Состав
Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:
- таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества эбастина и вспомогательные вещества: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
- таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества эбастина и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
- таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества эбастина и вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор.
Форма выпуска:
- Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
- Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
- Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
- Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.
Фармакологическое действие
Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов. Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию, предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин. H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.
Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.
Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.
Показания к применению Кестина
Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:
- при аллергическом сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
- при крапивнице и отеке Квинке, вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
- при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.
Противопоказания для применения Кестина
Препарат не назначают:
- при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
- во время беременности и кормления ребенка грудью;
- детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
- при фенилкетонурии – таблетки лиофилизированные.
С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией. Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.
Побочные эффекты Кестина
Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:
- со стороны центральной нервной системы это — головная боль, сонливость или бессонница, вялость, слабость, снижение работоспособности;
- со стороны желудочно-кишечного тракта – различные нарушения пищеварения, тошнота, боли в животе, сухость во рту;
- со стороны ЛОР-органов – насморк, гайморит, фронтит;
- аллергические реакции – чаще всего в виде крапивницы.
Кестин — инструкция по применению
Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.
Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.
Передозировка Кестина
При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.
Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами
Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:
- с противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
- с антиастматическим препаратом теофиллином;
- непрямыми антикоагулянтами;
- противоязвенным средством Циметидином;
- транквилизатором Диазепамом;
- любыми спиртосодержащими препаратами.
Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.
Условия продажи
Кестин отпускается в аптеке без рецепта врача.
Условия хранения
Все лекарственные формы Кестина нужно хранить в темном сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
Препарат хранится 3 года при соблюдении вышеуказанных условий.
Аналоги Кестина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги — это препараты разных лекарственных групп, которые используются для лечения одних и тех же заболеваний. Аналогами Кестина являются лекарственные препараты из группы:
- блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, но имеющие в своем составе другое действующее вещество; это диметинден (Фенистил), дифенгидрамин (Димедрол), мебгидролин (Диазолин, Диалин), прометазин (Дипразин, Пипольфен), Хлоропирамин (Супрастин, Супрадин), Клемастин (Тавегил,Бравегил), акривастин (Семпрекс), астемизол (Астелонг, Астемизол, Гисманал, Мибирон, Стемиз) лоратадин Зодак, Цетрин, Аллертек(Кларитин, Кларготил, Клавористин, Кларифер, Лорадин, Лоратадин, Тирло и др.), цетиризин (Зодак, Цетрин, Аллертек) и другие;
- стабилизаторов мембран тучных клеток; это кромоглициевая кислота (Интал, Кромогексал, Лекролин и др.), недокромил натрия (Тайлед Минт ); они препятствуют высвобождению из тучных клеток гистамина и других посредников, провоцирующих аллергические реакции.
Отзывы о Кестине
Кестин широко применяется для профилактики и лечения аллергических заболеваний и состояний. Большинство отзывов на этот препарат положительные: Кестин многим помогает справляться с сезонными и круглогодичными аллергическими заболеваниями.
Тем не менее, есть и такие больные, которым Кестин не подошел: он не предупреждает у них развитие аллергических реакций и не уменьшает их появления. Эта особенность противоаллергических препаратов хорошо известна врачам: они должны подбираться индивидуально каждому больному.
Есть отзывы о том, что Кестин оказывает побочные эффекты в виде вялости, сонливости и сухости во рту. Но такие отзывы редки, так как большинство больных не испытывают побочных эффектов от приема рекомендованных доз Кестина.
Цена Кестина
Таблетки Кестин цена в Москве:
- таблетки Кестин в оболочке из пленки по 20 мг № 10 – от 390 до 479 рублей;
- таблетки Кестин в оболочке из пленки по 10 мг № 10 – от 332 до 389 рублей;
- таблетки Кестин в оболочке из пленки по 10 мг № 5 – от 183 до 213 рублей;
- таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания) по 20 мг № 10 – от 436 до 519 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Кестин таблетки п/о плен. 10мг 5штИндастриас Фармасьютикас Алмирал С.А.
-
Кестин таблетки лиофилизированные 20мг 10штКаталент Ю.К. Свиндон/Индустриас Фармасеутикас Алмиралл.
