Кардиодарон инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Кардиодарон® (Cardiodarone) инструкция по применению

💊 Состав препарата Кардиодарон®

✅ Применение препарата Кардиодарон®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Кардиодарон®
(Cardiodarone)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.02.27

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Кардиодарон®

Таб. 200 мг: 30 шт.

рег. №: Р N003269/01
от 23.11.09
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кардиодарон®

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием.

Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV-проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При приеме внутрь начало действия — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна — от нескольких недель до нескольких месяцев.

После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.

Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения. Связывание с белками высокое — 96% (62% — с альбумином, 33.5% — с β-липопротеинами).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Выведение имеет двухфазный характер. После приема внутрь T1/2 в начальной фазе составляет 4-21 день, в терминальной фазе — 25-110 дней; десэтиламиодарона — в среднем 61 день. Как правило, при курсовом пероральном применении T1/2 амиодарона составляет 14-59 дней. После в/в введения амиодарона T1/2 в терминальной фазе составляет 4-10 дней. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания активных веществ препарата

Кардиодарон®

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза — до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении — прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.

Со стороны эндокринной системы: развитие гипо- или гипертиреоидизма.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении — кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении — внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, алопеция; редко — серо-голубое окрашивание кожных покровов.

Местные реакции: тромбофлебит.

Прочие: эпидидимит, миопатия, снижение потенции, васкулит, при парентеральном применении — жар, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Синусовая брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.

Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение у детей

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Особые указания

C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.

Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного T1/2.

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт».

При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.

При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.

Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.

Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.

При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.

Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.

Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Амиодарон
(АВВА РУС, Россия)

Амиодарон
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Амиодарон
(АТОЛЛ, Россия)

Амиодарон
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)

Амиодарон
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Амиодарон
(ОРГАНИКА, Россия)

Амиодарон
(БИОКОМ, Россия)

Амиодарон Фармасинте…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)

Амиодарон-OBL
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)

Амиодарон-Акри®
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)

Все аналоги

Кардиодарон®
(Cardiodaron)



0.001 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки


200 мг

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения


50 мг/мл

раствор для внутривенного введения


50 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

раствор для внутривенного введения

Инструкция по медицинскому применению

Кардиодарон® (раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N000737/01

Дата последнего изменения: 23.12.2011

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

В 1 л раствора содержится:

Активное вещество

Амиодарона гидрохлорида (в
пересчете на 100% вещество) — 50,0 г;

Вспомогательные вещества:

Полисорбата 80 (твина 80) — 100,0
г, бензилового спирта — 20,0 г, воды для инъекций — до 1 л.

Описание лекарственной формы

Прозрачная или слегка
опалесцирующая слабо окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

После внутривенного введения в
сыворотке крови быстро достигается максимальная концентрация амиодарона.
Последующее снижение концентрации амиодарона в сыворотке крови является
следствием распределения вещества в периферических тканях. Объем распределения
варьирует от 40 до 130 л/кг. В мышце сердца максимальная концентрация после
внутривенной инъекции достигается уже через несколько минут.

Метаболизм амиодарона
осуществляется главным образом в печени и частично в слизистой оболочке
кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450
(изоэнзим CYP3A4). Основной
метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать
антиаритмический эффект основного соединения.

При внутривенном введении,
выведение амиодарона происходит в 2 фазы: начальная (период полувыведения — 8
минут), во 2 фазе — 4–10 дней. Конечный период полувыведения дезэтиламиодарона
— в среднем 61 день. Выводится с желчью (85–95%), почками выводится менее 1%
(поэтому при нарушении функции почек нет необходимости в изменении дозировки).
Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу. Амиодарон проникает
через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10–50%), выделяется с грудным
молоком (25% его дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95%.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство III
класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и
бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен
коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности
миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на
альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их
блокады).

Уменьшает чувствительность к
гиперстимуляции симпатической нервной системы, со­противление коронарных
сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений
(ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда. Снижает общее периферическое
сопротивление сосудов (ОПСС) и системное артериальное давление (АД).

Антиаритмическое действие обусловлено
влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал
действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков,
атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей
проведения возбуждения.

По своей структуре подобен
тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного
веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т3 в Т4),
блокирует захват этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, что приводит к
ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3
может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При внутривенной болюсной
инъекции антиаритмический эффект Кардиодарона® проявляется уже в
течение первого часа после введения препарата. При продолжении парентерального
введения (инфузии) этот эффект достигает максимума в течение 2-х дней.

Фармако-терапевтическая группа

Антиаритмическое средство.

Показания

Кардиодарон® в
лекарственной форме раствор для внутривенного введения используется в случае
необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности
терапии приемом препарата внутрь при лечении тяжелых нарушений сердечного
ритма, таких как угрожающие жизни, желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия,
фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (как правило, синдром
Вольфа-Паркинсона-Уайта, в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий);
предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной или
сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с
миокардитом Шагаса; стенокардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к
препарату (в том числе к йоду), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада,
атриовентрикулярная блокада II и III степени (без использования кардиостимулятора),
кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, синдром
слабости синусового узла (СССУ), сердечная недостаточность (в стадии
декомпенсации), гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, прием
ингибиторов МАО, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью — хроническая сердечная
недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой
возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Кардиодарон® проникает
через плаценту в организм плода. Он может вызывать поражения плода, гипотиреоз
и гипертиреоз у новорожденных. Поэтому его применение при беременности
противопоказано. Препарат может назначаться во время беременности только при
явной необходимости (когда неэффективны другие антиаритмические средства), если
ожидаемый результат превосходит риск для плода.

Поскольку амиодарон в
значительных количествах экскретируется с грудным молоком, грудное
вскармливание при назначении Кардиодарона® необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Дозировка всегда должна
подбираться в соответствии с состоянием каждого конкретного больного.

Внутривенная инъекция

Стандартная доза составляет 5
мг/кг массы тела (у больных сердечной недостаточностью — 2,5 мг/кг) и должна
вводиться в течение не менее 3 минут. Повторную внутривенную инъекцию не
следует проводить ранее, чем через 15 минут после первой, из-за возможности
развития необратимого коллапса Терапевтический эффект проявляется в течение
первых минут, а затем постепенно уменьшается. В связи с этим, для поддержания
стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия препарата.

Внутривенная инфузия

Начальная терапия (нагрузочная доза): обычная доза равняется 5 мг/кг
массы тела и вводится в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение
периода от 20 минут до 2 часов. Скорость инфузии должна подбираться в
соответствии с терапевтическим эффектом. Эта доза может вводиться повторно 2–3
раза в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200
мг.

Поддерживающая доза составляет 10–20 мг/кг (обычно
от 600 до 800 мг, но не более 1200 мг в сутки). Вводится в 250 мл 5% раствора
декстрозы (глюкозы). Лечение продолжается 4–5 дней. Если планируется длительное
лечение, с первого дня инфузионной терапии следует начинать прием
таблетированных форм Кардиодарона®.

