Состав
Одна таблетка Клиона содержит: метронидазол – 0,25 г + вспомогательные вещества (тальк, кукурузный крахмал, глицерол, среарат магния, коллоидный диоксид кремния, повидон).
Форма выпуска
Упаковки с таблетками по 10 штук, по 2 в пачке.
Фармакологическое действие
Противопротозойное средство с антимикробным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Транспортные протеины анаэробов, находящиеся внутри клетки, восстанавливают 5-нитромидазол. Образовавшееся вещество отрицательно влияет на ДНК клеток (нарушает процессы синтеза нуклеиновых кислот). Микроорганизмы погибают.
Проявляет антимикробную активность по отношению к грамотрицательным (Trichomonas vaginalis, Bacteroides distasonis, Giardia intestinalis, Prevotella) и некоторым грамположительным бактериям (напримерPeptococcus spp. и Eubacterium spp.).
Лекарственное средство проявляет активность в отношении анаэробных организмов. На анаэробов не воздействует. Но при комплексном лечении с антибиотиками (например амоксицилином) эффективно разрушает губительную микрофлору.
Препарат может усиливать сепаративные процессы и степень чувствительности к облучению новообразований (опухолей).
Метронидазол хорошо всасывается и около половины вещества метаболизируется во многих биологических жидкостях. Максимальной концентрации достигает уже в течение 2-3 часов, после приема.
Показания к применению
- язва желудка или эрозия, вызванная бактерией Helicobacter pylori;
- состояние после операций в рамках профилактики;
- трихомоноз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, балантидиаз, амебный абсцесс печени, амебиаз и прочие протозойные инфекции;
- все виды заболеваний, вызванные Bacteroides, Peptostreptococcus, Clostridium, Peptococcus spp.;
- колит псевдомембранозный;
- лучевая терапия пациентов с опухолями.
Противопоказания
- эпилепсия и прочие органические поражения в центральной нервной системе;
- заболевания печени и почек ;
- лейкопения;
- лекарственная аллергия на вещества в составе Клиона;
- беременность и период вскармливания грудью.
Побочные действия
- панкреатит, отсутствие аппетита, рвота, тошнота, привкус металла и сухость в ротовой полости, стоматиты;
- головная боль, головокружение, слабость или напротив, излишняя возбудимость, спутанность сознания, атаксия, галлюцинации;
- цистит, недержание мочи, моча может приобрести красноватый оттенок;
- лейкопения;
- аллергические реакции на коже, заложенность носа;
- кандидоз.
Инструкция по применению Клиона (Способ и дозировка)
Таблетки принимают перорально, после еды или во время, запивая молоком.
Продолжительность лечения и дозировку должен назначать лечащий врач. Максимальное количество препарата в сутки составляет 2 грамма.
Инструкция при трихомонозе:
- от 18 лет – 0,5 г в день, за 2 приема в течение 10 дней или 0,8 г в сутки, за 2 приема в одну неделю или 2 г один раз (пациенту и его партнеру);
- от 10 лет – 0,5 г в сутки за 2 приема, 10 дней;
- от 5 до 10 лет – 0,25-0,35 г в сутки;
- от 2 до 5 лет – 0,25 г в день.
При лямблиозе:
- от 18 лет – 1 грамм, за 2 приема, 5-7 дней;
- от 8 лет – 0,5 г, за 2 приема;
- от 5 до 8 лет – 0,375 г в сутки;
- от 3-х лет – 0,25 г в сутки за 2 приема, 5 дней.
При серьезных нарушениях в работе печении или почек суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Передозировка
Может возникнуть тошнота, атаксия, рвота. Лечение – согласно симптомам.
Взаимодействие
Не сочетается с этанолом.
Усиливает действие антикоагулянтов и препаратов лития.
Фенитоин, фенобарбитал и прочие индукторы ферментов микросомального окисления печени снижают эффективность препарата.
Циметидин и сульфаниламиды, увеличивают уровень концентрации метронидазола в плазме крови.
Условия продажи
Требуется наличие рецепта.
Условия хранения
В темном прохладном месте (от 15 до 25 градусов). Не допускать попадания в руки детям.
Срок годности
5 лет.
При беременности и лактации
При беременности не применяется 1-ом триместре, с осторожностью во 2 и 4-ом. Не назначают во время кормления грудью.
