральными контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами и налоксоном.

Пробенецид уменьшает почечный клиренс каптоприла и повышает его сывороточные концентрации в крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Клонидин снижает выраженность антигипертензивного эффекта.

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует регулярно контролировать артериальное давление и функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским наблюдением.

Артериальная гипотензия

У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях, вероятность развития этого состояния повышается при снижении объема циркулирующей крови и нарушении водноэлектролитного баланса (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или восполнении объема циркулирующей крови (примерно за неделю до начала приема), либо при применении каптоприла в малых дозах в начале лечения (6,25-12,5 мг/сут).

Выраженное снижение артериального давления при применении гипотензивных препаратов у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с сердечно-сосудистыми заболеваниями может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Иногда может потребоваться восполнение объема циркулирующей крови.

Реноваскулярная гипертензия

Существует повышенный риск развития артериальной гипертензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий единственной почки при применении ингибиторов АПФ. Нарушение функции почек может произойти при умеренном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов терапию следует начинать под пристальным медицинским наблюдением с малых доз, тщательно титруя и при контроле функции почек.

Применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) может наблюдаться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось ли лечение каптоприлом или нет. Параметры почечной функции, такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии.

Гиперкалиемия

В некоторых случаях при применении каптоприла наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и другие препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. С осторожностью применяют у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии и гиперкалиемии).

Нейтропения/агранулоцитоз

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют количество лейкоцитов в крови, далее — 1 раз в 3 месяца. Нейтропения/агранулоцитоз, анемия и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая каптоприл.

У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения возникает редко. Каптоприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани одновременно получающих иммуносупрессивную терапию (аллопуринол или прокаинамид), особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов в первые 3 месяца контролируют клинический анализ крови через каждые 2 недели, затем — каждые 2 месяца. Если количество лейкоцитов ниже 4,0 х 10⁹/л, показано проведение общего анализа крови, ниже 1,0 х 10⁹/л — прием препарата прекращают. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о том, что при возникновении признаков инфекции (например, боль в горле, лихорадка) следует сообщить врачу и выполнить клинический анализ крови с подсчётом лейкоцитарной формулы. У большинства пациентов количество лейкоцитов при прекращении лечения каптоприлом быстро возвращается к норме.

Анафилактоидные реакции

У пациентов, принимающих каптоприл на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых и т.п., повышен риск развития анафилактоидных реакций. Подобного можно избежать, если предварительно временно прекратить прием препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69®), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидных реакций следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с применением высокопроточных мембран.

Ангионевротический отек

У пациентов, принимающих каптоприл, при появлении боли в животе необходимо дифференцировать с интестинальным ангионевротическим отеком.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и обеспечивают тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей и угроза жизни пациента, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000), а также убедиться в свободной проходимости дыхательных путей.

Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АПФ, в том числе каптоприла, за 12 ч до хирургического вмешательства, предупредив хирурга-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Кашель

Развитие непродуктивного, продолжительного кашля при приеме ингибиторов АПФ носит обратимый характер и разрешается после отмены лечения.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови в период первого месяца лечения препаратом каптоприл.

Нарушение функции печени

Во время терапии ингибиторами АПФ сообщалось о нескольких случаях нарушения функции печени с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени, иногда с летальным исходом.

Если на фоне терапии препаратом развивается желтуха или повышается активность «печеночных» трансаминаз, препарат следует немедленно отменить; пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получать соответствующую терапию.

Гипокалиемия

Одновременное применение ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не исключает возможности возникновения гипокалиемии. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови.

Хирургия/анестезия

Артериальная гипотензия может возникнуть у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства или во время применения анестетиков, которые, как известно, снижают артериальное давление. При возникновении артериальной гипотензии рекомендуется восполнение объема циркулирующей крови.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Этнические различия

Ингибиторы АПФ, в том числе каптоприл, обладают менее выраженным антигипертензивным действием у пациентов негроидной расы, что, по-видимому, связано с частой встречаемостью низкой активности ренина у данной группы пациентов.

Лабораторные данные

Каптоприл может быть причиной ложно-положительного теста мочи на ацетон.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 25 мг.

