Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы — 20-40%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%. Т1/2 — 12-16 ч.
При нарушении функции почек Т1/2 составляет 41 ч.
Показания активных веществ препарата
Клофелин
Купирование гипертонического криза.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в/в. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, седативный эффект; часто — головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто — парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: редко — снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна — нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко — AV-блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы: редко — сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия; частота неизвестна — снижение либидо.
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко — алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах.
Прочие: частота неизвестна — тромбоцитопения, увеличение массы тела, слабоположительная реакция Кумбса, лихорадка, синдром отмены.
Со стороны лабораторных показателей: редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клонидину, AV-блокада II и III степени, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, одновременное применение трициклических антидепрессантов, этанола, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение клонидина во время беременности возможно, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка (для экстренного снижения выраженного повышения АД). Клонидин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью следует назначать клонидин после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности, AV-блокаде I степени.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клофелина пациент должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Во время лечения клонидином запрещается употребление спиртных напитков.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на ЦНС и развитие депрессивных расстройств.
Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические средства, НПВС и нифедипин; повышают — вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства.
Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию AV-блокады.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина.
При одновременном применении с циклоспорином сообщалось о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
Одновременное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-001049/08
Торговое наименование препарата
Клофелин
Международное непатентованное наименование
Клонидин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: клофелин (клонидина гидрохлорид) — 0,1 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 4,0-5,5, вода для инъекций-до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
C02AC01
Фармакодинамика:
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 минут, достигает максимума через 15-20 минут и сохраняется в течение 4-8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
Фармакокинетика:
Биодоступность при длительном применении — около 65%. Связь с белками плазмы крови — 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и грудное молоко. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.
Показания:
Купирование гипертонического криза.
Противопоказания:
Антриовентикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусового узла, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, одновременное применение трициклических антидепрессантов, беременность, период лактации, одновременный прием этанола.
С осторожностью:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, антриовентикулярная блокада I степени.
Беременность и лактация:
Результаты клинических исследований клонидина у беременных ограничены. Применение препарата Клофелин во время беременности возможно, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка (для экстренного снижения выраженного повышения артериального давления).
Клонидин проникает в грудное молоко. поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Клофелин вводят внутривенно.
Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл раствора клофелина в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3-5 минут.
Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии — 120 кап/мин.
В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Побочные эффекты:
Частота: частота неизвестна, очень часто — более 1/10. часто — более 1/100 и менее 1/10. нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000. очень редко — менее 1/10000, включая единичные сообщения.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, седация; часто — головная боль, депрессия, нарушение сна: нечасто — парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: редко — снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна — нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ортостатическая гипотензия, нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко — атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы: редко — сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко — алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия; частота неизвестна — снижение либидо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах;
Прочие: частота неизвестна — тромбоцитопения, увеличение веса, слабоположительная реакция Кумбса, лихорадка, синдром отмены;
Со стороны лабораторных показателей: редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Передозировка:
Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы): изменение артериального давления (АД) — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз. слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении АД — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД — налоксон); регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.
Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин; повышают вазодилататоры. диуретики, антигистаминные средства.
Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонилина.
Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама. прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
Одновременное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Особые указания:
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клофелина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1,5-2-х часов после введения.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние препарата Клофелин на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось ввиду особенности лекарственной формы препарата (раствор для в внутривенного введения).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 0,1 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в стеклянные ампулы.
По 10 ампул в коробке из картона.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую коробку и пачку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения:
Список сильнодействующих веществ.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «ОРГАНИКА» (ОАО «ОРГАНИКА»), 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, Кузнецкое шоссе, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ОРГАНИКА»
Купить Клофелин р-р 0.1 — Органика в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
действующее вещество: clonidine;
1 мл раствора содержит клонидина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 0,1 мг; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.
Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Код АТС С02А С01.
Показания
Лечение гипертонических кризов.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушение функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Детский возраст до 18 лет.
Назначают только взрослым в условиях стационара внутривенно. Для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее.
При внутривенном введении разводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01 % раствора Клофелина-ЗН в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно — в течение 10-15 мин под строгим контролем артериального давления. В тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3-4 введения в сутки.
Высшая разовая доза — 0,15 мг, суточная — 0,6 мг (разделенная на 4 введения).
