Кетанов инструкция по применению таблетки от чего помогает взрослым таблетки

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата согласования: 04.10.2010

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпускa
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Список кодов МКБ-10

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 10 блистеров.

в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 или 10 шт.

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «KVT» на одной стороне.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

После приема внутрь Кетанов^® хорошо всасывается в ЖКТ — C_max в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает C_max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата C_max составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, T_max — соответственно 15–73 и 30–60 мин.

Время достижения равновесной концентрации (C_SS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) C_max в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.

T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T_1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T_1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция ( в т.ч. гемофилия);

печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения;

беременность, роды и период лактации;

детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

обезболивание перед и во время хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения);

лечение хронических болей.

С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор для инъекций. В/м (глубоко), в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении:

— пациентам до 65 лет — 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

— пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении:

— пациентам до 65 лет — 10–30 мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч;

— пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Частота развития побочных явлений определяется следующим образом: часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов^® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кетанова^® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20 или 100 шт.
Рег. №: 695/95/2000/05/10/15/17/21 от 13.01.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «KVT» с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик, НПВС. Проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Не имеет известного влияния на опиоидные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у пожилых пациентов

Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности, со стороны пищеварительного тракта.

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Контакты для обращений

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Кеторолак.

Код ATХ: M01AB15

— кратковременное лечение острой боли (например, после операции, при травмах, вызванных несчастными случаями, такими как растяжение связок, вывихи и деформации)

— при внезапных болях в спине и мышцах.

— гиперчувствительность к кеторолаку трометамолу или к любому из вспомогательных веществ препарата

— активная или перенесенная язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация;

— наличие в анамнезе реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек, крапивница или другие типы аллергических реакций, на ацетилсалициловую кислоту (АСК) и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) (сообщалось о случаях развития тяжелых, иногда с летальным исходом, анафилактических реакций при использовании НПВС);

— воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит);

— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин); или состояния, связанные с риском возникновения почечной недостаточности на фоне снижения объема циркулирующей крови (ОЦК) или обезвоживания;

— тяжелые нарушения функции печени (цирроз, асцит);

— третий триместр беременности и родов (ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на кровообращение плода, при этом также может снижаться сократимость матки, в результате чего повышается риск развития маточного кровотечения);

— высокий риск послеоперационного кровотечения (например, тонзиллэктомии) или неполного гемостаза, нарушений кроветворения или цереброваскулярного кровотечения;

— тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III-IV);

— кормление грудью;

— цереброваскулярное кровотечение (подтвержденное или возможное), геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови и состояния, когда существует высокий риск возникновения кровотечения (кеторолака трометамол нарушает функцию тромбоцитов);

— терапия антикоагулянтами, включая варфарин и низкие дозы гепарина;

— терапия АСК или другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) (кумулятивный риск возникновения тяжелых НПВС-опосредованных нежелательных реакций);

— одновременное применение с пробенецидом, солями лития;

— одновременное применение с пентоксифиллином;

— одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами или ацетилсалициловой кислотой;

— синдром полного или частичного полипа носа, ангионевротический отек или бронхоспазм;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— не следует использовать перед тяжелыми хирургическими вмешательствами с целью профилактики болевого синдрома;

— интраоперационно, из-за повышенного риска кровотечения;

— послеоперационные боли после операции коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Применение кеторолака, как и других НПВC, может быть связано с более высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, особенно при применении по неутвержденным показаниям и/или в течение длительного периода.

Следует избегать одновременного применения кеторолака с НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя минимальную терапевтическую дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Кеторолак в большой степени связывается с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), и это связывание не зависит от концентрации.

Следующие лекарственные средства не следует применять одновременно с препаратом Кетанов:

Кеторолак не следует применять с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, поскольку риск возникновения серьезных нежелательных явлений, связанных с приемом НПВС, может значительно повышаться.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия аспирина, после отмены кеторолака функция тромбоцитов приходит в норму в течение 24-48 часов.

Кетанов противопоказан к применению в комбинации с антикоагулянтами, такими как варфарин, так как одновременный прием НПВС и антикоагулянтов может усилить антикоагулянтный эффект.

