Клоназепам инструкция по применению отзывы пациентов принимавших препарат

Дата последнего изменения: 17.12.2019

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Состав
на одну таблетку для дозировки 0,5 мг

Действующее
вещество:

клоназепам
— 0,5 мг

Вспомогательные
вещества:

крахмал
картофельный — 30,0 мг,

маннитол
(маннит) — 51,5 мг,

лактозы
моногидрат — 50,0 мг,

кросповидон
(полипласдон XL-10) — 9,0 мг,

повидон
тип К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) — 4,5 мг,

кремния
диоксид коллоидный (аэросил) — 3,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг.

Состав
на одну таблетку для дозировки 2,0 мг

Действующее
вещество:

клоназепам
— 2,0 мг

Вспомогательные
вещества:

крахмал
картофельный — 30,0 мг,

маннитол
(маннит) — 50,0 мг,

лактозы
моногидрат — 50,0 мг,

кросповидон
(полипласдон XL-10) — 9,0 мг,

повидон
тип К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) — 4,5 мг,

кремния
диоксид коллоидный (аэросил) — 3,0 мг,

магния
стеарат — 1,5 мг.

Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и
крестовой риской.

Всасывание: при
пероральном применении клоназепам хорошо всасывается из желудочно-кишечного
тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации C_max в
плазме крови через 1–4 часа
после приема. Биодоступность составляет около 90%.

Распределение: 85%
клоназепама связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения
составляет 3 л/кг. Предполагается, что клоназепам проникает через гематоэнцефалический
и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Метаболизм:
биотрансформация клоназепама включает окислительное гидроксилирование
и восстановление 7‑нитрогруппы в печени с образованием 7‑амино или
7‑ацетиламиносоединений с незначительным количеством 3‑гидроксипроизводных
всех трех соединений и их глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.
Нитросоединения обладают фармакологической активностью, а аминосоединения —
нет. Равновесная концентрация в крови достигается через 4–6 суток.

Выведение: выводится
в виде метаболитов с мочой (50–70%) и через желудочно-кишечный тракт (10–30%).
Около 0,5% от принятой дозы, выводится почками в неизменном виде. Период
полувыведения Т_1/2 составляет 20–60 часов.

Клоназепам
относится к группе производных бензодиазепина. Обладает противосудорожным,
седативным, центральным миорелаксирующим и анксиолитическим действием.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (медиатор пре- и
постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы
(ЦНС)) на передачу нервных импульсов.

Электроэнцефалографические
исследования показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную
активность разных типов, в том числе комплексы «спайк-волна» при абсансах (petit mal), медленные
и генерализованные комплексы «спайк-волна», «спайки» височной и других
локализаций, а также нерегулярные «спайки» и «волны». Эффективен при фокальной
и генерализованной формах эпилепсии. Анксиолитическое действие обусловлено
влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в
уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного
мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики
невротического происхождения (тревоги, страха).

Все клинические
формы эпилепсии и судорог у детей и взрослых, в том числе абсансы (малый
эпилептический припадок), включая атипичные абсансы; первичные или вторичные
генерализованные клонико-тонические (большой эпилептический припадок),
тонические или клонические судороги; простые или сложные парциальные
(фокальные) судороги; различные формы миоклонических судорог, миоклонус и
связанные с ними патологические движения.

Синдромы
пароксизмального страха, состояния страха при фобиях, например, агорафобии (не
применять у пациентов младше 18 лет).

Состояния
психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.

—       
Повышенная
чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим
бензодиазепинам.

—       
Нарушение
дыхания центрального происхождения и тяжелые состояния дыхательной
недостаточности независимо от причины.

—       
Синдром
ночного апноэ.

—       
Закрытоугольная
форма глаукомы.

—       
Миастения.

—       
Нарушение
сознания.

—       
Тяжелая
печеночная недостаточность.

—       
Наследственная
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция.

—       
Детский
возраст до 3 лет.

С
осторожностью

Мозжечковая
или спинальная атаксия, печеночная недостаточность, нарушение функций почек и
печени, цирроз печени, хронические заболевания дыхательной системы, сердечная
недостаточность, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, психозы,
хронический алкоголизм, лекарственная зависимость в анамнезе (в том числе
наркотическая), порфирия, пожилой возраст, при острой интоксикации алкоголем
или наркотическими веществами.

Фертильность

Согласно
имеющимся данным о проведенных доклинических исследованиях, клоназепам обладает
токсическим действием на репродуктивную функцию. Эпидемиологические оценки
доказывают тератогенное действие противосудорожных препаратов. В ходе
доклинических исследований наблюдалось двукратное увеличение частоты
возникновения врожденных дефектов, при применении доз, превышающих в 3, 9 и 18
раз терапевтические дозы для человека, по сравнению с контрольными группами.
Вследствие тератогенных свойств клоназепама, пациентам с детородным потенциалом
необходимо использовать эффективные методы контрацепции в течение всего периода
лечения и две недели после окончания лечения.

