Капли глазные Косопт — препарат для снижения внутриглазного давления и лечения открытоугольной и псевдоэксфолиативной глаукомы.
Состав и форма выпуска
Косопт капли для глаз, слегка вязкая бесцветная жидкость, содержащая в каждом миллилитре:
- Активные вещества: дорзоламида гидрохлорид — 20мг, тимолола малеата – 5 мг.
- Дополнительные компоненты: натрия цитрат, маннитол, бензалкония хлорид, гидроксид натрия, гиэтеллоза, вода.
Упаковка. Пластиковые флаконы Окуметер Плюс 5мл. Пачки картонные, инструкции.
Фармакологическое действие
В каплях Косопт содержится два активнодействующих компонента, каждый из которых способен снижать повышенное внутриглазное давление посредством сокращения выработки внутриглазной жидкости. Комплексное действие их приводит к лучшему эффекту, выражающемуся в стойком снижении внутриглазного давления.
Дорзоламида гидрохлорид — селективный ингибитор II типа карбоангидразы.
Его действие — подавление карбоангидразы за счет снижения образования бикарбонатных ионов, приводящее к замедлению транспортировки натрия и жидкости внутри глаза.
Тимолола малеат — неселективный бета-адреноблокатор. Механизм его действия по снижению внутриглазного давления не установлен до сих пор. Однако предположительно, он способен снижать образование и незначительно усиливать отток внутриглазной жидкости.
Гипотензивный эффект препарата проявляется через 20 мин. после внесения капель в глаз, максимума он достигает через 2 часа, продолжительность действия – не менее полных суток.
Показания к применению
- Открытоугольная глаукома.
- Псевдоэксфолиативная глаукома.
- Повышенное внутриглазное давление.
Способ применения и дозы
Косопт рекомендовано вносить по одной капле в конъюнктивальную полость пораженного глаза/глаз дважды в день.
Когда данный препарат назначен в качестве замены иного офтальмологического средства для глаз против глаукомы, последний отменяют за день до начала применения Косопта.
При необходимости совместного использования с данным препаратом других местных офтальмологических средств, необходимо делать десятиминутный интервал между их закапываниями.
Стерильный раствор Косопт выпускается во флаконе Окуметер Плюс, поэтому пациенты должны знать, правила пользования им:
- Перед первым использованием флакона, удостоверьтесь, что наружная защитная полоска не повреждена.
- Чтобы открыть флакон, нужно открутить колпачок, поворачивайте его по направлению стрелок на колпачке.
- Наклоните голову назад, оттяните книзу нижнее веко.
- Переверните флакон и слегка сожмите его до появления капли. Стряхните каплю в конъюнктивальный мешок глаза.
- Не прикасайтесь наконечником к каким -либо поверхностям (к глазу в том числе), не увеличивайте отверстие дозатора.
Противопоказания
- Дистрофические процессы роговицы.
- Бронхиальная астма, ХОБЛ (в анамнезе в том числе).
- Атриовентрикулярная блокада тяжелой степени, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность выраженного характера, кардиогенный шок.
- Тяжелая форма почечной недостаточности.
- Беременность, лактация.
- Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Детский возраст.
С осторожностью Косопт применяют у пожилых, пациентов с тяжелыми патологиями сердца, нарушениями функции печени, сахарным диабетом, мочекаменной болезнью, гипертириозом.
Побочные действия
Побочные действия препарата Косопт обусловлены входящими в его состав дорзоламида гидрохлоридом и тимолола малеатом.
Дорзоламида гидрохлорид:
- Воспаление, раздражение, шелушение века.
- Головная боль, астения/усталость.
- Иридоциклит, точечный кератит, проходящая после отмены Косопта миопия.
- Сыпь, зуд.
- Парестезии.
- Ангиоотек, бронхоспазм.
- Носовое кровотечение, раздражение и сухость носоглотки.
Тимолола малеат:
- Конъюнктивит, снижение чувствительности роговицы, блефарит, кератит, сухость глаз, расстройства зрения, диплопия, птоз.
- Аритмия, гипотензия, сердечно-сосудистые нарушения, остановка сердца.
- Звон в ушах, обморок, парестезии, снижение температуры рук/ног, феномен Рейно. Кашель, бронхоспазм.
- Головная боль, астения, усталость, боли в груди.
- Обострение псориаза/псориазоподобные высыпания, алопеции.
- Аллергические реакции, включая анафилаксию, ангиоотек, локальные либо генерализованные высыпания, уртикарную сыпь.
- Головокружение, депрессия, ночные кошмары, снижение памяти, бессонница.
- Диарея, сухость во рту, диспепсия.
- Снижение либидо.
Передозировка
При использовании препарата Косопт согласно инструкции, передозировка невозможна.
При неумышленном проглатывании средства могут возникнуть симптомы передозировки бета-адреноблокаторами с развитием системных побочных эффектов описанных выше.
