Кориол инструкция по применению цена отзывы аналоги

Кориол (Coryol)

💊 Состав препарата Кориол

✅ Применение препарата Кориол

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Кориол
(Coryol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.22

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C07AG02

(Карведилол)

Лекарственная форма

Кориол

Таб. 25 мг: 30 шт.

рег. №: П N014037/01
от 21.11.07
— Отмена Гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кориол

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, с насечкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1— и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

Связывание с белками плазмы — 98-99%. Vd — около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T1/2 — 6-10 ч. Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Показания активных веществ препарата

Кориол

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Начальная доза — 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза — 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях — усиление проявлений сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях — нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях — изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Аллергические реакции: редко — аллергическая экзантема, зуд.

Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — заложенность носа.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения.

Противопоказания к применению

AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Багодилол®
(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)

Ведикардол®
(СИНТЕЗ, Россия)

Велкардио
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Карведилол
(REPLEKPHARM, Македония)

Карведилол
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Карведилол
(ВЕРТЕКС, Россия)

Карведилол
(ОЗОН, Россия)

Карведилол
(МАРБИОФАРМ, Россия)

Карведилол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Карведилол Сандоз®
(HEXAL, Германия)

Все аналоги

Источник

Состав

В 1 таблетке карведилола 3, 125 ,6,25, 12,5 или 25 мг.

Кремния диоксид, повидон, магния стеарат, сахароза, моногидрат лактозы, кросповидон, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 3 мг, 125 мг, 6,25 мг,12,5 мг и 25 мг.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кориол — блокатор β1 и β2-адренорецепторов и селективный блокатор α1-рецепторов. За счет блокады бета-адренорецепторо вподавляется ренин-ангиотензиновая система почек, уменьшается АД, частота сердечных сокращений. Блокада β2-рецепторов влечет повышение тонуса бронхов и ЖКТ, усиление перистальтики.

Блокада альфа-адренорецепторов сопровождается расширением периферических сосудов, уменьшением сопротивления и снижением предсердечной нагрузки. Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиоксидантное действие. Прием Кориола уменьшает давление в легочной артерии. У больных с сердечной недостаточностью увеличивает выброс из левого желудочка с уменьшением его размеров и улучшает гемодинамику. Эффект от приема препарата наступает в течение 1-2 часов.

Фармакокинетика

Активное вещество хорошо абсорбируется в ЖКТ. Cmax определяется через 1 ч. Связывается с белками на 98-99%. Биодоступность— 25% — 30%. При приеме пищи абсорбция замедляется, но биодоступность не изменяется. Биотрансформируется в печени с образованием трех метаболитов, имеющих антиоксидантное действие.

Экскретируется с калом. Период полувыведения 6-10 часов, который увеличивается у больных пожилого возраста и тяжелых заболеваниях печени.

Показания к применению

  • гипертоническая болезнь;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • стабильная стенокардия.

Применяется в качестве монотерапии и в комплексе с другими препаратами.

Противопоказания

Кориол нельзя принимать при:

  • артериальной гипотензии;
  • декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • кардиогенном шоке;
  • легочном сердце;
  • выраженной брадикардии;
  • нарушениях проводимости (AV блокада, синоатриальная блокада);
  • обструктивных заболеваниях легких;
  • бронхиальной астме;
  • тяжелых заболеваниях печени;
  • гиперчувствительности.

Применение при беременности возможно при строгом сопоставлении рисков для плода и пользы для женщины. Во время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Кориол может вызвать:

  • головокружение, головную боль, мышечную слабость;
  • парестезии, расстройства сна, депрессию;
  • брадикардию, боль в груди, нарушение AV проводимости, ухудшение периферического кровообращения;
  • обострение синдрома Рейно, отеки;
  • тромбоцитопению и повышенную кровоточивость, лейкопению;
  • сухость во рту, рвота, диарею, боль в животе;
  • заложенность носа, одышку, бронхоспазм;
  • нарушение мочеиспускания;
  • кожные высыпания, зуд, крапивницу;
  • увеличение веса, гипергликемию;
  • обострение симптомов псориаза.

Кориол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, целиком. Лечение начинают с минимальных доз и увеличивают до получения необходимого эффекта.

При артериальной гипертензии начальная доза 12,5 мг в сутки. Эту дозу принимают за один раз (утром) или разделив на 2 приема. Если через 2 дня отсутствует эффект, дозу увеличивают. При необходимости увеличить дозу, следующие повышения проводятся 1 раз в 2 недели. Максимальная доза при гипертензии — 25 мг 2 раза в сутки.

При стабильной стенокардии лечение начинают с 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 2 дня дозу увеличивают до 25 мг 2 раза в сутки, что является максимальной дозой.

При сердечной недостаточности начальная доза 3,125 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы проводят под контролем врача.

Инструкция по применению Кориола содержит предупреждение о том, что при развитии выраженной брадикардии (меньше 55 в минуту) препарат необходимо отменить. При резкой отмене препарата могут появиться приступы стенокардии, повышенная потливость, тахикардия, одышка. Для предотвращения синдрома отмены дозу препарата нужно снижать постепенно за 1–2 недели.

Передозировка

Проявляется симптомами: выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, рвота, нарушение дыхания. Также возможно развитие генерализованных судорог, бронхоспазма, нарушение проводимости, кардиогенного шока.

Лечение: промывание желудка и прием энтеросорбентов, если препарат принят менее часа назад. Лечение передозировки проводится в стационаре. В случае брадикардии — внутривенное введение атропина 0,5-2 мг. При выраженной артериальной гипотензии — введение норадреналина. При бронхоспазме — бета-адреномиметики в аэрозоле или внутривенно. При появлении судорог — Диазепам или Клоназепам.

Взаимодействие

Усиление действия Кориола отмечается при совместном применении с антиаритмическими, гипотензивными, наркотическими, антиангинальными препаратами, сердечными гликозидами и блокаторами бета-адренорецепторов, применяемых в офтальмологической практике.

При одновременном применении с Дигоксином отмечается повышение концентрации дигоксина и риска нарушений атриовентрикулярной проводимости. Развитие нарушений атриовентрикулярной проводимости наблюдается при применении с блокаторами кальциевых каналов.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и сахароснижающих средств. Необходимо контролировать уровень глюкозы у больных сахарным диабетом, получающих Кориол.

Кориол повышает концентрацию Циклоспорина в крови, в связи с чем, дозу циклоспорина необходимо корректировать. При проведении анестезии больным, получающим Кориол, нужно соблюдать осторожность. Этиловый спирт усиливает действие препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Акридилол, Ведикардол, Дилатренд, Карведилол, Багодилол, Карведигамма, Карвенал, Карветренд, Кардивас, Кредекс.