Беременность

Клоназепам
оказывает неблагоприятное фармакологическое действие на беременность и плод / новорожденного
ребенка. Введение высоких доз в последнем триместре беременности или во время
родов может вызвать нарушения сердечного ритма у плода и гипотермию, гипотонию,
легкое угнетение дыхания и слабый сосательный рефлекс у новорожденного. У
детей, матери которых постоянно на поздних стадиях беременности принимали
бензодиазепины, возможно развитие физической зависимости, также такие дети
могут подвергаться некоторому риску развития синдрома «отмены» в постнатальном
периоде. Поэтому клоназепам допускается применять во время беременности только
в том случае, если польза для матери однозначно превышает риск для плода.

Грудное
вскармливание

Установлено,
что клоназепам проникает в материнское молоко в небольших количествах. Поэтому
клоназепам допускается применять у кормящих грудью матерей только в том случае,
если польза для матери однозначно превышает риск для ребенка.

Внутрь.

Рекомендуемая
доза

Делимые таблетки
0,5 мг обеспечивают возможность введения более низких суточных доз на
начальных стадиях лечения (при необходимости).

Доза и
длительность терапии определяется индивидуально врачом.

Лечение
необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения
оптимального терапевтического эффекта.

При эпилепсии

Взрослые

Начальная доза
должна быть не более 1,5 мг/сутки, разделенная на 3 приема (по
0,5 мг 3 раза в день). Дозу необходимо постепенно увеличивать на
0,5–1 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается
индивидуально для каждого пациента в зависимости от терапевтического эффекта
(обычно 4–8 мг/сутки в 3–4 приема).

Максимальная
суточная доза составляет 20 мг.

Дети

Для обеспечения
оптимальной дозировки у детей следует применять таблетки по 0,5 мг.

Дети от 3 до 5
лет

Начальная доза —
0,25 мг/сутки.

Поддерживающая
доза — 1–3 мг/сутки.

Дети от 5 до 12
лет

Начальная доза —
0,5 мг/сутки.

Поддерживающая
доза 3–6 мг/сутки.

Максимальная
суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг/сутки.

Пациенты
пожилого возраста

Ввиду того, что
пожилые пациенты особенно чувствительны к действию препаратов, угнетающих
центральную нервную систему, а также ввиду возникновения спутанности сознания
при применении препарата, начальная доза клоназепама у данной категории
рекомендована как не более 0,5 мг/сутки.

Длительное
лечение

Общая суточная
доза должна быть разделена на 3 или 4 приема с интервалами в течение дня. При
необходимости, могут применяться более высокие дозы по назначению врача,
максимально до 20 мг в сутки для взрослых. Поддерживающая доза должна
применяться через 2–4 недели от начала лечения.

У отдельных
пациентов некоторые формы эпилепсии могут перестать адекватно контролироваться
клоназепамом. Контроль может снова быть установлен путем повышения дозы или
прерывания лечения клоназепамом на 2 или 3 недели. Во время перерыва в терапии
могут понадобиться тщательное наблюдение и применение других лекарственных
препаратов.

Суточная доза
должна быть разделена на 3 равные части. Если разделить дозу на три равные
части невозможно, наибольшая из них должна приниматься перед сном. Как только
уровень поддерживающей дозы достигнут, суточную дозу можно принимать вечером
однократно.

Одновременное
применение более одного противоэпилептического препарата является обычной
практикой при лечении эпилепсии и может использоваться при применении
клоназепама. Доза каждого препарата должна подбираться для достижения
оптимального эффекта. Необходимо проанализировать режим дозирования и
рациональность подобранной терапии в случае возникновения эпилептического
статуса у пациента, получающего клоназепам перорально. Перед добавлением
клоназепама к существующей противосудорожной терапии следует учитывать, что
применение нескольких противосудорожных препаратов может привести к усилению
нежелательных эффектов.

При синдроме
пароксизмального страха

Взрослые

Средняя
используемая доза составляет 1 мг/сутки. Максимальная суточная доза —
4 мг/сутки.

Дети

Безопасность и
эффективность применения клоназепама у детей до 18 лет с синдромом
пароксизмального страха не установлена.

Пациенты
пожилого возраста

Необходимо
соблюдать осторожность при применении клоназепама. Рекомендуется снижение дозы,
особенно у пациентов с нарушением равновесия и сниженными двигательными
способностями.

Пациенты с
нарушением функции почек и печени, хроническими заболеваниями дыхательных путей

Может оказаться
необходимым снижение дозы препарата.

