Клодроновая кислота инструкция по применению цена отзывы

Содержание

Структурная формула

Русское название

Клодроновая кислота

Английское название

Clodronic acid

Латинское название

Acidum clodronicum (род. Acidi clodronici)

Химическое название

Брутто формула

CH₄Cl₂O₆P₂

Фармакологическая группа вещества Клодроновая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

10596-23-3

Фармакологическое действие

Фармакология

Применение вещества Клодроновая кислота

Остеопороз и остеолиз в результате повышенной резорбции костной ткани (злокачественные новообразования и метастазирование), гиперкальциемия при злокачественных опухолях. Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия вещества Клодроновая кислота

Редко — диспепсия, нарушение функции почек, протеинурия, повышение уровня креатинина, увеличение активности ЩФ, незначительная гипокальциемия.

Взаимодействие

Препараты кальция, железа, антациды снижают эффективность. Аминогликозиды могут привести к выраженной гипокальциемии.

Передозировка

Симптомы: повышение уровня креатинина в сыворотке, гипокальциемия (с клиническими проявлениями и без них). После отмены препарата уровень кальция в плазме нормализуется самостоятельно в течение 4 суток.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в капельно. При тяжелой гиперкальциемии и сильных болях в костях следует начинать с в/в (капельного) введения препарата — 3–5 мг/кг в течение 3–5 дней с переходом на пероральный прием. При миеломной болезни — 1,6–2,4 г/сут внутрь, раке молочной железы — 2,4–3,2 г/сут с дальнейшим снижением дозы до 1,6 г/сут, раке предстательной железы — 1,6–3,2 г/сут.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с выраженной почечной недостаточностью (рекомендуется уменьшить дозу). При появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ необходима корректировка дозы. Показан регулярный контроль уровня кальция в плазме крови. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении. На период терапии рекомендуется ограничивать употребление продуктов, богатых кальцием (молоко, сыр, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимоны). Препараты кальция (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется 1–2-часовой интервал).

Особые указания

Не следует одновременно применять другие бифосфонаты.

Торговые названия с действующим веществом Клодроновая кислота

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-005786/10

Торговое наименование препарата

Клобир

Международное непатентованное наименование

Клодроновая кислота

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: клодронат динатрия тетрагидрат 500,0 мг, соответствующий клодронату динатрия 400,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 28,2 мг, глицерил дипальмитостеарат измельченный тип I (Precirol АТО 5) 10,8 мг, кремния диоксид 1,0 мг;

оболочка капсулы тело капсулы: титана диоксид (Е 171) 2,0%, желатин до 100%;

крышечка капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,6666%, индигокармин — FD&C Blue 2 (Е 132) 0,08%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,55%, желатин до 100%.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 с непрозрачной зеленой крышечкой и непрозрачным белым телом с надписью черными чернилами “SINDRONATE®” и «400 mg». Содержимое капсул белый, частично гранулированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат

Код АТХ

M05BA02

Фармакодинамика:

Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Действие бисфосфонатов основано на высоком сродстве к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбцию костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При использовании клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Фармакокинетика:

Всасывание клодроновой кислоты в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь одной дозы препарата достигается через 30 минут. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 час до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 минут — 69% соответственно (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания в показателях всасывания клодроновой кислоты в ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателях всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным. Объем распределения — 20 л. Связь с белками плазмы крови низкая — около 30%.

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с периодом полувыведения около 2 часов и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Так как клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью, явная связь между концентрациями клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями препарата отсутствует.

Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Показания:

— Остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь (множественная миелома);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

— гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

— беременность и период кормления грудью;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

— детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта).

С осторожностью:

— Хроническая почечная недостаточность;

— недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Капсулы по 400 мг следует глотать, не разжевывая.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, как рекомендовано выше. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, через два часа после или за час до еды, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь других лекарственных средств.

Клодроновую кислоту нельзя принимать с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями

При невозможности внутривенного введения препарата клодроновую кислоту назначается внутрь в начальной дозе 2400-3200 мг ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно уменьшают до 1600 мг.

Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы

По 1600 мг ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии

Дозировка в каждом случае определяется индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 1600 мг в сутки. По клиническим показаниям она может быть увеличена, максимально до 3200 мг в сутки.

Больные с почечной недостаточностью

Внутрь клодроновую кислоту в дозах, превышающих 1600 мг в сутки, не следует принимать в течение длительного периода времени.

Побочные эффекты:

Наиболее часто, приблизительно у 10% пациентов, наблюдаются такие побочные реакции как тошнота, рвота, диарея; эти реакции проявляются обычно в легкой форме и возникают чаще всего при использовании препарата в высоких дозах.