Отзывы

Препарат чаще назначают при сердечной недостаточности, и несколько реже — при гипертонической болезни. По отзывам больных при гипертонической болезни его назначали одновременно с мочегонными препаратами, ингибиторами АПФ и блокаторами кальциевых каналов. Опыт больных подтверждает, что применение его вместе с Амлодипином намного эффективнее.

Среди побочных реакций часто отмечаются: дневная сонливость, слабость, утомляемость, головокружение. Большая вероятность того, что через некоторое время организм адаптируется и эти побочные явления станут невыраженными. Если этого не произойдет необходимо обратиться к врачу — заменить, или отменить препарат может только врач.

Основная причина осложнений или ухудшения состояния, особенно при сердечной недостаточности — самовольное изменение дозы препарата. Самостоятельно этот вопрос тоже нельзя решать.

Цена Кориола, где купить

Купить можно во многих аптеках Москвы и других городов России. Цена Кориола в таблетках 12,5 мг №30 составляет 320 -383 руб., а таблеток 25 мг 385- 460 руб.

Источник

Кориол — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

Р N014037/01-190116

Торговое наименование:

Кориол®

Международное непатентованное наименование:

карведилол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка 6,25 мг/12,5 мг/25 мг содержит:

Активное вещество: карведилол 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72,25 мг/144,50 мг/85,00 мг, сахароза 5,00 мг/10,00 мг/60,00 мг, повидон 2,00 мг/4,00 мг/4,00 мг, кросповидон 3,00 мг/6,00 мг/3,00 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 0,50 мг/1,00 мг/1,00 мг, магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг/2,00 мг

Описание

Таблетки 6,25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и знаком S2 на другой стороне.

Таблетки 12,5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и знаком S3 на другой стороне.

Таблетки 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа (α)- и бета (β)-адреноблокатор

Код ATX: C07AG02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол — блокатор α, β1, β2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов.

Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами, β-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.

Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя β- адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных α-адреноблокаторов) возникает редко.

Селективно блокируя α1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

Эффективность

Артериальная гипертензия

У пациентов с артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление (АД) за счет сочетанной блокады β и α1-адренорецепторов. Не все ограничения, относящиеся к традиционным β-адреноблокаторам, применимы к карведилолу. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое наблюдается при приеме неселективных β-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений (ЧСС) несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у пациентов с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает ОПСС, не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Антигипертензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.

Нарушение функции почек

Карведилол является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его антигипертензивный эффект сопоставим с таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у пациентов, находящихся на гемодиализе, сделан вывод о том, что карведилол является более эффективным и обладает лучшей переносимостью по сравнению с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК).

Карведилол снижает заболеваемость и смертность среди пациентов с кардиомиопатией, находящихся на диализе. Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований, включающих значительное количество пациентов (> 4000) с хронической болезнью почек, подтвердил факт, что лечение карведилолом пациентов с дисфункцией левого желудочка с или без симптоматики сердечной недостаточности уменьшает показатель смертности и количество явлений, обусловленных сердечной недостаточностью.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

У пациентов с ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (ОПСС).

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с ХСН ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmax ) в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа (ТСmax ) и составляет 21 мг/л. Величина Сmax является линейной и дозозависимой. При приеме внутрь карведилол подвергается пресистемному метаболизму, в результате которого его абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола составляет около 25 %. Карведилол является рацематом, S стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15 % и 31 %, соответственно. Cmax в плазме крови стереоизомера карведилола приблизительно в 2 раза выше, чем S стереоизомера.

Исследования in vitro показали, что карведилол является субстратом белка-переносчика Р гликопротеина (Pgp), выполняющего роль насоса в просвете кишечника. Результаты исследования в условиях in vivo у здоровых добровольцев также подтвердили роль Pgp в распределении карведилола.

Распределение

Карведилол обладает высокой липофильностью, с белками плазмы крови связывается около 95 % карведилола. Его объем распределения составляет от 1,5 л/кг до 2 л/кг.

Метаболизм

Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов, которые выводятся с желчью. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с в-адреноблокирующей активностью (у 4′-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

Исследования фармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. Результаты исследований в условиях in vivo также показали, что в процесс окисления и гидроксилирования могут быть вовлечены различные изоферменты системы цитохрома Р450, включая изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 и CYP1A2. Исследования у здоровых добровольцев и пациентов продемонстрировали, что R стереоизомер в большей степени метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6, a S стереоизомер — в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP2C9

Генетический полиморфизм

Результаты исследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R и S стереоизомеров карведилола. Концентрации R и S стереоизомеров в плазме крови увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. В отличие от прочих исследований, результаты популяционных фармакокинетических исследований подтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R и S стереоизомеров карведилола.

Таким образом, был сделан вывод о том, что генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической значимостью.

Выведение

После однократного применения внутрь в дозе 50 мг около 60 % карведилола секретируется с желчью и выводится через кишечник в течение 11 дней в форме метаболитов. Около 16% выводится почками в виде карведилола или его метаболитов.

Выведение почками неизмененного карведилола составляет менее 2 %. Плазменный клиренс карведилола достигает приблизительно 600 мл/мин, период полувыведения (T 1/2) составляет около 2,5 часов. После приема внутрь общий клиренс S стереоизомера карведилола был приблизительно в 2 раза больше, чем R стереоизомера.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC), Ti/2 и плазменных Стахне изменяются.

Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.

В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови.

Пациенты с нарушением функции печени

Карведилол противопоказан пациентам с клинически манифестным нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Исследования фармакокинетики у пациентов с циррозом печени показало увеличение экспозиции (значение AUC) карведилола в плазме крови у пациентов с нарушением функции печени в 6,8 раз по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты с сердечной недостаточностью

В исследовании у 24 японских пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R и S стереоизомеров карведилола был значительно ниже по сравнению с ранее наблюдавшимся клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R и S стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Возраст не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензиеи.

Дети

Клиренс, скорректированный по весу, у детей значительно выше по сравнению с взрослой популяцией пациентов.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензиеи карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, концентрацию гликозилированного гемоглобина (HbAi) или дозу гипогликемических средств для приема внутрь. В некоторых клинических исследованиях было показано, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензиеи, имевших инсулинорезистентность (синдром X), но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной гипертензиеи и сахарным диабетом 2 типа.

Показания к применению

• Артериачьная гипертензия

Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками).

• Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

• Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически значимое нарушение функции печени, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность карведилола не установлены), атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, феохромоцитома (без одновременного применения а-адреноблокаторов).

С осторожностью:

С осторожностью применяют препарат Кориол® при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярнои блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

B-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких). Исследования на животных не выявили у карведилола тератогенного эффекта.

