Кокстрал инструкция по применению цена отзывы аналоги

Кокстрал (Cokstral®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Кокстрал

💊 Состав препарата Кокстрал

✅ Применение препарата Кокстрал

📅 Условия хранения Кокстрал

⏳ Срок годности Кокстрал

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание лекарственного препарата

Кокстрал
(Cokstral®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2021.10.29

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Кокстрал

Таб. 100 мг: 10, 30 или 100 шт.

рег. №: ЛС-000028
от 18.03.10
— Отмена Гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кокстрал

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтые, с гравировкой «СХ» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора активатора плазминогена-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном с альбумином — 96%.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида – около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста (старше 65 лет) фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания препарата

Кокстрал

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • артриты различной этиологии;
  • артралгии;
  • миалгии;
  • послеоперационные и посттравматические боли;
  • бурсит;
  • тендинит;
  • альгодисменорея;
  • зубная и головная боль;
  • лихорадка различного генеза.

Режим дозирования

Назначают внутрь взрослым по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 400 мг.

Таблетки следует принимать предпочтительно до еды, запивая достаточным количеством воды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение времени кровотечения.

Прочие: задержка жидкости; гематурия.

Противопоказания к применению

  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • кровотечения из ЖКТ;
  • «аспириновая триада»;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

Особые указания

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении наблюдается конкурирование за связь с белками плазмы между нимесулидом и дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными средствами, другими НПВС, циклоспорином; метотрексатом, гипогликемическими средствами (данные комбинации следует применять с осторожностью).

Условия хранения препарата Кокстрал

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Кокстрал

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Апонил®
(MEDOCHEMIE, Кипр)

Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)

Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)

Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)

Нимелок®
(ИРИС, Россия)

Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)

Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)

Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Все аналоги


Активное вещество:
Нимесулида 100 мг в одной таблетке
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал гликолят натрия, гидроксипропилцеллюлоза, докузат натрия, магния стеарат.


Круглые двояковыпуклые светло-желтые таблетки с гравировкой «СХ» на одной стороне


нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX

М01АХ17

Фармакодинамика


Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) -фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика


После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного-тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа после приема. Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном связываясь с альбумином (96%). Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит -гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологичнкой активностью. Период полувыведения нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.
У больных с недостаточной функцией почек (клиренс креатинина в диапазоне от 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого (старше 65 лет) возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Ревматоидный артрит; Остеоартроз; Артриты различной этиологии; Артралгии; Миалгии; Послеоперационные и посттравматические боли; Бурсит; Тенденит; Альгодисменорея; Зубная и головная боль; Лихорадка различного генеза.

гиперчувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); кровотечения из желудочно-кишечного тракта; «аспириновая астма»; выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); беременность; кормление грудью; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

Способ применения и дозировка
Внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых-400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата — 5 мг/кг в сутки. Подросткам с массой тела свыше 40 кг- 100 мг не более 2 раз в день.

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит, гематурия; бронхоспазм.
При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Таблетки по 100 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 100 таблеток во флаконе из ПЭВП или во флаконе из темного стекла. По 1 или 3 блистера или каждый флакон помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту Производитель
ЗЕНТИВА а.с, 130, 102 37 Прага 10, Чешская Республика Адрес Московского представительства
119034, Москва
ул. Пречистенка д.40/2, стр. 1

Кокстрал инструкция по применению

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Побочные действия Кокстрал

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.

Гель для наружного применения

Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.

При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

Меры предосторожности

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.

Гель для наружного применения

При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.

В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.

Применение Кокстрал при беременности и кормлении

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических ЛС, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Гель для наружного применения

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Передозировка

Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Взаимодействие

Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия Кокстрал

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.

Гель для наружного применения

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Ограничения к применению

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Кокстрал противопоказания

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Показания к применению Кокстрал

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2. Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Фармакодинамика

Характеристика

НПВС из класса сульфонамидов.

