Кеторолак велфарм уколы инструкция по применению внутримышечно взрослым

Купить КЕТОРОЛАК Велфарм в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 03.02.2020

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения

Состав на 1 мл

Действующее
вещество:
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) — 30 мг.

Вспомогательные
вещества: натрия
хлорид, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной
кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.

Прозрачная
жидкость светло-желтого цвета.

Всасывание

Фармакокинетика
кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного
введения носит линейный характер.

При
внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация
препарата (C_max) после внутримышечного введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл,
60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл,
время достижения максимальной концентрации (TC_max) —
15–73 мин и 30–60 мин, соответственно. C_max
после внутривенного введения 15 мг —
1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг —
3,69–5,61 мкг/мл, TC_max —
0,4–1,8 мин и 1,1–4,7 мин,
соответственно.

Распределение

Связь
с белками плазмы — 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (C_ss) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг —
0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг —
1,29–2,47 мкг/мл.

Объем
распределения (V_d) при
внутримышечном введении — 0,136–0,214 л/кг,
при внутривенном — 0,166—0,254 л/кг.
У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может
увеличиваться в два раза, а объем распределения его R‑энантиомера
— на 20%.

Проникает
в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч
после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Метаболизм

Более
50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически
неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые
выводятся почками, и фармакологически неактивный р‑гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Выведение

Период
полувыведения (T_1/2) у
пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч
после парентерального введения 30 мг. T_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Изменения функции печени не оказывают влияния на T_1/2. У
пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме
19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л),
T_1/2 — 10,3–10,8 ч,
при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При
введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг
у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации
креатинина в плазме 19–50 мг/л)
— 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг
кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не
выводится путем гемодиализа.

Нестероидный
противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее
действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы
(ЦОГ) — ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2, катализирующей образование простагландинов
из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли,
воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров,
при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином,
значительно превосходит другие НПВП.

Препарат
не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает
лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После
внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через
0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Болевой
синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах,
зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических
заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для
симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
На прогрессирование заболевания не влияет.

—       
Повышенная чувствительность к кеторолаку;

—       
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего
полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой
кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

—       
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12‑перстной
кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное
кровотечение;

—       
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный
колит) в фазе обострения;

—       
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

—       
Декомпенсированная сердечная недостаточность;

—       
Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний
печени;

—       
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее
30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная
гиперкалиемия;

—       
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

—       
Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином,
ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы‑2),
солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

—       
Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и
во время обширных оперативных вмешательств из‑за высокого риска
кровотечения;

—       
Беременность, период родов, период лактации;

—       
Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не
установлены).

С осторожностью

Бронхиальная
астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный
синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания,
патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек
(клиренс креатинина 30–60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис,
системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение,
пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии
язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, злоупотребление алкоголем,
тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды
(например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Препарат
противопоказан при беременности.

При
родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т. к. ингибируя
синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение
плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных
кровотечений. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное
вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез
простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.

Внутривенно
и внутримышечно.

Раствор
препарата Кеторолака используют в минимально эффективных дозах, подобранных в
соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно
назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При
парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей
50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом
перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно — по
30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым
пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной
недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом
перорального приема); обычно — по 15 мг (не более 8 доз за
2 сут); внутривенно — не более 15 мг каждые 6 ч (не более
8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и
внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой
тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой
тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет)
— для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения
не должна превышать 2 сут.

При
внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек.
Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало
обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное
обезболивание наступает через 1–2 часа. Обезболивающий эффект длится около
4–6 часов.

Частота
побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости
случая: часто (1–10%), иногда (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (менее
0,01%), включая отдельные сообщения.

Аллергические
реакции:

Редко —
анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная
сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек,
затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные
реакции (в месте введения):

Менее
часто — жжение или боль в месте введения.

Со
стороны центральной нервной системы:

Часто —
головная боль, головокружение, сонливость;

Редко —
асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность
мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство),
галлюцинации, депрессия, психоз.

Со
стороны кожных покровов:

Менее
часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура;

Редко —
эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение
или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница,
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со
стороны мочевыделительной системы:

Редко —
острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или
азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная
недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение
или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со
стороны пищеварительной системы:

Часто
(особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея;

Менее
часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;

Редко —
тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с
перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в
эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога
и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со
стороны органов кроветворения:

Редко —
анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со
стороны органов чувств:

Снижение
слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного
восприятия).

Со
стороны сердечно-сосудистой системы:

Менее
часто — повышение артериального давления;

Редко —
отек легких, обморок.

Со
стороны системы гемостаза:

Редко —
кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное
кровотечение.

Прочие:

Часто —
отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);

Менее
часто — повышенная потливость;

Редко —
отек языка, лихорадка.

Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или замечены
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об
этом врачу.

Одновременное
применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая
ингибиторы циклооксигеназы‑2, препаратами кальция,
глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию
язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не
следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы
циклооксигеназы‑2), а также одновременно с пробенецидом,
пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами
(включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с
метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и
метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего
(контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид
уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его
концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне
применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и
усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми
антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками,
антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск
кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов
(снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с
наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные
средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается
гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов
(необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой
вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови
верапамила и нифедипина.

При назначении
с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами
золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства,
блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его
концентрацию в плазме крови.

Необходимо
учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с
циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового
ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Зидовудин:
повышение риска токсичности в отношении красных кровяных телец посредством
влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после
начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать
количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.

Мифепристон:
после применения мифепристона в течение 8–12 последующих дней не следует
применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Циклоспорин
и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из‑за эффектов,
связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо
контролировать функцию почек.

Симптомы:
боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного
тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение:
проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций
организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Перед
назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической
реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций
введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

При
необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не
рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для
профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных
вмешательств из‑за высокого риска кровотечения.

Не
следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы‑2),
так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка
жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального
давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат
может изменять свойства тромбоцитов.

Больным
с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа
тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих
тщательного контроля гемостаза.

Риск
развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с
хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для
снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную
дозу минимально возможным коротким курсом.

Для
снижения риска развития НПВП‑гастропатии назначаются мизопростол,
омепразол.

Влияние
на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.

По 1 мл,
2 мл препарата в ампулы нейтрального светозащитного стекла.

По 5 ампул
помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и пленки
полимерной, или без пленки полимерной.

1, 2, 3, 4, 5
контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

В каждую пачку
вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

Скарификатор
ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом
и точкой.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в местах, недоступных для детей.

3
года.

Не
применять по истечении срока годности.

В 1 мл раствора содержится: действующее вещество — кеторолака трометамина — 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, спирт этиловый ректификованный, раствор трометамина 0,5 М, вода для инъекций.

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом.

Нестероидные противоревматические и противовоспалительные средства.
Код АТХ: М01АВ15.

Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 — 2 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении полная (100 %) и быстрая. После в/м введения 30 мг C_max – 1,74 — 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23 — 5,77 мкг/мл, TC_max – 15 — 73 мин и 30 — 60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %. Фармакокинетика кеторолака при однократном и многократном введении линейна.
Время достижения Css при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (в дозе выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 — 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 — 2,47 мкг/мл.
Объем распределения – 0,15 — 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками (91,4 %), остальная часть выводится с фекалиями. Примерно 60 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть в виде метаболитов (главными метаболитами являются глюкурониды – 30 % и р-гидроксикеторолак – около 10 %). 6 % выводится через кишечник. Средний период полувыведения после парентерального введения разовой дозы 30 мг у взрослых пациентов составляет 5,3 часа (внутримышечное введение) или 5,1 часа (внутривенное введение) соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов 
Фармакокинетика кеторолака у детей и взрослых отличается. Плазменный клиренс и объём распределения кеторолака уменьшается с возрастом и может быть от 2 до 3 раз выше у детей раннего возраста по сравнению с взрослыми. Существенные изменения в продолжительности периода полувыведения отсутствуют.
У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс уменьшается по сравнению с молодыми. Выведение лекарственного средства задерживается. Период полувведения составляет около 7 часов. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) T½ – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. При печеночной недостаточности изменение фармакокинетики кеторолака незначительное.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью — 0,016 л/час/кг (в том числе у пациентов на почечном диализе); у пациентов с нарушениями функций печени – 0,029 л/час/кг.
Не выводится путем гемодиализа.

Острый сильный болевой синдром в послеоперационном периоде (в качестве альтернативы опиоидам для лечения послеоперационной боли).

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов.
• Бронхоспазм, крапивница или аллергические симптомы после приема аспирина или других НПВС в анамнезе.
• Третий триместр беременности и во время родов.
• Острая или в анамнезе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
• Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
• Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит).
• Умеренные и тяжелые нарушения функций почек и гиповолемия или обезвоживание.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степени). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).
• Высокий риск послеоперационного кровотечения (например, после тонзиллэктомии) или нарушения гемостаза, кроветворения, церебрососудистые кровоизлияния.
• Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом или большими дозами антикоагулянтов.
• Совместное применение с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными средствами.
• Кеторолак противопоказан для профилактического обезболивания до операции, так как он тормозит агрегацию тромбоцитов, и во время операции повышается риск кровотечений.
• Нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение инъекционного раствора из-за содержания алкоголя.
• Детский возраст до 16 лет (не установлена безопасность и эффективность).