Отсутствует информация о значительном взаимодействии между кеторолаком и варфарином или гепарином, однако одновременное применение кеторолака и препаратов, влияющих на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), профилактические низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстрана могут быть связаны с повышенным риском кровотечения.

Сообщается об ингибировании почечного клиренса лития, приводящем к повышению концентрации лития в плазме, при применении некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов. Сообщается о случаях увеличения концентрации лития в плазме во время терапии кеторолаком.

Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком, поскольку он увеличивает концентрацию кеторолака в плазме и продлевает период полувыведения.

НПВС не следует использовать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить его эффекты.

При одновременном применении кеторолака с окспентифилином наблюдается повышенная склонность к кровотечению.

Следующие лекарственные средства следует применять с осторожностью в сочетании с препаратом Кетанов:

Как и в случае со всеми другими НПВС, при одновременном применении кортикостероидов следует проявлять осторожность из-за повышенного риска возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Существует повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения при использовании антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с НПВС.

Некоторые препараты, подавляющие синтез простагландинов, уменьшают клиренс метотрексата и, следовательно, могут увеличивать его токсичность.

Кеторолака трометамол не изменяет связывание дигоксина с белками плазмы.

При терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) связывание кеторолака снижается примерно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой возможное удвоение концентрации несвязанного кеторолака в плазме. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака с белками.

Раствор кеторолака для инъекций у нормоволемических здоровых пациентов снижает диуретический ответ на фуросемид приблизительно на 20%, поэтому особое внимание следует уделять пациентам с сердечной декомпенсацией.

Одновременное применение с диуретиками может привести к снижению диуретического эффекта и увеличению риска нефротоксичности НПВС.

Как и в случае со всеми другими НПВС, при одновременном применении циклоспорина следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска нефротоксичности.

При одновременном применении НПВС с такролимусом существует потенциальный риск нефротоксичности.

НПВС могут снижать действие диуретиков и гипотензивных препаратов, таких как бета-блокаторы. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой, может усиливаться у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты), когда ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II применяются в сочетании с НПВС. По этой причине такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. В начале такой комбинированной терапии следует проводить адекватное титрование дозы и обращать внимание на мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии, а затем функцию почек следует периодически исследовать.

НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровень кардиотонических гликозидов в плазме при одновременном применении.

Кеторолак снижает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии при лечении острой послеоперационной боли.

Пероральный прием таблеток кеторолака, покрытых пленочной оболочкой, после употребления жирной пищи приводит к снижению максимальной концентрации и увеличению времени до достижения максимальной концентрации кеторолака приблизительно на 1 час. Антациды не влияют на степень резорбции.

НПВС могут повышать риск возникновения судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

НПВС, вводимые с зидовудином, увеличивают риск гематологической токсичности. Существует вероятность увеличения риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных (+) больных гемофилией, получающих зидовудин одновременно с ибупрофеном.

Нет подтверждений о том, что кеторолака трометамол индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые могут метаболизировать этот препарат или другие препараты. Таким образом, не ожидается, что препарат Кетанов будет изменять фармакокинетику других препаратов вследствие индукции или ингибирования ферментативных механизмов.

Язвы, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта

При приеме всех НПВС, включая кеторолак, сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, изъязвлениях и перфорациях, которые могут иметь летальный исход, во время лечения, при наличии или отсутствии предшествующих симптомов, указаний на них в анамнезе или серьезных желудочно-кишечных явлений.

У пожилых пациентов повышается частота нежелательных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный исход. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается с увеличением дозы НПВС, в том числе кеторолака, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией и у пожилых пациентов. Риск возникновения клинически тяжелого желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы. Таким пациентам следует начинать терапию с наименьшей возможной дозы. У этих пациентов следует рассмотреть возможность использования комбинированной терапии с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), а также у пациентов, которым требуется одновременный прием низких доз аспирина или других препаратов, повышающих риск возникновения желудочно-кишечных явлений. Этот возрастной риск характерен для всех НПВС. По сравнению с более молодыми пациентами, у пожилых пациентов наблюдается увеличенный период полувыведения и сниженный клиренс кеторолака. Рекомендуется увеличивать интервал между дозами.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут ухудшаться. Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), прежде всего на начальных этапах лечения. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих кеторолак, лечение следует прекратить.

