Описание препарата Кординик® (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2020 году
Дата согласования: 06.07.2020
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
06.07.2020
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| никорандил | 10/20 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 5/10 мг; МКЦ — 84/168 мг; кальция стеарат — 1/2 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические, белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета с фаской и делительной риской на одной стороне.
Таблетки, 20 мг: круглые, плоскоцилиндрические, белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
вазодилатирующее, антиангинальное.
Фармакодинамика
Никорандил (эфир К-(2-гидроксиэтил) никотинамида и азотной кислоты) — вазодилататор с двойным механизмом действия, вызывающий расслабление гладкомышечных клеток артериальных и венозных сосудов.
Обладает способностью открывать АТФ-зависимые калиевые каналы. Посредством активации АТФ-зависимых калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки, уменьшает поступление ионов Са2+ в цитозоль, что приводит к релаксации гладких мышц, расширению артерий и снижению постнагрузки. Кроме того, активация АТФ-зависимых калиевых каналов митохондрий приводит к кардиопротективным эффектам за счет имитирования ишемического прекондиционирования.
Благодаря наличию в составе нитратной группы, никорандил также расслабляет гладкую мускулатуру (особенно в венозной системе) посредством увеличения содержания внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к увеличению объема емкостных кровеносных сосудов и снижению преднагрузки.
Было показано, что никорандил оказывает непосредственное влияние на коронарные артерии (как на неизмененные, так и на стенозированные сегменты), не приводя к развитию феномена «обкрадывания».
Кроме того, снижение конечного диастолического давления и напряжения стенки уменьшает внесосудистый компонент коронарного сосудистого сопротивления. В конечном счете, это приводит к улучшению оксигенации и увеличению кровотока в постстенотических областях миокарда. Кроме того, в исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что никорандил обладает спазмолитической активностью и устраняет спазм коронарных артерий, вызванный метахолином или норадреналином.
Никорандил не оказывает непосредственного влияния на сократительную функцию миокарда. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы.
Фармакокинетика
Никорандил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30–60 минут. Абсолютная биодоступность составляет 75%.
Не подвержен эффекту первого прохождения через печень. При приеме препарата 2 раза в сутки равновесная концентрация никорандила в плазме крови достигается в течение 4–5 дней. После внутривенного введения объем распределения составляет 1,04 л/кг. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови.
Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%. Никорандил в основном метаболизируется в печени посредством денитрирования с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Элиминация никорандила из плазмы имеет двухфазный характер. В быстрой фазе период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1 час; в конечной фазе при приеме препарата внутрь в дозе 20 мг 2 раза в сутки Т1/2 составляет примерно 12 часов. Никорандил выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Особые группы пациентов
Не выявлены существенные изменения фармакокинетики никорандила у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеваниями печени или хронической почечной недостаточностью.
Показания
Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов в случае недостаточной эффективности, противопоказаниях к применению или непереносимости антиангинальных препаратов первого ряда (таких как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы медленных кальциевых каналов).
Противопоказания
повышенная чувствительность к никорандилу или любому из компонентов препарата;
пациенты в шоковом состоянии (включая кардиогенный шок), с тяжелой гипотензией или с недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения, или декомпенсацией сердечной деятельности;
одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил);
одновременное применение с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими как риоцигуат);
гиповолемия;
отек легких;
беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: артериальная гипотензия; нарушения ритма сердца; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения функции печени и/или почек; закрытоугольная глаукома; анемия; гиперкалиемия; одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту) и лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в крови; дивертикулярная болезнь кишечника; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения препаратов никорандила у беременных ограничен или отсутствует. Исследования на животных не продемонстрировали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной функции. В качестве меры предосторожности препарат Кординик® не следует применять во время беременности.
Исследования на животных показали, что никорандил выделяется в небольших количествах в грудное молоко. Неизвестно, экскретируется ли никорандил в грудное молоко человека, в связи с чем применение препарата Кординик® в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от времени приема пищи.
Эффективная терапевтическая доза препарата и кратность приема подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести симптомов заболевания, ответа на лечение и переносимости. Максимальная суточная доза никорандила составляет 80 мг. Препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 2–3 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза никорандила — 10 мг 2 раза в сутки. У пациентов, склонных к головной боли, начальная доза препарата может быть уменьшена до 5 мг 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Особые требования к режиму дозирования никорандила у пожилых пациентов отсутствуют, однако рекомендуется применять препарат Кординик® в наименьшей эффективной дозе.
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы препарата Кординик® не требуется.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение.
Со стороны органа зрения: очень редко — язва роговицы, язва конъюнктивы, конъюнктивит; частота неизвестна — диплопия.
Со стороны сердца: часто — увеличение частоты сердечных сокращений.
Со стороны сосудов: часто — расширение сосудов кожи с ощущением прилива жара; нечасто — снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, ректальное кровотечение*; нечасто — язва слизистой полости рта*; редко — гастроинтестинальные язвы (стоматит, афтозный стоматит, язва слизистой полости рта, язва языка, язва тонкого кишечника, язва толстого кишечника, анальная язва); очень редко — боль в животе*; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени (такие как гепатит, холестаз или желтуха).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — ангионевротический отек*; очень редко — ангионевротический отек, изъязвления кожи и слизистых оболочек (преимущественно перианальные язвы, генитальные язвы и парастомальные язвы).
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто*/редко — миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — ощущение слабости.
*Нежелательные реакции были зарегистрированы в клиническом исследовании при применении никорандила в дополнение к стандартной антиангинальной терапии у пациентов со стабильной стенокардией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.
Описание отдельных нежелательных реакций. Были зарегистрированы осложнения желудочно-кишечных язв, такие как перфорация, свищ или образование абсцесса, иногда приводящие к желудочнокишечному кровотечению и потере веса.
Взаимодействие
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5. Одновременное применение никорандила с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) противопоказано в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии.
Ингибиторы растворимой гуанилатциклазы. Одновременное применение никорандила с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими как риоцигуат) противопоказано, так как может привести к выраженному снижению артериального давления.
Препараты, снижающие артериальное давление. Никорандил в терапевтических дозах может снижать артериальное давление. При одновременном применении никорандила с гипотензивными препаратами или другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, алкоголем), возможно усиление антигипертензивного действия.
Дапоксетин следует с особой осторожностью назначать одновременно с никорандилом из-за возможности развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении никорандила с лекарственным средством сапроптерин возможно снижение артериального давления ниже нормы.