Достаточного опыта применения карведилола у беременных нет. Препарат Кориол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у женщин превышают потенциальный риск для плода. В результате исследований было установлено, что у крыс карведилол и/или его метаболиты проникают в молоко лактирующих животных. В настоящий момент не установлено, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека. Однако большинство в-адреноблокаторов липофильной структуры в различной степени проникают в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата Кориол в другой зарегистрированной дозировке (Кориол, таблетки, 3,125 мг).

Эссенциальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2-х недель, доводя до максимальной рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

ИБС

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2-х недель, доводя до максимальной суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

ХСН

Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У пациентов, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Кориол.

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится пациентом.

Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой ХСН и для пациентов с легкой и умеренной степенью ХСН с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной ХСН и массой тела более 85 кг рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов ХСН или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов ХСН или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Кориол или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости — дозу препарата Кориол. В такой ситуации дозу препарата Кориол не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся ХСН или артериальной гипотензии не улучшатся.

Если лечение препаратом Кориол прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Кориол прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Дозирование у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Кориол не требуется.

Нарушение функции печени

Препарат Кориол® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени (см. раздел «Противопоказания»).

Дети

Безопасность и эффективность применения карведилола у детей и подростков (< 18 лет) не установлены (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Фармакокинетика у особых групп пациентов»).

Пациенты пожилого возраста

Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.

Побочное действие

Нежелательные реакции (HP) представлены в соответствии с поражением органов и систем органов (медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности [MedDRA]). Частота HP указана по классификации: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но < 1/10), нечасто (> 1/1000, но < 1/100), редко (> 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Ниже представлены HP, о которых сообщалось при применении карведилола.

Классификация органов и систем органов MedDRA

Нежелательные
реакции

Частота

Инфекционные и паразитарные заболевания

Пневмония

Часто

Бронхит

Часто

Инфекции верхних
дыхательных путей

Часто

Инфекции
мочевыводящих путей

Часто

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Анемия

Часто

Тромбоцитопения

Редко

Лейкопения

Очень редко

Нарушения со стороны иммунной системы:

Реакции
гиперчувствительности
(аллергические реакции)

Очень редко

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Увеличение массы тела

Часто

Гиперхолестеринемия

Часто

Нарушение
гликемического контроля (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом

Часто

Нарушения психики:

Депрессия, подавленное настроение

Часто

Нарушения сна

Нечасто

Нарушения со стороны нервной системы:

Головокружение

Очень часто

Головная боль

Очень часто

Синкопальные,
пресинкопальные состояния

Часто

Парестезия

Нечасто

Нарушения со стороны органа зрения:

Нарушение зрения

Часто

Уменьшение
слезоотделения

Часто

Раздражение глаз

Часто

Нарушения со стороны сердца:

Сердечная недостаточность

Очень часто

Брадикардия

Часто

Гиперволемия

Часто

Задержка жидкости

Часто

Атриовентрикулярная блокада

Нечасто

Стенокардия

Нечасто

Нарушения со стороны сосудов:

Выраженное
снижение артериального давления

Очень часто

Постуральная гипотензия

Часто

Нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевание периферических сосудов, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно)

Часто

Повышение артериального давления

Часто

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Одышка

Часто

Отек легких

Часто

Бронхоспазм у предрасположенных пациентов

Часто

Заложенность носа

Редко

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота

Часто

Диарея

Часто

Рвота

Часто

Диспепсические расстройства

Часто

Боль в животе

Часто

Запор

Нечасто

Сухость слизистой оболочки полости рта

Редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Кожные реакции (в том числе кожная сыпь, дерматит, крапивница, кожный зуд, поражения кожи по типу псориаза и красного плоского лишая)

Нечасто

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Боль в конечностях

Часто

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек

Часто

Нарушения мочеиспускания

Редко

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Нарушение потенции

Нечасто

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Астения (общая слабость)

Очень часто

Отеки

Часто

Болевой синдром

Часто

Лабораторные и инстру­ментальные данные:

Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) в плазме крови

Очень редко

Описание отдельных HP

Частота возникновения HP не является дозозависимой, за исключением явлений головокружения, нарушения зрения и брадикардии. Головокружение, синкопальные состояния, головная боль и астения, как правило, протекают в легкой форме и чаще возникают в начале лечения. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период увеличения дозы возможны усугубление симптомов сердечной недостаточности и задержка жидкости (см. раздел «Особые указания»).

Сердечная недостаточность являлась очень часто распространенной HP как у пациентов, получающих карведилол (15,4 %), так и у пациентов, получающих плацебо (14,5 %).

При терапии карведилолом обратимое ухудшение функции почек наблюдалось у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»).

Постмаркетинговые наблюдения

Перечисленные HP были установлены в ходе постмаркетингового применения карведилола.

Со стороны обмена веществ: наличие у препарата в-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Со стороны кожных покровов: алопеция.

Серьезные кожные HP (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона) (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны мочевыделительной системы: зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены карведилола.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Следует наблюдать пациентов на предмет возникновения указанных симптомов и признаков и осуществлять их купирование согласно общепринятой терапии, применяемой при передозировке в-адреноблокаторов (например, атропин, ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как (в-симпатомиметики), а также согласно решению лечащего врача.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение Та карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/ дезинтоксикационнои терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние карведилола на фармакокинетику других препаратов

Поскольку карведилол является как субстратом, так и ингибитором Pgp, при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми Pgp, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов Pgp.

Дигоксин

В исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с сердечной недостаточностью отмечалось увеличение экспозиции дигоксина на 20 %. При этом более выраженный эффект наблюдался у мужчин. Таким образом, рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией дигоксина в момент начала терапии, подбора дозы и отмены терапии карведилолом (см. раздел «Особые указания»). При этом карведилол не оказывает влияния на фармакокинетику внутривенно вводимого дигоксина.

Циклоспорин

В двух исследованиях при применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин внутрь, отмечалось повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. Оказалось, что карведилол увеличивает экспозицию циклоспорина в плазме крови при его приеме внутрь в среднем на 10-20 %. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в плазме крови в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина, в среднем, на 10-20 %. Механизм данного взаимодействия неизвестен, однако нельзя исключить ингибирование карведилолом активности Pgp в кишечнике. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина в плазме крови рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.

Влияние других препаратов на фармакокинетику карведилола

Ингибиторы и индукторы изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным

Рифампицин

В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев при одновременном введении рифампицина экспозиция карведилола снижалась приблизительно до 60 %, наблюдался эффект снижения действия карведилола на показатели систолического АД. Механизм данного взаимодействия неизвестен, но скорее всего оно обусловлено индукцией Pgp рифампицином в кишечнике. Рекомендуется тщательное наблюдение за в-адреноблокирующей активностью у пациентов, получающих карведилол в комбинации с рифампицином.