Следует обращать внимание на пациентов, которые одновременно принимают препараты, способные увеличивать риск образования язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, аспирин.

Противопоказано применение кеторолака пациентам, принимающим антикоагулянты, такие как варфарин.

Как и в случае с другими НПВС, частота и тяжесть желудочно-кишечных осложнений могут повышаться с увеличением дозы и продолжительности терапии кеторолаком. Риск возникновения клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы. Пептическая язва в анамнезе увеличивает вероятность развития серьезных желудочно-кишечных осложнений во время терапии кеторолаком.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует принимать препарат. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения при одновременном применении препарата Кетанов. Одновременный прием кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстрана широко не изучался и также может быть связан с повышенным риском кровотечения. Пациентам, уже получающим антикоагулянтную терапию или нуждающимся в применении низких доз гепарина, не следует применять кеторолак. Пациенты, получающие другие лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно применяют препарат Кетанов. Частота возникновения клинически значимых послеоперационных кровотечений составляет менее 1%. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией свертываемости крови время кровотечения увеличивается, но не выходит за пределы нормального диапазона 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия аспирина, при применении кеторолака функция тромбоцитов приходит в норму в течение 24-48 часов после прекращения приема.

Следует соблюдать осторожность, когда критически важен строгий гемостаз, например, при выполнении косметической хирургической операции или хирургической операции в дневном стационаре, резекции простаты или тонзилэктомии. Возникновение гематом и других признаков кровотечения из раны и носового кровотечения связано с применением препарата Кетанов. Врачам следует помнить о фармакологическом сходстве кеторолака и других НПВС, ингибирующих циклооксигеназу, с точки зрения риска кровотечения, особенно при лечении пожилых пациентов.

Кожные реакции

При приеме НПВС очень редко сообщается о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчиваются летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты подвергаются наибольшему риску возникновения таких реакций в начале терапии: начало реакций в большинстве случаев наступило в течение первого месяца терапии. Лечение препаратом Кетанов следует прекратить при первом появлении сыпи, очагов поражения слизистых оболочек или любых признаков гиперчувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может повышаться риск возникновения асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости при сердечно-сосудистых заболеваниях и периферические отеки

Следует проявлять осторожность у пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной дисфункцией в анамнезе, так как терапия НПВС связана с задержкой жидкости и отеками.

У некоторых пациентов, получающих НПВС, включая кеторолак, отмечаются задержка жидкости, гипертензия и периферические отеки, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечной декомпенсацией, гипертензией и подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Соответствующий мониторинг и консультирование необходимы пациентам с существующей гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести, так как в этих случаях сообщается о задержке жидкости и отеках, связанных с терапией НПВС.

Применение коксибов и некоторых НПВС (особенно в более высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска возникновения тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Однако не было доказано, что кеторолак увеличивает вероятность возникновения тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, и недостаточно данных, чтобы исключить этот риск при применении кеторолака.

Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, существующей ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны применять кеторолак только после тщательной оценки. Такую же оценку следует проводить перед началом терапии у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность

Следует соблюдать осторожность у пациентов с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда почечные простагландины играют поддерживающую роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов прием НПВС может привести к дозозависимому снижению образования простагландинов почками и может ускорить проявление почечной недостаточности. Наиболее высокому риску подвергаются те пациенты, у которых объем крови уменьшился из-за кровопотери или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты пожилого возраста, а также пациенты, принимающие диуретики. У таких пациентов следует контролировать функцию почек. Прекращение терапии НПВС обычно сопровождается выздоровлением и восстановлением состояния, предшествовавшего данной терапии. Неадекватное восполнение жидкости/крови во время операции приводит к гиповолемии и может привести к нарушению функции почек, которое еще больше усугубляется при назначении препарата Кетанов. Таким образом, следует корректировать потерю жидкости и тщательно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке, а также образование мочи, пока пациент не достигнет нормоволемии. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака снижается примерно вдвое, а конечный период полувыведения увеличивается примерно в три раза.