Глюкокортикостероиды. Описаны случаи перфорации органов желудочно-кишечного тракта при совместном применении никорандила и глюкокортикостероидов. В случае необходимости одновременного назначения никорандила и кортикостероидов следует соблюдать особую осторожность.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). У пациентов, одновременно принимающих никорандил и НПВП (в т.ч. ацетилсалициловую кислоту как в противовоспалительных, так и в кардиопротективных дозах), повышен риск развития тяжелых осложнений со стороны органов желудочно-кишечного тракта, таких как желудочно-кишечные язвы, перфорация и кровотечение.
Лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в крови. Следует соблюдать осторожность при применении никорандила в сочетании с лекарственными средствами, которые могут повышать содержание калия в крови (риск развития гиперкалиемии).
Прочие взаимодействия
Циметидин (ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4/5) и рифампицин (индуктор CYP3A4) не оказывают существенного влияния на метаболизм никорандила.
Никорандил не влияет на фармакодинамику варфарина и аценокумарола.
В клинических исследованиях не были выявлены фармакодинамические и/или фармакокинетические взаимодействия никорандила с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигоксином, комбинацией дигоксина с фуросемидом, аценокумаролом, рифампицином и циметидином.
Имеющийся на сегодняшний день клинический опыт свидетельствует о том, что нитраты в форме таблеток с пролонгированным высвобождением при одновременном применении с никорандилом не влияют на клиническую переносимость последнего. Однако в связи с тем, что молекула никорандила содержит нитратную группу, следует проявлять осторожность при совместном назначении с нитратами в связи с возможностью потенцирования антигипертензивного действия.
Передозировка
Симптомы: ожидаемыми проявлениями острой передозировки никорандила являются периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД и рефлекторная тахикардия.
Лечение: рекомендуется контроль показателей сердечно-сосудистой системы и общие вспомогательные мероприятия (например, перевод пациента в положение лежа с поднятыми ногами или с опущенным головным концом кровати). При отсутствии эффекта рекомендуется восполнение объема циркулирующей плазмы внутривенным введением плазмозамещающих растворов. В случае развития жизнеугрожающих состояний возможно применение вазопрессоров.
Особые указания
Изъязвления и язвы. При применении препаратов никорандила описано возникновение изъязвлений (язв) желудочно-кишечного тракта, кожи и слизистых оболочек.
Язвенные поражения органов ЖКТ. Изъязвления, связанные с приемом никорандила, могут возникать в разных отделах ЖКТ у одного и того же пациента. Язвы резистентны к лечению и в большинстве случаев заживают только после отмены никорандила. В случае появления изъязвлений (язв) органов ЖКТ прием препарата Кординик® должен быть немедленно прекращен. Медицинские работники должны быть осведомлены о важности своевременной диагностики язв, вызванных никорандилом, и быстрого прекращения приема препарата в случае возникновения таких язв. Согласно имеющейся информации, изъязвления (язвы) могут появиться как вскоре после начала приема никорандила, так и через несколько лет после начала лечения. Есть сообщения о развитии желудочно-кишечного кровотечения как осложнения язвенных поражений органов ЖКТ при приеме никорандила. Пациенты, одновременно принимающие ацетилсалициловую кислоту или НПВП, имеют повышенный риск развития таких тяжелых осложнений, как желудочно-кишечное кровотечение. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП с никорандилом. При прогрессировании язв могут возникать перфорация, свищи или абсцессы. Пациенты с дивертикулярной болезнью кишечника имеют особенно высокий риск образования свищей или перфорации кишечника при приеме препаратов никорандила. Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при одновременном применении никорандила и глюкокортикостероидов. Поэтому совместное применение указанных препаратов следует осуществлять с особой осторожностью.
Изъязвления глаз. Описаны очень редкие случаи конъюнктивита, конъюнктивальной язвы и язвы роговицы, связанные с применением никорандила. Пациенты должны быть предупреждены о симптомах поражения роговицы и необходимости контролировать состояние глаз. В случае появления изъязвлений (язв) роговицы прием препарата Кординик® необходимо прекратить.
Артериальная гипотензия. Никорандил в терапевтических дозах обладает антигипертензивным действием. Следует с осторожностью применять никорандил в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление.
Хроническая сердечная недостаточность. В связи с отсутствием опыта клинического применения противопоказано назначение никорандила пациентам с хронической сердечной недостаточностью III–IV ФК по NYHA.
Гиперкалиемия. При применении никорандила описаны очень редкие случаи развития тяжелой гиперкалиемии. Никорандил следует применять с осторожностью в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови, особенно у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Препарат Кординик® следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Фармакологическое действие никорандила частично обусловлено наличием в составе органической нитратной группы. В результате метаболизма органических нитратов возможно образование нитритов, которые могут вызвать метгемоглобинемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Никорандил, как и другие сосудорасширяющие препараты, может снижать артериальное давление, вызывать головокружение и ощущение слабости и, таким образом, оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Эти эффекты могут усиливаться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами). Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг, 20 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
ООО «ПИК-ФАРМА ЛЕК», Россия, 308010, Белгородская обл., Белгородский р-н, пгт. Северный, ул. Березовая, 1/19.
Владелец регистрационного удостоверения. ООО «ПИК-ФАРМА», Россия, 125047, Москва, пер. Оружейный, 25, стр. 1, пом. I, эт. 1-й.
Организация, принимающая претензии потребителей. ООО «ПИК-ФАРМА», Россия, 125047, Москва, пер. Оружейный, 25, стр. 1, пом. I, эт. 1-й.
Тел./факс: (495) 925-57-00.
www.pikfarma.ru
www.nicorandil.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
таблетки 10 мг упаковка контурная ячейковая, 20 мг упаковка контурная ячейковая —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
таблетки 10 мг упаковка контурная ячейковая —
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Кординик® (Cordinic®)
💊 Состав препарата Кординик®
✅ Применение препарата Кординик®
Описание активных компонентов препарата
Кординик®
(Cordinic®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ПИК-ФАРМА ООО
(Россия)
Код ATX:
C01DX16
(Никорандил)
Лекарственные формы
| Кординик® |
Таб. 10 мг: 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-006552/09 |
|
|
Таб. 20 мг: 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-006552/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кординик®
Таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и делительной риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — 84 мг, кальция стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — 168 мг, кальция стеарат — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.
За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии.
Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС.
Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин.
