Описание препарата Кларитин® (сироп, 1 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 24.09.2015
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная
- H06.0 Поражения слезного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
- J00 Острый назофарингит [насморк]
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
- L20 Атопический дерматит
- L23 Аллергический контактный дерматит
- L29 Зуд
- L29.8 Другой зуд
- L50 Крапивница
- L50.1 Идиопатическая крапивница
- R06.7 Чихание
- T78.4 Аллергия неуточненная
Состав
| Сироп | 1 мл |
| активное вещество: | |
| лоратадин | 1 мг |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; глицерол — 100 мг; лимонной кислоты моногидрат — 9,6 мг (или лимонная кислота безводная — 8,78 мг); натрия бензоат — 1 мг; сахароза (гранулированная) — 600 мг; ароматизатор искусственный (персиковый) — 2,5 мг; вода очищенная — q.s. до 1 мл |
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| лоратадин | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71,3 мг; крахмал кукурузный — 18 мг; магния стеарат — 0,7 мг |
Описание лекарственной формы
Сироп: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, не содержащий видимых частиц.
Таблетки: овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона — гладкая.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
H1-антигистаминное, противоаллергическое, противозудное.
Фармакодинамика
Лоратадин — активное вещество лекарственного препарата Кларитин® — представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия — в течение 30 мин после приема лекарственного препарата Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействие на ЦНС. Не оказывает клинически значимое антихолинергическое или седативное действие, т.е. не вызывает сонливость и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
При длительном лечении не наблюдались клинически значимые изменения показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.
Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияние на ССС или функцию водителя ритма.
Фармакокинетика
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Tmax лоратадина в плазме крови — 1–1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5–3,7 ч. Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.
Лоратадин имеет высокую степень (97–99%), а его активный метаболит — умеренную степень (73–76%) связывания с белками плазмы.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч). T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии ХПН.
Проведение гемодиализа у пациентов с ХПН не оказывает влияние на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Показания
сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
хроническая идиопатическая крапивница;
кожные заболевания аллергического происхождения.
Противопоказания
непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;
редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы) — в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
период грудного вскармливания;
возраст до 2 лет (для сиропа), 3 лет (для таблеток).
С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени; беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного препарата Кларитин® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослые, в т.ч. пожилые, и подростки от 12 лет: рекомендуется прием препарата Кларитин® в дозе 10 мг (1 табл. или 2 ч.ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день. При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием ХПН коррекция дозы не требуется.
Дети от 2 (для сиропа) и 3 (для таблеток) до 12 лет: дозу препарата Кларитин® рекомендуется назначать в зависимости от массы тела. При массе тела 30 кг и менее — 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) 1 раз в день; более 30 кг — 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) 1 раз в день.
Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) через день, при массе тела 30 кг и менее — 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) через день.
Побочные действия
В клинических исследованиях с участием детей от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, наблюдались головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).
В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), встречались у 2% пациентов, принимавших лекарственный препарат Кларитин®. У взрослых при применении лекарственного препарата Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (<1/10000) о головокружении, утомляемости, сухости во рту, желудочно-кишечных расстройствах (тошнота, гастрит), аллергических реакциях в виде сыпи, анафилаксии, включая ангионевротический отек, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии и судорогах.
Взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата Кларитин®.
Лекарственный препарат Кларитин® не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой). Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.
Особые указания
Детям от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин® в виде сиропа.
Прием лекарственного препарата Кларитин® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено отрицательное действие лекарственного препарата Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Сироп, 1 мг/мл. Во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия и ПЭ уплотнительную прокладку, или полипропиленовыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия, защиту от вскрытия флакона детьми и ПЭ уплотнительную прокладку, 60 или 120 мл. 1 фл. в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл в картонной пачке.
Таблетки, 10 мг. В блистерах, изготовленных из ПВХ и алюминиевой фольги, 7, 10 или 15 шт. 1, 2 или 3 бл. в картонной пачке.