Больные пожилого возраста и дети

При лечении больных пожилого
возраста рекомендуется использовать наименьшие нагрузочные и поддерживающие
дозы препарата

Эффективность и безопасность
применения Кардиодарона® у детей не выявлены.

Для разведения раствора
Кардиодарона® для внутривенного введения можно пользоваться только
5% раствором декстрозы (глюкозы), с другими растворами препарат не совместим.

Побочные действия

Наиболее частым побочным эффектом
при применении Кардиодарона® в данной лекарственной форме является
артериальная гипотензия (10–30%). Возникновение
артериальной гипотензии и возможность развития коллапса зависят главным образом
от скорости инфузии, а не от дозы препарата. Большинство указанных побочных
эффектов препарата, ввиду кратковременного использования внутривенного введения
малохарактерно.

Со стороны сердечно-сосудистой
системы:
синусовая брадикардия
(рефрактерная к холинолитикам), атриовентрикулярная блокада, при длительном
применении — прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия
типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при
парентеральном применении снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония или
альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм,
апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью), непродуктивный
кашель, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного
тракта и гепатобилиарной системы:
тошнота,
рвота, запоры, потеря аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений,
абдоминальные боли, метеоризм, редко транзиторные поражения печени (повышение
активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови).

При длительном применении —
токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Щитовидная железа: в течение лечения Кардиодароном®
или после его прекращения возможно возникновение гипотериоза или гипертиреоза.
В этом случае применение Кардиодарона® должно быть прекращено. После
прекращения введения препарата функция щитовидной железы через несколько
месяцев обычно нормализуется.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия,
парестезии, мозжечковая атаксия, головная боль, нейропатия и/или неврит
зрительных нервов, полинейропатия, слабость, головокружение, умеренное
повышение внутричерепного давления, нарушение памяти, сна, депрессия, тремор,
экстрапирамидные проявления, атаксия, слуховые галлюцинации. При парентеральном
применении — черепно-мозговая гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в
эпителии роговицы и нарушение зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения
— жалобы пациента на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком
свете), микроотслойка сетчатки. Более выраженные нарушения зрения могут быть
следствием нейропатии и/или неврита зрительного нерва. При их появлении больной
должен быть немедленно обследован офтальмологом.

Со стороны кожных покровов: повышение фоточувствительности
открытых частей тела (фотосенсибилизация), сыпь или серо-голубое окрашивание
кожи могут возникать в течение лечения Кардиодароном® и нескольких
недель после его прекращения. Более редкими побочными эффектами являются кожная
сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз и ангионевротический
отек. Серо-голубое окрашивание кожи обратимо и обычно исчезает после
прекращения применения препарата.

Лабораторные показатели: при длительном применении —
тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, повышение уровня Т4 при
нормальном или незначительно сниженном уровне Т3.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе
эксфолиативный дерматит.

Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение
потенции, алопеция, васкулит, жар, потливость.

Местные реакции — флебит.

Взаимодействие

Совместное введение Кардиодарона®
с другими противоаритмическими средствами (беспридил, антиаритмические средства
IA, IB, IC, соталол), винкомицином, султопридом, эритромицином
(внутривенно) и пентамидином (внутривенно) противопоказано из-за возможности
развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинения интервала
QT, предрасположенности к синусовой брадикардии, блокаде
синусового узла или AV блокаде.

Трициклические антидепрессанты,
производные фенотиазина, терфенадин и астемизол при комбинации с Кардиодароном®
пролонгируют интервал QT и увеличивают риск развития
желудочковых аритмий, особенно аритмий типа «пируэт».

Кардиодарон® усиливает
эффект пероральных антикоагулянтов непрямого действия — варфарина и
аценокумарола. В этих случаях дозу варфарина следует уменьшать до 66%, а
аценокумарола — до 50% и контролировать протромбиновое время.

Необходимо проявлять
осторожность, если Кардиодарон® используется одновременно с
лекарственными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию: слабительными
средствами стимулирующего действия, диуретиками, увеличивающими экскрецию
калия, кортикостероидами, амфотерицином Б (внутривенно), синтетическим
кортикотропином (тетракозактид). Гипокалиемия способствует дополнительному
удлинению интервала QT, что может увеличивать риск развития желудочковых
аритмий, включая аритмии типа «пируэт».

Не рекомендуется совместное
введения Кардиодарона® с блокаторами «медленных» кальциевых каналов
(дилтиазем, верапамил, другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов) или
бета-адреноблокаторами, поскольку они увеличивают риск развития брадикардии и
угнетения атриовентрикулярной проводимости.

При сочетании Кардиодарона®
с дигоксином возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости или повышение
концентрации дигоксина в сыворотке крови (из-за снижения его экскреции). В
такой ситуации необходим контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови,
коррекция дозы дигоксина (уменьшение на 1/2) или прекращение введения
дигоксина. Одновременное назначение «сердечных гликозидов» повышает риск
развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном применении
Кардиодарона® с фенитоином (дифенин) возможно появление клинических
признаков передозировки фенитоина из-за повышения его концентрации в сыворотке
крови. В этом случае необходим контроль концентрации фенитоина и
соответствующее снижение его дозы (на 1/3–1/2).

При совместном применении
Кардиодарона® с циклоспорином содержание циклоспорина в сыворотке
крови может возрастать вследствие снижения экскреции препарата. В связи с этим
дозировка циклоспорина должна быть адекватно скорригирована.

Кардиодарон® повышает
концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, флекаинида.

Кардиодарон® может
подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131–I, 123–I) и натрия пертехнетата (99mТс).

Колестирамин уменьшает
всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови,
циметидин — увеличивает. Во время общего наркоза применение Кардиодарона®
требует осторожности из-за риска возникновения брадикардии (не устраняемой
атропином), артериальной гипотензии, нарушений проводимости и снижения ударного
объема сердца.

При проведении хирургических
вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата
(возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых
непосредственно после хирургического вмешательства).

Препараты, вызывающие
фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Передозировка

При передозировке препарата
возможны синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая
тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», поражения
печени, снижение артериального давления.

При передозировке проводится
симптоматическое лечение. Брадикардия может быть устранена атропином,
агонистами бета-адренорецепторов, глюкогоном или временным водителем ритма.

Для устранения артериальной
гипотензии необходимы кардиотоники и/или сосудосуживающие средства. При
тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей магния,
кардиостимуляция. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Парентеральное введение препарата
проводится только в стационаре под контролем артериального давления, частоты
сердечных сокращений и ЭКГ.

Перед началом терапии необходимо
провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной
железы (концентрацию гормонов), печени (активность трансаминаз) и содержание
электролитов плазмы крови. В период лечения периодически проводят анализ
трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной
их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Необходимо
периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице,
либо развитие нарушений зрения требуют отмены препарата).

Внутривенные инъекции (болюсное
введение) обычно не рекомендуется из-за возможных гемодинамических нарушений
(выраженное снижение артериального давления, циркуляторная недостаточность). Их
можно проводить только в экстренных случаях, когда иная терапия является
неэффективной.