Побочные реакции
Большинство побочных эффектов слабо выражены и имеют тенденцию к снижению при продолжении терапии.
Оценка нежелательных побочных реакций основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1, 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10, 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10, 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Психические расстройства:
часто — депрессия, расстройство сна;
нечасто — нарушение восприятия, кошмарные сновидения, галлюцинации;
неизвестно — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы:
очень часто — головокружение, седация;
часто — головная боль;
нечасто — парестезия.
Со стороны органов чувств:
редко — снижение продукции слезной жидкости;
частота неизвестна — нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто — ортостатическая гипотензия;
нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно;
редко — атриовентрикулярная блокада;
частота неизвестна — брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы:
редко — сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта;
часто — запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота;
редко — псевдообструкция толстой кишки;
частота неизвестна — гепатит.
Со стороны кожных покровов:
нечасто — зуд, сыпь (в т.ч. крапивница);
редко — алопеция.
Со стороны репродуктивной системы:
часто — эректильная дисфункция;
редко — гинекомастия;
частота неизвестна — снижение либидо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
частота неизвестна — судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах.
Прочие:
часто — усталость;
нечасто — недомогание;
частота неизвестна — тромбоцитопения, увеличение веса, слабоположительная реакция Кумбса, лихорадка, синдром отмены.
Со стороны лабораторных показателей:
редко — гипергликемия;
частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления (АД) — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении АД — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД — малоксом); регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Дети.
Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
При превышении рекомендуемой скорости внутривенного введения препарата может наблюдаться кратковременное, но существенное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше начального уровня).
С крайней настороженностью клонидин назначается пациентам с депрессией или ее историей, с болезнью Рейно или другими окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, пациентам с цереброваскулярной или коронарной недостаточностью; с осторожностью пациентам с легкой или умеренной синусовой брадиаритмией, полиневропатией.
Как и в случае других антигипертензивных препаратов, лечение с помощью Клофелина-ЗН следует тщательно контролировать у пациентов с сердечной недостаточностью.
Следует иметь в виду, что у отдельных пациентов после нескольких введений препарата и дальнейшей его отмены возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу вернуться к применению Клофелина-ЗН в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими антигипертензивными средствами.
Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола.
Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить ранее, для того чтобы избежать симпатической гиперреактивности, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в больших дозах. С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций. Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.
Не эффективен при феохромоцитоме.
Сообщалось о серьезных побочных эффектах, в том числе внезапной смерти при одновременном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата в комбинации с клонидином систематически не оценивалась.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
При применении Клофелина-ЗН следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-ЗН наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными средствами, блокаторами β-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлурамином. Ослабление его действия наблюдается при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами, анорексигенными, симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином. β-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при резкой отмене клонидина. При одновременном применении с β-блокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Клофелин-ЗН усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанолсодержащих препаратов. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофелина-ЗН. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с а-адреноблокаторами.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических α-2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и угнетению высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, экскрецию альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия.
Под влиянием клонидина снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшается сердечный выброс, отчетливо снижается систолическое и диастолическое артериальное давление. Возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение церебрального кровообращения. Устойчивому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических α-1-адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого внутривенного введения препарата. Выраженное гипотензивное действие клонидина проявляется независимо от начального уровня артериального давления как у больных артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных пациентов.
Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3-5 мин, максимальный эффект — через 15-20 мин, сохраняется в течение 4-8 часов; при внутримышечном — соответственно 10 мин, 30-60 мин и 6 — 8 часов.
Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы — 20-40%. Благодаря высокой липофильности широко распределяется в тканях, включая центральную нервную систему. Примерно 50% циркулирующего в крови Клофелина-ЗН метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови составляют 0,0003-0,0015 мкг/мл; токсическая концентрация — 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Средний период полураспада клонидина составляет 13 часов в диапазоне от 10 до 20 часов. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Период полувыведения не зависит от пола или расы пациента, но может быть увеличен у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек до 41 часа. У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза.
Основные физико-химические свойства
Прозрачная бесцветная жидкость.