Упаковка:

По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Синтез»

Купить Каптоприл-АКОС таблетки 25 в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-АКОС можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-АКОС.

При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) — не менее 30 мл/мин/1,73 м ) Каптоприл-АКОС можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК — менее 30 мл/мин/1,73 м ) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-АКОС постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости назначают петлевые диуретики, а не диуретики гиазидного ряда.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-АКОС можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-АКОС.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до

коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание 0,9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ — не эффективен.

Лекарственные средства, снижающие симпатическую активность, назначаются пациентам, принимающим каптоприл, с осторожностью. Бета-адреноблокаторы дают небольшой дополнительный гипотензивный эффект при добавлении их к капроприлу, но общее действие меньше ожидаемого.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов лития.

При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений. Одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических лекарственных средств может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития гипогликемии наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-АКОС следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Каптоприла-АКОС приблизительно у 20 % пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-АКОС, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут). При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее — 1 раз в 3 мес.: у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. — через каждые 2 нед., затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови. Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-АКОС, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. При приеме Каптоприла-АКОС может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами: в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

С осторожностью: применять при тяжелых аутоиммунных заболеваниях (особенно системной красной волчанке или склеродермии), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), у больных, находящиеся на гемодиализе, диете с ограничением натрия, первичном гиперальдостеронизме, ишемической болезни сердца, состояниях, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), в пожилом возрасте.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

2, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Источник

Captopril-AKOS

Регистрационный номер

Торговое наименование

Каптоприл-АКОС

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается лёгкая «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Уменьшает образование ангиотензина II и ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью.

Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.

Максимальное снижение артериального давления после перорального приёма наблюдается через 60–90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, достигает 75 % (приём пищи снижает на 30–40 %), биодоступность — 35–40 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 25–30 %; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приёме — 30–90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет 3 ч. Выводится почками 95 % (40–50 % в неизменённом виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приёма в моче содержится 38 % неизменённого каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч — только в виде метаболитов; в суточной моче — 38 % неизменённого каптоприла и 62 % — в виде метаболитов.

Период полувыведения при почечной недостаточности — 3,5–32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная.

Хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).

Нарушения функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отёк (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжёлые аутоиммунные заболевания (особенно СКВ или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиалезе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Каптоприл-АКОС назначают внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозой 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжёлой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-АКОС диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-АКОС можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5–75 мг за 2–3 приёма (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг/сут.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-АКОС.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75–150 мг/сут за 2–3 приёма. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарата эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК — не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) Каптоприл-АКОС можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК — менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-АКОС постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отёки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, атаксия, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отёк лёгких, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приёме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отёк, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже — везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запор или диарея, повышение активности «печёночных» ферментов, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях), гиперплазия дёсен, интенстинальный отёк.

Прочие: общая слабость, отёки голеней.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объёма циркулирующей крови, в том числе в/в вливание 0,9 % натрия хлорида), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ — неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15–20 %.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Замедляет выведение препаратов лития.

При назначении каптоприла на фоне приёма аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-АКОС следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Каптоприла-АКОС приблизительно у 20 % пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжёлых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-АКОС, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической’сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4–7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приёма), либо путём назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25–12,5 мг/сут). При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее — 1 раз в 3 мес.; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. — через каждые 2 нед., затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — приём препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развёрнутый анализ крови. Необходимо исключить самостоятельное прекращение приёма препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-АКОС, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отёка препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. При приёме Каптоприла-АКОС может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Таблетки 25 мг.

По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковою упаковку.

1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на этикетке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Источник

Одна таблетка содержит

активного вещества – каптоприла (в пересчете на сухое вещество) 25 мг,

вспомогательных веществ: лактоза – 30 мг, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат

Таблетки белого или почти белого цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается легкая «мраморность»

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09АA01

Фармакокинетика

Абсорбция

Каптоприл легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция достигает 70%; биодоступность составляет 60%.

Если каптоприл класть под язык, то его абсорбция происходит быстрее, чем при приеме внутрь. Одновременный прием пищи замедляет всасываемость каптоприла и снижает его биодоступность.