Лечение симптоматическое и поддерживающее.
Лекарственные взаимодействия
Существует возможность повышения гипотензивного эффекта с выраженной брадикардией при применении тимолола малеата совместно с системными блокаторами кальциевых каналов, катехоламин-истощающими средствами, бета-адреноблокаторами, парасимпатомиметиками, антиаритмическими средствами, наркотиками и ингибиторами МАО.
Системные бета-адреноблокаторы способны повышать гипогликемическое действие противодиабетических препаратов.
Не рекомендуется применение препарата КОСОПТ с системными ингибиторами карбоангидразы.
Особые указания
Появление первых признаков сердечной недостаточности является поводом для немедленной отмены препарата.
В случае предстоящей хирургической операции под общей анестезией, отмена препарата происходит за двое суток до вмешательства.
Перед применением препарата существует необходимость снимать мягкие контактные линзы. Надевать их вновь можно лишь спустя 15 минут после инстилляции.
При лечении препаратом, возможно развитие его побочных действий, которые могут вызывают затруднения с управлением автомобиля или работой со сложными механизмами.
Хранить препарат необходимо в затемненном месте вдали от детей. Температура хранения комнатная.
Срок хранения – 2 года. После вскрытия флакона, раствор должен быть использован в течение 4 недель.
Цена препарата Косопт
Стоимость препарата «Косопт» в аптеках Москвы начинается от 850 руб.
Аналоги Косопта
Азопт |
Бетоптик |
Ксалаком |
Фотил |
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (495) 505-70-10 и 8 (495) 505-70-15 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Косопт (Cosopt) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Косопт
💊 Состав препарата Косопт
✅ Применение препарата Косопт
📅 Условия хранения Косопт
⏳ Срок годности Косопт
Описание лекарственного препарата
Косопт
(Cosopt)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2017
года, дата обновления: 2017.06.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНТЭН ООО
(Россия)
Код ATX:
S01ED51
(Тимолол в комбинации с другими препаратами)
Лекарственная форма
| Косопт |
Капли глазные 20 мг+5 мг/1 мл: фл. 5 мл 1 шт. рег. №: П N011096 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Косопт
Капли глазные в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида) — 0.075 мг (0.15 мг), натрия цитрат — 2.94 мг, маннитол — 16 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) — 4.75 мг, 1М раствор натрия гидроксида — q.s. до pH 5.6, вода д/и — q.s. до 1 мл.
5 мл — флаконы пластиковые типа «Окуметер Плюс» (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат комбинированного состава. Содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе препарата приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.
Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.
Фармакокинетика
Дорзоламида гидрохлорид
Всасывание и распределение
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N -дезэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа — менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа.
Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев.
При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.
Тимолола малеат
При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0.5% 2 раза/сут. Средняя Cmax после утренней дозы составила 0.46 нг/мл, после дневной дозы — 0.35 нг/мл.
Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.
Показания препарата
Косопт
Повышенное внутриглазное давление:
- при открытоугольной глаукоме;
- при псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.
Режим дозирования
Косопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут.
В случае если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии Косоптом.
В случае совместного использования с другим местным офтальмологическим препаратом, Косопт следует применять с интервалом не менее 10 мин.
При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.
Правила использования препарата
Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.
- Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.
- Следует удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.
- Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.
- Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.
- Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Нельзя касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании, флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.
- После закапывания препарата следует закрыть глаза и надавить пальцем на внутренний угол глаза, прижимая его к переносице в течение 2 мин. Это способствует удержанию препарата в глазу.
- Повторить пункты 4 и 5 для другого глаза, если это необходимо.
- Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. При правильном закрытии стрелка на колпачке флакона должна совпасть со стрелкой на этикетке флакона. Не следует закручивать колпачок слишком сильно, иначе можно повредить флакон или колпачок.
- Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.
Побочное действие
Косопт в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата.
В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 пациентам. Приблизительно у 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза. Приблизительно 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных аллергических реакций.
Наиболее часто наблюдались побочные эффекты со стороны органа зрения: чувство жжения или зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы, инъекции конъюнктивы, нечеткость зрения, слезотечение.
В пострегистрационный период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: одышка, дыхательная недостаточность, контактный дерматит, брадикардия, AV-блокада, отслойка сосудистой оболочки глаза, тошнота, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.
Ниже приведены возможные побочные эффекты компонентов препарата.
Дорзоламида гидрохлорид
Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница.
Прочие: астения/усталость, носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.
Тимолола малеат (местное применение)
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, парестезии, феномен Рейно.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель.
Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальные или генерализованные высыпания.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; парестезия, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.
Прочие: звон в ушах, астения, усталость, боль в груди, боль в животе, снижение либидо, болезнь Пейрони, сексуальная дисфункция, системная красная волчанка, миалгия, хромота, снижение температуры рук и ног, отеки.