Эффекты в отношении почек

Как и другие НПВС, кеторолак следует с осторожностью назначать пациентам со сниженной функцией почек или историей болезни почек, так как это мощный ингибитор синтеза простагландинов. Необходимо соблюдать осторожность, так как при применении кеторолака и других НПВС в отдельных случаях наблюдается почечная токсичность у пациентов с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда почечные простагландины играют вспомогательную роль в поддержании перфузии почек.

У таких пациентов прием кеторолака и других НПВС может приводить к дозозависимому снижению образования почечных простагландинов и может вызывать явную почечную декомпенсацию или недостаточность. Наиболее высокий риск отмечается у пациентов с нарушением функции почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов пожилого возраста. Прекращение приема кеторолака или другой терапии НПВС обычно приводит к выздоровлению и возвращению к состоянию до проведения этой терапии.

Как и в случае с другими препаратами, подавляющими синтез простагландинов, отмечается повышение уровня мочевины, креатинина и калия при приеме кеторолака трометамола, что может возникнуть даже после однократного приема препарата.

Пациенты с нарушением функции почек: поскольку кеторолака трометамол и его метаболиты в основном выводятся из организма через почки, пациентам с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой (концентрация креатинина в сыворотке крови выше 160 микромоль/л) не следует применять препарат Кетанов. Пациенты с незначительным нарушением функции почек должны получать сниженные дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки в/м или в/в), и у них следует тщательно контролировать состояние почек.

Применение у пациентов с нарушением функции печени:
у пациентов с нарушением функции печени из-за цирроза печени нет клинически значимых изменений клиренса кеторолака или терминального периода полувыведения.

Может произойти незначительное увеличение значения одного или нескольких параметров функции печени. Эти аномалии могут быть преходящими, могут оставаться без изменений или прогрессировать при продолжении терапии. Существует вероятность значительного увеличения (более чем в три раза относительно нормальных значений) уровней сывороточной глутамат-пируват-трансаминазы (СГПТ/АЛТ) или сывороточной глутамат-оксалоацетат-трансаминазы (СГОТ/АСТ). При появлении клинических признаков и симптомов, соответствующих заболеванию печени, или системных проявлений, применение препарата Кетанов следует прекратить.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включающие, помимо прочего, анафилаксию, бронхоспазм, покраснение, сыпь, гипертензию, отек гортани и ангионевротический отек) могут возникать у пациентов с наличием или отсутствием гиперчувствительности к аспирину, другим НПВС или кеторолаку в анамнезе. Они также могут возникать у людей с ангионевротическим отеком, бронхоспастической реакцией (например, астмой) и носовыми полипами в анамнезе. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Кеторолак также не следует применять пациентам с астмой в анамнезе, а также пациентам с полным или частичным синдромом назального полипоза, ангионевротического отека и бронхоспазма.

Меры предосторожности в отношении фертильности

Применение кеторолака, как и любого другого лекарственного средства, подавляющего синтез циклооксигеназы/простагландинов, может снижать фертильность, и поэтому не рекомендовано женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих затруднения с зачатием или проходящих исследование причин бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема препарата Кетанов.

Задержка жидкости и отек

Сообщается о задержке жидкости, гипертензии и отеках при применении кеторолака, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной декомпенсацией, гипертензией или сходными состояниями.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата, так как сообщалось о некоторых ингибиторах синтеза простагландинов, которые снижают клиренс метотрексата и, таким образом, могут повышать его токсичность.

Применение в педиатрии

Применение таблеток кеторолак противопоказано у детей и подростков до 18 лет.

Злоупотребление препаратами и зависимость

Кеторолак не вызывает зависимости. После резкого прекращения терапии кеторолаком не наблюдалось симптомов отмены.

Кеторолак противопоказан при беременности. Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или эмбриональное развитие плода. Сообщалось о повышенном риске выкидышей, а также пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. НПВС воздействуют на сердечно-сосудистую систему плода (риск закрытия артериального протока).

В течение первого и второго триместров беременности кеторолак следует назначать только в случае крайней необходимости. Если кеторолак используется женщиной, пытающейся забеременеть, или если он используется в первом или втором триместре беременности, доза должна быть как можно меньше, а продолжительность лечения как можно короче.

