Кетолонг в ампулах инструкция по применению

действующее вещество: 1 мл 30 мг кеторолака трометамина;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, трометамин, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватого или зеленовато-желтого цвета жидкость.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ M01A B15.

Фармакологические.

Кеторолак — НПВП (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пиролизинкарбоновои кислоты, проявляет выраженное анальгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы продолжительность анальгезирующего действия препарата — 10-12 часов. Способен купировать или уменьшать боль малой и средней интенсивности.

Как и другие НПВС, оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При введении на месте введения препарата образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток.

Время достижения максимальной концентрации (С max = 3 мг / л) в плазме крови (max) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы — более 99%. До 10% введенной дозы метаболизируется в печени, остальное количество — в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90%), 60% введенной дозы — в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения (Т1 / 2) составляет 4-6 часов У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц пожилого возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения — растет. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому другому компоненту препарата и к другим НПВС.

Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, или язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.

Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние. Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез.

Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки крови выше 160 мкмоль / л).

Риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Нарушение свертываемости крови.

Одновременное применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00).

Тяжелая сердечная, печеночная недостаточность.

Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландинов вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.

Бронхиальная астма, бронхоспазм, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.

Препарат противопоказан при схватках.

Одновременное лечение другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).

Не применять как анальгетический средство перед и во время оперативного вмешательства.

Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Кетолорак значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кетолораку трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кетолораку трометамин значительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) связывание кетолораку уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кетолораку в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамиду не меняют связывания кетолораку трометамина с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывания кетолораку с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кетолораку не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кетолораку трометамин и ацетилсалициловую кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.

Пробенецид. Одновременное применение кетолораку трометамина и пробенецида противопоказано.

Неполяризуючи миорелаксанты. Официальных исследований сопутствующего применения кетолораку трометамина и миорелаксантов не проводилось.

Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

При одновременном применении с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов.

Диуретики — снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.

β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ — происходит снижение антигипертензивного действия β-адреноблокаторов под воздействием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функции почек.

Антибиотики циклоспоринового ряда — повышается нефротоксичность циклоспорина.

Глюкокортикостероиды — в связи с повышением риска развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте одновременное применение кеторолака с ГКС необходимо проводить осторожно.

Хинолоны — повышается риск развития судорог.

Мифепристон — кеторолак снижает эффективность мифепристона, в связи с чем применение кеторолака разрешено только через 8-12 дней после начала применения мифепристона.

Окспентифилин — не рекомендуется в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.

Соли лития — задерживается выведение лития из организма.

Опиоидные анальгетики — усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.

Сердечные гликозиды — НПВП могут ухудшать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов. Метотрексат — одновременно назначать с осторожностью.

Противосудорожные средства — сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства — при одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. Пентоксифиллин — повышает риск появления кровотечения.

Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двулопастное могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Рекомендуется применять в условиях стационара.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.

Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после введения.

При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.

Влияние на фертильность.

Применение кеторолака трометамина следует отменить женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.

Влияние на пищеварительный тракт.

Кеторолака трометамин способен вызвать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта на любом этапе терапии препаратом после симптомов-предвестников или без них; побочные реакции могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличии в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска следует назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВС.

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Влияние на гемостаз.

При одновременном приеме кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или требующие введения низких доз гепарина, кеторолака трометамин получать не должны. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, негативно влияющих на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. У пациентов, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

Как и другие НПВС, кетолорак подавляет синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.

По состоянию больных артериальной гипертензией и / или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначать пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же следует взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кетолораку.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов.

Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантной гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях — летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Респираторная система.

Следует контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма.

Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболевания соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита.

Были сообщения о серьезных реакции со стороны кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при появлении первого сыпи, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности.

Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов через известные эффекты НПВП на сердечно-сосудистую систему плода.

Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Рекомендуется применять в условиях стационара. После введения анальгезирующее действие наблюдается через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и реакции пациента на лечение.

Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались обезболивающей терапии.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для инъекций, 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг — для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают раствор Кетолонг-Дарниця® и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонг-Дарниця®, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендуется назначать низкое значение из диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек.

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.

Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позднее 4:00 после приема препарата с симптомами передозировки или после большого передозировки (при приеме пероральной дозы в 5-10 раз больше обычной) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или принять осмотическое слабительное средство.

Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны, учитывая высокий уровень связывания препарата с белками плазмы крови. Однократное передозировки кеторолаком в разное время приводило к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита и нарушений функции почек, проходили после отмены препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечный боль, боль в эпигастрии, диарея, реже — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда летальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, молотый, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны центральной и периферической нервной систем: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сухость во рту, повышенное чувство жажды, гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, патологические мысли, асептический менингит (с ответст дною симптоматикой), ригидность мышц затылка, чувство тревоги, вертиго, дезориентация, нарушение мышления.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, ретробульбарний неврит, шум в ушах, снижение и потеря слуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, азотемия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит , папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови: пурпура, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения и повышенная послеоперационная кровоточивость ран .

Со стороны органов дыхания: одышка, тахипноэ или диспноэ, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, астма, осложнения течения астмы, отек легких.

Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожные высыпания, в том числе макулопапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица.

Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, реактивность дыхательных путей, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, отеки век, периорбитальной отек, отеки лица, голеней, пальцев, стоп, отек языка, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальные последствия.

Со стороны организма в целом: астенический синдром, недомогание, отеки, лихорадка в ознобом или без, повышенная потливость, увеличение массы тела боль, припухлость и гиперемия в месте введения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлорид петидина, прометазин или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница »

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 30 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 6968/04/09/15 от 28.12.2015 — Действующее

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е221), спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, трометамин, вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Следует с осторожностью применять кеторолак у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этих больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

1 таблетка препарата Кетолонг содержит:
Кеторолака трометамина (в пересчете на кеторолак) – 10мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

1мл раствора для инъекции препарата Кетолонг содержит:
Кеторолака трометамина (в пересчете на кеторолак) – 30мг;
Дополнительные вещества.

Кетолонг – лекарственный препарат, обладающий выраженной анальгетической активностью. Активный компонент – кеторолак – нестероидное противовоспалительное вещество, обладающее значительно большей анальгетической активностью в сравнении с другими ненаркотическими анальгетиками. Кеторолак – производное пиролизинкарбоновой кислоты. Механизм действия кеторолака основан на его способности нарушать синтез простагландинов за счет ингибирования циклооксигеназы. Кеторолак неселективно угнетает активность циклооксигеназы.
Жаропонижающее и противовоспалительное действие препарата Кетолонг незначительно. Препарат эффективно купирует боль различной интенсивности.
Кеторолак хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность при пероральном применении составляет около 80-100%. Пик плазменной концентрации после перорального применения достигается в течение 10-80 минут.

Для кеторолака характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 98-99%).
Терапевтический эффект препарата отмечается спустя 1 час после перорального применения или спустя 30 минут после парентерального введения. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 2-3 часов и продолжается в течение 8-12 часов.
Кеторолак проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками (в неизменном виде и в виде метаболитов), около 6% выводится кишечником. Период полувыведения составляет около 2,4-9 часов, у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения кеторолака увеличивается.
Гемодиализ не снижает плазменные концентрации кеторолака.
Влияние кеторолака на агрегацию тромбоцитов продолжается в течение 24-48 часов после отмены препарата.

Препарат Кетолонг в форме таблеток применяют для терапии пациентов с болевым синдромом различной интенсивности, в том числе при зубной, мышечной и суставной боли, травмах, онкологических заболеваниях, невралгии, ревматических заболеваниях, а также в послеродовом и послеоперационном периоде.
Препарат Кетолонг в форме раствора для инъекций применяют в качестве анальгетического средства в послеоперационном периоде. Препарат используют только для непродолжительной терапии.

Таблетки Кетолонг:
Препарат предназначен для перорального применения. Для снижения риска развития негативных эффектов препарат Кетолонг следует применять в минимальных эффективных дозах в течение непродолжительного периода.
Взрослым обычно рекомендуется назначение 20мг кеторолака в первый прием, после чего переходят на прием 10мг кеторолака трижды в день.
Пациентам с массой тела менее 50кг, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек следует назначать кеторолак в разовой дозе не более 10мг.
Максимальная суточная доза составляет 40мг кеторолака.
Максимальная рекомендованная продолжительность терапии составляет 5 дней.