Нельзя резко
отменять препарат; всегда необходимо постепенное, контролируемое врачом,
уменьшение дозы. Резкая отмена препарата может вызвать нарушение сна,
настроения, а также психические нарушения.

Во время лечения
клоназепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять любые
спиртные напитки.

Клоназепам
хорошо переносится. Нежелательные реакции, обычно, легкие и обратимые.

Классификация
ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития:

очень
часто — >1/10; часто — от 1/100 до 1/10; нечасто — от
1/1000 до 1/100; редко — от 1/10000 до 1/1000; очень редко —
<1/10000, включая отдельные сообщения.

Нарушения
со стороны системы крови и лимфатической системы:

Редко —
как и в случае с другими бензодиазепинами, сообщалось о единичных случаях
дискразии крови.

Психические
нарушения:

Часто —
снижение концентрации, беспокойство, спутанность сознания и дезориентация.
Антероградная амнезия может возникать при использовании бензодиазепинов в
терапевтической дозе, риск возрастает при более высоких дозах. Развитие амнезии
может быть определено по непривычному поведению пациента.

Нечасто
— применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и
психической лекарственной зависимости. Риск возникновения зависимости
возрастает с увеличением дозы препарата и продолжительности его применения, а также
у пациентов, страдающих алкоголизмом и/или имеющих в анамнезе наркотическую
зависимость.

Редко —
депрессия (может быть также связана с основным заболеванием).

Нарушения
со стороны нервной системы:

Часто —
головокружение, атаксия, сонливость и нарушения координации;

Редко —
(особенно при длительном применении или при лечении высокими дозами) развитие
обратимых расстройств, таких как замедление или невнятность речи (дизартрия),
нарушение координации движений и походки (атаксия). У предрасположенных
пациентов возможно развитие судорожных припадков (см. «Особые указания»).

Нарушения
со стороны органа зрения:

Часто —
нистагм;

Редко —
диплопия.

Нарушения
со стороны сердца:

Редко —
сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко —
угнетение дыхания (может наблюдаться при внутривенном введении клоназепама,
данный эффект может усугубляться предшествующей обструкцией дыхательных путей
или повреждением головного мозга или при совместном применении с другими
препаратами, угнетающими дыхание). Как правило, это нарушение можно избежать
путем подбора дозы до получения оптимального терапевтического эффекта.

Желудочно-кишечные
нарушения:

Редко —
симптомы желудочно-кишечных нарушений, включая тошноту.

Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко —
изменение показателей функциональных печеночных тестов.

Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко —
крапивница, зуд, временная потеря волос и изменение пигментации. Сообщалось,
что аллергические реакции, включая очень редкие случаи анафилаксии и
ангиодистрофии, могут возникать при применении бензодиазепинов.

Нарушения
со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

Часто —
мышечная слабость и мышечная гипотония.

Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко —
недержание мочи.

Нарушения
со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Редко —
снижение сексуального влечения (потеря либидо) и импотенция, обратимое
преждевременное появление вторичных половых признаков у детей (неполное
преждевременное половое созревание).

Так
как алкоголь может спровоцировать эпилептические припадки, независимо от
проводимой терапии, пациенты ни при каких обстоятельствах не должны употреблять
алкоголь во время лечения клоназепамом. В комбинации с клоназепамом алкоголь
может влиять на оказываемые препаратом эффекты, негативно влиять на успех терапии
или вызывать непредсказуемые побочные эффекты.

При
применении клоназепама в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами
побочные эффекты, такие как седация и апатия, токсичность могут быть более
явными, особенно при совместном применении с гидантоинами, фенобарбиталом и их
комбинациями. Это требует особой осторожности при корректировке дозы на
начальных стадиях лечения. Комбинацию клоназепама и вальпроата натрия изредка
связывали с развитием эпилептического статуса малых припадков. Хотя некоторые
пациенты толерантны и хорошо переносят данную комбинацию препаратов, эту
потенциальную опасность следует учитывать при принятии решения о ее
использовании.

Противоэпилептические
препараты, такие как фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и вальпроат могут
индуцировать метаболизм клоназепама, обеспечивая более высокий клиренс и более
низкие концентрации клоназепама в плазме при комбинированном лечении.

Селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как сертралин и флуоксетин, не
влияют на фармакокинетику клоназепама при совместном применении.

Известные
ингибиторы печеночных ферментов, например, циметидин, как было показано,
снижают клиренс бензодиазепинов и могут усиливать их действие, а известные
индукторы печеночных ферментов, например, рифампицин, могут повышать клиренс
бензодиазепинов.

При
одновременном лечении фенитоином или примидоном время от времени наблюдается
изменение, как правило, повышение концентрации этих двух веществ в сыворотке.

