Кеторол таблетки диспергируемые в полости рта инструкция

Кеторол®
Экспресс

Кеторолак

Таблетки, диспергируемые в полости
рта, 10 мг

Одна таблетка
содержит

активное вещество –
кеторолак
трометамина 10 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая
(Avicel
РН101), кремний диоксид (Syloid
244 FP),
бутилгидроксианизол, маннитол (Pearlitol SD 200),
кросповидон, сахароза, ароматизатор мятный, желтый хинолиновый
лакированный (Е104),
магния стеарат

Таблетки бледно-желтого цвета,
круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с
маркировкой «׀»
на одной стороне.

Костно-мышечная система.
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные.
Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Кеторолак.

Код АТХ М01АВ15

Фармакокинетика

После
приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечный
тракт, Cmax в
плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после
приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища
снижает Cmax кеторолака
в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови
связывается 99% препарата, при гипоальбуминемии количество свободного
вещества в крови увеличивается.

Биодоступность — 80–100%.
Время достижения Css (0,39–0,79
мкг/мл) при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза
выше субтерапевтической) составляет 24 ч. Vd — 0,15–0,33
л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака
может увеличиваться в 2 раза, а Vd его
R-энантиомера на 20%.

Проникает
в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Cmax в
грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после
первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата. Более 50%
введенной дозы метаболизируется в печени с образованием
фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами
являются глюкурониды, которые выводятся почками, и
р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у
пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4–9 ч после
приема внутрь дозы 10 мг. T1/2возрастает
у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени
не оказывают влияния на T1/2.
У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в
плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T1/2 составляет
10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной
недостаточности — более 13,6 ч.

При
пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у
пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в
плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/ч/кг.

Не
выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Кеторолак трометамин –
нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее
болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм
действия кеторолака трометамина, как и у других НПВС, проявляется в
его фармакологическом эффекте — ингибировании синтеза
простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.

Кеторол®
Экспресс не оказывает седативного или анксиолитического действия, не
влияет на опиоидные рецепторы. Кеторолак трометамин не обладает
угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение
дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками.
Кеторолак трометамин не вызывает лекарственной зависимости. После
резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

— краткосрочное купирование
острого болевого синдрома умеренной и сильной выраженности, а также
при необходимой анальгезии опиоидными анальгетиками в
послеоперационный период.

Кеторол®
Экспресс таблетки диспергируемые в полости рта можно разжевать или
поместить на язык для рассасывания. Препарат может приниматься с
водой или без воды (не зависит от приема пищи).

Назначается короткий курс лечения и
применяется в течение 5 дней, не рекомендуется для длительного
лечения.

Взрослые

По 10 мг каждые 4 – 6 часов.
Суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для больных, принимавших кеторол
парентерально, общая суточная доза 90 мг для взрослых и 60 мг для
пожилых пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной
недостаточностью и пациентов весом менее 50 кг не должна превышаться.

Нежелательные
лекарственные реакции были упорядочены по частоте с использованием
следующего соглашения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до
<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до
<1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть
оценено по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной
системы: 

Часто:

— гастралгия, диарея;

Нечасто:

— стоматит, метеоризм, запор, рвота,
ощущение переполнения желудка

Редко:

— тошнота, эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с
перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль,
спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу
кофейной гущи, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит,
гепатомегалия, острый панкреатит

Со стороны мочевыделительной
системы: 

Редко:

— острая почечная недостаточность,
боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром
(гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения,
пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный
нефрит, отеки почечного генеза Частота
неизвестна:

— задержка мочеиспускания

Со стороны органов чувств: 

Редко:  

— снижение слуха, звон в ушах,
нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

Частота неизвестна:

— нарушение вкуса

Со стороны дыхательной системы: 

Редко:

— бронхоспазм или диспноэ, ринит,
отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

Со стороны  нервной системы:

Часто:

— головная боль, головокружение,
сонливость

Редко:

— асептический менингит (лихорадка,
сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины),
гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации,
депрессия, психоз

Со стороны сердечнососудистой
системы: 

Нечасто: 

— повышение артериального давления

Редко:

— отек легких, обморочные состояния

Со стороны органов кроветворения: 

Редко:

— анемия, эозинофилия, лейкопения

Со стороны системы гемостаза: 

Редко:

— кровотечение из послеоперационной
раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