Кеторолак противопоказан в третьем триместре беременности.

Все ингибиторы синтеза простагландинов оказывают воздействие:

На плод со следующими рисками:

— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

— нарушение функции почек, прогрессирующее до почечной недостаточности с олигогидрамниозом.

На мать и ребенка со следующими рисками:

— возможное продление времени кровотечения, эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, который может возникать даже при очень низких дозах;

— подавление сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.

НПВП проникают в грудное молоко. Поэтому в качестве меры предосторожности не следует принимать кеторолак кормящим женщинам. Если лечение необходимо, младенца следует перевести на искусственное вскармливание.

Использование препарата Кетанов может вызвать сонливость, бред, головокружение, бессонницу или депрессию у отдельных пациентов. Пациентам, которые испытывают эти или подобные нежелательные эффекты, следует с осторожностью относиться к занятиям, требующим полного внимания.

Препарат Кетанов таблетки рекомендуется только для кратковременного применения (до 5 дней) и не рекомендуется для постоянного применения.

При принятии решения в вопросе об использовании препарата Кетанов следует тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и рисков, связанных с применением препарата, а также возможность применения других терапевтических тактик.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя минимальную терапевтическую дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Терапию следует начинать с парентеральных форм кеторолака, и пациентов следует как можно скорее переводить на пероральную терапию. Не следует использовать пероральные формы кеторолака трометамола в качестве начальной терапии.

Общая продолжительность комбинированной терапии (парентеральной и пероральной) не должна превышать 5 дней.

Режим дозирования

Взрослые

От 18 до 64 лет: 10 мг внутрь однократно, затем по 10 мг каждые 6-8 часов, при необходимости, не более 40 мг/день.

Примечание:

Пероральный препарат не следует давать в качестве начальной дозы.

Применяйте минимальную эффективную дозу для каждого конкретного пациента.

Не сокращайте интервал в 6-8 часов между приемами препарата.

Общая продолжительность лечения взрослых пациентов не должна превышает 5 дней.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Частота применения с указанием времени приема

Рекомендуется принимать лекарственный препарат во время или после еды.

Длительность лечения

Общая продолжительность комбинированной терапии (парентеральной и пероральной) не должна превышать 5 дней.

Особые группы пациентов

Дети

Таблетки препарата Кетанов противопоказаны для применения у детей и подростков до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста подвержены повышенному риску развития осложнений в результате возникновения нежелательных эффектов. При необходимости терапии НПВС их следует назначать в минимально возможных дозах в как можно более кратчайшие сроки. Пациенты должны находиться под регулярным наблюдением на фоне приема НПВС из-за возможности развития желудочно-кишечного кровотечения.

10 мг внутрь однократно, затем по 10 мг каждые 4-6 часов, при необходимости, не более 40 мг/день.

Следует использовать самую низкую эффективную дозу препарата, так как это замедляет выведение.

Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста — 60 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

В случае снижения функции почек рекомендуется следующая терапевтическая схема:

У пациентов с уровнем креатинина сыворотки выше 5,0 мг/дл применение препарата противопоказано.

Симптомы

Однократная передозировка кеторолака была связана с различными болями в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, пептическими язвами и/или эрозивным гастритом и нарушением функции почек, эти симптомы исчезли после прекращения приема препарата.

Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение.

Гипертония, острая почечная недостаточность, гиповентиляция и кома могут возникать после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но встречаются редко.

Сообщалось об анафилактоидных реакциях после приема терапевтических доз нестероидных противовоспалительных препаратов, которые могут возникать в результате передозировки.

Лечение

После передозировки нестероидными противовоспалительными препаратами пациенты должны получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфических антидотов нет. Диализ незначительно выводит кеторолак из кровотока.

При необходимости следует немедленно провести промывание желудка или ввести активированный уголь для уменьшения абсорбции.