Производитель
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.
Владелец регистрационного удостоверения: Шеринг-Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.
Претензии потребителей направлять по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр. 2.
Тел.: (495) 231-12-00; факс: (495) 231-12-02.
www.bayerpharma.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Овальные таблетки белого или почти белого цвета со значком «колбы и чаши», линией разлома и цифрой «10» на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне, без посторонних включений.
1 таблетка содержит:
действующее вещество: лоратадин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный.
Антигистаминное средство для системного применения. Код ATX: R06AX13.
Фармакодинамика
Лоратадин является трициклическим антигистаминным средством с селективной активностью относительно периферических H1-рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не обладает клинически выраженными седативными (снотворными) или антихолинергическими свойствами.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, физикального осмотра или ЭКГ.
Лоратадин не обладает значимой активностью относительно Н2-рецепторов. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.
Фармакокинетика
Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не оказывает никакого влияния на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение. Лоратадин активно связывается (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его основной активный метаболит дезлоратадин – с умеренной активностью (от 73% до 76%).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа, соответственно.
Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется и подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом при посредстве CYP3A4 и CYP2D6 Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов после применения, соответственно.
Выведение. Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
Нарушение функции почек
У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от такового показателя у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита.
Нарушение функции печени
У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а его активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов, соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста
Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев среднего возраста и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Особенности фармакокинетики
у детей, у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы
не исследовались, и данные отсутствуют.
Для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.
Взрослые: одна таблетка 10 мг один раз в сутки.
Дети
Дети в возрасте от 6 лет и старше с массой тела более 30 кг: одна таблетка 10 мг один раз в сутки.
Для детей до 6 лет с массой тела 30 кг или менее имеются другие, более подходящие формы выпуска лоратадина.
Для детей младше 2 лет безопасность и эффективность препарата Кларитин не исследовались и данные отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
При пропуске приема очередной дозы препарата необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее, затем вернуться к привычной схеме приема. Не принимайте двойную дозу лекарства, чтобы восполнить пропущенный прием.
Подобно всем лекарственным препаратам Кларитин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями, который отмечались у взрослых и детей старше 12 лет во время клинических испытаний, были: сонливость, головные боли, повышенный аппетит, бессонница.
Побочные эффекты, которые наблюдались после регистрации лоратадина.
Очень редко (возникают менее чему 1 человека из 10 000):
тяжелая аллергическая реакция (в том числе отек)
головокружение
судороги.
быстрое или нерегулярное сердцебиение
тошнота
сухость во рту
расстройство желудка
проблемы с печенью
сыпь
выпадение волос
усталость.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): увеличение веса.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Передозировка лоратадином повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение на протяжении необходимого времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После проведения неотложного лечения следует наблюдать состояние пациента.
Кларитин следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
Таблетки содержат лактозу, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы лопарей и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение препарата Кларитин необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или ослаблять другим образом положительные реакции кожных проб при определении индекса реактивности.
Большое количество данных о беременных женщинах (более 1 000 случаев) указывают на отсутствие у лоратадина фето-/неонатальной, либо вызывающей пороки развития токсичности. Исследования на животных не показали прямого или непрямого отрицательного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата Кларитин в период беременности.
Лоратадин проникает в грудное молоко. Поэтому Кларитин не рекомендуется применять в период лактации.
В клинических исследованиях, в которых оценивалась способность управлять автотранспортом, у пациентов, получавших лоратадин, нарушений не наблюдалось. Кларитин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако пациентам необходимо сообщить, что очень редко у некоторых людей возникает сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом и механизмами.
При применении одновременно с алкоголем Кларитин не обладает потенцирующими эффектами, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 с повышением уровней лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций.
В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином без клинически значимых изменений (включая ЭКГ).
Дети
Исследования взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.
Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
7 или 10 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с листком-вкладышем помещен в картонную упаковку.