Химическое название Кокстрал

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Регистрационный номер:

ЛС- 000028

Торговое название препарата: КОКСТРАЛ

Международное непатентованное название:

нимесулид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:



Активное вещество:
Нимесулида 100 мг в одной таблетке
Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал гликолят натрия, гидроксипропилцеллюлоза, докузат натрия, магния стеарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые светло-желтые таблетки с гравировкой «СХ» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа:


нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АХ17

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) -фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного-тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа после приема. Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном связываясь с альбумином (96%). Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит -гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологичнкой активностью. Период полувыведения нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.
У больных с недостаточной функцией почек (клиренс креатинина в диапазоне от 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого (старше 65 лет) возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

  • Ревматоидный артрит;
  • Остеоартроз;
  • Артриты различной этиологии;
  • Артралгии;
  • Миалгии;
  • Послеоперационные и посттравматические боли;
  • Бурсит;
  • Тенденит;
  • Альгодисменорея;
  • Зубная и головная боль;
  • Лихорадка различного генеза. Противопоказания
  • гиперчувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта; «аспириновая астма»;
  • выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • детский возраст до 12 лет. С осторожностью
    артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа. Способ применения и дозы

    Внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых-400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
    Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата — 5 мг/кг в сутки. Подросткам с массой тела свыше 40 кг- 100 мг не более 2 раз в день. Побочное действие

    Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит, гематурия; бронхоспазм.
    При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Передозировка

    Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами. Особые указания

    При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек. Форма выпуска

    Таблетки по 100 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 100 таблеток во флаконе из ПЭВП или во флаконе из темного стекла. По 1 или 3 блистера или каждый флакон помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения

    Не требует специальных условий хранения.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности

    3 года
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек

    По рецепту Производитель

    ЗЕНТИВА а.с, 130, 102 37 Прага 10, Чешская Республика Адрес Московского представительства:

    119034, Москва
    ул. Пречистенка д.40/2, стр. 1
  • Основой таблеток Кокстрал является нимесулид, вспомогательными веществами – МКЦ, крахмал гликолят натрия, моногидрат лактозы, докузат натрия, стеарат магния и гидроксипропилцеллюлоза.

    Кокстрал относится к НПВС благодаря действию основного компонента – нимесулида. Медикамент угнетает выработку ЦОГ2 – главного фермента, принимающего участие в выработке медиаторов боли, воспаления, отека. Кокстрал ингибирует синтез простагландина Е2 в месте локализации воспаления и путях проведения импульсов боли спинного мозга. Противовоспалительный эффект препарата усиливается за счет взаимодействия нимесулида с глюкокортикоидными рецепторами. Менее выражено лекарственное средство влияет на выработку ЦОГ1.

    Нимесулид способен ингибировать выработку эндопероксидов, тромбоксана А2, фактора агрегации тромбоцитов, замедлять активацию плазминогена. Кокстрал снижает выброс гистамина, чем снижает выраженность бронхоспазма. Медикамент замедляет выброс фактора некроза опухолей-альфа, снижая, таким образом, образование цитокинов.

    Кокстрал обладает способностью препятствовать разрушению хрящевой ткани, коллагена хрящевой ткани и протеогликанов. Фармакологическое действие достигается путем подавления выработки интерлейкина-6, урокиназы, металлопротеаз (эластазы, коллагеназы) .

    Под влиянием Кокстрала снижаются воспаление, болевые ощущения, температура. Выраженное антиоксидантное действие достигается путем торможения образования свободнорадикальных продуктов вследствие распада кислорода, токсичных по своей природе.

    Кокстрал показан для применения при ревматоидном артрите, остеоартрозе, артралгии, артритах, тендините и мышечных болях.

    Препарат рекомендуется принимать при зубной и головной боли, альгодисменорее, боли после операции или перенесенных травм, бурситах, лихорадке разной этиологии.

