Кордафен инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Дата согласования: 14.07.2006

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Состав и форма выпускa
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Меры предосторожности
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

в контурной ячейковой упаковке  25 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклые.

На изломе — пористая масса желтого цвета.

Фармакологическое действие

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоциты.

Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — начальная доза составляет 10 мг 3 раза в день (при необходимости — по 10 мг 4 раза в день под контролем АД). Максимальная доза — 40 мг/сут.

У больных, требующих приема высших доз нифедипина, следует применять препарат в лекарственных формах пролонгированного действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна (при длительном приеме в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии; в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, изжога, диарея; возможно повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном применении в высоких дозах).

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

При остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и/или почек (не применять препарат в высоких дозах), при злокачественной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе, Кордафен^® следует применять только в условиях стационара под строгим контролем врача.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной, препарат следует отменить. Рекомендуется постепенная отмена препарата во избежание развития синдрома отмены. В период курсового лечения необходимо избегать применения алкоголя (вследствие риска чрезмерного снижения АД), не рекомендуется курить.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: нифедипина 10 мг
Вспомогательные вещества

• таблетка: картофельный крахмал, желатин, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, тальк.
• оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, лак хинолиновый желтый Е-104, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код ATX

С08 СА05

Фармакодинамика
Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ). Практически не влияет на синоаурикулярный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Эффект наступает через 20 мин — при приеме препарата внутрь, длительность эффекта 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютная био доступность составляет 40 — 70%. Нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40-60 %). После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30 — 60 мин. Период полувыведения — 2 — 4 часа. Связь нифедипина с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 — 97 %. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Нифедипин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60- 80% введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

• ишемическая болезнь сердца — для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).
• артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

• повышенная чувствительность к нифедипину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата.
• кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия
• после перенесенного инфаркта миокарда (первые 4 недели)
• непереносимость лактозы
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, беременность (до 20 недель), период лактации.

С осторожностью

выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильная стенокардия, одновременное назначение бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременный прием рифампицина, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и/или почек, гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии), пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Назначение нифедипина беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода. Нифедипин не рекомендуется назначать в 1-ом триместре беременности (до 20 недель). Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кордафен® предназначены для приема внутрь. Принимают независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Начальная доза составляет по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день. В случае необходимости дозу можно повысить до 20 мг 2 раза в день под контролем артериального давления. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена. У больных, требующих приема высших доз нифедипина, следует применять препарат в лекарственных формах пролонгированного действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко — чрезмерное снижение артериального давления, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов). Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, крапивница, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит,; очень редко — аутоиммунный гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, редко — артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: редко — затруднение дыхания, кашель; очень редко — нарушение зрения (в том числе транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты ионов кальция: показано медленное в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД — в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионы калия и кальция). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидин), ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов. Лекарственные средства из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин. Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q — Т могут повышать риск значительного удлинения интервала Q — Т. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием.

Препарат может усилить симптомы ишемической болезни сердца, вызывать проявления острого инфаркта миокарда, особенно у больных, в начале лечения или при повышении дозы препарата.
Больным, принимавших бета-адреноблокаторы, не следует резко прерывать лечение этими средствами (до начала терапии нифедипином), в виду возможности усиления симптомов ишемии миокарда.
Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью, аортальным стенозом, особенно при сопутствующем лечении бета-адреноблокаторами, т.к. нифедипин может ускорить проявление или ухудшить уже существующую симптоматику сердечной недостаточности. Следует обращать внимание на периферические отеки.
Нифедипин, снижая общее сосудистое периферическое сопротивление, может вызывать выраженную артериальную гипотензию, поэтому следует тщательно контролировать АД, особенно в начальный период лечения и после повышения дозы препарата.
Нифедипин, применяемый продолжительное время, может усилить симптомы ишемической болезни сердца, вызывать инфаркт миокарда, а также повысить смертность больных артериальной гипертензией или хронической ишемической болезнью сердца.
Нифедипин может применяться у больных с непереносимостью или устойчивостью к органическим нитратам.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Влияние препарата на вождение автотранспорта и управлению механизмами

При приеме Кордафена®, особенно в начале лечения, возможно замедление скорости реакции, связанное со снижением артериального давления.
Это необходимо учитывать лицам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 25 таблеток в блистер из фольги Al/PVC.
2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

по рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод » ПОЛЬФАРМА» С.А. ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей: ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Действующее вещество: Нифедипин 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, лак хинолинового желтого (Е104), пропиленгликоль, титана диоксид, тальк.

Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, желтые.

• Сверхчувствительность к нифедипину

• Тяжелая сердечная недостаточность

• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

• Кардиогенный шок

• Выраженный стеноз аорты

• 1-4 недели после инфаркта миокарда

• Нестабильная стенокардия и тяжелые приступы стенокардии

• Беременность и кормление грудью

• Детский и подростковый возраст до 18 лет (нет доказательств безопасности)

Отсутствуют сведения относительно применения нифедипина у беременных женщин. Кордафен противопоказан в период беременности.

Нифедипин проникает в молоко матери. При применении препарата следует прервать кормление грудью.

Таблетки Кордафен предназначены для приема внутрь.

При состояниях, требующих немедленного вмешательства, обычно применяется:

Взрослые: сначала 10 мг 3 раза в день,

В случае необходимости дозу можно повысить до 20 мг 3 раза в день под контролем артериального давления крови. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

После применения нифедипина проявлялись (клинически подтвержденные) следующие нежелательные симптомы: головокружение, покраснение лица, чувство жара, головная боль, слабость, тошнота, судороги мышц, дрожь, отеки на периферии, нервозность, изменение настроения, сердцебиение, удушье, кашель, гиперемия слизистых оболочек носа, фарингит, временная гипотония.

Нифедипин может ограничивать способность управления средствами транспорта и обслуживания механического оборудования.

1. Нифедипин может усилить симптомы ишемической болезни сердца, вызывать острый инфаркт миокарда, особенно у больных, начинающих лечение препаратом или повышающих дозу препарата.

2. У больных, леченных бета-блокаторами, не следует внезапно прерывать лечение этими средствами (до начала терапии нифедипином) в виду возможности усиления симптомов коронарной недостаточности.

3. Нифедипин следует применять осторожно у больных с сердечной недостаточностью или сужением аорты, особенно леченных бета-блокаторами, так как нифедипин может ускорить проявление или ухудшить течение уже существующей сердечной недостаточности.

4. Нифедипин, снижая периферическое сопротивление, может вызвать существенную гипотонию, плохо переносимую больными.

5. Нифедипин в форме с быстрым высвобождением не следует применять в продолжительном лечении гипертонической болезни и других заболеваний, требующих применения препарата в дозе, превышающей 60 мг в сутки.

6. При длительном применении возможно развитие толерантности и синдрома отмены.

Лекарственное средство Кордафен 10 мг упаковано по 50 таблеток в блистеры (2 блистера по 25 таблеток) из фольги A1/PVC, которые помещают вместе с инструкцией по применению в литографированную коробку с набивкой текста этикетки и штрих-кодом.

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять препарат после истечения срока годности.

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).

Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Чрезмерная гипотензия

У большинства больных стенокардией нифедипин оказывает умеренное гипотензивное действие и хорошо переносится, но иногда у пациентов отмечается чрезмерная гипотензия. Обычно это происходит во время первоначального титрования дозы или при последующей ее корректировке и более вероятно у пациентов при сопутствующей терапии бета-адреноблокаторами.Выраженная гипотензия и/или повышенная потребность в объеме жидкости были зарегистрированы у пациентов, которые получали нифедипин вместе с бета-адреноблокаторами и которые перенесли коронарное шунтирование с использованием для анестезии высоких доз фентанила. Взаимодействие с фентанилом в высоких дозах, по-видимому, обусловлено сочетанием нифедипина и бета-адреноблокатора, но вероятность того, что сам нифедипин может взаимодействовать с фентанилом в низких дозах при проведении других хирургических процедур, или с другими наркотическими анальгетиками, не может быть исключена. Пациентам, принимающим нифедипин, в случаях, когда предполагается хирургическое вмешательство с использованием высоких доз фентанила для анестезии, необходимо сообщить врачу о лечении нифедипином. Если состояние больного позволяет, необходимо отменить нифедипин на достаточное время (не менее 36 ч) до операции.