Информация о производителе, адрес
Шеринг-Плау Лабо Н.В.,
Индустрипарк 30,2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Консьюмер Кэр АГ,
Петер Мериан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария
Дополнительную информацию в Республике Беларусь можно получить по адресу:
Минск 220089, пр-т Дзержинского 57, 14 этаж
Тел.: (375 17) 239 54 20
Факс: (375 17) 239 54 39
Кларитин® (Claritine®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кларитин®
💊 Состав препарата Кларитин®
✅ Применение препарата Кларитин®
📅 Условия хранения Кларитин®
⏳ Срок годности Кларитин®
Описание лекарственного препарата
Кларитин®
(Claritine®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2013.09.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Кларитин® |
Сироп 1 мг/1 мл: фл. 60 мл или 120 мл в компл. с ложкой-дозатором или градуир. шприцем рег. №: П N013494/02 |
|
|
Таб. 10 мг: 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30 или 45 шт. рег. №: П N013494/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кларитин®
Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона гладкая.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.3 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, магния стеарат — 0.7 мг.
7 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.
Сироп бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, не содержащий видимых частиц.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, глицерол — 100 мг, лимонной кислоты моногидрат — 9.6 мг (или лимонная кислота безводная — 8.78 мг), натрия бензоат — 1 мг, сахароза (гранулированная) — 600 мг, ароматизатор искусственный (персиковый) — 2.5 мг, вода очищенная — q.s. до 1 мл.
60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл — пачки картонные.
120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.
Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.
После приема внутрь препарата Кларитин® начало действия — в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax лоратадина в плазме крови — 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Тmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.
Распределение
Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит — в умеренной степени — 73-76%.
Метаболизм
Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3A4 и, в меньшей степени — CYP2D6.
Выведение
Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.
T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина — от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
T1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).
У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Показания препарата
Кларитин®
- сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями — чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
- хроническая идиопатическая крапивница;
- кожные заболевания аллергического происхождения.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более — 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.
Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее — 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
В клинических исследованиях
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших препарат Кларитин®, более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).
Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет — головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых — головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).
Со стороны пищеварительной системы: у взрослых — повышение аппетита (0.5%).
В постмаркетинговом периоде
Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) — головокружение, утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.
Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) — сыпь, анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) — сердцебиение, тахикардия.
Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) — алопеция.
Противопоказания к применению
- возраст до 2 лет (для сиропа);
- возраст до 3 лет (для таблеток);
- период лактации (грудного вскармливания);
- редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) — в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;
- дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение препарата Кларитин® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.
Применение у детей
Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).
Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин® в форме сиропа.
Особые указания
Прием препарата Кларитин® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.
Использование в педиатрии
Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин® в форме сиропа.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не выявлено отрицательного действия препарата Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме препарата Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.
Лекарственное взаимодействие
Кларитин® не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.
При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.
Условия хранения препарата Кларитин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Кларитин®
Срок годности таблеток — 4 года, сиропа — 3 года.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерприв®
(QUIMICA MONTPELLIER, Аргентина)
Кларидол
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Кларидол Аллерго®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Кларисенс®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Кларифер
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Ломилан®
(SANDOZ, Словения)
Ломилан® Соло
(SANDOZ, Словения)
Лорагексал®
(HEXAL, Германия)
Лорапридин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Лоратавел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Все аналоги
Кларитин – один из самых популярных препаратов против аллергии. Он относится к третьему поколению. Это значит, что его антигистаминная активность выше, он практически не вызывает сонливость (только при нарушении режима дозирования и приема), не взаимодействует с другими лекарственным средствами.
Содержание:
- Показания
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Инструкция по применению
- При беременности
- Для детей
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Кларитин и алкоголь
- Аналоги
Основной действующий компонент данного препарата – лоратадин. Выпускается лекарство в виде таблеток и сиропа.
Кларитин действует довольно быстро и долго. Так, в активную фазу он входит через 30 минут, а максимальный антигистаминный эффект проявляется через 8-12 часов и держится не менее 24 часов.
Лекарственное средство устраняет зуд слизистой носа, чихание, насморк и заложенность носа. Также, препарат убирает ощущение жжения и зуда в глазах, слезотечение.
Показания
От чего Кларитин назначается врачом? На этот вопрос может ответить инструкция к применению этого препарата и сам врач. Так как это антигистаминный препарат, то список с показаниями состоит из разнообразных проявлений аллергических реакций, которые он призван купировать, избавляя от неприятных ощущений во время приступа аллергии.
Так, основными показаниями к применению являются:
- круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит;
- поллиноз;
- хроническая идиопатическая крапивница;
- аллергические реакции, которые проявляются на кожном покрове.
Противопоказания
В большинстве случаев и таблетки, и сироп хорошо переносятся и оказывают необходимый эффект. Тем не менее, так как это лекарственное средство, у него есть свой список противопоказаний. Он не очень большой, но его следует внимательно прочитать. Таблетки или сироп Кларитин не рекомендуются к применению при:
- непереносимости или высокой чувствительности к основному и/или вспомогательным компонентам препарата;
- возраст до 2 лет;
- период лактации.
С осторожностью следует назначать и принимать таблетки или сироп в следующих случаях:
- беременность;
- печеночная недостаточность.
Побочные эффекты
Одним из побочных эффектов Кларитина — это головная боль
Во время применения препарата могут возникнуть побочные эффекты. У взрослых при использовании препарата наблюдались следующие негативные реакции организма:
- головная боль;
- утомляемость;
- сухость во рту;
- сонливость;
- расстройства желудочно-кишечного тракта (гастрит, тошнота, диспепсия);
- аллергия в виде сыпи;
- в редких случаях наблюдалось развитие анафилаксии, алопеции, тахикардии, нарушений деятельности печени, сердца.
У детей побочные реакции ограничивались возникновением седативного эффекта, головной боли, возбудимости или нервозности.
Инструкция по применению
Кларитин выпускается в двух лекарственных формах – таблетки и сироп. Каждая из них может быть принята внутрь в любое время суток, вне зависимости от пищи. Таблетки могут принимать взрослые пациенты и дети, достигшие возраста 12 лет. Сироп предназначен для детей от 2 лет и пациентов, которые по тем или иным причинам не могут принимать таблетки.
Рекомендуемые дозировка и режим приема:
Кларитин взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка (10 мг) или 2 чайных ложки сиропа (10 мл) 1 раз в день.
Если в анамнезе пациента присутствует отметка о нарушении функций печени или почечной недостаточности, то назначается следующая дозировка и режим приема: 1 таблетка (10 мг) или 2 чайных ложки сиропа (10 мл) через день.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет доза рассчитывается в зависимости от массы тела:
При массе тела менее 30 кг: 1 чайная ложка (5 мл) сиропа или 1/2 таблетки (5 мг) 1 раз в день.
При массе тела 30 кг и более: 2 чайных ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка (10 мг) 1 раз в день.
В случаях передозировки могут возникнуть тахикардия, сонливость и/или головные боли. При подобном развитии событий необходимо обратиться к врачу. Если факт передозировки установлен, то терапия включает в себя: промывание желудка, затем прием адсорбентов и симптоматических средств.
При беременности и в период лактации
Препарат беременным можно назначаться только врачом
Лекарственный препарат Кларитин может назначаться беременной женщине только врачом. Причем в инструкции к применению указано, что применять его нужно с осторожностью и только в случаях, когда предполагаемая польза терапевтического лечения для матери выше риска для будущего малыша.
Что касается периода грудного вскармливания. То это является прямым противопоказанием к применению Кларитина, так как клинические исследования показали проникновение действующего вещества в грудное молоко.
Кларитин для детей
Лечение аллергии у детей проводится только с разрешения педиатра и аллерголога. Использовать можно любую удобную форму – сироп или таблетки. Но стоит помнить, что маленьким детям сложно глотать таблетки, поэтому предпочтительнее использовать другую лекарственную форму.