Каптоприл обнаруживается в сыворотке крови через 15 минут, 50% пиковая концентрация достигается через 30 минут, а пик концентрации в сыворотке крови – в течение часа. Через час сывороточный уровень каптоприла начинает уменьшаться в геометрической прогрессии, и спустя 8 часов после приема его количество становится незначительным.

Распределение

Каптоприл и его метаболиты быстро проникают в ткани, но не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 25 — 30% каптоприла ковалентно, но временно, связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Постоянная концентрация каптоприла составляет около 0,7 л/кг.

Метаболизм

Каптоприл быстро и полностью метаболизируется в печени. Основными путями метаболизма являются окисление и образование дисульфидных димеров и других смешанных дисульфидов (с тиолами, таких как глутатион и цистеин, и с белками сыворотки крови). Дисульфидные метаболиты каптоприла не активны, но есть некоторые in vitro доказательства преобразования этих метаболитов в активную форму. Это объясняет отсутствие для каптоприла корреляции эффект-концентрация и длительность его гипотензивного эффекта (дольше, чем это можно было ожидать на основе фармакокинетики), поскольку метаболиты могут превращаться в каптоприл.

Экскреция

Каптоприл быстро выводится из организма, в основном в неизмененном виде почками. Основным механизмом выведения является тубулярная секреция, и в меньшей степени, клубочковая фильтрация. Средний общий клиренс составляет 0,8 л/кг/час, средний почечный клиренс — 0,4 л/кг/час.

Метаболизм каптоприла является нелинейным и сложным, период полувыведения не может быть точно определен, но предполагается, что составляет около 1,9 часов.

Лактация

У двенадцати женщин, принимавших каптоприл перорально по 100 мг 3 раза в день, среднее значение пиковой концентрации каптоприла в молоке составило 4,7 мкг/л и обнаруживалось через 3,8 часа после приема дозы. Основываясь на этих данных, максимальная суточная доза, которую может получить с грудным молоком ребенок, будет составлять меньше чем 0,002% от материнской дозы.

Каптоприл может быть выведен из кровообращения путем гемодиализа или перитонеальным диализом. Клиренс гемодиализа составляет 1.33 мл/с — 2 мл/с, в зависимости от используемых фильтров. За четыре часа гемодиализа из крови удаляется 30 — 40% каптоприла, выведение метаболитов происходит менее эффективно.

Дисульфидные метаболиты каптоприла выделяются более медленно через почки. Поскольку эти метаболиты в организме восстанавливаются до каптоприла, то у пациентов с почечной недостаточностью возможно его накопление. Накопление метаболитов каптоприла у больных с почечной недостаточностью приводит к развитию более сильного фармакодинамического эффекта и увеличивает продолжительность действия. У таких пациентов доза каптоприла должна быть скорректирована в соответствии с фактическим уровнем почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции печени ренин-ангиотензиновая система функционирует нормально. Поскольку каптоприл является лекарством, а не пролекарством, то его эффект сопоставим с эффектом у больных с гипертензией без печеночной недостаточности.

У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл выводится медленнее. Таким пациентам прием каптоприла следует начинать с низких доз с последующей коррекцией до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста и у молодых лиц одинакова. Пациентам пожилого возраста с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек может быть назначена обычная суточная доза каптоприла.

Фармакодинамика

Проявление гипотензивного эффекта ингибиторов ангиотензинпреращающего фермента (АПФ) обусловлено, главным образом, супрессией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы крови.

Ренин, как эндогенный фермент, синтезируется в почках и высвобождается в системный кровоток, где он конвертирует ангиотензин I в ангиотензин II — относительно неактивный декапептид. Затем ангиотензин I преобразуется (АПФ), пептидилдипептидазой, в ангиотензин II. Ангиотензин II оказывает выраженное сосудосуживающее действие, сопровождающееся повышением артериального давления, и также хорошо стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II, что выражается в уменьшении его вазопрессорной активности и прямому уменьшению выделения альдостерона. Хотя последнее уменьшение незначительно, может отмечаться незначительное увеличение концентрации калия в крови одновременно вместе с потерей натрия и воды.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Ингибиторы АПФ расширяют артерии в большей степени, чем вены.

