Состав
В состав препарата Конвалис входит (из расчета на одну капсулу): 300 мг габапентина + кукурузный крахмал, тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, желатин, диоксид титана, желтый оксид железа.
Форма выпуска
Препарат выпускают в виде желтых капсул маленького размера. Внутри капсулы – белый или бело-желтый порошок.
Лекарство продается в упаковках по 30 или 50 штук.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое, обезболивающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент средства по своему строению похож на гамма-аминомасляную кислоту, которая является нейротрансмиттером. Вещество связывается с альфа-2-δ-субъединицей кальциевых каналов и останавливает процесс тока кальция через них. Именно эти каналы и обеспечивают передачу нервного импульса, сигнализирующего о боли.
Также средство дополнительно уменьшает глутамат-зависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК, снижает интенсивность высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
При нормальных концентрациях в плазме крови препарат не оказывает влияния на прочие ГАМК-рецепторы, бензодиазепиновые, глутаматные и другие рецепторы. С каналами натрия вещество не взаимодействует.
Если увеличивать дозировку препарата, его биологическая доступность будет напротив снижаться. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 2-3 часа после приема. Биологическая доступность – около 60 %. Прием пищи, даже с большим содержанием жира, не влияет на фармакокинетические показатели средства.
Период полувыведения – порядка 6 часов. Действующее вещество не обладает способностью связываться с белками плазмы крови.
Препарат не накапливается в организме, не вызывает индукции ферментов печени. Вывод из организма осуществляется через почки с мочой. Однако у пожилых пациентов, лиц, страдающих от заболеваний печени, клиренс габапентина несколько снижен.
Пациентам с нарушениями в работе почек, особенно тем, что проходят периодически гемодиализ, следует скорректировать суточную дозировку.
Показания к применению
Конвалис назначают:
- при эпилепсии взрослым и детям от 12 лет в рамках комплексного лечения или как самостоятельное средство;
- для лечения невропатической боли;
- при эпилептических приступах с вторичной генерализацией.
Противопоказания
Капсулы нельзя использовать:
- детям до 12 лет;
- при остром панкреатите;
- лицам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
- при наличии аллергии на компоненты лекарственного средства.
Пациентам, страдающим от почечной недостаточности, следует соблюдать осторожность при приеме лекарства.
Побочные эффекты
При использовании лекарства для лечения нейропатической боли могут возникнуть:
- атаксия, потеря памяти, спутанность сознания, сонливость, тремор, головокружение, гипостезия;
- понос, запор, несварение желудка, избыточное газообразование, боли в животе, сухость слизистых оболочек, тошнота;
- высыпания на коже, амблиопия, одышка;
- общая слабость, головная боль, астения, отечность, набор веса.
Если препарат назначают для лечения парциальных судорог, то развиваются следующие побочные эффекты:
- лейкопения, пурпура;
- лабильность артериального давления, вазодилатация, воспалительные процессы во рту (заболевания зубов и десен);
- акне, высыпания и зуд на коже;
- гингивит, запоры, диарея, повышенный аппетит и несварение желудка, тошнота, метеоризм, болезненные ощущения в эпигастральной области;
- боли в спине, воспаление мышечной ткани, артралгия, ломкость костей;
- головокружение, проблемы с сухожильными рефлексами, беспокойство, депрессия, подавленность, нистагм, нарушения мышления;
- насморк, кашель, воспаление легких;
- развитие инфекций мочеполовой сферы;
- гиперкинез, парестезии, амнезия, спутанность сознания и нарушения координации движения, дизартрия, бессонница, тремор;
- снижение либидо и импотенция;
- нарушение остроты зрения, диплопия, утомление, отеки лица и на периферии, астения.
Такие нежелательные реакции, как атаксия, головокружение, нистагм и сонливость, зависят от принятой дозы.
Также поступали сообщения о развитии острой почечной недостаточности, заболеваний поджелудочной железы, гинекомастии, мастопатии, галлюцинаций. У некоторых групп пациентов возможны: дистония, дискинезия, тромбоцитопения, ощущение сердцебиения, шум в ушах, анурия.
При резком прекращении приема таблеток могут возникнуть признаки синдрома отмены: тошнота, боли в различных местах, потливость, беспокойство, нарушение сна.
Инструкция по применению Конвалиса (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь, не разжевывая и не разделяя таблетку, вне зависимости от еды.
Инструкция по применению Конвалиса, как лекарства от эпилепсии
Начальная дозировка составляет 300 мг в день. Затем суточную дозу увеличивают до 900 мг, распределяя через равные промежутки времени. Впоследствии при необходимости и по рекомендации лечащего врача количество препарата в сутки может достигать 1200 мг.