-
Кестин таблетки п/о плен. 10мг 10штИндустриас Фармасеутикас Алмиралл, С.А
-
Кестин таблетки п/о плен. 20мг 10штИндастриас Фармасьютикас Алмирал С.А.
Аптека Диалог
-
Кестин таблетки 10мг №10Indastry Pharmaceutical
-
Кестин таблетки 20мг №10Indastry Pharmaceutical
-
Кестин таблетки 20мг №10Indastry Pharmaceutical
-
Кестин (таб.п.пл.об.10мг №10)Indastry Pharmaceutical
-
Кестин (таб.п.пл.об.20мг №10)Indastry Pharmaceutical
Ригла
-
Кестин таб.п/о 0,02г №10Индустриас Фармасеутикас Алмир
-
Кестин таб.п/о 0,01г №5Индустриас Фармасеутикас Алмир
-
Кестин таб.лиоф. 20мг №10Catalent U.K. Swindon Zydis Limited
-
Кестин таб. п/о плён. 10 мг №10Индустриас Фармасеутикас Алмир
показать еще
Кестин® (Kestine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кестин®
💊 Состав препарата Кестин®
✅ Применение препарата Кестин®
📅 Условия хранения Кестин®
⏳ Срок годности Кестин®
Описание лекарственного препарата
Кестин®
(Kestine)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013 года, дата обновления: 2020.04.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кестин® |
Сироп 1 мг/1 мл: фл. 60 или 120 мл в компл. с мерным устройством рег. №: П N015154/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кестин®
Сироп прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, с запахом аниса.
Вспомогательные вещества: молочная кислота 85%, глицерола оксистеарат, неогесперидин дигидрохалкон, анетол, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия метилпарагидроксибензоат, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия гидроксид, вода дистиллированная.
60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным устройством в виде шприца — пачки картонные.
120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным устройством в виде шприца — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.
После однократного приема 5 или 10 мг препарата Cmax каребастина в плазме достигается через 2,8-3,4 ч и составляет 108-209 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%).
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выводится почками — 60-70%, в виде конъюгатов.
При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.
Показания препарата
Кестин®
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
- крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.);
- аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Режим дозирования
Дети от 6-ти до 12 лет: 5 мг (5 мл) 1 раз в сутки.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (10 мл) 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (10-20 мл) 1 раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
Кестин® принимают независимо от приема пищи.
Побочное действие
Головная боль, сухость во рту. В редких случаях — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли. Астенический синдром, синусит.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: при печеночной и/или почечной недостаточности, в детском возрасте (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при печеночной недостаточности.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью детям до 6 лет.
Особые указания
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Кестин® не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма. Симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Условия хранения препарата Кестин®
При температуре от 15° до 25°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности препарата Кестин®
Условия реализации
Без рецепта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Оплата и способы получения
в Москве
Оплата и способы получения
в Москве
Самовывоз
Сегодня бесплатно из 351 аптеки
Завтра или позже бесплатно из 351 аптеки
Оплата картой или наличными в аптеке
Доставка
Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса
Информация о товаре
Количество в упаковке:
90 шт.
Страна:
Франция
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Инструкция на Cystinil таблетки, 90 шт.
Инструкция
Состав
Экстракт клюквы, экстракт одуванчика, капсула (желатин, оксида железа, диоксид титана), цитрат калия, UTIRose (экстракт гибискуса) эмульгатор: стеарат магния, микроинкапсулированный Lactobacillus rhamnosus (кукурузный крахмал, трегалоза, мальтодекстрин, молоко сухое обезжиренное, ксантановая камедь, карбоксиметилцеллюлоза).
Описание
Капсулы INS Кистинил оказывают мочегонное, противовоспалительное, бактериостатическое действие, оказывают так же спазмолитическое действие, снижая тонус мышц почечных лоханок и мочеточников.
Показания
Воспалительные процессы в мочеполовой системе, и в том числе, цистит, проблемы недержания мочи, общее укрепление организма, профилактика простудных заболеваний, повышение защитных сил организма.
Способ применения и дозы
3 капсулы в день запивая стаканом воды предпочтительно утром или днем. Курс: 20 дней.
