Карвелэнд инструкция по применению состав показания

Наименование

Карвелэнд табл.12,5мг в конт.яч.уп №10х3

Описание

Таблетки 12,5 мг: светло-желтого цвета со светлыми вкраплениями, плоские, круглые, с фаской и риской на одной стороне, допускается мраморность.

Основное действующее вещество

карведилол

Форма выпуска

таблетки

Дозировка

12,5мг

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карвелэнд оказывает сочетанное неселективное a1-, b1-, b2-блокирующее и антиоксидантное действие. Его вазодилатирующий эффект опосредуется, главным образом, через селективную блокаду a1 — рецепторов. Карвелэнд снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокатолоров) возникает редко. Карвелэнд не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Карвелэнд — мощный антиоксидант, устраняющий свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилатации и b-блокады при применении карвелэнда оказывает следующее действие: у пациентов артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме b-блокаторов; частота сердечных сокращений несколько уменьшается; почечный кровоток, и функция почек сохраняются. Не изменяется периферический кровоток, поэтому похолодание конечностей (часто возникающее при лечении обычными b-блокаторами) отмечается редко.
У пациентов ишемической болезнью сердца карвелэнд оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении. Исследования гемодинамики после разового введения препарата показали, что карвелэнд уменьшает пред- и постнагрузку. У пациентов с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения карвелэнд благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса и уменьшает размеры левого желудочка. При приеме препарата соотношение липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности остается нормальным, концентрации электролитов в сыворотке не меняются.

Фармакокинетика

После приема внутрь карвелэнд быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карвелэнда у человека составляет примерно 25%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При нарушении функции печени биодоступность возрастает на 80% благодаря уменьшению эффекта первого прохождения через печень. При длительной терапии кумуляция карвелэнда не наблюдается. Период полувыведения карвелэнда составляет 6-10 часов, плазменный клиренс около 590 мл/мин. Выведение происходит, главным образом, с желчью. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов

Показания к применению

Артериальная гипертензия.
Эссенциальная гипертензия (в монотерапии — или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками).

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Хроническая сердечная недостаточность.

Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV Ф.К. в соответствии с Нью-Йоркской ассоциацией кардиологов, NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами гипотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Хроническая сердечная недостаточность
У больных с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы карведилола может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу карведилола до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда необходимо уменьшить дозу карведилола, или, в редких случаях, временно отменить препарат.

Карведилол с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV проводимости).

При назначении Карвелэнда больным с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм. рт.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Больным с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических средств, Карвелэнд назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Карвелэнд в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата Карвелэнд нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Сахарный диабет. С осторожностью препарат назначают пациентам сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение Карвелэнда может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена.

Заболевания периферических сосудов. Необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе синдром Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Тиреотоксикоз. Как и другие бета-адреноблокаторы, Карвелэнд может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и крупные хирургические вмешательства. Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов Карвелэнда и анестетиков.

Брадикардия. Карвелэнд может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. Дозу препарата Карвелэнда следует снизить.

Повышенная чувствительность. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Карвелэнд пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Псориаз. Больным с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, Карвелэнд можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК). У больных, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно измерять ЭКГ и АД.

Феохромоцитома. Пациентам феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя Карвелэнд обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала. Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала. Опыта назначения Карвелэнда этим пациентам нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать Карвелэнд в таких случаях следует с осторожностью.

Контактные линзы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Синдром отмены. Лечение Карвелэндом проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у пациентов ишемической болезнью сердца.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Карвелэндом.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Беременность и период лактации. Бета-адреноблокаторы уменьшают перфузию плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные явления (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).

Карвелэнд можно назначать во время беременности только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для женщины и плода.

Карвелэнд и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетическое взаимодействие
Поскольку Карвелэнд является субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность Карвелэнда может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2С9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список является не полным.

Дигоксин.При одновременном приеме Карвелэнда и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии Карвелэндом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин. При назначении Карвелэнда пациентам, перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не понадобилась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии Карвелэндом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При внутривенном введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с Карвелэндом не ожидается.

Рифампицин. В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал концентрацию Карвелэнда в плазме крови, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания Карвелэнда в кишечнике к снижению его антигипретензивного действия.