Тимолола малеат (системное применение)
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, ухудшение артериальной недостаточности, ухудшение стенокардии, вазодилатация.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость.
Дерматологические реакции: зуд кожи, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит.
Прочие: боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, отек легких, рвота, артралгия, слабость, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы, импотенция, нарушения мочеиспускания.
При системном применении тимолола малеата клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей отмечались крайне редко. Описаны незначительное повышение остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение гемоглобина, гематокрита, холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.
Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.
Противопоказания к применению
- гиперреактивность дыхательных путей;
- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая ХОБЛ;
- синусовая брадикардия;
- СССУ;
- AV-блокада II и III степени без кардиостимулятора;
- выраженная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);
- гиперхлоремический ацидоз;
- дистрофические процессы в роговице;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью эффективности и безопасности);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует принимать Косопт в период беременности и грудного вскармливания.
Дорзоламид
Информации о применении дорзоламида у беременных женщин недостаточно.
Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин.
В исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоламида в дозах, токсичных для беременных самок. У детенышей лактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы тела.
Тимолол
Информации о применении тимолола у беременных женщин недостаточно. Тимолол не следует принимать во время беременности, кроме случаев, когда применение тимолола является жизненно необходимым.
В эпидемиологических исследованиях не обнаружено влияния пероральных бета-адреноблокаторов на развитие врожденных пороков, но выявлен риск задержки внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокады β-адренорецепторов (брадикардия, гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до родов. Если препарат применялся до родов, следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных в первые дни жизни.
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Лечащий врач должен принимать решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или прекращения приема препарата, учитывая потенциальные серьезные побочные эффекты в отношении ребенка, находящегося на грудном вскармливании, и пользу препарата для матери.
Применение при нарушениях функции печени
Не проводилось исследований применения препарата Косопт у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.
Особые указания
Как и другие офтальмологические препараты, используемые местно, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, побочные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата.
При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение препарата Косопт следует прекратить.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний. У таких пациентов необходимо контролировать пульс.
Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.
Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения глазных капель тимолола малеата.
Пациентам с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат Косопт следует назначать с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).
Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом
Бета-адреноблокаторы должны назначаться с осторожностью пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии или пациентам с сахарным диабетом (особенно лабильным течением сахарного диабета), на фоне приема инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие тиреотоксикоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.
Анестезия в хирургии
Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. При необходимости в ходе операции эффекты бета-адреноблокаторов можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.
Нарушение функции печени
Не проводилось исследований применения препарата Косопт у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.
Аллергия и гиперчувствительность
Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Таким образом, побочные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов прием эпинефрина в стандартной терапевтической дозе, применяемой для купирования аллергических реакций, может оказаться неэффективным.
Сопутствующая терапия
При использовании препарата Косопт пациентами, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата Косопт с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
Прекращение лечения
При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, прекращение терапии у пациентов с ИБС следует проводить постепенно.
Нарушения со стороны роговицы
Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью. Пациенты с низким количеством эндотелиальных клеток имеют повышенный риск развития отека роговицы.
Мочекаменная болезнь
Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения препарата Косопт подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Т.к. в состав препарата Косопт входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, при лечении препаратом риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться.
Разное
Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой помимо назначения средств, снижающих внутриглазное давление, требуется проведение других терапевтических мероприятий. Исследования действия препарата Косопт у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не проводились.
Применение у лиц пожилого возраста
49% пациентов в клинических исследованиях препарата Косопт были в возрасте 65 лет и старше, 13% пациентов — в возрасте 75 лет и старше. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.
Использование контактных линз
В состав препарата Косопт входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаз. Перед применением препарата линзы необходимо вынуть и вновь установить их не ранее чем через 15 мин после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При использовании препарата Косопт возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.
Передозировка
Данные по случайной или преднамеренной передозировке препарата Косопт отсутствуют.
Симптомы: описаны случаи неумышленной передозировки глазных капель, содержащих тимолола малеат, с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов, принимаемых внутрь: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не удаляется при диализе.
Лекарственное взаимодействие
Специфических исследований взаимодействия препарата Косопт с другими лекарственными средствами не проводилось.
Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении глазных капель тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады β-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия).
Вследствие этого возможность подобного взаимодействия необходимо принимать во внимание у пациентов, получающих Косопт.
Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).
Несмотря на то, что при монотерапии препаратом Косопт эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.
Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Косопт и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Условия хранения препарата Косопт
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Косопт
Срок годности — 2 года.
После первого вскрытия флакона препарат не следует использовать более 4 недель.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНТЭН ООО
(Россия)
|
|
105064 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
1 мл препарата Косопт включает 5 мг тимолола и 20 мг дорзоламида.