Максимальное кол-во габапентина, которое можно употреблять в течение дня, – 3600 мг (каждые 8 часов). Интервал между приемами — не более 12 часов.
Лечение нейропатической боли
В первый день принимают 300 мг средства, во второй — 600 мг за 2 приема, на третий – по 300 мг, 3 раза в день. Далее суточную дозировку можно увеличивать до 3600 мг.
При болезни почек:
- если клиренс креатинина от 50 до 79 мл в минуту, то можно пить 600-1800 мг препарата в день;
- если КК от 30 до 49 мл/мин – до 900 мг в сутки;
- если клиренс составляет до 30 мл/мин – 600 мг;
- при клиренсе менее 15 мл в минуту следует придерживаться дозировки 300 мг в день.
У больных, находящихся на гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса следует дополнительно принять 300 мг средства.
В дни, когда диализ не проводится, повышение суточной дозы нецелесообразно.
Передозировка
При злоупотреблении данным средством могут появиться головокружение, диарея, диплопия, дизартрия и сонливость.
В качестве терапевтических мер по устранению нежелательных эффектов назначают промывание желудка в первые часы после передозировки; прием энтеросорбентов; симптоматическую терапию. Достаточно эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
Циметидин увеличивает период выведения габапентина из организма.
Одновременный прием средства с оральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтистерон, не вызывает их лекарственного взаимодействия.
Сочетание лекарства с морфином, если морфин был принят за 120 минут до габапентина, приводит к продлению AUC средства на 50% и повышению болевого порока.
При одновременном приеме препарата с другими противосудорожными средствами (Фенобарбиталом, Вальпроевой кислотой, Карбамазепином, Фенитоином) какого-либо взаимодействия между лекарствами не происходит.
Антациды, которые содержат алюминий или магний, снижают биологическую доступность препарата. Принимать данные средства следует с промежутком в 2 часа.
При сочетании лекарства с этанолом могут усиливаться побочные эффекты.
Совместный прием с Напроксеном приводит к увеличению времени абсорбции Конвалиса.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
Хранят таблетки в прохладном, темном месте, вдали от маленьких детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Иногда после начала приема препарата для лиц, страдающих от сахарного диабета, может потребоваться коррекция дозировки гипогликемических средств.
При анализе мочи на содержание белка с помощью лакмусовой бумаги результаты могут быть искажены. Производить анализы рекомендуется с помощью любого другого метода.
Не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания, если вы принимаете Конвалис.
Если во время терапии средством появились признании острого панкреатита, лечение необходимо прервать.
Отмена или замена таблеток должна производиться постепенно, в течение 7 дней из-за повышенного риска возникновения судорог.
Также рекомендуется производить своевременный контроль психического состояния больного. Во время терапии повышается риск развития депрессии, возникновения суицидальных мыслей и поступков.
Аналоги Конвалиса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные аналоги средства: Альгерика, Героламик, Ламиктал, Нормег, Ламитрил, Латригил, Топирамин, леветирацетам, Левицитам, Лирика, Эпимил, Топилекс, Неогабин, Топамакс, Топилепсин, Эпилептал, Эпирамат, Эпитрижин, Вимпат, Кеппра, Ламитор, Ламотрин, Карбамазепин.
Синонимы
Габагамма, Габантин, Гримодин, Нейралгин, Тебантин, Габалепт, Габапентин, Габалепт, Медитан, Ньюропентин.
При беременности и лактации
Использовать лекарство при беременности можно только по рекомендации врача. Данные о применении средства беременными женщинами ограничены.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Отзывы о Конвалисе
О лекарстве отзываются хорошо, в основном при лечении эпилепсии. Из побочных реакций наиболее часто проявляются головные боли, тошнота и проблемы с пищеварением. Также жалуются на возникновение синдрома отмены при резком прекращении приема таблеток.
Отзывы о Конвалисе на форумах:
- “… Очень хороший препарат, правда, принимать его надо долго и придерживаться назначенной схемы лечения”;
- “… Мучаюсь с грыжей межпозвоночного диска, на Конвалисе чувствовал себя намного лучше, мог много ходить, был более активным. Но после окончания курса боль вернулась”;
- “… Нейропатические болевые ощущения остаются на прежнем уровне. Правда после 2х 3х часов после приёма удаётся уснуть на 3-4 часа”.