Несовместимость
Не наблюдалась.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 1 мл в ампулах; № 10 в коробке, № 10 (5×2) в блистерах в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
Местонахождение производителя и его адрес места проведения деятельности
Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Клофелин раствор для инъекций 0.01% 1мл.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Клофелин раствор для инъекций 0.01% 1мл
Clophelin solution for injections 0,01%
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу па пресинаптическом уровне. При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток, повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3–5 минут, достигает максимума через 15–20 минут и сохраняется в течение 4–8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта — 6–12 ч.
Фармакокинетика
Биодоступность при длительном применении — около 65 %. Связь с белками плазмы крови — 20–40 % Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и грудное молоко. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Выводится почками (40–60 %) и через кишечник (20 %). Период полувыведения 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.
Показания
Купирование гипертонического криза.
Противопоказания
Антриовентикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусового узла, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, одновременное применение трициклических антидспрессантов, беременность, период лактации, одновременный приём этанола.
С осторожностью
Недавно перенесённый инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, антриовентикулярная блокада Ⅰ степени.
Применение при беременности и лактации
Результаты клинических исследований клонина у беременных ограничены. Применение препарата Клофелин во время беременности возможно, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка (для экстренного снижения выраженного повышения артериального давления). Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Клофелин вводят внутривенно. Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Для внутривенного введения разводят 0,5–1,5 мл раствора клофелина в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3–5 минут. Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии — 120 кап/мин. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3–4 раза в день (только в условиях стационара).
Побочные эффекты
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь (в том числе крапивница): редко — алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия; частота неизвестна — снижение либидо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах.
Прочие: частота неизвестна — тромбоцитопения. увеличение веса, слабоположительная реакция Кумбса. лихорадка, синдром отмены.
Со стороны лабораторных показателей: редко — гипергликемия: частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, седация. Угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы), изменение артериального давления (АД) — от выраженного снижения до незначительного повышения: слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении АД — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры. При угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД — налоксон; регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.
Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин: повышают — вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства. Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту. Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клофелина.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приёма внутрь возможно усиление седативного действия клофелина.
Клофилин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
Одновремеиное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приёма внутрь и инсулина.
Особые указания
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клофелина больной должен находиться в положении лёжа во время введения и в течение 1,5–2-х часов после введения.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Влияние препарата Клофелин на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось ввиду особенности лекарственной формы препарата (раствор для внутривенного введения).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,1 мг/мл в ампулах но 1 мл.
Хранение
Список № 1 сильнодействуюших веществ ПККН. В защищённом от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
C02AC01
-
Действующее вещество
Клофелин
(Clophelin)
0.027 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
0.075 мг 0.15 мг |
|
раствор для внутривенного введения |
0.1 мг/мл |
|
капли глазные |
0.5% 0.25% 0.125% |
раствор для внутривенного введения
Клофелин (таблетки, 0.075 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000482
Дата последнего изменения: 26.04.2018
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармакологические свойства
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав на одну
таблетку
Действующее
вещество:
Клонидина
гидрохлорид (клофелин) — 0,075 мг или 0,15 мг;
Вспомогательные
вещества:
Лактозы
моногидрат (сахар молочный) — 47,925 мг или 133,35 мг, крахмал картофельный 11,4
мг или 15 мг, кальция стеарат 0,6 мг или 1,5 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого
цвета плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакокинетика
Абсорбция после
приема внутрь — быстрая. Время, необходимое для достижения максимальной
концентрации — 1–5 ч.
Связь с белками
плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический
барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется
в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40–60% (50% в
неизмененном виде), оставшаяся часть через кишечник (20%). Период полувыведения
— 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.
Фармакодинамика
Гипотензивный
препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2‑адренорецепторы
сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической
импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Снижает общее
периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных
артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Снижает
активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое
значение данных не установлено).
Начало
гипотензивного действия через 30–60 мин после приема внутрь, максимальный
эффект через 2–4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6–12 ч.
Фармакологические свойства
Препарат
относится к Списку сильнодействующих веществ.
Фармако-терапевтическая группа
Альфа2-адреномиметик
центральный.
Показания
Артериальная
гипертензия.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к компонентам препарата;
—
Выраженная
синусовая брадикардия;
—
Синдром
слабости синусового узла;
—
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени;
—
Беременность;
—
Период
грудного вскармливания;
—
Возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Депрессия (в
т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный
инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность,
цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч.
брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического
кровообращения, полинейропатия, выраженные атеросклеротические изменения
сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, печеночная
недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами,
сахарный диабет. При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5
усиление действия клофелина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат
эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Клофелин
принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством
жидкости. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2–3 раза в сутки). При
необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1–2 дня
на 0,0375 мг (½ таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной
разовой дозы 0,3 мг.
Средняя суточная
доза составляет 0,9 мг.
Максимальная
суточная доза — 2,4 мг.
Пациентам
пожилого возраста назначают в начальной дозе — 0,0375 мг 3 раза в сутки.
Отмену препарата
проводят постепенно в течение 1–2 нед.
Для купирования
гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости
во рту) в дозе 0,075 мг.
Побочные действия
Нежелательные
реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем
MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10),
часто (≥1/100 до <1/10), не часто (≥1/1000 до <1/100), редко
(≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота
неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со
стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная
боль, депрессия, нарушение сна; нечасто — парестезии, нарушение восприятия,
галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна — спутанность сознания.
Нарушения со
стороны органа зрения: редко — снижение продукции слезной жидкости;
частота неизвестна — нарушение аккомодации.
Нарушения со
стороны сердца:
нечасто — синусовая брадикардия; редко — атриовентрикулярная блокада; частота
неизвестна — брадиаритмия.
Нарушения со
стороны сосудов:
очень часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — синдром Рейно.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — сухость
слизистой оболочки носа.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость слизистой
оболочки полости рта; часто — запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота;
редко — псевдообструкция толстой кишки.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь
(в т.ч. крапивница); редко — алопеция.
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы: часто — эректильная дисфункция;
частота неизвестна — снижение либидо; редко — гинекомастия.
Влияние на
результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко —
гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Взаимодействие
Усиливает
действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.
Эффект усиливают
другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и
блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют — трициклические
антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные
альфа‑адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин — за счет блокады
альфа2‑адренорецепторов) и адреномиметики.
Бета-адреноблокаторы,
блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают
риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
Передозировка
Симптомы: брадикардия,
седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до
комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до
значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов,
бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на
свет.
Лечение: промывание
желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия
(при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления —
вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и
выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль
частоты сердечных сокращений, артериального давления (в течение 48 ч),
электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ
неэффективен.
Особые указания
Курс лечения
зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет
врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы)
в течение 7–10 дней во избежание развития гипертонического криза —
«синдром отмены» (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем
артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно
у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут. При развитии синдрома сразу же
возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно,
заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома
препарат не следует назначать пациентам, не имеющим условий для его
регулярного приема.
Следует
соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными
заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать
изменения психического статуса.
У пациентов с
сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических средств
для приема внутрь.
Не эффективен
при феохромоцитоме.
При
одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих
препаратов, сначала постепенно отменяют бета-адреноблокаторы, затем клофелин.
Пациентам,
использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию
слезной жидкости.
При нарушении
функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное
давление.
Влияние
лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами,
механизмами
В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 0,075
мг и 0,15 мг.
По 10 таблеток в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой
печатной лакированной.
По 50 таблеток в
банки полимерные или в банки полимерные с контролем первого вскрытия и
амортизатором.
Каждую банку или
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Препарат
относится к Списку сильнодействующих веществ.
В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Отзывы
или
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекций 0.01%: 1 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 5459/02/08/12/14/19 от 05.06.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| клонидина гидрохлорид | 0.1 мг |
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота разбавленная, вода д/и.
1 мл — ампулы (10) — коробки.
1 мл — ампулы (5) — блистеры (2) — коробки.
Описание активных компонентов препарата КЛОФЕЛИН-ЗН для системного применения. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 08.04.2020 г.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками — 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.
Показания к применению
Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
Реклама
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/м, в/в.
При системном применении дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависмости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клонидину; артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения клонидином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Фармакологическое действие
- Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
- При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышает тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток, оказывает выраженное седативное действие. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3–5 минут, достигает максимума через 15–20 минут и сохраняется в течении 4–8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта 6–12 часов.
Показания
- Купирование гипертонического криза.
Имеются противопоказания. Перед применением проконсультируйтесь с врачом