Со стороны кожи и подкожных
тканей: 

Нечасто:
 

— кожная сыпь (в
т.ч. макулопапулезная сыпь), пурпура

Редко:

— эксфолиативный дерматит (лихорадка
с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи,
опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром
Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Аллергические реакции: 

Редко:
 

— анафилаксия или анафилактоидные
реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный
зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный
отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке,
свистящее дыхание)

Другие: 

Часто:

— отеки (лица, голеней, лодыжек,
пальцев, ступней, повышение массы тела)

Нечасто:

— повышенная потливость

Редко:

— лихорадка

Частота неизвестна: 

— гиперкалиемия, гипонатриемия

— повышенная чувствительность к
кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

— полное или неполное сочетание
бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых
пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в
т.ч. в анамнезе)

— крапивница, ринит, вызванные
приемом НПВП (в анамнезе)

— непереносимость лекарственных
средств пиразолонового ряда

— гиповолемия (независимо от
вызвавшей ее причины)

— подтвержденная гиперкалиемия

— эрозивно-язвенные поражения
желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения
желудочно-кишечные, в том числе в анамнезе

— воспалительные заболевания
кишечника

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

— нарушения кроветворения

— тяжелая почечная недостаточность
(клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

— тяжелая печеночная недостаточность
или активное заболевание печени

— одновременный прием с другими
нестероидными противовоспалительными средствами

— одновременный прием с пробенецидом

— одновременный прием с
пентоксифиллином

— высокий риск развития кровотечения
(в т.ч. после операций)

— подозреваемое или подтвержденное
цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез

— лицам с наследственной
непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы,
глюкозо-галактозной мальабсорбцией

— беременность, роды и период
лактации

— детский и подростковый возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

— в качестве профилактического
анальгетика перед любой серьезной операцией.

— для лечения послеоперационной боли
при коронарном шунтировании.

Кеторолак не рекомендуется применять
в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и
обезболивания во время хирургических операций из-за высокого риска
развития кровотечений.

Кеторолак не показан для лечения
хронической боли.

Кеторолак проявляет сильную степень
связывания с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), при этом
связывание является независимым от концентрации.

Следующие лекарственные средства
не рекомендуют совместное применение:

Кеторолак не следует использовать с
другими препаратами на основе ASA = АСК (ацетилсалициловой кислоты,
аспирина) или с другими НПВС (нестероидными противовоспалительными
средствами), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2,
поскольку в таком случае может быть повышен риск индукции серьезных
нежелательных явлений, связанных с действием НПВС (см. раздел
противопоказания).

Кеторолак ингибирует агрегацию
тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает
длительность кровотечения. В отличие от пролонгированных эффектов
аспирина, функции тромбоцитов возвращаются в нормальное состояние в
течение 24-48 часов после прекращения применения кеторолака.

Противопоказано применение кеторолака
в сочетании с антикоагулянтами — такими, как варфарин, поскольку
совместное применение НПВС и антикоагулянтов может вызвать усиление
антикоагуляционного эффекта (см. раздел противопоказания).

Хотя исследования не указывают на
значительную степень взаимодействия между кеторолаком и варфарином
или гепарином, с одновременным использованием кеторолака и
терапевтических препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе
терапевтических доз антикоагулянтов (варфарина), профилактических
низких доз гепарина (2500-5000 единиц каждые 12-часов) и декстранов,
может быть связан повышенный риск кровотечения.

По имеющимся сведениям, при
использовании некоторых лекарственных средств, ингибирующих синтез
простагландинов, наблюдается ингибирование почечного клиренса лития,
приводящее к увеличению концентрации лития в плазме. Во время терапии
с помощью кеторолака были зарегистрированы случаи повышенных
концентраций лития в плазме. 

Пробенецид не следует применять
одновременно с кеторолаком из-за увеличения концентрации кеторолака в
плазме крови и периода его полураспада.

НПВС не следует использовать в
течение восьми — двенадцати дней после применения мифепристона,
поскольку НПВС могут ослабить эффекты мифепристона.

Когда кеторолак применяют
одновременно с окспентифиллином, возникает повышенная склонность к
кровотечениям.

Применять Кеторол®
Экспресс одновременно с другими лекарственными средствами следует с
осторожностью:

Как и для всех НПВС, следует
соблюдать осторожность при совместном применении препарата с
кортикостероидами из-за повышенного риска развития изъязвлений или
кровотечений в желудочно-кишечном тракте (см. раздел Особые
указания).