Цена Конвалиса, где купить
Цена Конвалис 300 мг составляет примерно 450 рублей за 50 таблеток.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Конвалис капсулы 300мг 50штЛекко/ Фармстандарт-Лексредства ОАО
Аптека Диалог
-
Конвалис (Габапентин) капсулы 300мг №50ФС.-Лексредства
-
Конвалис (Габапентин) капсулы 300мг №50Лекко ЗАО
показать еще
Описание препарата Конвалис® (капсулы, 300 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году
Дата согласования: 21.10.2019
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
21.10.2019
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| габапентин | 0,3 г |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 0,066 г; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 0,03 г; тальк — 0,003 г; магния стеарат — 0,001 г | |
| капсула твердая желатиновая: титана диоксид — 2%; краситель железа оксид желтый — 0,6286%; желатин — до 100% |
Описание лекарственной формы
Капсулы: №0, желтого цвета.
Содержимое капсул — аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоэпилептическое, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматозависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКA, ГАМКB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе — при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Tmax габапентина в плазме — 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияние на фармакокинетику. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%) и имеет Vd 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Больным с нарушенной функцией почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).
Показания
эпилепсия (у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией);
лечение нейропатической боли у взрослых.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ЛС и/или его компонентам;
острый панкреатит;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Не следует применять препарат во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода.
Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей при грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью применять препарат следует только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приема препарата явно превышает потенциальный риск для младенца.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.
Монотерапия и использование препарата Конвалис® в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день — 300 мг 1 раз в сутки, второй — по 300 мг 2 раза в сутки, третий — по 300 мг 3 раза в сутки). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза препарата Конвалис® составляет 900–1200 мг/сут. Максимальная доза — 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нейропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг 2 раза) — на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис® может быть назначен с первого дня по 300 мг 3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при Cl креатинина 50–79 мл/мин — 600–1800 мг/сут, 30–49 мл/мин — 300–900 мг/сут, 15–29 мл/мин — 300–600 мг/сут, менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно. У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Конвалис® составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис® не применяют.
Побочные действия
Лечение нейропатической боли
Со стороны ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия.
Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.
Лечение парциальных судорог
Со стороны ССС: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.
Со стороны ЖКТ: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.
Со стороны системы крови, лимфатической системы: пурпура (чаще всего в виде кровоподтеков, возникающих при физической травме), лейкопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляция мышц.
Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.
Со стороны кожных покровов: акне, зуд кожи, кожная сыпь.
Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, повышение массы тела.
При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут, отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.
Пострегистрационный опыт применения
Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.
В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискинезия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.
После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не менялись.
Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина с плацебо.
Взаимодействие между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой, карбамазепином не обнаружено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.
Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.
Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
При совместном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена.
Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) гидрокодона и увеличению (AUC) габапентина.
Передозировка
При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.
Особые указания
При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.
У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.
При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.
Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может спровоцировать развитие судорог (см. «Способ применения и дозы»).
Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Производитель
Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО» (ЗАО «ЛЕККО»), 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский.
Тел./факс: (49243) 71-552.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Конвалис® (Convalis)
💊 Состав препарата Конвалис®
✅ Применение препарата Конвалис®
Описание активных компонентов препарата
Конвалис®
(Convalis)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.03.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX12
(Габапентин)
Лекарственная форма
| Конвалис® |
Капс. 300 мг: 50 шт. рег. №: ЛС-001576 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Конвалис®
Капсулы размер №0, желтого цвета; содержимое капсул — кристаллический порошок белого или желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 66 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид (E171) — 2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.6286%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (GABA), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК. В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортексе и гиппокампе, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциал-зависимых кальциевых каналов.
В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в т.ч. ГАМКA, ГАМКB, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными (NMDA) рецепторами.
Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата NMDA, но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов.
Точный механизм действия габапентина неизвестен.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 ч. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60%. Пища, в т.ч. с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина. Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме данного средства. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, и его Vd составляет 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от минимальной Css в плазме крови. Габапентин выделяется с грудным молоком. Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств. Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. T1/2 габапентина не зависит от принятой дозы и составляет, в среднем от 5 до 7 ч. У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы данного средства.
Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например, Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры, не включающие F, такие как Clr Т1/2) лучше описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.
Показания активных веществ препарата
Конвалис®
- лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность габапентина для лечения нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены);
- монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше (эффективность и безопасность габапентина при монотерапии парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет не установлены).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить габапентин или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Габапентин применяют по специальной схеме.
Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Отмечена хорошая переносимость в дозах до 4800 мг/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — вирусные инфекции; часто — пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; неизвестно — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, включая крапивницу; неизвестно — гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия.