Фармакокинетика
После приема внутрь никорандил быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.
Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. T1/2 составляет 50 мин. Выводится в основном почками.
Показания активных веществ препарата
Кординик®
Купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза — 10-20 мг, частота применения — 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг.
При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки. При применении никорандила в высокой дозе возможна артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, усиление кашля.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек.
Прочие: слабость.
Противопоказания к применению
Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.); выраженная анемия; рефрактерная гиперкалиемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил); беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями ритма сердца, при нарушениях функции почек и/или печени, гиповолемии, артериальной гипотензии, при отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гиперкалиемии, AV-блокаде I степени, при гипертиреозе.
Лечение следует прекращать постепенно.
В период лечения следует контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности следует иметь в виду, что никорандил может вызывать снижение способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола.
Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана).
Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью).
Контакты для обращений
ПИК-ФАРМА ООО
(Россия)
|
|
125047 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской.
для дозировки 10 мг
активное вещество: никорандил 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 5 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 84 мг, кальция стеарат – 1 мг;
для дозировки 20 мг
активное вещество: никорандил 20 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 10 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 168 мг, кальция стеарат – 2 мг.
антиангинальное средство — калиевых каналов активатор.
Код АТХ
С01DX16.
Фармакодинамика
Никорандил обладает антиангинальным действием, которое основывается на сочетании нитратоподобных свойств и способности открывать калиевые каналы. За счёт открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и клеточной защите миокарда при ишемии. Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку, соответственно). С учётом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС). Снижает системное артериальное давление (АД) менее чем на 10 %, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 минут после приёма под язык и его полным купированием в течение 12-17 минут.
Фармакокинетика.
Никорандил быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 0,5-1 час. Не подвержен интенсивному метаболизму в печени и имеет период полувыведения 50 мин. Выводится в основном почками.
Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75 %. Фармакокинетические показатели мало зависят от возраста больного, наличия сопутствующей патологии печени или почек, назначения сопутствующей терапии.
- купирование приступов стенокардии;
- профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и БМКК.
- повышенная чувствительность к препарату;
- острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после);
- кардиогенный шок, коллапс;
- нестабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
- одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил);
- беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
нарушения ритма сердца, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, нарушения функции почек и/или печени, гиповолемия, отёк лёгких, закрытоугольная глаукома, гиперкалиемия, анемия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Запивая водой, принимать независимо от приёма пищи.
Профилактика приступов стабильной стенокардии (длительная терапия стабильной стенокардии).
Препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 2 — 3 раза в сутки.
Рекомендуемая начальная доза препарата 10 мг 2 раза в сутки. Эффективная терапевтическая доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания.
Максимальная суточная доза 80 мг.
При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.
Купирование приступа стенокардии.
Препарат следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: препарат в дозе 20 мг кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая.
Сердечно-сосудистая система:
сердцебиение, тахикардия, снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.
Центральная нервная система:
слабость, головная боль (не требует отмены препарата, может быть смягчена с помощью снижения начальной дозы препарата), головокружение, шум в ушах, бессонница.
Пищеварительный тракт:
тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко);
в отдельных случаях возможно повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы), щелочной фосфотазы.
Реакции повышенной чувствительности:
возможно развитие аллергических реакций.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение конечностей, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Возможно применение гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приёме с антидепрессантами, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), вазодилататорами, гипотензивными средствами, трициклическими антидепрессантами, диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и этанолом – усиление антиангинального действия.
При одновременном приёме препарата с лекарственным средством сапроптерин возможно снижение артериального давления ниже нормы.
Препарат необходимо отменять постепенно. В период терапии препаратом необходимо контролировать артериальное давление, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и ионов натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки 10 мг и 20 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать после окончания срока годности.
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ООО «ПИК-ФАРМА», Россия, 125047, г. Москва, пер. Оружейный, д. 25, стр. 1.
Производитель
ООО «ПИК-ФАРМА ЛЕК», Россия, 308519, Белгородская обл., Белгородский район, пос. Северный, ул. Берёзовая, 1/19
или
ООО «ПИК-ФАРМА ПРО», Россия, 188663, Ленинградская обл., Всеволожский район, г. п. Кузьмоловский, здание цеха № 92.
Организация, принимающая претензии
ООО «ПИК-ФАРМА».
www.nicorandil.ru
www.pikfarma.ru
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 529
Состав и форма выпуска препарата
В качестве активного действующего компонента производитель Кординик использует никорандил. В составе также присутствуют и другие вспомогательные ингредиенты, такие как полисахарид, извлеченный из картофеля, микрокристаллическая целлюлоза, пищевая добавка E470. Согласно инструкции по применению Кординик, препарат имеет таблетированную форму, оттенок варьируется от сероватого до желтоватого. На фармакологическом рынке представлено несколько аналогов Кординик, в том числе Коронель и Nicorandil.
Фармакологическое действие
Kordinik входит в категорию препаратов, увеличивающих приток крови к сердцу. Также медикамент снижает потребность в кислороде мышечного органа. Его антиангинальный эффект проявляется схожим фармакологическим воздействием с группой нитратоподобных медикаментов. Также клинически доказана способность препарата открывать один из самых распространенных типов ионных каналов (калиевый).
Как указано в официальном описании, активный компонент способен вызывать торможение нейрона в результате воздействия на постсинаптическую мембрану, а также повышать внутриклеточную концентрацию Cyclic guanosine monophosphate. Курс лечения с использованием kordinik вызывает расслабление ГМК, а также повышает защитную функцию myocardium при диагностированном нарушении кровоснабжения мышечного среднего слоя сердца вследствие поражения коронарных артерий.
Nicorandilum не изменяет метаболизм липидов, а также обмен декстрозы. В среднем понадобится от четырех до семи минут после приема медикамента для уменьшения болевых ощущений. Для блокирования признаков «грудной жабы» достаточно выждать интервал от двенадцати до семнадцати минут.
Проведенные опыты показали, что активный компонент обладает свойством быстро проникать в кровь из пищеварительного тракта. Максимальное количество активатора АТФ-зависимых калиевых каналов зафиксировано в плазме крови в среднем через 45 минут после приема Kordinik. Потеря половины фармакологического действия препарата занимает около пятидесяти минут. Покидает организм лекарство через почки. Химические, а также биологические процессы, происходящие с лекарственным средством в организме человека, практически не зависят от анамнеза пациента, наличия хронических нарушений или проведения комбинированного лечения.