Препарат можно только с разрешения педиатара или аллерголога
Дозировка для маленьких пациентов, которые не достигли 12 лет рассчитывается, исходя из веса пациента. Подробнее о дозировках и режиме приема можно прочитать в разделе Кларитин, инструкция по применению.
Взаимодействие с другими лекарствами
Судя по клиническим исследованиям, Кларитин хорошо сочетается с остальными лекарственными средствами. Так, при одновременном приеме Кетоконазола, Эритромицина или Циметидина может повыситься концентрация лоратадина в организме, но каких-то особенных проявлений не последует.
Кларитин и алкоголь
Злоупотреблять совместимостю алкоголя и кларитина не стоит
Можно ли одновременно принимать алкоголь и Кларитин? Этот антигистаминный препарат относится к современному, последнему III поколению. В инструкции к применению указано, что он не оказывает негативного влияния на центральную нервную систему, работу мозга, а также скорость психомоторных реакций. Считается, что сочетание препарата и алкоголя возможно, но злоупотреблять не стоит. Алкоголь не оказывает какого-то особого эффекта на эффективность лекарственного средства, но может повысить вероятность возникновения побочных эффектов таких, как сонливость, сильная головная боль, головокружение, тахикардия, повышение артериального давления. По этой причине рекомендуется воздержаться от одновременного приема Кларитина и спиртных напитков. Если пациент проходит курсовую медикаментозную терапию, то употреблять алкоголь не стоит, чтобы избежать осложнений.
Аналоги Кларитина
При назначении этого антигистаминного препарата возникает резонный вопрос, чем его можно заменить. Чаще всего в качестве аналогов предлагаются недорогие препараты, содержащие то же активное вещество или лекарства, относящиеся к тому же поколению. Большой популярностью пользуются аналоги Кларитина: Лоратадин, Ломилан, Кларидол и Кларотадин. Также подобным действием обладают: Эриус, Лотарен, Клаллергин, Кларисенс, Кларифарм, Кларифер, Кларфаст, Лорагексал, Алерприв, Кларготил и Эролин.
Аналоги
Кларитин или Эриус?
Оба препарата антигистамины нового поколения. Поэтому результативность и минимум побочных эффектов присущи каждому из этих препаратов. Но считается, что у Эриуса более широкий спектр действия.
Кларитин или Лоратадин?
Препараты содержат в своем составе один и тот же активный компонент, но отличия у них все же существуют.
Лоратадин – высокоэффективный противоаллергический препарат, второго поколения, а вот Кларитин относится уже к третьему поколению. Терапевтический эффект от его приема наступает быстрее, а эффект может держаться более 24 часов. А еще у него реже наблюдается возникновение побочных реакций.
Кларитин или Супрастин?
Если Супрастин сравнить с Кларитином, то оба антигистаминных препарата хорошо помогают при проявлении аллергии, имеют одинаковые показания для применения. Действуют быстро и эффективно. Несмотря на схожие характеристики, препараты различаются. Прежде всего составом и поколением. У этих лекарств разные действующие вещества. У Супрастина – хлоропирамин, а у Кларитина – лоратадин Супрастин относится к антигистаминам первого поколения, а Кларитин – третьего. Это значит, что Супрастин не такой избирательный в плане блокировки рецепторов и вызывает сонливость. Кларитин же не оказывает влияние на ЦНС и провоцирует появление седативного эффекта. Но Супрастин можно применять для грудных детей, начиная с первого месяца жизни. Кларитин же разрешен детям только с двух лет. При приеме последнего риск появления побочных реакций незначителен. К тому же применение Супрастина нежелательно при склонности к бронхоспазмам, так как затрудняется отхождение мокроты.
Кларитин действует пролонгировано, и достаточно одной таблетки в день, в отличие от 2-3 приемов Супрастина.
Считается, что Кларитин сильнее и лучше, но в некоторых случаях только Супрастин может помочь. Например, при острых приступах Супрастин в ампулах предпочтительнее. Тем более, одним из показаний к применению является отек Квинке и анафилактические реакции. При подобных состояниях Кларитин не спасет. Супрастин эффективен при сывороточной болезни, лихорадке после прививок. Выходит, что рассматриваемое ЛС действует мягче и способен снимать легкие и умеренные аллергические реакции.
Кларитин или Зодак?
В общем и целом Кларитин и Зодак мало чем отличаются. Кларитин – препарат третьего поколения, в отличие от Зодака (второе поколение). Например, Зодак часто предпочитают при лечении малышей, так как его можно принимать детям от года, чем не может похвастаться Кларитин. Но Зодак воздействует на центральную нервную систему, поэтому его не стоит принимать тем, чья работа связана с вождением, опасными механизмами, риском, повышенным вниманием и концентрацией. Здесь больше подойдет Кларитин.
Еще одно различие – это влияние Зодака на сердечно-сосудистую систему, в отличие от Кларитина. Поэтому длительный прием в этом случае не рекомендуется. Что касается продолжительного приема, то у Кларитина есть приятная особенность – он не вызывает привыкания. А значит его можно использовать как профилактику при хроническом течении аллергии, или постоянных ее проявлениях.
Также, Кларитин отличает пролонгированное действие. Он эффективный и быстрый. Зодак не хуже, но из-за того, что он относится ко второму поколению, есть свои нюансы. Например, он вызывает сонливость. Зато он дешевле.
Помните, что при выборе того или иного лекарства необходимо получить консультацию и одобрение лечащего врача. Препараты нельзя назначать себе самостоятельно. Это может быть опасно для здоровья!
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: овальные таблетки белого или почти белого цвета со знаком «колбы и чаши», линией разлома и цифрой «10» на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне.
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ R06A X13.
Фармакологические.
Лоратидин (действующее вещество препарата Кларитин ® ) — трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н 2 -гистаминовые рецепторы. Препарат ингибирует поглощение норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к препарату после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и безопасность.
Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.
Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе
10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.
Дети.
Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.
Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.
Фармакокинетика.
Всасывания . Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение . Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73% до 76%).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2:00 соответственно.
Метаболизм . После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом, с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 ч соответственно, после применения препарата.
Вывод . Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составил
8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
Нарушение функции почек . У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (max) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени . У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и максимальная концентрация лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста . Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными в здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Кларитин ® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата Кларитин ® НЕ усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальная взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).
Дети . Исследование взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.
Кларитин ® следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациенты с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.
Применение препарата Кларитин ® необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Беременность . Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Кларитин ® в период беременности.
Кормление грудью . Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина / метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин ® не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Кларитин ® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.
Способ применения .
Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Дозировка .
Взрослые и дети старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг
10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.
Пациенты пожилого возраста .
Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени .
Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек .
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Эффективность и безопасность применения лоратадина детям до 2 лет не установлена.
Препарат Кларитин ® , таблетки, назначать детям с массой тела более 30 кг.
Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливость, тахикардия и головная боль. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.
Краткая характеристика профиля безопасности . В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось в 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо ). Чаще побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).
Перечень побочных реакций . Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, следующие по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 к <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
В каждой группе частоты побочных реакций указаны в порядке убывания серьезности.
Со стороны иммунной системы : очень редко — анафилаксия, включая ангиоедему.
Со стороны нервной системы : очень редко — головокружение, судороги.
Со стороны сердца : очень редко — тахикардия, пальпитация.
Со стороны ЖКТ : очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны пищеварительной системы : очень редко — патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко — сыпь, алопеция.
Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата : очень редко — усталость.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По 7 или 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кларитин®
Международное непатентованное название
Лоратадин
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: лоратадин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Описание
Овальные таблетки от белого до почти белого цвета, с риской для разлома и гравировкой в виде символа «колба в чаше» и цифры «10» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны, свободные от видимых посторонних включений
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин
Код АТХ R06AX13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лоратадин быстро всасывается и метаболизируется в желудочно-кишечном
тракте. Время полувыведения в плазме крови лоратадина составляет 1 час, а его активного метаболита – 2 часа. Период полувыведения лоратадина в среднем составляет 8,4 часа (варьирует от 3 до 20 часов), а дезлоратадина – 28 часов (варьирует от 8,8 до 92 часов). Воздействие на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) метаболитов выше по сравнению с воздействием самого лоратадина.
Лоратадин имеет более высокое сродство к протеинам плазмы крови (97% – 99%), по сравнению с его активными метаболитами (73% – 76%).
Выводится с мочой (около 40%) и калом (около 42%) в течение 10 дней, в основном в виде конъюгированных метаболитов.
Клиническое исследование выявило, что фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов сравним между молодыми и пожилыми волонтерами.
Максимальная плазменная концентрация Cmax и AUC лоратадина и его метаболитов увеличивается у пациентов с хронической почечной недостаточностью, по сравнению со здоровыми пациентами. У таких пациентов период полувыведения лоратадина и его метаболитов в незначительной степени отличался от здоровых пациентов. Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
При хроническом алкогольном поражении печени значения Cmax и AUC лоратадина увеличивались в два раза, хотя в целом фармакокинетический профиль у данных пациентов не значительно отличался от профиля у здоровых пациентов. Период полувыведения у лоратадина и его метаболитов составляет 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивается при печеночной недостаточности.
Фармакодинамика
Кларитин – антигистаминное средство – селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов.
У большинства пациентов Кларитин не проявляет антихолинергического и седативного действия, при использовании в рекомендованных дозах.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, наружного осмотра или ЭКГ.
Лоратадин не обладает выраженной активностью относительно Н2-рецепторов. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.
Противоаллергический эффект развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 часов и длится 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.
Показания к применению
— симптоматическое лечение аллергического ринита
— симптоматическое лечение аллергических заболеваний кожи
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети с 6-х до 12 лет: с массой тела >30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки,
с массой тела <30 кг – 5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки.
Пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.
Побочные действия
Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе клинических исследований и применения в постмаркетинговый период: очень часто (1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных).
Очень редко
Нарушение со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек
Расстройства со стороны нервной системы: головокружение, судороги
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, сухость во рту, гастрит
Гепатобиллиарные расстройства: нарушение функций печени
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция
Общие нарушения: утомляемость
Дети
Нервозность (2,3%), головная боль (2,7%) и утомляемость (1%) встречались более часто у детей в возрасте от 2 до 12 лет.
Противопоказания
— гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата
— период лактации
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
При совместном назначении с алкоголем Кларитин не влияет на скорость психомоторных реакций.
Отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6. Хотя при совместном приеме с кетоконазолом, эритромицином и циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Особые указания
Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени назначать Кларитин следует с осторожностью.
Кларитин содержит лактозу. Поэтому он не должен назначаться пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Прием препарата Кларитин следует прекратить за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Беременность и период лактации
Назначение таблеток Кларитин в период беременности оправдано только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует сделать выбор между прекращением приема препарата или прекращением грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственных средств на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
В рекомендованных дозах Кларитин не влияет на способность управлять транспортными средствами или сложными техническими устройствами. Однако пациенты должны быть уведомлены о потенциальном риске в связи
с развитием симптомов головокружения, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или сложными механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия в течение необходимого периода времени. Промывание желудка, измельченный активированный уголь с водой. Лоратадин не выводится путем гемодиализа. После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под врачебным наблюдением.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Консьюмер Кэр АГ, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Байер КАЗ» в Республике Казахстан,
050057, Алматы, Тимирязева 42, Экспо-Сити, пав. 15
Teл.: + 7 (727) 258 80 40 (148)
kz.claims@bayer.com