Если возможно, раствор
Кардиодарона® должен вводиться в виде внутривенной инфузии. В
течение инфузионной терапии могут возникать артериальная гипотензия,
брадикардия и атриовентрикулярная блокада. В связи с этим скорость инфузии
должна тщательно контролироваться. Поскольку внутривенные инфузии Кардиодарона®
могут сопровождаться флебитами, вводить препарат следует через центральный
венозный катетер.

Прогрессирующее диспноэ и
непродуктивный кашель могут являться признаками токсического действия препарата
на легкие.

У больных, получающих лечение
Кардиодароном®, после хирургических вмешательств может развиваться
острый респираторный дистресс-синдром, после оперативных вмешательств
необходимо тщательное наблюдение за больными, мониторирование концентрации
кислорода во вдыхаемом воздухе (FiO2) и показателей оксигенации тканей (SaO2, РаO2).

Лабораторные тесты

Кардиодарон® содержит
йод и поэтому может изменять результаты тестов накопления ра­диоактивного йода
в щитовидной железе (изменение концентрации Т3, Т4, ТТГ).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного
введения 50 мг/мл

По 3 мл в ампулы нейтрального
стекла. По 5 или 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия
ампул или скарификатором ампульным в пачку или коробку из картона; или по 5 или
10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 или
2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия
ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с
кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор
ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте при
температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей
месте.

Срок годности

1 год.

Не использовать по истечении
срока годности, указанного на упаковке.

Отзывы

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или

Кардиодарон таблетки — Валента — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N003269/01

Торговое наименование препарата

Кардиодарон®

Международное непатентованное наименование

Амиодарон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество: амиодарона гидрохлорида — 0,2 г.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) (Клуцел), кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство

Код АТХ

C01BD01

Фармакодинамика:

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами. Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) — от 2-3 дней до 2-3 мес., длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. после прекращения его приема).

Фармакокинетика:

Абсорбция медленная и вариабельная, биодоступность — 35-65 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови отмечается через 3-7 ч.

Диапазон терапевтической плазменной концентрации — 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения равновесной концентрации в плазме крови (TCss) — от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).

Объем распределения — 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме — соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза).

Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95 % (62 % — с альбумином, 33,5 % — с бета-липопротеинами) .

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3А7 в печени.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период — 4-21 ч, во второй фазе Т1/2 — 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний Т1/2 — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т. к., возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).

Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозы). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания:

Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в том числе желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков); суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада, при отсутствии искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла);
  • атриовентрикулярная блокада П-Ш степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии искусственного водителя ритма);
  • гипокалиемия, гипомагниемия;
  • гипотиреоз, гипертиреоз;
  • интерстициальные болезни легких;
  • врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
  • беременность и период лактации;
  • одновременный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointe);
  • антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
  • другие (не антиаритмические) средства, такие как, бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

С осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности (III-IV функционального класса по классификации NYHA), AV блокаде I степени, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Беременность и лактация:

Противопоказан к применению во время беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения препарата в этот период грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Препарат следует принимать только по назначению врача!!!

Нагрузочная («насыщающая») доза

В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600- 800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600- 800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1-2 приема.

Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Побочные эффекты:

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — умеренная брадикардия (дозозависимая); нечасто — синоатриальная и AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановкой сердца); очень редко — выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна — прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто — острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. фатальной; очень редко — хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т.ч. фатальная.

Со стороны дыхательной системы: часто — интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз; очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в т.ч. с летальным исходом; частота неизвестна — легочное кровотечение.

Со стороны органа чувств: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко — неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Со стороны обмена веществ: часто — гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко — синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто — фотосенсибилизация; часто — сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко — эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция.

Со стороны центральной нервной системы: часто — тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в т.ч. «кошмарные» сновидения; редко — периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.

Прочие: очень редко — васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.

Передозировка:

Симптомы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно; симптоматическая терапия (при брадикардии — бета-адреностимуляторы или постановка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей магния или кардиостимуляция). Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.

Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»):

— антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

— другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально); дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).

Не рекомендуемые комбинации:

— бета-адреноблокаторы, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) — риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;

— слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника — риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами; при сочетании с амиодароном следует использовать слабительные средства других групп.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

— диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид — риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»;

— прокаинамид — риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N- ацетилпрокаинамида);

— антикоагулянты непрямого действия (варфарин) — амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9. Необходим регулярный контроль протромбинового времени (МНО) и коррекции доз антикоагулянта как во время терапии амиодароном, так и после его отмены;

— сердечные гликозиды — нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);

— эсмолол — нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется клинический и ЭКГ контроль;

— фенитоин, фосфенитоин — риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9);

— флекаинид — амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);

— лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин) — амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиление фармакодинамических эффектов);

— орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;

— клонидин, гуанфацин, ингибиторы ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);

— циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;

— лекарственные средства для ингаляционного наркоза — риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс- синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

— радиоактивный йод — амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;

— рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;

— клопидогрел — возможно снижение его плазменной концентрации;

— декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) — возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6).

Особые указания:

Перед началом терапии рекомендуется провести ЭКГ — исследование, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), и концентрацию ионов калия в плазме крови.

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала лечения.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать показатели ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность «печеночных» трансаминаз и другие показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в том числе и в течение нескольких месяцев после отмены препарата), рентгенологическое исследование легких (каждые 6 месяцев) и функциональные легочные пробы.

При возникновении в процессе лечения одышки и сухого кашля с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального пневмонита. В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения глюкокортикостероидами) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3-4 недели, восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

При применении амиодарона на фоне искусственной вентиляции легких (в том числе при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, в т.ч. с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме препарата Кардиодарон® (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).

У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сердца сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом и во время лечения препаратом Кардиодарон® следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (корригированного), возможно появление U волн. Допустимое удлинение интервала QT — не более 450 мс или не более чем на 25% от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.

При развитии AV блокады П-Ш степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени необходимо усилить наблюдение за пациентом.

При возникновении нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, лечение прекращают (риск развития слепоты).

Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития).

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 200 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Валента Фармацевтика» (АО «Валента Фарм»), 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Новосибхимфарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Кардиодарон

Кардиодарон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Cardiodarone

Код ATX: C01BD01

Действующее вещество: амиодарон (Amiodarone)

Производитель: ОАО «Новосибхимфарм» (Россия), ОАО «Валента Фармацевтика» (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.10.2021

Таблетки Кардиодарон

Кардиодарон – антиаритмическое средство антиангинального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кардиодарона:

  • раствор для внутривенного (в/в) введения: слабо окрашенная, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость (3 мл в ампуле из нейтрального стекла: в картонной пачке/коробке 5 или 10 ампул с ножом или скарификатором ампульным, либо в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ножом или скарификатором ампульным; при наличии у ампул кольца излома или точки надлома нож или скарификатор ампульный в комплект не включают);
  • таблетки: плоскоцилиндрические, белого с кремовым оттенком или белого цвета, с риской и фаской (10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 3 упаковки).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Кардиодарона.

В 1 л раствора содержатся:

  • действующее вещество: амиодарона гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) – 50 г;
  • дополнительные компоненты: бензиловый спирт, полисорбат 80 (твин 80), вода для инъекций.