Источник информации

rxlist.com

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Нифедипин + ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение нифедипина и ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетику нифедипина; нифедипин, в свою очередь, не изменяет антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и время кровотечения).

Источник информации

grls.rosminzdrav

Нифедипин + омепразол

У здоровых добровольцев, получавших однократную дозу 10 мг нифедипина AUC и Cmax нифедипина после предварительного применения омепразола по 20 мг ежедневно в течение 8 дней были в 1,26 и 0,87 раз выше, чем при предварительном приеме плацебо. Предварительное или совместное применение омепразола не оказывает влияния на эффект нифедипина на АД или ЧСС. Взаимодействие омепразола и нифедипина не является клинически значимым.

Источник информации

rxlist.com

 Взаимодействие с азолами

Клинические исследования взаимодействия нифедипина с противогрибковыми препаратами из группы азолов не проводились. Кетоконазол, итраконазол, флуконазол — ингибиторы изофермента CYP3А — могут замедлять метаболизм нифедипина и увеличивать его экспозицию при сопутствующей терапии азолами. В случае одновременного применения этих ЛС необходимо контролировать АД и принимать во внимание вопрос о снижении дозы нифедипина.

Источники информации

rxlist.com

grls.rosminzdrav

Нифедипин + орлистат

У людей с нормальной массой тела (n=17), получавших орлистат по 120 мг 3 раза в день в течение 6 дней, орлистат не изменял биодоступность нифедипина (в виде таблеток замедленного высвобождения 60 мг).

Источник информации

rxlist.com

Взаимодействие с противоэпилептическими средствами

При сочетанном применении фенитоин (индуктор изофермента CYP3A4) снижает AUC и Cmax нифедипина примерно на 70% и, как следствие этого, снижает его эффективность, что требует клинического наблюдения и, в случае необходимости, повышения его дозы. Если доза нифедипина была увеличена во время совместного приема, после прекращения приема фенитоина дозу нифедипина следует снизить до начальной.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина с фенобарбиталом не проводились. При сочетанном применении с карбамазепином и фенобарбиталом (индукторы CYP3A) есть вероятность снижения концентрации нифедипина в плазме крови и, следовательно, снижение его эффективности.

У пациентов, принимающих фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал, следует рассмотреть вопрос об альтернативной антигипертензивной терапии.

Источники информации

rxlist.com

grls.rosminzdrav

 Нифедипин + рифампицин

При одновременном применении с рифампицином (мощный индуктор изофермента CYP3A4) биодоступность нифедипина значительно снижается и соответственно снижается его эффективность. Применение нифедипина одновременно с рифампицином противопоказано.

В клиническом исследовании было оценено влияние множественных пероральных доз рифампицина (600 мг) на фармакокинетику однократной пероральной дозы нифедипина (капсулы 20 мг). Двенадцать здоровых мужчин-добровольцев получали однократно в 1-й день исследования 20 мг нифедипина, а начиная со 2-го дня — по 600 мг рифампицина 1 раз в день в течение 14 дней. На 15-й день исследования добровольцы получили вторую однократную дозу нифедипина 20 мг вместе с последней дозой рифампицина. По сравнению с 1-м днем исследования после 14 дней приема рифампицина Cmax и AUC одновременно принимаемого нифедипина снижались в среднем на 95 и 97% соответственно.