Существует повышенный риск развития
желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел Особые указания) в тех
случаях, когда антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (SSRI=СИОЗС) комбинируются с НПВС.

По литературным данным, некоторые
лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, снижают
клиренс метотрексата, и, таким образом, возможно, повышают его
токсичность.

Кеторолака трометамин не влияет на
связывание дигоксина с белками крови. Исследования показали, что при
терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл), связывание
кеторолака снижалось приблизительно с 99,2% до 97,5%, что
представляет собой расчетное двукратное увеличение концентрации
несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации
дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама,
ацетаминофена (парацетамола), фенитоина и толбутамида не влияют на
связывание кеторолака с белками.

Совместное применение с мочегонными
средствами может привести к снижению диуретического эффекта и
повышению риска развития нефротоксичности НПВС.

Как для всех НПВС, препарат следует с
осторожностью применять при параллельном использовании циклоспорина
из-за повышенного риска развития нефротоксичности.

Существует риск развития
нефротоксичности в случае применения НПВС совместно с такролимусом.

НПВС могут снижать действие
диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. При применении
ингибиторов ACE = АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и / или
антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС риск
развития острой почечной недостаточности, которая, как правило,
является обратимой, может быть повышен у некоторых пациентов с
нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов или у
пациентов пожилого возраста).

Следовательно, комбинирование
лекарственных средств должно осуществляться с осторожностью, особенно
у пожилых людей. Пациентам должна быть надлежащим образом
(максимально точно по возможности) рассчитана дозировка, при этом
внимание следует уделять мониторингу почечной функции в начале
сопутствующей терапии и периодически — в последующий период.

НПВС могут усугублять сердечную
недостаточность, снижать GFR = СКФ (скорость клубочковой фильтрации)
и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме при совместном
применении с сердечными гликозидами.

Показано, что кеторолак уменьшает
потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии, когда он
применяется для облегчения послеоперационной боли.

Данные, показывают, что НПВС могут
увеличивать риск развития судорог, связанных с применением
антибиотиков хинолонового ряда. У пациентов, принимающих одновременно
НПВС и хинолоны, может возникать повышенный риск развития судорог.

Применение НПВС вместе с зидовудином
увеличивает риск гематологической токсичности. Имеются данные,
подтверждающие повышение риска гемартроза (скопления крови в полости
суставов) и гематом у HIV (+) = ВИЧ у больных с гемофилией,
получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.

При приеме с противоэпилептическими
препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов.
При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин,
тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.

При одновременном приеме кеторолака и
недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.

Поскольку НПВС снижают агрегацию
тромбоцитов, необходимо назначать кеторолак с осторожностью больным с
нарушением свертывающей системы крови.

Нежелательные эффекты могут быть
минимизированы при применении минимально эффективной дозы на наиболее
короткий период времени согласно контрольным симптомам.

Желудочно-кишечные язвы,
кровотечения и прободение

Сообщают о желудочно-кишечных язвах,
кровотечениях и прободении, которые могут оказаться смертельными
вследствие применения терапии нестероидными противовоспалительными
препаратами, в том числе кеторолаком, и могут возникнуть в любой
момент в течение лечения, с или без предупреждающих симптомов или
предыдущих серьезных проблем с желудочно-кишечным трактом в анамнезе.

Повышенные показатели клинически
серьезных кровотечений желудочно-кишечного тракта наблюдались у
пациентов младше 65 лет, которые получали среднюю суточную дозу
больше 90 мг кеторолака внутримышечно по сравнению с пациентами,
которые получали парентеральные опиаты.

У людей пожилого возраста повышена
частота возникновения побочных эффектов из-за применения нестероидных
противовоспалительных препаратов, особенно желудочно-кишечных
кровотечений и прободения, которые могут быть смертельны.

Риск возникновения кровотечений
желудочно-кишечного тракта, язвы или прободения повышается вместе с
увеличением дозы нестероидных противовоспалительных препаратов, в том
числе кеторолака при внутривенном введении, у пациентов, имеющих в
анамнезе язву, особенно усложненную кровотечением или прободением,
или у людей пожилого возраста. Риск клинически серьезных
желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки. Этим пациентам
лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы. Для таких
пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном приеме
аспирина в маленькой дозировке или других препаратов, которые также
могут повышать риски для желудочно-кишечного тракта, должна быть
назначена комбинированная терапия с цитопротекторами (напр.
мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Эта связанная с
возрастом группа риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений
является характерной для всех нестероидных противовоспалительных
препаратов. По сравнению с пациентами молодого возраста, у людей
пожилого возраста повышен период полувыведения из плазмы и сокращен
плазменный клиренс кеторолака. Рекомендуется более длительный
интервал между дозами препарата.