Амиодарон. У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера Карвелэнда, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера Карвелэнда не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера Карвелэнда, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

Флуоксетин. В рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина (ингибитора CYP2D6) приводил к стереоселективному подавлению метаболизма Карвелэнда – к повышению среднего показателя AUC для R(+) на 77%. Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось.

Фармакодинамические взаимодействия

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемические средства для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы крови.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов. Пациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами, и средства, снижающие содержания катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Дигоксин. Комбинированная терапия средств с бета-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости.

Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства. При одновременном приеме с Карвелэндом может повысится риск нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Клонидин. Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивный и брадикардитический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменять бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК). При одновременном назначении Карвелэнда и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение Карвелэнда вместе с БМКК типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Антигипертензивные средства. Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, Карвелэнд может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, альфа1-адреноблокаторов) или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия.

Средства для общей анестезии. Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия Карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).Совместный прием НПВС и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и снижению контроля за АД.

Вазодилататоры (агонисты бета-адренорецепторов). Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Противопоказания

повышенная чувствительность к карвелэнду или любому компоненту препарата,
острая сердечная недостаточность,

декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса NYНА), требующая внутривенного введения препаратов,

атриовентрикулярная блокада II и III степени,

тяжелая брадикардия менее 50 ударов/мин,

синдром слабости синусового узла (в т.ч. синотриальная блокада),

выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.),

кардиогенный шок,

хронические заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма,

клинически выраженное поражение печени,

беременность,

лактация,

возраст до 18 лет.

Состав

Действующее вещество: карведилол – 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза, повидон К-30, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, оксид железа (желтый) Е 172 (дозировки 12,5 мг и 25 мг), оксид железа (красный) Е 172 (дозировка 25 мг).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги. Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину

б) при выраженной брадикардии — атропин по 0.5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норадреналин; его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности -внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карвелэнда и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Побочное действие

Центральная нервная система: головокружение, головные боли и слабость, астения (в том числе, повышенная утомляемость) особенно в начале лечения, редко – депрессия, нарушения сна, парестезии.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, ортостатическая гипотония, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе, генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), редко — обмороки (в начале лечения), синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно),.

Органы дыхания: бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов, редко — заложенность носа.

ЖКТ: диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, боли в животе, диарея, рвота) редко – запоры, изменение активности печеночных трансаминаз.

Система кроветворения: редко: тромбоцитопения. Отдельные случаи лейкопении.

Нарушения обмена веществ: увеличение массы тела гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, декомпенсация углеводного обмена.

Кожные покровы: кожные реакции (аллергическая сыпь, дерматит, крапивница и зуд).

Мочевыделительная система: редко — почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, дизурия.

Органы зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.

Прочие: боли в конечностях, сухость во рту, импотенция.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Купить Карвелэнд таблетки 12,5мг №10х3
Цена на Карвелэнд таблетки 12,5мг №10х3
Инструкция по применению для Карвелэнд таблетки 12,5мг №10х3

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Блокирует альфа₁-, бета₁— и бета₂-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Передозировка

Меры предосторожности

Особые указания

Производитель

Макиз-Фарма, Россия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Карвелэнд оказывает сочетанное неселективное a1-, b1-, b2-блокирующее и антиоксидантное действие. Его вазодилатирующий эффект опосредуется, главным образом, через селективную блокаду a1 — рецепторов. Карвелэнд снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокатолоров) возникает редко. Карвелэнд не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Карвелэнд — мощный антиоксидант, устраняющий свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилатации и b-блокады при применении карвелэнда оказывает следующее действие: у пациентов артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме b-блокаторов; частота сердечных сокращений несколько уменьшается; почечный кровоток, и функция почек сохраняются. Не изменяется периферический кровоток, поэтому похолодание конечностей (часто возникающее при лечении обычными b-блокаторами) отмечается редко.
У пациентов ишемической болезнью сердца карвелэнд оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении. Исследования гемодинамики после разового введения препарата показали, что карвелэнд уменьшает пред- и постнагрузку. У пациентов с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения карвелэнд благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса и уменьшает размеры левого желудочка. При приеме препарата соотношение липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности остается нормальным, концентрации электролитов в сыворотке не меняются.