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 0,2 г;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), кальция стеарат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) (Клуцел), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кардиодарон является антиаритмическим препаратом III класса (ингибитором реполяризации). Он оказывает также антиангинальное, коронародилатирующее, α- и β-адреноблокирующее, тиреотропное и гипотензивное действие. Антиаритмический эффект препарата обусловлен его воздействием на электрофизиологические свойства миокарда. Лекарственное средство продлевает потенциал действия кардиомиоцитов, удлиняя эффективный рефрактерный период предсердий желудочков, пучка Гиса, атриовентрикулярного (AV) узла, волокон Пуркинье, добавочных проводящих путей возбуждения.

Угнетая быстрые натриевые каналы, активное вещество производит эффекты, свойственные антиаритмикам I класса. Содействуя снижению скорости медленной (диастолической) деполяризации клеточных мембран синусового узла, приводит к возникновению брадикардии, ингибирует AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект Кардиодарона связан с антиадренергическим и коронарорасширяющим действием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Амиодарон демонстрирует замедляющее воздействие на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (при отсутствии их полной блокады). Ослабляет восприимчивость к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов. Препарат содействует увеличению коронарного кровотока, урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), повышению энергетических резервов миокарда (в результате возрастания содержания аденозина, креатинсульфата и гликогена).

Активное вещество по своей структуре подобно тиреоидным гормонам. Уровень содержания йода составляет примерно 37% его молекулярного веса. Средство оказывает влияние на обменный процесс тиреоидных гормонов, ингибирует преобразование тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и препятствует захвату гепатоцитами и кардиоцитами данных гормонов, что обеспечивает ослабление стимулирующего воздействия тиреоидных гормонов на сердечную мышцу (нехватка ТЗ может стать причиной его гиперпродукции и тиреотоксикоза).

Антиаритмический эффект Кардиодарона после в/в болюсной инъекции отмечается уже в течение первого часа. При продолжении парентерального введения (инфузионного вливания) максимальное проявление этого эффекта достигается в течение 2 дней.

Начало действия средства при пероральном приеме (даже в случае использования нагрузочных доз) – от 2–3 дней до 2–3 месяцев, продолжительность терапевтического эффекта варьирует от нескольких недель до нескольких месяцев (выявляется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после завершения его приема).

Фармакокинетика

После в/в введения Кардиодарона в сыворотке крови быстро отмечается максимальная концентрация (Сmах) амиодарона. Дальнейшее снижение содержания активного вещества в сыворотке происходит вследствие его распределения в периферических тканях. Объем распределения (Vd) может варьировать от 40 до 130 л/кг. После проведения в/в инъекции в миокарде Сmах достигается уже через несколько минут.

Абсорбция средства при пероральном приеме медленная и достаточно изменчивая, биодоступность составляет 35–65%, в плазме крови Сmах определяется спустя 3–7 часов. Диапазон терапевтической концентрации в плазме – 1–2,5 мг/л (но при установлении дозы необходимо учитывать и клиническую картину).

Период достижения равновесной концентрации в плазме (TCss) при использовании Кардиодарона перорально может варьировать от одного до нескольких месяцев (с учетом индивидуальных особенностей), Vd равен 60 л, что указывает на интенсивное распределение действующего вещества в ткани. Для средства в форме таблеток характерна высокая жирорастворимость, в больших концентрациях амиодарон локализуется в органах с хорошим кровоснабжением и жировой ткани – уровень содержания в миокарде, почках, печени, жировой ткани выше, чем в плазме, в 34, 50, 200 и 300 раз соответственно.

Особенности фармакокинетики амиодарона приводят к необходимости его использования в высоких нагрузочных дозах. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер (10–50%), экскретируется с материнским молоком (25% дозы, полученной женщиной). С белками плазмы связывается на 95% (с альбумином – 62%, с β-липопротеинами – 33,5%).

Биотрансформация главным образом протекает в печени и в некоторой степени в слизистой кишечника. В печени этот процесс осуществляется при помощи цитохрома Р450 (изоэнзим CYP3A4). Главный метаболит амиодарона – дезэтиламиодарон, является фармакологически активным и способным обеспечить усиление антиаритмического эффекта основного соединения. Также возможен путь дейодирования, при приеме 300 мг препарата экскретируется приблизительно 9 мг элементарного йода. В случае продолжительного использования таблеток содержание йода может достигать 60–80% содержания амиодарона. Относится к ингибиторам изоферментов CYP2D6, CYP2C9 и CYP3А7, CYP3A5, CYP3A4 в печени.

Элиминация амиодарона производится в 2 фазы:

  • парентеральное (в/в) введение: начальная фаза – период полувыведения (Т½) равен 8 минутам, вторая фаза – Т½ составляет 4–10 дней, конечный Т½ дезэтиламиодарона – примерно 61 день;
  • пероральный прием: начальная фаза – Т½ может варьировать от 4 до 21 часа, вторая фаза – Т½ составляет от 25 до 110 дней; после длительного курса средний Т½ составляет 40 дней, данный факт имеет большое значение при определении дозы, поскольку для стабилизации новой плазменной концентрации, возможно, необходим как минимум 1 месяц, а полная экскреция при этом может длиться более 4 месяцев.

Элиминируется средство с желчью – 85–95%, почками – менее 1% введенной дозы.

Показания к применению

Раствор для в/в введения

Раствор для в/в введения Кардиодарона применяется при необходимости получения быстрого терапевтического эффекта или невозможности перорального приема препарата в случае лечения тяжелых нарушений сердечного ритма:

  • суправентрикулярные аритмии (большей частью синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, в т. ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий);
  • угрожающие жизни желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия);
  • аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности;
  • желудочковая и предсердная экстрасистолия;
  • желудочковые аритмии у пациентов с миокардитом Шагаса;
  • парасистолия;
  • стенокардия.

Таблетки

Таблетки Кардиодарон используют для профилактики рецидивов пароксизмальных нарушений ритма:

  • угрожающие жизни желудочковые аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков);
  • суправентрикулярные аритмии (в т. ч. на фоне органических заболеваний сердца, а также в случае неэффективности/невозможности проведения другого антиаритмического лечения);
  • трепетание предсердий и мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий);
  • документированные приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для обеих форм Кардиодарона:

  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • синусовая брадикардия и синоатриальная блокада при отсутствии искусственного водителя ритма (из-за угрозы остановки синусового узла);
  • атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II–III степени (без наличия кардиостимулятора);
  • гипокалиемия;
  • интерстициальные болезни легких;
  • гипотиреоз/гипертиреоз;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации (за исключением случаев жизнеугрожающих нарушений ритма, когда другая антиаритмическая терапия не приносит результатов);
  • сочетанное использование с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
  • гиперчувствительность к любому составляющему Кардиодарона (в т. ч. к йоду).

Дополнительные абсолютные противопоказания для раствора:

  • артериальная гипотензия;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • кардиогенный шок, коллапс.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток:

  • врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
  • двух- и трехпучковые блокады (без искусственного водителя ритма);
  • гипомагниемия;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
  • комбинированная терапия с препаратами, удлиняющими интервал QT и вызывающими возникновение пароксизмальных тахикардий, в т. ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes).