Нестероидные противовоспалительные
препараты следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в
анамнезе воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит,
болезнь Крона), так как эти состояния могут ухудшиться. Пациенты,
имеющие в анамнезе желудочно-кишечную токсичность, особенно в пожилом
возрасте, должны сообщать обо всех необычных внутрибрюшных симптомах
(особенно желудочно-кишечных кровотечениях), прежде всего на
начальных стадиях лечения. При возникновении желудочно-кишечных
кровотечений или язв у пациентов, принимающих кеторолак внутривенно,
лечение должно быть прекращено.

Соблюдать меры предосторожности
рекомендуется пациентам, одновременно получающим препараты, которые
могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, таких как,
кортикостероиды для перорального применения, отдельные ингибиторы
обратного захвата серотонина либо анти-тромбоцитарные препараты,
такие как аспирин.

Использование препарата пациентам,
принимающим такие антикоагулянты, как варфарин, противопоказано.

Как и с другими нестероидными
противовоспалительными препаратами, процент пациентов и степень
возникающих у них желудочно-кишечных осложнений может повыситься
вследствие увеличения дозы и длительности курса лечения кеторолаком
при внутривенном введении. Риск возникновения клинически серьезного
желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата. Это
особенно касается пациентов пожилого возраста, которые принимают в
среднем суточную дозу больше 60 мг кеторолака внутривенно. Язвенная
болезнь в анамнезе увеличивает возможность возникновения серьезных
желудочно-кишечных осложнений во время применения терапии
кеторолаком.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями коагуляции не
следует принимать Кеторолак. Пациенты, получающие антикоагуляционную
терапию, находятся в группе риска возникновения кровотечений при
приеме Кеторолака одновременно с данными препаратами. Одновременное
применение кеторолака и низкой профилактической дозы гепарина (2500 —
5000 единиц каждые 12 часов), а также декстрана досконально не
изучалось, а потому также может быть причиной высокой вероятности
возникновения кровотечения. Пациентам, которые уже получают
антикоагулянты или получающие низкодозированный гепарин, не следует
применять кеторолак. Пациенты, принимающие другие препараты, имеющие
негативное влияние на гемостаз, должны находиться под наблюдением при
применении Кеторолака. В контрольных клинических исследованиях,
частота клинически значимых постоперационных кровотечений была меньше
1%.

Кеторолак ингибирует агрегацию
тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с
нормальной свертываемостью крови время коагуляции увеличивалось, но в
пределах нормы от двух до одиннадцати минут. В отличие от
продолжительного эффекта от применения аспирина, тромбоцитарная
функция возвращается в норму в течение от 24 до 48 часов после
прекращения применения кеторолака.

Имеются сообщения о послеоперационных
раневых кровопотерях, связанных с периоперативным использованием
Кеторолака при внутримышечном или внутривенном введении. Таким
образом, кеторолак не должен применяться у пациентов, у которых были
операции с большим риском возникновении кровотечений. Следует
соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений
показателей гемостаза, например, в косметической или однодневной
хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии. При применении
Кеторолака сообщалось о признаках раневых кровотечений и носовых
кровотечений. Врачи должны быть внимательны к фармакологической
схожести кеторолака и других нестероидных противовоспалительных
средств, ингибирующих циклооксигеназу, а также к риску возникновения
кровотечений, особенно у людей пожилого возраста.

Кожные реакции

О серьезных кожных реакциях,
некоторые из них смертельные, включая эксфолиативный дерматит,
синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в
связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов
сообщалось очень редко. Пациенты, находящиеся в группе риска по
возникновению таких реакций, были выявлены в самом начале терапии:
такие реакции в большинстве случае возникали в первый месяц лечения.
Лечение кеторолаком должно быть прекращено при первом проявлении
кожной сыпи, повреждений слизистой или других признаков
гиперчувствительности к препарату.