Фармакокинетика
После приема внутрь карвелэнд быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карвелэнда у человека составляет примерно 25%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При нарушении функции печени биодоступность возрастает на 80% благодаря уменьшению эффекта первого прохождения через печень. При длительной терапии кумуляция карвелэнда не наблюдается. Период полувыведения карвелэнда составляет 6-10 часов, плазменный клиренс около 590 мл/мин. Выведение происходит, главным образом, с желчью. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Карвелэнд являются:
— Артериальная гипертензия.
— Эссенциальная гипертензия (в монотерапии — или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками).
— Ишемическая болезнь сердца (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).
— Хроническая сердечная недостаточность.
— Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV Ф.К. в соответствии с Нью-Йоркской ассоциацией кардиологов, NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами гипотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

Способ применения:
Таблетки Карвелэнд следует глотать, запивая достаточным количеством жидкости. Связывать прием препарата с приемом пищи не обязательно, однако, больным с недостаточностью кровообращения предпочтительно назначать его во время еды (для замедления скорости всасывания и снижения риска возникновения ортостатических реакций).
Эссенциальная гипертензия.
Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не более двух недель, доходя до высшей рекомендованной дозы 50 мг один раз в сутки (или разделенной на два приема).
Ишемическая болезнь сердца.
Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на два приема. Для пациентов пожилого возраста высшая суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность.
Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У больных, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, их дозы нужно скорректировать до начала лечения карвелэндом.
Дозирование у особых групп больных

Побочные действия:
Центральная нервная система: головокружение, головные боли и слабость, астения (в том числе, повышенная утомляемость) особенно в начале лечения, редко – депрессия, нарушения сна, парестезии.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, ортостатическая гипотония, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе, генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), редко — обмороки (в начале лечения), синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно),.
Органы дыхания: бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов, редко — заложенность носа.
ЖКТ: диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, боли в животе, диарея, рвота) редко – запоры, изменение активности печеночных трансаминаз.
Система кроветворения: редко: тромбоцитопения. Отдельные случаи лейкопении.
Нарушения обмена веществ: увеличение массы тела гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, декомпенсация углеводного обмена.
Кожные покровы: кожные реакции (аллергическая сыпь, дерматит, крапивница и зуд).
Мочевыделительная система: редко — почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, дизурия.
Органы зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.
Прочие: боли в конечностях, сухость во рту, импотенция.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Карвелэнд являются: повышенная чувствительность к карвелэнду или любому компоненту препарата, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса NYНА), требующая внутривенного введения препаратов, атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая брадикардия менее 50 ударов/мин, синдром слабости синусового узла (в т.ч. синотриальная блокада), выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хронические заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма, клинически выраженное поражение печени, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Беременность:
Бета-адреноблокаторы уменьшают перфузию плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные явления (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).
Карвелэнд можно назначать во время беременности только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для женщины и плода.
Карвелэнд и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Поскольку Карвелэнд является субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность Карвелэнда может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.
Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2С9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список является не полным.
Дигоксин.При одновременном приеме Карвелэнда и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии Карвелэндом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин. При назначении Карвелэнда пациентам, перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не понадобилась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии Карвелэндом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При внутривенном введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с Карвелэндом не ожидается.
Рифампицин. В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал концентрацию Карвелэнда в плазме крови, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания Карвелэнда в кишечнике к снижению его антигипретензивного действия.
Амиодарон. У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера Карвелэнда, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера Карвелэнда не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера Карвелэнда, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.
Флуоксетин. В рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина (ингибитора CYP2D6) приводил к стереоселективному подавлению метаболизма Карвелэнда – к повышению среднего показателя AUC для R(+) на 77%. Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось.
Фармакодинамические взаимодействия
Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемические средства для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы крови.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов. Пациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами, и средства, снижающие содержания катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Дигоксин. Комбинированная терапия средств с бета-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства. При одновременном приеме с Карвелэндом может повысится риск нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Клонидин. Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивный и брадикардитический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменять бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК). При одновременном назначении Карвелэнда и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение Карвелэнда вместе с БМКК типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.
Антигипертензивные средства. Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, Карвелэнд может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, альфа1-адреноблокаторов) или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия.
Средства для общей анестезии. Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия Карведилола и средств для общей анестезии.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).Совместный прием НПВС и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и снижению контроля за АД.
Вазодилататоры (агонисты бета-адренорецепторов). Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Карвелэнд: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги. Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину
б) при выраженной брадикардии — атропин по 0.5-2 мг внутривенно;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норадреналин; его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.
При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности -внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карвелэнда и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Карвелэнд — таблетки 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 10 или 30 таблеток в банке полимерной, уплотнительное средство – вата медицинская.
Одна банка, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Состав:
Карвелэнд – 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза, повидон К-30, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, оксид железа (желтый) Е 172 (дозировки 12,5 мг и 25 мг), оксид железа (красный) Е 172 (дозировка 25 мг).