Амиодарон

Исследования в условиях in vitro
с микросомами человеческой печени показали, что амиодарон и дезетиламиодарон ингибировали окисление R и S стереоизомера карведилола. По сравнению с пациентами, получающими карведилол в монотерапии, у пациентов с сердечной недостаточностью, получающих карведилол одновременно с амиодароном, концентрация R и S стереоизомеров карведилола непосредственно перед приемом очередной дозы увеличивалась в 2,2 раза. Эффект S стереоизомера карведилола проявляется за счет дезетиламиодарона, метаболита амиодарона, который является мощным ингибитором изофермента CYP2C9. Рекомендуется контролировать в-адреноблокирующую активность у пациентов, получающих карведилол одновременно с амиодароном.

Флуоксетин и пароксетин

В рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина (ингибитора изофермента CYP2D6) приводил к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола — к повышению среднего показателя AUC для R (+) на 77 % и к нестатистическому повышению среднего показателя AUC для S (-) на 35 % по сравнению с группой пациентов, получающих плацебо. Однако разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось. Влияние однократно применяемого внутрь пароксетина (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) на фармакокинетику карведилола изучалось у 12 здоровых добровольцев. Несмотря на значительное уменьшение экспозиции R и S стереоизомеров карведилола, клинического значения оно не имело.

Фармакодинамическое взаимодействие

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

Препараты с р-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы крови.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов

Пациенты, принимающие одновременно средства с Р-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие концентрацию катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Дигоксин

Комбинированная терапия средств с р-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости.

Недигидропиридиновые БМКК (НБМКК), амиодарон или другие антиаритмические средства

Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с Р-адреноблокирующими свойствами, применение карведилола одновременно с НБМКК типа верапамила или дилтиазема, амиодароном или другими антиаритмическими препаратами рекомендуется проводить под контролем электрокардиограммы (ЭКГ) и АД.

Клонидин

Одновременное применение клонидина с препаратами с в-адреноблокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивный и брадикардитический эффект.

Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с в-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить в-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Гипотензивные средства

Как и другие препараты с в-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, а1-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве нежелательной реакции.

Средства для общей анестезии

Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные противовоспапитеяьные препараты (НПВП)

Одновременный прием НПВП и р-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и снижению контроля за АД.

Бронходилататоры (агонисты в~адренорецепторов)

Поскольку некардиоселективные в-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами в-адренорецепторов, необходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Особые указания

ХСН

У пациентов с ХСН в период подбора дозы препарата Кориол® может отмечаться нарастание симптомов ХСН или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата Кориол до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Кориол или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Кориол®.

Препарат Кориол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости).

Функция почек при ХСН

При назначении препарата Кориол пациентам с ХСН и низким АД (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ИБС и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек

ХОБЛ

Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим противоастматических средств внутрь или в виде ингаляций, препарат Кориол® назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Кориол в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата Кориол® этих пациентов нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Сахарный диабет

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку в-адреноблокаторы могут увеличивать резистентность к инсулину и маскировать симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение препарата Кориол может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Однако многочисленные исследования показали, что в-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами (такие как карведилол), оказывают более благоприятный эффект на концентрацию глюкозы и липидный профиль. Карведилол оказывает умеренный положительный эффект на чувствительность к инсулину, а также может облегчить некоторые проявления метаболического синдрома.

Заболевания периферических сосудов

Осторожность необходима при назначении препарата Кориол® пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку в-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Тиреотоксикоз

Как и другие Р-адреноблокаторы, препарат Кориол® может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства

Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов карведилола и средств для общей анестезии.

Брадикардия

Препарат Кориол® может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд/мин дозу препарата Кориол следует снизить.

Повышенная чувствительность

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кориол пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации, поскольку в-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести реакций гиперчувствительности.

Тяжелые кожные реакции

В редких случаях карведилол может вызывать развитие таких серьезных кожных реакций, как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона (см. раздел «Побочное действие», подраздел «Постмаркетинговые наблюдения»). При развитии тяжелых кожных реакций прием препарата необходимо полностью прекратить.

Псориаз

Пациентам с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении (в-адреноблокаторов препарат Кориол® можно применять только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует ряд важных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с другими препаратами (в том числе с дигоксином, циклоспорином, рифампицином, антиаритмическими препаратами и препаратами для общей анестезии) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», подраздел «Фармакокинетическое взаимодействие»).

Одновременный прием БМКК

У пациентов, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и АД.

Как и в случае с другими препаратами с в-адреноблокирующими свойствами, применение карведилола вместе с НБМКК типа верапамила или дилтиазема, амиодароном или другими антиаритмическими препаратами рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Феохромоцитома

Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого в-адреноблокатора необходимо назначить а-адреноблокатор. Хотя препарат Кориол обладает как в-, так и а-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала

Неселективные в-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта применения препарата Кориол этим пациентам нет.

Хотя его а-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать карведилол в таких случаях следует с осторожностью.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Синдром «отмены»

Лечение препаратом Кориол проводится длительно. Как и при лечении другими в-адреноблокаторами, терапию препаратом Кориол не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у пациентов с ИБС.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Кориол®.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Обращение с неиспользованным препаратом и препаратом с истекшим сроком годности

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препарата Кориол® с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования по изучению влияния карведилола на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.

Учитывая потенциально возможные побочные действия препарата Кориол, его следует применять с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале лечения, а также при одновременном приеме алкоголя (риск развития головокружения, астении).

Форма выпуска

Таблетки, 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.

По 10 таблеток в блистере из комбинированного материала колдформинг ОПА/ПВХ- алюминиевой фольги (OPA/A1/PVC coldforming foil).

По 3 блистера (блистер по 10 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

МНН: Карведилол

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009790

Информация о регистрации в РК:
06.10.2017 — 06.10.2027

Номер регистрации в РБ:
8428/07/13/18

Информация о регистрации в РБ:
12.09.2018 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

КОРИОЛ

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — карведилол 6.25 мг или 12.50 мг, 25.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S2 – на другой (для дозировки 6.25 мг).

Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S3 – на другой (для дозировки 12.5 мг).

Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Альфа — бета-адреноблокаторы.