Одновременное
применение клоназепама и других препаратов центрального действия, например,
других противосудорожных (противоэпилептических) средств, анестетиков,
снотворных препаратов, психотропных препаратов и некоторых анальгетиков, а
также миорелаксантов может привести к взаимному потенцированию лекарственных
эффектов. Это особенно актуально в присутствии алкоголя. При комбинированной
терапии препаратами центрального действия доза каждого препарата должна быть
скорректирована для достижения оптимального эффекта.

Симптомы

Симптомы
передозировки или интоксикации сильно отличаются у разных людей в зависимости
от возраста, массы тела и индивидуальной реакции на препарат. Бензодиазепины
обычно вызывают сонливость, атаксию, дизартрию и нистагм. Передозировка
клоназепама редко представляет опасность для жизни, если препарат принимается в
качестве монотерапии, но может привести к коме, афлексии, апноэ, гипотонии и
кардиореспираторной депрессии. Кома обычно длится всего несколько часов, но у
пожилых людей она может быть более длительной и циклической. Эффекты угнетения
дыхания при применении бензодиазепинов более серьезно проявляются у пациентов с
тяжелой хронической обструктивной болезнью дыхательных путей.

Бензодиазепины
потенцируют эффекты других средств, угнетающих ЦНС, включая алкоголь.

Лечение

Поддержание
проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции, если это показано.

1.     
Польза от промывания желудка не установлена. Уместно применение
активированного угля (50 г для взрослого, 10–15 г для ребенка) у
взрослых или детей, которые приняли более 0,4 мг/кг в течение 1 часа,
при отсутствии выраженной сонливости.

2.     
Промывание желудка не является необходимым, если были приняты
только эти препараты.

3.     
У пациентов без проявления симптомов в течение 4 часов,
проявление симптомов далее маловероятно.

4.     
Применяются поддерживающие меры, обусловленные клиническим
состоянием пациента. В частности, пациенты могут нуждаться в симптоматическом
лечении кардиореспираторных реакций или реакций со стороны ЦНС.

5.     
Флумазенил, являющийся антагонистом бензодиазепинов применяется
редко, поскольку обладает коротким периодом полувыведения (около 1 часа).
Флумазенил не используется при передозировке одновременно нескольких
препаратов, а также в качестве «диагностического теста».

—      
Суицидальные мысли и поведение были зарегистрированы у пациентов,
получавших противоэпилептические средства по нескольким показаниям. Метаанализ
рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических
препаратов также показал небольшое повышение риска возникновения суицидальных
мыслей и поведения. Механизм развития этого риска неизвестен, однако имеющиеся
данные не исключают возможности повышения риска при применении клоназепама.

Поэтому
должен проводиться контроль пациентов на наличие суицидальных мыслей и
поведения, и должно быть продумано соответствующее лечение. Пациентам (и лицам,
ухаживающим за пациентами) следует обратиться за медицинской помощью при
появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.

—       Пациенты
с депрессией и/или попытками суицида в анамнезе должны находиться под
пристальным наблюдением.

—       При
определенных формах эпилепсии возможно увеличение частоты приступов при
длительном лечении. Клоназепам обычно оказывает благотворное влияние при
нарушении поведения у пациентов с эпилепсией. В некоторых случаях могут
возникать парадоксальные эффекты, такие как агрессивность, возбудимость,
нервозность, враждебность, беспокойство, нарушения сна, кошмары, реалистичные
сновидения, раздражительность, возбуждение, психотические расстройства и
активация новых типов судорог. Если это происходит, то польза от продолжения
применения данного препарата должна оцениваться в сравнении с нежелательным
эффектом. Может потребоваться добавление к схеме лечения другого подходящего
лекарственного препарата или, в некоторых случаях, целесообразным может быть
прекращение терапии клоназепамом.

—       Клоназепам
следует применять с осторожностью у пациентов с хронической легочной
недостаточностью или с нарушением функции почек или печени, а также у пожилых
или ослабленных пациентов. В этих случаях доза, как правило, должна быть
снижена.

—       Как
и при применении других противоэпилептических препаратов, терапия клоназепамом,
даже если она кратковременная, не должна резко прерываться, а должна быть
отменена путем постепенного уменьшения дозы с учетом риска развития
эпилептического статуса. В этих случаях показано комбинирование с другими
противоэпилептическими препаратами. Эта мера предосторожности также должна
учитываться при отмене другого препарата, пока пациент все еще получает терапию
клоназепамом.

—       Длительное
применение бензодиазепинов может привести к развитию зависимости с синдромом
«отмены» при прекращении употребления.

—       Клоназепам
может применяться только с особой осторожностью у пациентов со спинальной или
мозжечковой атаксией, при острой интоксикации алкоголем или наркотиками и у
пациентов с тяжелым повреждением печени (например, цирроз печени).

