Средства для наружного применения при болях в суставах и мышцах. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Код ATX: М02АА.
Каждый 1 г геля содержит 20 мг кеторолака трометамина, а также вспомогательные вещества: пропиленгликоль (Е1520), диметилсульфоксид, карбомер 974 Р, натрия метилгидроксибензоат (Е219), натрия пропилгидроксибензоат (Е217), трометамин, ароматизатор дреамон инд (диэтилфталат, бензилсалицилат, дигидромирценол, линалоол, линалил ацетат), этанол, глицерин (Е422), вода очищенная.
Гомогенный, со специфическим запахом прозрачный или полупрозрачный гель.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне — угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Фармакокинетика:
Абсорбция:
Системная абсорбция препарата при местном применении незначительна, в фармакокинетических исследованиях абсорбции кеторолака при местном применении Смах наблюдалась спустя 1-1.5 часа и составляла 0.17-0.8 мкг/мл. В исследовании у 10 здоровых добровольцев после местного применения за 24 часа Сmах была равна 0.20,0.18, и 0.82 мкг/мл для носителей TD-A, TD-В, и TD-С, соответственно (TD-А (микропористая мембрана/акриловый адгезив), TD-В (микропористая мембрана/силиконовый адгезив) и TD-С (микропористая мембрана). AUC для TD-C > TD-A > TD-В, период полувыведения был равен 6.6-9.7 ч.
Кеторолак непосредственно проникает в ткани на глубину 3-4 мм, в более глубокие ткани он проникает посредством кровотока. Исследования in vitro продемонстрировали, что в подкожных тканях при местном применении кеторолак трометамин накапливается в концентрациях, близких к терапевтическим концентрациям, наблюдающимся при системном применении препарата.
Метаболизм:
Хотя исследования метаболизма кеторолака при местном применении не проводились, исследования метаболизма препарата при его системном применение позволяют говорить, что кеторолак метаболизируется в печени главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов, с мочой выводится около 92% принятой дозы.
Местное лечение боли и воспаления при незначительных повреждениях мягких тканей (мышц и связок), гонартрозе и боли внизу спины.
Гиперчувствительность к кеторолаку, аспирину и другим НПВС, синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек после применения аспирина.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение или перфорадия в анамнезе.
Беременность и лактация.
Возраст младше 18 лет (опыт применения отсутствует).
Кеторолака трометамин не следует использовать для акушерского обезболивания. Не наносить в области глаз, слизистых и открытых ран.
Перед нанесением геля рекомендуется промыть и высушить область нанесения. Перед и после нанесения препарата следует вымыть руки. Наносить на пораженный участок на кончике пальца 3-4 раза в день, либо в соответствии с указаниями врача. Препарат осторожно втирать в кожу. Не применять гель в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран. Следует рекомендовать пациенту избегать ношения давящей одежды.
Не использовать с окклюзионной повязкой.
При ухудшении состояния рекомендуется прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Не рекомендуется применять более 10 дней. При отсутствии эффекта при применении лекарственного средства в течение 10 дней рекомендуется обратиться к врачу для пересмотра проводимой терапии.
Особые группы пациентов
Использование в педиатрии
Режим дозирования и показания к применению геля кеторолака у детей не установлены, опыт применения отсутствует. Препарат не рекомендован к применению у лиц младше 18 лет.
Эффективность и безопасность препарата у беременных и кормящих женщин не подтверждены. Так как кеторолак имеет высокую степень сродства к белку (98%), использование геля кеторолака в период беременности и лактации не рекомендовано.
Пожилые пациенты: в связи с повышенной чувствительностью пожилых пациентов к побочным эффектам, при использовании препарата не следует превышать рекомендованную дозу.
Не следует наносить гель на глаза, слизистые оболочки, участки кожи с открытыми повреждениями, дерматозами или инфекционными поражениями. Не дотрагиваться до чувствительных участков кожи во время процедуры и до очищения рук от остатков препарата. У некоторых пациентов препарат может вызывать реакции аллергического типа. При возникновении в месте применения раздражения или воспаления следует прекратить применение препарата.
У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе кеторолак может вызывать развитие тяжелых анафилактических реакций, отмечены случаи возникновения осложнений такого рода у пациентов, у которых аллергических реакций ранее не отмечалось. Имеется вероятность перекрестной гиперчувствительности с ацетилсалициловой кислотой, фенилацетиловой кислотой и другими НПВС.