Код АТХ С07АG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается почти полностью. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Приблизительно 30% принятой дозы является биодоступным из-за существенного метаболизма при первом прохождении (главным образом, с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9). Вырабатываются три активных метаболита с бета-блокирующей активностью, один из них (производное 4′-гидроксифенила) в 13 раз сильнее, чем карведилол. Активные метаболиты имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Метаболизм стереоселективный, поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2–3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения отличается: 5–9 ч для R(+) карведилола и 7–11 ч для S(-) карведилола. У лиц пожилого возраста уровень карведилола приблизительно на 50 % выше.

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в четыре  раза, а средняя максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% ввиду уменьшения метаболического распада первого прохождения. У пациентов с нарушением функции почек существенного накопления препарата не наблюдается, поскольку карведилол выделяется преимущественно фекалиями,

Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.

Фармакодинамика

Кориол является неселективным бета-блокатором с сосудорасширяющим эффектом. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативным свойствами. Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры отличаются по своему воздействию и обмену веществ.

S (-)-энантиомер блокирует активность альфа1 и бета-адрено-рецепторов, в то время как R (+) энантиомер блокирует активность только альфа1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективному блокированию бета-адренорецепторов, Кориолснижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Кориол уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Кориол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости развивается редко. Эффект в отношении артериального давления и частоты сердечных сокращений наиболее выражен через 1 — 2 часа после приема препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек Кориол уменьшает резистентность почечных сосудов. При этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко. Кориол не оказывает влияния на липидный профиль.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации

с другими антигипертензивными препаратами)

— хроническая стабильная стенокардия

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

терапии)

-дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда (с фракцией

выброса левого желудочка менее 40%)

Способ применения и дозы

Кориол не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.

Доза должна подбираться индивидуально. Лечение должно начинаться с назначения низких доз, которые должны постепенно увеличиваться в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта. Через 1 час после назначения первой дозы и после каждого увеличения дозы у пациентов рекомендуется измерять АД в положении стоя для исключения возможной артериальной гипотензии. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 — 2 недель.

Если лечение было прервано более чем на две недели, то возобновлять терапию следует с назначения низкой дозы 3,125 мг 2 раза в день и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендациями.

Артериальная гипертензия: начальная доза Кориола составляет 12.5 мг и назначается утром или 6.25 мг дважды в сутки (утром и вечером). Спустя 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть повышена до 25 мг утром (одна таблетка 25 мг) или до 12.5 мг дважды в сутки. После четырнадцати дней лечения доза Кориола может быть увеличена вновь до 25 мг препарата 2 раза в сутки.

Максимальная однократная доза Кориола составляет 25 мг и максимальная суточная доза – 50 мг.

Рекомендуемая начальная доза Кориола при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.

Хроническая стабильная стенокардия: начальная доза Кориола составляет 12.5 мг дважды в сутки. После 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть увеличена до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная доза Кориола при лечении хронической стабильной стенокардии составляет 25 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Рекомендуемая начальная доза Кориола при лечении хронической стабильной стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность: Кориол рекомендуется при лечении стабильной хронической сердечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени в дополнение к уже проводимой терапии такими препаратами, как диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), препараты наперстянки. Кориол можно назначать пациентам, которые не переносят ингибиторы АКФ.

Дозировка должна быть индивидуальной. На протяжении первых 2–3 ч после первого приема или после повышения дозы необходимо тщательное медицинское наблюдение для контроля переносимости препарата. Если частота сердечных сокращений пациента падает до уровня ниже 55 ударов в минуту, дозу Кориола необходимо снизить

В случае появления симптомов артериальной гипотензии, сначала необходимо рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АКФ; если эти меры недостаточны требуется снижение дозы Кориола.

В начале лечения Кориолом или после увеличения дозы, могут произойти транзиторные усиления сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно снизить дозу Кориола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния, лечение Кориолом или увеличение дозы может быть возобновлено.

Начальная доза составляет 3.125 мг (половина таблетки 6.25 мг) 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно повышать (через каждые 2 нед) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6.25 мг 2 раза в сутки, затем – 12.5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать максимальную переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов массой тела менее 85 кг, для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно повысить до 50 мг 2 раза в сутки. Увеличение дозы до 50 мг два раза в день следует с осторожностью, под тщатель-

ным врачебным наблюдением.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента на наличие симптомов ухудшения сердечной недостаточности или признаков чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, массу тела, артериальное давление, частоту сердечных сокращений). При задержке жидкости (с или без переходного ухудшения симптомов сердечной недостаточности) необходимо увеличить дозу диуретика.

Если наблюдаются брадикардия или нарушение AV-проводимости, в первую очередь необходим мониторинг дигоксина.

Дисфункция левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда: рекомендуемая начальная доза Кориола составляет 6.25 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости начальной дозы, доза Кориола может быть увеличена с интервалом 3 – 10 дней до 12.5 мг два раза в сутки, затем-

до 25 мг два раза в день.

Пациентам, которые плохо переносят начальную дозу, необходимо снизить дозу до 3.125 мг два раза в сутки в течение 3-10 дней. Если эта доза переносится хорошо, она может быть постепенно увеличена до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу. Пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивы к действию карведилола и, следовательно, нуждаются в тщательном контроле.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется применять Кориол. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью дозу нужно регулировать.

Пациенты с почечной недостаточностью: для пациентов с систолическим артериальным давлением выше 100 мм рт. ст. изменения дозы не требуется.

Побочные действия

У больных с хронической сердечной недостаточностью:

Очень часто (≥ 1/10)

— головокружение и головная боль в начале лечения

— астения, утомляемость

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— нарушения зрения

— брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки (в том числе генерализо-

ванные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности,

задержка жидкости)

— тошнота, диарея, рвота

— увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия,

нарушение углеводного обмена

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) (≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— обмороки

— обострение клинической картины у пациентов с сердечной недостаточ-

ностью (в период увеличения дозы препарата)

Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных

с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек

— тромбоцитопения

Очень редко (< 1/10000)

— лейкопения

У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца:

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— головокружение, головная боль, усталость, возникающие в начале лечения

— брадикардия, ортостатическая гипотензия, особенно в начале терапии

— уменьшение слезоотделения и раздражение глаз

— бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка у предрасположенных больных

— тошнота, боли в животе, диарея

— боли в конечностях

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)

— парестезии

— подавленное настроение, нарушение сна

— обмороки

— обострение клинической картины «перемежающейся» хромоты и синдрома

Рейно

— атриовентрикулярная блокада, стенокардия (боль в груди), симптомы

сердечной недостаточности и периферические отеки

— нарушение зрения

— рвота, запор

— кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд),

возникновение или обострение псориаза, реакции сходные с плоским лиша-

ем)

— импотенция

Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— заложенность носа, свистящее дыхание и гриппоподобные симптомы

