КЕТОРОЛАК Велфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004964
Торговое наименование препарата
Кеторолак Велфарм
Международное непатентованное наименование
Кеторолак
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) — 30 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
НПВП
Код АТХ
M01AB15
Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика:
Всасывание
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.
При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тсmах) — 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно.
Сmах после внутривенного введения 15 мг — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл, Тсmах — 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно.
Распределение
Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении — 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном — 0,166-0,254 л/кг.
У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на Т1/2 .
У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) — 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Показания:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к кеторолаку;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
— одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
— препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
— беременность, период родов, период лактации;
— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены)
С осторожностью:
Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности.
При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т. к. ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.
Способ применения и дозы:
Внутривенно и внутримышечно.
Раствор препарата Кеторолака используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно — по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).
Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно — по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек.
Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.
Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции (в месте введения): менее часто — жжение или боль в месте введения.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления; редко — отек легких, обморок.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие:
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении красных кровяных телец посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
Мифепристон: после применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.
Особые указания:
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл, 2 мл препарата в ампулы нейтрального светозащитного стекла.
По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Велфарм»
Купить КЕТОРОЛАК Велфарм в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Кеторолак Велфарм (Ketorolac Velfarm)
💊 Состав препарата Кеторолак Велфарм
✅ Применение препарата Кеторолак Велфарм
Описание активных компонентов препарата
Кеторолак Велфарм
(Ketorolac Velfarm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кеторолак Велфарм |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/мл: 1 мл или 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-004964 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кеторолак Велфарм
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б).
1 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения средства в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.
После в/в инфузии средства в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68-2.76 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%).
При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак.
Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.
После в/м введения 30 мг T1/2 — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 — 4-7.9 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг — 0.03 л/кг/ч.
У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг средства общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Показания активных веществ препарата
Кеторолак Велфарм
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома. При в/м или в/в введении разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг.
Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек — 60 мг.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Не показан для лечения хронических болей.
С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение средства при беременности и в процессе родов, в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности.
С осторожностью следует применять при холецистите, холестазе, активном гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).
С осторожностью следует применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначают антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Долак
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Кеталгин
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Кеторол®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Кеторолак
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Кеторолак
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Кеторолак
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Кеторолак
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Кеторолак
(МОСФАРМ, Россия)
Кеторолак
(АТОЛЛ, Россия)
Кеторолак
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Все аналоги
Кеторолак Велфарм (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(001689)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 03.02.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл
Действующее
вещество:
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) — 30 мг.
Вспомогательные
вещества: натрия
хлорид, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной
кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
жидкость светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетика
кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного
введения носит линейный характер.
При
внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация
препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл,
60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл,
время достижения максимальной концентрации (TCmax) —
15–73 мин и 30–60 мин, соответственно. Cmax
после внутривенного введения 15 мг —
1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг —
3,69–5,61 мкг/мл, TCmax —
0,4–1,8 мин и 1,1–4,7 мин,
соответственно.
Распределение
Связь
с белками плазмы — 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг —
0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг —
1,29–2,47 мкг/мл.
Объем
распределения (Vd) при
внутримышечном введении — 0,136–0,214 л/кг,
при внутривенном — 0,166—0,254 л/кг.
У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может
увеличиваться в два раза, а объем распределения его R‑энантиомера
— на 20%.
Проникает
в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч
после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Метаболизм
Более
50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически
неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые
выводятся почками, и фармакологически неактивный р‑гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
Выведение
Период
полувыведения (T1/2) у
пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч
после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Изменения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У
пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме
19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л),
T1/2 — 10,3–10,8 ч,
при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
При
введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг
у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации
креатинина в плазме 19–50 мг/л)
— 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг
кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.
Не
выводится путем гемодиализа.
Фармакодинамика
Нестероидный
противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее
действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы
(ЦОГ) — ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2, катализирующей образование простагландинов
из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли,
воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров,
при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином,
значительно превосходит другие НПВП.
Препарат
не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает
лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После
внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через
0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Показания
Болевой
синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах,
зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических
заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для
симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
На прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
—
Повышенная чувствительность к кеторолаку;
—
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего
полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой
кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
—
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12‑перстной
кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное
кровотечение;
—
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный
колит) в фазе обострения;
—
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
—
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
—
Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний
печени;
—
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее
30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная
гиперкалиемия;
—
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
—
Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином,
ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы‑2),
солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
—
Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и
во время обширных оперативных вмешательств из‑за высокого риска
кровотечения;
—
Беременность, период родов, период лактации;
—
Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не
установлены).
С осторожностью
Бронхиальная
астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный
синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания,
патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек
(клиренс креатинина 30–60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис,
системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение,
пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии
язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, злоупотребление алкоголем,
тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды
(например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат
противопоказан при беременности.
При
родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т. к. ингибируя
синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение
плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных
кровотечений. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное
вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез
простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.
Способ применения и дозы
Внутривенно
и внутримышечно.