Основные сведения
Торговое название
Cystinil
Производитель
Laboratoires INELDEA
Условия хранения
В сухом, затемненном месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Цены в аптеках на Cystinil таблетки, 90 шт.
История стоимости Cystinil таблетки, 90 шт.
17.04-23.04
8 668 ₽ (+259 ₽)
24.04-30.04
9 056 ₽ (+388 ₽)
01.05-07.05
7 763 ₽ (-1 293 ₽)
08.05-14.05
8 798 ₽ (+1 035 ₽)
15.05-17.05
9 056 ₽ (+258 ₽)
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Цены Cystinil и наличие в аптеках в Москве
таблетки, 90 шт.
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| 36,6 |
Спасская Б. ул, 8 c 1а, Москва |
08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс |
9 056 ₽ |
| Горздрав |
607 к, Зеленоград, Москва |
08:00-22:00 Пн-Пт, 10:00-21:00 Сб-Вс |
9 056 ₽ |
Отзывы о Cystinil
У данного товара ещё нет отзывов
Ваш может стать первым!
Популярные товары в Ютеке
Купить Cystinil, таблетки, 90 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Cystinil, таблетки, 90 шт. в Москве от 9056 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Cystinil, таблетки, 90 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активные вещества:
Эбастин 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая20,0 мг
Кукурузный крахмал прежелатинизированный5,2 мг
Лактоза моногидрат88,5 мг
Кроскармеллоза натрия5,0 мг
Магния стеарат 1,3 мг
Оболочка:
Гипромеллоза1,725 мг
Макрогол 6000 0,575 мг
Титана диоксид0,575 мг
Общая характеристика
таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «Е 10».
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ: R06AX22
Фармакологические свойства
Механизм действия
Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.
После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.
Данные исследований in vitro и in vivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.
Фармакодинамика
Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.
При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.
Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.
Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).
Фармакокинетика
После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов. При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.
Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.
Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.
Доклинические исследования безопасности
Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.
Лекарственное средство Кестин показано к применению для симптоматического лечения:
аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), сопровождающегося или не сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом;
хронической идиопатической крапивницы;
аллергического дерматита.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Дозы
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку один раз в сутки. При пропуске приема таблетки, не следует удваивать дозу с целью компенсирования пропущенной дозы. Пропущенную дозу необходимо принимать в обычное время приема. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, легкой, средней или тяжелой степени тяжести, коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводилось исследований с назначением дозы, превышающей 10 мг, пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности, поэтому таким пациентам не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (10 мг эбастина/сутки).
Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов.
Способ применения
Для приема внутрь
Таблетки можно принимать как во время еды, так и вне приема пищи.
Таблетку принимают, запивая стаканом воды.
Согласно данным сводного анализа плацебо-контролируемых исследований эбастина, в которых участвовали 5708 пациентов, наиболее частыми нежелательными явлениями были головная боль, сухость во рту, сонливость.
В таблице ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией и их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
| Системно-органные классы | Очень часто(≥1/10) | Часто(≥1/100, <1/10) | Редко(≥1/10 000, <1/1 000) |
| Нарушения со стороны иммунной системы | реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек) | ||
| Психические нарушения | нервозность, бессонница | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | головная боль | сонливость | головокружение, гипестезия, дисгевзия |
| Нарушения со стороны сердца | сердцебиение, тахикардия | ||
| Желудочно-кишечные нарушения | сухость слизистой оболочки полости рта | рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина) | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | крапивница, сыпь, дерматит | ||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | нарушения менструального цикла | ||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | отеки, астения |
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
В ходе проведенных исследований с высокими дозами не наблюдалось клинически существенных признаков или симптомов при приеме до 100 мг один раз в сутки. Не существует специфического антидота при отравлении эбастином. Рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.
Следует с осторожностью применять пациентам с риском проявления заболеваний сердца, например, пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, в сочетании с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими, как азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Могут возникать фармакокинетические взаимодействия при применении эбастина с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Кестин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Поскольку терапевтическое действие эбастина начинается через 1 -3 часа после приема, не следует применять его для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи.