Показания
Кординик назначают в следующих случаях:
1. При появлении резкой боли или дискомфортных ощущений в области груди. Такие симптомы связаны с недостатком кровоснабжения в определенном участке мышечного органа, отвечающего за поставку кислорода всем органам.
2. В комбинации с другими медикаментами, входящими в состав антиангинальной группы для предотвращения развития болезненных ощущений, вызванных стрессовой ситуацией или чрезмерными физическими нагрузками. Также допускается использование в качестве монопрепарата при диагностированной отрицательной реакции на действие блокаторов кальциевых каналов.
Противопоказания
Запрещено принимать медикамент при наличии одного из симптомов указанных нарушений:
1. Индивидуальная чувствительность к активному или одному из вспомогательных веществ.
2. Острое заболевание сердца, сопровождающееся возникновением очага некроза в сердечной мышце из-за нарушения кровообращения. Не назначают kordinik и в течение последующих трех месяцев с момента диагностирования заболевания.
3. Крайняя степень левожелудочковой недостаточности, внезапная сердечно-сосудистая недостаточность, с потерей сознания и угрозой смерти.
4. Заболевание, сопровождающееся одышкой, снижением физической активности, утомляемостью, отечностью, связанной с неадекватной перфузией органов и тканей в покое или при нагрузке. Также перечисленные симптомы сопровождаются задержкой жидкости в организме.
5. Нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки, нередко приводящее к расстройству ритма сердца и гемодинамики (второй и третьей категории).
6. Также к противопоказаниям относится показатель частоты сердечных сокращений менее сорока ударов в минуту. Такой уровень может свидетельствовать о развитии сердечной недостаточности, а также в дальнейшем привести к необходимости проведения хирургического вмешательства по установлению электрокардиостимулятора.
С осторожностью назначают препарат при таких патологических состояниях:
• аритмия сердца;
• стенокардия, обусловленная спазмом сосудов, питающих сердце и сопровождающаяся подъемом сегмента S-T;
• повышенное артериальное давление;
• АВБ первой степени;
• уменьшение объема циркулирующей крови;
• превышение нормального уровня жидкости в легочной интерстиции;
• повышение внутриглазного давления в результате нарушения оттока водянистой влаги через дренажную систему зрительного органа;
• малокровие.
Дозировка
Kordinik предназначен для перорального использования. Производитель рекомендует запивать таблетки достаточным количеством воды. Прием пищи не влияет на эффективность лечения. Средняя цена на Кординик составляет 411 рублей.
Для предотвращения приступов «грудной жабы» стабильного типа пациентам рекомендуют принимать препарат в дозировке от десяти до двадцати граммов дважды или трижды в течение суток. Начинать терапию следует с десяти миллиграммов активного компонента два раза в день.
Дозировка определяется в каждом случае индивидуально и зависит от нескольких показателей – тяжести заболевания, а также продолжительности симптоматики. Максимально допустимое количество препарата в течение двадцати четырех часов составляет восемьдесят миллиграммов. При появлении такой нежелательной реакции как головная боль, начальную дозировку, по решению специалистов, корректируют.
Для устранения симптомов приступа, вызванного недостатком кровоснабжения в определенном участке сердца, препарат следует принять сразу после проявления первых признаков. Kordinik, в дозировке двадцать миллиграммов, необходимо держать под языком до полного растворения. Запрещено проглатывать лекарство.
Побочные действия
Как свидетельствуют отзывы о Кординик от пациентов и результаты клинических исследований, со стороны сердечно-сосудистой системы возможны такие последствия лечения как учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, покраснение кожи лица, отечность, увеличение частоты сердечных сокращений.
ЦНС зачастую отзывается общей слабостью, головокружением, расстройством сна. Позывы к рвоте, боль в эпигастральной области и тяжесть желудка проявляются в результате лечения с использованием Kordinik. Существует также вероятность развития аллергической реакции.
Лекарственное взаимодействие
Активный компонент может вступить во взаимодействие с препаратами следующих категорий – психотропные вещества, мочегонные медикаменты, лекарства, понижающие артериальное давление. Купить Кординик можно в розничной сети аптек, а также интернет-представительствах.
Особые указания
Резкая отмена препарата может спровоцировать ухудшение состояния пациента. Во время лечения необходимо тщательно следить за следующими показателями – АД, а также результаты электрокардиограммы.
Беременность и лактация
Кординик пациентам такой категории не назначают.
Применение в детском возрасте
В терапевтической практике медикамент не используется.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают лекарство при диагностировании почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Под тщательным наблюдением специалистов и только по показаниям проводится лечение с использованием антиангинального средства. В Москве Кординик реализуют с адресной доставкой.
Цены на Кординик в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 529 руб.