Раствор для инъекций Кетолонг:
Препарат предназначен для парентерального применения. После внутримышечной инъекции терапевтический эффект препарата Кетолонг развивается в течение 30 минут. Препарат в форме раствора для инъекций рекомендуется использовать только в условиях стационара. Дозу определяют индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и переносимости кеторолака. Запрещено эпидуральное и интраспинальное введение препарата.
Обычно рекомендуется назначение 10мг кеторолака, после чего при необходимости вводят по 10-30мг с интервалом не менее 8 часов.
Пациентам в начальном послеоперационном периоде допускается введение препарата с интервалом 2 часа.
Максимальная суточная доза кеторолака, введенного парентерально, составляет 90мг.
Максимальная суточная доза кеторолака, введенного парентерально, для пациентов с массой тела менее 50кг, пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек составляет 60мг.
Максимальная рекомендованная продолжительность терапии парентеральной формой препарата Кетолонг составляет 2 дня.
Допускается сочетанное применение препарата с наркотическими анальгетиками.
При переходе с парентерального введения кеторолака на пероральный прием суммарная суточная доза не должна превышать максимальную, рекомендованную для парентерального введения.
Максимальная продолжительность терапии кеторолаком (в форме раствора для инъекций и таблеток) не должна превышать 7 дней.

Кетолонг может вызывать развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, нарушение стула и пищеварения, желудочно-кишечное кровотечение (рвота цвета кофейной гущи, мелена, ректальное кровотечение), анорексия, изжога, холестаз, гепатит, панкреатит. В некоторых случаях отмечалось развитие сухости слизистой оболочки рта и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе с перфорацией или кровотечением. В единичных случаях отмечалось развитие пептической язвы, гастрита, эзофагита, а также обострения колита и болезни Крона. Допускается назначение антацидных препаратов и омепразола для снижения риска развития гастропатии в период терапии кеторолаком.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, гиперемия лица, боль в грудной клетке, брадикардия, анемия, лейкопения, гематомы, кровотечения. В единичных случаях возможно развитие артериальных тромбоэмболических осложнений.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице, азотемия, гематурия, протеинурия, гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность, олигурия, нефрит, отеки, нефротический синдром, снижение уровня натрия и увеличение уровня калия в плазме крови.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, эмоциональная лабильность, ночные кошмары, галлюцинации, головная боль, гиперактивность, обморок. В единичных случаях отмечалось развитие асептического менингита, парестезий, судорог, психотических реакций и суицидальных мыслей. Кроме того, возможно нарушение слуха и зрения, развитие шума в ушах.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, пурпура, бронхоспазм, светочувствительность, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: увеличение массы тела, потливость, гипертермия, бесплодие у женщин (при планировании беременности препарат следует отменить).

Кетолонг не назначают лицам с повышенной чувствительностью к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте («аспириновая триада» в анамнезе) и производным пиразолона.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим гипокоагуляцией, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в период обострения, склонностью к кровотечениям (в том числе при неполном гемостазе и геморрагическом диатезе, а также в период терапии антикоагулянтными и антиагрегантными препаратами), активными кровотечениями (в том числе подозрением на кровоизлияние в головной мозг или желудочно-кишечное кровотечение).
Запрещено назначение кеторолака пациентам с выраженным нарушением функции почек, печеночной недостаточностью и гиповолемией, а также при подозрении на острую хирургическую патологию.
Кроме того, препарат в форме раствора для инъекций противопоказан пациентам, страдающим эрозивно-язвенными поражениями слизистых оболочек органов желудочно-кишечного тракта и выраженной сердечной недостаточностью.
Препарат Кетолонг не применяют в педиатрии, а также не используют для терапии беременных и кормящих женщин.
Не следует применять препарат для обезболивания во время родов.

Запрещено применение препарата перед или во время проведения оперативных вмешательств.
Кетолонг может быть назначен только после оценки соотношения риск/польза пациентам, страдающим бронхиальной астмой, алкоголизмом, холециститом, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, гепатитом, холестазом, системной красной волчанкой, отеками, а также пациентам, которые курят и пациентам пожилого возраста.
Осторожность следует соблюдать при назначении кеторолака пациентам с ишемической болезнью сердца, заболеваниями церебральных и периферических сосудов, а также назначении препарата пациентам с риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе курильщикам, пациентам с сахарным диабетом, избыточной массой тела).
Пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания, следует с осторожностью назначать препарат Кетолонг.

Запрещено назначение препарата Кетолонг в период беременности. Женщинам, которые планируют беременность, а также проходят обследования в связи с тем, что не могут забеременеть, препарат Кетолонг не следует принимать.
Рекомендуется прервать грудное вскармливание при необходимости терапии препаратом Кетолонг в период лактации.