Следует с осторожностью использовать гель кеторолака у хирургических пациентов с известной склонностью к кровотечениям, либо получающих другие препараты, удлиняющие время кровотечения. Все НПВС для местного применения могут замедлять заживление ран.
Информация о вспомогательных веществах:
Лекарственное средство содержит диметилсульфоксид и пропиленгликоль, которые могут вызывать раздражение кожи.
Лекарственное средство содержит натрия метил- и пропилгидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе, отсроченные.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
При системном применении кеторолака отмечались случаи сонливости и снижения способности к концентрации внимания, однако, при местном применении вероятность развития такого осложнения крайне низкая в связи с незначительной системной абсорбцией препарата.
Использование при нарушении функций печени
Следует с осторожностью использовать кеторолак у пациентов с нарушением функций печени или заболеваниями печени в анамнезе. При использовании кеторолака может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов. В случае выявления признаков нарушения функций печени на фоне применения кеторолака лечение следует прекратить.
Использование у пациентов с нарушенной функцией почек
Следует с осторожностью использовать кеторолак у пациентов с нарушениями функций почек или заболеваниями почек в анамнезе.
Взаимодействие с другими препаратами
В связи с незначительной системной абсорбцией кеторолака при местном применении, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Лабораторные показатели
После местного применения Кеторол геля концентрация кеторолака в сыворотке крови очень низкая, однако известно, что кеторолак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в крови, торможение агрегации тромбоцитов и, как следствие, увеличение времени свертывания крови. Поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 48 часов до проведения определения показателей функций печени, уровня мочевины и креатинина, а также времени свертывания крови.
Побочные реакции
Местное применение кеторолака обычно хорошо переносится, могут наблюдаться местные реакции (раздражение, воспаление, эритема, дерматит), не требующие прекращения терапии. При случайном проглатывании геля могут наблюдаться дискомфорт и боли в животе, а также другие симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта.
Случаев передозировки при местном применении не описано. При случайном проглатывании геля могут наблюдаться дискомфорт и боли в животе, а также другие симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта. В исследовании на здоровых добровольцах прием кеторолака внутрь в дозе 360 мг/день в 4 приема в течение 5 дней вызывал развитие пептической язвы, разрешившейся после отмены препарата. Однократный прием препарата в дозе 200 мг не сопровождался развитием каких-либо существенных нарушений. При подозрении на проглатывание геля следует обратиться за медицинской помощью. Рекомендованы симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ при передозировке кеторолака не эффективен.
Хранить при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
30 г или 50 г геля в тубе из ламинированной алюминиевой фольги в картонной коробке с инструкцией по применению.
2 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Порядок отпуска из аптек
Без рецепта.
Изготовлено
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд
Вилидж Кол, Бадди, Налагарх Роад, Солан Дистрикт, Химачал Прадеш, Индия.
Кеторол® (Ketorol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кеторол®
💊 Состав препарата Кеторол®
✅ Применение препарата Кеторол®
📅 Условия хранения Кеторол®
⏳ Срок годности Кеторол®
Описание лекарственного препарата
Кеторол®
(Ketorol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.
Дата обновления: 2020.11.13
Лекарственная форма
| Кеторол® |
Гель д/наружн. прим. 2%: тубы 30 г или 50 г рег. №: ЛП-001080 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кеторол®
Гель для наружного применения 2% однородный, прозрачный или полупрозрачный, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 300 мг, диметилсульфоксид — 150 мг, карбомер 974Р — 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия — 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия — 0.2 мг, трометамин (трометамол) — 15 мг, вода очищенная — 390 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат — 0.09%, масло семян клещевины обыкновенной — 0.14%, изопропилмиристат — 0.3%, диэтилфталат — 24.15%) — 3 мг, этанол — 50 мг, глицерол — 50 мг.
30 г — тубы из ламинированного алюминия (1) с мембраной для контроля первого вскрытия — пачки картонные.
50 г — тубы из ламинированного алюминия (1) с мембраной для контроля первого вскрытия — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике препарата Кеторол® гель не предоставлены.
