Клиндамицин для детей инструкция по применению

Клиндамицин (Clindamycin) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Клиндамицин

💊 Состав препарата Клиндамицин

✅ Применение препарата Клиндамицин

📅 Условия хранения Клиндамицин

⏳ Срок годности Клиндамицин

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Клиндамицин
(Clindamycin)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2022.06.02

Владелец регистрационного удостоверения:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

HEMOFARM, A.D.

(Сербия)

Код ATX:

J01FF01

(Клиндамицин)

Лекарственные формы

Клиндамицин

Капс. 150 мг: 16 шт.

рег. №: П N014781/02
от 04.06.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 28.09.20

Р-р д/в/в и в/м введения 150 мг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.

рег. №: П N014781/01
от 10.06.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 05.04.19

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Клиндамицин

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, корпус фиолетового цвета, крышечка красного цвета; содержимое капсул — порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав корпуса капсулы: краситель азорубин (Е122), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.

8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода д/и.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клиндамицин — препарат из группы антибиотиков — линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroidesspp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамположительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Cmax в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения — через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении — к концу инфузии.

В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, T1/2 составляет около 2.4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное — в виде неактивных метаболитов.

Показания препарата

Клиндамицин

  • инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами;
  • инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия;
  • инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);
  • инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта;
  • острый и хронический остеомиелит;
  • септицемия (прежде всего анаэробная);
  • бактериальный эндокардит;
  • профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A36 Дифтерия
A38 Скарлатина
A41 Другой сепсис
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A56.4 Хламидийный фарингит
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I33 Острый и подострый эндокардит
J00 Острый назофарингит (насморк)
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J36 Перитонзиллярный абсцесс
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K05 Гингивит и болезни пародонта
K12 Стоматит и родственные поражения
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M86 Остеомиелит
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут(каждые 6 ч).

При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).

Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице.

При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых — 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях — до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения – 1.2 г в течение 1 ч.

Детям старше 3-х лет — 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.

Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 ч.

Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.

Не рекомендуется вводить препарат в/в струйно.

Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза – объем растворителя — длительность инфузии (соответственно): 300 мг — 50 мл — 10 мин; 600 мг – 100 мл — 20 мин; 900 мг — 150 мл — 30 мин; 1200 мг — 200 мл — 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко — макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении — снижение АД, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.

Местные реакции: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).

Прочие: развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

  • миастения;
  • бронхиальная астма;
  • язвенный колит (в анамнезе);
  • редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 3-х лет — для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
  • детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
  • повышенная чувствительность.

Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан.

Применение при нарушениях функции печени

Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан:

  • детский возраст до 3-х лет — для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
  • детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг).

Применение у пожилых пациентов

Клиндамицин с осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Особые указания

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).

При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена. При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.

При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени (печеночные ферменты).

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).

Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.

Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.

Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, фенитоином.

Одновременное назначение с противодиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).

Условия хранения препарата Клиндамицин

Раствор для в/в и в/м введения хранить в потребительской упаковке, при температуре от 15° до 25°С.

Капсулы хранить при температуре от 15° до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Клиндамицин

Срок годности раствора для в/в и в/м введения — 2 года, капсул — 3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Клиндамицин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 150 мг/мл)

Дата последней актуализации: 19.11.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Хемофарм

Условия хранения

При температуре 15–25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Product monograph, www.rxlist.com, www.fda.gov, 2019–2021.

Фармакологическая группа

Характеристика

Клиндамицин (в виде фосфата) — сложный эфир полусинтетического антибиотика, полученного путем 7(S)-хлорзамещения 7(R)-гидроксильной группы линкомицина. Кристаллический гигроскопический порошок от белого до не совсем белого цвета, без запаха или почти без запаха, хорошо растворимый в воде. Молекулярная масса 504,96 Да.

Фармакология

Механизм действия

После применения биологически неактивный клиндамицина фосфат быстро гидролизуется в плазме крови до активного клиндамицина. Клиндамицин представляет собой линкозамидный антибиотик, подавляющий синтез бактериального белка. Он связывается с 50S рибосомальной субъединицей и влияет на процессы сборки и трансляции полипептидных цепей. В обычных дозах клиндамицин проявляет бактериостатическую активность in vitro.

Клиндамицин в первую очередь обладает бактериостатическим действием, но при высоких концентрациях может оказывать бактерицидное действие. Механизм действия клиндамицина в сочетании с примахином на Pneumocystis jiroveci неизвестен.

Микробиология

Эффективность клиндамицина зависит от времени, в течение которого его уровень выше МПК в отношении возбудителя.

Резистентность. Резистентность к клиндамицину чаще всего возникает из-за мутаций в месте связывания антибиотика с рРНК или метилирования специфических нуклеотидов в 23S РНК 50S субъединице рибосомы. Эти изменения могут определять in vitro перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам B (фенотип MLSB). Иногда резистентность возникает из-за изменений в рибосомальных белках. Резистентность к клиндамицину может индуцироваться макролидами в бактериальных изолятах, устойчивых к макролидам. Индуцируемая резистентность может быть продемонстрирована дисковым тестом (тест D-зоны) или разведением в бульоне. Менее часто встречающиеся механизмы резистентности включают модификацию антибиотика и его активный отток. Между клиндамицином и линкомицином существует полная перекрестная резистентность. Как и в случае со многими антибиотиками, частота случаев резистентности зависит от вида бактерий и географического района. Частота случаев резистентности к клиндамицину выше среди метициллинрезистентных стафилококков и штаммов пневмококков, устойчивых к пенициллину, чем среди микроорганизмов, чувствительных к этим ЛС.

Пограничные значения. Распространенность приобретенной резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и требуются локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости требуется экспертная оценка, когда местная распространенность резистентности такова, что польза от применения антибиотика, по крайней мере при некоторых типах инфекций, сомнительна. В частности, при тяжелых инфекциях или неэффективности терапии рекомендуется микробиологический диагноз с подтверждением возбудителя и его чувствительности к клиндамицину.

Резистентность обычно определяется критериями интерпретации чувствительности (пограничные значения), установленными институтом клинических и лабораторных стандартов (CLSI) или Европейским комитетом по тестированию чувствительности к противомикробным средствам (EUCAST) для систематически применяемых антибиотиков.

Для оценки значимости антибиотической активности in vitro против видов бактерий, необходимо сравнивать МПК в отношении данного организма с установленными для интерпретации чувствительности пограничными значениями для этого антибиотика. Пограничные значения по CLSI для соответствующих микроорганизмов приведены ниже.

Таблица 1

Критерии интерпретации тестов на чувствительность к клиндамицину по CLSI

Возбудитель МПК, мкг/мл Диаметр зоны по диско-диффузионному методу, мм1
Чувствительные Умеренно резистентные Резистентные Чувствительные Умеренно резистентные Резистентные
Staphylococcus spp. <0,5 1–2 ≥4 ≥21 15–20 ≤14
Streptococcus pneumoniae и другие Streptococcus spp. ≤0,25 0,5 ≥1 ≥19 16–18 ≤15
Анаэробные бактерии2 ≤2 4 ≥8 НП НП НП

1 Диск содержит 2 мкг клиндамицина.

2 Диапазоны МПК для анаэробов основаны на методе разведения в агаре.

НП  — не применимо.

Категория «Чувствительные» означает, что антимикробное ЛС, вероятно, будет подавлять рост возбудителя, если его концентрация в крови достигнет обычно наблюдаемого значения. Категория «Умеренно резистентные» означает, что результат следует считать неоднозначным, и, если микроорганизм не полностью восприимчив к альтернативным, клинически возможным препаратам, тест необходимо повторить. Эта категория подразумевает возможное клиническое применение в тех органах и тканях организма, где ЛС физиологически сконцентрировано, или в ситуациях, когда можно применять его высокие дозы. Данная категория также обеспечивает буферную зону, которая предотвращает возникновение серьезных расхождений в интерпретации из-за небольших неконтролируемых технических факторов. Категория «Резистентные» указывает на то, что ЛС вряд ли будет подавлять рост возбудителя при достижении обычной концентрации и следует выбрать другую терапию.

Опубликованные значения МПК90 (т.е. концентрация, при которой происходит ингибирование 90% тестируемых изолятов) использовали как наиболее подходящую качественную характеристику активности клиндамицина. В случаях, когда суммировались данные более чем одного исследования, рассчитывали средневзвешенное значение МПК90 для учета различий в количестве штаммов в каждом исследовании.

Стандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования соответствующих средств лабораторного контроля для мониторинга и обеспечения точности, расходных материалов и реагентов, используемых в анализе, а также опыта и квалификации лиц, выполняющих тест. Стандартный порошок клиндамицина должен обеспечивать диапазоны МПК, приведенные в таблице 2. Для диско-диффузионного метода с использованием диска, содержащего 2 мкг клиндамицина, должны достигаться критерии, указанные в таблице 2.

Таблица 2

Допустимые диапазоны контроля качества для клиндамицина по CLSI для валидации результатов теста на чувствительность

Штамм контроля качества Диапазон МПК, мкг/мл Диаметр зоны по диско-диффузионному методу, мм
Staphylococcus aureus ATCC 29213 0,06–0,25 NA
Staphylococcus aureus ATCC 25923 НП 24–30
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 0,03–0,12 19–25
Bacteroides fragilis ATCC 25285 0,5–21 НП
Bacteroides thetaiotaomicron ATCC 29741 2–81 НП
Eggerthella lenta ATCC 43055 0,06–0,251 НП

1 Диапазоны МПК для анаэробов основаны на методе разведения в агаре.

НП— Не применимо.

Пограничные значения МПК и диаметра зоны на диске по EUCAST представлены ниже.

Таблица 3

Критерии интерпретации на чувствительность к клиндамицину по EUCAST

Микроорганизм Пограничные значения МПК, мг/л Пограничные значения диаметра зоны, мм1
Чувствительные, ≤ Резистентные, > Чувствительные, ≥ Резистентные, <
Staphylococcus spp. 0,25 0,5 22 19
Streptococcus, группы A, B, C и G 0,5 0,5 17 17
Streptococcus pneumoniae 0,5 0,5 19 19
Стрептококки группы Viridans 0,5 0,5 19 19
Грамположительные анаэробы 4 4 НП НП
Грамотрицательные анаэробы 4 4 НП НП
Corynebacterium spp. 0,5 0,5 20 20

1 Диск содержит 2 мкг клиндамицина.

НП  — не применимо.

В таблице 4 приведены допустимые диапазоны контроля качества при определении МПК и диаметра зоны на диске по EUCAST.

Таблица 4

Допустимые диапазоны контроля качества по EUCAST для клиндамицина при валидации результатов теста на чувствительность

Штамм контроля качества Диапазон МПК, мкг/мл Диаметр зоны по диско-диффузионному методу, мм
Staphylococcus aureus ATCC 29213 0,06–0,25 23–29
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 0,03–0,125 22–28

Данные чувствительности клинических изолятов к клиндамицину in vitro представлены в таблице 5 (грамположительные аэробные бактерии), таблице 6 (грамотрицательные аэробные бактерии), таблице 7 (грамположительные анаэробные бактерии), таблице 8 (грамотрицательные анаэробные бактерии) и таблице 9 ( Chlamydia spp. и Mycoplasma spp.).

Таблица 5

Активность клиндамицина in vitro против грамположительных аэробных бактерий1

Микроорганизм N2 Диапазон МПК903 МПК904
Bacillus cereus 46 1 1
Corynebacterium diphtheriae 192 0,1 0,1
Listeria monocytogenes 218 1–8 2,22
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный) 286 0,12–2 0,5
Staphylococcus saprophyticus 57 0,12–0,25 0,16
Streptococcus agalactia 59 ≤0,06–0,5 0,15
Streptococcus bovis 22 0,04 0,04
Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный) 660 0,03–0,25 0,23
Streptococcus pyogenes 141 0,13–0,25 0,08
Streptococcus spp., группа B 38 ≤0,12–0,25 0,15
Streptococcus spp., группа C 30 ≤0,12–0,5 0,22
Streptococcus spp., группа G 34 0,06–0,5 0,31
Streptococcus spp., группа Viridans (пенициллинчувствительный) 67 ≤0,06–1,6 0,53

1 Клиническая эффективность не была установлена для некоторых из этих видов.

2 N — общее количество изолятов.

3 Диапазон сообщаемых значений МПК90.

4 МПК90 для единственного исследования или средневзвешенный МПК90 для двух или более исследований.

Таблица 6

Активность клиндамицина in vitro против грамотрицательных аэробных бактерий1

Микроорганизм N2 Диапазон МПК903 МПК904
Campylobacter jejuni 449 0,39–8 1,7
Campylobacter fetus 41 1–1,6 1,2
Campylobacter coli 31 0,5 0,5
Gardnerella vaginalis 156 ≤0,06–0,39 0,3
Helicobacter pylori 47 2–3,1 2,6
Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамазаотрицательная) 77 4 4
Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамазаположительная) 54 2 2

1 Клиническая эффективность не была установлена для некоторых из этих видов.

2 N — общее количество изолятов.

3 Диапазон сообщаемых значений МПК90.

4 МПК90 для единственного исследования или средневзвешенный МПК90 для двух или более исследований.

Таблица 7

Активность клиндамицина in vitro против грамположительных анаэробных бактерий1

Микроорганизм N2 Диапазон МПК903 МПК904
Actinomyces israelii 46 0,12 0,12
Actinomyces spp. 38 0,5–1 0,8
Clostridium botulinum 224 4 4
Clostridium difficile 191 4–>256 57,7
Clostridium novyi 18 2 2
Clostridium perfringens 386 0,25–8 3,4
Clostridium ramosum 98 4–12,5 8,3
Eubacterium spp. 45 0,4–2 1,1
Lactobacillus spp. 88 0,5–1 0,8
Peptostreptococcus anaerobes 283 0,25–0,5 0,4
Peptostreptococcus asaccharolyticus 268 0,25–2 1?5
Peptostreptococcus magnus 90 2 2
Peptostreptococcus prevotii 87 0,12–4 2,9
Peptostreptococcus tetradius 28 0,5 0,5
Анаэробные грамположительные кокки 247 0,5–1 0,9
Propionibacterium acnes 267 0,1–0,25 0,2
Propionibacterium spp. 71 0,12–0,2 0,16

1 Клиническая эффективность не была установлена для некоторых из этих видов.

2 N — общее количество изолятов.

3 Диапазон сообщаемых значений МПК90.

4 МПК90 для единственного исследования или средневзвешенный МПК90 для двух или более исследований.

Таблица 8

Активность клиндамицина in vitro против грамотрицательных анаэробных бактерий1

Организм N2 Диапазон МПК903 МПК904
Группа Bacteroides fragilis 4284 0,5–8 2,45
Bacteroides fragilis 2002 ≤0,2–4 2,22
Bacteroides melaninogenicus 224 ≤0,03–0,5 0,07
Bacteroides spp. 141 ≤0,06–0,5 0,31
Bacteroides bivius 155 ≤0,03–0,05 0,11
Bacteroides disiens 33 ≤0,03–0,06 0,05
Fusobacterium spp. 330 ≤0,1–2 0,85
Mobiluncus mulieris 10 0,06 0,06
Mobiluncus curtisii 12 0,12 0,12
Veillonella spp. 38 0,06–0,25 0,2

1 Клиническая эффективность не была установлена для некоторых из этих видов.

2 N — общее количество изолятов.

3 Диапазон сообщаемых значений МПК90.

4 МПК90 для единственного исследования или средневзвешенный МПК90 для двух или более исследований.

Клиндамицин продемонстрировал активность in vitro против Chlamydia trachomatis и Mycoplasma spp. (см. таблицу 9). Для Chlamydia trachomatis МПК90 достигается при концентрации 2,3 мкг/мл. Также был продемонстрирован синергизм in vitro с гентамицином.

Таблица 9

Активность клиндамицина in vitro против Chlamydia spp. и Mycoplasma spp.1

Микроорганизм N2 Диапазон МПК903 МПК904
Chlamydia trachomatis 84 0,5–5,9 2,3
Mycoplasma hominis 106 0,25–0,8 0,58
Mycoplasma pneumoniae 9 4 4

1 Клиническая эффективность не была установлена для некоторых из этих видов.

2 N — общее количество изолятов.

3 Диапазон сообщаемых значений МПК90.

4 МПК90 для единственного исследования или средневзвешенный МПК90 для двух или более исследований.

Активность клиндамицина в сочетании с примахином in vitro не установлена.

Развитие резистентности стафилококков к клиндамицину происходит скорее медленно и постепенно, а не быстро, как и в случае со стрептомицином. Клиндамицин, как и линкомицин, проявляет диссоциированную перекрестную резистентность к эритромицину. Клиндамицин не обладает перекрестной резистентностью с пенициллином, ампициллином, тетрациклином или стрептомицином. Однако он обладает перекрестной резистентностью с линкомицином.

Для установления диагноза бактериального вагиноза определение культуры и анализ на чувствительность бактерий не проводятся в обычном порядке. Стандартная методология тестирования чувствительности потенциальных возбудителей бактериального вагиноза Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. или Mycoplasma hominis, не определена. Тем не менее клиндамицин является антимикробным ЛС, активным in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, которые, как сообщалось, связаны с развитием бактериального вагиноза: Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Gardnerella vaginalis.

Фармакокинетика

Парентеральное применение

Абсорбция

Равновесное состояние достигается не позднее третьей дозы. После в/м инъекции максимальный уровень клиндамицина в сыворотке крови достигается в течение 3 ч у взрослых и 1 ч у детей. При в/в введении максимальный уровень клиндамицина в сыворотке крови достигается сразу после окончания краткосрочного (от 10 до 45 мин) в/в вливания.

Распределение

Клиндамицин связывается в первую очередь с альфа-1-кислым гликопротеином. Связывание с белками плазмы зависит от концентрации и варьирует от 60 до 94% при терапевтических концентрациях в сыворотке крови.

Клиндамицин распределяется в жидкостях и тканях организма, включая костную ткань, синовиальную жидкость, желчь и плевральную жидкость. В спинномозговой жидкости даже при наличии воспаленных мозговых оболочек не достигаются значительные уровни клиндамицина. Клиндамицин не проникает через ГЭБ даже при наличии воспаленных мозговых оболочек. Клиндамицин легко проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. В таблице 10 приведены уровни клиндамицина в тканях и биологических жидкостях после его введения взрослым пациентам, перенесшим хирургические вмешательства.

Таблица 10

Концентрация клиндамицина в тканях и жидкостях

Ткань или жидкость Дозировка клиндамицина Концентрация
Костная ткань В/м 300 мг каждые 8 ч 6,4 мкг/г
Костная ткань В/м 600 мг каждые 8 ч 1,44 мкг/г
Костная ткань В/в 600 мг каждые 8 ч 0,75 мкг/г
Костный мозг В/м 600 мг каждые 8 ч 10,83 мкг/г
Желчь В/в 300 мг каждые 6 ч 2,7 мкг/г
Синовиальная жидкость В/м 300 мг каждые 8 ч 4,87 мкг/мл
Синовиальная жидкость В/м 150 мг каждые 12 ч 15,6 мкг/мл
Плевральная жидкость В/в 450 мг каждые 8 ч 3,65 мкг/мл

Таблица 11

Средняя Cmax в сыворотке крови после введения клиндамицина фосфата

Режим дозирования Клиндамицин, мкг/мл Клиндамицина фосфат, мкг/мл
Взрослые добровольцы-мужчины (после достижения равновесного состояния)
300 мг в/в в течение 10 мин каждые 8 ч 7 15
600 мг в/в в течение 20 мин каждые 8 ч 10 23
900 мг в/в в течение 30 мин каждые 12 ч 11 29
1200 мг в/в в течение 45 мин каждые 12 ч 14 49
300 мг в/м каждые 8 ч 6 3
600 мг в/м каждые 12 ч1 9 3
Дети (первая доза)1
5–7 мг/кг в/в в течение 1 ч 10
3–5 мг/кг в/м 4
5–7 мг/кг в/м 8

1 Данные для пациентов, проходивших лечение от инфекции.

Метаболизм

Исследования in vitro на микросомах печени и кишечника человека показывают, что клиндамицин преимущественно окисляется с участием CYP3A4 при незначительном участии CYP3A5 с образованием сульфоксида клиндамицина и второстепенного метаболита, N-десметилклиндамицина.

Экскреция

Примерно 10% микробиологически активной формы клиндамицина выводится с мочой и около 4% — с калом. Остальная часть выводится в виде биологически неактивных метаболитов.

Клиндамицина фосфат быстро исчезает из сыворотки, средний T1/2 составляет 6 мин после в/м или в/в введения у взрослых. T1/2 клиндамицина из сыворотки составляет около 3 ч у взрослых и 2,5 ч у детей.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетические исследования клиндамицина не показали клинически значимых различий между молодыми и пожилыми людьми с нормальной функцией печени и нормальной (с поправкой на возраст) функцией почек после перорального или в/в введения. Следовательно, нет необходимости в корректировке дозы у пожилых людей с нормальной функцией печени и нормальной (с поправкой на возраст) функцией почек.

Печеночная недостаточность. У шести пациентов с нарушением функции печени средний T1/2 из сыворотки крови составлял 4,5 ч (диапазон от 4,2 до 7 ч).

Почечная недостаточность. У четырех пациентов с нарушением функции почек средний T1/2 из сыворотки составлял 3 ч (диапазон от 1,7 до 5,6 ч).

Интравагинальное применение

После применения клиндамицина в виде однократной интравагинальной дозы 100 мг, назначенной 6 здоровым женщинам-добровольцам в течение 7 дней, примерно 5% (диапазон от 0,6 до 11%) от принятой дозы всасывалось системно. Сmax клиндамицина в сыворотке крови, наблюдаемая в первый день, составила в среднем 18 нг/мл (диапазон от 4 до 47 нг/мл), а на 7-й день — 25 нг/мл (диапазон от 6 до 61 нг/мл). Этот пик концентрации был достигнут примерно через 10 ч после применения (диапазон 4–24 ч).

После применения 1 раз в день интравагинально в дозе 100 мг в течение 7 дней подряд у 5 женщин с бактериальным вагинозом всасывание происходило медленнее и менее вариабельно, чем у здоровых женщин. Приблизительно 5% (диапазон от 2 до 8%) дозы всасывалось системно. Сmax клиндамицина в сыворотке крови, наблюдаемая в первый день, составила в среднем 13 нг/мл (диапазон от 6 до 34 нг/мл), а на 7-й день — 16 нг/мл (диапазон от 7 до 26 нг/мл). Этот пик был достигнут примерно через 14 ч после применения (диапазон 4–24 ч). Системное накопление клиндамицина после многократного вагинального применения было незначительным или отсутствовало. Системный T1/2 составил 1,5–2,6 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала клиндамицина не проводились. Проведенные тесты на генотоксичность включали микроядерный тест на крысах и тест Эймса. Оба теста были отрицательными.

Исследования фертильности у крыс, получавших перорально до 300 мг/кг/день (в 31 раз больше, чем воздействие на человека в пересчете на площадь поверхности тела), не выявили влияния на фертильность или способность к спариванию.

Клинические исследования

Абсорбция и экскреция у здоровых добровольцев

Клиндамицина фосфат является неактивным сложным эфиром клиндамицина. Для проявления антибиотической активности необходим его химический или ферментативный гидролиз до клиндамицина основания. При проведении тестов с образцами сыворотки человека клиндамицин в виде свободного основания в концентрации 1 мкг/мл связывался с белками плазмы крови на 92,8%.

В/м. Уровень клиндамицина основания и клиндамицина фосфата в сыворотке крови и их экскрецию с мочой измеряли после однократного введения 300 мг (2 мл) (эквивалент свободного основания) и многократного введения в дозе 300 мг каждые 8 ч в течение 14 дней. Результаты приведены в таблице 12.

Таблица 12

Средний уровень клиндамицина основания и клиндамицина фосфата в сыворотке крови (мкг/мл) после 1-й и 43-й в/м дозы

Параметр Время после инъекции, ч
1-я инъекция 43-я инъекция
0,5 1 1,5 2 3 4 7,5 0 7,5
Клиндамицин основание 2,05 3,16 3,66 3,88 3,89 3,56 1,94 2,85 2,67
Клиндамицина фосфат 2,4 1,99 1,75 1,33 0,86 0,59 0,03 0,04 0,06

Кажущийся T1/2 клиндамицина фосфата составляет от 3,5 до 4,5 ч. Биодоступность клиндамицина из формы фосфата составляла более 75% по данным экскреции с мочой биоактивного клиндамицина основания (от 0 до 12 ч). Во время исследований с применением повторных доз (300 мг каждые 8 ч в течение 14 дней) не выявлено доказательств накопления или индукции ферментов.

В/в. Определение уровня свободного клиндамицина и клиндамицина фосфата в сыворотке крови после в/в инфузии клиндамицина фосфата в эквиваленте свободного основания от 300 до 1200 мг показало, что концентрации клиндамицина основания и его неактивного фосфата были приблизительно равны во время быстрой инфузии (таблица 13). Средний T1/2 клиндамицина основания при в/в инфузии составляет 2,28 ч для дозы 300 мг, 2,94 ч для дозы 600 мг, 3,27 ч для дозы 900 мг и 3,07 ч для дозы 1200 мг.

Во время поддерживающей инфузии в циркуляции преобладал клиндамицин основание (от 3,6 до 6,9 мкг/мл). В течение всего периода инфузии (от 0 до 8 ч) клиндамицин и клиндамицина фосфат выводились с мочой в количестве до 12,3 и 5,1% соответственно от полученной дозы клиндамицина фосфата. Не наблюдалось признаков того, что способность к выведению клиндамицина с мочой определялась величиной дозы.

Таблица 13

Средний уровень клиндамицина основания и клиндамицина фосфата в сыворотке крови (мкг/мл) после в/в инфузии клиндамицина фосфата

Режим дозирования и скорость инфузии Время после начала инфузии, ч
A1 B2 1,5 4 12
300 мг в течение 10 мин
Клиндамицин основание 5,4 4,36 3,49 1,66 0
Клиндамицина фосфат 14,66 2,35 0,43 0,13
600 мг в течение 20 мин
Клиндамицин основание 8,42 6,7 5,88 3,04 0,62
Клиндамицина фосфат 26,98 2,24 0,58 0,28 0,02
900 мг в течение 30 мин
Клиндамицин основание 10,37 8,02 7,1 4,18 1,08
Клиндамицина фосфат 31,2 3,18 1,29 0,25 0
1200 мг в течение 45 мин
Клиндамицин основание 13,11 15,87 10,37 5,9 1,16
Клиндамицина фосфат 43,98 49,11 4,07 0,43 0

1 A: 300 мг — 0,17 ч, 600 мг — 0.33 ч, 900 мг — 0,5 ч, 1200 мг — 0,5 ч.

2 B: 300 мг — 0,5 ч, 600 мг — 0,75 ч, 900 мг — 0,75 ч, 1200 мг — 0,75 ч.

Абсорбция и экскреция у пациентов с нарушением функции печени или почек

В группе из шести пациентов с печеночной недостаточностью и четырех пациентов с почечной недостаточностью проводили однократную в/в инфузию клиндамицина фосфата в дозе 300 мг в течение 30 мин. Результаты этих исследований суммированы в таблицах 14–16.

Таблица 14

Уровни клиндамицина основания в сыворотке крови (мкг/мл) у пациентов с печеночной недостаточностью при инфузии клиндамицина фосфата в дозе 300 мг в течение 30 мин

Пациент Время после начала инфузии, ч T1/2, ч
0,5 1,5 3 6 12 24
1 7,19 3,61 3,36 1,96 0,74 4,9
2 11,6 6,32 5,25 4,04 2,23 1,3 7
3 8,68 7,16 5,15 3,68 1,25 0,88 4,4
4 17,75 8,6 6,08 2,77 0,83 0 4,8
5 8,42 4,93 3,84 2,49 0,75 0,45 4,2
6 9,51 4,63 3,38 2,66 1,31 0 5,8

Таблица 15

Пробы функции почек у пациентов с нарушением функции почек

Пациент Содержание азота мочевины в крови Сывороточный креатинин Альбумин в моче Сахар в моче
1 87 3,4 2+ 3+
2 73 3,2 2+ Следы
3 78 6,4 4+ 0
4 59 1,4 0 0

Таблитца 16

Уровни клиндамицина основания в сыворотке крови (мкг/мл) у пациентов с почечной недостаточностью после инфузии 300 мг клиндамицина фосфата в течение 30 мин

Пациент Время после начала инфузии, ч T1/2, ч
0,5 1,5 3 6 12 24
1 12,07 7,35 5,26 2,3 1,08 0 3
2 12 4,15 3,36 1,9 0,66 0,42 3,6
3 15,25 10,63 7,52 5,8 1,41 5,6
4 11,26 7,29 3,39 1,6 0 0 1,7

Уровень клиндамицина в сыворотке крови может поддерживаться выше МПК in vitro для большинства чувствительных микроорганизмов при введении клиндамицина фосфата каждые 8–12 ч у взрослых и 6–8 ч у детей или при непрерывной в/в инфузии.

Наружное применение

После многократного наружного применения клиндамицина фосфата в концентрации, эквивалентной 10 мг/мл клиндамицина в изопропиловом спирте и водном растворе, в сыворотке крови обнаруживались очень низкие уровни клиндамицина (0–3 нг/мл) и менее 0,2% дозы определялось в моче в виде клиндамицина.

Активность клиндамицина была продемонстрирована при воздействии на комедоны у пациентов с угревой сыпью. Средняя концентрация антибиотической активности в извлеченных комедонах после применения раствора клиндамицина в течение 4 нед составляла 597 мкг/г комедонов (диапазон 0–1490). Клиндамицин in vitro подавляет рост всех протестированных культур Propionibacterium acnes (МПК 0,4 мкг/мл). После применения клиндамицина количество свободных жирных кислот на поверхности кожи уменьшилось примерно с 14 до 2%.

В одном 12-недельном многоцентровом рандомизированном слепом контролируемом носителем параллельном сравнительном клиническом исследовании пациентам наносили гель на основе клиндамицина фосфата (1%) 1 раз в день или основу геля 1 раз в день при лечении вульгарных угрей от легкой до средней степени тяжести. Клиндамицин в виде геля, применяемый 1 раз в день, был более эффективным, чем основа геля. Среднее процентное снижение количества поражений в конце лечения в этом исследовании приведено в таблице 17.

Таблица 17

Поражение Клиндамицин в виде геля, каждый день (n=162) Основа геля, каждый день (n=82)
Воспалительное 51% 40%1
Невоспалительное 25% 12%1
Всего 38% 27%1

1 p<0,05.

В общей оценке результатов исследователем наблюдалась тенденция в пользу применения геля клиндамицина по сравнению с основой геля.

В исследовании контактной сенсибилизации у четырех из 200 субъектов появились убедительные доказательства аллергической реакции на клиндамицин. В клинических исследованиях при обычных условиях применения не было сообщений о контактной сенсибилизации.

Клинические исследования при интравагинальном применении

В двух клинических исследованиях с участием 674 небеременных женщин с бактериальным вагинозом сравнивали применение клиндамицина фосфата в течение 3 или 7 дней, клинические показатели излечения, определенные через 1 мес после терапии, составляли от 72 до 81% для 3-дневного лечения и от 84 до 86% для 7-дневного лечения.

В клиническом исследовании с участием 249 пациенток во II и III триместрах беременности, получавших лечение в течение 7 дней, частота клинического излечения, определенная через 1 мес после терапии, составила 60% (77 из 129) в группе применявших клиндамицин и 9% (11 из 120) в группе с лекарственной формой без ДВ. Определение клинического излечения основывалось на отсутствии рыбного аминного запаха при смешивании вагинальных выделений с 10% раствором KOH и отсутствии клеток-клонов при микроскопическом исследовании.

Показания к применению

Парентерально

Лечение серьезных инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных бактерий, таких как виды Bacteroides, Peptostreptococcus, анаэробные стрептококки, виды Clostridium и микроаэрофильные стрептококки; чувствительными штаммами грамположительных аэробных бактерий (стафилококки, в т.ч. пенициллиназапродуцирующие, стрептококки и пневмококки), а также Chlamydia trachomatis при непереносимости или устойчивости микроорганизма к другим соответствующим антибиотикам:

— инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему и абсцесс легкого, если они вызваны анаэробами, Streptococcus pneumoniae, другими стрептококками (кроме Enterococcus faecalis) и Staphylococcus aureus;

— инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая целлюлит, абсцессы и раневые инфекции, вызванные Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus и анаэробами;

— гинекологические инфекции, включая эндометрит, тазовый целлюлит, инфекции влагалищной манжеты, негонококковый тубо-яичниковый абсцесс, сальпингит и воспалительные заболевания органов малого таза, вызванные чувствительными анаэробами или Chlamydia trachomatis (клиндамицин следует назначать одновременно с антибиотиком соответствующего грамотрицательного аэробного спектра);

— внутрибрюшные инфекции, включая перитонит и абсцесс брюшной полости, вызванные чувствительными анаэробами (клиндамицин следует назначать вместе с антибиотиками соответствующего грамотрицательного аэробного спектра);

— септицемия, вызванная Staphylococcus aureus, стрептококками (за исключением Enterococcus faecalis) и чувствительными анаэробами, если бактерицидная эффективность клиндамицина установлена in vitro при достигаемом уровне в сыворотке крови;

— инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит, вызванные чувствительными штаммами Staphylococcus aureus и анаэробов;

— пневмоцистная пневмония у больных СПИДом (в сочетании с примахином у пациентов, которые не переносят или не реагируют на обычную терапию).

Клиндамицин не показан для лечения менингита, т.к. он плохо проникает в спинномозговую жидкость даже при наличии воспаленных мозговых оболочек.

Наружно

Акне (принимая во внимание альтернативную терапию в связи с вероятностью развития диареи, кровавой диареи и псевдомембранозного колита).

Интравагинально

Бактериальный вагиноз (также называемый Haemophilus vaginitis, Gardnerella vaginitis, неспецифический вагинит, Corynebacterium vaginitis или анаэробный вагиноз) у небеременных женщин и женщин во II и III триместрах беременности. Следует исключить другие возбудители, обычно ассоциирующиеся с вульвовагинитом, например Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N.gonorrhoeae, Candida albicans и вирус простого герпеса.

Список кодов МКБ-10

  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • K65 Перитонит
  • L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86 Остеомиелит
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, в т.ч. в анамнезе; региональный энтерит, язвенный колит или антибиотикоассоциированный колит в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — В.

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению клиндамицина у беременных женщин. Безопасность применения клиндамицина у беременных женщин не установлена. Клиндамицин следует использовать при беременности только в случае крайней необходимости, когда польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клиндамицин проходит через плаценту у человека. После применения нескольких доз концентрация его в амниотической жидкости составляла приблизительно 30% от концентрации в материнской крови. Клиндамицин широко распространялся в тканях плода с самой высокой концентрацией его в печени.

У женщин, получавших лечение в течение семи дней, аномальное течение родов отмечалось у 1,1% пациенток, принимавших клиндамицин, по сравнению с 0,5% пациенток, получавших плацебо.

Исследования репродукции были проведены на крысах и мышах с использованием п/к и перорального введения клиндамицина. Эти исследования не выявили вредного эмбрионального воздействия за исключением доз, которые вызывали материнскую токсичность. Наивысшая доза клиндамицина в этих исследованиях была эквивалентна 432 мг/кг (в 84 и 42 раза соответственно больше максимально допустимого воздействия на человека в пересчете на площадь поверхности тела). В одной линии мышей у  плодов при воздействии клиндамицина наблюдалась расщелина неба, этот эффект не наблюдался в других линиях мышей или у других видов и поэтому считается специфическим для этой линии эффектом.

Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, клиндамицин следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Клиндамицин был обнаружен в человеческом молоке после перорального и парентерального введения в концентрации от <0,5 до 3,8 мкг/мл. Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в человеческое молоко после интравагинального и наружного применения.

В связи с возможностью возникновения серьезных побочных реакций у находящихся на грудном вскармливании младенцев из-за действия клиндамицина следует принять решение о прекращении кормления или отмене клиндамицина с учетом важности его применения для матери в каждом конкретном случае.

При применении клиндамицина у кормящей матери необходимо наблюдение за состоянием ребенка на предмет развития побочных действий со стороны ЖКТ, таких как диарея, кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта, опрелости) или кровь в стуле, указывающих на возможный колит, связанный с приемом антибиотика.

Побочные действия

Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в одном клиническом исследовании, может не отражать показатели, наблюдаемые на практике, и ее не следует сравнивать с частотой, полученной в других клинических исследованиях. Информация о побочных реакциях полезна для идентификации таких случаев и приблизительной оценки частоты их развития.

Парентерально

Результаты клинических исследований. Частота развития побочных реакций при пероральном и парентеральном применении клиндамицина оценена по данным клинических исследований с участием 1787 пациентов. Побочные реакции, имевшие причинно-следственную связь с применением клиндамицина и наблюдавшиеся у ≥1% пациентов представлены в таблице 18 в соответствии с классификацией MedDRA.

Таблица 18

Побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациентов, получавших клиндамицин во время клинических исследований

Система органов/побочная реакция (предпочтительный термин) Клиндамицин (n=17871), число случаев (%)
Со стороны ЖКТ
Диарея 26 (1,45)
Отклонения лабораторных показателей
Отклонения в результатах печеночных проб 66 (3,7)
Со стороны кожи и подкожных тканей
Макулопапулезная сыпь 21 (1,18)

1 Капсулы клиндамицина гидрохлорида (n=851), гранулы клиндамицина для приготовления перорального раствора (n=340), клиндамицин фосфат в виде инъекций (n=596).

С частотой <1% отмечались следующие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, рвота.

Общие расстройства и состояния в месте введения: местное раздражение, боль, образование абсцесса.

Со стороны нервной системы: дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница, многоформная эритема, зуд.

Результаты пострегистрационных наблюдений. После выведения на рынок сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях при системном применении клиндамицина. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, невозможно оценить частоту их развития.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. В исследованиях по применению комбинации клиндамицин + примахин наблюдалась серьезная гематологическая токсичность (нейтропения или анемия III и IV степени, количество тромбоцитов <50×109/л или уровень метгемоглобина 15% и выше).

Со стороны сердца: остановка сердечно-легочной деятельности и гипотензия после быстрого в/в введения.

Со стороны ЖКТ: колит, псевдомембранозный колит, Clostridium difficile-ассоциированное заболевание, которое может проявляться в виде ряда различных симптомов от водянистой диареи до фатального колита, начало которого может произойти во время или после антибактериального лечения (см. «Меры предосторожности»), эзофагит, язва пищевода.

Общие нарушения и состояния в месте введения: раздражение в месте введения, тромбофлебит. Эти реакции можно свести к минимуму путем глубокой в/м инъекции и избегания постоянного в/в введения через катетер.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны иммунной системы: генерализованные морбилиформные кожные высыпания от легкой до умеренной степени тяжести, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, анафилактические реакции, гиперчувствительность и лекарственные реакции с эозинофилией и DRESS-синдромом.

Инфекции и инвазии: колит, ассоциированный Clostridium difficile.

Со стороны скелетно-мышечной системы: полиартрит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, сопровождающееся азотемией, олигурией и/или протеинурией.

Со стороны кожи и подкожных тканей: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, пузырчатый дерматит, морбилиформная сыпь, вагинальная инфекция, вагинит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек.

Со стороны сосудов: тромбофлебит при быстром в/в введении. 

Наружно

В 18 клинических исследованиях различных форм наружного применения клиндамицина с использованием плацебо-основы и/или активных препаратов сравнения в качестве контроля отмечались следующие побочные дерматологические реакции (таблица 19).

Таблица 19

Дерматологические побочные реакции клиндамицина при наружном применении

Побочная реакция Число случаев (%)
Раствор (n=553) Гель (n=148)
Чувство жжения 62 (11) 15 (10)
Зуд 36 (7) 15 (10)
Жжение и зуд 60 (11) 1
Сухость кожи 105 (19) 34 (23)
Эритема 86 (16) 10 (7)
Маслянисость/жирная кожа 8 (1) 26 (18)
Шелушение 61 (11) 1

1 Не отмечалось.

2 Из 126 пациентов.

Пероральное и парентеральное применение клиндамицина было связано с развитием тяжелого колита, который может закончиться летальным исходом. Сообщалось о случаях развития диареи, кровавой диареи и колита (включая псевдомембранозный колит) как побочных реакций у пациентов, получавших пероральные и парентеральные формы клиндамицина и редко при наружном применении. С наружным применением клиндамицина ассоциировались также такие побочные реакции, как боль в животе, желудочно-кишечные расстройства, грамотрицательный фолликулит, боль в глазу и контактный дерматит.

Интравагинально

Небеременные женщины. В клинических исследованиях с участием небеременных женщин 1,8% из 600 пациенток, получавших вагинально клиндамицин в течение 3 дней, и 2,7% из 1325 пациенток, получавших лечение в течение 7 дней, прекратили терапию из-за побочных реакций, связанных с его применением. Медицинские осложнения, которые были расценены как связанные, вероятно связанные, возможно связанные или не связанные с вагинальным введением клиндамицина, были зарегистрированы у 20,7% пациенток, получавших лечение в течение 3 дней, и у 21,3% пациенток, получавших лечение в течение 7 дней. Побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациенток, получавших вагинально клиндамицин, представлены в таблице 20.

Таблица 20

Побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% небеременных пациенток, получавших вагинально клиндамицин

Побочная реакция Клиндамицин, вагинальный крем, %
3 дня (n=600) 7 дней (n=1325)
Со стороны мочеполовой системы
Вагинальный кандидоз 7,7 10,4
Вульвовагинит 6 4,4
Вульвовагинальное расстройство 3,2 5,3
Трихомонадный вагинит 0 1,3
Со стороны организма в целом
Системный кандидоз 1,3 0,2

Другие побочные реакции, отмечавшиеся у <1% пациенток, получавших вагинально клиндамицин, включали следующие.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальные выделения, метроррагия, инфекция мочевыводящих путей, эндометриоз, нарушение менструального цикла, вагинит/вагинальная инфекция и вагинальная боль.

Системные реакции: локализованная боль в животе, генерализованная боль в животе, спазмы в животе, галитоз, головная боль, бактериальная инфекция, воспалительный отек, аллергическая реакция и грибковая инфекция.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, диарея, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны эндокринной системы: гипертиреоз.

Со стороны ЦНС: головокружение и вертиго.

Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.

Со стороны кожи: зуд (не в месте применения), кандидоз, сыпь, макулопапулезная сыпь, эритема и крапивница.

Со стороны органов чувств: извращение вкуса.

Беременные женщины. В клиническом исследовании с участием женщин во II триместре беременности 1,7% из 180 пациенток, получавших лечение в течение 7 дней, прекратили терапию из-за связанных с применением клиндамицина побочных реакций. Медицинские осложнения, которые были расценены как связанные, вероятно связанные, возможно связанные или неизвестно связанные ли с вагинальным применением клиндамицина, были зарегистрированы у 22,8% беременных пациенток. Побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациенток, получавших вагинально клиндамицин или плацебо, представлены в таблице 21.

Таблица 21

Побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% беременных пациенток, получавших вагинально клиндамицин или плацебо

Побочная реакция Клиндамицин, 7 дней (n=180), % Плацебо, 7 дней (n=184), %
Со стороны мочеполовой системы
Вагинальный кандидоз 13,3 7,1
Вульвовагинальное расстройство 6,7 7,1
Аномальное течение родов 1,1 0,5
Со стороны организма в целом
Грибковая инфекция 1,7 0
Со стороны кожи
Зуд, не связанный с местом применения 0

Другие побочные реакции, отмечавшиеся у <1% пациенток, получавших вагинально клиндамицин, включали следующие.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, метроррагия, боль во влагалище и трихомонадный вагинит.

Системные реакции: инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны кожи: зуд (в месте применения) и эритема.

Другие лекарственные формы клиндамицина

Вагинальное применение клиндамицина обеспечивает минимальные Сmax в сыворотке крови и системное воздействие (AUC) по сравнению с пероральным приемом в дозе 100 мг. Хотя эти более низкие уровни воздействия с меньшей вероятностью могут вызвать распространенные реакции, наблюдаемые при пероральном применении клиндамицина, возможность этих и других реакций в настоящее время нельзя исключить. Данные хорошо контролируемых исследований, непосредственно сравнивающих клиндамицин, применяемый перорально, с клиндамицином, применяемым вагинально, в настоящее время отсутствуют.

Взаимодействие

Клиндамицин метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4 и в меньшей степени CYP3A5 с образованием основного метаболита сульфоксида клиндамицина и второстепенного метаболита N-десметилклиндамицина. Поэтому ингибиторы CYP3A4 и CYP3A5 могут снижать, а индукторы этих изоферментов — увеличивать клиренс клиндамицина. В присутствии сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, необходимо контролировать потерю эффективности.

Исследования in vitro показывают, что клиндамицин не ингибирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 или CYP2D6 и только умеренно ингибирует CYP3A4. Следовательно, маловероятно клинически значимое взаимодействие между клиндамицином и совместно применяемыми ЛС, метаболизирующимися этими изоферментами.

Было показано, что клиндамицин обладает свойствами блокатора нервно-мышечной передачи и при одновременном применении может усиливать действие других ЛС, блокирующих нервно-мышечную передачу. Поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов, получающих такие ЛС. Клиндамицин проявляет антагонизм с эритромицином и аминогликозидами (см. таблицу 22).

В исследовании по применению комбинации клиндамицин + примахин наблюдалась серьезная гематологическая токсичность, но вклад клиндамицина, если таковой имеется, неизвестен (см. «Побочные действия»).

Данные о взаимодействии клиндамицина с другими ЛС, приведенные в таблице ниже, основаны на отчетах о случаях взаимодействия, результатах исследований или потенциальном взаимодействии, исходя из его вероятности и серьезности.

Таблица 22

Установленные или потенциальные лекарственные взаимодействия клиндамицина

ЛС или класс ЛС Источник данных1 Результат Клинический коментарий
Блокаторы нервно-мышечной передачи (атракурия безилат, доксакуриум, панкурония бромид, векурония бромид) CS Клиндамицин обладает свойствами блокатора нервно-мышечной передачи, что может привести к усилению действия других миорелаксантов Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих совместно эти ЛС
Аминогликозиды T Клиндамицин проявляет антагонизм в отношении бактерицидной активности аминогликозидов in vitro. В условиях in vivo антагонизм не наблюдался
Эритромицин T In vitro антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Клиндамицин и эритромицин могут конкурировать за места связывания с белком в бактерии Из-за возможной клинической значимости взаимодействия не следует применять одновременно эти ЛС
Ингибиторы CYP3A4, CYP3A5 T Возможно снижение клиренса клиндамицина
Индукторы CYP3A4, CYP3A5 T Возможно увеличение клиренса клиндамицина Следует контролировать эффективность
Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин CS и CT Рифампицин может резко уменьшить концентрацию клиндамицина в сыворотке крови Необходимо тщательно контролировать уровень клиндамицина в сыворотке крови и его эффективность. Клинически значимое влияние клиндамицина на концентрацию рифампицина не ожидается

1 CS — данные из отчетов, CT — данные клинических исследований, T — потенциальное взаимодействие.

Взаимодействие клиндамицина с пищей не установлено.

Следует тщательно контролировать эффективность клиндамицина у пациентов, принимающих совместно зверобой продырявленный, индуктор CYP3A4.

Влияние клиндамицина на результаты лабораторных исследований не изучено.

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки клиндамицина регистрировались очень редко. Большинство этих сообщений касалось младенцев и детей в возрасте от одного дня до трех лет. В этой возрастной группе дозы достигали 2,4 г в/в в течение 36 ч без признаков развития побочных реакций. Остановка сердечно-легочной деятельности и гипотензия наблюдались при быстром в/в введении.

При местном применении клиндамицин абсорбируется в количестве, достаточном для оказания системных эффектов.

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для удаления клиндамицина из сыворотки крови. Специфический антидот неизвестен. T1/2 клиндамицина из сыворотки крови составляет около 3 ч у взрослых и 2,5 ч у детей.

Способ применения и дозы

В/м, в/в, дозировка и способ применения должны определяться тяжестью инфекции, состоянием пациента и восприимчивостью возбудителя болезни. В случае бета-гемолитических стрептококковых инфекций лечение следует продолжать не менее 10 дней.

Наружно, 1–2 раза в день на пораженный участок кожи.

Интравагинально, предпочтительно перед сном, в течение 3 или 7 дней подряд у небеременных и в течение 7 дней подряд у беременных пациенток.

Меры предосторожности

Необходимо провести бактериологические исследования для определения возбудителей и их чувствительности к клиндамицину. Назначенные хирургические процедуры и дренирование следует проводить в сочетании с антибиотикотерапией. Для предотвращения развития лекарственно-устойчивых бактерий и поддержания эффективности клиндамицина его следует использовать для лечения только тех инфекций, которые доказанно или предположительно вызваны чувствительными к нему бактериями. Доступную информацию о культуре и ее чувствительности следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии.

Применение антибиотиков иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в особенности дрожжей. В случае возникновения суперинфекции следует принять соответствующие меры, продиктованные клинической ситуацией. Следует соблюдать осторожность при назначении клиндамицина пациентам, получающим несколько противомикробных ЛС.

Клиндамицин следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями. У пациентов, получавших клиндамицин, наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные, тяжелые кожные реакции, такие как лекарственная реакция с эозинофилией и DRESS-синдром, а также синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез. При возникновении реакции гиперчувствительности применение клиндамицина следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Клиндамицин следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом желудочно-кишечных заболеваний, в особенности колита, воспалительных заболеваний кишечника (в т.ч. регионарный энтерит и язвенный колит) или колита, связанного с применением антибиотиков в анамнезе (включая псевдомембранозный).

При применении почти всех антибактериальных ЛС, включая клиндамицин, может развиваться псевдомембранозный колит различной степени тяжести — от легкой до угрожающей жизни. При пероральном и парентеральном введении клиндамицина наблюдалось развитие тяжелого колита, который может закончиться летальным исходом. Сообщалось о развитии диареи, кровавого поноса и колита (включая псевдомембранозный) при использовании клиндамицина, принимаемого перорально и парентерально, а также дермальных форм клиндамицина. Поэтому важно рассмотреть вероятность этого диагноза у пациентов, у которых после применения клиндамицина, даже интравагинального, развилась диарея или симптомы колита, псевдомембранозного колита, токсического мегаколона или перфорации толстой кишки, поскольку примерно 5% дозы клиндамицина системно всасывается через слизистую оболочку влагалища. Абсорбция клиндамицина с поверхности кожи происходит и после наружного применения.

Если во время лечения возникает диарея, применение клиндамицина следует прекратить.

Лечение антибактериальными ЛС может изменить нормальную флору толстой кишки и привести к чрезмерному росту клостридиальной флоры. Исследования показывают, что токсины, вырабатываемые Clostridium difficile, являются основной причиной развития антибиотикоассоциированного колита, который обычно характеризуется тяжелой стойкой диареей и сильными спазмами в животе и может быть связан с отхождением крови и слизи. Эндоскопическое исследование может выявить псевдомембранозный колит. Для постановки диагноза также применяется анализ кала на Clostridium difficile и ее токсины. При появлении выраженной диареи применение клиндамицина следует прекратить. Следует провести эндоскопию толстой кишки для установления окончательного диагноза в случае тяжелой диареи.

После установления диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать терапевтические мероприятия. Легкие случаи псевдомембранозного колита обычно купируются прекращением применения клиндамицина. В умеренных и тяжелых случаях следует рассмотреть вопрос о применении изотонических и других электролитных растворов, белковых добавок и антибактериальных ЛС, клинически эффективных против колита, вызываемого Clostridium difficile. В некоторых тяжелых случаях может потребоваться хирургическое вмешательство.

Диарея, колит и псевдомембранозный колит могут наблюдаться с начала терапии и до нескольких недель после окончания применения клиндамицина.

Из-за риска развития заболевания, связанного с Clostridium difficile, прежде чем выбрать клиндамицин, необходимо рассмотреть природу инфекции и возможность альтернативной терапии.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы совместное применение клиндамицина с примахином может вызвать гемолитические реакции. При развитии серьезных гематологических побочных реакций следует уменьшить дозу клиндамицина.

При оценке показаний к назначению клиндамицина клинический диагноз бактериального вагиноза обычно ставится на основании наличия однородных выделений из влагалища, которые имеют рН более 4,5, рыбный аминный запах при смешивании с 10% раствором KOH и содержат клетки-клоны при микроскопическом исследовании. Результаты окрашивания по Грамму, соответствующие диагнозу бактериального вагиноза, включают заметно сниженную или отсутствующую морфологию Lactobacillus, преобладание морфотипа Gardnerella и отсутствие или малое количество лейкоцитов.

Вагинальное применение клиндамицина может привести к чрезмерному росту резистентных  микроорганизмов во влагалище. В клинических исследованиях с участием 600 небеременных женщин, получавших лечение в течение 3 дней, Candida albicans была обнаружена либо симптоматически, либо с помощью посевов культуры у 8,8% пациенток. У 9% пациенток был диагностирован вагинит. В клинических исследованиях с участием 1325 небеременных женщин, получавших лечение в течение 7 дней, Candida albicans была обнаружена симптоматически или культурально у 10,5% пациенток. Вагинит был диагностирован у 10,7% пациенток. Из 180 беременных женщин, получавших лечение в течение 7 дней, Candida albicans была обнаружена симптоматически или культурально у 13,3% пациенток. У 7,2% пациенток был диагностирован вагинит. Инфекция Candida albicans включает такие нозологические формы, как вагинальный кандидоз и системный кандидоз. Термин «вагинит» включает следующие нозологические формы: вульво-вагинальное расстройство, вульвовагинит, вагинальные выделения, трихомонадный вагинит и вагинит.

Особые группы пациентов

Дети (от рождения до 18 лет). Неизвестно, связано ли применение клиндамицина в педиатрической популяции с различиями в безопасности или эффективности по сравнению со взрослыми пациентами.

Инъекционная форма клиндамицина может содержать в качестве консерванта бензиловый спирт, применение которого было связано с серьезными побочными реакциями, в т.ч. с синдромом фатальной асфиксии у новорожденных. При введении клиндамицина детям необходимо проводить соответствующий мониторинг функций систем органов.

Безопасность и эффективность вагинального применения клиндамицина у педиатрических пациентов не установлены.

Безопасность и эффективность наружного применения клиндамицина у детей младше 12 лет не установлены.

Пожилой возраст (>65 лет). Клинические исследования применения клиндамицина не включали достаточное количество пациентов 65 лет и старше, чтобы определить, отличается ли их реакция от реакции более молодых пациентов. Другие сообщения о клиническом опыте не выявили различий в реакции между пожилыми и молодыми пациентами.

Колит, связанный с применением клиндамицина, может возникать чаще и с повышенной степенью тяжести у пожилых (> 60 лет) и ослабленных пациентов. Следует внимательно следить за развитием диареи.

Печеночная недостаточность. У пациентов с заболеванием печени от умеренной до тяжелой степени T1/2 клиндамицина увеличивается, однако при приеме каждые 8 ч его накопление наблюдается редко. Поэтому обычно нет необходимости в снижении дозы клиндамицина при заболеваниях печени. Периодически следует проводить определение уровня ферментов печени у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Почечная недостаточность. Коррекция дозы у пациентов с заболеванием почек обычно не требуется. T1/2 клиндамицина из сыворотки крови немного увеличивается у пациентов с выраженным снижением функции почек.

Мониторинг и лабораторные исследования

При длительной терапии следует проводить периодические функциональные пробы печени и почек и анализ крови пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Во время совместного применения примахина следует проводить плановые исследования крови для контроля потенциальной гематологической токсичности.

Анализы сыворотки крови на активный клиндамицин требуют применения ингибитора для предотвращения in vitro гидролиза клиндамицина.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Клиндамицин капсулы — Хемофарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014781/02

Торговое наименование препарата

Клиндамицин

Международное непатентованное наименование

Клиндамицин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

действующее вещество: клиндамицина 150 мг (в форме клиндамицина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал 35,00 мг, лактозы моногидрат q.s., тальк 15,00 мг, магния стеарат 3,00 мг;

оболочка капсулы: корпус капсулы: краситель азорубин Е122 0,036945 мг, краситель бриллиантовый черный Е151 0,013815 мг, желатин до 45 мг, крышечка капсулы: титана диоксид Е171 0,24 мг, краситель хинолиновый желтый Е104 0,02529 мг, краситель азорубин Е122 0,1314 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] Е124 0,02184 мг, краситель бриллиантовый черный Е151 0,00231 мг, желатин до 30 мг.

Описание

Капсулы: желатиновая капсула №1, корпус капсулы фиолетового цвета, крышечка — красного цвета.

Содержимое капсулы: порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-линкозамид

Код АТХ

J01FF01

Фармакодинамика:

Клиндамицин — препарат из группы антибиотиков — линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcuspneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani,Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaninogenicus), анаэробных грамположительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp.,Eubacterium spp., Actinomyces spp.).

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако др. виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).

Фармакокинетика:

Быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через гематоэнцефалический барьер проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается). Максимальная концентрация в крови достигается при пероральном приеме через 0,75-1 ч, после внутримышечного введения (в/м) — через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при внутривенном введении (в/в) — к концу инфузии.

В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, период полувыведения составляет около 2,4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 суток почками (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активного препарата, остальное — в виде неактивных метаболитов.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия;

— инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);

— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс),

— инфекции полости рта;

— острый и хронический остеомиелит;

— септицемия (прежде всего анаэробная);

— бактериальный эндокардит.

Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность;

— миастения;

— бронхиальная астма;

— язвенный колит (в анамнезе);

— диарея;

— беременность, период лактации;

— редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);

— детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг).

С осторожностью:

Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).

Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице:

Возраст ребенка

Средняя тяжесть заболевания

Тяжелая степень заболевания

Максимальная суточная доза

От 8 до 12 лет (средний вес ребенка от 25 до 40 кг)

1 капсула

4 раза в сутки

Не более 600 мг в сутки

(4 капсулы)

От 12 до 15 лет (средний вес ребенка от 40 до 50 кг)

1 капсула

3 раза в сутки

2 капсулы

3 раза в сутки

Не более 900 мг в сутки (6 капсул)

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко — макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.

Прочие: развитие суперинфекции.

Передозировка:

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие:

Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).

Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую н-холиноблокаторами.

Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.

Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, фенитоином.

Одновременное назначение с антидиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).

Особые указания:

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).

При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена.

При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.

При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени («печеночные» ферменты).

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 150 мг.

Упаковка:

По 8 капсул в блистер из ПВХ/Аl.

По 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 15 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Хемофарм А.Д., 26300 Vrsac, Beogradski put bb, Serbia, Сербия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Хемофарм А.Д.

Купить Клиндамицин капсулы — Хемофарм в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В состав капсул Клиндамицин входит активный компонент клиндамицин (форма гидрохлорида), также дополнительные ингредиенты: тальк, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, стеарат магния.

Раствор содержит активный ингредиент клиндамицин (форма фосфата), также вспомогательные ингредиенты: спирт бензиловый, динатрия эдетат, воду.

Крем Клиндамицин в составе содержит активный ингредиент клиндамицин (форма фосфата), также вспомогательные ингредиенты: макрогол 1500, масло касторовое, бензоат натрия, пропиленгликоль, эмульгатор №1.

Форма выпуска

Средство производят в форме капсул, раствора и вагинального крема.

Капсулы из желатина, имеют фиолетовый корпус и крышечку красного цвета. Внутри содержится порошок, который может иметь белый или бело-желтый цвет. Капсулы упакованы в блистеры по 8 шт., в пачке из картона по 2 такие блистера.

Раствор, который вводят внутривенно или внутримышечно, прозрачный, он может быть бесцветным или слегка желтоватым. Содержится в ампулах по 2 мл. В контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки.

Мазь вагинальная 2% может иметь белый, желтовато-белый, кремовый оттенки. Обладает слабым специфическим ароматом. Содержится в тубах из алюминия по 20 г или 40 г, в комплект входит аппликатор.

Фармакологическое действие

Вещество клиндамицин относится к группе антибиотиков-линкозамидов. Имеет широкий спектр воздействия, является бактериостатиком.

В организме вступает в связь с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует в микроорганизмах синтез белка. Проявляет активность по отношению к Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (исключением является Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробным и микроаэрофильным грамположительным коккам, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides melaningenicus и Bacteroides fragilis). Также демонстрирует активность по отношению к анаэробным грамположительным, не образующим спор, бациллам.

Чувствительны к этому веществу также большая часть штаммов Clostridium perfringens, но другие разновидности клостридий (в частности Clostridium tertium, Clostridium sporogenes) демонстрируют устойчивость к этому препарату. В связи с этим при заболеваниях, спровоцированных Clostridium spp., рекомендовано провести перед началом лечения антибиотикограмму.

Механизм воздействия этого лекарства и его антимикробный спектр близок к линкомицину.

Форма вещества клиндамицина фосфат неактивна in vitro, однако он быстро гидролизуется in vivo, и при этом образуется клиндамицин, демонстрирующий антибактериальную активность.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Клиндамицин полностью и быстро всасывается из ЖКТ, при одновременном приеме пищи всасывание замедляется, при этом концентрация вещества в плазме остается неизменной. Проникает в ткани и жидкости организма, плохо проходит через ГЭБ, но в случае воспаления оболочек мозга проницаемость увеличивается.

Максимальная концентрация в крови отмечается при приеме внутрь спустя 0.75-1 ч., если проводится внутримышечное введение, через 1 час у взрослых пациентов и через 3 часа у детей. При введении внутривенно наибольшая концентрация наблюдается к окончанию инфузии.

Отмечаются терапевтические концентрации в крови на протяжении 8-12 часов. Период полувыведения равен 2,4 ч. Метаболизм происходит в печени, при этом образуются активные и неактивные метаболиты. Выведение проходит на протяжении 4 суток через почки и через кишечник.

При введении средства интравагинально около 3% введенной дозы подвергается системному всасыванию.

Показания к применению

Раствор и таблетки Клиндамицин применяют при таких болезнях и состояниях:

  • болезни инфекционно-воспалительного характера, которые были спровоцированы действием микроорганизмов, чувствительных к клиндамицину;
  • инфекции ЛОР-органов, а также инфекционные заболевания верхних дыхательных путей и нижних дыхательных путей;
  • дифтерия, скарлатина;
  • урогенитальные инфекции;
  • инфекции полости рта, брюшной полости;
  • инфекции мягких тканей и кожных покровов;
  • септицемия (в первую очередь, анаэробная);
  • остеомиелит острый и хронический;
  • эндокардит бактериальный;
  • прием с целью профилактики абсцессов внутрибрюшных и перитонита после прободения кишечника либо после травматического инфицирования (комбинируется с аминогликозидами).

Крем и гель Клиндамицин применяется при бактериальном вагинозе.

Показания к применению свечей с клиндамицином:

  • бактериальный вагиноз, спровоцированный микроорганизмами, чувствительными к веществу.

Противопоказания

Противопоказано применение этого средства:

  • при бронхиальной астме;
  • при миастении;
  • при язвенном колите;
  • при редких болезнях наследственного характера (недостаток лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
  • при беременности и грудном кормлении;
  • в возрасте ребенка до 3 лет противопоказано введение внутривенно и внутримышечно, в возрасте до 8 лет противопоказан прием капсул;
  • высокая чувствительность к составляющим лекарства.

Осторожно назначают людям, которые страдают почечной или печеночной недостаточностью в тяжелой форме, пациентам пожилого возраста.

Побочные действия

При приеме лекарства у пациентов могут наблюдаться некоторые побочные действия:

  • система пищеварения: диспепсические явления, желтуха, эзофагит, псевдомембранозный энтероколит, гипербилирубинемия, дисбактериоз, нарушения функции печени;
  • костно-мышечная система: в редких случаях может наблюдаться нарушение нервно-мышечной проводимости;
  • кроветворение: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • проявления аллергии: сыпь, зуд кожи, крапивница, иногда – дерматит, анафилактоидные проявления, эозинофилия;
  • сердце и сосуды: при введении раствора внутривенно и быстро – понижение артериального давления, слабость, головокружение;
  • местные проявления: болезненность и тромбофлебит (в месте введения), раздражение;
  • другие побочные явления: суперинфекция.

При применении крема Клиндамицин могут развиваться такие побочные проявления:

  • мочевыделение: раздражение слизистой влагалища и вульвы, кандидоз вагинальный, вульвовагинит, трихомонадный вагинит, вагинальные инфекции, нарушения месячного цикла, кровотечение маточное, боль во влагалище, дизурия, появление выделений, эндометриоз, глюкозурия, протеинурия;
  • общие проявления: боль и спазмы в животе, вздутие живота, грибковые и бактериальные инфекции, головная боль, неприятный запах изо рта, отек воспалительный, боль внизу живота, инфекции верхних дыхательных путей, боль в спине, аллергические проявления;
  • система ЖКТ: тошнота, диарея, запор, рвота, метеоризм, диспепсия, расстройства ЖКТ;
  • кожные покровы: зуд кожи, эритема, сыпь, кандидоз, крапивница;
  • эндокринная система: гипертиреоз;
  • ЦНС: головокружение;
  • дыхательная система: кровотечение из носа.

Инструкция по применению Клиндамицина (Способ и дозировка)

Клиндамицин внутривенно и внутримышечно назначают в дозе 300 мг дважды в сутки для взрослых пациентов. Если необходимо лечение тяжелой инфекции, показан прием в сутки 1.2-2.7 г лекарства, эту дозу нужно разделить на 3-4 введения.

Нельзя назначать внутримышечно однократную дозу лекарства, которая превышает 600 мг. Наибольшая допустимая доза для введения внутривенно – 1.2 г на протяжении 1 часа.

Дети, которым исполнилось три года, должны получать дозу из расчета 15-25 мг на 1 кг в сутки, которую нужно разделить на 3-4 раза в равных дозах.

В случае тяжелой инфекции можно увеличить дозу до 25-40 мг на 1 кг веса, эту дозу нужно поделить на 3-4 одинаковых введения.

Корректировать дозу пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью не нужно, при условии, что препарат назначают с интервалом не меньше 8 часов.

Перед введением внутривенно нужно развести средство до концентрации не более 6 мг/мл, полученный раствор вводят капельно, период введения – от 10 до 60 минут, в зависимости от дозы. Струйно вводить не рекомендуется. Растворителем может быть раствор 0,9% хлорида натрия и раствор 5% декстрозы.

Таблетки Клиндамицин, инструкция по применению

Таблетки нужно принимать перорально, взрослые пациенты и подростки после 15 лет при болезнях средней тяжести получают по 1 капс. 4 раза в день. Если имеет место тяжелое инфекционное заболевание, дозу можно увеличить на 2-3 капсулы. Дети в возрасте от 8 до 12 лет назначают по 1 капс. 4 раза в сутки. Нельзя превышать дозу 4 капс. в сутки.

Подросткам от 12 до 15 лет назначают по 1-2 капс. 3 раза в сутки. Нельзя превышать дозу 6 капс. в сутки.

Инструкция на крем предусматривает интравагинальное его использование. Лучше всего применять средство перед сном, на протяжении 3-7 дней.

Свечи с клиндамицином применяются интравагинально по 1 шт. 1 раз в день.

Используют свечи перед сном, курс – 3-7 дней. Перед применением нужно снять защитную пленку, ввести глубоко во влагалище, делать это нужно в положении лежа.

Передозировка

Если произошла передозировка средства, могут усиливаться негативные эффекты, описанные выше. Специфического антидота нет, в случае передозировки проводится симптоматическое лечение.

О передозировке крема информация отсутствует. При случайном попадании препарата внутрь могут развиваться системные эффекты, которые проявляются после приема вещества перорально.

Взаимодействие

Отмечается усиление действия аминогликозидов Стрептомицина, Гентамицина, Рифампицина при одновременном приеме с Клиндамицином.

Активизирует влияние конкурентных миорелаксантов, а также миорелаксацию, которую вызывает n-холиноблокаторы.

Не совмещается с барбитуратами, Ампициллином, Глюконатом кальция, сульфатом магния, Аминофиллином.

Отмечается антагонизм с Хлорамфениколом и Эритромицином.

Не рекомендовано принимать одновременно с растворами, в которых содержится комплекс витаминов группы В, фенитоины, аминогликозиды.

Нельзя одновременно назначать клиндамицин и препараты с противодиарейным действием, так как увеличивается вероятность развития псевдомембранозного колита.

При применении одновременно с опиоидными анальгетиками может усиливаться эффект угнетения дыхания, вплоть до развития апноэ.

Наблюдается перекрестная резистентность между Линкомицином и Клиндамицином. Также проявляется антагонизм между Эритромицином и Клиндамицином.

Не рекомендовано применять с другими препаратами для введения интравагинально.

Условия продажи

Можно купить по рецепту врача.

Условия хранения

Раствор и капсулы нужно хранить в темном месте, температура при этом должна составлять от 15° до 25°С. Беречь от детей.

Срок годности

Раствор хранится 2 года, капсулы – 3 года.

Особые указания

Возможно проявление псевдомембранозного колита как в процессе приема лекарства, так и спустя 2-3 недели после завершения терапии. При таком состоянии у человека проявляется диарея, лихорадка, лейкоцитоз, боли в животе.

Если развиваются такие симптомы, нужно отменить препарат и принять ионообменные смолы. При тяжелой форме колита необходимо возместить утраченную жидкость, белок и электролиты, назначить прием внутрь Ванкомицина или Метронидазола.

В процессе лечения нельзя принимать лекарства, которые тормозят перистальтику кишечника.

Если практикуется длительный прием средства детьми, нужно периодически контролировать формулу крови и состояние печени пациента. При приеме больших доз лекарства нужно контролировать клиндамицин в плазме крови.

Людям, у которых диагностирована тяжелая форма печеночной недостаточности, нужно обеспечить контроль функции печени.

Перед началом приема препарата интравагинально нужно исключить лабораторно Chlamydia trachomatis, Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans, Herpes simplex, которые очень часто провоцируют развитие вульвовагинита.

При применении клиндамицина интравагинально может происходить усиленное развитие нечувствительных микроорганизмов, в частности дрожжеподобных грибов.

Так как существует вероятность незначительного системного всасывания лекарства, на фоне применения свечей или крема может развиваться диарея. В таком случае средство отменяют.

Следует учесть, что в период лечения нужно воздерживаться от половой жизни и не использовать другие препараты для применения интравагинально.

В составе этого лекарства содержатся компоненты, которые могут сделать менее прочными изделия из каучука, латекса. Следовательно, не рекомендовано применять презервативы, диафрагмы и другие противозачаточные средства из латекса.

Не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься другими видами деятельности, которые требуют концентрации внимания.

Аналоги Клиндамицина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги по активному ингредиенту – это препараты Далацин, Зеркалин, Клиндамицина фосфат, Клиндатоп, Климицин, Клиндафер, Клиндес, Клиндацин, Клиндовит. Назначать оптимально средство должен специалист.

Детям

Не следует применять раствор для лечения детей до 3 лет, а капсулы – для лечения детей до 8 лет. В процессе терапии нужно строго придерживаться инструкции.

При беременности и лактации

Клиндамицин в растворе и капсулах при беременности и лактации не назначают.

Можно применять средство интравагинально женщинам во втором и в третьем триместрах беременности. В первые месяцы беременности назначается только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный вред при применении крема или свечей. В период лактации нужно тщательно взвешивать ожидаемую пользу и потенциальный вред. Применять средство можно только под контролем врача.

Отзывы о Клиндамицине

В сети отзывы о препарате встречаются разные. Есть мнения о том, что лекарство эффективно излечивает ряд заболеваний. Однако встречаются и мнения о том, что лекарство в виде капсул, а также свечи с клиндамицином оказались малоэффективными.

О побочных проявлениях пишут редко. Женщины упоминают, что при использовании средства интравагинально отмечались жжение, дискомфорт. Некоторые пациенты применяют крем от прыщей и пишут о том, что его регулярное применение позволяет практически полностью избавиться от прыщей.

Цена Клиндамицина, где купить

Цена Клиндамицина в таблетках составляет в среднем 160 рублей за 16 шт. Таблетки по 300 мг производятся под другими названиями. Купить средство в ампулах можно по цене от 580 рублей. Гель и мазь можно купить в любой аптеке. Цена крема Клиндамицин составляет в среднем 350 руб. Цена свечей с Клиндамицином – 550-600 рублей за 3 шт.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Дерива С (Адапален, Клиндамицин) гель 15 г

ЗдравСити

  • Клиндамицин-Вертекс крем вагинальный 2% 20гВертекс АО

Аптека Диалог

  • Клиндамицин (капс. 150мг №16)Hemofarm

показать еще

0

И мы поможем вам попасть в нужный раздел

  • Главная
  • Продукты
  • Клиндамицин (капсулы)

Инструкция по применению Клиндамицин (капсулы)

Идентификация и классификация

Международное непатентованное название

Состав

1 капсула содержит:

действующее вещество: клиндамицина 150 мг (в форме клиндамицина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал — 35,00 мг, лактозы моногидрат — q.s., тальк — 15,00 мг, магния стеарат — 3,00 мг;

оболочка капсулы: корпус капсулы: краситель азорубин Е 122 — 0,036945 мг, краситель бриллиантовый черный Е 151 — 0,013815 мг, желатин — до 45 мг;

крышечка капсулы: титана диоксид E 171 — 0,24 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104 — 0,02529 мг, краситель азорубин Е 122 — 0,1314 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] Е 124 — 0,02184 мг, краситель бриллиантовый черный Е 151 — 0,00231 мг, желатин — до 30 мг.

Описание

Капсулы: желатиновая капсула № 1, корпус капсулы фиолетового цвета, крышечка — красного цвета.

Содержимое капсулы: порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Клиндамицин — препарат из группы антибиотиков — линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамположительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако др. виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через гемато-энцефалический барьер проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость гемато-энцефалического барьера повышается). Максимальная концентрация в крови достигается при пероральном приеме через 0,75-1 ч, после внутримышечного введения (в/м) — через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при внутривенном введении (в/в) — к концу инфузии.

В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, период полувыведения составляет около 2,4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 суток почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное — в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия; инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта, острый и хронический остеомиелит, септицемия (прежде всего анаэробная), бактериальный эндокардит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), диарея, беременность, период лактации, редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул), детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг).

С осторожностью

Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).

Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице.

Возраст ребенка Средняя тяжесть
заболевания
Тяжелая степень
заболевания
Максимальная
суточная доза
От 8 до 12 лет

(средний вес ребенка
от 25 до 40 кг)
1 капсула 4 раза в сутки Не более 600 мг в сутки

(4 капсулы)
От 12 до 15 лет

(средний вес ребенка
от 40 до 50 кг)
1 капсула
3 раза в сутки
2 капсулы 3 раза в сутки Не более 900 мг в сутки
(6 капсул)

Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 часов.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко — макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.

В месте инъекции возможны: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).

Прочие: развитие суперинфекции.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов — стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).

Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую н-холиноблокаторами.

Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.

Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, фенитоином.

Одновременное назначение с антидиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).

Особые указания

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).

При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена.

При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.

При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени («печеночные» ферменты).

Форма выпуска

Капсулы 150 мг.

По 8 капсул в блистер из ПВХ/Аl. По 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Капсулы – 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Хемофарм А.Д. Вршац,
отделение Производственная площадка Шабац,
Сербия 15000, г. Шабац, ул. Хайдук Велькова бб

Владелец регистрационного удостоверения

Владелец регистрационного удостоверения/ выпускающий контроль качества

Хемофарм А.Д., Сербия
26300, г. Вршац, Београдский путь бб

Организация, принимающая претензии

АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459,
ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru

Адрес аптеки или её название

Исток, АВСЮНИНО, Ленина, д. 29, стр. Б
Планета здоровья, АНИЧКОВО, д. 1, корп. пом 20
Горздрав, АКУЛОВО, Центральная, д. 36, а
АПРЕЛЬ, АНДРЕЕВКА, стр. 22
Эврика, АПРЕЛЕВКА, Апрелевская, стр. 80
Эврика, АПРЕЛЕВКА, Горького, д. 2, а
МАГНА-ФАРМ, АПРЕЛЕВКА, Цветочная аллея, д. 11
Планета здоровья, АПРЕЛЕВКА, Цветочная аллея, д. 11
Планета здоровья, БАЛАШИХА, Андрея Белого, д. 1
ВУЛКАН-2, АФАНАСОВО, Ильинская, д. 1, а, стр. 1

Другие продукты

Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»

действующее вещество: клиндамицин;

1 капсула содержит клиндамицина гидрохлорида 162,869 мг эквивалентно клиндамицина 150 мг

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, азорубин (Е 122), индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин.

Противомикробные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F01.

Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая Staphylococcus aureus ), у пациентов с аллергией на пенициллины. При аэробных инфекциях клиндамицин является альтернативой, если другие антимикробные препараты не действуют или противопоказаны. В случаях анаэробных инфекций клиндамицин считается препаратом первого выбора.

  • Инфекции верхних дыхательных путей: хронические синуситы, вызванные анаэробами. Некоторые случаи хронических гнойных средних отитов или в качестве поддерживающей терапии в комбинации с антибиотиками, активными против грамотрицательных аэробных микроорганизмов.

В случаях рецидивов фаринготонзиллит, когда другие антибактериальные лекарственные средства не действуют или противопоказаны (пенициллин, эритромицин и препараты группы макролидов, цефалоспорины).

  • Инфекции нижних дыхательных путей, а именно:
  • аспирационная пневмония, абсцесс легких, некротизирующая пневмония и эмпиема;
  • как присадка средство при лечении легочных инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, с целью подавления грамположительных кокков и анаэробных микроорганизмов.
  • Тяжелые инфекции кожи и мягких тканей.
  • Инфекции костей и суставов, такие как остеомиелит и септический артрит.
  • Серьезные гинекологические инфекции, включая эндометрит, инфекционные поражения жировой клетчатки, паравагинальным инфекции, тубоовариальных абсцессы и сальпингиты с одновременным назначением антибиотиков с достаточной активностью против грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Монотерапия клиндамицином при цервицитах, вызванных Chlamydia trachomatis .
  • При инфекциях брюшной полости, включая перитонит и абдоминальные абсцессы, терапией выбора является клиндамицин в сочетании с антибиотиком с достаточной активностью против грамотрицательных аэробных организмов.

При одновременном назначении с соответствующим антибиотиком, эффективным против грамотрицательных микроорганизмов, таким как аминозид, клиндамицин является эффективным для профилактики перитонита или внутрибрюшного абсцессов после перфорации кишки и бактериальной контаминации в результате травмы.

  • Септицемия и эндокардит.
  • Стоматологические инфекции, такие как периодентальний абсцесс и пародонтит.
  • Лечение энцефалитов, вызванных Toxoplasma, больным СПИДом, в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью обычного лечения.
  • Лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carini, у больных СПИДом. Клиндамицин применяют в сочетании с примахином пациентам с непереносимостью обычного лечения (сульфадиазин) или с недостаточным ответом на лечение.
  • В качестве монотерапии при лечении малярии, вызванной резистентным к лекарственным средствам P. falciparum или в сочетании с хинином или амодиакином как альтернативная терапия. В случае тяжелых инфекций следует проводить in vitro тесты на чувствительность.

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицина и к любым вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Инфекционный менингит.

Клиндамицин применяют внутрь, чтобы избежать раздражения пищевода, рекомендуется запивать капсулы стаканом воды. Как и для всех антибиотиков, дозирования и способ применения следует определять в зависимости от тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности микроорганизмов, являющихся возбудителями заболевания.

взрослые

Рекомендуемая суточная доза составляет 600-1800 мг, разделенная на 3 или 4 приема.

В исключительных случаях лечения рецидивов инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком 300 мг дважды в сутки в течение не менее 10 дней.

Цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis : 1800 мг в сутки, разделенные на несколько приемов в течение 10-14 дней.

Для детей от 6 лет

8-25 мг / кг / сутки в 3 или 4 равные части. Детям до 6 лет нельзя назначать капсулы из-за риска аспирации, в данных случаях рекомендуется применять другие лекарственные формы.

Применение при нарушении функции печени и / или почек

Пациенты с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы. Гемодиализ и перитонеальный диализ для вывода клиндамицина из крови не эффективны.

У пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой наблюдается удлинение периода полувыведения клиндамицина. При применении клиндамицина каждые 8:00 аккумуляция препарата наблюдается редко. Таким образом, уменьшение дозы нельзя считать необходимым.

Особенности дозирования при отдельных показаниях

Необходимо соблюдать сроки лечения и не прекращать его даже при улучшении состояния после нескольких приемов. Продолжительность лечения может быть ограничена в случае возникновения побочных эффектов.

Лечение острого стрептококкового тонзиллита / фарингита

Доза Клиндамицина в капсулах для перорального применения составляет 300 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Лечение воспалительных заболеваний органов малого таза

После парентерального введения препарата в течение 6 дней следует продолжать прием внутрь Клиндамицина в дозе 450-600 мг каждые 6:00 до завершения 10-14-дневного цикла терапии.

Цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis

450-600 мг клиндамицина внутрь 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Профилактика эндокардита у пациентов с чувствительностью к пенициллину

Назначают 600 мг за час до операции или лечебно-диагностической процедуры (например, тонзиллэктомия, аденоидектомия, бронхоскопия жестким эндоскопом, дилатация стриктуры пищевода, ЭРХПГ, цистоскопия) детям — 20 мг / кг за час до операции или лечебно-диагностической процедуры.

Энцефалиты, вызванные Toxoplasma у больных СПИДом

600-1200 мг каждые 6:00 в течение 2 недель с последующим пероральным применением 300-600 мг каждые 6:00. Длительность лечения обычно составляет 8-10 недель. Является необходимым пероральный прием 25-75 мг пириметамина в сутки в течение 8-10 недель. При применении более высоких доз пириметамина следует назначать от 10 до 20 мг фолиевой кислоты в сутки.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом

От 300 до 450 мг каждые 6:00 в течение 21 дня в сочетании с пероральным приемом 15-30 мг примахина в сутки в течение 21-го дня.

малярия

20 мг / кг / сутки на протяжении не менее 5 дней.

Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе, рвота, диарея, тошнота, эзофагит, язвы пищевода, колит и псевдомембранозный колит, вызванный токсинами Clostridium difficile , колики в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, макулопапулезные и кореподобной сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный и везикуло дерматит, токсический эпидермальный некролиз, вагинит.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Гепатобилиарной системы: желтуха, изменения показателей функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение азота мочевины, олигурия, протеинурия.

Со стороны крови и лимфатической системы: транзиторная нейтропения (лейкопения), эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, обычно проходят после прекращения лечения.

Неврологические нарушения: дисгевзия.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: полиартрит.

Чаще всего симптомы передозировки проявляются тошнотой, рвотой, болью в животе, кожными высыпаниями, редко — анафилаксией. При проявлениях этих симптомов необходимо провести промывание желудка, назначить активированный уголь или другой энтеросорбент, в случае необходимости назначить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию, ввести эпинефрин, антигистаминные препараты, кортикостероидные препараты внутривенно. При необходимости провести интубацию. Токсичность клиндамицина не связана с дозой. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны по выводу клиндамицина из сыворотки крови.

Препарат проникает через плаценту, безопасность препарата в период беременности не установлена. Препарат проникает в грудное молоко. Из-за возможности возникновения серьезных побочных эффектов клиндамицина у грудных детей решение о прекращении кормления грудью или отмены лечения следует принимать, учитывая важность лекарственного средства для матери и возможность развития побочных реакций у ребенка.

Данную лекарственную форму препарата не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Клиндамицин применяют только для лечения инфекций, вызванных чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.

Не назначают для лечения небактериальный инфекций, например верхних дыхательных путей.

Препарат следует применять с осторожностью больным с заболеваниями пищеварительного тракта, поскольку он может вызвать псевдомембранозный колит. Случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (сдадим), зафиксированные при применении почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин. По тяжести диарея может быть от умеренной до тяжелой летального колита.

Токсины, вырабатываемые Clostridium difficile, является главной причиной антибиотикасоцийованого колита. Эта форма колита характеризуется мягкой водянистой диареей, может переходить в тяжелую хроническую диарею с лейкоцитозом, лихорадкой, выраженными спазмами в животе, которая может сопровождаться потерей крови и слизи. При отсутствии лечения в дальнейшем возможно развитие перитонита, шока и токсического мегаколон. Антибиотикиндукований колит может наблюдаться через 2-3 недели после прекращения лечения. Легкое течение псевдомембранозного колита преимущественно проходит при прекращении приема клиндамицина. Существует необходимость применения ванкомицина и метронидазола, кортикостероидов, водно-электролитных и белковых растворов для лечения псевдомембранозного колита средней и тяжелой степени.

Применение клиндамицина может привести к чрезмерному росту других кишечных микроорганизмов, в частности грибов. В случаях возникновения суперинфекции препарат следует отменить в зависимости от клинической картины.

Возможны случаи перекрестной аллергии к линкомицина. Препарат следует назначать с осторожностью больным, склонным к аллергическим реакциям.

Длительное лечение требует контроля за функциями печени и почек.

Клиндамицин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми почечными и / или печеночными расстройствами, сопровождающимися серьезными метаболическими нарушениями. У пациентов с нарушением функции печени следует удлинить интервал между приемом препарата и контролировать уровень печеночных ферментов в крови. Сывороточные уровни клиндамицина следует контролировать при необходимости применения высоких доз. При удлиненном курсе лечения следует проводить мониторинг функции печени, почек и крови.

Поскольку клиндамицин недостаточно проникает в ликвор, препарат не следует применять для лечения менингитов.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или мальабсорбцией глюкозы или галактозы не следует принимать клиндамицин в форме капсул.

Клиндамицин не показан при инфекциях, вызванных H. Influenzae .

Пациенты с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не должны принимать клиндамицин в форме капсул, поскольку препарат содержит крахмал пшеничный.

Влияние клиндамицина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами систематически не оценивалась.

Одновременное применение Клиндамицина с лекарственными средствами, тормозящими перистальтику кишечника, может привести к возникновению колита или острой боли в животе. Не рекомендуется применять Клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу, миорелаксантами и общими анестетиками из-за риска развития мышечной слабости и даже апноэ. Клиндамицин проявляет синергизм в сочетании с пенициллином, гентамицином, цефтазидимом, Цефокситин, цефотаксимом, мезлоциллином, метронидазолом и ципрофлоксацином. Клиндамицин имеет антагонизм с эритромицином и близкими по химическому составу макролидами, поэтому этой комбинации следует избегать.

Фармакологические. Клиндамицин — полусинтетический антибиотик, полученный в результате замещения 7- (S) -хлорною группой 7- (R) гидроксильных группы линкомицина.

Благодаря влиянию на синтез белков микроорганизмов оказывает значительное антимикробное действие. Клиндамицин может оказать как бактерицидное, так и бактериостатическое действие, в зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика.

Клиндамицин активен in vitro против микроорганизмов, указанных ниже:

  • ; аэробные грамположительные кокки : Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и колонии, не продуцирующие пенициллиназу), стрептококки, пневмококки;
  • ; анаэробные грамотрицательные бациллы : виды Bacteroides , включая: группа B. fragilis , группа P. melaninogenicus ( B melaninogenicus ), виды Fusobacterium ;
  • ; анаэробные грамположительные неспорообразующие бациллы : Propionibacterium , Eubacterium , Actinomyces, включая A. Israelii ;
  • ; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки : виды Peptococcus , виды Peptostreptococcus , микроаэрофильные стрептококки, Сlostridia , включая С. perfringens , другие виды Clostridia . C. sporogenes и C. tertium часто резистентных, поэтому необходимо проводить тесты на чувствительность;
  • ; другие: Сhlamydia trachomatis , некоторые штаммы Toxoplasma gondii , Pneumocystis carinii , некоторые штаммы Plasmodium falciparum (включая штаммы, резистентные к хлорохину), Gardnerella vaginalis , виды Mobiluncus , включая Mobiluncus mulieris и Mobiluncus curtisii , Mycoplasma hominis .

Метицилинчутливи штаммы Staphylococcus aureus преимущественно чувствительны к клиндамицину. Клиндамицин оказывает выраженное действие против многих штаммов метициллин стафилококков (MRSA). Однако, из-за значительной распространенности резистентных к клиндамицину штаммов MRSA, применение клиндамицина при вызванных этими микроорганизмами инфекциях без проведения тестов на чувствительность исключается. In vitro в некоторых резистентных к эритромицину штаммов стафилококков быстро развивается резистентность к клиндамицину.

Следующие микроорганизмы обычно резистентны : аэробные грамотрицательные бациллы, Enterococcus faecalis , виды Nocardia , Neisseria meningitides , штаммы Haemophilus influenzae (в местах, где резистентность к антибиотикам часто встречается).

Выявлено in vitro перекрестную реакцию между клиндамицином и линкомицином. Доказано существование антагонизма между клиндамицином, эритромицином и близкими по химической структуре макролидами. Клиндамицин не проявляет антагонизма по отношению к пенициллину.

Хотя клиндамицина гидрохлорид является активным как in vitro, так и in vivo, клиндамицина фосфат и клиндамицина пальмитат in vitro НЕ активниНезважаючы на это, оба соединения in vivo быстро гидролизуются с образованием активной основы.

Фармакокинетика. После приема внутрь клиндамицин быстро и почти полностью

(90%) абсорбируется.

С белками связывается от 40 до 90% дозы. Аккумуляции при пероральном приеме не обнаружено.

Клиндамицин легко проникает в жидкостей и тканей организма: в костную ткань, грудное молоко, синовиальную жидкость, мокрота, перитонеальную жидкость, кровь плода, навоз, плевральную жидкость. Клиндамицин не проникает в ликвор даже при менингите.

Период полувыведения клиндамицина составляет примерно 1 ½ — 3 ½ часа. Он несколько более длительным у пациентов со значительно сниженной функцией печени или почек. При умеренно тяжелых нарушениях функции почек или печени нет необходимости в коррекции дозового режима. Клиндамицин относительно экстенсивно метаболизируется.

10-20% препарата в виде микробиологически активного вещества выводится с мочой, 4% — с калом. Остальные выводится в виде неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью и калом.

твердые желатиновые капсулы № 1, цвет корпуса — фиолетовый, крышечки — темно-красный; содержимое капсулы — порошок, цвет — от белого до бледно-желтого.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Не применять после истечения срока годности.

По 8 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке с маркировкой на украинском языке.

Суппозитории торпедообразной формы белого или почти белого цвета.

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: клиндамицин (в виде клиндамицина фосфата) — 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогол 1500, макрогол 6000, глицерин.

Для лечения бактериального вагиноза у небеременных женщин в течение 3-х дней. Не имеется адекватных исследований применения вагинальных суппозиториев клиндамицина у беременных женщин.

Рекомендуемая доза: один суппозиторий интравагинально предпочтительно перед сном в течение 3-х последовательных дней.

Указания по использованию

Введение суппозиториев без аппликатора:

Извлеките суппозиторий из блистера.

В положении лежа на спине подтяните колени к груди.

Осторожно введите суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже.

Побочные реакции

В ходе клинических испытаний были выявлены побочные реакции, описанные ниже.

0,5 % (3) из 589 небеременных женщин прекратили лечение из-за побочных реакций.

10,5 % пациенток сообщили о побочных реакциях.

У1 % или более пациенток:

Мочеполовая система: вульвовагинальное расстройство (3,4 %), боль во влагалище (1,9 %) и вагинальный кандидоз (1,5 %).

Организм в целом: грибковые инфекции (1,0 %).

У менее 1 % пациенток:

Мочеполовая система: нарушение менструального цикла, пиелонефрит, влагалищные выделения и вагинит/вагинальная инфекция.

Организм в целом: аномальные спазмы, локализованная боль в животе, жар, боль в боку, генерализованная боль, головная боль, локализованный отек и кандидоз.

Пищеварительная система: диарея, тошнота и рвота.

Кожа: зуд не в месте применения, сыпь, боль в месте применения и зуд в месте применения.

гиперчувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту лекарственного средства;

ранее диагносцированный региональный энтерит, неспецифический язвенный колит или «связываемый с антибиотиками» колит.

Клиндамицин суппозитории вагинальные предназначен только для интравагинального применения. О передозировке препаратом не сообщалось. Случайное попадание препарата в желудочно-кишечный тракт может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Предупреждения

Сообщалось о псевдомембранозном колите в отношении почти всех антибактериальных средств, в том числе клиндамицина, и по степени тяжести он может быть от слабого до опасного для жизни. Перорально и парентерально принимаемый клиндамицин может вызвать тяжелый колит, который может закончиться смертельным исходом. Сообщалось о диарее, кровавом поносе и колите (в том числе псевдомембранозном колите) при перорально и парентерально принимаемом клиндамицине, а также содержащих клиндамицин лекарственных средств для местного (дермального) применения. По этой причине важно учитывать возможность наличия этого диагноза у пациенток, у которых имеется диарея после приема вагинальных суппозиториев клиндамицина, поскольку примерно 30 % дозы клиндамицина системно абсорбируется из влагалища.

Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстой кишки, и может произойти избыточный рост клостридий. Исследования указывают, что токсин, который вырабатывает Clostridium difficile, является основной причиной «связываемого с антибиотиками» колита.

После постановки диагноза псевдомембранозный колит следует начать терапевтические мероприятия. Случаи псевдомембранозного колита слабой тяжести обычно реагируют на прекращение приема самого лекарственного средства. В случаях со степенью тяжести от умеренной до тяжелой следует рассмотреть возможность применения жидкостей и электролитов, протеиновой добавки и лечения антибактериальным лекарственным препаратом, клинически эффективным в отношении колита, вызванного Clostridium difficile.

Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после лечения противомикробным средством.

До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов следует исключить наличие патогенов, обычно связываемых с вульвовагинитом, например, Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. Gonorrhoeae, Candida albicans и Herpes simplex virus.

Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов во влагалище, особенно дрожжеподобных грибов.

Пациенток следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые контакты, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание).

Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом не рекомендуется.

Беременность и лактация

После интравагинального применения клиндамицина во II и III триместрах беременности увеличение частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Применение препарата в I триместре беременности возможно в случае строгой необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватные и контролируемые исследования по применению препарата в I триместре беременности не проводились.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому при решении вопроса о возможности назначения клиндамицина в форме суппозиториев вагинальных в период грудного вскармливания следует оценить ожидаемую потенциальную пользу терапии препаратом и возможный риск для ребенка.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность вагинальных суппозиториев клиндамицина в лечении бактериального вагиноза у женщин, у которых уже начались менструации, были установлены путем экстраполяции данных клинического испытания от взрослых женщин. Когда профессиональный медик наблюдает у подростка, у которой начались менструации, симптомы бактериального вагиноза, следует тщательно оценить возможность наличия болезней, передающихся половым путем, и другие факторы риска бактериального вагиноза. Безопасность и эффективность вагинальных суппозиториев клиндамицина для женщин, у которых еще не начались менструации, не установлены.

Использование в гериатрии

Клинические исследования вагинальных суппозиториев клиндамицина не включают достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличается ли их реакция от реакции более молодых испытуемых.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата Клиндамицин суппозитории вагинальные может оказать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Никаких взаимодействий не наблюдалось в фармакодинамических, фармакокинетических, или клинических исследованиях данной лекарственной формы. Поскольку информация о применении с другими препаратами для интравагинального введения отсутствует, совместное применение препарата с другими интравагинальными средствами не рекомендуется.

Установлено, что при системном применении клиндамицин нарушает нейромышечную передачу, поэтому он может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По 3 вагинальных суппозитория в блистере из ПВХ/ПЭ пленки.

По 1 блистеру по 3 суппозитория вместе с листком-вкладышем в пачке из картона коробочного.

Наименование и адрес производителя

Произведено и расфасовано:

Lotuspharm Manufacturing Pvt. Ltd., Индия.

Упаковано:

ОАО «Экзон», Республика Беларусь,

225612, Брестская обл., г. Дрогичин, ул. Ленина, 202.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Актовегин инструкция уколы внутривенно инструкция по применению цена
  • Витамины б6 б12 в ампулах показания к применению инструкция
  • Липроксол инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Инструкция по заполнению объявления на взнос наличными
  • Септик из пластиковых бочек пошаговая инструкция