—       Следует
избегать использования клоназепама при употреблении алкоголя и/или препаратов,
угнетающих ЦНС. Такое совместное применение может потенциально усиливать
клинические эффекты клоназепама, включая тяжелую седацию, клинически значимое
угнетение дыхательной и/или сердечно-сосудистой систем.

—       Бензодиазепины
следует применять с особой осторожностью у пациентов с алкогольной или
наркотической зависимостью.

—       У
детей и маленьких детей клоназепам может привести к увеличению продукции слюны
и секреции бронхов. Поэтому особое внимание должно уделяться поддержанию
проходимости дыхательных путей.

Воздействие
на дыхательную систему может усугубляться предшествующей обструкцией
дыхательных путей или повреждением головного мозга или при совместном
применении с другими препаратами, которые угнетают дыхание. Как правило, этого
эффекта можно избежать путем тщательной корректировки дозы до удовлетворения
индивидуальных потребностей.

Дозировка
клоназепама должна быть тщательно скорректирована с учетом индивидуальных
потребностей пациентов с имеющимися ранее заболеваниями дыхательной системы
(например, хронической обструктивной болезнью легких) или печени и у пациентов,
получающих лечение другими препаратами центрального действия или
противосудорожными (противоэпилептическими) препаратами.

—       Существуют
противоречивые данные о влиянии или об отсутствии влияния клоназепама на
пациентов с порфирией. Поэтому у данной группы пациентов клоназепам следует
применять с осторожностью.

—       Как
и все препараты схожего действия, клоназепам, может оказывать влияние на
реакции пациента (например, способность управления транспортным средством,
поведение при вождении) (см. раздел «Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами»).

—       У
пациентов с неосложненной реакцией утраты применение бензодиазепинов может
замедлить психологическую адаптацию.

—       Зависимость
и синдром «отмены». Применение бензодиазепинов может привести к развитию
физической и психической лекарственной зависимости. В частности, длительная или
высокодозная терапия может приводить к обратимым расстройствам, таким как
дизартрия, снижение координации движений и нарушения походки (атаксия), нистагм
и нарушение зрения (диплопия).

Более
того, риск антероградной амнезии, которая может возникать при применении
бензодиазепинов в терапевтических дозах, увеличивается при применении более
высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с ненадлежащим
поведением. При определенных формах эпилепсии возможно увеличение частоты
приступов при длительном лечении. Риск развития зависимости возрастает с
увеличением дозы и продолжительности лечения; он также выше у пациентов с
алкогольной и/или наркотической зависимостью в анамнезе.

Как
только развивается физическая зависимость, внезапное прекращение лечения
сопровождается возникновением синдрома «отмены». При длительном лечении синдром
«отмены» может развиваться после длительного периода применения, особенно при
высоких дозах, или если суточная доза быстро снижается или внезапно
прекращается применение препарата. К симптомам относятся тремор, потливость,
возбуждение, нарушения сна и беспокойство, головные боли, мышечная боль,
крайняя тревожность, напряжение, спутанность сознания, раздражительность и
эпилептические припадки, которые могут быть связаны с основным заболеванием. В
тяжелых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: дереализация,
деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание конечностей,
гиперчувствительность к свету, шуму и физическим контактам или галлюцинации.
Так как риск развития синдрома «отмены» выше при резком прекращении лечения,
следует избегать резкой отмены препарата, и лечение, даже если оно носит
кратковременный характер, следует прекращать, постепенно уменьшая суточную
дозу. Риск развития синдрома «отмены» увеличивается в случае, если
бензодиазепины применяются совместно с дневными седативными препаратами
(перекрестная толерантность).

—      
У пациентов, получающих бензодиазепины, отмечается повышенный риск
падений и переломов. Риск увеличивается у тех, кто получает одновременно
седативные средства (в том
числе алкогольные напитки) и у пожилых людей.

Влияние
на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Пациентам
с эпилепсией не разрешается водить автомобиль. Даже при адекватном контроле
эпилепсии клоназепамом, следует помнить, что любое увеличение дозировки или
изменение времени приема дозы препарата может изменить реакции пациентов в
зависимости от индивидуальной восприимчивости. Даже если принимать клоназепам
по назначению, он может замедлять реакцию так, что нарушается способность к
вождению транспортного средства или управлению механизмами. Этот эффект
усиливается при употреблении алкоголя. Поэтому вождение, управление механизмами
и другие опасные виды деятельности следует избегать.

Таблетки
0,5 мг и 2,0 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе
алюминиевой фольги.

По 3
контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из
картона.

В соответствии с
правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня
наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих
контролю в Российской Федерации».

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в
недоступном для детей месте.