Относительные противопоказания (требуется использовать Кардиодарон с особой осторожностью):

  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (для таблеток – III–IV функционального класса по классификации NYHA);
  • AV-блокада I степени (для таблеток);
  • печеночная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • пожилой возраст.

Кардиодарон, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для в/в введения

Дозу Кардиодарона всегда подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • в/в инъекция (болюсное введение): стандартная доза – 5 мг/кг, при наличии сердечной недостаточности – 2,5 мг/кг, длительность инъекции – не менее 3 минут; из-за угрозы возникновения необратимого коллапса повторную в/в инъекцию следует проводить не ранее чем спустя 15 минут после осуществления первой; терапевтический эффект отмечается на протяжении первых минут, а в дальнейшем постепенно ослабевает, вследствие этого в целях поддержания стабильного действия Кардиодарона требуется его в/в вливание (инфузия);
  • в/в инфузия: нагрузочная доза (начальная терапия) – 5 мг/кг, разведенные в 250 мл раствора декстрозы/глюкозы 5%, длительность в/в инфузии может составлять от 20 минут до 2 часов, скорость устанавливается с учетом терапевтического эффекта; данная доза может вливаться повторно 2–3 раза в течение 24 часов; максимальная суточная доза – 1200 мг, поддерживающая доза – 10–20 мг/кг (как правило, 600–800 мг, но не выше 1200 мг в сутки), разводится в 250 мл раствора декстрозы/глюкозы 5%, курс – 4–5 дней; в случаях, когда необходим длительный курс лечения, с первого дня проведения в/в вливания следует начинать пероральный прием таблеток Кардиодарон.

Для разведения раствора для в/в введения допускается применение только раствора декстрозы/глюкозы 5%, т. к. Кардиодарон не совместим с другими растворами.

Таблетки

Таблетки принимают перорально, до еды, запивая достаточным объемом воды. Использовать лекарственное средство следует только по назначению врача!

Рекомендуемый режим дозирования Кардиодарона:

  • нагрузочная (насыщающая) доза: начальная суточная доза составляет 600–800 мг, разделенных на несколько приемов; стационарное лечение – максимальная суточная доза равна 1200 мг, максимальная суммарная доза – 10 000 мг, как правило, получаемых на протяжении 5–8 дней; амбулаторное лечение – максимальная суммарная доза равна 10 000 мг, обычно принимаемых на протяжении 10–14 дней;
  • поддерживающая доза: суточная доза в среднем может составлять от 100 до 400 мг в 1–2 приема, следует использовать наименьшую эффективную дозу, учитывая индивидуальную реакцию пациента; ввиду длительного Т½ таблетки можно принимать через день или делать интервал в приеме – 2 дня в неделю; средняя разовая доза – 200 мг, максимальная разовая доза – 400 мг; средняя суточная доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочные действия

  • дыхательная система: часто (от ≥ 1% до < 10%) – интерстициальный/альвеолярный пневмонит, плеврит, легочный фиброз, для таблеток – облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в т. ч. с риском летального исхода, для раствора – одышка, непродуктивный кашель; крайне редко (< 0,01%, включая единичные случаи) – бронхоспазм, апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью (в особенности при сопутствующей бронхиальной астме), для таблеток – острый респираторный синдром, в т. ч. с летальным исходом; с неизвестной частотой (невозможно на основании имеющихся данных установить частоту появления нежелательных реакций) – легочное кровотечение;
  • сердечно-сосудистая система: часто – умеренная брадикардия (дозозависимая), для раствора – синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам); нечасто (от ≥ 0,1% до < 1%) – синоатриальная блокада и AV-блокады различных степеней, проаритмогенное действие (развитие новых или усугубление имеющихся аритмий, в т. ч. с остановкой сердца); крайне редко (для таблеток) – выраженная брадикардия, остановка синусового узла (при наличии дисфункции синусового узла и у пожилых пациентов); с неизвестной частотой (при длительном использовании) – прогрессирование ХСН, для раствора – снижение артериального давления, тахикардия типа пируэт;
  • нервная система: часто – тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения памяти, сна, включая кошмарные сновидения; редко (от ≥ 0,01% до < 0,1%) – периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия, для раствора – слабость, головокружение, парестезии, головная боль, атаксия, полинейропатия, нейропатия и/или неврит зрительных нервов, умеренное повышение внутричерепного давления, депрессия, слуховые галлюцинации, черепно-мозговая гипертензия; крайне редко (для таблеток) – доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), мозжечковая атаксия;
  • органы чувств: очень часто (≥ 10%) – увеит, отложение в эпителии роговицы липофусцина и нарушение зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения – появление светящихся точек или при ярком свете – пелены перед глазами), микроотслойка сетчатки (при данных нарушениях требуется немедленное обследование офтальмолога, в т. ч. проведение исследования глазного дна); крайне редко – зрительная нейропатия/неврит зрительного нерва (при появлении этих состояний лечение прекращают из-за угрозы развития слепоты);
  • пищеварительная система: очень часто – потеря аппетита, рвота, тошнота, запоры, метеоризм, притупление/потеря вкусовых ощущений, чувство тяжести в эпигастрии, абдоминальные боли, изолированное усиление активности печеночных трансаминаз (в 1,5–3 раза превышающее норму); крайне редко (для раствора, при длительном использовании) – желтуха, холестаз, токсический гепатит, цирроз печени, для таблеток – хроническая печеночная недостаточность, в т. ч. фатальная;
  • обмен веществ: часто – гипотиреоз, гипертиреоз; крайне редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона (АДГ); после завершения использования Кардиодарона функция щитовидной железы в большинстве случаев нормализуется спустя несколько месяцев;
  • кожные покровы: очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при пероральном приеме данное явление наблюдается в случае длительного использования препарата и проходит после прекращения терапии, при применении раствора – может наблюдаться на фоне лечения и спустя несколько недель после его отмены); крайне редко – кожная сыпь, алопеция, эксфолиативный дерматит (связь с приемом Кардиодарона не установлена), для таблеток – эритема (при одновременной лучевой терапии), для раствора –ангионевротический отек, токсический эпидермолиз, синдром Стивенса – Джонсона;
  • прочие: очень редко – снижение потенции, эпидидимит, васкулит, тромбоцитопения, апластическая/гемолитическая анемия, для раствора – жар, потливость;
  • лабораторные показатели (для раствора): при длительном курсе – возрастание уровня Т4 на фоне нормального или незначительного снижения уровня ТЗ;
  • местные реакции: флебит.

Большая часть вышеуказанных нежелательных явлений ввиду кратковременного курса в/в введения препарата является малохарактерными для раствора.

Передозировка

Симптомами передозировки Кардиодарона являются: желудочковая тахикардия, AV-блокада, синусовая брадикардия, полиморфная желудочковая тахикардия типа пируэт, нарушения деятельности печени, а также снижение АД (для раствора), усугубление сопутствующей ХСН и остановка сердца (для таблеток).