— раздражение глаз

— сухость во рту

— нарушение мочеиспускание

Очень редко (< 1/10000)

— повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатамино-

трансферазы (АСТ) и гамма-глютамилтрансферазы

— тромбоцитопения и лейкопения

— психоз

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам

препарата

  • бронхиальная астма или хронические обструктивные заболевания легких

с бронхоспастическим компонентом, легочное сердце

  • нестабильная сердечная недостаточность или декомпенсированная сердеч-

ная недостаточность, требующая внутривенной инотропной терапии

  • кардиогенный шок

  • брадикардия (<50 ударов в минуту в состоянии покоя), синдром слабости

синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду) или атриовентри-

кулярная (AV) блокада II или III степени, за исключением пациентов

с кардиостимулятором

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм рт.ст.),

ортостатическая гипотензия

  • тяжелая печеночная недостаточность

— метаболический ацидоз

— феохромоцитома (за исключением состояния, стабилизированного назна-

чением -адреноблокаторов)

— одновременное внутривенное применение верапамила, дилтиазема или

других антиаритмических средств (в частности, класса I) в связи с высоким

риском развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии

— стенокардия Принцметала

— детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность и период лактации

  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или

мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Больным не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения, поскольку он может усиливать действие карведилола.

Некоторые антиаритмические препараты, наркотики, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие бета-блокаторы (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы МАО, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать действие карведилола. Таким образом, доза этих препаратов и Кориола® должна быть подобрана с большой осторожностью.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические препараты в сочетании с Кориолом® повышают риск нарушения AV- проводимости или риск сердечной недостаточности (синергетический эффект).

Одновременное применение дигоксина может привести к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови (на 15%).

При одновременном применении бета-блокаторов совместно с препаратами, снижающими уровень катехоламинов (например резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и и ингибиторы моноаминоксидазы), необходим строгий мониторинг артериального давления в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или тяжелой брадикардии.

Индукторы/ ингибиторы метаболизма в печени: фармакокинетика карведилола может измениться при одновременном применении с препаратами, стимулирующими или подавляющими активность печеночных ферментов (CYP2D6); например, циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин увеличивают, а рифампицин и барбитураты снижают концентрацию карведилола в сыворотке крови. Карведилол может усиливать действие гипогликемических препаратов и маскировать признаки гипогликемии, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Как и другие препараты с бета-блокирующей активностью, Кориол® может усиливать действие других, одновременно применяемых лекарств, обладающих антигипертензивным (барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, вазодилататоры, нитраты и алкоголь), или гипотензивным действием, как профиля побочного влияния.

Дигидропиридин увеличивает риск сердечной недостаточности и артериальной гипотензии.

Карведилол может повысить плазменные концентрации циклоспорина, поэтому рекомендуется мониторинг концентрации циклоспорина в начале

лечения, дозировку Кориола® необходимо корректировать.

Сопутствующий прием клонидина с  бета-блокаторами может усилить снижение артериального давления и частоту сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения бета-блокатором и клонидином, первым следует прекратить (постепенно) прием бета-блокатора. Затем, в течение нескольких дней, можно прекратить терапию клонидином также путем постепенного снижения дозирования.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), эстрогенов и кортикостероидов может привести к повышению артериального давления за счет задержки воды и натрия.Симпатомиметики (α- и β-миметики) увеличивают риск развития гипертонии и выраженной брадикардии.

С эрготамином, усиливается эффект сужения сосудов.

Карведилол усиливает действие нейромышечных блокаторов.

Следует соблюдать особую осторожность во время анестезии ввиду синергических отрицательных инотропных и гипертензивных эффектов карведи-

лола и анестетиков.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрации карведилола в плазме крови.

Особые указания

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью может произойти ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости при повышении дозы Кориола®. При проявлении таких симптомов необходимо повысить дозу диуретика и снизить дозу Кориола® до достижения стабильности клинической картины, или, в редких случаях, временно прекратить лечение Корилом®. Такие эпизоды не препятствуют последующим успешным титрованиям дозы карведилола.

Кориол® следует использовать с осторожностью в комбинации с гликозидами наперстянки, поскольку оба препарата могут замедлять АV- проводимость.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с пониженным уровнем артериального давления (систолическое артериальное давление <100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными сосудистыми заболеваниями и / или почечной недостаточностью при применении Кориола® наблюдается обратимое ухудшение функции почек.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда, перед началом лечения Кориолом®, необходимо стабилизировать гемодинамическое состояние, и пациентам следует получать ингибиторы АКФ, по крайней мере, в предыдущие 48 часов, а дозы ингибитора АКФ должны быть стабильными, по крайней мере, в предыдущие 24 часа.

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхоспастическим компонентом, которые не принимают пероральные или ингаляционные препараты, Кориол® следует применять с осторожностью, и только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск. В случае необходимости назначения Кориола® таким пациентам, необходимо тщательно контролировать их состояние в начале приёма и при повышении дозы карведилола, и, если во время лечения наблюдаются любые признаки бронхиальной обструкции, дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с сахарным диабетом следует проявлять осторожность при применении Кориола®, так как ранние симптомы острой гипогликемии могут быть замаскированы или смягчены. У больных с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета использование карведилола может ухудшить показатель уровня глюкозы в крови.

У пациентов с заболеваниями периферических сосудов Кориол® следует применять с осторожностью, так как бета-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности.

Кориол® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих нарушениями периферического кровообращения (например, Синдром Рейно), так как может вызвать обострение симптомов.

Кориол® может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

У пациентов, перенесших хирургические операции следует проявлять осторожность, так как возможны синергетические отрицательные инотропные эффекты карведилола и обезболивающих препаратов.

Кориол® может вызвать брадикардию. Если пульс пациента снижается до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.

У пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе следует проявлять осторожность при применении Кориола®, а также у тех, которые проходят курс десенсибилизации, так как бета-блокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Пациентам с псориазом в анамнезе, связанных с применением бета-блокаторов, следует применять Кориол® только после тщательного анализа соотношения риска и пользы.

У пациентов, одновременно принимающих блокаторы кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и артериальное давление.

Больным феохромоцитомой до начала применения бета-блокатора необходимо назначить альфа-блокатор. Хотя карведилол обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими фармакологическими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому больным с подозрением на феохромоцитому Кориол® следует назначать с осторожностью.

У пациентов со стенокардией Принцметала неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей в груди. Клинического опыта применения карведилола у таких пациентов нет, хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении карведилола у пациентов с подозрением на стенокардию Принцметала.

Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Синдром отмены

Лечение карведилолом нельзя прерывать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Отмена лечения карведилолом должна быть постепенной (в течение 2 недель).