2
года.

Не
применять по истечении срока годности, указанного
на упаковке.

Таблетки от белого до светло-кремового цвета, круглые, плоские с обеих сторон, с ровными краями, с двумя разделительными черточками, дилють таблетку на 4 части;

1 таблетка содержит клоназепама 2 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал рисовый, натрия крахмала, желатин, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, лактоза.

Противоэпилептические средства. Производные бензодиазепина.

Код АТС N03A E01.

Фармакологические.

Клоназепам относится к группе бензодиазепинов. Лекарственное средство действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего — на лимбическую систему и гипоталамус, то есть структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Как и все бензодиазепины, клоназепам усиливает угнетающее действие ГАМК-ергических нейронов в области коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, мозгового вещества и других структур центральной нервной системы. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов мест соединения, являют собой белковые слизистые структуры, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-A и канала для входящих токов ионов хлора. Действие клоназепама может заключаться в изменении «чувствительности» ГАМК-ергического рецептора, увеличивает сродство этого рецептора с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и представляет собой эндогенный уповильнювальний нейропередавач. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-A является увеличение наплыва ионов хлора внутрь нейрона через канал для входящих токов ионов хлора. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит замедление функций нейрона (так называемое освобождение нейропередавача). Клинически клоназепам действует противосудорожно, успокаивающе, устраняет тревожные синдромы, уменьшает напряженность скелетных мышц, в меньшей степени оказывает снотворное действие. Клоназепам увеличивает уровень судорожного порога и предотвращает возникновение общих судорожных припадков. Облегчает течение как общих, так и очаговых эпилептических припадков.

Фармакокинетика.

Клоназепам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема, биодоступность составляет около 92%. После приема разовой дозы препарата (2 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 — 4:00. Клоназепам на 85% связывается с белками крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Клоназепам метаболизируется в печени, превращаясь в неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет 20 — 40 часов. Клоназепам удаляется из организма в основном с мочой в виде метаболитов. Около 2% принятой дозы препарата удаляется через почки в неизмененном виде.

• Все формы эпилепсии у взрослых и детей (преимущественно акинетического, миоклоническая, генерализованные субмаксимальные нападения височные и фокальные)
• очаговые эпилептические припадки простые и сложные;
• вторично обусловленные простые нападения;
• малые припадки (petit mal), в том числе нетипичные;
• первичные и вторичные тонико-клонические припадки (grand mal)
• приступы миоклонических и клонических судорог и другие состояния моторного возбуждения;
• синдром Леннокса-Гасто (Lenox-Gastaut)
• синдром пароксизмальной страха, состояния страха, фобии (агорафобия) — кроме пациентов до 18 лет.

Доза подбирается индивидуально и зависит от реакции пациента на прием препарата. Лечение следует начинать с малых доз (0,5 мг), постепенно увеличивая их (от 0,5 до 1 мг каждые 3 дня) до получения соответствующего терапевтического эффекта или достижения максимальной суточной дозы. Нельзя резко прерывать лечение препаратом. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы, даже после кратковременного применения. Резкое прекращение приема Клоназепама провоцирует эпилептические припадки.

эпилепсия

взрослые

Начальная суточная доза не должна превышать 1 мг. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от терапевтического эффекта.

Обычная суточная доза для взрослых составляет 4 — 8 мг достигается в течение 2 — 4 недель лечения. Препарат следует принимать 3 или 4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случае невозможности применения равных дозах большую дозу необходимо принять перед сном. После достижения эффективной поддерживающей дозы препарат можно принимать однократно, перед сном.

Максимальная поддерживающая суточная доза не должна превышать 20 мг.

дети

Учитывая невозможность четкого дозирования (разламывания таблетки) в детской практике применять не рекомендуется.

Синдром пароксизмальной страха

взрослые

Начальная доза Клоназепама составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Целевая доза препарата для большинства взрослых составляет 1 мг в сутки в 2 приема, может быть принята через 3 дня. Суточная доза не должна превышать 1 мг, поскольку в проведенных исследованиях при повышении дозы не зафиксировано увеличение эффективности препарата, тогда как наблюдалось больше побочных действий. Однако для некоторых пациентов увеличение суточной дозы до 4 мг может быть эффективным; в таком случае увеличивать дозу следует на 0,125 до 0,25 мг 2 раза в сутки каждые 3 дня.

Для уменьшения сонливости в течение дня препарат можно принимать однократно в дозе перед сном.

дети

Безопасность и эффективность применения Клоназепама у детей до 18 лет с синдромом пароксизмального страха не установлены.

Лечение больных с нарушенной функцией почек и печени

Клоназепам метаболизируется в печени и удаляется через почки в виде метаболитов. Учитывая, что препарат может кумулироваться, следует с осторожностью назначать его больным с нарушением функции почек и печени, назначая в меньших дозах.