Предупреждения о вспомогательных веществах
Данное лекарственное средство содержит лактозу. Не следует принимать лекарственное средство Кестин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа (недостаточность, наблюдающаяся у некоторых народностей Лапландии) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Беременность, фертильность, лактация
Беременность
Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или опосредованного вредного влияния с позиции репродуктивной токсичности. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.
Фертильность
Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.
Лактация
Не известно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. Предпочтительно избегать использования эбастина в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не было обнаружено влияния при исследовании психомоторных функций у людей. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Однако рекомендуется изучить индивидуальные реакции у людей, чувствительных к эбастину до того момента, когда пациент сядет за руль или займется сложными видами деятельности: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел «Побочное действие»).
Было проведено исследование взаимодействия эбастина с кетоконазолом и эритромицином (оба соединения вызывают удлинение интервала QT). При обеих комбинациях наблюдалось фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, что приводило к повышению уровня эбастина в плазме крови, и, в меньшей степени каребастина, без клинически значимых фармакодинамических последствий. Удлинение интервала QT происходило приблизительно на 10 мс больше, чем при отдельном приеме кетоконазола и эритромицина. Однако назначение лекарственного средства Кестин требует осторожности у пациентов, принимающих одновременно азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин.
Наблюдалось фармакокинетическое взаимодействие при приеме эбастина с рифампицином. Подобное взаимодействие может приводить к снижению концентрации в плазме крови и ослаблению антигистаминного действия.
Не были зарегистрированы случаи взаимодействия эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем.
При приеме эбастина с пищей уровень в плазме крови и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) основного метаболита эбастина повышаются в 1,5-2 раза. Это повышение не влияет на tmax. Прием эбастина с пищей не изменяет его клинический эффект.
Эбастин может влиять на результаты кожных тестов на аллергию, поэтому рекомендуется проводить их через 5-7 дней после окончания лечения.
Данное лекарственное средство может усиливать действие других антигистаминных препаратов.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Информация о производителе
Держатель регистрационного удостоверения
Алмиралл, С.А., Испания,
Ронда Генерал Митре, 151, 08022, Барселона, Испания.
Производитель
Индустриас Фармасеутикас Алмиралл, С.А., Испания
Национальное шоссе II, 593-й км, Сан-Андрес-де-ла-Барка, 08740, Барселона, Испания.
Компания, уполномоченная принимать претензии по качеству
ООО «АЛВОГЕН ФАРМА»
127055, г. Москва, ул. Новослободская, 31, здание 4
Тел.:+7 (499) 940 01 77
Факс:+7 (499) 940 01 55
alvogen.ru
Синонимы, аналоги
Статьи
Действующее вещество
Эбастин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
|
Активное вещество: |
|
|
эбастин |
20,00 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
целлюлоза микрокристаллическая |
40,00 мг |
|
крахмал кукурузный прежелатинизированный |
10,40 мг |
|
лактозы моногидрат |
77,00 мг |
|
кроскармеллоза натрия |
10,00 мг |
|
магния стеарат |
2,60 мг |
|
оболочка: |
|
|
гипромеллоза |
2,85 мг |
|
макрогол-6000 |
0,95 мг |
|
титана диоксид |
0,95 мг |
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка «Е 20».
Фармакотерапевтическая группа
противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ :
R.06.A.X.22 Эбастин
Фармакодинамика
Эбастин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания к применению
— Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);
— крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью
Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности и с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью следует применять препарат Кестин® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином — возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно выделяется ли
эбастин с грудным молоком.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Побочное действие
Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (?1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
редко: сонливость;
очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
редко: сухость слизистой оболочки полости рта;
очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко: сердцебиение, тахикардия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко: отклонения функциональных проб печени.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
очень редко: крапивница, сыпь, дерматит.
Со стороны репродуктивной системы:
очень редко: менструальные расстройства.
Общие и местные реакции:
очень редко: отеки, астенический синдром.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.
Передозировка
В исследованиях с использованием высоких доз (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.
Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортным средством
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛС-001046
Владелец регистрационного удостоверения
Владелец Регистрационного удостоверения:Алмиралл С.А.
Производитель
INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Испания
Такеда Фармасьютикалс ООО
Купить Кестин 20 мг в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)