Дополнительно:
Хроническая сердечная недостаточность
У больных с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы карведилола может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу карведилола до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда необходимо уменьшить дозу карведилола, или, в редких случаях, временно отменить препарат.
Карведилол с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV проводимости).
При назначении Карвелэнда больным с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм. рт.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Больным с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических средств, Карвелэнд назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Карвелэнд в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата Карвелэнд нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.
Сахарный диабет. С осторожностью препарат назначают пациентам сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение Карвелэнда может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена.
Заболевания периферических сосудов. Необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе синдром Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Тиреотоксикоз. Как и другие бета-адреноблокаторы, Карвелэнд может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Общая анестезия и крупные хирургические вмешательства. Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов Карвелэнда и анестетиков.
Брадикардия. Карвелэнд может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. Дозу препарата Карвелэнда следует снизить.
Повышенная чувствительность. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Карвелэнд пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Псориаз. Больным с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, Карвелэнд можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.
Одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК). У больных, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно измерять ЭКГ и АД.
Феохромоцитома. Пациентам феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя Карвелэнд обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.
Стенокардия Принцметала. Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала. Опыта назначения Карвелэнда этим пациентам нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать Карвелэнд в таких случаях следует с осторожностью.
Контактные линзы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.
Синдром отмены. Лечение Карвелэндом проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у пациентов ишемической болезнью сердца.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Карвелэндом.
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата карвелэнда не требуется.
Карвелэнд противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени (см. раздел «Противопоказания»).
Данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.
Если лечение карвелэндом прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение карвелэндом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3,125 мг два раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Лечение карвелэндом обычно проводится длительно. Как и другие b-блокаторы, его нельзя отменять резко, особенно у пациентов ишемической болезнью сердца. Препарат следует отменять постепенно (в течение 1-2 недель), снижая его дозу наполовину каждые 3 дня.

Фармакологические свойства

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Карвелэнд только по назначению врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя СП ООО Фармлэнд.

Авторское право:

• https://pharmland.by — СП ООО Фармлэнд
• https://www.rceth.by — Государственный реестр ЛС Республики Беларусь

Это альфа1-, бета1-, бета2-адреноблокатор. Снижает артериальное давление, урежает ЧСС, снижает сердечный выброс, давление в легочных артериях, в правом предсердии. Блокируя альфа1-адренорецепторы, вызывает периферическую вазодилатацию, уменьшает сопротивление периферических сосудов.

Состав и форма выпуска

Активные компоненты: карведилол (6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг).

Выпускается Карвелэнд в форме таблеток.

Показания

Показан Карвелэнд:

— при артериальной гипертензии;

— при ишемической болезни сердца (для профилактики приступов стенокардии).

— при хронической сердечной недостаточности (NYHA II—III).