Лечение больных пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующие на центральную нервную систему, поэтому врач индивидуально для каждого пациента подбирает эффективную дозу, которая устраняет патологические симптомы. Обычная суточная доза не должна превышать 0,5 мг.

Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей

Препарат может вызывать гиперсекрецию слизистой дыхательных путей и подавлять дыхательный центр, увеличивает нарушения вентиляции легких и дыхательную недостаточность. Поэтому при лечении таких больных Клоназепамом врач должен тщательно наблюдать за ними и при обострении дыхательной недостаточности препарат отменить.

Наиболее часто побочные действия при лечении Клоназепамом наблюдаются со стороны центральной нервной системы : чувство усталости, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение, атаксия, повышенная чувствительность к свету. Эти симптомы часто являются временными и самопроизвольно исчезают при продолжении лечения или при уменьшении дозы препарата.

Снижение концентрации внимания, нарушения сна, спутанность сознания, нарушение ориентации, ретроградная амнезия, нарушения поведения, депрессия могут усиливаться при увеличении дозы препарата.

Следует помнить, что нарушения памяти и депрессия могут быть вызваны и лечением, и признаком основной болезни.

При длительной терапии или лечении высокими дозами препарата может возникать оборотная нечеткая и замедленная речь, ослабление моторной координации, расстройство зрения в виде двойного зрения и нистагма.

Желудочно-кишечный тракт : диспепсические симптомы, патологические показатели функции печени (в исключительных случаях).

Кожа: крапивница, экзема, выпадение волос, нарушение пигментации.

Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, преждевременное возникновение вторичных половых признаков (в исключительных случаях), недержание мочи.

Дыхательная система: редко — угнетение дыхательного центра (при одновременном применении других препаратов, действующих угнетающее на дыхательный центр).

Аллергические реакции: симптомы повышенной чувствительности — ангионевротический отек, анафилактические симптомы (в исключительных случаях).

Применение бензодиазепинов может стать причиной возникновения как психической, так и физической лекарственной зависимости . Возникновение зависимости связано с дозой и продолжительностью лечения. Особенно склонны к этому состоянию больные, имеющие в анамнезе алкогольную болезнь или другие зависимости.

Резкое прекращение лечения Клоназепамом после длительного его применения может вызвать абстинентный синдром — чувство страха, повышенную потливость, моторное возбуждение, беспокойство, нарушение сна, головная и мышечная боль, напряжение, чувством усталости, нарушение ориентации, раздражительность.

Существует опасность возникновения приступа судорог или эпилептических приступов. В чрезвычайных случаях возникают нарушения ощущение действительности, восприятие собственной личности, повышенная чувствительность к свету, звуку и осязания, парестезии конечностей, галлюцинации. Симптомы абстинентного синдрома обычно возникают в случаях резкого прекращения лечения. Поэтому для отмены препарата следует постепенно уменьшать дозу.

Редко могут возникать нарушения речи, снижение способности учиться, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запоры, боль в животе, снижение аппетита, кожные аллергические реакции, мышечная боль, нарушение менструального цикла, частое мочеиспускание, уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов в крови, переходное увеличение в крови концентрации трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Кроме того, могут наблюдаться парадоксальные реакции — психомоторное возбуждение, бессонница.

• Повышенная чувствительность к бензодиазепина или к любому компоненту препарата
• нарушения дыхания центрального происхождения и дыхательная недостаточность различного генеза, синдром ночного апноэ,
• расстройства сознания;
• глаукома;
• миастения;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность
• лактация.

• Признаками передозировки, которые зависят от возраста, массы тела и индивидуальной чувствительности пациента, является повышенная сонливость и мышечная слабость. В таких случаях при необходимости следует проводить симптоматическое лечение с обеспечением проходимости дыхательных путей. Промывание желудка является эффективным при проведении его в ближайшее время после передозировки.
• Признаками отравления является сонливость, одурманивающий состояние к спутанности сознания, ступор до комы с сопутствующими нарушениями дыхания и сосудистым коллапсом. Описанные симптомы отравления встречаются редко — в случае одновременного применения других, подобных Клоназепама препаратов или употребления алкоголя. Это следует учитывать при подозрении суицидальных попыток и лечить таких пациентов в стационаре.

При отравлении препаратом Клоназепам необходимо принять меры, направленные на быструю элиминацию из организма лекарственного средства, который еще не впитался, или уменьшить его абсорбцию из пищеварительного тракта (рвота, промывание желудка, прием активированного угля — при условии сознания пациента).

Симптоматическое лечение заключается в наблюдении за состоянием дыхания, сердечным ритмом, артериальным давлением и в обеспечении катетеризации для проведения при необходимости соответствующей инфузионной терапии.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), который вводится внутривенно.