Раствор
препарата Кеторолака используют в минимально эффективных дозах, подобранных в
соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно
назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При
парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей
50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом
перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно — по
30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым
пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной
недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом
перорального приема); обычно — по 15 мг (не более 8 доз за
2 сут); внутривенно — не более 15 мг каждые 6 ч (не более
8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и
внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой
тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой
тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет)
— для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения
не должна превышать 2 сут.
При
внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек.
Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало
обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное
обезболивание наступает через 1–2 часа. Обезболивающий эффект длится около
4–6 часов.
Побочные действия
Частота
побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости
случая: часто (1–10%), иногда (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (менее
0,01%), включая отдельные сообщения.
Аллергические
реакции:
Редко —
анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная
сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек,
затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные
реакции (в месте введения):
Менее
часто — жжение или боль в месте введения.
Со
стороны центральной нервной системы:
Часто —
головная боль, головокружение, сонливость;
Редко —
асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность
мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство),
галлюцинации, депрессия, психоз.
Со
стороны кожных покровов:
Менее
часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура;
Редко —
эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение
или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница,
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со
стороны мочевыделительной системы:
Редко —
острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или
азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная
недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение
или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со
стороны пищеварительной системы:
Часто
(особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея;
Менее
часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;
Редко —
тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с
перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в
эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога
и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со
стороны органов кроветворения:
Редко —
анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со
стороны органов чувств:
Снижение
слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного
восприятия).
Со
стороны сердечно-сосудистой системы:
Менее
часто — повышение артериального давления;
Редко —
отек легких, обморок.
Со
стороны системы гемостаза:
Редко —
кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное
кровотечение.
Прочие:
Часто —
отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
Менее
часто — повышенная потливость;
Редко —
отек языка, лихорадка.
Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или замечены
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об
этом врачу.
Взаимодействие
Одновременное
применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая
ингибиторы циклооксигеназы‑2, препаратами кальция,
глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию
язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не
следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы
циклооксигеназы‑2), а также одновременно с пробенецидом,
пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами
(включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с
метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и
метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего
(контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид
уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его
концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне
применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и
усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми
антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками,
антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск
кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов
(снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с
наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные
средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается
гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов
(необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой
вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови
верапамила и нифедипина.
При назначении
с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами
золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства,
блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его
концентрацию в плазме крови.
Необходимо
учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с
циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового
ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Зидовудин:
повышение риска токсичности в отношении красных кровяных телец посредством
влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после
начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать
количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
Мифепристон:
после применения мифепристона в течение 8–12 последующих дней не следует
применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Циклоспорин
и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из‑за эффектов,
связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо
контролировать функцию почек.
Передозировка
Симптомы:
боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного
тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение:
проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций
организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Особые указания
Перед
назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической
реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций
введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
При
необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не
рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для
профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных
вмешательств из‑за высокого риска кровотечения.
Не
следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы‑2),
так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка
жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального
давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Препарат
может изменять свойства тромбоцитов.
Больным
с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа
тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих
тщательного контроля гемостаза.
Риск
развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с
хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для
снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную
дозу минимально возможным коротким курсом.
Для
снижения риска развития НПВП‑гастропатии назначаются мизопростол,
омепразол.
Влияние
на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.
По 1 мл,
2 мл препарата в ампулы нейтрального светозащитного стекла.
По 5 ампул
помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и пленки
полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2, 3, 4, 5
контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
В каждую пачку
вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор
ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом
и точкой.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ketorolac Velpharm
Регистрационный номер
Торговое наименование
Кеторолак Велфарм
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Описание
Прозрачная жидкость светло-жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.
При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тсmах) — 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно.
Cmaxпосле внутривенного введения 15 мг — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл, Тсmах — 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно.
Распределение
Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл.
Объём распределения (Vd) при внутримышечном введении — 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном — 0,166-0,254 л/кг.
У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Cmaxв молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Около 10 % кеторолака проходит через плаценту.
Метаболизм
Более 50 % введённой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.
Выведение
Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T½ .
У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T½ — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) — 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.
Не выводится путём гемодиализа.
Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к кеторолаку;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— печёночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия;
— послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
— одновременный приём с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
— препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
— беременность, период родов, период лактации;
— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены)
С осторожностью
Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отёчный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, злоупотребление алкоголем, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности.
При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т. к. ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорождённых.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно.
Раствор препарата Кеторолака используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учётом перорального приёма). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно — по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).
Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учётом перорального приёма); обычно — по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек.
Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.
Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1–2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4–6 часов.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10 %), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отёки век, периорбитальный отёк, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции (в месте введения): менее часто — жжение или боль в месте введения.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления; редко — отёк лёгких, обморок.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Прочие: часто — отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отёк языка, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объём распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчёт дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении красных кровяных телец посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжёлой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
Мифепристон: после применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приёме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свёртывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По 1 мл, 2 мл препарата в ампулы нейтрального светозащитного стекла.
По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и плёнки полимерной, или без плёнки полимерной.
1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.