Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Карбеноксолон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Карбеноксолон
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Карбеноксолон
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Карбеноксолон
Английское название
Carbenoxolone
Латинское название
Carbenoxolonum (род. Carbenoxoloni)
Химическое название
(3бета,20бета)-3-(3-Карбокси-1-оксопропокси)-11-оксоолеан-12-ен- 29-овая кислота (в виде динатриевой соли)
Брутто формула
C34H50O7
Фармакологическая группа вещества Карбеноксолон
Нозологическая классификация
Код CAS
5697-56-3
Фармакологическое действие
—
глюкокортикоидное, минералокортикоидное, противовоспалительное.
Фармакология
Уменьшает скорость эксфолиации мукоцитов, увеличивает образование муцина и бикарбонатов (нейтрализуют H+) и повышает вязкость слизи. Стимулирует кровоснабжение слизистой желудка, подавляет высвобождение гидролаз.
Быстро и достаточно полно всасывается (80%) при приеме внутрь, в крови практически полностью связывается с белками. Cmax достигается через 1–2 ч. Объем распределения 0,1 л/кг. 98% биотрансформируется в печени путем образования эфиров с глюкуроновой кислотой. Метаболиты экскретируются с мочой (60%) и желчью. Подвергается энтерогепатической циркуляции. Т 1/2 — 16 ч.
Применение вещества Карбеноксолон
Воспаление слизистой оболочки рта без признаков инфицирования.
Противопоказания
Инфекционный процесс в полости рта.
Побочные действия вещества Карбеноксолон
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Спиронолактон снижает эффект (конкуренция за рецепторы). Усиливает кардиотропность сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы
Гель наносят на пораженные места ротовой полости, после еды и перед сном в течение длительного времени (до 3 нед).
Стерофундин изотонический
Стерофундин изотонический (Sterofundin isotonic) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Стерофундин изотонический
💊 Состав препарата Стерофундин изотонический
✅ Применение препарата Стерофундин изотонический
📅 Условия хранения Стерофундин изотонический
⏳ Срок годности Стерофундин изотонический
Описание лекарственного препарата
Стерофундин изотонический
(Sterofundin isotonic)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2019.05.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
B05BB01
(Электролиты)
Лекарственная форма
| Стерофундин изотонический |
Р-р д/инф.: бут. 500 мл или 1 л рег. №: ЛС-001825 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Стерофундин изотонический
500 мл — бутылки полиэтиленовые (10) — коробки картонные.
1 л — бутылки полиэтиленовые (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Этот препарат является изотоническим раствором электролитов с концентрацией электролитов, адаптированной к концентрации электролитов плазмы крови. Он применяется для коррекции потери внеклеточной жидкости (т.е. потери воды и электролитов в соразмерных количествах). Введение раствора направлено на восстановление и поддержание осмотического статуса во внеклеточном и внутриклеточном пространстве.
Содержание анионов является сбалансированной комбинацией, которая устраняет метаболический ацидоз.
Фармакокинетика
Так как Стерофундин Изотонический вводится внутривенно, биодоступность всех его компонентов составляет 100 %. Натрий и хлорид в основном распределяются во внеклеточном пространстве, тогда как калий, магний и кальций локализуются внутри клеток. Натрий, калий, магний и хлорид выводятся в основном через почки, а также в небольших количествах через кожу и ЖКТ. Кальций экскретируется в примерно равных количествах с мочой и эндогенно с кишечной секрецией. Во время инфузий ацетата и малага их концентрация в плазме возрастает до постоянного значения. Затем, после прекращения вливания, их концентрация резко падает. Экскреция ацетата и малата с мочой во время вливания возрастает. Однако метаболизм этих веществ в тканях организма протекает настолько быстро, что в мочу попадает лишь небольшое их количество.
Показания препарата
Стерофундин изотонический
- замещение потерь внеклеточной жидкости при изотонической дегидратации, когда имеется угроза возникновения ацидоза или ацидоз.
Режим дозирования
Только для внутривенного введения.
Только для однократного дозирования.
Неиспользованный раствор должен быть утилизирован.
Использовать разрешается только прозрачные растворы, практически свободные от включений.
Введение раствора должно проводиться с соблюдением техники асептики. Оборудование для введения должно быть полностью наполнено раствором, чтобы исключить возможность попадания воздуха в систему.
Взрослые, лица пожилого возраста, подростки и дети: Дозировка зависит от возраста, массы тела, клинического и биологического состояния пациента и сопутствующей терапии.
Рекомендуемая дозировка:
- для взрослых, пожилых и подростков: от 500 мл до 3 л/24 ч, что соответствует 1-6 ммоль натрия/кг/24 ч и 0.03-0.17 ммоль калия/кг/24 ч.
- для детей до 11 лет: от 20 мл до 100 мл/кг/24 ч, что соответствует 3-14 ммоль натрия/кг/24 ч и 0.08-0.40 калия/кг/24 ч.
Скорость введения:
Максимальная скорость введения определяется потребностями больного в жидкости и электролитах, массой больного, клиническим состоянием и биологическим статусом.