Сертификаты и лицензии
Кординик: Особенности и преимущества
Статьи
Никорандил. Клинические эффекты
- оказывает выраженное антиангинальное действие: снижает количество и длительность приступов стенокардии, а также эпизодов ишемии миокарда
- повышает толерантность к физической нагрузке, с сохранением полученного результата длительно
- отсутствует развитие толерантности
- обладает кардиопротективным действием , подготавливает сердце к длительной ишемии
- купирует (Кординик) приступ стенокардии (в среднем за 5 минут; сублингвально)
- улучшает мозговое кровообращение у больных ИБС
- улучшает эндотелиальную функцию у больных ИБС
- улучшает эректильную функцию у больных ИБС
- препятствует развитию атеросклероза у больных ИБС
- не влияет на: ЧСС, проводимость и силу сердечных сокращений
- одновременно снижает после- и преднагрузку на ЛЖ
- не оказывает значимого влияния на АД
- отсутствует синдром отмены (безопасен пропуск приёма)
- не влияет на показатели липидного и углеводного обменов
Преимущества никорандила перед нитратами
- улучшает прогноз — снижает риск сердечно-сосудистых осложнений в долгосрочном периоде
- не вызывает развитие толерантности
- обладает кардиопротективным действием — подготавливает сердце к длительной ишемии
- обеспечивает более высокие показатели качества жизни пациентов
- повышает толерантность к физической нагрузке, с длительным сохранением полученного результата
- увеличивает кровоснабжение головного мозга
- улучшает эректильную функцию
- улучшает эндотелиальную функцию
- препятствует развитию атеросклероза
- не влияет на ЧСС
- обладает лучшей переносимостью, поскольку одновременно снижает после-и преднагрузку на ЛЖ
- не оказывает значимого влияния на АД
- отсутствует синдром отмены (безопасен пропуск очередной дозы)
Преимущества никорандила перед БМКК
- улучшает прогноз у больных ИБС
- обладает хорошей переносимостью при длительном применении
- может применяться для купирования приступов стенокардии
- не влияет на: ЧСС, проводимость и силу сердечных сокращений
- не оказывает значимого влияния на АД
- обладает кардиопротективным действием
Преимущества никорандила перед БАБ
- улучшает прогноз у всех больных ИБС (некоторые БАБ улучшают прогноз только у больных ИБС, перенесших острый инфаркт миокарда (ОИМ))
- обладает хорошей переносимостью при длительном применении
- может применяться для купирования приступов стенокардии
- может назначаться больным с ХОБЛ и бронхиальной астмой
- обладает кардиопротективным действием, может назначаться вместо БАБ при планировании операций на сердце (подготавливает сердце к длительной ишемии)
- не влияет на: ЧСС, проводимость и силу сердечных сокращений
- не влияет на автоматизм сердца, может назначаться при синдроме слабости синусового узла
- не оказывает значимого влияния на АД
- не ухудшает углеводный обмен
- не «маскирует» состояние гипогликемии
- улучшает периферическую микроциркуляцию
- улучшает эректильную функцию
- отсутствует синдром отмены
Преимущества никорандила перед сиднониминами (молсидомином)
- улучшает прогноз у больных ИБС — снижает риск сердечно-сосудистых осложнений в долгосрочном периоде
- обладает кардиопротективным действием , подготавливает сердце к длительной ишемии
Преимущества никорандила перед триметазидином
- улучшает прогноз у больных ИБС
- может применяется для купирования приступов стенокардии (сублингвально)
Преимущества никорандила перед ингибитором If каналов синусового узла – ивабрадином
- улучшает прогноз у больных ИБС, независимо от ЧСС. В исследовании BEAUTIFUL не получено достоверных данных о том, что ивабрадин улучшает прогноз течения стабильной ИБС, поскольку для первичной комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, госпитализация по поводу ИМ или сердечной недостаточности (СН) оказалось р=0,05. В исследовании SHIFT показано, что только для пациентов с СН, синусовым ритмом и ФВ < 35% ивабрадин снижал на 18% риск первичной комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистая смерть, госпитализация по поводу СН.
- может применяется для купирования приступов стенокардии (сублингвально)
- может назначаться при синдроме слабости синусового узла
- обладает кардиопротективным действием , подготавливает сердце к длительной ишемии
- не влияет на ЧСС
Преимущества никорандила перед ранолазином
- улучшает прогноз у больных ИБС — снижает риск сердечно-сосудистых осложнений в долгосрочном периоде
- обладает кардиопротективным действием, подготавливает сердце к длительной ишемии
- может применяется для купирования приступов стенокардии (сублингвально)
- не удлиняет интервал QT
- имеет доказанный механизм действия
В настоящее время преимущества никорандила — единственного антиангинального препарата улучшающего прогноз у больных ИБС могут и должны быть реализованы при назначении:
- Каждому пациенту с ИБС и стабильной стенокардией.
Около 10 млн. россиян имеют ИБС из них около 4,3 млн. (43%) не получают стандартную антиангинальную терапию. - Каждому пациенту с ИБС и стабильной стенокардией при толерантности к нитратам (60% случаев) или выраженной головной боли на фоне их приёма
- Каждому пациенту с ИБС и стабильной стенокардией при противопоказаниях к применению или непереносимости БАБ и БМКК или как дополнительное лекарственное средство при их недостаточной эффективности.
Часто пациентам с ИБС сложно подобрать эффективную терапевтическую дозу БАБ или БМКК для лечения стенокардии из-за:
- — наличия сочетанных заболеваний – СД, ХОБЛ, ХСН, НМК, перемежающейся хромоты и др..
- — курения
- — плохой переносимости гипотонии, которую могут вызывать препараты способные понижать АД
- — снижения биодоступности и нарушения выведения
- — изменения индивидуальной чувствительности
- — полипрагмазии (лечение множеством ЛС)
- Каждому пациенту с ИБС после ОИМ и неотложного ЧКВ после выписки из стационара (согласно инструкции по медицинскому применению через 3 месяца от момента развития ОИМ)
УТВЕРЖДЕНИЯ И АРГУМЕНТАЦИЯ
1. Кординик эффективнее снижает частоту приступов стенокардии по сравнению с изосорбида мононитратом и не вызывает толерантности у больных стабильной ИБС
Около 60% пациентов принимающих нитраты имеют полную или частичную толерантность к ним.
В национальных рекомендациях ВНОК относительно развития у пациентов толерантности к нитратам утверждается, что:
«… при регулярном приеме обычных таблеток изосорбида динитрата (ИСДН) по 10-30 мг 4 раза в день в течение 6 недель при стабильной стенокардии напряжения у части больных (примерно у 20%) к концу этого срока эффект может полностью исчезать (развитие полной толерантности к препарату), у части больных эффект ослабевает, но остается клинически значимым, у части больных (примерно у 40%) признаков ослабления эффекта препарата не отмечается» [1]
В одном из исследований показано, что развитие толерантности при приеме ИС-5-МН в дозах 20-40 мг/сут отмечается уже через неделю [2]. Известно, что ИСДН на 70% состоит из долгоживущего метаболита изосорбида-5-мононитрата (ИС-5-МН) и на 20% из короткоживущего изосорбида-2-мононитрата [3].
Доказательная база для широкого и частого использования длительно действующих органических нитратов недостаточна. Возможность длительного приема нитратов ограничена в связи с развитием толерантности, которая, вероятно, связана с увеличением свободнорадикального окисления, нарушением функции эндотелия и повышением активности симпатической нервной системы, что все чаще становится основанием для сомнений в безопасности использования препаратов этого класса для профилактики развития приступов стенокардии («Современные
подходы к противоишемической терапии больных со стабильным течением
ишемической болезни»
)
Результаты сравнительных исследований показали, что:
— Кординик эффективнее снижает частоту приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке по сравнению с изосорбида мононитратом у больных стабильной ИБС («Клинические преимущества терапии
никорандилом в сравнении с изосорбид-5-мононитратом у больных ИБС»)
— Никорандил в сравнении с изосорбида мононитратом увеличивает на 20,3% количество пациентов со стабильной ИБС у которых частота приступов стенокардии уменьшилась более чем на 50% через 2 недели терапии [4]
Дополнительные преимущества по отношению к нитратам
Сравнение Кординика с изосорбида мононитратом у больных ИБС
( «Клинические
преимущества терапии никорандилом в сравнении с
изосорбид-5-мононитратом у больных ИБС») показало, что:
— Кординик улучшает мозговое кровообращение
— Кординик улучшает эректильную функцию и увеличивает диаметр кавернозных артерий
Сравнение никорандила с изосорбида динитратом у больных ИБС
[5] показало, что:
— Никорандил улучшает эндотелиальную функцию
— Никорандил препятствует развитию атеросклероза
Никорандил не вызывает развития толерантности и может заменять нитраты при их неэффективности.