Еще одной функцией АПФ является блокирование потенциально вазодепрессивного кинина – брадикинина в неактивные метаболиты. Поэтому, ингибирование АКФ приводит к повышению активности килликреин-кининовой системы, которая способствует периферической вазодилятации за счет синтеза простагландина; возможно этот механизм включен в гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и ответственен за некоторые неблагоприятные реакции.

У большинства пациентов после приема однократной дозы каптоприла антигипертензивный эффект наступает от 15 до 30 минут, максимальный пик снижения артериального давления обычно наступает в диапазоне от 60 до 90 минут. Продолжительностью воздействия зависит от дозы. Этот эффект обычно сохраняется в течение 4-6 часов, а после приема более высоких доз — от 8 до 12 часов. После прекращения терапии немедленного повышения артериального давления обычно не происходит. Снижение артериального давления может прогрессировать, поэтому для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо принимать препарат от 3 до 4 недель. Тиазидные диуретики усиливают гипотензивное действие каптоприла.

У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл расширяет сосуды и уменьшает их общее периферическое сопротивление. При применении каптоприла также снижается давление в легочных капиллярах и среднее давление в легочной артерии, при этом общее легочное сосудистое сопротивление остается неизменным. После однократного или многократного приема дозы системное периферическое сопротивление уменьшается примерно на 10 — 30%. После одной дозы систолическое и диастолическое давление крови уменьшается на 10 — 20%. Частота сердечных сокращений и ударный объем, как правило, остаются неизменными.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью краткосрочная терапия каптоприлом (благодаря дополнительному эффекту на сосудистую систему) приводит к увеличению минутного объема сердца с 25% до 30% и улучшению показателя сердечного индекса с 15% до 40%, при этом снижается системное сосудистое сопротивление (на 20% — 45%), сопротивление легочных сосудов (на 35% — 45%), общее сосудистое сопротивление (на 25% — 35%), давление в легочной артерии (на 15% — 35%), давление в легочных капиллярах (на 25% — 50%), давление в правом предсердии (на 25% — 45%) и среднее артериальное давление (на 7% — 25%). Частота сердечных сокращений обычно остается неизменной. После однократной дозы каптоприла гемодинамический эффект наступает через 30 минут, становится наиболее выраженным через 60 — 90 минут и сохраняется обычно от 3 до 8 часов. По окончании терапии частота сердечных сокращений немного увеличивается, но гемодинамика не ухудшается.

У больных после инфаркта миокарда каптоприл снижает миокардиальный некроз, улучшает метаболизм, а также уменьшает частоту аритмии после реперфузии сердечной мышцы. Каптоприл уменьшает гипертрофию желудочков, избыточный рост коллагена и предотвращает повреждение клеток сердечной мышцы. Клинические исследования показали, что раннее начало терапии (между 3-м и 16-м днем после инфаркта-миокарда) и длительная терапия больных в постинфарктном периоде с бессимптомной дисфункцией левого желудочка увеличивают выживаемость и снижают смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и застойной сердечной недостаточности на 24%, смертность в результате повторных инфарктов миокарда — на 32%, заболеваемость из-за повторных инфарктов миокарда — на 25%, застойной сердечной недостаточности — на 37% и число госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью — на 22%. Благодаря своему положительному влиянию на почки ингибиторы АПФ являются одними из наиболее полезных антигипертензивных лекарственных средств. Каптоприл уменьшает почечное сосудистое сопротивление, увеличивает кровоток через почки, гломерулярную фильтрацию, экскрецию натрия и воды, задерживает калий, уменьшает потерю протеинов, аккумуляцию мезангиальных макромолекул и тем самым предотвращает повреждение мезангия и развитие гломерулосклероза. Таким образом, каптоприл сохраняет и улучшает функцию почек и замедляет развитие хронической прогрессирующей почечной болезни (в частности, диабетической нефропатии), в том числе и у негипертоников.

У пациентов с сахарным диабетом I типа, как показали клинические исследования, каптоприл уменьшает протеинурию (на 30% в течение первых трех месяцев), замедляет прогрессирование диабетической нефропатии (уменьшает риск симптоматической нефропатии на 67 — 76%), снижает частоту случаев терминальной стадии почечной недостаточности (гемодиализ или трансплантация почки) или летальных случаев (уменьшает риск на 51%). Этот эффект каптоприла не зависит от его антигипертензивной активности.