Источник информации

rxlist.com

 Взаимодействие с иммунодепрессантами

В отдельных случаях возможно повышение концентрации такролимуса (метаболизируется изоферментом CYP3A4) в плазме крови при одновременном применении с нифедипином. Показано, что пациентам, получающим после пересадки органа такролимус одновременно с нифедипином, требуются меньшие дозы (от 26 до 38%), чем пациентам, не получающим нифедипин. При сочетанном применении необходимо контролировать концентрацию такролимуса в плазме и, в случае необходимости, уменьшить его дозу.

При применении у 24 здоровых добровольцев однократной дозы нифедипина (60 мг) и однократной дозы сиролимуса в виде раствора для приема внутрь (10 мг) клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Источники информации

rxlist.com

grls.rosminzdrav

Взаимодействие с пероральными гипогликемическими средствами

Сочетанное применение пиоглитазона в течение 7 дней с 30 мг нифедипина пролонгированного действия внутрь 1 раз в сутки в течение 4 дней у добровольцев (мужчин и женщин) показало, что значения Cmax и AUC нифедипина изменяются незначительно по сравнению с монотерапией нифедипином. Ввиду высокой вариабельности фармакокинетики нифедипина клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

При сочетанном применении росиглитазон (по 4 мг 2 раза в сутки) не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику нифедипина.

Иследование взаимодействия однократной дозы метформина/нифедипина у здоровых добровольцев показало, что при одновременном применении нифедипин повышает Cmax метформина в плазме и AUC на 20 и 9%, соответственно, и увеличивает выведение метформина с мочой. Tmax и T1/2 не изменяются. Вероятно, нифедипин повышает абсорбцию метформина.

Не отмечено влияния миглитола на фармакокинетику и фармакодинамику нифедипина.

Сочетанное применение 10 мг нифедипина с однократной дозой 2 мг репаглинида (после 4 дней применения нифедипина по 10 мг 3 раза в день и репаглинида по 2 мг 3 раза в день) не приводило к изменению AUC и Cmax для обоих ЛС.

Нифедипин может провоцировать гипергликемию и вести к ослаблению эффекта акарбозы. При сочетанном применении нифедипина с акарбозой необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и, возможно, корректировка дозы нифедипина.

Источник информации

rxlist.com

Взаимодействие с ингибиторами ВИЧ-протеазы

Клинические исследования взаимодействия нифедипина с ингибиторами ВИЧ-протеазы не проводились. Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) подавляют обусловленный изоферментом CYP3А4 метаболизм нифедипина in vitro. В случае совместного применения с нифедипином возможно существенное повышение концентрации нифедипина в плазме крови вследствие замедленного метаболизма при первом прохождении через печень и замедленного выведения.

Источники информации

rxlist.com

grls.rosminzdrav

Нифедипин + дилтиазем

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому при сочетанном применении дилтиазема и нифедипина требуется тщательное наблюдение (при необходимости снижают дозу нифедипина).При предварительном пероральном приеме дилтиазема 30 или 90 мг трижды в день здоровыми добровольцами дилтиазем увеличивал AUC нифедипина после однократной дозы 20 мг в 2,2 и 3,1 раза соответственно. Соответствующие значения Cmax нифедипина увеличивались в 2,0 и 1,7 раз соответственно.

Источники информации

rxlist.com

grls.rosminzdrav

Взаимодействие с солями магния

При одновременном применении нифедипина с магния сульфатом (в/в введение) может развиться нервно-мышечная блокада (порывистые движения, затрудненное глотание, парадоксальное дыхание и мышечная слабость) и выраженное снижение АД.

Применение солей магния (парентеральное введение) при преэклампсии одновременно с нифедипином приводит к чрезмерной гипотензии.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система).- Вып. XIV.- 2013.

 Взаимодействие с дигоксином

При сочетанном применении нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови. В связи с этим за пациентами следует установить тщательное клиническое и ЭКГ наблюдение для раннего выявления передозировки дигоксином. Мониторинг уровня дигоксина рекомендуется проводить в начале лечения, при изменении дозы и при прекращении лечения нифедипином, при необходимости доза дигоксина должна быть снижена с учетом его концентрации в плазме крови.