Дополнительные вещества: раствор гидроксида натрия, цитрат натрия, хлорид бензалкония, гиэтеллоза, маннитол, вода.
Форма выпуска
Прозрачная бесцветная жидкость слегка вязкой консистенции.
5 мл жидкости в пластиковом флаконе «Окуметер Плюс«, 1 такой флакон в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Глазные капли Косопт содержат 2 действующих компонента: малеат тимолола и гидрохлорид дорзоламида, каждый из которых понижает увеличенное внутриглазное давление в результате уменьшения выделения внутриглазной жидкости. Одновременное действие данных веществ в составе средства приводит к более сильному понижению давления внутри глаза.
Гидрохлорид дорзоламида является избирательным блокатором карбоангидразы второго типа. Угнетение карбоангидразы тканей цилиарного тела вызывает уменьшение выделения внутриглазной жидкости, как предполагается, за счет снижения числа бикарбонатных ионов, что провоцирует торможение транспорта жидкости и ионов натрия.
Малеат тимолола является неизберательным бета-адреноблокатором. Несмотря на то, что механизм его действия, следствием которого является уменьшение внутриглазного давления, до конца не изучен, ряд исследований выявили снижение образования и усиление выделения жидкости.
Фармакокинетика гидрохлорида дорзоламида
При локальном использовании достигает системного кровотока. При продолжительном применении способен накапливаться в эритроцитах из-за селективного реагирования с карбоангидразой второго типа, поддерживая очень низкие концентрации несвязанного препарата в плазме. После трансформации образуется единственный метаболит N –десэтильного типа, который более слабо угнетает карбоангидразу второго типа по сравнению с первоначальной его формой, но в то же время угнетает менее активную карбоангидразу первого типа. Указанный метаболит также накапливается в красных кровяных тельцах, где связывается в основном с карбоангидразой первого типа.
Около трети дозы связывается с протеинами крови. Эвакуируется с мочой в первоначальном виде и в виде производного. Время полувыведения составляет примерно 4 месяца.
Фармакокинетика малеата тимолола
При использовании местно малеат тимолола легко достигает системного кровотока. Гипотензивный эффект регистрируется спустя 20 минут после закапывания, достигает максимальной силы спустя 2 часа и длится не менее суток.
Показания к применению
Увеличенное внутриглазное давление при псевдоэксфолиативной и открытоугольной формах глаукомы.
Противопоказания
- cинусовая брадикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, AV-блокада 2-3 степени, кардиогенный шок;
- бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких;
- выраженная почечная недостаточность;
- беременность и лактация;
- дистрофические процессы в тканях роговицы;
- гиперчувствительность к компонентам лекарства;
- возраст менее 18 лет.
Побочные действия
В целом препарат хорошо переносится, а системные побочные реакции (при их возникновении) выражены слабо и не требуют отмены препарата. Наиболее часто выявлялись побочные эффекты со глаза: искажение чувства вкуса, чувство жжения и зуда в месте закапывания, инъекции конъюнктивы, эрозии роговицы, слезотечение, нечеткость зрения.
При проведении клинических исследований у 2,4% пациентов Косопт был отменен из-за побочных явлений со стороны глаза. Еще у 1,2% пациентов лекарство было отменено в связи с развитием аллергии.
Побочные действия после применения гидрохлорида дорзоламида
- Реакции со стороны глаза: точечный кератит, раздражение века, иридоциклит, воспаление века, транзиторная миопия.
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, парестезии, головная боль.
- Аллергические реакции: бронхоспазм, отек Квинке, зуд, крапивница.
- Прочие реакции: носовое кровотечение, астения, сухость во рту, раздражение глотки, сыпь.
Побочные действия после применения малеата тимолола
- Реакции со стороны глаза: кератит, конъюнктивит, уменьшение чувствительности роговицы, блефарит, сухость, ухудшение зрения, птоз, диплопия.
- Реакции со стороны кровообращения: сердечные нарушения, аритмия, звон в ушах, обморок, нарушения ритма, гипотензия, феномен Рейно, отеки, остановка сердца, парестезии, хромота, понижение температуры конечностей.
- Реакции со стороны дыхания: кашель, бронхоспазм.
- Дерматологические реакции: псориазоподобные высыпания, алопеция, обострение псориаза.
- Аллергические реакции: отек Квинке, анафилаксия, крапивница, высыпания на теле.
- Реакции со стороны нервной деятельности: депрессия, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, нарастание миастении, снижение памяти.
- Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, диарея, сухость во рту.
- Общие реакции: болезнь Пейрони, астения, головная боль, усталость, снижение либидо, боль в груди, системная красная волчанка.
Косопт, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат назначают закапывать по 1 капле за веко пораженного глаза (или глаз) дважды в день.
Если Косопт используют в качестве замены иного офтальмологического средства для терапии глаукомы, то последний нужно отменить за один день до начала лечения Косоптом.