    Кокстрал предназначен для внутреннего применения до еды. При заболеваниях пищеварительной системы лекарство принимают во время или сразу после еды.

    Медикамент пьют по 1 таблетке (100 мг) 2 р./сутки. В тяжелых случаях дозу можно повысить.

    Детям с 12 лет Кокстрал назначают по 1,5 мг/кг 2–3 р./сутки. Детям весом более 40 кг препарат назначают по 1 табл. 2 р./сутки.

    Нельзя превышать суточный максимум – свыше 400 мг для взрослых и 5 мг/кг для детей.

    Частыми побочными симптомами лечения Кокстралом являются головная боль, изжога, боль в животе, диарея, головокружение, тошнота.

    Нечасто препарат способствует развитию язв слизистых оболочек органов ЖКТ, задержки жидкости, анемии, лейкопении, агранулоцитоза, увеличению времени кровотечения, повышения активности печеночных ферментов, бронхоспазма, артериальной гипертензии, одышки, тахикардии.

    Редко на фоне терапии Кокстралом развивается токсический гепатит, гематурия, тромбоцитопения, нарушение зрения, чувство страха, сонливость, гипотермия, интерстициальный нефрит.

    Прием Кокстрала может спровоцировать аллергические реакции (сыпь, зуд, отек, анафилактический шок).

    Кокстрал запрещено употреблять при аллергии на компоненты таблеток.

    Препарат противопоказан при эрозивно-язвенных патологиях пищеварительной системы, кровотечениях ЖКТ, «аспириновой» астме, тяжелых нарушениях работы почек и печени, предрасположенности к кровотечениям и цереброваскулярных кровоизлияниях в анамнезе.

    Кокстрал нельзя использовать для лечения детей до 12 лет.

    С осторожностью нужно проводить терапию при артериальной гипертензии, недостаточности работы сердца, сахарном диабете II типа.

    Запрещено принимать препарат во время вынашивания ребенка.

    При необходимости применения Кокстрала следует прекратить кормление грудью.

    Из-за конкуренции связывания с белками Кокстрал следует с осторожностью использовать с дигоксином, фенитоином, другими НПВС, метотрексатом, противодиабетическими медикаментами, циклоспорином.

    При использовании Кокстрала с ГКС, СИОЗС, антитромбоцитарных средств повышается риск развития кровотечений и язв ЖКТ.

    Кокстрал усиливает действие антикоагулянтов.

    Действие диуретических и антигипертензивных препаратов снижается при лечении Кокстралом.

    Токсичность препаратов лития повышается при совместном применении с Кокстралом.

    Превышение дозы Кокстрала может сопровождаться апатией, тошнотой, рвотой, сонливостью. В случае значительной передозировки развиваются кровотечения ЖКТ, повышение АД, почечная недостаточность, нарушение дыхания, кома.

    Кокстрал выпускается в форме светло-желтых таблеток по 100 мг нимесулида. На каждую таблетку нанесена гравировка «СХ» с одной стороны. Медикамент расфасован по 10 шт. в блистеры или стеклянные флаконы по 100 шт. Упаковка состоит из 1, 3 блистеров или 1 флакона.

    Не требует особенных условий, можно хранить до +30 градусов Цельсия.

    Нимулид, Актасулид, Амеолин, Нимесулид, Нимика, Апонил, Аулин, Месулид, Найз, Найсулид, Немулекс, Нимегесик, Нимесан, Нимесил, Новолид, Пролид, Флолид, Нимид.

    Смотрите также список аналогов препарата Кокстрал.

    Страна-производитель – Чешская Республика.

    Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

    Описание препарата «Кокстрал» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
    Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

    Количество просмотров: 2695.

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Капли витамина д3 400 инструкция по применению взрослым
  • Майнкрафт руководство пользователя
  • Зарядное устройство для автомобильного аккумулятора каскад 2 инструкция
  • Наушники samsung buds 2 инструкция по применению на русском
  • Как собрать динозавра из лего классик инструкция