Хоринака Ш. в обзоре по никорандилу («Терапия никорандилом при
сердечно-сосудистых заболеваниях и ее оптимизация » утверждает, что:
— отсутствие развития проявлений гемодинамической толерантности у никорандила является следствием его действия как активатора АТФ-зависимых калиевых каналов, а не как нитратподобного агента
— у пациентов с ЗСН через 12 часов непрерывной инфузии нитроглицерина развивается гемодинамическая толерантность. Этого не происходит при использовании никорандила, который сохраняет свою гемодинамическую эффективность и через 24 часа инфузии
— эффективность внутривенного применения никорандила (2-6 мг/ч) у пациентов с нестабильной стенокардией была изучена в сравнении с изосорбида динитратом (2-5 мг/ч) в двойном слепом многоцентровом исследовании. За время лечения в течении 3-9 дней, применение никорандила выявило тенденцию к большей эффективности в отношении снижения частоты приступов стенокардии и уменьшению потребления нитроглицерина.
На Европейском кардиологическом конгрессе 2012 австрийскими исследователями были опубликованы результаты рандомизированного двойного слепого плацебо контролируемого исследования с перекрестным дизайном. Методом измерения скорости потока крови в плечевой вене с участием 11 здоровых добровольцев было показано, что прием никорандила в дозе по 20 мг 2 раза в сутки течение 8 дней не вызывал развития гемодинамической толерантности [6].
[1] — ВНОК. Рациональная фармакотерапия больных ССЗ. Российские рекомендации. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2009; 8(6); Прил. 4: 12
[2] — Kohli RS, et al. Acute and sustained effects of isosorbide 5-mononitrate in stable angina pectoris. AmJ Cardiol. 1986 Oct 1;58(9):727-31
[3] – Терещенко С.Н. и соавт. Нитраты в лечении ИБС: вчера и сегодня // Трудный пациент №7 Т10, 2012:24-7
[4] – Zhu WL, et al. Double-blind, multicenter, active-controlled, randomized clinical trial to assess the safety and efficacy of orally administered nicorandil in patients with stable angina pectoris in China // Circ J. 2007 Jun;71(6):826-33
[5] – Sekiya M, et al. Effects of thelong-term administration of nicorandil on vascular endothelial function and the progression of arteriosclerosis. J Cardiovasc Pharmacol. 2005 Jul;46(1):63-7
[6] — K. Stoschitzky1, et al. No evidence of nitrate tolerance with Nicorandil. Poster session 3 Citation: European Heart Journal 2012;Vol.32(Abstract Supplement):470
2. Кординик обладает сопоставимым с β-блокаторами и антагонистами кальция антиангинальным действием при лучшей переносимости у больных со стабильной ИБС
При сочетанных заболеваниях пациентам с ИБС сложно подобрать эффективную терапевтическую дозу БАБ или БМКК для лечения стенокардии [7]:
Сочетание ИБС и ХОБЛ
Неселективные и кардиоселективные БАБ могут повышать риск бронхоспазма, особенно у курильщиков.
Сочетание ИБС и ХСН
Пациенты с ХСН склонны к артериальной гипотонии. В исследовании CIBIS-II показано, что около 15% пациентов с ИБС и ХСН не переносят лечение БАБ, потому что они способны чрезмерно снижать АД, усиливая тем самым ишемию миокарда. Имеются данные, что применение БМКК (верапамил, дилтиазем) у таких больных увеличивает смертность
Сочетание ИБС и НМК
У лиц с остаточными проявлениями инсульта, с выраженными симптомами церебрального атеросклероза при лечении ИБС препаратами обладающими понижающим АД действием, снижение АД менее чем 90/60 мм рт.ст. ухудшает церебральное кровообращение и нередко приводит к развитию неврологического дефицита, вплоть до переходящих и стойких НМК. Кроме того, жирорастворимые БАБ (пропранолол, метопролол и др.) способны вызывать или усугубить психическую депрессию, особенно у пожилых
Сочетание ИБС и СД
БАБ при СД могут не только усиливать инсулин-резистентность, но и маскировать проявления гипогликемии (тахикардия), что чревато развитием гипогликемической комы из-за позднего распознавания угрожающих симптомов
Сочетание ИБС и перемежающейся хромоты
Вазоконстрикторное влияние эффективных доз БАБ на мелкие артерии может серьезно ухудшить кровообращение в нижних конечностях
В обзорной статье «Современные
подходы к противоишемической терапии больных со стабильным течением
ишемической болезни сердца»
говорится, что эффективность применения БАБ и БМКК у больных со стабильной стенокардией изучалось в основном в клинических испытаниях «старых» препаратов, относящихся к этим классам (в частности, пропранолола, атенолола, метопролола, нифедипина, дилтиазема и верапамила). Причем в эти исследования включали только больных, у которых считалось приемлемым применение БАБ или БМКК. Данные об эффектах длительного применения препаратов, относящихся к таким классам, при лечении больных со стабильной стенокардией очень ограничены. Большинство исследований не планировались как клинические испытания для оценки влияния приема препаратов на смертность или частоту развития тяжелых осложнений ССЗ, а также включали лишь небольшое число больных, которые наблюдались относительно непродолжительное время.