В случае одновременного использования с другим офтальмологическим препаратом местного применения, Косопт закапывают с интервалом 10 минут.
Правила применения препарата
Косопт – это стерильный раствор, поэтому больные должны быть осведомлены о нижеперечисленных правилах пользования флаконом:
- до первого использования необходимо удостовериться, что предохранительная полоска, находящаяся снаружи флакона сохранена; у невскрытых флаконов возможен зазор между колпачком и телом флакона;
- защитную полоску следует удалить для облегчения открытия колпачка;
- колпачок откручивают, поворачивая его в сторону указательных стрелок, расположенных сверху колпачка;
- голову необходимо наклонить назад и немного сдвинут нижнее веко для обнажения слизистой глаза;
- затем в обозначенном месте слегка сжимают перевернутый флакон, чтобы 1 капля попала в конъюнктивальный мешок;
- запрещено касаться тканей глаза или века капельницей флакона, так как при этом флакон способен инфицироваться и в последствии стать причиной инфекционных осложнений глаза и последующего ухудшения зрения;
- флакон закрывают колпачком, плотно его закрутив (при этом не следует слишком сильно нажимать на крышку во избежание повреждения флакона);
- запрещено увеличивать отверстие дозаторного наконечника.
Передозировка
Признаки передозировки: бронхоспазм, головная боль, головокружение, брадикардия, одышка, остановка сердечной деятельности, развитие ацидоза, расстройства электролитного баланса, разнообразные реакции со стороны нервной системы.
Лечение передозировки: симптоматическое и поддерживающее, а также контроль содержания электролитов и кислотности плазмы. Тимолол не удаляется при проведении диализа.
Взаимодействие
Не исключена вероятность усиления гипотензивного действия и брадикардии при одновременном применении с системными блокаторами каналов кальция, β-адреноблокаторами, катехоламин-истощающими препаратами, антиаритмическими средствами, парасимпатомиметиками, гликозидами наперстянки, опиоидными анальгетиками и блокаторами моноаминоксидазы.
Эффект генерализованной блокады β -адренорецепторов (снижение частоты пульса, депрессия) регистрировался при одновременном использовании с ингибиторами CYP2D6 (избирательные блокаторы захвата серотонина и другие средства).
При монотерапии Косоптом расширение зрачка минимально, однако описаны случаи развития мидриаза при одновременном закапывании тимолола и адреналина.
Существует риск усиления системных эффектов блокирования карбоангидразы при совместном применении системных и местных ингибиторов фермента карбоангидразы, поэтому комбинация Косопта и системных блокаторов карбоангидразы запрещена.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить в темноте при комнатной температуре. Беречь от детей. После вскрытия флакона использовать в течение 30 дней.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Разница в эффективности препарата у молодых и пожилых пациентов отсутствует, однако не следует исключать выявления большей чувствительности к Косопту у некоторых пожилых больных.
Активные компоненты Косопта способны всасываться в системный кровоток. В результате побочные реакции, возникающие при системном приеме бета-адреноблокаторов, могут отмечаться даже при местном использовании препарата (включая обострение стенокардии Принцметала, расстройства кровообращения, артериальную гипотонию).
Рекомендован контроль течения сердечной недостаточности до начала терапии препаратом. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца и признаками недостаточности сердечной деятельности должны находиться под постоянным наблюдением.
При выявлении первых признаков сердечной недостаточности применение Косопта следует остановить.
Зарегистрированы сообщения о смертельном исходе в результате бронхоспазма у лиц страдающих сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой на фоне использования глазных капель с тимололом в составе.
У пациентов с недостаточностью работы печени применение Косопта следует осуществлять с осторожностью.
Использование системных блокаторов карбоангидразы может провоцировать нарушение кислотно-основного баланса и развитие уролитиаза, особенно у лиц с мочекаменной болезнью.
Лечение бета-адреноблокаторами способно искажать ряд симптомов гипогликемии у больных сахарным диабетом. Бета-адреноблокаторы также могут сглаживать клинику гипертиреоза, а прекращение их употребления может быть причиной обострения данного заболевания.
В случае планируемого оперативного вмешательства с использованием общей анестезии, нужно отменить Косопт за 48 часа до начала операции, так как тимолол усиливает эффекты общих анестетиков и миорелаксантов.
В состав капель входит консервант хлорид бензалкония, который может являться причиной раздражения глаза. Также данное вещество способно обесцвечивать контактные линзы мягкого типа, поэтому перед закапыванием их необходимо удалять.
При использовании Косопта возможно появление побочных реакций, которые у ряда больных могут затруднять управление автотранспортом.
Аналоги
Аналоги Косопта: Дорзопт Плюс, Дорзотимол, Мардозия, Розаком, Азарга, Ганфорт.