Особая информация о некоторых ингредиентах

В состав Кориола входят сахароза и лактоза. Этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с непереносимость фруктозы, дефицитом лактазы, галактоземиец, с нарушением абсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за индивидуальных реакций, в начале лечения и при увеличении дозы препарат может вызвать головокружение, общую слабость, поэтому способность управлять автомобилем и к работе с механизмами, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, может нарушаться.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца. Также возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: кроме мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости  в условиях интенсивной терапии.

При выраженной брадикардии можно назначить​​ атропин.

Для поддержания функции левого желудочка рекомендуется внутривенное введение глюкагона или симпатомиметики (добутамин, изопреналин). При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы.

Если в клинической картине расширение периферических сосудов доминирует интоксикационный профиль, необходимо введение норэпинефрина или норадреналина в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии необходимо применение терапии кардиостимулятором.

При бронхоспазме вводят бета-симпатомиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию, как описано выше, достаточно длительное время, до стабилизации состояния больного.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ОРА/Al/PVC и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si

515533451477977011_ru.doc 128 кб
749006731477978188_kz.doc 155.5 кб
8428_07_13_18_p.pdf 0.49 кб
8428_07_13_18_s.pdf 1.06 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Источник

Что из себя представляет препарат Кориол®,и для чего его применяют

Таблетки Кориол® содержат активное вещество карведилол. Карведилол является блокатором альфа- и бета-адренергических рецепторов. Карведилол расширяет кровеносные сосуды, а также оказывает антиоксидантное действие.

Препарат Кориол® назначается для:

Лечения повышенного артериального давления (гипертензии): лечение гипертензии может предотвратить развитие таких последствий данного заболевания, как сердечный приступ и инсульт, и тем самым продлить вашу жизнь. Вы можете принимать Кориол® вместе с другими препаратами для снижения высокого артериального давления.

Профилактики приступов боли в грудной клетке (стенокардия): в соответствии с рекомендациями лечащего врача вы должны продолжать диету и тренироваться во время лечения.

Лечения хронической сердечной недостаточности.

Не принимайте препарат Кориол®, если у вас:

аллергия на карведилол или на любой другой ингредиент препарата (см. раздел «Содержимое упаковки и общие сведения»);

замедленное сердцебиение (менее 50 ударов в минуту), слабость синусового узла или тяжелые нарушения сердечного ритма;

низкое артериальное давление (менее 85 мм рт. ст.);

обострилась сердечная недостаточность;

в анамнезе затруднение дыхания по причине астмы или других заболеваний легких;

тяжелое заболевание печени.

Особые указания и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Кориол®.

В начале лечения препаратом Кориол® или при увеличении дозы будьте осторожны, у вас может возникнуть головокружение.

Будьте особенно осторожны, если:

у вас сердечная недостаточность;

вы одновременно принимаете другие препараты, снижающие артериальное давление;

вы принимаете мочегонные таблетки (диуретики).

Проконсультируйтесь с врачом:

если у вас заболевание сердца, кровеносных сосудов, почек или печени, сахарный диабет, псориаз, гиперактивность щитовидной железы или феохромоцитома (опухоль надпочечников, вызывающая высокое артериальное давление);

если в прошлом у вас было низкое артериальное давление или реакции гиперчувствительности;

перед хирургическим вмешательством или перед тестированием на гиперчувствительность (аллергию);

если ваше состояние ухудшается.

Пациенты после острого инфаркта миокарда перед началом приема препарата Кориол® должны иметь стабильную функцию сердечно-сосудистой системы (сердце и кровеносные сосуды) и принимать ингибитор АПФ, по крайней мере, в течение предшествующих 48 часов. Если у вас серьезные проблемы с дыханием из-за болезни, называемой хроническая обструктивная болезнь легких, и если лечение другими препаратами неэффективно, ваш врач в исключительных случаях может назначить Кориол®, при этом будет тщательно наблюдать за вашим состоянием. При возникновении серьезных проблем с дыханием прекратите принимать Кориол® и немедленно проконсультируйтесь с врачом.

У пациентов с уже существующими повреждениями стенок артерий или заболеваниями почек могут редко возникать нарушения функции почек.

Ношение контактных линз может доставлять неудобства, т.к. Кориол® может снижать слезоотделение.

Вы не должны прекращать прием Кориола® без предварительной консультации с лечащим врачом.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Кориола® для детей младше 18 лет не установлена.

Другие препараты и Кориол®

Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие препараты.

Кориол® и некоторые другие препараты могут взаимодействовать и изменять терапевтический эффект друг друга. Это может произойти при одновременном применении с:

препаратами, используемыми для лечения высокого артериального давления (клонидин) или сердечной недостаточности (дигоксин);

препаратами для лечения нарушений сердечного ритма или боли в груди (амиодарон, дилтиазем, верапамил);

препаратами для лечения депрессии (флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы);

инсулином и препаратами для лечения сахарного диабета;

анестетиками (включая наркоз);

катехоламин-снижающими средствами (например, некоторые препараты для лечения депрессии);

иммунодепрессантами (циклоспорин);

препаратами, влияющими на функцию печени, такими как циметидин и рифампицин;

обезболивающими препаратами (нестероидные противовоспалительные препараты);

лекарственными средствами, используемыми для лечения астмы.

Хирургическое вмешательство

Если у вас планируется операция, сообщите врачу, что вы принимаете Кориол®. Общая анестезия, которая будет использоваться во время операции, может снизить артериальное давление до чрезмерно низких значений.

Кориол® с пищей, напитками и алкоголем

Кориол® нужно принимать после еды, чтобы замедлить абсорбцию и предотвратить головокружение.

Избегайте употребления алкогольных напитков во время лечения.

Беременность и грудное вскармливание

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать препарат.

Некоторые препараты, подобные карведилолу, могут быть вредны для будущего ребенка. Поскольку безопасность препарата Кориол® при приеме во время беременности не установлена, его можно использовать только в экстренных случаях. Грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Исследования влияния препарата на способность к вождению и работе с механизмами не проводились.

Однако в начале применения Кориола®, после увеличения дозы и в сочетании с алкоголем артериальное давление может чрезмерно снизиться и вызвать головокружение. Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами, если у вас головокружение.

Кориол® содержит лактозу и сахарозу

Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.

Применение препарата Кориол®

Всегда принимайте Кориол® в точном соответствии с указаниями лечащего врача. Проконсультируйтесь с врачом, если вы не уверены.

Принимайте препарат после еды, запивая водой. Ваш врач отрегулирует режим дозирования в зависимости от состояния вашего здоровья и определит продолжительность лечения.