Для детей скорость введения в среднем составляет 5 мл/кг/ч, однако скорость зависит от возраста: 6-8 мл/кг/ч для детей до года, 4-6 мл/кг/ч для детей до 2 лет и 2-4 мл/кг/ч для детей до 11 лет.
Общие рекомендации по применению жидкости и растворов электролитов:
Уровень 30 мл раствора на кг массы тела в день покрывает только физиологические потребности организма в жидкости. У больных, перенесших операции, и у реанимируемых больных потребности в жидкости увеличиваются в связи с уменьшенной концентрационной функцией почек и повышенным выделением метаболитов, что приводит к необходимости увеличить потребление жидкости до примерно 40 мл/кг массы тела в день. Дополнительные потери (лихорадка, диарея, фистулы, рвота и т.д.) необходимо компенсировать еще более высоким потреблением жидкости, уровень которой устанавливается индивидуально. Фактический индивидуальный уровень потребности в жидкости определяется последовательным мониторингом клинико-лабораторных показателей (выделение мочи, осмолярность сыворотки и мочи, определение выделяемых веществ). Основное замещение важнейших катионов натрия и калия достигает 1.5-3 ммоль на кг/массы тела в сутки и 0.8-1.0 ммоль на кг массы тела в сутки соответственно. Фактические потребности при инфузионной терапии определяются электролитным балансом и мониторингом концентрации электролитов плазмы.
Побочное действие
При соблюдении всех предосторожностей по дозам и скорости введения побочные эффекты не возникают.
Противопоказания к применению
- гиперволемия;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность с олигурией или анурией;
- тяжелый общий отек;
- гиперкалиемия;
- гиперкальциемия;
- метаболический алкалоз.
С осторожностью: вливание большого объема пациентам с сердечной или легочной недостаточностью всегда должно проводиться при постоянном контроле.
Растворы, содержащие натрия хлорид, должны назначаться с осторожностью пациентам с:
- сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, периферическими отеками или отеком легких, или внеклеточной гипергидратацией,
- гипернатриемией, гиперхлоремией, гипертонической дегидратацией, гипертонией, нарушениями функций почек, эклампсией или угрозой ее возникновения, альдостеронизмом и другими состояниями, возникающими при лечении препаратами (например, кортикостероидами), при применении которых происходит задержка натрия.
Растворы, содержащие соли калия, должны назначаться с осторожностью пациентам с пороком сердца или предрасположенностью к гиперкалиемии при почечной или адренокортикальной недостаточности, острой дегидратацией или экстенсивной деструкцией тканей, которая наблюдается при тяжелых ожогах.
Из-за присутствия кальция:
- меры предосторожности должны быть предприняты, чтобы предотвратить кровоизлияние в ходе внутривенного вливания,
- раствор должен вводиться с осторожностью пациентам с нарушением функций почек или заболеваниями, сопровождающимися повышением концентрации витамина D, таких как саркоидоз.
- после переливания крови раствор не должен вводиться с использованием той же инфузионной установки
Растворы, содержащие метаболизируемые анионы, должны назначаться с осторожностью пациентам с нарушениями дыхания. Необходим мониторинг электролитов сыворотки, жидкостного баланса и рН.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении Стерофундина Изотонического при беременности и лактации отсутствуют. При постоянном мониторинге объема вливания, концентрации электролитов и кислотно-щелочного баланса осложнений при применении препарата по показаниям не возникает.
Стерофундин Изотонический должен использоваться с осторожностью при токсемии беременности.
Применение при нарушениях функции почек
Почечная недостаточность с олигурией или анурией является противопоказанием к применению препарата.
Принимать с осторожностью при нарушениях функций почек.
Применение у детей
Подростки и дети: дозировка зависит от возраста, массы тела, клинического и биологического состояния пациента и сопутствующей терапии.
Применение у пожилых пациентов
Лица пожилого возраста: дозировка зависит от возраста, массы тела, клинического и биологического состояния пациента и сопутствующей терапии.
Особые указания
Раствор имеет рН 4.6-5.4 и теоретическую осмолярность 304 мОсм/л. Поэтому он может вводиться в периферические вены. Если введение проводится путем быстрой инфузии под давлением, весь воздух должен быть удален из пластикового мешка и инфузионной системы перед началом вливания, так как в противном случае имеется риск возникновения воздушной эмболии.
Жидкостной баланс, концентрация электролитов в плазме и рН в ходе вливания должны находиться под постоянным наблюдением. Стерофундин изотонический может вводиться настолько долго, насколько это требуется для замещения объема.
Передозировка
Перегрузка объемом и передозировка электролитов:
Симптомы:
Передозировка препарата может повлечь за собой такие явления, как гипертоническая гипергидратация, электролитные нарушения, отек легких.
Терапия:
Следует немедленно прекратить инфузию, назначить диуретики при постоянном мониторинге электролитов плазмы крови; коррекцию электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
Натрий, калий, кальций и магний содержатся в Стерофундине Изотоническом в таких же концентрациях, как в плазме. Поэтому применение Стерофундина Изотонического в соответствии с показаниями и противопоказаниями не приводит к увеличению концентраций этих электролитов. В случае увеличения концентрации кого-либо из электролитов по другим причинам должны быть приняты во внимание следующие несовместимости
Несовместимости с натрием:
Кортикостероиды и карбеноксолон обладают способностью удерживать натрий и воду (с появлением отека или гипертензии).