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение, при пероральном приеме, если таблетки приняты недавно, назначают активированный уголь. При развитии брадикардии возможно использование атропина, β-адреностимуляторов, глюкагона или временного водителя ритма. При возникновении тахикардии типа пируэт рекомендуется в/в введение солей магния или кардиостимуляция. В случае появления артериальной гипотензии необходимо применение кардиотоников и/или сосудосуживающих средств.

Специфический антидот отсутствует, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Парентеральное введение Кардиодарона осуществляется только в условиях стационара, под контролем АД, ЧСС и электрокардиограммы (ЭКГ).

До начала курса лечения рекомендуется провести мониторинг функции щитовидной железы (уровня гормонов), плазменного содержания ионов калия в крови и ЭКГ-исследование.

Гипокалиемию необходимо скорректировать до начала лечения.

Регулярно в ходе терапии также следует производить оценку показателей ЭКГ (каждые 3 месяца), деятельности печени (включая активность трансаминаз), функции щитовидной железы (в т. ч. на протяжении нескольких месяцев после отмены средства), а также каждые 6 месяцев исследовать легкие рентгенологическими методами и осуществлять контроль функциональных легочных проб.

Как правило, в/в инъекции (болюсное введение) раствора не рекомендуются ввиду возможного усиления риска гемодинамических нарушений, таких как циркуляторная недостаточность, выраженное снижение АД. Производить такие инъекции допускается только в экстренных случаях на фоне неэффективности иного лечения. По возможности раствор требуется вливать в виде в/в инфузии при тщательном контроле скорости его введения ввиду угрозы возможного развития артериальной гипотензии, брадикардии и AV-блокады во время инфузионной терапии. Вливать Кардиодарон нужно через центральный венозный катетер, т. к. в/в инфузии могут спровоцировать появление флебитов.

При развитии в период лечения Кардиодароном сухого кашля и одышки с ухудшением общего состояния (в виде повышения температуры тела и чрезмерной утомляемости) или без такового следует провести рентгенологическое исследование грудной клетки для исключения возможного возникновения интерстициального пневмонита. При подтверждении развития последнего необходимо отменить терапию препаратом. В случае ранней отмены антиаритмического средства (с лечением глюкокортикостероидами или без него) эти нарушения, как правило, являются обратимыми. Симптомы осложнения обычно проходят через 3–4 недели, рентгенологическая картина и функция легких восстанавливаются на протяжении нескольких месяцев.

У пациентов, получающих Кардиодарон после оперативных вмешательств, может развиться острый респираторный дистресс-синдром. После хирургических операций требуется тщательно контролировать состояние больного, проводя мониторинг показателей оксигенации тканей (РаО2, SaО2) и содержания кислорода во вдыхаемом воздухе (FiО2). До проведения хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о приеме препарата из-за риска усиления гемодинамического эффекта общих/местных анестетиков.

Перед началом использования Кардиодарона и в период длительной терапии следует регулярно проверять работу имплантированного дефибриллятора или кардиостимулятора, поскольку были зафиксированы случаи снижения их эффективности на фоне лечения вследствие возрастания частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания этих устройств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии рекомендуется воздержаться от управления автомобильным транспортом и другими сложными или движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Кардиодарон противопоказано использовать в период беременности, т. к. он проходит через плаценту в организм плода, что может спровоцировать поражение плода и привести к развитию гипо- и гипертиреоза, брадикардии и задержке умственного развития у новорожденных.

Амиодарон в значительном количестве экскретируется с грудным молоком, вследствие этого при необходимости терапии препаратом в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.

Использование Кардиодарона у беременных и кормящих грудью женщин возможно только на фоне жизнеугрожающих нарушений ритма в случае неэффективности другой антиаритмической терапии.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет терапия Кардиодароном противопоказана ввиду отсутствия данных, подтверждающих ее безопасность и эффективность.

При нарушениях функции почек

При наличии нарушения почечной функции нет необходимости в коррекции дозы Кардиодарона, поскольку почками экскретируется менее 1% полученной дозы препарата.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью следует проводить терапию препаратом с осторожностью. В период лечения необходимо периодически осуществлять анализ трансаминаз и в случае выявления увеличения их активности в 2 или 3 раза – снизить дозу или полностью прекратить лечение Кардиодароном.

Применение в пожилом возрасте

Больным пожилого возраста необходимо использовать Кардиодарон с осторожностью из-за высокого риска появления выраженной брадикардии. Пациентам данной возрастной категории следует применять амиодарон в наименьших нагрузочных и поддерживающих дозах.

Лекарственное взаимодействие

  • антиаритмические средства IA класса (гидрохинидин, хинидин, прокаинамид, дизопирамид), III класса (бретилия тозилат, дофетилид, ибутилид), соталол; не антиаритмические средства, такие как винкамин, бепридил, некоторые нейролептики, например, бензамиды (вералиприд, сультоприд, амисульприд, тиаприд, сульпирид), фенотиазины (левомепромазин, хлорпромазин, тиоридазин, циамемазин, флуфеназин, трифлуоперазин), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), пимозид, сертиндол; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин), цизаприд, азолы, трициклические антидепрессанты, противомалярийные средства (хлорохин, хинин, лумефантрин, галофантрин, мефлохин), дифеманила метилсульфат; пентамидин (парентерально); фторхинолоны (включая моксифлоксацин), астемизол, мизоластин, терфенадин: возможно возникновение желудочковых аритмий, в особенности аритмий типа пируэт, вследствие этого данные комбинации противопоказаны;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), β-адреноблокаторы: усугубляется риск возникновения брадикардии и подавления AV проводимости; сочетанное использование не рекомендуется;
  • слабительные средства стимулирующего действия: вследствие возникновения гипокалиемии возрастает вероятность появления желудочковых аритмий, включая аритмии типа пируэт; комбинированная терапия не рекомендуется, с амиодароном следует применять слабительные средства, входящие в другие группы.

При сочетании амиодарона со следующими лекарственными средствами требуется соблюдать осторожность из-за возможного развития нижеописанных реакций:

  • пероральные антикоагулянты непрямого действия (включая аценокумарол, варфарин): возрастает концентрация, и повышается эффект данных средств, усиливается опасность развития кровотечений в результате угнетения изофермента CYP2C9; требуется проводить регулярный мониторинг протромбинового времени и корректировать дозы антикоагулянта в период комбинированной терапии, а также после отмены амиодарона;
  • прокаинамид: усугубляется угроза развития нежелательных реакций прокаинамида вследствие повышения его плазменного уровня, а также уровня его метаболита N-ацетил-прокаинамида;
  • диуретики, вызывающие гипокалиемию, системные глюкокортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид: повышается риск возникновения желудочковых нарушений ритма, включая аритмии типа пируэт;
  • средства, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (такролимус, циклоспорин, лидокаин, силденафил, фентанил, триазолам, эрготамин, мидазолам, дигидроэрготамин, статины, включая симвастатин): повышается уровень содержания данных средств и, как следствие, усугубляется риск проявления их токсичности, и/или усиливаются фармакодинамические эффекты;
  • эсмолол: фиксируется нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных реакций симпатической нервной системы); необходим клинический контроль и мониторинг ЭКГ;
  • дигоксин и другие сердечные гликозиды: отмечается нарушение AV проводимости или возрастание сывороточного уровня дигоксина в крови в результате снижения его экскреции; следует контролировать содержание дигоксина в сыворотке и при необходимости снизить его дозу или прекратить терапию; при сочетанном использовании с сердечными гликозидами усиливается риск развития брадикардии;
  • фенитоин, фосфенитоин: возрастает концентрация данных средств из-за подавления изофермента CYP2C9, за счет чего усугубляется угроза появления неврологических нарушений;
  • ингибиторы ацетилхолинэстеразы (ривастигмин, донепезил, такрин, галантамин, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин), гуанфацин, пилокарпин, клонидин: повышается риск возникновения выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);
  • флекаинид: повышается его плазменная концентрация (за счет угнетения изофермента CYP2D6);
  • орлистат: снижается содержание амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;
  • лекарственные препараты для ингаляционного наркоза: возрастает риск возникновения брадикардии (невосприимчивой к действию атропина), снижения АД, уменьшения сердечного выброса, нарушения проводимости, развития острого дыхательного дистресс-синдрома, в т. ч. фатального, появление которого обусловлено высокими концентрациями кислорода;
  • радиоактивный йод: возможно нарушение поглощения радиоактивного йода (из-за содержания в амиодароне йода), что может привести к искажению результатов радиоизотопного медицинского исследования щитовидной железы;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4), грейпфрутовый сок, циметидин: замедляется метаболическая трансформация амиодарона, увеличивается его плазменный уровень;
  • рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3A4): снижается концентрация амиодарона в плазме;
  • декстрометорфан: повышается содержание этого вещества;
  • клопидогрел: снижается плазменная концентрация данного средства.

Аналоги

Аналогами Кардиодарона являются: Амиодарон, Кордарон, Амиодарон-Акри, Амиодарон Сандоз, Амиодарон-СЗ, Амиодарон-OBL, Амиодарон Белупо, Амиокордин, Веро-Амиодарон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света и влаги (для таблеток). Температурный режим для хранения раствора – 15–25 °C, для таблеток – не выше 25 °C.

Срок годности раствора – 1 год, таблеток – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кардиодароне

На медицинских сайтах пациенты очень редко оставляют отзывы о Кардиодароне. В единичных отзывах отмечается, что препарат, используемый для лечения аритмии, показывает достаточно хороший результат, обеспечивая снижение нарушений сердечного ритма. Также указывается, что препарат демонстрирует гипотензивный и антиангинальный эффекты.

К недостаткам Кардиодарона относят возможное развитие большого количества нежелательных реакций.

Цена на Кардиодарон в аптеках

Достоверной информации о цене на Кардиодарон не имеется, поскольку в аптечной сети в настоящий момент лекарственное средство отсутствует. Средняя цена на аналог препарата, Кордарон (таблетки 200 мг), составляет 240 руб. за упаковку, содержащую 30 шт.

Об авторе

Валентин Ильин

Валентин Ильин Об авторе

Образование:

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Подробнее об авторе

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Знаете ли вы, что:

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Как выявить Ковид при первых симптомах простуды
Как выявить Ковид при первых симптомах простуды

Весна – период обострения простудных и вирусных заболеваний. Насморк, температура, кашель – знакомы каждому. Эти симптомы могут скрывать за собой не только прос…

Cardiodarone®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Кардиодарон®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

В 1 л раствора содержится:

активное вещество: амиодарона гидрохлорида (в пересчёте на 100 % вещество) — 50,0 г;

вспомогательные вещества: полисорбата 80 (твина 80) — 100,0 г, бензинового спирта — 20,0 г, воды для инъекций — до 1 л.

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады).

Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и системное артериальное давление (АД).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37 % его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение ТЗ в Т4), блокирует захват этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит ТЗ может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При внутривенной болюсной инъекции антиаритмический эффект Кардиодарона® проявляется уже в течение первого часа после введения препарата. При продолжении парентерального введения (инфузии) этот эффект достигает максимума в течение 2-х дней.

Фармакокинетика

После внутривенного введения в сыворотке крови быстро достигается максимальная концентрация амиодарона. Последующее снижение концентрации амиодарона в сыворотке крови является следствием распределения вещества в периферических тканях. Объём распределения варьирует от 40 до 130 л/кг. В мышце сердца максимальная концентрация после внутривенной инъекции достигается уже через несколько минут.

Метаболизм амиодарона осуществляется главным образом в печени и частично в слизистой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома P450 (изоэнзим CYP3A4). Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

При внутривенном введении, выведение амиодарона происходит в 2 фазы: начальная (период полувыведения — 8 минут), во 2 фазе — 4-10 дней. Конечный период полувыведения дезэтиламиодарона — в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % (поэтому при нарушении функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу. Амиодарон проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50 %), выделяется с грудным молоком (25 % его дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95 %.

Показания

Кардиодарон® в лекарственной форме раствор для внутривенного введения используется в случае необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности терапии приёмом препарата внутрь при лечении тяжёлых нарушений сердечного ритма, таких как угрожающие жизни желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (как правило, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, в том числе пароксизм мерцания и трепетания предсердий); предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к йоду), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла (СССУ), сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни лёгких, приём ингибиторов МАО, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность, печёночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Кардиодарон® проникает через плаценту в организм плода. Он может вызывать поражения плода, гипотиреоз и гипертиреоз у новорождённых. Поэтому его применение при беременности противопоказано. Препарат может назначаться во время беременности только при явной необходимости (когда неэффективны другие антиаритмические средства), если ожидаемый результат превосходит риск для плода.

Поскольку амиодарон в значительных количествах экскретируется с грудным молоком, грудное вскармливание при назначении Кардиодарона® необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Дозировка всегда должна подбираться в соответствии с состоянием каждого конкретного больного.

Внутривенная инъекция

Стандартная доза составляет 5 мг/кг массы тела (у больных сердечной недостаточностью — 2,5 мг/кг) и должна вводиться в течение не менее 3 минут. Повторную внутривенную инъекцию не следует проводить ранее, чем через 15 минут после первой, из-за возможности развития необратимого коллапса. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут, а затем постепенно уменьшается. В связи с этим, для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия препарата.

Внутривенная инфузия

Начальная терапия (нагрузочная доза): обычная доза равняется 5 мг/кг массы тела и вводится в 250 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в течение периода от 20 минут до 2 часов. Скорость инфузии должна подбираться в соответствии с терапевтическим эффектом. Эта доза может вводиться повторно 2–3 раза в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Поддерживающая доза составляют 10-20 мг/кг (обычно от 600 до 800 мг, но не более 1200 мг в сутки). Вводится в 250 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Лечение продолжается 4–5 дней. Если планируется длительное лечение, с первого дня инфузионной терапии следует начинать приём таблетированных форм Кардиодарона®.

Больные пожилого возраста и дети

При лечении больных пожилого возраста рекомендуется использовать наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы препарата.

Эффективность и безопасность применения Кардиодарона® у детей не выявлены.