Источники информации

База данных РЛС

grls.rosminzdrav.ru

rxlist.com

 Взаимодействие с блокаторами рецепторов ангиотензина II

Нифедипин может усиливать антигипертензивный эффект при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип).

Ирбесартан. В исследованиях in vitro показано значительное ингибирование нифедипином образования окисленных метаболитов ирбесартана. Тем не менее в клинических исследованиях сопутствующее применение нифедипина не оказывало влияния на фармакокинетику ирбесартана.

Кандесартан. Не отмечено значимого взаимодействия в исследованиях кандесартана вместе с нифедипином. Поскольку кандесартан лишь незначительным образом метаболизируется системой цитохрома P450 в печени и в терапевтических концентрациях не оказывает влияния на цитохром Р450, взаимодействия с ЛС, которые ингибируют или метаболизируются изоферментами цитохрома P450, не ожидается.

Источники информации

rxlist.com

grls.rosminzdrav

Нифедипин + хинидин

При сочетанном применении с нифедипином хинидин (вызывает удлинение интервала QT) усиливает отрицательный инотропный эффект и повышает риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4-й день. При использовании такого сочетания следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.Хинидин является субстратом CYP3A и, как было показано in vitro, ингибирует CYP3A. Совместное применение многократных доз хинидина (по 200 мг 3 раза в сутки) и нифедипина (по 20 мг 3 раза в сутки) у здоровых добровольцев приводило к увеличению Cmax и AUC нифедипина в 2,3 и 1,37 раз соответственно. ЧСС на начальном этапе после применения ЛС была увеличена до 17,9 уд./мин. Экспозиция хинидина в присутствии нифедипина существенно не изменялась. При назначении хинидина на фоне лечения нифедипином рекомендуется, при необходимости, мониторинг ЧСС и корректировка дозы нифедипина.

Источники информации

rxlist.com

grls.rosminzdrav.ru

 Взаимодействие с бета-адреноблокаторами

Не рекомендуется одновременное применение нифедипина в виде раствора для инфузий и бета-адреноблокаторов из-за риска развития выраженного снижения АД, а в некоторых случаях усугубления течения хронической сердечной недостаточности. При необходимости одновременного применения нифедипина с бета-адреноблокаторами необходимо наблюдение за пациентом.

Опыт использования нифедипина в виде капсул (10 мг) в несравнительном клиническом исследовании у более чем 1400 пациентов, а также нифедипина в виде таблеток пролонгированного действия (30, 60 и 90 мг) в плацебо-контролируемом клиническом исследовании у 187 пациентов с артериальной гипертензией показал, что сочетанное применение нифедипина с бета-адреноблокаторами хорошо переносится. Однако имеются отдельные сообщения о том, что при таком комбинированном лечении может увеличиваться риск усиления сердечной недостаточности, выраженной гипотензии и обострения стенокардии у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При одновременном применении нифедипина с бета-адреноблокаторами необходимо соблюдать осторожность. Рекомендуется клинический мониторинг, может понадобиться корректировка дозы нифедипина.

Источники информации

База данных РЛС

grls.rosminzdrav.ru

rxlist.com

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Противопоказания (дополнительно)

Повышенная чувствительность к другим производным 1,4-дигидропиридина; коллапс; нестабильная стенокардия; совместное применение с рифампицином.

С осторожностью:

стеноз митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; AV блокада II и III степени; выраженная брадикардия или тахикардия; синдром слабости синусного узла; злокачественная артериальная гипертензия; гиповолемия; тяжелые нарушения мозгового кровообращения; инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью; обструкция пищевода, непроходимость кишечника или сужение просвета ЖКТ в анамнезе; постоянная клапанная стома с резервуаром (карманом Кока) на подвздошной кишке после тотальной проктоколэктомии; воспалительные заболевания кишечника; болезнь Крона; почечная и/или печеночная недостаточность; гемодиализ (из-за риска возникновения артериальной гипотензии); беременность (II и III триместры); одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Источники информации

База данных РЛС

grls.rosminzdrav.ru

rxlist.com

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 — 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.