Со стороны обмена веществ: часто — анорексия, повышение аппетита.
Нарушения психики: часто — враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность; нечасто — ухудшение психического состояния; неизвестно – галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, атаксия; часто — судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто — гипокинезия; редко — потеря сознания; неизвестно — другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (такие как, амблиопия, диплопия).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; неизвестно — шум в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: часто — симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит; неизвестно — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит, желтуха
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи; неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, многоформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц; неизвестно — рабдомиолиз, миоклонус.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция; неизвестно — увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).
Общие расстройства: очень часто — утомляемость, лихорадка; часто — периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто — генерализованный отек; неизвестно — синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Имеется информация о случаях внезапной необъяснимой смерти, совпавших по времени с приемом габапентина. Причинно-следственная связь данных случаев с лечением габапентином не установлена.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение концентрации белых кровяных телец, повышение массы тела; нечасто — повышение активности АЛТ, АСТ и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия; редко — гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом); неизвестно — гипонатриемия, повышение активности КФК.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.
Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной.
Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности КФК у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.
Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях.
Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам используемой лекарственной формы;
- эпилепсия: применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей до 12 лет;
- нейропатическая боль: для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, входящих в состав лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами
Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами по поводу эпилепсии, увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов.
Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, т.к. это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.
Риск, обусловленный габапентином
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.
Грудное вскармливание
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью габапентин следует применять только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Применение противопоказано у детей в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может потребоваться коррекция дозы. Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.
Особые указания
Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств продемонстрировал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм повышения риска развития суицидальных идей неизвестен, но для габапентина он не может быть исключен.
Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу.
В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценить возможность его отмены.
Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса.
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.
Так же как и в случае с другими противосудорожными препаратами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, чтобы начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько антиконвульсантов, в основном не заканчиваются успехом.
Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, например, абсансах, и даже может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим применять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы, следует с осторожностью.
Систематические исследования пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимающих габапентин, не проводились. В двойном слепом исследовании применения габапентина при нейропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этих результатов при клиническом обследовании данной группы пациентов было показано, что профиль побочных эффектов у них не отличался от остальных.
Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.
В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявления возможных признаков злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата).
На фоне приема противоэпилептических препаратов, в т.ч. габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, то его применение следует отменить.
Прием габапентина может привести к развитию анафилаксии. Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развития анафилаксии на фоне приема габапентина — затруднение дыхания, отек губ, гортани и языка, также отмечалось выраженное снижение АД, требующее срочного медицинского вмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что при развитии признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты габапентина.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиоидных анальгетиков должны быть снижены.
Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.
Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные эффекты могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы габапентина.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также по информации из литературных источников, о возможном угнетении дыхания и/или о симптомах седации, связанных с приемом габапентина и опиоидных анальгетиков. В некоторых из этих случаев авторы связывали данные симптомы с одновременным применением габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста.
При применении 600 мг габапентина через 2 ч после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 24%.
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в высоких дозах не изучалось.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Габагамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Габапентин
(ПИК-ФАРМА, Россия)
Габапентин
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Габапентин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Габапентин-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Катэна®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Нейронтин®
(VIATRIS SPECIALTY, США)
Нейронтин®
(UPJOHN US 1, США)
Тебантин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Все аналоги
действующее вещество: габапентин;
1 капсула содержит 300 мг габапентина;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный кукурузный, тальк, магния стеарат, капсулы твердые желатиновые (титана диоксид, желатин, желтый оксид железа).
Лекарственная форма. Капсулы. Фармакологическая группа. Противоэпилептическое средство. Код АТС N03A X12.
Эпилепсия у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе и тех, протекающих со вторичной генерализацией. Нейропатический боль у взрослых.
Повышенная чувствительность к лекарственному средству и (или) его компонентов.
Острый панкреатит.
Лечение начинают с дозы 300 мг один раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг / сут (первый день — 300 мг один раз в сутки, второй — 300 мг два раза в сутки, третий — 300 мг три раза в сутки). В дальнейшем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет 900 — 1200 мг / сут. Суточную дозу делят на три равных приема с интервалом 8 ч. Максимальная доза — 3600 мг / сут.
Нейропатический боль у взрослых.
Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг два раза) — на второй день, 900 мг (по 300 мг три раза) — на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис может быть назначен с первого дня по 300 мг три раза в сутки. В зависимости от эффекта доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг / сут.
При лечении нейропатической боли.
Желудочно-кишечный тракт : запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Нервная система : нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гиперестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.