Детям
Противопоказан применение препарата у лиц младше 18 лет.
При беременности и лактации
Применение препарата в указанные периоды противопоказано.
Отзывы о Косопте
Препарат получил хорошие оценки пациентов. Сообщения о возникновении побочных явлений редки.
Цена Косопта, где купить
Купить Косопт в России обойдется примерно в 780-940 рублей. На Украине цена описываемого препарата может доходить до 1600 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Косопт капли глазные 20мг/мл+5мг/мл 5млСантэн фармасьютикал Ко. Лтд. Завод Ното/АО Сантэн
Аптека Диалог
-
Косопт капли глазные 20мг + 5мг/мл 5млMerck Sharp
показать еще
Аналоги Косопт
Товары из категории — Лекарства для глаз
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 111
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Косопт выпускается в виде глазных капель. Объем флакона стандартный и составляет пять миллилитров. В упаковку помещается один флакон капель и инструкция с подробным описанием применения средства. Косопт имеет комплексный состав. Производитель заложил в лекарство два действующих химических вещества – дорзоламид и тимолол. Именно они оказывают лечебный эффект при болезнях, связанных с повышенным давлением жидкости внутри глазного яблока.
Для создания стабильной лекарственной формы производитель добавил в рецептуру капель Косопт ряд вспомогательных компонентов:
• бензалкония хлорид;
• натрия цитрат;
• маннитол;
• гиэтеллозу;
• раствор натрия гидроксида.
Эти вещества не оказывают лечебного эффекта, однако их присутствие в составе делает лекарство стабильным и способным храниться. Кроме того, такая лекарственная форма привычна и удобна в применении.
Фармакологическое действие
Действующие компоненты Косопта – дорзоламид и тимолол – влияют на образование и циркуляцию жидкости, находящейся внутри глазного яблока. Нарушение этих процессов ведет к серьезному заболеванию – глаукоме. Избыточное скопление жидкости создает высокое внутриглазное давление, которое отрицательно сказывается на остроте зрения и вызывает негативные симптомы болезни, в том числе болезненные ощущения. Еще один типичный симптом глаукомы – сужение полей периферического зрения. С течением времени картина окружающего мира воспринимается как через окуляр подзорной трубы.
Компоненты Косопта влияют на образование и выведение жидкости двумя путями. При нормальных условиях жидкость образуется внутри сосудов цилиарного тела – структуры, которая формирует зрачок, цветную оболочку радужку, а также удерживает хрусталик в необходимом положении. Дорзоламид в составе капель Косопта блокирует действие карбоангидразы – специального белка, с помощью которого меняется состав внутриглазной жидкости. Блокада действия этого биологически активного вещества приводит к значительному снижению выработки жидкости глаза. В результате закономерно уменьшается ее давление на анатомические структуры, в том числе зрительный нерв.
Тимолол в составе капель действует на внутриглазное давление другим путем. Он блокирует специфические структуры, находящиеся на поверхности клеток, образующих жидкость (бета-адренорецепторы). Блокада бета-адренорецепторов также уменьшает образование внутриглазной жидкости. Кроме того, тимолол улучшает выведение жидкости через специальную дренажную систему, расположенную внутри глазного яблока.
Тимолол и дорзоламид при местном применении выводятся почками вместе с мочой. Эффект развивается уже спустя двадцать минут после применения Косопта. Продолжительность снижения давления внутри глаза достигает двадцати четырех часов.
Показания
Глазные капли Косопт назначаются для лечения двух видов офтальмологических заболеваний, связанных с повышенным внутриглазным давлением:
• открытоугольной глаукомы. Ведущий механизм развития этой болезни – высокое внутриглазное давление. Причина таких изменений кроется в работе дренажной системы, через которую избыток глазной влаги уходит в системный кровоток.
При открытоугольной глаукоме её анатомическое строение соответствует норме, однако отток жидкости происходит слишком медленно. Возникает дисбаланс, ведущий к высокому внутриглазному давлению. Итогом становится повреждение зрительного нерва – основной структуры, передающей информацию от сетчатки глаза в головной мозг. Не леченная лекарствами глаукома – частая причина полной слепоты.
Комбинированный состав Косопта эффективно снижает внутриглазное давление, благодаря этому существенно тормозится развитие болезни, сохраняется острота центрального и периферического зрения;
• псевдоэксфолиативной глаукомы. По сути, это частный случай вышеописанного заболевания. Болезнь начинается с образования клетками структур глаза псевдоэксфолиативного материала. Это вещество имеет вязкую волокнистую структуру и склонно постепенно засорять дренажную систему глаза. Отток жидкости через нее происходит все медленнее, что приводит к росту давления жидкости.
Этой болезнью чаще страдают женщины. Она составляет примерно четверть от всех случаев открытоугольной глаукомы. Капли Косопт, снижая образование жидкости, замедляют развитие симптомов болезни, улучшают функционирование дренажной системы глаза.