Недавно был опубликован мета-анализ рандомизированных клинических исследований (РКИ) опубликованных до июня 2010 г, который был посвящен оценке клинических эффектов длительного приема БАБ. В целом были проанализированы данные о 6108 больных со стабильной стенокардией, включенных в 26 исследований. Оказалось, что прием β-блокаторов приводил к статистически значимому снижению общей смертности не по сравнению с плацебо, а по сравнению с отсутствием терапии БАБ или приемом БМКК. Сходные данные были получены и для риска развития смертельного и несмертельного ИМ при сравнении приема БАБ с применением плацебо или использованием БМКК; а также для частоты реваскуляризации и влияния на качество жизни. Прием БАБ по сравнению с его отсутствием приводил к снижению частоты развития нестабильной стенокардии, но по сравнению с плацебо — сопровождался увеличением частоты развития нестабильной стенокардии. Потребность в дополнительном использовании нитратов для купирования приступов стенокардии статистически значимо уменьшалась при применении БАБ по сравнению с БМКК, но не по сравнению с применением плацебо или триметазидина. На основании выполненного мета-анализа авторы сделали выводы о том, что у больных со стабильной стенокардией прием БАБ может приводить к снижению риска смерти или развития нестабильной стенокардии по сравнению с отсутствием приема БАБ, но не по сравнению с плацебо, причем БАБ для профилактики развития ишемии миокарда не более эффективны, чем использование других противоишемических препаратов.
Эти выводы имеют самый высокий уровень доказательности — А. Тем не менее, большинство экспертов считают, что больной со стабильной стенокардией в качестве противоишемического средства первого ряда должен принимать БАБ или БМКК. Согласно принципам доказательной медицины мнение экспертов имеет самый низкий уровень доказательности — D
Антиангинальное действие и переносимость никорандила резюмировано в обзоре по никорандилу Хоринака Ш. «Терапия
никорандилом при сердечнососудистых заболеваниях и ее оптимизация» резюмируется:
— эффективность никорандила при всех типах стенокардии составляет 71 %
— никорандил обладает более благоприятным профилем переносимости, включая действие на АД и ЧСС, что дает преимущество при длительной терапии стенокардии. В проспективных контролируемых исследованиях, краткосрочное — 6-12 недель — лечение никорандилом оказалось сопоставимым с b-блокаторами (атенолол, пропранолол, метопролол), нитратами (изосорбид мононитрат, изосорбид динитрат) и антагонистами кальция (дилтиазем, нифедипин, амлодипин) по безопасности и эффективности в отношении подавления симптомов стенокардии, переносимости физических нагрузок, и улучшения качества жизни у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией.
В проспективном рандомизированном сравнительном исследовании ( «Возможности
никорандила в коррекции коронарного резерва и эндотелиальной дисфункции
у больных ишемической болезнью сердца») показано, что клиническая эффективность Кординика не только не уступает амлодипину по антиангинальному и антиишемическому действию к 12 неделе терапии:
- — на 60% снижает количество приступов стенокардии
— на 38% снижает длительность приступов стенокардии
— на 64% снижает количество эпизодов ишемии миокарда
— на 48% снижает длительность эпизодов ишемии миокарда
но и достоверно превосходит по влиянию на увеличение продолжительности нагрузки до возникновения приступа стенокардии
— на 81% увеличивает продолжительность физической нагрузки до начала приступа стенокардии
[7] — Карпов Ю.А., Сорокин Е.В.. Стабильная ишемическая болезнь сердца: стратегия и тактика лечения // 3-е изд., Москва 2012
3. Кординик усиливает антиангинальную терапию бета-блокаторами со 2-ой недели, сохраняя эффективность в течение года, у больных стабильной ИБС
Пациенты со стабильной стенокардией принимающие БАБ не всегда избавляются от симптомов заболевания, поскольку сложно подобрать эффективную терапевтическую дозу частотоурежающими антиангинальными препаратами первой линии БАБ и БМКК из-за плохой переносимости. Как правило, это наблюдается у пациентов, имеющих наличие сочетанных заболеваний – СД, ХОБЛ, ХСН, НМК, перемежающейся хромоты и др..
По данным эпидемиологической части многоцентрового клинического исследования «Альтернатива» проведенного в 47 городах России с участием 634 врачей-кардиологов амбулаторного звена при обсчете 1938 амбулаторных карт российской популяции больных стабильной стенокардией у 63% — 4 и более приступов в неделю. Количество приступов стенокардии у пациентов, принимающих бета-блокаторы в среднем составляло 7,7 эпизода в неделю. При этом оказалось, что 50% больных стабильной ИБС, среди которых терапию бета-блокаторами получали 58%, госпитализировались по поводу ОКС хотя бы 1 раз в течение 2 лет, т.е. у больных наблюдается недостаточная кардиопротекция – защита миокарда от длительных ишемических атак. Отмена бета-блокаторов в течение последнего года отмечалась у 21,1% пациентов вследствие недостаточной эффективности, у 28,3% — вследствие развития нежелательных эффектов [8].
Дополнительное антиангинальное и кардиопротективное действие Кординика и хорошая переносимость показаны в рандомизированном многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании «КВАЗАР» по оценке эффективности и безопасности применения препарата Кординик у больных стабильной стенокардией напряжения II-III функционального класса (ФК), принимающих метопролола тартрат по 50 мг 2 раза в сутки, n=120 [9]:
— назначение Кординика по 10 мг 2 раза в стуки снижает на 19% количество приступов стенокардии в неделю на 2-ой неделе по отношению к плацебо
— продолжение терапии Кордиником со 2-ой недели по 20 мг 2 раза в стуки сохраняет эффективность и снижает на 17% количество приступов стенокардии в неделю на 6-ой неделе по отношению к плацебо
— Кординик защищает миокард от ишемии через 12 ч после приема: при проведении пробы с дозированной физической нагрузкой на тредмиле по протоколу Брюса добавление Кординика увеличивает период времени до достижения депрессии сегмента ST не менее чем на 1 мм при минимальной активности в организме (12±1 ч после приема антиангинальных препаратов) на 6 неделе терапии.
Результаты рандомизированного клинического исследования ( «Клинические
преимущества терапии никорандилом в сравнении с
изосорбид-5-мононитратом у больных ИБС
» ) показали, что у больных стабильной стенокардией напряжения III ФК, принимающих бета-блокаторы, n=100:
— Кординик снижает на 27% количество приступов стенокардии в неделю через 12 месяцев терапии по отношению к изосорбида мононитрату
[8] — Программа АЛЬТЕРНАТИВА. Кардиология 2008, №5: 30-35
[9] — Отчет по РКИ «КВАЗАР», многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование
4. Никорандил — единственный антиангинальный препарат улучшающий прогноз у больных ИБС со стабильной стенокардией
В национальных рекомендациях ВНОК утверждается, что:
«…исследование IONA на сегодняшний день является единственным, в котором удалось доказать, что антиангинальный препарат способен положительно повлиять на течение ИБС» [10]
О влиянии антиангинальных препаратов на прогноз у больных ИБС в настоящее время известно следующее:
— нитраты не улучшают прогноз у больных ИБС [10]
— влияние БМКК на прогноз не доказано [10]
— только некоторые бета-адреноблокаторы улучшают прогноз ИБС и только у больных, перенесших ОИМ [10]
— ингибитор If-каналов синусового узла — ивабрадин улучшал прогноз только для пациентов с СН, синусовым ритмом и ФВ < 35% [11].