Дыхательная система : одышка, фарингит.
Кожные покровы: кожная сыпь.
Органы чувств: амблиопия.
Другие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.
При лечении парциальных судорог.
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, артериальная гипертензия,
повышение или снижение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт : метеоризм, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.
Опорно-двигательная система : артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляция мышц.
Дыхательная система: пневмония, кашель, фарингит, ринит.
Кожные покровы : ссадины, акне, кожный зуд, сыпь.
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Другие: астенический синдром, отек лица, усталость, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.
При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг / сут отмечена дозо-зависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезии и нистагм.
Симптомы: головокружение, диплопия, сонливость, дизартрия, диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, гемодиализ.
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому назначение Конвалису в период беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Препарат выводится в грудное молоко, влияние его на младенца не известен, поэтому в течение терапии следует отказаться от кормления грудью.
Эта лекарственная форма не применяется для детей до 12 лет.
При анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой бумажки возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечения необходимо прекратить. Отменять препарат или заменять его альтернативным средством надо постепенно, как минимум в течение недели.
У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза составляет: при КК 50-79 мл / мин — 600-1800 мг / сут, 30-49 мл / мин — 300-900 мг / сут, 15-29 мл / мин — 300 -600 мг / сут, менее 15 мл / мин — 300 мг через день.
У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалису составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализна доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не назначают.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При совместном применении габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с ростом болевого порога (холодовая пресорний тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при применении морфина вместе с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.
Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, принимающих другие противосудорожные средства.
Одновременный прием габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и / или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует применять не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.
Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.
Алкоголь и средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС), могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
Фармакологические.
Габапентин по строению подобен нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и О лекарственных формы ГАМК: он не ГАМК-ергических свойств и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предыдущие исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2 -δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, который играет важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, которые участвуют в действии габапентина при нейропатической боли, является снижение глутаматзалежнои гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминов группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК А , ГАМК В , бензодиазепиновым, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro и. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro и, но только в концентрации более 100 мкмоль, не достигается иn vиvo.
Фармакокинетика.
Биодоступность габапентина не пропорциональное дозе так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmах) габапентина в плазме крови достигается через 2 — 3 часа. Биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Еда, в том числе с повышенным содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Период полувыведения (Т 1/2 ) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5 — 7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равносильны концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизма не поддается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится из плазмы при гемодиализе. Для больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. Особенности применения ).
Основные физико-химические свойства.
Капсулы № 0 желтого цвета. Содержимое капсул — аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 º С, в местах недоступных для детей.
Капсулы по 300 мг.
10 капсул в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.
ЗАО «Фармацевтическая фирма» Лекко «.
Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях пациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами) или невропатическими болями, представлены ниже и распределены по системам органов и частоте.
Категория частоты определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000). Если категория частоты была различной в разных исследованиях, то побочному эффекту присваивалась более высокая категория.
Побочным эффектам, о которых сообщалось в процессе применения препарата после регистрации, присвоена категория частоты «неизвестно» (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихся данных).
В каждом разделе по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
очень часто — вирусные инфекции;
часто — пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
часто — лейкопения;
неизвестно — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто — аллергические реакции, включая крапивницу;
неизвестно — гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
часто — анорексия, повышение аппетита.
Нарушения психики:
часто — враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность;
нечасто — ухудшение психического состояния; неизвестно — галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто — сонливость, головокружение, атаксия;
часто — судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
нечасто — гипокинезия; редко — потеря сознания;
неизвестно — другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).
Нарушения со стороны органа зрения:
часто — нарушение зрения (такие как, амблиопия, диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
часто — вертиго; неизвестно — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто — ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов:
часто — симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто — одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит;
неизвестно — панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
неизвестно — гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи; неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто — миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц;
неизвестно — рабдомиолиз, миоклонус.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
неизвестно — недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
часто — импотенция;
неизвестно — увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
очень часто — утомляемость, лихорадка;
часто — периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром;
нечасто — генерализованный отек;
неизвестно — синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди.
Имеется информация о случаях внезапной необъяснимой смерти, совпавших по времени с приемом габапентина. Причинно-следственная связь данных случаев с лечением габапентином не установлена.
Лабораторные и инструментальные данные:
часто — снижение концентрации белых кровяных телец, повышение массы тела;
нечасто — повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия;
редко — гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом);
неизвестно — гипонатриемия, повышение активности креатинфосфокиназы.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:
часто — травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.
Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной (см. раздел «Особые указания»). Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.
Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.