Противопоказания
Поскольку компоненты глазных капель Косопт при местном применении неизбежно проникают в общий кровоток, они способны влиять на работу всех внутренних органов. Поэтому специалисты не назначают капли в ряде случаев, когда эффекты дорзоламида и тимолола могут ухудшить состояние пациента и работу организма:
• при болезнях, вызывающих сужение бронхов – астме,
ХОБЛ. Тимолол, блокируя бета-адренорецепторы, способен существенно усилить спазм бронхов, одышку и спровоцировать обострение болезни;
• при сердечных болезнях, приводящих к появлению редкого пульса. Тимолол влияет на образование электрического импульса внутри сердца, что может вызвать значительное уменьшение исходного пульса. Он также усугубляет симптомы сердечных блокад при отсутствии у человека имплантированного искусственного водителя ритма (электрокардиостимулятора);
• при тяжелых болезнях сердца, когда орган не справляется со своей работой по перекачке крови. Компоненты Косопта вызывают в этом случае усиление симптомов сердечной недостаточности – одышки, отеков на ногах;
• при резком расстройстве деятельности сердца – кардиогенном шоке. Такая ситуация часто сопровождает серьезное заболевание – инфаркт миокарда. Блокада бета-рецепторов вызовет усиление симптомов шока – брадикардии, низкого кровяного давления (гипотензии);
• так как компоненты лекарства выводятся почками, препарат не назначается при тяжелой почечной недостаточности. В этом случае почки не справляются со своей работой по очистке крови от шлаков и токсинов. Больные органы не справятся с выведением лекарства из крови, что вызовет избыточное его накопление и увеличит риск проявления побочных эффектов;
• при изменении биохимического состава крови, связанного с накоплением ионов хлора – одного из основных веществ, благодаря которым слаженно работают клетки и ткани организма. Их избыток способен вызвать мышечные подергивания и перебои в работе сердца;
• при заболеваниях роговицы, связанных с изменением состава и эластичности ее тканей (дистрофией). В этом случае местное применение лекарства будет ухудшать прозрачность и оптические свойства роговицы глаза. В результате пострадает острота зрения;
• Косопт не назначается беременным и кормящим женщинам, поскольку исследования выявили отрицательное влияние компонентов препарата дорзоламида и тимолола на организм растущего внутриутробного плода и новорожденного;
• лекарство не назначается для лечения детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста. Действующие компоненты лекарства доказано замедляют процессы роста;
• Косопт запрещен к применению при наличии указаний на индивидуальную непереносимость любого из компонентов, в том числе вспомогательных.
Побочные действия
Косопт, как и любое лекарственное средство, может вызвать появление ряда нежелательных реакций. Большинство носит локальный характер и связано с местным применением средства:
• воспаление и шелушение кожи века (блефарит);
• воспаление радужной оболочки глаза (иридоциклит);
• воспаление конъюнктивы глаза (конъюнктивит);
• локальное воспаление роговицы глаза (кератит);
• временная близорукость (миопия), проходящая после отмены препарата;
• двоение в глазах (диплопия);
• патологическое низкое положение верхнего века (птоз).
Глазные капли могут вызывать появление также нежелательных побочных эффектов со стороны внутренних органов:
• расстройств сердечного ритма;
• изменений на электрокардиограмме;
• снижения кровяного давления;
• отеков ног;
• сухого кашля;
• одышки с затрудненным выдохом (бронхоспазма);
• облысения;
• обострения симптомов разнообразных кожных заболеваний, в том числе псориаза;
• головной боли;
• головокружения;
• депрессии;
• расстройств сна;
• ослабления памяти;
• жидкого стула;
• тошноты и рвоты;
• расстройств пищеварения;
• сухости во рту;
• болей в животе;
• редкого пульса (брадикардии).
Кроме того, Косопт может вызвать развитие аллергических реакций. В легких случаях они проявляются в виде зуда, покраснения и появления сыпи, состоящей из множества волдырей (крапивницы). Более выраженная реакция приводит к отеку лица и шеи (отеку Квинке). В этом случае требуется срочная помощь специалиста. В тяжелых случаях происходит расстройство деятельности сердца и сосудов – анафилактический шок. Это чрезвычайно редкий вид аллергической реакции, лечение которого проводится в отделении реанимации стационара.
Способ применения и дозы
Капли Косопт назначаются для лечения глаукомы только взрослым пациентам. Обычная рекомендуемая доза – по одной капле в каждый глаз утром и вечером. Продолжительность терапии определит специалист. Если для лечения болезни ранее принимался другой антиглаукоматозный препарат, использовать препарат возможно спустя сутки после отмены предыдущего лекарства. Специалисты часто назначают одновременное применение нескольких видов капель. В этом случае необходимо соблюдать десятиминутный интервал перед их закапыванием в глаза.