Показания препарата
Кеторол®
Местное применение для купирования болевого синдрома при следующих заболеваниях:
- травмы (ушибы мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. посттравматического происхождения, повреждения связок);
- бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит;
- миалгия, артралгия;
- невралгия, радикулит;
- ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Препарат применяют наружно.
Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной около 1-2 см на область максимальной болезненности 3-4 раза/сут. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью.
Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 ч. Препарат следует применять не более 4 раз/сут. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Если симптомы сохраняются или усугубляются, или не наблюдается улучшения после 10 дней использования препарата, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Не следует применять гель более 10 дней без консультации врача.
Побочное действие
Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.
При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Противопоказания к применению
- мокнущий дерматоз, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (указание в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты);
- III триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата.
С осторожностью: обострение печеночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, I и II триместры беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью следует применять препарат в I и II триместрах беременности.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны.
Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки.
Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками.
После нанесения геля следует вымыть руки с мылом.
Необходимо плотно закрывать тубу после использования геля.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Кеторол® гель не описаны.
Лечение: при случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызыванием рвоты, прием активированного угля) и обратиться к врачу. В дальнейшем, при необходимости, проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связывание с белками плазмы крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и гипогликемическими средствами.
Если пациент применяет указанные средства или находится под наблюдением врача, то необходимо проконсультироваться с врачом.
Условия хранения препарата Кеторол®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Срок годности препарата Кеторол®
Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
(Индия)
|
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Кеторол® (гель)
МНН: Кеторолак
Производитель: Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019285
Информация о регистрации в РК:
26.10.2017 — 26.10.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кеторол®
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Гель
Состав
1 г геля содержит
активное вещество — кеторолака трометамин 20,00 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер 974 Р (карбопол 974 Р), натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, трометамин, вода очищенная, дгеатан Индийский, этанол, глицерол.
Описание
Однородный, прозрачный или почти прозрачный гель с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.
Код АТХ М01АВ15.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биологическая ценность кеторолака составляет примерно 80-100%. Фармакокинетика кеторолака является линейной над обычным исходным диапазоном доз. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови в спокойном состоянии примерно на 50% выше, чем после введения однократной дозы. Что касается других нестероидных противовоспалительных средств, Кеторолак почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), что приводит к небольшому видимому объему распределения (Vd) [<0.3 l/kg]. Он интенсивно метаболизируется, в первую очередь, путем слияния с глюкуроновой кислотой и выделяется через почки. Метаболиты не оказывают значительного обезболивающего действия. Средний конечный период полувыведения (t ½ β) Кеторолака у здоровых добровольцев составил около 5 часов.
Фармакодинамика
Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте — ингибировании синтеза простагландинов. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) наиболее активны на периферии.
Кеторол не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.
Показания к применению
— купирование болей в мышцах и суставах
— посттравматический болевой синдром
— при ушибах мягких тканей, таких как растяжение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит, остеоартрит поверхностных суставов.
Способ применения и дозы
Для наружного применения.
Небольшое количество геля (3-5см) наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1-2 раза в сутки втирая кончиками пальцев легкими массирующими движениями. Дозировка должна быть подобрана в соответствии с площадью пораженного участка.
Тщательно промыть и высушить пораженные области перед нанесением геля Кеторол. Препарат аккуратно наносится на кожу массажными движениями, распределяясь по области пораженного места, его не следует наносить в области близкой к глазам, на слизистые оболочки или открытые раны. Пациентам не рекомендуется использование герметической повязки. Руки следует помыть до и после использования данного препарата.
Побочные действия
Часто (более 3%)
— головная боль, головокружение, сонливость
— отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней
— увеличение массы тела
— тошнота, диспепсия, диарея,
Менее часто (1 – 3%)
—кожная сыпь, пурпура
—повышенная потливость
— запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит
— повышение артериального давления, сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия
— зуд, сыпь
Редко (менее 1%)
— гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту
— астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, нервозность, нарушение мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушение вкуса
— острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гематурия, протеинурия, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, отеки почечного генеза
— снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)
— бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани и легких, кашель
— анемия, эозинофилия, лейкопения
— кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение
— лихорадка, инфекция
— анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)
— асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз
— эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
— отёк языка, ангиоэдема.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС
— язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или прободения язвы желудка
— полипоз носа, бронхоспазм и отек Квинке, возникшие в результате лечения аспирином
— пептические язвы
— гипокоагуляция, в том числе гемофилия
— печеночная и почечная недостаточности
— геморрагический инсульт
— кровотечения, в том числе после операции
— нарушение кроветворения
— хронические боли
— беременность и период лактации
— применение в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран
— аспириновая триада
— гиповолемия
— дегидратация
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Отмечается отсутствие случаев клинически значительных лекарственных взаимодействий при местном применении Кеторола.