Флумазенил противопоказан больным, длительно принимающих Клоназепам. Хотя этот препарат и имеет слабую противосудорожное действие, резкое прекращение действия бензодиазепина может спровоцировать судорожные припадки.

В случае острого отравления Клоназепамом применения диализа не является эффективным.

• Применение бензодиазепинов может стать причиной возникновения как психической, так и физической зависимости . Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и времени лечения. Особенно подвержены этому больные алкоголизмом или подобные болезни в анамнезе
• резкое прекращение длительного лечения Клоназепамом может вызвать абстинентный синдром : чувство страха, повышенную потливость и напряженность, моторное возбуждение, беспокойство, нарушение сна, головная и мышечная боль, чувство усталости, нарушение ориентации, раздражительность
• длительное применение Клоназепама постепенно приводит к ослаблению его действия в результате развития толерантности , которая наблюдается примерно у 1/3 больных, которые лечатся Клоназепамом течение 3 — 6 месяцев;
• следует с осторожностью назначать Клоназепам пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, хроническими болезнями сердца и лицам пожилого возраста;
• препарат следует с осторожностью применять при лечении больных с атаксией мозжечке и спинного мозга, после злоупотребления алкоголем или после приема увеличенной дозы любых препаратов,
• особенно осторожно и по очень взвешенными показаниям следует назначать Клоназепам больным алкоголизмом и подобные ему (наркомания и т.п.) болезни в анамнезе
• у детей применение Клоназепама может вызвать чрезмерное выделение слюны и секрета в дыхательных путях, поэтому следует контролировать проходимость дыхательных путей
• пациенты с депрессивными состояниями и суицидальными попытками в анамнезе при применении Клоназепама должны находиться под постоянным контролем;
• следует помнить о возможном взаимодействии Клоназепама с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, и индивидуально подбирать дозы для достижения оптимального эффекта;
• Клоназепам положительно влияет на расстройства настроения у больных эпилепсией, но в некоторых случаях наблюдаются парадоксальные приступы агрессии, раздражительности, повышенной нервного возбуждения, враждебности, чувство страха, нарушение сна, ночные кошмары, галлюцинации, психотические симптомы или эпилептические припадки иного рода, чем были в пациента раньше. В таких случаях следует верифицировать показания для дальнейшего применения препарата
• при длительном лечении Клоназепамом следует периодически контролировать морфологию периферической крови и функцию печени.

У некоторых пациентов с печеночной порфирией Клоназепам может спровоцировать судорожные припадки.

В процессе лечения клоназепамом запрещается употреблять любые алкогольные напитки в связи с вероятностью возникновения судорожных припадков.

Предварительные клинические исследованиям и эпидемиологические данные указывают на тератогенное влияние препарата. Применение Клоназепама беременными допускается только в случае крайней необходимости, когда прием соответствующего аналога невозможно или противопоказано. Применение препарата в больших дозах в III триместре беременности или перед родами может привести к нарушению сердечного ритма, функции дыхания у плода и новорожденного, а также к расстройству сосательного рефлекса. Наблюдались симптомы лекарственной зависимости у детей и симптомы абстиненции у новорожденных непосредственно после рождения, матери которых продолжалось принимали бензодиазепины в поздний период беременности.

В период лактации не следует кормить грудью. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Клоназепам подобно другим бензодиазепинов влияет на скорость реакции в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности. При применении Клоназепама, а также несколько дней после прекращения лечения не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства.

Алкоголь независимо от лечения может вызывать эпилептические припадки. При одновременном применении Клоназепама существует риск возникновения непредвиденных симптомов, а также снижение эффективности Клоназепама. Одновременное применение препарата с другими противосудорожными средствами (особенно с гидантоином или с фенобарбиталом) может привести к усилению побочных эффектов.

Вместе с антиэпилептических препаратов Valproate Sodium наблюдался эпилептический состояние типа бессознательных приступов.

Ингибиторы печеночных ферментов (циметидин и т.д.) замедляют биологическую трансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могут усиливать их действие.

Индукторы печеночных ферментов (рифампицин и т.п.) ускоряют биологическое трансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могут ослаблять их действие.

Одновременный прием Клоназепама вместе с фенитоином или примидоном может в некоторых случаях увеличить концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.

Одновременное применение Клоназепама с другими препаратами центрального действия (например, с ПСП, анестетиками, снотворными средствами, препаратами для изменения настроения, миорелаксантами) приводит к усилению действия всех лекарственных средств (особенно при наличии в организме алкоголя).

Хранить при температуре до 25 ° С.

Защищать от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Таблетки по 2 мг № 30 в блистере и картонной коробке.

Тархоминський фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код