Высокое артериальное давление (гипертензия)

У пациентов с высоким артериальным давлением рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 25 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Взрослые

Обычная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в день в течение первых двух дней, которую увеличивают до 25 мг один раз в день. При необходимости ваш врач может постепенно увеличивать дозу с интервалом в две недели или более.

Пожилые пациенты

Ваш врач начнет лечение с дозы 12,5 мг в день и сохранит эту дозу в течение всего лечения. Однако, при необходимости, врач может постепенно увеличивать дозу с интервалом в две недели или более.

Боль в груди (хроническая стабильная стенокардия)

Взрослые

Обычная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в день в течение двух дней. Через два дня доза обычно составляет 25 мг два раза в день.

Если симптомы стенокардии не улучшаются, ваш врач может постепенно увеличить дозу в течение нескольких недель до 50 мг два раза в день.

Пожилые пациенты

Врач примет решение о размере начальной дозы и оптимальной дозы для вас в долгосрочной перспективе.

Обычная максимальная доза составляет 50 мг в день, принимаемая в меньших количествах (разделение дозы).

Хроническая сердечная недостаточность

Взрослые и пожилые пациенты

Принимая Кориол®, убедитесь, что вы продолжаете использовать другие методы лечения сердечной недостаточности, согласно рекомендациям лечащего врача.

Для пациентов с сердечной недостаточностью прием Кориола® рекомендуется начинать и контролировать в стационаре.

Таблетки следует принимать два раза в день — утром и вечером.

Обычная начальная доза — 1 таблетка 3,125 мг два раза в день в течение двух недель.

Затем лечащий врач постепенно увеличит дозу в течение нескольких недель до 25 мг два раза в день.

Для пациентов с массой тела менее 85 кг рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 25 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза — 50 мг.

Для пациентов с массой тела выше 85 кг рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 50 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза — 100 мг.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения Кориола® у пациентов младше 18 лет не установлена.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат не рекомендуется пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность. Пациентам, у которых артериальное давление не слишком низкое, коррекция дозы не требуется.

Если у вас создается впечатление, что эффект препарата Кориол® слишком сильный или слишком слабый, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если вы приняли препарата Кориол® больше, чем следовало

В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу для получения медицинской помощи. При небольшой передозировке, вы, вероятно, испытаете головокружение из-за низкого артериального давления (возможно, также обморок) и медленного сердцебиения. Обычно достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить лечение.

Очень большие дозы Кориола® могут серьезно повлиять на функцию сердца, дыхательной системы и кровообращения и вызвать нарушение сознания. В этом случае требуется исследование органов, которые могут быть повреждены, и соответствующее лечение в стационаре. Если вы находитесь в сознании, ожидая медицинской помощи, вам необходимо вызвать рвоту, чтобы опорожнить желудок, и лечь с опущенной головой и слегка приподнятыми ногами. Пациента без сознания необходимо положить на бок. Не пытайтесь вызвать рвоту у пациента без сознания.

Если вы забыли принять Кориол®

Если вы пропустили дозу, примите ее как можно скорее. Однако если это время близко к времени следующего приема, пропустите прием забытой дозы и продолжайте лечение по схеме.

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную!

Если вы прекратили принимать Кориол®

Нельзя резко прекращать лечение Кориолом®. Это может привести к серьезным побочным эффектам со стороны сердца и сосудов. Доза должна постепенно снижаться, в течение одной-двух недель.

Препарат необходимо принимать регулярно. Если вы не принимали его более двух недель, возобновлять лечение нужно с самой низкой дозы.

Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам Кориол® может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Кориол® может вызвать серьезные побочные эффекты, требующие снижения дозы или, в очень редких случаях, прекращения лечения.

Немедленно сообщите врачу, если у вас наблюдается:

зуд, сыпь;

затрудненное дыхание;

очень медленное (менее 55 ударов в минуту) или нерегулярное сердцебиение;

очень низкое артериальное давление (менее 85 мм рт. ст.);

обморок;

быстрое увеличение веса, отек лодыжек или стоп;

боль в груди;

нарушение зрения;

чрезмерное мочеиспускание;

необычное кровотечение или синяки;

пожелтение кожи или белков глаз;

тяжелые кожные реакции.

Другие побочные эффекты включают:

Очень часто (могут возникнуть у более 1 из 10 человек):

головокружение, головная боль;

сердечная недостаточность;

низкое давление;

общая слабость, усталость.

Часто (могут возникнуть у не более 1 из 10 человек):

бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей;

анемия;

увеличение массы тела, повышение уровня холестерина, снижение или повышение уровня сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом;

депрессия;

нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз;

медленное сердцебиение, отек, задержка жидкости в организме;

низкое артериальное давление, сопровождаемое обмороком (особенно пои вставании), проблемы с кровообращением в руках и ногах (холодные руки и ноги);

затруднение дыхания, задержка жидкости в легких, астма у предрасположенных пациентов;

тошнота, рвота, диарея, изжога, боль в животе;

боль в руках и ногах;

ухудшение функции почек, нарушение мочеиспускания.

Нечасто (могут возникнуть у не более 1 из 100 человек):

нарушения сна;

обморок, необычная чувствительность кожи;

нарушение сердечной проводимости, боль в груди.

кожные реакции (например, аллергическая сыпь, покраснение кожи, крапивница, зуд, псориазоподобные или лишаеподобные высыпания), выпадение волос;

импотенция.

Редко (могут возникнуть у не более 1 из 1000 человек):

понижение количества тромбоцитов в крови;

заложенность носа.

Очень редко (могут возникнуть у не более 1 из 10000 человек):

понижение количества лейкоцитов в крови;

гиперчувствительность (аллергическая реакция);

изменения функциональных тестов печени;

тяжелые кожные реакции;

недержание мочи (потеря контроля над мочеиспусканием) у женщин.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата Кориол®

Не требует особых условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.

Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав препарата Кориол®

1 таблетка содержит:

Активные ингредиенты: карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

Вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Внешний вид препарата Кориол® и содержимое упаковки

Таблетки 6,25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и маркировкой S2 на другой. Таблетка может быть поделена на две равные части.

Таблетки 12,5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и маркировкой S3 на другой. Таблетка может быть поделена на две равные части.

Таблетки 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Таблетка может быть поделена на две равные части.

7 таблеток 6,25 мг или 12,5 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 4 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.

10 таблеток 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 9 блистеров с листком-вкладышем в картонной коробке.

14 таблеток 25 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 2 блистера с листком- вкладышем в картонной коробке.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Производственная инструкция водителя автомобиля 4 разряда
  • Телмиста инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена
  • Художественное руководство оформления
  • Whirlpool 6th sense духовой шкаф инструкция
  • Руководство для icp