— артериальная гипертензия

— хроническая сердечная недостаточность

— ишемическая болезнь сердца (нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии)

— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа, которая проявляется макропротеинурией

КАПТОПРИЛ-АКОС назначают до, во время и после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. КАПТОПРИЛ-АКОС используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными средствами, чаще всего с тиазидными диуретиками. При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократного суточного приема.

Артериальная гипертензия: при мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза – 50 мг 2 раза в сутки.

При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза – 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.

Сердечная недостаточность: лечение препаратом КАПТОПРИЛ-АКОС сердечной недостаточности следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза составляет 6,25 мг — 12,5 мг два — три раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) до 25 мг 2-3 раза в день. Титрование в поддерживающей дозе (75 — 150 мг в день) должно основываться на реакции пациента на лечение, клиническом состоянии и переносимости. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг в несколько приемов. Доза должна быть увеличена постепенно, с интервалом, по крайней мере, 2 недели, чтобы получить возможность оценить реакцию пациента на лечение.

Инфаркт миокарда:

-кратковременное лечение: лечение препаратом КАПТОПРИЛ-АКОС в стационаре должно быть начато как можно быстрее после появления признаков и/или симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Необходимо принять пробную дозу — 6,25 мг, затем через 2 часа — 12,5 мг и через 12 часов — 25 мг. Со следующего дня при гарантированном отсутствии нежелательных гемодинамических реакций необходимо принимать по 100 мг КАПТОПРИЛ-АКОС в день в два приема в течение 4 недель. Через 4 недели лечения состояние пациента должно быть оценено заново и принято решение о продолжении и лечения заболевания в постинфарктном периоде.

-длительное лечение: если лечение не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Каптоприл можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом I типа: у больных сахарным диабетом I типа при диабетической нефропатии рекомендуемая суточная доза КАПТОПРИЛ-АКОС 75-100 мг, разделенная на 2-3 приема. Если дополнительное понижение кровяного давления желательно, могут быть добавлены дополнительные антигипертензивные препараты.

Нарушение функции почек: каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью.

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м3)	Начальная суточная доза (мг)	Максимальная суточная доза (мг)
>40	25-50	150
21-40	25	100
10-20	12,5	75
<10	6,25	37,5

При необходимости, дозу КАПТОПРИЛ-АКОС постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики, которых следует избегать.

Пожилые пациенты: Для пациентов пожилого возраста, как и в случае других антигипертензивных средств, лечение каптоприлом рекомендуется начинать с наименьшей дозы (6,25 мг два раза в сутки), поскольку у данной категории пациентов может быть снижена почечная функция или наблюдаться другие сопутствующие заболевания.

Дети и подростки: эффективность и безопасность приема каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл может назначаться детям и подросткам только тогда, когда лечение другими антигипертензивными средствами не достаточно эффективно. Лечение каптоприлом следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза у детей составляет 0,3 мг/кг массы тела. Для детей с нарушением функции почек, у недоношенных детей, новорожденных детей раннего возраста, нуждающихся в специальных мерах предостороженности, начальная доза КАПТОПРИЛ-АКОС должна составлять 0,15 мг/кг массы тела. Как правило, КАПТОПРИЛ-АКОС назначают детям 3 раза в день, но доза и интервал должны быть адаптированы индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Если прием препарата КАПТОПРИЛ-АКОС был пропущен, его следует принять как можно раньше, а следующую дозу – в привычное время. Однако, если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения:

Частота	Появление побочных эффектов
очень часто	≥1/10
часто	≥1/100 до <1/10
нечасто	≥1/1000 до <1/100
редко	≥1/10000 до <1/1000
очень редко	<1/10000
частота неизвестна	не могут быть оценены на основе имеющихся данных

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия.

Нарушения со стороны метаболизма и питания:

Редко: анорексия.

Очень редко: гиперкалиемия, гипогликемия.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Очень редко: аутоиммунные заболевания с положительными АНА титрами.

Психические расстройства:

Часто: нарушение сна.

Очень редко: спутанность сознания, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: нарушение вкуса, головокружение.