Добавление к оптимальной медикаментозной терапии стабильной ИБС никорандила достоверно улучшает прогноз у всех больных ИБС со стабильной стенокардией независимо от частоты сердечных сокращений и наличия в анамнезе перенесенного инфаркта миокарда (The
IONA Study
Group. Effect of nicorandil on coronary events in patients with stable
angina:
the Impact Of Nicorandil in Angina (IONA) randomised trial. Lancet 2002; 359: 1269-75 ):
— на 17% снижает риск смерти от ИБС, нефатального ИМ и внеплановой госпитализации в связи с сердечной болью
— на 21% снижает риск возникновения острого коронарного синдрома
— на 14% снижает риск всех сердечно-сосудистых событий
[10] — ВНОК. Эффективность и безопасность лекарственной терапии при первичной и вторичной профилактике ССЗ. Российские рекомендации. Рациональная фармакотерапия в кардиологии. 2011; Т. 7, №5: Приложение
[11]- Swedberg K, et al. SHIFT Investigators. Ivabradine and outcomes in chronic heart failure (SHIFT): a randomised placebo- controlled stud. Lancet. 2010 Sep11; 376 (9744): 875-85
5. Никорандил эффективно снижает риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС при добавлении к проводимой терапии
В исследовании JCAD (Japanese Coronary Artery Disease study) («Влияние никорандила на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с коронарной болезнью сердца — участников исследования JCAD» ) показано, что добавление никорандила к проводимой терапии у пациентов с ИБС эффективно предотвращает:
— случаи смерти от любых причин в течение полугода от начала терапии
— случаи сердечной смерти в течение года от начала терапии достоверно снижает:
— на 35% — риск смерти от любых причин
— на 56% — риск сердечной смерти
— на 56% — риск фатального ИМ (т.е. фатальные исходы ИМ переходят в нефатальные, снижая догоспитальную смертность; известно, что 50% больных с ОИМ умирают до момента госпитализации)
— на 64% — риск внебольничной остановки кровообращения и дыхания
— на 71% — риск цереброваскулярной или сосудистой смерти
— на 33% — риск застойной сердечной недостаточности
6. Никорандил снижает риск смерти от любых причин на 50,5 % у пациентов с ОИМ и неотложным ЧКВ в течение 5 лет после выписки из стационара при добавлении к стандартной терапии
В исследовании OACIS (Osaka Acute Coronary Insufficiency Study) («Снижение смертности у больных после острого инфаркта миокарда связано с пероральной терапией никорандилом при выписке из стационара») показано, что добавление никорандила к стандартной терапии у пациентов с ОИМ и неотложным ЧКВ после выписки из стационара достоверно:
— снижает риск смерти от любых причин на 50,5 %
— одинаково эффективно при любом результате ЧКВ и никорандил может рассматриваться в качестве препарата первой линии у всех перенесших ОИМ больных, особенно с гипертензией
Литература
[1] — ВНОК. Рациональная фармакотерапия больных ССЗ. Российские рекомендации. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2009; 8(6); Прил. 4: 12
[2] — Kohli RS, et al. Acute and sustained effects of isosorbide 5-mononitrate in stable angina pectoris. Am J Cardiol. 1986 Oct 1;58(9):727-31
[3] – Терещенко С.Н. и соавт. Нитраты в лечении ИБС: вчера и сегодня. Трудный пациент №7 Т10, 2012:24-7
[4] – Zhu WL, et al. Double-blind, multicenter, active-controlled, randomized clinical trial to assess the safety and efficacy of orally administered nicorandil in patients with stable angina pectoris in China. Circ J. 2007 Jun;71(6):826-33
[5] – Sekiya M, et al. Effects of thelong-term administration of nicorandil on vascular endothelial function and the progression of arteriosclerosis. J Cardiovasc Pharmacol. 2005 Jul;46(1):63-7
[6] — K. Stoschitzky1, et al. No evidence of nitrate tolerance with Nicorandil. Poster session 3
Citation: European Heart Journal 2012;Vol.32(Abstract Supplement):470
[7] — Карпов Ю.А., Сорокин Е.В.. Стабильная ишемическая болезнь сердца: стратегия и тактика лечения. 3-е изд., Москва 2012
[8] — Программа АЛЬТЕРНАТИВА. Кардиология 2008, №5: 30-35
[9] — Отчет по РКИ «КВАЗАР», многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование
[10] — ВНОК. Эффективность и безопасность лекарственной терапии при первичной и вторичной профилактике ССЗ. Российские рекомендации. Рациональная фармакотерапия в кардиологии. 2011; Т. 7, №5: Приложение
[11]- Swedberg K, et al. SHIFT Investigators. Ivabradine and outcomes in chronic heart failure (SHIFT): a randomised placebo- controlled stud. Lancet. 2010 Sep11; 376 (9744): 875-85
Схемы назначения
Профилактика приступов стенокардии в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами: 10 — 20 мг 2-3 раза в сутки
Купирование приступов стенокардии: 20 мг сублингвально
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество
— никорандил (nicorandil)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и делительной риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — 84 мг, кальция стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.
За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии.
Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС.
Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин.
Фармакокинетика
После приема внутрь никорандил быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.
Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. T1/2 составляет 50 мин. Выводится в основном почками.
Показания
Купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.); выраженная анемия; рефрактерная гиперкалиемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил); беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Дозировка
Принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза — 10-20 мг, частота применения — 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг.
При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки. При применении никорандила в высокой дозе возможна артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, усиление кашля.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек.
Прочие: слабость.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола.
Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана).
Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью).
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями ритма сердца, при нарушениях функции почек и/или печени, гиповолемии, артериальной гипотензии, при отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гиперкалиемии, AV-блокаде I степени, при гипертиреозе.
Лечение следует прекращать постепенно.
В период лечения следует контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности следует иметь в виду, что никорандил может вызывать снижение способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Сертификаты
Описание препарата КОРДИНИК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.