Следующие случаи являются случайными взаимодействия при пероральном лечении Кеторола, в результате которого наблюдается небольшое уменьшение способности белка плазмы крови связывать варфарин. Лабораторные исследования показывают, что при терапевтической концентрации соли салициловой кислоты способность связывать Кеторола снижается приблизительно с 99.2% до 97.5%, представляя собой возможность двукратного увеличения уровней Кеторола, несвязанного плазмой крови. Сообщается, что действие Кеторола снижает диуретическую реакцию на фуросемид у нормоволемических пациентов приблизительно на 20%. Сопутствующее применение Кеторола и пробеницида приводит к уменьшенной степени очищения от Кеторола и значительному увеличению содержания Кеторола в плазме крови (приблизительно в три раза), также наблюдается примерно двукратное увеличение конечного периода полувыведения. Сообщалось о увеличении концентрации лития в плазме крови в результате подавления возможности очищения почек от лития при приеме некоторых нестероидных противовоспалительных средств. Также приводились отчеты об увеличенном содержании лития в плазме крови при применении Кеторолака. Сообщалось о возможном взаимодействии Кеторола и курареподобных недеполяризующих средств, приводящем к апноэ. Сопутствующие применение Кеторола и ингибиторов АПФ может повысить риск возникновения почечной недостаточности особенно у пациентов с истощенным организмом. Сообщалось об нескольких случаях эпилептических припадков при сопутствующем применении Кеторола и противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин). Наблюдались случаи галлюцинаций при сопутствующем использовании Кеторола с психотропными средствами (флуоксетин, тиотексин, алпразолам).
При проведении лабораторных испытаний
Кеторол подавляет агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.
Особые указания
Беременность и период лактации
Кеторолак трометамин 2% гель не рекомендуется назначать кормящим матерям. Выделение Кеторолак трометамин в грудное молоко после его систематического применения ограничено. В результате исследования с участием 10 женщин было выявлено, что соотношение молока и плазмы в концентрации кеторолака трометамин варьируется от 0.015 до 0.037.
Применение в педиатрии
Рекомендованные дозы и показания к применению детьми Кеторолак геля еще не установлены.
Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать Кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.
Применение у больных с нарушенной функцией печени
При приеме Кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз, поэтому необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.
Применение у больных с нарушенной функцией почек
Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.
Применение у больных пожилого возраста
При приеме Кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг и следует принимать с интервалом 6 – 8 часов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку у больных при назначении Кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 30 г геля помещают в ламинированные алюминиевые тубы.
Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Наименование и страна организации — производителя
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»
Холь, Бадди, ул. Солана-173 205, НР Индия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан: 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45
тел: 8(727) 3941688, факс: 8(727)3941294
| 706037831477977016_ru.doc | 59.5 кб |
| 268994951477978198_kz.doc | 88 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
гель для наружного применения.
Каждый 1 г геля содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) — 20 мг;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 300 мг; диметилсульфоксид 150 мг; карбомер 974Р 20 мг; метилпарагидроксибензоат натрия 1,8 мг; пропилпарагидроксибензоат натрия 0,2 мг; трометамин (трометамол) 15 мг; вода очищенная 390 мг; ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат 0,09 %, клещевины обыкновенной семян масло 0,14 %, изопропилмиристат 0,30 %, диэтилфталат 24,15 %) 3 мг; этанол 50 мг; глицерол 50 мг.
Однородный прозрачный или полупрозрачный гель с характерным запахом.
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: М01АВ15
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Местное применение для купирования болевого синдрома при травмах (ушибы мягких тканей, воспаления мягких тканей, в том числе и посттравматического происхождения, повреждения связок, бурситы, тендониты, эпикондилиты, синовиты и остеоартроз), болях в мышцах и суставах (миалгия, артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях (суставной синдром при обострении подагры; псориатического артрита; анкилозирующего спондилита).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Гиперчувствительность; мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны — в месте предполагаемого нанесения; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе); беременность (III триместр); период лактации; детский возраст до 12 лет.