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголь), т.е. менее 100 мг в 1 мл.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе (1 мл), т.е. небольшое количество.
Общие предупреждения по применению системных нестероидных противовоспалительных препаратов. Во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) могут наблюдаться желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация. Чтобы уменьшить риск этих побочных реакций, необходимо подбирать наименьшую эффективную дозу и вводить ее в течение самого короткого периода лечения.
Пожилые и ослабленные пациенты особенно подвержены таким осложнениям, восприимчивость возрастает с увеличением дозы и длительности лечения.
Для некоторых НПВС имеется повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Учитывая повышенный риск этих осложнений, кеторолак следует использовать только после тщательной оценки пользы и риска у пациентов с установленной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, или у пациентов с факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Кроме того, из-за этого риска должна применяться самая малая эффективная доза в течение самого короткого периода лечения.
Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. У пациентов с нарушениями функции сердца и другими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости, кеторолак следует использовать с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при введении кеторолака и пациентам, принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, а также при повышенном риске гиповолемии.
Влияние на почки. Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при введении кеторолака наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Из-за того, что кеторолак выводится почти исключительно почками, пациенты с нарушениями функций почек должны получать данный препарат только, если ожидаемые выгоды перевешивают риски значительных неблагоприятных последствий для функций почек. Доза должна быть минимизирована. Лечение следует проводить под контролем функций почек в динамике. Пациенты с гиповолемией из-за потери крови или тяжелой дегидратации могут зависеть от почечного синтеза простагландинов, чтобы поддерживать почечную перфузию и, следовательно, скорость клубочковой фильтрации. Ингибиторы синтеза простагландинов, такие как кеторолак, могут уменьшить почечный кровоток в этих условиях. До восстановления нормального объема циркулирующей жидкости рекомендуется строгий контроль диуреза, концентрации в сыворотке мочевины и креатинина.
Как в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при использовании кеторолака могут возникать следующие изменения в почках: гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность и др.
Гематологические побочные эффекты. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может увеличить время кровотечения без нарушения функции тромбоцитов, удлинить протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым после прекращения применения кеторолака. Пациенты с нарушениями свертываемости или те, которые получали препараты, влияющие на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением при использовании кеторолака. Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака в нейрохирургии, где увеличение времени кровотечения может вызвать серьезные осложнения.
Влияние на печень и системные реакции. Если возникают явные симптомы заболевания печени или системных побочных эффектов (эозинофилия, сыпь на большой поверхности тела и т. д.), лечение кеторолаком следует прервать.
Комбинация с другими НПВС. Совместного применения вместе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами следует избегать из-за усиления возможных побочных эффектов.

Обычный режим дозирования. Рекомендуемая разовая доза для взрослых 10-30 мг. Максимальная суточная доза 90 мг.
Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от интенсивности боли. Риск и выраженность побочных эффектов могут быть уменьшены с помощью подбора наиболее низкой эффективной дозы и короткой продолжительности использования препарата.
Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз, до 4-х/день (каждые 6-8 часов). Максимальная рекомендованная доза не должна быть превышена. Парентеральное введение лекарственного средства предназначено для лечения острой и сильной боли и не должно применяться более 2 дней. Раствор следует вводить внутримышечно медленно в течение не менее 15 секунд.
При необходимости, лечение может быть продолжено кеторолаком в форме таблеток. Возможно сочетание двух лекарственных форм с учетом максимальной суточной дозы 90 мг.
Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется применять наименьшую, но эффективную дозу, так как у пациентов пожилого возраста замедляется экскреция кеторолака. Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 60 мг.
Нарушение функций почек. Рекомендуется следующий терапевтический режим:

У пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке выше 5,0 мг/дл кеторолак не применяется.