Отзывы о Клионе
Отзывы о Клионе различаются. Некоторым препарат эффективно помогает в борьбе с трихомониазом и даже кандидозом. Другие же жалуются на индивидуальную непереносимость, сильный зуд и бессонницу и считают, что высокая эффективность средства не стоит таких жертв.
Цена Клиона, где купить
Цена на таблетки 250 мг – 61 рубль за упаковку (20 штук), цена в Украине – порядка 15 гривен за такое же количество.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Клион-Д 100 таблетки вагинальные 10штГедеон Рихтер-РУС АО
Аптека Диалог
-
Клион Д (таб. ваг.100мг+100мг №10)Gedeon-Richter
показать еще
Клион (Klion) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Клион
💊 Состав препарата Клион
✅ Применение препарата Клион
📅 Условия хранения Клион
⏳ Срок годности Клион
Описание лекарственного препарата
Клион
(Klion)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.03.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
J01XD01
(Метронидазол)
Лекарственная форма
| Клион |
Таб. 250 мг: 20 шт. рег. №: Р N002284/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Клион
Таблетки белого или от белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской на обеих сторонах и риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, повидон K30, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 ч). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 ч, 13.5 мкг/мл — через 3 ч.
Распределение
Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение
40-70% метронидазола выводится почками (в неизмененном виде — около 35% от принятой дозы). Т1/2 — 8-10 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.
Показания препарата
Клион
- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз;
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис;
- инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
- псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков;
- гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомии, а также после гинекологических операций).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A04.7 | Энтероколит, вызванный Clostridium difficile |
| A06 | Амебиаз |
| A41 | Другой сепсис |
| A59 | Трихомоноз |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| G07 | Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K77.0 | Поражения печени при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
| Z98.8 | Другие уточненные послехирургические состояния |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.
При кишечном амебиазе препарат применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение 7 дней.
При острой амебной дизентерии суточная доза составляет 2250 мг (разделенная на 3 приема). Детям в возрасте от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).
При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделенная на 3 приема) в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям в возрасте от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) препарат назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней. При трихомониазе у мужчин (уретрит) препарат назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней.
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузий с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата Клион составляет 500 мг 3 раза/сут. Длительность лечения составляет до 7 дней.
Для лечения псевдомембранозного колита препарат Клион назначают по 500 мг 3-4 раза/сут. Длительность лечения определяется врачом.
Для эрадикации Helicobacter pylori препарат Клион назначают по 500 мг 3 раза/сут в составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином).
Для профилактики послеоперационных осложнений препарат Клион назначают в суточной дозе 750-1500 мг (разделенной на 3 приема) за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) препарат Клион назначают по 750 мг/сут в течение 7 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор; панкреатит (обратимые случаи); изменение цвета языка/»обложенный» язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия; головная боль, судороги, головокружение. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола; асептический менингит.
Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту); шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (ACT и АЛТ, ЩФ), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница; пустулезная кожная сыпь; острый генерализованный экзантематозный пустулез; фиксированная лекарственная сыпь; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола; дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания к применению
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет.
- гиперчувствительность к метронидазолу, другим производным нитроимидазола, имидазолам и другим компонентам препарата.
С осторожностью: печеночная энцефалопатия, острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики), почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку метронидазол проникает через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, применение препарата Клион во время беременности противопоказано.
Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Клион в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата в высоких дозах при печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной энцефалопатии.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 лет.
Особые указания
Поскольку одновременный прием метронидазола с алкоголем (этанолом) может оказывать действие, аналогичное действию дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания приема препарата Клион не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.
Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата Клион и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний препарат применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия (парестезии, атаксия, головокружение, судороги), при появлении которых лечение должно быть прекращено.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Не следует прекращать лечение во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Следует с осторожностью применять метронидазол у пациентов с печеночной энцефалопатией, а также у пациентов с острыми или хроническими заболеваниями центральной или периферической нервной системы из-за возможного риска неврологического ухудшения.
Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом, которые очень быстро развивались после начала лечения) у пациентов с синдромом Коккейна при лечении метронидазолом для системного применения. Данной категории пациентов метронидазол следует назначать только после тщательной оценки отношения польза/риск и только в случае отсутствия альтернативного лечения.
Исследования функций печени следует проводить перед началом лечения, во время терапии и после ее окончания до тех пор, пока показатели функций печени не достигнут нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей. Если показатели функций печени будут значительно превышены во время лечения, то применение препарата должно быть прекращено.
Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени и прекращать применение метронидазола.
Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или острый генерализованный экзантематозный пустулез, после приема метронидазола. При развитии симптомов или признаков данных заболеваний лечение препаратом Клион должно быть немедленно прекращено.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Необходимо тщательно обосновывать длительное применение метронидазола из-за возможной мутагенности и канцерогенности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая риск развития таких побочных реакций, как спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, нарушения зрения, рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках.
Симптомы: рвота, атаксия, незначительная дезориентация.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).
При одновременном применении с этанолом возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) — усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.
При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
При одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.
Не рекомендуется применять препарат с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Следует избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола.
Условия хранения препарата Клион
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Клион
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
|
Организация, принимающая претензии от потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Метрогил®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Метронидазол
(АВЕКСИМА, Россия)
Метронидазол
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метронидазол
(АТОЛЛ, Россия)
Метронидазол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Метронидазол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Метронидазол
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Метронидазол
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Метронидазол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Метронидазол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Все аналоги
1. раствора для инфузий содержит 500 мг метронидазола
Метронидазол, попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки он восстанавливается и биологически активный цитотоксичный метаболит поражает ДНК. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях.
Метронидазол эффективен при инфицировании некоторыми простейшими (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica и Giardia lamblia) и облигатными анаэробными микроорганизмами.
Спектр действия:
In vitro эффективен против всех облигатных анаэробов (за исключением Пропионибактерий и Актиномицетов).
Гоам-отрицательные палочки: виды Bacteroides, включая группу
Bacteroides fragilis (В. fragilis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron), виды Fusobacterium.
Гоам-положительные палочки: виды Clostridium, виды Eubacterium.
Гоам-положительные кокки: виды Peptococcus и Peptostreptococcus. Препарат эффективен против некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) и против некоторых спирохет.
Период полувыведения из организма здоровых добровольцев составляет в среднем 8 часов.
60-80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, через кишечник выделяется 6-15% введенной дозы.
Испытания, проведенные на здоровых добровольцах и больных, доказали, что метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость, и достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга или легкого.
Метронидазол имеет большой объем распределения и меньше, чем 20% “ связывается с белками крови. Метронидазол проникает в желчные пути и достигает таких же концентраций, как в плазме крови.
Концентрация препарата в плазме крови имеет линейную зависимость от введенной дозы. Введенный раствор здоровым добровольцам в дозе по 100-4000 мг (в течение восьми часов) давал линейно повышающуюся пиковую концентрацию в плазме крови. Одноразово введенный раствор, содержащий 500 мг метронидазола, давал концентрацию в среднем 11,718 мкг/мл плазмы.
У больных с нарушенной печеночной функцией было отмечено снижение клиренса метронидазола.
Снижение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метронидазола.
Токсичность метронидазола при длительном его введении различна между породами мышей и между различными видами животных. Например, неврологические отклонения, описанные на собаках, не были отмечены на других видах животных. Высокие пероральные дозы препарата на одной из лабораторных линий мышей и крыс вызывали снижение массы тела и атрофию яичек, но внутривенное введение не влияло на массу крыс и не вызывало достоверного отклонения артериального давления, и отклонения в гематологических и биохимических параметрах.
Высокие дозы препарата у обезьян вызывали структурные нарушения печени, без отклонения в активности печеночных ферментов.
5 недельный курс введения препарата мышам, в дозе по 1 мг на кг массы тела не вызывал летального исхода.
В одном из испытаний было описано учащение случаев развития опухолей легких и злокачественных лимфом, но другие исследователи не могли подтвердить это на крысах линии Sprague-Dawley или на хомяках. Метронидазол in vitro оказался мутагенным на ряде микроорганизмов, но испытания, проведенные in vivo не смогли доказать опасность генетического поражения.
Клион раствор для инфузий показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных анаэробными бактериями, чувствительными к метронидазолу. При смешанных инфекциях (вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами) препарат необходимо принимать в комбинации с антибиотиками, эффективными против аэробного микроорганизма. Метронидазол эффективен против штаммов Bacteroides fragilis, резистентных к клиндамицину, хлорамфениколу и пенициллину.
Абдоминальные инфекции: напр.: перитонит.
Гинекологические инфекции: напр.: абсцесс малого таза, параметрит, послеродовой сепсис.