Противопоказания

Препарат Карвелэнд не применяют:

— при непереносимости вспомогательных либо активных компонентов;

— при обструктивных заболеваниях дыхательных путей;

— при бронхиальной астме, бронхоспазме в анамнезе;

— при сердечной недостаточности (NYHA IV);

— при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;

— при стенокардии Принцметала;

— при шоковых состояниях (в т.x. при кардиогенном шоке);

— при выраженной брадикардии (ЧСС менее 50 ударов/минуту);

— при синдроме слабости синусового узла;

— при синоатриальной блокаде;

— при атриовентрикулярная блокаде II—III ст.;

— при выраженных нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно);

— при клинически значимом нарушении функции печени;

— при метаболическом ацидозе;

— при артериальной гипотензии (САД менее 100 мм рт.cт.);

— при феохромоцитоме;

— детям до 18 лет.

С осторожностью:

— при атриовентрикулярной блокаде I степени;

— при сахарном диабете;

— при гипогликемии;

— при тиреотоксикозе;

— при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (синдром Рейно, «перемежающаяся» хромота);

— при депрессии;

— при миастении;

— при псориазе;

— при обширных хирургических вмешательствах;

— при проведении общей анестезии;

— при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Только по рекомендации врача.

Возможное влияние на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Требуется прекращение кормления грудью.

Способ применения и дозы

Карвелэнд применяют внутрь.

Лечение начинают с низких доз, постепенно повышая до получения оптимального клинического эффекта.

Терапию необходимо прекращать постепенно, снижая дозу на протяжении 1—2 недель.

Стандартная начальная доза — 12,5 мг однократно в сутки в течение первых двух дней, затем — 25 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель, максимально — 25 мг два раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, падение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, затруднение дыхания, цианоз ногтей, пальцев, ладоней, бронхоспазм, обморочные состояния, головокружение, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Расстройства со стороны органов чувств: конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение зрения, сухость глаз, болезненность глаз.

Кардиоваскулярные расстройства: синусовая брадикардия, нарушение проводимости миокарда, сердцебиение, AV-блокада, ослабление сократимости миокарда, развитие/усугубление хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность ног), артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, боль в груди.

Неврологические расстройства: повышенная утомляемость, головокружение, слабость, головная боль, депрессия, расстройства сна, беспокойство, кратковременная потеря памяти, спутанность сознания, миастения, астения, тремор, парестезии в конечностях, судороги.

Пищеварительные расстройства: сухость рта, рвота, запор/диарея, боль в животе, дисфункция печени (желтушность склер, кожи, темная моча, холестаз), изменения вкуса.

Дыхательные расстройства: заложенность носа, ларинго/бронхоспазм, затруднение дыхания.

Аллергические проявления: сыпь, кожный зуд, крапивница.

Эндокринные расстройства: гипергликемия/гипогликемия, гипотиреоидное состояние.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения, изменение уровня билирубина, активности ферментов печени, триглицеридов.

Дерматологические расстройства: усиление потоотделения, экзантема, гиперемия кожи, псориазоподобные кожные реакции, алопеция, обострение псориаза.

Прочие: артралгия, боль в спине, судороги в икроножных мышцах, снижение потенции, ослабление либидо, синдром «отмены» (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии).

Условия и сроки хранения

Хранить Карвелэнд при температуре до +25°С не более двух лет.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002787

Торговое наименование препарата

Карведилол

Международное непатентованное наименование

Карведилол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

действующее вещество: карведилол 6,25 мг/12,5 мг/25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 132,0 мг/146,0 мг/292,0 мг, крахмал кукурузный 20,55 мг/20,5 мг/41,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,0 мг/16,0 мг/32,0 мг, магния стеарат 2,5 мг/2,0 мг/4,0 мг, тальк 1,8 мг/2,0 мг/4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,9 мг/1,0 мг/2,0 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности.

Таблетки 6,25 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской.

Таблетки 12,5 мг: круглые, плоскоцилиндрические, без риски, с фаской.

Таблетки 25 мг: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

По внешнему виду таблетки должны соответствовать требованиям ГФ XI, вып.2, с. 154.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокатор

Код АТХ

C07AG02

Фармакодинамика:

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает число госпитализаций, улучшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) ишемического и неишемического генеза, эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно- кишечный тракт (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmaх) в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Биодоступность — 25% (для S(-)- стереоизомера — 15%, для R(+)-стереоизомера — 31%).