Рекомендовано обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Очень часто:

— головная боль (17%)

— тошнота (12%), диспепсия (12%), боль в животе и дискомфорт (13%)

Часто:

— пурпура

— оглушение, сонливость, головокружение

— гипертония

— запор, диарея, газы, вздутие живота, стоматит, рвота

— зуд, сыпь

— отек, потливость, боль в месте укола

Нечасто:

— беспокойство, депрессия, эйфория, галлюцинации, бессонница, нервозность

— ненормальные сны, неправильное мышление, гиперкинез, трудности с концентрацией внимания, парестезия

— нарушения зрения

— сердцебиение

— кровотечение из носа

— астма, одышка, отек легких

— язвы желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение

— крапивница, бледность

— мышечные боли

— учащенное мочеиспускание, задержка мочи, олигурия

— звон в ушах, потеря слуха

— астения, увеличение веса, лихорадка, сильная жажда, потеря аппетита

Редко:

— тромбоцитопения, увеличенное время кровотечения

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование ингибиторов ЦОГ-2 и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах) может привести к повышенному риску артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или апоплексии). Хотя использование кеторолака не показало увеличения числа тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, данных, чтобы исключить такой риск для кеторолака, недостаточно.

— гиперкалийемия, гипонатрийемия

— психотические реакции

— асептический менингит

— брадикардия, боль в груди

— гематомы, кровотечение из послеоперационной раны, артериальная гипотензия

— желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, эзофагит, панкреатит, перфорация желудочно-кишечного тракта, черный стул

— аномально измененные показатели функции печени, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность

— эксфолиативный дерматит, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), макулопапулезная сыпь, покраснение кожи

— судороги

— острая почечная недостаточность, боль в боку (с гематурией или азотемией или без них), гемолитико-уремический синдром, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Как и в случае других препаратов, подавляющих синтез простагландинов в почках, признаки дисфункции почек, в том числе повышение креатинина и калия, могут появиться после приема дозы Кетанова.

Очень редко:

— бесплодие

— реакции гиперчувствительности: анафилаксия, бронхоспазм, покраснение кожи, сыпь, гипотензия, отек гортани, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Как и анафилаксия, анафилактоидные реакции могут быть фатальными.

Постмаркетинговый опыт применения

Нарушения со стороны нервной системы: изменения вкуса

Сердце заболевания: сердечная недостаточность

Со стороны ЖКТ: обострение колита или болезни Крона

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит

активное вещество — кеторолака трометамол 10.00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH112), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

оболочка: гипромеллоза (5mPa s), макрогол-400, тальк, титана диоксид Е171.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью «KVT” на одной стороне.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
S.C.TERAPIA S.A.
Str. Fabricii nr. 124, 400632 Клуж-Напока, Румыния
www.sunpharma.com
тел. 0040-264-501501; 0040-264-501500
Держатель регистрационного удостоверения
S.C.TERAPIA S.A.
Str. Fabricii nr. 124, 400632 Клуж-Напока, Румыния
www.sunpharma.com
тел. 0040-264-501501; 0040-264-501500
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Компании Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед»
Казахстан, город Алматы, район Бостандыкский, улица Манаса, дом 32А, оф. 602, почтовый индекс 050040
тел.: 8 (727) 2378451, 2378450, 88000805202
эл. адрес: Pharmacovigilance.kz@sunpharma.com

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: кеторолака трометамол 10,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 44,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 122,41 мг, кремния диоксид коллоидный 1,83 мг, магния стеарат 1,00 мг;

пленочная оболочка: гипромеллоза 2,91 мг, макрогол-400- 0,68 мг, тальк очищенный 0,16 мг, титана диоксид 1,25 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «KVT» на одной стороне.

НПВП

АТХ M01AB15 Кеторолак

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак
представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Сmах в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 г/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

— Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

— заболевания печени (обострение);

— заболевания щитовидной железы;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— острый инфаркт миокарда;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);

— заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;

— выраженная миопатия, тяжелая миастения;

— беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, гипотония, гипертензия.

Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно.

В последней триместр беременности механизм действия кеторолака характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка.

В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Представлена классификация побочных эффектов: часто — 1-10%; нечасто — 0,1-1%; редко — 0,01-0,1%; очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме).

Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют всасывание препарата.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки или в блистер ОРА-Аl-PVC/Al.

1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

П N012170/01

Дата регистрации

2011-06-02

Дата переоформления

2016-08-16

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство