Каждая таблетка содержит:
Кавинтон таблетки
Действующее вещество: 5 мг винпоцетина
Вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.
Кавинтон Форте таблетки:
Действующее вещество: 10 мг винпоцетина
Вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.
Кавинтон таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 9 мм, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.
Кавинтон Форте таблетки: белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой.
Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код ATX: N06B X18.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты, ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме — время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.
Неврология:
Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.
Беременность, период лактации.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности и лактации применение винпоцетина противопоказано.
Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В доклинических исследованиях введение лекарственного средства в высоких дозах в некоторых случаях вызывало плацентарное кровотечение и спонтанное прерывание беременности, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Лактация: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением радиоактивного изотопа винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз превышала таковую в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных об эффектах воздействия на организм новорожденного не имеется, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Обычные дозы лекарственного средства составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).
Таблетки необходимо принимать после еды.
Для пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора доз не требуется. Применение лекарственного средства Кавинтон или Кавинтон Форте у детей до 18 лет противопоказано.
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:
| Класс системы органов (MedDRA 12.1) | Нечасто возникающие (≥ 1/1000 — < 1/100) | Редко возникающие (≥ 1/10 000 — < 1/1000) | Очень редко возникающие (< 1/10 000) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | ЛейкопенияТромбоцитопения | АнемияАгглютинация эритроцитов | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | ||
| Нарушения метаболизма и питания | Гиперхолестеринемия | Снижение аппетитаАнорексияСахарный диабет | |
| Психические расстройства | Бессонница Нарушение сна Беспокойство | Эйфория Депрессия | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение Дисгевзия Ступор Гемипарез Сонливость Амнезия | ТреморСудороги |
| Нарушения со стороны органа зрения | Отек диска зрительного нерва | Гиперемия конъюнктивы | |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | Головокружение | Гиперакузия Гипоакузия Шум в ушах | |
| Нарушения со стороны сердца | Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения БрадикардияТахикардия Экстрасистолия Сердцебиение | Аритмия Фибрилляция предсердий | |
| Нарушения со стороны сосудистой системы | Гипотензия | ГипертензияПриливыТромбофлебит | Колебания артериального давления |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Дискомфорт в животе Сухость во рту Тошнота | Боль в животеЗапорДиарея ДиспепсияРвота | Дисфагия Стоматит |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | ЭритемаГипергидроз Зуд Крапивница Сыпь | Дерматит | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | АстенияСлабостьОщущение жара | Дискомфорт в грудной клетке Гипотермия | |
| Результаты лабораторных и инструментальных исследований | Снижение артериального давления | Повышение артериального давления Повышение уровня триглицеридов в крови Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Снижение/повышение количества эозинофилов Изменение активности «печеночных» ферментов | Повышение/ снижение числа лейкоцитов Снижение числа эритроцитов Укорочение протромбинового времени Повышение массы тела |
Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг является безопасным. Однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Меры предосторожности при применении
Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.
В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона 5 мг содержит 140 мг лактозы, каждая таблетка Кавинтона Форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Исследования по оценке влияния применения лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилась. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Кавинтон таблетки: 25 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Кавинтон Форте таблетки: 15 таблеток в блистере, 2 или 6 блистеров в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Кавинтон не относится к списку контролируемых наркотических средств, психотропных веществ.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.
Компания, представляющая интересы производителя и заявителя
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103, Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.
Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777.
Электронный адрес: .
- Инструкция по применению Кавинтон®
- Состав препарата Кавинтон®
- Показания препарата Кавинтон®
- Условия хранения препарата Кавинтон®
- Срок годности препарата Кавинтон®
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 5 мг/мл: 2, 5 и 10 мл амп.
Рег. №: 640/95/2000/05/09/11/14/16/19 от 30.04.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит 1 мг в 1 мл, винная кислота, бензиловый спирт 10 мг в 1 мл, вода д/и, сорбитол 80 мг в 1 мл.
2 мл — ампулы темного стекла типа I (5) с точкой для разлома белого цвета. — поддоны пластиковые (2) — коробки картонные.
5 мл — ампулы темного стекла типа I (5) с точкой для разлома белого цвета. — поддоны пластиковые (2) — коробки картонные.
10 мл — ампулы темного стекла типа I (5) с точкой для разлома белого цвета. — поддоны пластиковые (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата КАВИНТОН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 28.09.2022 г.
Фармакологическое действие
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм и кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.
Препарат обладает нейропротекторным эффектом: ослабляет негативное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Ингибирует потенциал-зависимые Na+— и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротекторный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает мозговой кровоток: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне лечения винпоцетином улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) ишемизированные участки с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Распределение
Исследования с винпоцетином, меченным радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата крысам наибольшая радиоактивность отмечается в печени и ЖКТ. Максимальные концентрации (Cmax) в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация радиоактивной метки в тканях головного мозга не превышала концентрацию в крови.
У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет около 7%. Объем распределения равен 246.7±88.5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66.7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация — время») (AUC) АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного препарата.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).
Выведение
При многократном пероральном применении лекарственного препарата в дозах 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме (Css) составляют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно. Период полувыведения (T1/2) у человека составляет 4.83±1.29 ч.
В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. АВК выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний)
Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. У пациентов с нарушением функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.
Показания к применению
В неврологии
— следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в т.ч. вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
В офтальмологии
— для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
В оториноларингологии
— лечение тугоухости нейросенсорного типа;
— болезнь Меньера;
— идиопатический шум в ушах.
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Препарат вводят только в виде медленной в/в капельной инфузии со скоростью не более 80 капель/мин!
Препарат нельзя вводить внутримышечно! Препарат нельзя вводить в/в без разведения.
Кавинтон® для инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс).
Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для в/в введения раствор следует использовать немедленно.
Кавинтон® для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.
Кавинтон® для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон® нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Дозирование
При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сут, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата. Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) – в расчете на массу тела в 70 кг.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение препаратом в форме таблеток Кавинтон® форте по 1 табл. 3 раза/сут или Кавинтон® по 2 табл. 3 раза/сут (3 раза/сут за по 10 мг).
У пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора дозы не требуется.
Применение препарата Кавинтон® для инъекций у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Побочные действия
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA.
| Нечасто (≥1/1000-<1/100) |
Редко (≥1/10 000-<1/1000) |
Очень редко (<1/10 000) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | ||
| Тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов |
Анемия | |
| Со стороны иммунной системы | ||
| Гиперчувствительность | ||
| Со стороны обмена веществ | ||
| Гиперхолестеринемия Сахарный диабет |
Анорексия | |
| Психические расстройства | ||
| Эйфория | Беспокойство | Депрессия |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головная боль Головокружение Гемипарез Сонливость |
Тремор Потеря сознания Гипотонус Предобморочное состояние |
|
| Со стороны органа зрения | ||
| Кровоизлияние в переднюю камеру глаза Гиперметропия Нечеткость зрения Миопия |
Гиперемия конъюнктивы Отек диска зрительного нерва Диплопия |
|
| Со стороны органа слуха и лабиринта | ||
| Нарушение слуха Гиперакузия Гипоакузия Истинное головокружение |
Шум в ушах | |
| Со стороны сердца | ||
| Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Ощущение сердцебиения |
Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий |
|
| Сосудистые нарушения | ||
| Гипотензия Гипертензия Приливы |
Колебания АД Венозная недостаточность |
|
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
| Дискомфорт в эпигастральной области Сухость во рту Тошнота |
Гиперсекреция слюны Рвота |
|
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки | ||
| Эритема Гипергидроз Крапивница |
Дерматит Зуд |
|
| Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | ||
| Ощущение жара | Астения Дискомфорт в грудной клетке Воспаление/тромбоз в месте инъекции |
|
| Результаты обследования | ||
| Снижение артериального давления | Повышение артериального давления Удлинение интервала QT на электрокардиограмме Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Повышение уровня мочевины в крови |
Повышение уровня лактатдегидрогеназы Удлинение интервала PR на электрокардиограмме Изменения на электрокардиограмме |
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного препарата. Работников сферы здравоохранения просят сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции через национальную систему отчетности.
Противопоказания к применению
— острая фаза геморрагического церебрального инсульта;
— тяжелая ИБС;
— тяжелые формы аритмии;
— беременность и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований);
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс.
В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Лактация
Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0/25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Применение у пожилых пациентов
По данным клинических исследований фармакокинетика винпоцетина, в т.ч. при длительном применении, у пожилых людей существенно не отличается от фармакокинетики у молодых людей.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных).
Особые указания
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии препаратом Кавинтон® можно начинать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением.
Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит сорбитол (80 мг/мл). Сорбитол является источником фруктозы. Следует учитывать аддитивный эффект при совместном приеме препаратов, содержащих сорбитол (или фруктозу), с потреблением сорбитола (или фруктозы) в пищевом рационе.
Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует вводить данный лекарственный препарат без крайней необходимости. Перед назначением этого лекарственного препарата у каждого пациента должен быть взят подробный анамнез в отношении симптомов.
Препарат содержит бензиловый спирт (10 мг/мл). Бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные реакции. Большие объемы следует применять с осторожностью и только при необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).
Препарат содержит натрия метабисульфит (1 мг/мл). Натрия бисульфит в редких случаях может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой ампуле, то есть по сути не содержит натрия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют.
В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного средства в дозах, превышающих эту дозу, введение лекарственного средства в более высоких дозах не допускается.
Лекарственное взаимодействие
В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, имипрамином, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было.
В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Фармацевтическая несовместимость
Кавинтон® для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Кавинтон® для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон® нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту и предназначен только для применения в стационаре.
Препарат не относится к списку контролируемых наркотических средств, психотропных веществ.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
Все аналоги
Аналоги препарата
КАВИНТОН® таблетки и КАВИНТОН® ФОРТЕ таблетки (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВИНПОЦЕТИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН ФОРТЕ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН (COVEX S.A., Испания)
ВИНПОЦЕТИН ФОРТЕ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА (ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЧАО, Украина)
ВИНПОЦЕТИН (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ФЕЗАМ (Balkanpharma-Dupnitza, AD, Болгария)
ПИРАЦЕЗИН® (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ЦИННОТРОПИЛ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
КАВИНТОН® таблетки и КАВИНТОН® ФОРТЕ таблетки (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВИНПОЦЕТИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН ФОРТЕ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ИНСТЕНОН® (NYCOMED AUSTRIA, GmbH, Австрия)
ВИНПОЦЕТИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
МИДИАНА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НОРКОЛУТ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
БЕЛАРА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НОРМОДИПИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
СИБИЛЛА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ЭСМИЯ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВЕНДИОЛ (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВЕРОШПИРОН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НОВИНЕТ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
Характеристики товара
Действующее вещество
Винпоцетин
Производитель
Гедеон Рихтер Плс., Венгрия
Импортер
ИООО Интерфармакс 223028 Минская обл., Минский р-н., Ждановичский с/с, аг. Ждановичи, ул. Звездная, 19а-5, пом. 5-2
Наименование
Кавинтон таб 5мг в блист в уп №25х2
Описание
Кавинтон таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 9 мм, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.
Кавинтон Форте таблетки: белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой.
Основное действующее вещество
Винпоцетин
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
5 мг
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты, ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме — время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.
Показания к применению
Неврология:
Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.
Способ применения и дозы
Обычные дозы лекарственного средства составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).
Таблетки необходимо принимать после еды.
Для пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора доз не требуется. Применение лекарственного средства Кавинтон или Кавинтон Форте у детей до 18 лет противопоказано.
Применение при беременности и в период лактации
Во время беременности и лактации применение винпоцетина противопоказано.
Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В доклинических исследованиях введение лекарственного средства в высоких дозах в некоторых случаях вызывало плацентарное кровотечение и спонтанное прерывание беременности, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Лактация: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением радиоактивного изотопа винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз превышала таковую в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных об эффектах воздействия на организм новорожденного не имеется, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Меры предосторожности
Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.
В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона 5 мг содержит 140 мг лактозы, каждая таблетка Кавинтона Форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.
Взаимодействие с другими препаратами
В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Противопоказания
Беременность, период лактации.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности и лактации применение винпоцетина противопоказано.
Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В доклинических исследованиях введение лекарственного средства в высоких дозах в некоторых случаях вызывало плацентарное кровотечение и спонтанное прерывание беременности, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Лактация: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением радиоактивного изотопа винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз превышала таковую в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных об эффектах воздействия на организм новорожденного не имеется, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Кавинтон таблетки
Действующее вещество: 5 мг винпоцетина
Вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.
Кавинтон Форте таблетки:
Действующее вещество: 10 мг винпоцетина
Вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.
Передозировка
Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг является безопасным. Однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.