Далее используются следующие обозначения частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто – пурпура; нечасто – носовое кровотечение; редко – анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гематома, кровотечение из послеоперационной раны, носовое или ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; нечасто – аномальные мечты, аномальное мышление, тревога, сухость во рту, эйфория, чрезмерная жажда, трудности с концентрацией внимания, бессонница, боли в мышцах, нервозность, парестезии; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – бледность, сердцебиение, повышение артериального давления; редко – брадикардия, гиперемия, гипотензия, боль в груди.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), острый панкреатит, эзофагит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: нарушение функций печени, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гиперкалиемия, гипонатриемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышенный уровень мочевины и уровни креатинина.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – бесплодие.
Общие расстройства и реакции в месте применения: часто – отек, жжение и боль в месте введения; нечасто – астения, увеличение веса; очень редко – гипотония, отек гортани, отек Квинке.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Из постмаркетинговых сообщений в отношении применения кеторолака:
Со стороны нервной системы: изменения вкуса.
Со стороны сердца: хроническая сердечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: обострение колита или болезни Крона.
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенное потоотделение, редко – отек языка, лихорадка.
При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не указанной в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.
Антикоагулянты
Кеторолака трометамин следует осторожно назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения. В отличие от длительного действия аспирина, функция тромбоцитов нормализуется после отмены кеторолака в течение 24-48 часов.
Существует повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений, когда с нестероидными противовоспалительными препаратами сочетаются ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин
После предшествующего применения кеторолака и последующего дополнительного введения одной дозы 25 мг варфарина не было значительных изменений в фармакокинетике или фармакодинамике энантиомеров варфарина в организме человека.
Одновременное применение гепарина в комбинации с кеторолаком не оказывало влияния на время кровотечения или время свертывания крови.
Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывания дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамин с белками плазмы крови.
Сердечные гликозиды
НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.
Пентоксифиллин
Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота
При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВС, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Пробенецид
Одновременное применение пробенецида и кеторолака вызывает уменьшение клиренса кеторолака и впоследствии увеличение его концентрации в плазме и периода полувыведения. Кеторолак уменьшает реакцию диуреза на фуросемид у лиц с нормоволемией примерно на 20%. Совместное применение кеторолака с ингибиторами АПФ повышает риск почечной недостаточности. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.
Литий, метотрексат
Опыт применения других ингибиторов синтеза простагландинов включает возможность ингибирования почечного клиренса лития и метотрексата. При одновременном применении НПВС и препаратов лития и метотрексата за пациентами следует наблюдать, отслеживая признаки токсичности.
Диуретики и антигипертензивные средства
Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшить эффект диуретиков и антигипертензивных средств. У отдельных пациентов с нарушенной функцией почек (например, обезвоженных пациентов или пожилых людей) может быть увеличен риск острой почечной недостаточности (обычно обратимой), когда ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецептора ангиотензина II применяются совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами. Поэтому такое сочетание следует применять с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. Пациенты должны получать адекватно скорректированные дозы. После начала комбинированной терапии, а затем периодически следует проводить контроль функций почек.
ЛС Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.
Морфин
Имеются данные нескольких клинических испытаний об одновременном применении кеторолака с морфином у послеоперационных пациентов без признаков отрицательных взаимодействий.
Противосудорожные средства
Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства
При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.
Мифепристон
После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВС, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Кортикостероиды
Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения же-лудочно-кишечного кровотечения.
Хинолины
Пациенты, которые принимают хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.
Зидовудин
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Имеются доказательства повышенного риска гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Циклоспорин, такролимус
Как и все НПВС, циклоспорин с осторожностью вводят совместно с кеторолаком в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Существует возможный риск нефротоксичности при совместном примене-нии НПВС и такролимуса.
Несовместимость
ЛС Кеторолак, раствор для инъекций не следует смешивать в небольших объемах (например, в шприце) с морфина сульфатом, гидрохлоридом меперидина, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом. Это вызывает осаждение кеторолака из раствора.
ЛС Кеторолак, раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором лактата Рингера и с раствором плазмалита.

Применение кеторолака у отдельных пациентов может привести к сонливости, головокружению, бессоннице или депрессии. Пациенты, которые замечают эти или подобные нежелательные последствия, должны соблюдать осторожность при выполнении тех видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ингибирование синтеза простагландинов отрицательно сказывается на течении беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и пороков сердца, аномалий ЖКТ после использования НПВС на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности лечения.
У животных было показано, что введение НПВС приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь эмбриона и летальности плода. Кроме того, отмечается повышение частоты различных пороков, в том числе сердечно-сосудистых мальформаций у животных, получавших НПВС в период органогенеза.
Во время первого и второго триместра ЛС Кеторолак следует назначать только по абсолютным показаниям. Если кеторолаком пользуется женщина, планирующая беременность, или он назначен в течение первого или второго триместра беременности, доза должна быть минимальной, а продолжительность лечения как можно короче. В третьем триместре беременности применение ЛС Кеторолак противопоказано, в связи с возможностью проявления сердечно-легочной токсичности (преждевременного закрытия артериального протока и легочной гипертензии), нарушения функции почек, вплоть до почечной недостаточности с олигогидрамнионом. Кроме того, возможны следующие риски для матери и плода: удлинение времени кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов, которое может произойти даже при очень низких дозах кеторолака; ингибирование сокращений матки и, в результате, затяжные или длительные роды.
Лактация. Кеторолак обнаруживается в материнском молоке. В качестве меры предосторожности кеторолак не следует использовать у кормящих женщин. Если лечение имеет большое значение необходимо переводить ребенка на искусственное вскармливание.
Фертильность. Использование кеторолака может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется у женщин, пытающихся зачать ребенка. У женщин, которые испытывают трудности с беременностью или у которых имеется бесплодие, назначение ЛС Кеторолак следует рассматривать как последнюю альтернативу.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Редко после приема нестероидных противовоспалительных средств могут наблюдаться желудочно-кишечные кровотечения, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гиповентиляция, кома и анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ малоэффективен.

В ампулах из стекла по 1 мл.
10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению, ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона (упаковка №10, № 10х1).

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177)735612.