Кеторолак в форме раствора для инъекций запрещено смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, прометазином, гидроксизином и петидина гидрохлоридом, так как эти препараты химически несовместимы с кеторолаком (возможно образование осадка).
Кеторолак при сочетанном применении повышает нефротоксическое действие противомикробных средств циклоспоринового ряда, а также нефро- и гепатотоксическое действие метотрексата.
Парацетамол, диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, а также лекарственные препараты, обладающие нефротоксическим действием, и препараты золота усиливают нефротоксичность кеторолака.
Препарат Кетолонг при сочетанном применении потенцирует обезболивающий эффект опоидных анальгетиков, что дает возможность снизить дозу наркотических препаратов.
При назначении препарата одновременно с глюкокортикостероидами, этиловым спиртом, кортикотропином, нестероидными противовоспалительными веществами, а также препаратами кальция отмечается увеличение риска развития желудочно-кишечного кровотечения и язвенных поражений слизистых оболочек органов пищеварительного тракта. Не следует назначать одновременный прием данных препаратов.

Прием кеторолака сочетано с препаратами, обладающими антикоагулянтным действием, приводит к увеличению риска развития кровотечения.
Пробенецид и препараты, угнетающие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации кеторолака в плазме.
Кетолонг при одновременном применении снижает эффективность антигипертензивных и диуретических средств.
Препарат повышает токсичность препаратов лития, а также токсическое действие дигоксина, парацетамола и фенитоина.
Лекарственные вещества, обладающие миелотоксичным действием, повышают гематотоксическое действие кеторолака.
Не следует назначать кеторолак пациентам, получающим терапию сердечными гликозидами, в связи с риском обострения сердечной недостаточности.
Повышается риск развития судорог при сочетанном применении кеторолака и хинолонов.

При применении завышенных доз препарата Кетолонг в форме таблеток у пациентов отмечалось развитие негативных эффектов со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки) и снижения функции почек, а также развитие метаболического ацидоза.
При применении завышенных доз препарата Кетолонг в форме раствора для инъекций у пациентов возможно развитие заторможенности, нарушений режима сна и бодрствования, артериальной гипертензии, угнетения дыхания, острой недостаточности почек и комы. Также при передозировке возможно развитие негативных эффектов со стороны пищеварительной системы, в том числе тошноты, рвоты, боли в животе и желудочно-кишечных кровотечений.
Кроме того, при применении препарата Кетолонг в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, повышается риск развития анафилактоидных реакций.

Специфического антидота нет. При передозировке кеторолака показано проведение симптоматической терапии и мероприятий, направленных на поддержание дыхательной функции, а также функции почек и сердечно-сосудистой системы.
Проведение перитонеального диализа и гемодиализа при интоксикации кеторолаком неэффективно.

Раствор для инъекций по 1мл в ампулах, по 5 ампул в контурной упаковке, по 2 контурные упаковки, помещенные в картонную пачку.
Раствор для инъекций по 1мл в ампулах, по 10 ампул в контурной упаковке, по 1 контурной упаковке, помещенной в картонную пачку.
Таблетки по 10 штук в пластинке, по 1 пластинке, помещенной в картонную пачку.

Препарат Кетолонг независимо от формы выпуска годен в течение 2 лет при условии хранения в сухих помещениях с температурой не более 25 градусов Цельсия.

Кетанов, Кеторол, Кеторолак.
Смотрите также список аналогов препарата Кетолонг.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Кетолонг-Дарница инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Кетолонг-Дарница таблетки . Описание и применение Ketolong-Darnitsa, аналоги и отзывы. Инструкция Кетолонг-Дарница таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ketorolac tromethamine;

1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Кеторолака трометамин — ненаркотический анальгетик. Это НПВП (далее — НПВС), что оказывает противовоспалительное и слабое жаропонижающее активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. Период полувыведения из плазмы составляет в среднем 5,4 часа (у лиц пожилого возраста — 6,2 часа). Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. Фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровне в плазме крови достигается через 1 день при применении 4 раза в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов моча (91,4%), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Кетолонг-Дарница Показания

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому компоненту лекарственного средства
• пациенты с активной язвенной болезнью, с недавних желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе
• бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций)
• бронхиальная астма в анамнезе
• не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах;
• тяжелая сердечная недостаточность
• полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
• не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12:00)
• печеночная или умеренная / тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л);
• подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения;
• одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• гиповолемия, дегидратация;
• риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%, следовательно, с особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечной декомпенсации. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышения риска нефротоксичности НПВП. Как и со всеми НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероидные лекарственные средства за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность. с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероидные лекарственные средства за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность. с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероидные лекарственные средства за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.

Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.

Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось примерно от 99,2% до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамиду не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным лекарственным средством и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие лекарственные средства, связанные с белками плазмы крови. Не ожидается, что кеторолак будет менять фармакокинетику других лекарственных средств путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Противоэпилептические средства.

Сообщалось о единичных случаях возникновения приступов эпилепсии во время одновременного применения кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность .

Применение кеторолака, как и любого другого лекарственного средства, ингибирует синтез циклооксигеназы / простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация.

О желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось при применении НПВП, в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки лекарственного средства. Это в частности касается пациентов пожилого возраста, применяют кеторолак в средней суточной дозе 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетолонг-Дарниця® с осторожностью применять пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих Кетолонг-Дарниця®, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции.

Необходима осторожность при применении лекарственного средства пациентам с бронхиальной астмой (или астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВП у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки.

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВП может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака (не превышают 60 мг внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, которые могут случаться после приема одной дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и / или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи выводится, пока у пациента не наступит нормоволемии. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время полувыведения увеличивался примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или окончательного периода полувыведения. Могут наблюдаться предельные повышение значений по данным одного или более функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетолонг-Дарниця® следует отменить.

С осторожностью назначать Кетолонг-Дарниця® пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости и отек при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсации, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Пока нет достаточной информации, чтобы оценить риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические эффекты.

Кетолонг-Дарниця® следует отменить при первых признаках высыпаний на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты.

Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кетолонг-Дарниця®. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может возникнуть повышенный риск кровотечения, если они одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие лекарственные средства, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за пределы нормы значений в 2-11 минут. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетолонг-Дарниця® не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, поэтому он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака.

Повышение дозы кеторолака в таблетках выше, чем суточная доза 40 мг, не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций.

Кетолонг-Дарниця® не вызывает зависимости, в случае прекращения приема лекарственного средства не было зафиксировано синдрома отмены.

Это лекарственное средство содержит лактозу моногидрат. Если у Вас установлен непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о безопасности применения лекарственного средства в период беременности нет. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), поэтому препарат противопоказан в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержан, а продолжительность удлиненная с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов при применении кеторолака могут возникать сонливость, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость, нарушения зрения или депрессия. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения Кетолонг-Дарница и дозы

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Лекарственное средство рекомендуется только для кратковременного применения (до 5 суток).

С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.

Кетолонг-Дарниця® назначать по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опоидни анальгетики (например морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опоидних лекарственных средств и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, оказывают опоиды. Для пациентов, которые получают парентерально кеторолак и которым суждено кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозировка пероральной формы лекарственного средства не должен превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска лекарственного средства.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением лекарственного средства, например, 6-8 часов.

Дети

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям до 16 лет не установлены, поэтому его не следует назначать данной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко — диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, другие судороги. В случаях тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. По состоянию пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4:00 после приема потенциально токсичного количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. ОСОБЫЕ. Диализ не выводит кеторолак с кровообращения.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечный боль, ощущение дискомфорта в животе, рвота, рвота с примесью крови, гастрит, эзофагит, диарея, запор, отрыжка, метеоризм, чувство переполнения желудка, молотый, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона, спазм или жжение в эпигастральной области.

Со стороны нервной системы: тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, усиленная жажда, нервозность, парестезии, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, необычные сновидения, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго , миалгия, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: снижение слуха, шум в ушах, возможна потеря слуха.

Со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность (в т.ч. острая), гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови , интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: бесплодия.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, высыпания (включая макулопапулезные).

Со стороны иммунной системы: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксии, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, ухудшение течения бронхиальной астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включающих высыпания различных типов, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и в единичных случаях — эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность (например бронхиальная астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

Другие: послеоперационная кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, увеличение продолжительности кровотечения, астения, отеки лица, голеней, пальцев, стоп, отек языка, нарушение вкусовых ощущений, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, повышение температуры тела.

Срок годности Кетолонг-Дарница

2 года.

Условия хранения Кетолонг-Дарница

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Кетолонг-Дарница и Алкоголь?