Инфекции центральной нервной системы: напр.: абсцесс мозга, вызванный Bacteroides fragilis.
Инфекции нижних дыхательных путей: напр.: гангренозная пневмония, вызываемая штаммами Bacteroides fragilis.
Инфекции костей и суставов: напр.: остеомиелит.
Сепсис и бактериемия, вызванные штаммами Bacteroides fragilis или видами Clostridium.
Для профилактики
Препарат применяется для предупреждения или лечения
инфицированных послеоперационных ран, особенно при оперативных вмешательствах на желудочно-кишечном тракте и органах малого таза.
Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим нитроимидазолам. Первый триместр беременности, кормление грудью.
Беременность:
Группа: «В»
Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.
Были проведены испытания на крысах, при которых определили, что при введении пятикратной дозы крысам не отмечалось отрицательного влияния препарата ни на фертильность взрослых крыс, ни на плод. При введении обычной дозы, рекомендуемой для лечения людей, беременным мышам интраперитонеально, было отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально, отклонений не находили.
Несмотря на это, исследований на беременных женщинах не проводилось.
Был проведен мета-анализ исследований при введении метронидазола в первые три месяца беременности и сделали вывод, что не отмечалось учащение отрицательного влияния на плод.
Несмотря на это, метронидазол во время беременности, особенно в первом триместре беременности, можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и отрицательных сторон применения препарата.
Кормление грудью:
Метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, равной его концентрации в плазме. Он может придавать молоку горький привкус. Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, надо прекратить либо кормление грудью на время лечения и после прекращения курса еще 1-2 суток, либо применение препарата, в зависимости от того, насколько важно проведение курса терапии для матери.
Внутривенное введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При улучшении состояния больного следует переходить на пероральный прием.
При смешанных инфекциях инфузионный Клион можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.
При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. Скорость внутривенного введения раствора для инфузий: 5 мл в минуту.
Для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами Введение в терапевтических целях, взрослым (массой тела около 70 кг) и детям старше 12 лет:
Начальная доза составляет 15 мг (3 мл) метронидазола на кг массы тела, поддерживающая доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, каждые 6 часов, в течение трех суток; после этого, в той же дозе, каждые 12 часов.
Максимальная суточная доза метронидазола не должна превышать 4 граммов.
Средний курс терапии составляет 7-10 дней, но для лечения более тяжелых инфекций курс терапии может длиться 2-3 недели.
Детям до 12 лет:
Начальная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, каждые 8 часов, в течение трех суток; после этого, в той же дозе, каждые 12 часов.
Для предупреждения послеоперационных анаэробных осложнений
Для профилактики введение препарата взрослым (массой тела около
70 кг) и детям старше 12 лет:
Вводится внутривенно 15 мг (Змл) метронидазола на кг массы тела, в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо прекратить за 1 час до начала операции. В случае необходимости, через 6 (-8) и даже через 12 (-16) часов после операции можно ввести 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела.
Детям до 12 лет для профилактики:
Схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая внутривенная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела.
Применение при нарушении функции почек: Нарушение почечной функции не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона можно не менять. Однако в случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об укорочении периода полувыведения метронидазола. Поэтому в таких случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. могут накапливаться метаболиты метронидазола. В данном случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.
Гемодиализ: Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Так как во время гемодиализа период полувыведения резко укорачивается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях, может стать необходимым дополнительное введение препарата.
При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизуется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накопиться в плазме крови. В этих случаях, дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.
Дозировка в пожилом возрасте: У пожилых больных фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может стать необходимым контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.
Побочные явления метронидазола обычно дозозависимы. Наиболее часто встречаются явления со стороны желудочно-кишечного тракта.
Со стороны ЖКТ: Тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткообразные боли в нижней части живота, диарея, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту.
Со стороны кроветворной системы: Обратимая нейтропения (лейкопения).
Со стороны ЦНС: Периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей), редко и только при длительном применении встречаются головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания.
Аллергические реакции: Кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема, весьма редко встречался ангионевротический отек и анафилактическая реакция.
Местные реакции: В месте внутривенного введения может наблюдаться тромбофлебит.
Действие препарата на печень: Редко сообщали повышении активности печеночных ферментов, холестазе, желтухе.
Другие: Повышение температуры, потемнение мочи (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).
Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.
При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, атаксия) проводится симптоматическая терапия (промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа), так как метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.