Системная красная волчанка и
синдром Шарпа

Пациенты с системной красной
волчанкой и синдромом Шарпа находятся в группе риска возникновения
асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости при
кардиоваскулярных патологиях и периферические отеки

С осторожностью следует относиться к
пациентам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию и /или
сердечную недостаточность, так как сообщается о задержке жидкости и
отёчности в связи с терапией нестероидными противовоспалительными
препаратами.

Задержка жидкости, артериальная
гипертензия и периферический отёк наблюдались у некоторых
пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты,
включая кеторолак, поэтому данный препарат следует принимать с
осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной
гипертензией или похожими патологиями.

Кардиоваскулярное и
цереброваскулярное воздействие препарата

Для пациентов, имеющих в анамнезе
гипертензию и/или легкую или умеренную конгестивную сердечную
недостаточность, необходимым является соответствующий мониторинг и
консультация, так как сообщалось о задержке жидкости и отечности
вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.

Эпидемиологические данные дают
основания предполагать, что использование коксибов или некоторых
нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких
дозах) могут быть причиной небольшого повышения риска возникновения
артериальных тромбозных осложнений (например, инфаркта миокарда или
инсульта). Несмотря на то, что кеторолак не выявил способности
увеличивать количество таких тромбозных осложнений как инфаркт
миокарда, все же есть недостаточные данные, на основании которых
следует исключить такой риск при применении кеторолака.

Пациенты с неконтролируемой
артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью,
установленной ишемической болезнью сердца, периферической
артериальной болезнью и/или цереброваскулярным расстройством должны
принимать кеторолак только после тщательного обследования. Похожее
решение должно быть принято до начала лечения пациентов с фактором
риска возникновения кардиоваскулярных заболеваний (напр. при
гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете и курении).

Кардиоваскулярные нарушения,
нарушения функции почек и печени

С осторожностью следует обследовать
пациентов, имеющих патологии, которые могут стать причиной
ослабления объема крови и /или почечного кровотока, при котором
почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении
почечной перфузии. У таких пациентов применение нестероидных
противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозы
препарата, стать причиной ослабления почечной простагландиновой
структуры и может спровоцировать явную почечную недостаточность. Под
большим риском такой реакции находятся пациенты, которые истощены в
объеме вследствие потери крови или сильного обезвоживания, пациенты с
нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением
функции печени, люди пожилого возраста и пациенты, принимающие
диуретики. Следует контролировать функцию почек у таких пациентов.
Обычно вслед за прекращением терапии нестероидными
противовоспалительными препаратами следует выздоровление до
состояния перед началом лечения. Нарушенное восстановление потерянной
жидкости/крови во время операции, вызывающее гиповолемию, может стать
причиной почечной дисфункции, которая в свою очередь может усилиться
при применении Кеторолака. Таким образом, дегидратация должна быть
откорректирована и рекомендовано строгое наблюдение специалиста за
сывороточной мочевиной и креатинином, диурезом до тех пор, пока
пациент нормоволемичен. Для пациентов, находящихся на почечном
диализе, клиренс кеторолака был сокращен до приблизительно половины
нормального показателя и временный период полувыведения повышался
приблизительно в 3 раза.

Воздействие на почки

Как и с другими нестероидными
противовоспалительными препаратами, кеторолак должен с осторожностью
применяться пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями
почек в анамнезе, так как он является сильнодействующим ингибитором
синтеза простагландина. Следует соблюдать осторожность, так как
нефротоксичность была выявлена при применении кеторолака и других
нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с
патологиями, вызывающими сокращение объема циркулирующей крови и/или
почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют
поддерживающую роль в поддержании почечной перфузии.

У таких пациентов применение
кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов
может, в зависимости от дозировки, спровоцировать сокращение
почечной формации простагландина и может вызвать явную почечную
недостаточность или декомпенсированную почечную недостаточность. Под
большим риском возникновения такой реакции находятся пациенты, у
которых есть нарушения функции почек, гиповолемия, сердечная
недостаточность, дисфункция печени, а также принимающие диуретики и
люди пожилого возраста. После прекращения приема кеторолака или
других нестероидных противовоспалительных препаратов обычно следует
выздоровление до состояния перед началом приема препарата.