Побочное действие
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:
Класс системы органов (MedDRA 12.1)
Нечасто возникающие (? 1/1000 — < 1/100)
Редко возникающие (? 1/10 000 — < 1/1000)
Очень редко возникающие (< 1/10 000)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
ЛейкопенияТромбоцитопения
АнемияАгглютинация эритроцитов
Нарушения со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность
Нарушения метаболизма и питания
Гиперхолестеринемия
Снижение аппетитаАнорексияСахарный диабет
Психические расстройства
Бессонница Нарушение сна Беспокойство
Эйфория Депрессия
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль
Головокружение Дисгевзия Ступор Гемипарез Сонливость Амнезия
ТреморСудороги
Нарушения со стороны органа зрения
Отек диска зрительного нерва
Гиперемия конъюнктивы
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Головокружение
Гиперакузия Гипоакузия Шум в ушах
Нарушения со стороны сердца
Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения БрадикардияТахикардия Экстрасистолия Сердцебиение
Аритмия Фибрилляция предсердий
Нарушения со стороны сосудистой системы
Гипотензия
ГипертензияПриливыТромбофлебит
Колебания артериального давления
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Дискомфорт в животе Сухость во рту Тошнота
Боль в животеЗапорДиарея ДиспепсияРвота
Дисфагия Стоматит
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
ЭритемаГипергидроз Зуд Крапивница Сыпь
Дерматит
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата
АстенияСлабостьОщущение жара
Дискомфорт в грудной клетке Гипотермия
Результаты лабораторных и инструментальных исследований
Снижение артериального давления
Повышение артериального давления Повышение уровня триглицеридов в крови Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Снижение/повышение количества эозинофилов Изменение активности «печеночных» ферментов
Повышение/ снижение числа лейкоцитов Снижение числа эритроцитов Укорочение протромбинового времени Повышение массы тела
Условия хранения
Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Купить Кавинтон таблетки 5мг №25х2
Цена на Кавинтон таблетки 5мг №25х2
Инструкция по применению для Кавинтон таблетки 5мг №25х2
15.10 руб.
Производитель: Gedeon Richter Plc., Венгрия
Поставщик: ИСКАМЕД ООО, 220036, РБ, г.Минск, ул. Карла Либкнехта, д.70, пом.6
Доступность:
В наличии
-
Описание
-
Наличие и цены в аптеках
Фармакологическое действие:
Вазодилатирующее средство, улучшающее мозговое кровообращение. Вызывает небольшое снижение системного АД, расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом и глюкозой. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ (торможение ФДЭ и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
Показания:
Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, завершенный инсульт, состояние после инсульта). Неврологические и психические нарушения у больных с цереброваскулярной недостаточностью (нарушение памяти; головокружение; афазия, апраксия, двигательные расстройства, головная боль). Энцефалопатия (гипертоническая, посттравматическая). Вазовегетативная симптоматика в климактерическом периоде. Сосудистые заболевания глаз (дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна; частичные окклюзии артерий, вторичная глаукома). Снижение остроты слуха сосудистого или токсического генеза, старческая тугоухость, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокружение лабиринтного происхождения.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. ИБС (тяжелое течение), тяжелые нарушения ритма (парентеральное введение). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).
Побочные действия:
Снижение АД. Редко — тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости. При парентеральном введении: головокружение, чувство жара, гиперемия кожи лица, тошнота, тромбофлебит в месте введения. Передозировка. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Особые указания:
При парентеральном введении больным сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови, т.к. в растворе содержится сорбитол, больным с кардиальной патологией нельзя вводить в/в из-за опасности развития аритмии (вплоть до фибрилляции желудочков).
Взаимодействие:
Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Раствор винпоцетина для инъекций фармацевтически несовместим с гепарином.
Информация о внешнем виде, цвете товара, комплекте поставки и технических характеристиках носит справочный характер и основывается на последних доступных к моменту публикации сведениях.
Кавинтон® (Cavinton®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кавинтон®
💊 Состав препарата Кавинтон®
✅ Применение препарата Кавинтон®
📅 Условия хранения Кавинтон®
⏳ Срок годности Кавинтон®
Описание лекарственного препарата
Кавинтон®
(Cavinton®)
Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.03.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
N06BX18
(Винпоцетин)
Лекарственная форма
| Кавинтон® |
Таб. 5 мг: 50 шт. рег. №: ЛП-№(002164)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кавинтон®
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Сmax в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь — 7%.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Css составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при «первом прохождении» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Т1/2 у человека — 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания препарата
Кавинтон®
Неврология:
- симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии;
- для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология:
- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Оториноларингология:
- снижение слуха перцептивного типа;
- болезнь Меньера;
- ощущение шума в ушах.
Режим дозирования
Принимают внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочное действие
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, «приливы», тромбофлебит; очень редко — лабильность АД, аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, недомогание, чувство жара; очень редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;
- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
1 таблетка препарата Кавинтон® содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Условия хранения препарата Кавинтон®
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Кавинтон®
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
|
Организация, принимающая претензии от потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Винполизим
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Винпоцетин
(АВЕКСИМА, Россия)
Винпоцетин
(АТОЛЛ, Россия)
Винпоцетин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Винпоцетин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Винпоцетин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Винпоцетин
(БИОКОМ, Россия)
Винпоцетин
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Винпоцетин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Винпоцетин
(COVEX, Испания)
Все аналоги