Редко: сонливость, головные боли и парестезии.

Очень редко: цереброваскулярные осложнения, в том числе инсульт и обмороки.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, сердцебиение.

Очень редко: остановка сердца, кардиогенный шок.

Редко: гипотензия, синдром Рейно, эритема, бледность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: сухой, раздражающий непродуктивный кашель и одышка,

Очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, диарея, запоры, сухость во рту.

Редко: стоматит/афтозные язвы, кишечная ангиодистрофия.

Очень редко: глоссит, язвенная болезнь, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение функции печени и холестаз (в том числе желтуха), гепатит, включая некроз, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: зуд с сыпью или без, сыпь и облысение.

Нечасто: ангионевротический отек.

Очень редко: крапивница, синдром Стивена-Джонса, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пемфигоидная реакция и эксфолиативный дерматит, эритродермия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной тканей:

Очень редко: миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: почечная недостаточность, в том числе полиурия, олигурия и частое мочеиспускание.

Очень редко: нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

Очень редко: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения:

Редко: боль в груди, усталость, недомогание.

Очень редко: лихорадка.

Лабораторные показатели:

Очень редко: протеинурия, эозинофилия, повышение уровня калия в сыворотке, снижение сывороточного натрия, повышение мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов, положительный ANA-титр, повышение СОЭ.

— повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, или любому из вспомогательных веществ таблеток каптоприла;

— второй и третий триместры беременности;

— отек Квинке, связанный с применением ингибиторов АКФ в анамнезе в анамнезе (наследственный или);

— наследственный/идиопатический отек Квинке;

— период лактации.

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискирен-содержащих продуктов у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м3) противопоказано.

— лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы — галактозы.

Калийсберегающие диуретики или калий: при совместном применении КАПТОПРИЛ-АКОС с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли) может привести к существенному повышению сывороточного калия. Если показано сочетанное применение этих препаратов, например, при гипокалиемии, следует применять их с осторожностью и постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.

Диуретики: (тиазидные или петлевые диуретики): назначение высоких доз диуретиков может привести к падению объема циркулирующей крови и риску развития гипотонии при последующем назначении КАПТОПРИЛ-АКОС. В то же время не выявлено лекарственного взаимодействия с гидрохлортиазидом и фуросемидом. Прекратить прием диуретиков при выраженной гипотонии.

Другие антигипертензивные средства: каптоприл продемонстрировал безопасность при сочетанном введении других антигипертензивных средств (бета-блокаторы и пролонгированные блокаторы кальциевых каналов). В сочетании с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами применять с осторожностью. Одновременное применение альфа-адреноблокаторов может усилить эффект каптоприла и увеличить риск ортостатической гипотензии.

Лечение острого инфаркта миокарда: каптоприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами у пациентов с инфарктом миокарда.

Литий: обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичность были зарегистрированы при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повысить риск токсичности лития и усилить и без того повышенный риск токсичности лития в сочетании с ингибиторами АПФ. Использование каптоприла с литием не рекомендуется, но если комбинация окажется необходимой, то необходим тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых трициклических антидепрессантов и нейролептиков. Возможна постуральная гипотензия, ортостатическая гипотония.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические и иммуносупрессивные средства: одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно когда последние используются в дозах выше рекомендуемых.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства: описаны случаи, когда нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) и ингибиторы АПФ оказывают аддативный эффект на повышение уровня сывороточного калия, при этом может наблюдаться снижение почечной функции. Эти эффекты обратимы. Редко может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, таких как пожилые люди или при обезвоживании. При длительном приеме НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики: возможно снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Противодиабетические средства: фармакологические исследования показали, что у больных сахарным диабетом ингибиторы АПФ, включая КАПТОПРИЛ-АКОС, могут усиливать глюкозо-снижающий эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, таких как сульфонилмочевина. При одновременном лечении ингибиторами АПФ необходимо уменьшить дозу противодиабетических средств.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м3) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано. Это связано с более высокой частотой побочных эффектов, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной функции (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного РААС действующего агента.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

При приеме препарата КАПТОПРИЛ-АКОС в биохимическом анализе мочи, может быть, ложноположительная реакция на ацетон.