Также как и с другими препаратами,
которые замедляют синтез простагландина, сообщалось о повышении
сывороточной мочевины, креатинина и калия на фоне применения
кеторолак трометамола, которые могут возникнуть после применения
одной дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции
почек: Так как
кеторолак трометамол и его метаболиты выводятся в первую очередь
почками, пациентам с умеренным и тяжелым нарушением почечной функции
(сывороточный креатинин больше 160 мкмоль/л) противопоказано
принимать кеторолак. Пациенты с более слабым нарушение функции почек
должны получать уменьшенную дозу кеторолака (не превышающую 60 мг/в
сутки внутримышечно или внутривенно) и их почечный статус должен
быть под постоянным контролем врача.

Использование для пациентов с
нарушением функции печени: У пациентов с печёночной недостаточностью
вследствие цирроза не наблюдалось никаких клинически важных изменений
в клиренсе кеторолака или конечном периоде полувыведения.

Могут проявляться граничные повышения
одного или больше показателей печёночной функции. Эти нарушения могут
быть переменными, могут оставаться без изменений или могут
прогрессировать вместе с продолжением терапии. Значительные повышения
(в 3 раза выше нормы) аланин-аминотрансферазы сыворотки крови или
аспартатаминотрансферазы проявлялись в контрольных клинических
испытаниях были выявлены у менее чем 1% пациентов. При развивающихся
клинических признаках или симптомах, связанных с печёночными
заболеваниями, или при появлении систематических проявлений,
заболеваний прием кеторолака следует прекратить.

Анафилактические
(псевдоанафилактические) реакции

Анафилактические
(псевдоанафилактические) реакции (включая, но не ограничиваясь,
анафилаксией, бронхоспазмами, гиперемией, высыпаниями, гипотонией,
ларингеальным отёком и отёком Квинке) могут проявляться как у
пациентов с гиперчувствительностью к аспирину, другими нестероидным
противовоспалительным препаратам или кеторолаком внутривенно в
анамнезе, таких и у пациентов без такого анамнеза. Такие явления
могут проявиться также у пациентов, имеющих в анамнезе отёк Квинке,
бронхоспастическую реактивность (напр. астму) или носовые полипы.
Псевдоанафилактические реакции, такие как анафилаксия, могут иметь
смертельный исход. Таким образом, кеторолак не должен применяться для
пациентов, имеющих в анамнезе астму, а также для пациентов с ярко
выраженным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке и
бронхоспазмами.

Меры предосторожности и влияние не
репродуктивную функцию

Использование Кеторолака, так же как
и других препаратов, которые замедляют синтез
циклооксигеназы/простагландина, может нарушить репродуктивную функцию
вследствие чего препарат не рекомендуется принимать женщинам,
пытающимся забеременеть. Женщинам, имеющим сложности с зачатием или
проходящим исследование репродуктивной функции, следует отменить
применение Кеторолака.

Задержка жидкости и отёчность

Сообщалось о задержке жидкости,
гипертензии и отечности при применении кеторолака и поэтому с
осторожностью следует применять препарат пациентам с сердечной
недостаточностью, гипертензией или похожими состояниями.

С осторожностью рекомендуется
одновременное применение метотрексата, так как некоторые препараты,
замедляющие синтез простагландина, уменьшали клиренс метотрексата и
усиливали его токсичность.

Злоупотребление лекарственным
препаратом и зависимость от него

Кеторолак не вызывает зависимость.
Никаких симптомов, связанных с отменой препарата, и после внезапного
прекращения внутривенного применения кеторолака, не наблюдалось.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у
больных при назначении кеторолака развиваются побочные явления со
стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со
стороны органов чувств (снижение
слуха, звон в ушах, нарушение зрения),
рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного
внимания и быстрой реакции.

Симптомы:
абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и
двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек,
метаболический ацидоз.
Редко, но
возможны желудочно-кишечные кровотечения, острая почечная
недостаточность.

Лечение:
промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный),
симптоматическое лечение.

По 10 таблеток в ячейковую упаковку
контурную ячейковую из фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 10 упаковок контурных
ячейковых вместе с инструкцией по медицинскому применению на
казахском и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Хранить в сухом, защищенном от света
месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для
детей!

2 года

Не применять после истечения срока
годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Dr. Reddy’s Laboratories Limited., Индия

Наименование
держателя Регистрационного удостоверения:

Dr. Reddy’s
Laboratories
Limited.,
Индия

Наименование, адрес и
контактные данные (телефон,
факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства:

Представительство компании «Д-р
Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан:
050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45, тел: +77017633805
факс: 87273941294, mail: Maira.Zhagiparova@drreddys.com