Со стороны эндокринной системы: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании с гипокальциемией).

Со стороны дыхательной системы: очень редко — у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм.

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота и диарея обычно в легкой форме.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — кожные реакции, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям (зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит).

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), тяжелая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: часто — бессимптомная гипокальциемия; редко — гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Повышение уровня щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и лактатдегидрогеназы в сыворотке крови. У пациентов с метастазами уровень щелочной фосфатазы также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

Передозировка:

Симптомы: гиперкреатининемия, нарушение функции почек.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Взаимодействие:

Имеются данные о связи между приемом клодроновой кислоты и нарушением функции почек при одновременном назначении нестероидных противовоспалительных средств, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроновой кислоты вместе с аминогликозидами.

Сообщалось, что одновременный прием эстрамустина вместе с клодроновой кислотой, приводит к увеличению концентрации эстрамустина в сыворотке крови до 80%.

Клодроновая кислота образует с двухвалентными катионами (кальция, железа и др.) плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих данные катионы (например, антацидами или препаратами железа), ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Особые указания:

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 400 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевая фольга или по 100 капсул во флаконе темного стекла с пластиковой крышкой.

По 1, 3, 6 или 10 блистеров или 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 50, 100, 200, 400, 600 блистеров или по 10, 20, 40, 60, 80 или 100 флаконов в картонной коробке с инструкциями по применению (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Синдан-Фарма С.К С.р.Л., 11th Ion Mihalache Blvd., Bucuresti-Sector 1, Bucuresti, 011171, Romania, Румыния

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Актавис Групп АО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Клобир выпускается в форме капсул. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит:
• clodronate disodium tetrahydrate;
• природный сахар;
• Glyceryl Dipalmitostearate Milled Type I;
• кремнезем;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана;
• гидролизованный белок коллаген;
• динатриевая соль индиго-5,5′-дисульфокислоты;
• пищевая добавка Е172.
Врачебные отзывы лекарства клобир, говорят о высокой эффективности в лечении костной резобции. Клобир купить можно у нас на сайте. Средняя цена препарата клобир составляет 9000 рублей. При покупке товара в других интернет-аптеках, уточняйте наличие и способ доставки.

Фармакологическое действие

Клодроновая кислота нейтрализует биологическую активность рецепторного активатора костной резорбции, связываясь с рецепторами и блокируя их взаимодействие с рецепторами клеточной поверхности, известными как рецепторный активатор ядерного фактора каппа-бета. Эндогенный препарат, трансмембранный или растворимый белок, экспрессируется на поверхности как предшественников, так и зрелых остеокластов и необходим для их образования, функционирования и выживания. Ингибирование клодроновой кислотой уменьшает активацию рецепторов на поверхности остеокластов, что приводит к пониженной регуляции активности остеокластов и, следовательно, к снижению резорбции кости. Наблюдается увеличение костной массы и прочности как кортикальной, так и губчатой кости. Блокируя рецепторы активацией вещества, клодроновая кислота ингибирует повышенную активность остеокластов, что приводит к патологии кости в солидной опухоли с костными метастазами. Кроме того, препарат предотвращает остеолиз и рост опухолей в опухолях гигантских клеток кости, содержащей стромальные клетки, которые экспрессируют рецепторы, и остеокластоподобные гигантские клетки, которые экспрессируют рецептор роста.
Лекарство дается перорально. После достижения Cmax концентрация капсулы снижается в течение периода от 4 до 5 месяцев. Средний конечный период полувыведения составляет приблизительно 25,4 дня (+/- 8,5 дня) после введения однократной дозы 60 мг и приблизительно 28 дней с повторным введением 120 мг каждые 4 недели.
Биодоступность после перорального введения составила 62% в одном фармакокинетическом исследовании. После однократной дозы 1500 мг здоровым взрослым натощак (n = 73, возрастной диапазон: от 18 до 64 лет) была достигнута максимальная концентрация в сыворотке крови при среднем времени 10 дни (диапазон: от 3 до 21 дня). Многократные дозировки по 1500 мг каждые 6 месяцев не приводили к накоплению активного вещества и не влияли иным образом на фармакокинетику препарата. Дозы свыше 1500 мг показали приблизительно пропорциональное дозе увеличение воздействия препарата. Наблюдалось до 2,8-кратного накопления в сыворотке препарата с дозами 1600 мг, вводимого перорально каждые 4 недели взрослым больным раком с метастазами в кости. Установившееся состояние было достигнуто к 6 месяцам.