Коробка содержит 1 или 10 флаконов по 100 мл, с резиновой
Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С, в защищенном от света
месте.
Только для стационарного применения.
Регистрационный номер:
П N011743/01
Торговое название:
Клион-Д 100
МНН или группировочное название:
Метронидазол + миконазол&
Лекарственная форма:
таблетки вагинальные
Состав
на 1 таблетку:
Активные вещества: метронидазол — 100 мг и миконазола нитрат — 100 мг;
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 0,50 мг, кремния диоксид коллоидный — 7,00 мг, магния стеарат — 13,00 мг, повидон — 26,00 мг, натрия гидрокарбонат — 90,00 мг, винная кислота — 100,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (типа А) — 100,00 мг, кросповидон — 100,00 мг, гипромеллоза — 190,00 мг, лактозы моногидрат — 473,50 мг.
Описание
Двояковыпуклые таблетки овальной формы с заостренным концом, почти белого цвета, с гравировкой “100” на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное средство комбинированное (противомикробное и противопротозойное средство+противогрибковое средство).
Код ATX:
G01AF20.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат для интравагинального применения, содержащий метронидазол и миконазол. Метронидазол — противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий и простейших. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.
Миконазол является эффективным антимикотическим средством, которое оказывает свое действие, прежде всего на дерматофиты и дрожжевые грибы. При интравагинальном применении активен в основном в отношении Candida albicans.
Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Миконазол не изменяет, состав нормальной микрофлоры и pH влагалища.
Фармакокинетика
При интравагинальном применении метронидазол абсорбируется в системный кровоток. Максимальная концентрация метронидазола в крови определяется через 6- 12 часов и составляет примерно 50% от той максимальной концентрации, которая достигается (через 1-3 часа) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы — менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазола) составляет 30% активности исходного соединения.
Выводится почками — 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде). Метаболит метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Кишечником выводится — 6-15% дозы препарата системного действия.
Системная абсорбция миконазола после интравагинального применения низкая.
Быстро разрушается в печени. Гистогематические барьеры преодолевает плохо.
Через 8 часов после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.
Показания к применению
Местное лечение вагинитов смешанной этиологии, вызванных одновременно Trichomonas spp. и Candida spp.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим азолам;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность;
- детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью
Сахарный диабет, нарушения микроциркуляции.
Применение при беременности и в период лактации
Беременность
Клион-Д 100 противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Период лактации
Клион-Д 100 проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание. В период грудного вскармливания применение Клиона-Д 100 противопоказано.
Способ применения и дозы
Интравагинально. По 1 вагинальной таблетке (предварительно смочив водой) вводят глубоко во влагалище вечером перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол внутрь.
Побочное действие
Местные реакции: зуд, жжение, боль, раздражение слизистой оболочки влагалища; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, запор;
Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение;
Со стороны кроветворной системы: лейкопения или лейкоцитоз;
Со стороны мочеполовой системы: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вызывает метаболит метронидазола — 2-оксиметронидазол, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
Передозировка
Данные относительно передозировки при интравагинальном применении метронидазола отсутствуют. Однако при одновременном применении с метронидазолом внутрь могут развиваться системные эффекты.
Симптомы передозировки метронидазола: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, парестезии, судороги, периферическая невропатия, лейкопения, потемнение мочи.
Симптомы передозировки миконазола не выявлены.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества таблеток вагинальных Клиона-Д 100 при необходимости может быть произведено промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа. Метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.
При появлении любых симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Поскольку системная абсорбция миконазола низкая, взаимодействие с другими лекарственными препаратами обусловливается метронидазолом.
Метронидазол совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. При одновременном употреблении алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи).
Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать спутанность сознания).
Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять элиминацию метронидазола, что приведет к снижению его концентрации в плазме крови.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития, побочных явлений.
Концентрация лития в крови может повышаться во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения Клиона-Д 100 необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.
Особые указания
Употребление спиртных напитков во время курса терапии Клионом-Д 100 строго запрещено. В период лечения Клионом-Д 100 рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
При применении Клиона-Д 100 может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (Treponema Pallidum Immobilization test или трепонемный тест Нельсона).
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска
Таблетки вагинальные, 100 мг+100 мг.
10 таблеток в стрип из мягкой алюминиевой фольги с покрытием на одной стороне и с лакированным покрытием на другой стороне. 1 стрип с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре 15-30 °С в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.