Несовместимости с калием:
- Суксаметоний
- Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
- Такролимус, циклоспорин
могут повышать концентрацию калия в плазме, что приводит к потенциально фатальной гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности.
Несовместимости с кальцием:
При гиперкальциемии может усиливаться эффект гликозидов наперстянки, что может привести к тяжелой сердечной аритмии с возможным летальным исходом. Витамин D может вызвать гиперкальциемию.
Условия хранения препарата Стерофундин изотонический
Хранить при температуре не выше 25° С в местах, недоступных для детей. Не замораживать.
Срок годности препарата Стерофундин изотонический
Условия реализации
Для использования в стационарах.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Спиронолактон Медисорб — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004654
Торговое наименование препарата
Спиронолактон Медисорб
Международное непатентованное наименование
Спиронолактон
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На 1 таблетку:
действующее вещество: спиронолактон 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); крахмал картофельный; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); тальк; повидон (поливинилпирролидон); кальция стеарат.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое калийсберегающее средство
Код АТХ
C03DA
Фармакодинамика:
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, действие которого обусловлено антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.
Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдестеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 100%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Максимальная концентрация (Сmах) канренона в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема. После ежедневного приема 100 мг в течение 15 дней Сmах достигает 80 нг/мл, время достижения после очередного утреннего приема — 2-6 ч. Объем распределения — 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон метаболизируется в печени, превращаясь в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, но при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-26 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания:
— Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
— отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
— состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками;
— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);
— первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;
— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к спиронолактону или какому-либо другому компоненту препарата;
— болезнь Аддисона;
— гиперкалиемия;
— гипонатриемия;
— тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— анурия;
— одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия;
— детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность, цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости применения во время лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Одновременно с приемом пищи.
При эссенциальной гипертензии:
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели.
Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
Идиопатический гиперальдостеронизм:
Назначают 100-400 мг/сут.
Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемии: Суточная доза составляет 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками:
Назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма:
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте:
Препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в плазме крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте:
Препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма:
После того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции.
Если операция не показана, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома:
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности:
Препарат назначают ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта (см. раздел «Фармакокинетика у отдельных групп пациентов»), суточную дозу ф уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза составляет 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени:
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей:
Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м /сут в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Применения у пожилых пациентов:
Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии:
Лечение начинают с 25 мг 1 раз в сутки, если калий сыворотки крови менее 5,0 мг- экв/л и креатинина крови менее 2,5 мг/л. Пациентам, которые хорошо переносят дозу 25 мг 1 раз/сутки дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сутки.
Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличении дозы, затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев, затем ежеквартально в течение года, а затем каждые 6 месяцев.
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз;
Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница;
Эндокринные нарушения: огрубение голоса, нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм;
Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания;
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз, кожный зуд, макулопапулёзная и эритематозная кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:судороги икроножных мышц, мышечный спазм;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:острая почечная недостаточность;
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), у женщин — боли в области молочных желёз, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена), сексуальная дисфункция;
Общие нарушения и реакции в месте введения: лекарственная лихорадка, алопеция;
Лабораторные и инструментальные данные: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного обмена (гиперкалиемия/гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины в плазме крови.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водноэлектролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.
Взаимодействие:
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в плазме крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназона (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Этанол, барбитураты, наркотические вещества усиливают риск ортостатической гипотензии.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (ацидоз), антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колес тирании способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Особые указания:
Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов в плазме крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в плазме крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При одновременном лечении НПВП следует контролировать функцию почек и содержание электролитов в плазме крови.
Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 25 мг.
Упаковка:
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 20, 30, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные с крышкой.
Каждую банку или 1, 2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности:
3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Медисорб» (АО «Медисорб»), г. Пермь, ул. Причальная, д.1б, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Медисорб»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Каждая таблетка содержит действующего вещества: спиронолактона – 25 мг, вспомогательные вещества: крахмал 1500, кукурузный частично прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона.
Код ATX C03DA01.
— эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
— состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
— первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;
— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормления грудью.
При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме 100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии/гипомагниемии, вызванными терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика/лечение первичного гиперальдостеронизма. В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма.
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Спиронолактон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Спиронолактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома. Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния Спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени. Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей. Начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут. В 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер); снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушение менструального цикла; дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
Метаболические нарушения: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз), гиперурикемия.
Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательной системы: судороги икроножных мышц.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5-20 % раствора декстрозы с инсулином из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек. Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и уровень электролитов в крови.
Следует избегать пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандинона) и токсичность сердечных гликозидов (т. к. нормализация уровня калия в крови препятствует токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина – возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон может вызывать задержку натрия и, как следствие, снижение эффективности спиронолактона. Следует избегать их одновременного применения.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты. Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинконвертирующего энзима (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина. Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 °C до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не применять после окончания срока годности.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×2, №10×3).
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.