Для разведения раствора Кардиодарона® для внутривенного введения можно пользоваться только 5 % раствором декстрозы (глюкозы), с другими растворами препарат не совместим.

Побочное действие

Наиболее частым побочным эффектом при применении Кардиодарона® в данной лекарственной форме является артериальная гипотензия (10-30 %). Возникновение артериальной гипотензии и возможность развития коллапса зависят главным образом от скорости инфузии, а не от дозы препарата. Большинство указанных побочных эффектов препарата, ввиду кратковременного использования внутривенного введения малохарактерно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам), атриовентрикулярная блокада, при длительном применении — прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или её возникновение, при парентеральном применении снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз лёгких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжёлой дыхательной недостаточностью), непродуктивный кашель, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, абдоминальные боли, метеоризм, редко транзиторные поражения печени (повышение активности «печёночных» ферментов в сыворотке крови).

При длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Щитовидная железа: в течение лечения Кардиодароном® или после его прекращения возможно возникновение гипотиреоза или гипертиреоза. В этом случае применение Кардиодарона® должно быть прекращено. После прекращения введения препарата функция щитовидной железы через несколько месяцев обычно нормализуется.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезии, мозжечковая атаксия, головная боль, нейропатия и/или неврит зрительных нервов, полинейропатия, слабость, головокружение, умеренное повышение внутричерепного давления, нарушение памяти, сна, депрессия, тремор, экстрапирамидные проявления, атаксия, слуховые галлюцинации. При парентеральном применении — черепномозговая гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы и нарушение зрения (нечёткое зрение, ограничение полей зрения — жалобы пациента на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком сыне), микроотслойка сетчатки. Более выраженные нарушения зрения могут быть следствием нейропатии и/или неврита зрительного нерва. При их появлении больной должен быть немедленно обследован офтальмологом.

Со стороны кожных покровов: повышение фоточувствительности открытых частей тела (фотосенсибилизация), сыпь или серо-голубое окрашивание кожи могут возникать в течение лечения Кардиодароном® и нескольких недель после его прекращения. Более редкими побочными эффектами являются кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз и ангионевротический отёк. Серо-голубое окрашивание кожи обратимо и обычно исчезает после прекращения применения препарата.

Лабораторные показатели: при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне ТЗ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит.

Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, жар, потливость.

Местные реакции — флебит.

Передозировка

При передозировке препарата возможны синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», поражения печени, снижение артериального давления.

При передозировке проводится симптоматическое лечение. Брадикардия может быть устранена атропином, агонистами бета-адренорецепторов, глюкогоном или временным водителем ритма.

Для устранения артериальной гипотензии необходимы кардиотоники и/или сосудосуживающие средства. При тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей магния, кардиостимуляция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное введение Кардиодарона® с другими противоаритмическими средствами (беспридил, антиаритмические средства IA, III, 1C, соталол), винкомицином, султопридом, эритромицином (внутривенно) и пентамидином (внутривенно) противопоказано из-за возможности развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинения интервала QT, предрасположенности к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV блокаде.

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, терфенадин и астемизол при комбинации с Кардиодароном® пролонгируют интервал QT и увеличивают риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмий типа «пируэт».

Кардиодарон® усиливает эффект пероральных антикоагулянтов непрямого действия — варфарина и аценокумарола. В этих случаях дозу варфарина следует уменьшать до 66 %, а аценокумарола — до 50 % и контролировать протромбиновое время.

Необходимо проявлять осторожность, если Кардиодарон® используется одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию: слабительными средствами стимулирующего действия, диуретиками, увеличивающими экскрецию калия, кортикостероидами, амфотерицином Б (внутривенно), синтетическим кортикотропином (тетракозактид). Гипокалиемия способствует дополнительному удлинению интервала QT, что может увеличивать риск развития желудочковых аритмий, включая аритмии типа «пируэт».

Не рекомендуется совместное введения Кардиодарона® с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем, вераламил, другие блокаторы «медленных» кальциевых кана-лов) или бета-адреноблокаторами, поскольку они увеличивают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.

При сочетании Кардиодарона® с дигоксином возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости или повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови (из-за снижения его экскреции). В такой ситуации необходим контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови, коррекция дозы дигоксина (уменьшение на 1/2) или прекращение введения дигоксина. Одновременное назначение «сердечных гликозидов» повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном применении Кардиодарона® с фенитоином (дифенин) возможно появление клинических признаков передозировки фенитоина из-за повышения его концентрации в сыворотке крови. В этом случае необходим контроль концентрации фенитоина и соответствующее снижение его дозы (на 1/3-1/2).

При совместном применении Кардиодарона® с циклоспорином содержание циклоспорина в сыворотке крови может возрастать вследствие снижения экскреции препарата. В связи с этим дозировка циклоспорина должна быть адекватно скорригирована.

Кардиодарон® повышает концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, флекаинида.

Кардиодарон® может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131-1,123-1) и натрия пертехнетата (99mТс).

Колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови, циметидин — увеличивает. Во время общего наркоза применение Кардиодарона® требует осторожности из-за риска возникновения брадикардии (не устраняемой атропином), артериальной гипотензии, нарушений проводимости и снижения ударного объёма сердца.

При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приёме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Особые указания

Парентеральное введение препарата проводится только в стационаре под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование лёгких, оценить функцию щитовидной железы (концентрацию гормонов), печени (активность трансаминаз) и содержание электролитов плазмы крови. В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице, либо развитие нарушений зрения требуют отмены препарата).

Внутривенные инъекции (болюсное введение) обычно не рекомендуется из-за возможных гемодинамических нарушений (выраженное снижение артериального давления, циркуляторная недостаточность). Их можно проводить только в экстренных случаях, когда иная терапия является неэффективной.

Если возможно, раствор Кардиодарона® должен вводиться в виде внутривенной инфузии. В течение инфузионной терапии могут возникать артериальная гипотензия, брадикардия и атриовентрикулярная блокада. В связи с этим скорость инфузии должна тщательно контролироваться. Поскольку внутривенные инфузии Кардиодарона® могут сопровождаться флебитами, вводить препарат следует через центральный венозный катетер.

Прогрессирующее диспноэ и непродуктивный кашель могут являться признаками токсического действия препарата на лёгкие.

У больных, получающих лечение Кардиодароном®, после хирургических вмешательств может развиваться острый респираторный дистресс-синдром, после оперативных вмешательств необходимо тщательное наблюдение за больными, мониторирование концентрации кислорода во вдыхаемом воздухе (FiО2) и показателей оксигенации тканей (SaО2, РаО2).

Лабораторные тесты

Кардиодарон® содержит йод и поэтому может изменять результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе (изменение концентрации ТЗ, Т4, ТТГ).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл.

По 3 мл в ампулы нейтрального стекла. По 5 или 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку или коробку из картона; или по 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1 год. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Инструкция по сборке кораблика из бумаги
  • Электронная книга texet тв 416 инструкция
  • Единоначалие руководства директора
  • Кто должен утверждать инструкции по охране труда ответ на тест
  • Кто должен утверждать инструкции по охране труда ответ на тест