Гипотония: редко наблюдается у пациентов с неосложненной гипертонией. Симптоматическая гипотония более типична для гипертоников со сниженным объемом крови и/или гипонатриемией в результате интенсивной диуретической терапии, низкого потребления соли, диареи, рвоты или гемодиализа. Сниженный объем крови и натрия необходимо скорректировать перед применением КАПТОПРИЛ-АКОС, причем низкие стартовые дозы являются предпочтительными.

Следует помнить что, как и во всех случаях применения антигипертензивных лекарственных средств, снижение повышенного давления у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскуляторыми заболеваниями сопряжено с повышением риска инфаркта миокарда или инсульта. При развитии гипотонии пациента следует привести в горизонтальное положение. Для восполнения объема крови может потребоваться внутривенное введение физиологического раствора.

С осторожностью следует применять всякий раз, когда доза КАПТОПРИЛ-АКОС или диуретика увеличивается у пациентов с сердечной недостаточностью.

Реноваскулярная гипертензия: в случае поражения почек (клиренс креатинина — 40 мл/мин) начальная доза КАПТОПРИЛ-АКОС определяется в соответствии с клиренсом креатинина. Когда у пациентов риск развития гипертензии и почечной недостаточности, с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной функционирующей почки лечат ингибиторами АКФ. У этих больных, лечение должно быть начато под пристальным медицинским наблюдением со снижением дозы, поэтому в таких случаях следует проводить регулярный мониторинг функции почек во время терапии.

Отек Квинке: при лечении пациентов АКФ ингибиторами, особенно в первые недели приема, возможно развитие ангионевротического отека. Ангиодистрофия конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани может возникнуть у пациентов, получавших ингибиторы АКФ, включая КАПТОПРИЛ-АКОС. Это может произойти в любое время независимо от длительности лечения. Тем не менее, в редких случаях, тяжелый ангионевротический отек может развиться после длительного лечения ингибитором АКФ. В случае развития ангионевротического отека, препарат КАПТОПРИЛ-АКОС прекращают и осуществляют тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов. Ангиодистрофия гортани может привести к летальному исходу. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0.3-0.5 мл в разведении 1:1000). Госпитализация и наблюдение должны осуществляться, как минимум, в течение 12-24 часов до полного исчезновения симптомов отека.

Кишечный ангионевротический отек: в редких случаях у пациентов после приема ингибиторов АКФ отмечался ангионевротический отек кишечника, который сопровождался болями в брюшной полости (с тошнотой и рвотой или без них), иногда при нормальных значениях активности С-1-эстеразы и без предшествующего отека лица. Отек кишечника следует включить в спектр дифференциальной диагностики пациентов с жалобами на боли в брюшной полости при приеме ингибиторов АКФ.

Кашель: кашель часто наблюдается при приеме ингибиторов АКФ. Этот кашель непродуктивный, исчезает при прекращении приема АКФ ингибитора.

Гиперкалиемия: риск развития гиперкалиемии при применении ингибитора АКФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калейсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.

Печеночная недостаточность: в редких случаях при приеме ингибиторов АКФ отмечается синдром, начинающийся появлением холестатической желтухи, переходящий в молниеносный гепатонекроз, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Если у пациента, получающего терапию ингибиторами АКФ, развивается желтуха или отмечается выраженное повышение активности печеночных ферментов, следует прекратить лечение препаратом КАПТОПРИЛ-АКОС и установить наблюдение за пациентом.

Литий: комбинация каптоприла и лития не рекомендуется.

Аортальный и митральный стеноз/обструктивная кардиомиопатия: ингибиторы АКФ следует принимать с осторожностью у пациентов с клапанным аортальным стенозом и обструкцией выносящего тракта левого желудочка в случае кардиогенного шока и гемодинамическим нарушением.

Нейтропения/агранулоцитоз: при приеме АКФ ингибиторов, включая КАПТОПРИЛ-АКОС, зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и другими осложняющими факторами нейтропения встречается очень редко.

Каптоприл следует использовать с особой осторожностью у пациентов с коллагенозами сосудистыми заболеваниями, при иммунодепрессантной терапии, лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или в сочетании этих осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекции, которые в ряде случаев были резистентны к интенсивной антибактериальной терапии.