Показания

Ингибитор костной резорбции имеет показание при следующих заболеваниях:
• повышение концентрации кальция в плазме крови на фоне развития злокачественных опухолей;
• генерализованная плазмоцитома;
• метастазы в костной ткани.
Также препарат применяется в качестве профилактической терапии для предотвращения развития метастазов при злокачественной опухоли железистой ткани молочной железы.

Противопоказания

Клобир имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата;
• лечебные курсы с применением аналогов клобир;
• дети;
• подростки;
• лица, не достигшие 18 лет;
• период беременности;
• грудное вскармливание.

Дозировка

Дозировку подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Стандартная дозировка для предотвращения деформаций костной ткани без выраженного повышения концентрации кальция в плазме крови: лечебный курс обуславливается начальной дозировкой в 1600 мг препарата. Доза может варьироваться до 3200 мг в 24 часа перорально, в зависимости от тяжести заболевания. Каждый пациент проходит дополнительные тесты на отзыв организма на принятие препарата.
Профилактический курс для предотвращения появления метастазов при раке груди предусматривает принятие 1600 мг препарата.
Стандартная дозировка для предотвращения деформаций костной ткани при выраженном повышении концентрации кальция в плазме крови: используют внутривенную инфузию. Для использования капсул необходима консультация специалиста.
Клобир заказать можно у нас на сайте.

Побочные действия

Препарат имеет ряд побочных эффектов:
• гипофосфатемия;
• остеонекроз;
• инфекция;
• гипокальциемия;
• гипомагниемия;
• усталость;
• мерцательная аритмия;
• панкреатит;
• новое первичное злокачественное новообразование;
• анафилактоидные реакции;
• отек гортани;
• ангионевротический отек;
• одышка;
• периферический отек;
• запор;
• анемия;
• боль в костях;
• нейтропения;
• цистит;
• невропатическая боль;
• ангина;
• изъязвление полости рта;
• тетания;
• гиперкальциемия;
• эритема;
• атопический дерматит;
• гипотония;
• хрипы;
• гиперхолестеринемия;
• астения;
• боли в спине;
• тошнота;
• головная боль;
• анорексия;
• рвота;
• диарея;
• озноб;
• миалгия;
• лихорадка;
• артралгия;
• скелетно-мышечная боль;
• головокружение;
• боли в животе;
• сыпь;
• фарингит;
• зуд;
• метеоризм;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• кашель;
• стоматологическая боль;
• парестезии;
• мышечные спазмы;
• крапивница.

Передозировка

В случае чрезмерного принятия препарата прекратить дальнейший прием и обратиться к лечащему врачу. Возможно, после принятия максимальной дозировки появление ярко выраженных побочных эффектов или ухудшение состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Перед использованием пациент обязан дать описание всем медицинским препаратам, принимаемых во время и до лечения препаратом. С особой осторожностью принимать с:
• цитостатическими противоопухолевыми химиотерапевтическими лекарственными препаратами с алкилирующей и эстрогенной гормональной активностью;
• лекарственными препаратами, предназначенными для кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта посредством нейтрализации соляной кислоты;
• медпрепаратами, влияющими на повышение или понижение уровня кальция в крови;
• группой органических веществ, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом;
• группой лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление.
При любых изменениях после принятия препарата, необходимо срочно уведомить лечащего врача. Возможны возникновение ярко выраженных побочных эффектов. При использовании иных лекарств, не указанных в «Лекарственное взаимодействие», предварительно проконсультироваться со специалистом. Это не весь список препаратов, поскольку не было проведено достаточное количество клинических испытаний на факт взаимодействия с другими лекарственными формами.

Особые указания

Максимальная дозировка

Для взрослых: 3200 мг лекарства.
Гериатрическая группа: 3200 мг лекарства.
Дети: безопасность и эффективность не были установлены.
Подростки: безопасность и эффективность не были установлены.
Новорожденные: безопасность и эффективность не были установлены.

Почечная недостаточность

Группы пациентов с поражениями почек разной степени должны быть подвержены частым тестам на кальциевый уровень в крови. С особой осторожностью назначать препарат при выраженной почечной недостаточностью. Пациенты с почечной недостаточностью могут подвергаться повышенному риску тяжелой гипокальциемии. Для показаний к остеопорозу пациентам, получающим препарат, не рекомендуется корректировать дозировку на основе функции почек, однако нет клинических данных у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (то есть CrCl менее 30 мл/мин или требующих диализа), получающих лекарство для онкологических показаний.

Печеночная недостаточность

Нет адекватных клинических исследований, которые информировали об корректировке дозировки или возможности лечения пациентов со средней или тяжелой формой печеночной недостаточности.

Сроки и условия хранения

Температурный режим не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Хранить вдали от детей. Клобир в Москве отпускается по рецепту.

Цены на Клобир в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 7 246 руб.

Сертификаты и лицензии