Обострение печеночной порфирии, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Наружно. Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной около 1-2 см на область максимальной болезненности 3-4 раза в сутки. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью.
Количество геля и частота его применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента.
Не применять гель более 10 дней без консультации врача.
Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.
При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Случаи передозировки гелем не описаны. При случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызыванием рвоты, прием активированного угля) и обратиться к врачу. Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.
Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами.
Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.
Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.
Гель для наружного применения 2%. По 30 г в тубу из ламинированного алюминия. Туба с инструкцией по применению в пачку картонную.
При температуре не выше 25 °C. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
Кхоль Вилладж, Налагарх Роуд, Бадди, Солан Дистрикт, Химачал Прадеш, Индия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.”:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1
тел: (495) 795-39-39, 783-29-01
факс: (495) 795-39-08
Форма выпуска, состав и упаковка
гель 2%: туба 30 г
Рег. №: 10053/12/16/18 от 22.01.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Гель гомогенный, прозрачный или полупрозрачный, со специфическим запахом.
| 1 г | |
| кеторолака трометамин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль (E1520), диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метилгидроксибензоат натрия (E219), пропилгидроксибензоат натрия (E217), трометамин, ароматизатор дреамонд инд (диэтилфталат, бензилсалицилат, дигидромирценол, линалоол, линалил ацетат), этанол, глицерол (глицерин) (E422), вода очищенная.
30 г — тубы (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата КЕТОРОЛ гель 2% основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2021 году. Дата обновления: 06.02.2021 г.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне — угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Фармакокинетика
Абсорбция:
Системная абсорбция препарата при местном применении незначительна, в фармакокинетических исследованиях абсорбции кеторолака при местном применении Смах наблюдалась спустя 1-1.5 часа и составляла 0.17-0.8 мкг/мл. В исследовании у 10 здоровых добровольцев после местного применения за 24 часа Cmax была равна 0.20, 0.18, и 0.82 мкг/мл для носителей TD-A, TD-B, и TD-C, соответственно (TD-A (микропористая мембрана/акриловый адгезив), TD-B (микропористая мембрана/силиконовый адгезив) и TD-C (микропористая мембрана). AUC для TD-C > TD-A > TD-B, период полувыведения был равен 6.6 — 9.7 ч.
Кеторолак непосредственно проникает в ткани на глубину 3-4 мм, в более глубокие ткани он проникает посредством кровотока. Исследования in vitro продемонстрировали, что в подкожных тканях при местном применении кеторолак трометамин накапливается в концентрациях, близких к терапевтическим концентрациям, наблюдающимся при системном применении препарата.
Метаболизм:
Хотя исследования метаболизма кеторолака при местном применении не проводились, исследования метаболизма препарата при его системном применение позволяют говорить, что кеторолак метаболизируется в печени главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают аналгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов, с мочой выводится около 92% принятой дозы.
Показания к применению
— Местное лечение боли и воспаления при незначительных повреждениях мягких тканей (мышц и связок), гонартрозе и боли внизу спины
Реклама
Режим дозирования
Перед нанесением геля рекомендуется промыть и высушить область нанесения. Перед и после нанесения препарата следует вымыть руки. Наносить на пораженный участок на кончике пальца 3-4 раза в день, либо в соответствии с указаниями врача. Препарат осторожно втирать в кожу. Не применять гель в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран. Следует рекомендовать пациенту избегать ношения давящей одежды.
Не использовать с окклюзионной повязкой.
При ухудшении состояния рекомендуется прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Не рекомендуется применять более 10 дней. При отсутствии эффекта при применении лекарственного средства в течение 10 дней рекомендуется обратиться к врачу для пересмотра проводимой терапии.
Побочные действия
Местное применение кеторолака обычно хорошо переносится, могут наблюдаться местные реакции (раздражение, воспаление, эритема, дерматит), не требующие прекращения терапии. При случайном проглатывании геля могут наблюдаться дискомфорт и боли в животе, а также другие симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания к применению
— Гиперчувствительность к кеторолаку, аспирину и другим НПВС, синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек после применения аспирина.
— Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение или перфорация в анамнезе.
— Беременность и лактация.
— Возраст младше 18 лет (опыт применения отсутствует).
Кеторолака трометамин не следует использовать для акушерского обезболивания. Не наносить в области глаз, слизистых и открытых ран.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эффективность и безопасность препарата у беременных и кормящих женщин не подтверждены. Так как кеторолак имеет высокую степень сродства к белку (98%), использование геля кеторолака в период беременности и лактации не рекомендовано.
Применение у пожилых пациентов
Пожилые пациенты: в связи с повышенной чувствительностью пожилых пациентов к побочным эффектам, при использовании препарата не следует превышать рекомендованную дозу.
Применение у детей
Режим дозирования и показания к применению геля кеторолака у детей не установлены, опыт применения отсутствует. Препарат не рекомендован к применению у лиц младше 18 лет.
Особые указания
Меры предосторожности:
Не следует наносить гель на глаза, слизистые оболочки, участки кожи с открытыми повреждениями, дерматозами или инфекционными поражениями. Не дотрагиваться до чувствительных участков кожи во время процедуры и до очищения рук от остатков препарата.
У некоторых пациентов препарат может вызывать реакции аллергического типа. При возникновении в месте применения раздражения или воспаления следует прекратить применение препарата.
У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе кеторолак может вызывать развитие тяжелых анафилактических реакций, отмечены случаи возникновения осложнений такого рода у пациентов, у которых аллергических реакций ранее не отмечалось. Имеется вероятность перекрестной гиперчувствительности с ацетилсалициловой кислотой, фенилацетиловой кислотой и другими НПВС.
Следует с осторожностью использовать гель кеторолака у хирургических пациентов с известной склонностью к кровотечениям, либо получающих другие препараты, удлиняющие время кровотечения. Все НПВС для местного применения могут замедлять заживление ран.
Информация о вспомогательных веществах:
Лекарственное средство содержит диметилсульфоксид и пропиленгликоль, которые могут вызывать раздражение кожи.
Лекарственное средство содержит натрия метил-и пропилгидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе, отсроченные.
Влияние на способность управлять транспортными средствами:
При системном применении кеторолака отмечались случаи сонливости и снижения способности к концентрации внимания, однако, при местном применении вероятность развития такого осложнения крайне низкая в связи с незначительной системной абсорбцией препарата.
Использование при нарушении функций печени:
Следует с осторожностью использовать кеторолак у пациентов с нарушением функций печени или заболеваниями печени в анамнезе. При использовании кеторолака может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов. В случае выявления признаков нарушения функций печени на фоне применения кеторолака лечение следует прекратить.
Использование у пациентов с нарушенной функцией почек:
Следует с осторожностью использовать кеторолак у пациентов с нарушениями функций почек или заболеваниями почек в анамнезе.
Лабораторные показатели:
После местного применения Кеторол геля концентрация кеторолака в сыворотке крови очень низкая, однако, известно, что кеторолак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в крови, торможение агрегации тромбоцитов и, как следствие, увеличение времени свертывания крови. Поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 48 часов до проведения определения показателей функций печени, уровня мочевины и креатинина, а также времени свертывания крови.
Передозировка
Случаев передозировки при местном применении не описано. При случайном проглатывании геля могут наблюдаться дискомфорт и боли в животе, а также другие симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта. В исследовании на здоровых добровольцах прием кеторолака внутрь в дозе 360 мг/день в 4 приема в течение 5 дней вызывал развитие пептической язвы, разрешившейся после отмены препарата. Однократный прием препарата в дозе 200 мг не сопровождался развитием каких-либо существенных нарушений. При подозрении на проглатывание геля следует обратиться за медицинской помощью. Рекомендованы симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ при передозировке кеторолака не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
В связи с незначительной системной абсорбцией кеторолака при местном применении, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Контакты для обращений
Д-р РЕДДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд., представительство, (Индия)
Представительство в Республике Беларусь
220035 Минск, ул.Тимирязева 72-22, 53
Тел.: (375-17) 336-17-24 (26, 28)
Факс: (375-17) 336-17-30
E-mail: drreddy@drreddys.com
http://www.drreddys.com