Если каптоприл используется у таких пациентов, необходимо контролировать количество лейкоцитов до начала лечения и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом и периодически после этого.

Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы, чтобы сообщать о любых признаках инфекции (например, боль в горле, повышение температуры). Каптоприл следует отменить, если имеется нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мл3). У большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к норме при прекращении приема каптоприла.

Протеинурия: протеинурия может появиться у пациентов с почечной недостаточностью функции или в ответ на высокие дозы ингибиторов АКФ (>150 мг/день). Нефротический синдром возникает у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла. Показатели функции почек (концентрации азота мочевины в крови и креатинина) у пациентов с протеинурией почти всегда были в пределах нормы.

Кишечная ангиодистрофия: в редких случаях при приеме КАПТОПРИЛ-АКОС отмечалась кишечная ангиодистрофия, которая сопровождалась болями в брюшной полости (с тошнотой и рвотой или без них), при этом следует проводить мониторинг желудочно-кишечного тракта, УЗИ.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: угрожающие жизни анафилактические реакции отмечаются редко у пациентов, которым проводится десенсибилизация на фоне приема каптоприла. Развитие этих реакций удается избежать, если при десенсибилизации временно отменяют каптоприл. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации на фоне приема каптоприла.

Риск гипокалиемии: комбинация ингибитора АПФ с тиазидными мочегонными не исключает возникновение гипокалиемии, потому необходимо постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.

Лактоза: КАПТОПРИЛ-АКОС содержит лактозу, поэтому его не следует использовать в случаях врожденной галактоземии, синдроме недостаточности всасывания глюкозы и галактозы или синдромах, связанных с недостаточностью лактазы (редкие заболевания нарушения обмена веществ).

Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах может возникнуть гипотония при применении анестетиков. Гипотония может быть устранена коррекцией циркулирующего объема крови.

Больные сахарным диабетом: в первые месяцы приема АКФ ингибиторов больными сахарным диабетом необходимо более тщательно контролировать сахар в крови.

Расовая принадлежность: как и другие ингибиторы АКФ, каптоприл менее эффективен в снижении артериального давления у пациентов с темным цветом кожи, чем у больных европеоидной расы вследствие преобладания низких фракций ренина у пациентов с темным цветом кожи.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АКФ, БРА II, или Алискиреном не рекомендуется. Сочетание с Алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1.73 м3). Необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АКФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Ингибиторы АКФ также следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях:

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

— состояние после трансплантации почки;

— стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Беременность: препарат КАПТОПРИЛ-АКОС не следует применять в первом триместре беременности. Соответствующих контролирующих исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в первом триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности. Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ на плод во второй и третий триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (таких как, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получила препарат КАПТОПРИЛ-АКОС по время второго и третьего триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода. Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызвать нарушения развития и смерть плода. При установлении факта беременности применение препарата КАПТОПРИЛ-АКОС следует прекратить как можно быстрее.

Особенности влияние лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения и почечная недостаточность.

Лечение: При приеме большого количества таблеток рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь и сульфат натрия в течение 30 минут после приема таблеток. У пациента должны быть проверены артериальное давление, частота дыхания, сывороточный уровень мочевины и калия, креатинин, диурез. Пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты), при необходимости внутривенное введение 9 мг/мл раствора натрия хлорида или ангиотензина II. В тяжелых случаях каптоприл может быть удален при помощи гемодиализа. Брадикардия или обширные блуждающие реакции следует лечить введением атропина. Может быть рассмотрено использование кардиостимулятора.

Таблетки 25 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

ОАО «Синтез»

640008, Российская Федерация, г. Курган, проспект Конституции, 7

Источник

Таблетки Каптоприл-АКОС

Состав

Производство

Упаковка

Фармакологическая группа

Действие

Каптоприл-АКОС: показания

Каптоприл-АКОС: противопоказания

С осторожностью

Каптоприл-АКОС: применение и дозировка

Каптоприл-АКОС: побочное действие

Хранение

Рецепт

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Каптоприл-АКОС

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Каптоприл-АКОС

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Каптоприл-АКОС

Показания активных веществ препарата

Каптоприл-АКОС