Распределение

Связь с белками плазмы крови около 95%. Объем распределения — около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (имеет эффект «первичного прохождения» через печень). Метаболизм карведилола в результате окисления является стереоселективным. R (+) стереоизомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S (-) стереозомер — в основном с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1 и CYP1C19. Максимальная концентрация R (+) стереоизомера в плазме крови приблизительно в 2 раза превышает таковую для S (-) стереозомера.

R (+) стереоизомер метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования. У «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R (+) стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрация в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью ( у 4’-гидрокси- фенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 гидроксикарбозольных метаболита карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 4-7 ч (возможны значительные колебания в связи с генетическим полиморфизмом CYP2D6 и увеличение периода полувыведения до 10 часов у лиц с дефектной изоформой энзима). Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью через кишечник, в мочу выделяется не более 2% введенного карведилола.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50 % выше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

При сердечной недостаточности значительно изменяется фармакокинетика R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола (снижается клиренс).

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови, уровень гликозированного гемоглобина (НЬА₁) или дозу гипогликемических средств; не вызывает снижения толерантности к глюкозе.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертепзивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками); стенокардия (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда); ХСН (стабильная и симптоматическая легкая, умеренная и тяжелая ХСН ишемического и неишемического генеза в составе комбинированной терапии с ингибиторами АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу и к любому другому компоненту препарата, острая и декомпенсированная ХСН, требующая внутривенного введения инотропных препаратов, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст (без искусственного водителя ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (СССУ), кардиогенный шок, тяжелая печеночная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе), тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу), феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

С осторожностью:

Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), стенокардия Принцметала, AV блокада 1 степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, подозрение на феохромоцитому, депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, общая анестезия, сахарный диабет, почечная недостаточность, беременность.

Беременность и лактация:

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. У плода и новорожденного могут возникнуть нежелательные реакции (в частности гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и лёгких).

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта у карведилола. Потенциальный риск для человека неизвестен.

У животных карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении карведилола в грудное молоко человека отсутствуют. Если прием препарата КАРВЕДИЛОЛ необходим в период грудного вскармливания, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Для описания частоты нежелательных реакций использовалась следующая градация частоты развития нежелательных реакций: очень часто — > 10 %, часто — > 1 % и < 10 %, не часто — > 0,1 % и < 1 %, редко — > 0,01 % и < 0,1 %, очень редко — < 0,01 %, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), часто — нарушения сна, депрессия, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, выраженное снижение АД, гиперволемия; нечасто — окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН, синкопальные и пресинкопальные состояния; редко — «перемежающаяся» хромота.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея или запор, боль в животе, рвота, редко — сухость слизистой оболочки полости рта, очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия, гипергликемия или гипогликемия у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, редко -тромбоцитопения, очень редко — лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: часто — отёк лёгких, пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, редко — заложенность носа.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — отеки, инфекции мочевыводящих путей, редко — тяжелые нарушения функции почек.

Аллергические реакции: не часто — кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, кожный зуд, высыпания), очень редко — обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Прочие: часто — гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз; увеличение массы тела; не часто — нарушение потенции; нарушение зрения (часто у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); редко — недержание мочи у женщин, обратимые после отмены препарата, алопеция.

Передозировка:

Симптомы: рвота, спутанность сознания, выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), СН, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги.

Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функций дыхательной системы и почек. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений сердечной проводимости (редко — с нарушениями показателей гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциев каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Клонидин

Одновременное применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный и брадикардический эффект. Если планируется — прекратить комбинированную терапию препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Гипотензивные средства

Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.

Средства для общей анестезии

Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременное применение НПВП и бета-адреноблокаторов снижает антигипертензивный эффект карведилола.

Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов)

Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами β-адренорецепторов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФусиливают антигипертензивный эффект карведилола

Особые указания:

КАРВЕДИЛОЛ с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами у пациентов с AV блокадой I степени из-за возможности чрезмерного замедления AV проводимости.

У пациентов с почечной недостаточностью при применении карведилола отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата следует подбирать в зависимости от функционального состояния почек.

Достаточного опыта применения препарата КАРВЕДИЛОЛ у беременных нет. Поэтому он противопоказан к применению при беременности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы КАРВЕДИЛОЛА АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРАНАФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)