После закапывания капель необходимо прижать верхнее веко к внутреннему углу глаза на две минуты. С помощью этого приема усиливается действие лекарства. Прикасаться наконечником флакона к глазу нельзя, поскольку это может вызвать попадание в раствор инфекции с развитием гнойных осложнений. После применения Косопта флакон с лекарством необходимо плотно закрыть. Ориентир – совпадение меток на флаконе и его крышке. Встроенный дозатор позволяет точно отмерить необходимое количество лекарственного средства. Самостоятельно увеличивать отверстие дозатора не рекомендуется. Неизбежное повышение дозы существенно увеличит риск побочных эффектов.
Передозировка
В случае передозировки наблюдаются следующие симптомы:
• головокружение;
• головная боль;
• затруднение дыхания;
• редкий пульс;
• расстройства ритма вплоть до остановки сердца;
• изменения биохимического состава крови.
Специфического антидота не существует. В случае передозировки проводится поддерживающее лечение, направленное на ликвидацию симптомов. Гемодиализ неэффективен для удаления препарата из крови.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо предупредить специалиста об одновременном приеме препарата Косопт и любого и нижеперечисленных лекарств:
• антиаритмических лекарств – Амиодарона, Дигоксина, Хинидина;
• лекарств для снижения кровяного давления – Нифедипина, Амлодипина, Бисопролола, Метопролола, Метокарда, Конкора, Коронала;
• антидепрессанта Имипрамина;
• мочегонного препарата Диакарба.
В этих ситуациях высок риск проявления нежелательных реакций и может потребоваться корректировка дозы препаратов.
Особые указания
Использовать Косопт для лечения глаукомы пациентам с сопутствующими сердечными и легочными патологиями следует только под контролем лечащего врача с ежедневным измерением пульса и уровня кровяного давления. При значительном уменьшении пульса, увеличении отеков на ногах, усилении одышки, использование капель следует прекратить. Пациентам с сахарным диабетом, использующим инсулин, рекомендуется более тщательно контролировать уровень сахара в крови при помощи портативного глюкометра. Применение капель в этом случае способно существенно влиять на обмен сахара в организме.
При проведении хирургических операций в условиях наркоза или местного обезболивания отмены препараты не требуется. Косопт может блокировать явления тиреотоксикоза – болезни, вызванной избытком гормонов щитовидной железы. Пациентам из группы риска следует использовать лекарство под наблюдением лечащего врача. Кроме того, действующие компоненты капель могут повлиять на состав мочи и образование почечных конкрементов.
При болезнях печени коррекции дозы не требуется. В пожилом возрасте снижения эффективности препарата не отмечалось. Применение лекарства у некоторых людей может затруднять способность управлять автомобилем и другими точными механизмами. Если пациент пользуется для коррекции остроты зрения контактными линзами, то перед закапыванием капель их необходимо снимать и надевать спустя пятнадцать минут. Цветные линзы препарат склонен обесцвечивать.
Сроки и условия хранения
Капли Косопт хранятся при комнатной температуре вне досягаемости прямых солнечных лучей. Срок годности лекарства не превышает двух лет. После вскрытия раствор во флаконе можно хранить не более 4 недель.
Лекарство можно приобрести при наличии соответствующего рецепта. Капли Косопт 5 мл. можно приобрести за 816-911 рублей. Стоимость Косопта в Москве и в аптеках регионов может отличаться. Интернет-сервисы предлагают купить Косопт в наличии с доставкой. В этом случае стоимость капель может измениться.
Цены на Косопт в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 111 руб.
Сертификаты и лицензии
1 мл содержит
Активные вещества: 22,26 мг дорзоламида гидрохлорид, что соответствует 20 мг дорзоламида, и 6,83 мг тимолола малеат, что соответствует 5 мг тимолола.
Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, натрия цитрат, натрия гидроксид для корректировки pH, вода для инъекций.
Одна капля (около 0,03 мл) содержит 0,6 мг дорзоламида и 0,15 мг тимолола.
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные средства и миотики.
Код АТХ: S01ED51
Фармакодинамика
Механизм действия
Лекарственный препарат КОСОПТ® БК содержит два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих двух компонентов снижает повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет снижения секреции водянистой влаги, но посредством разных механизмов действия.
Дорзоламида гидрохлорид является сильным селективным ингибитором карбоангидразы-II (СА-II) человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.
Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Точный механизм действия тимолола малеата по снижению ВГД в настоящее время четко не установлен, хотя исследования с флуоресцеином и тонографические исследования показывают, что действие преимущественно может иметь отношение к снижению секреции водянистой влаги. Однако, в некоторых исследованиях наблюдалось небольшое увеличение активации оттока водянистой влаги. Комбинированный эффект этих двух активных веществ приводит к дополнительному снижению ВГД по сравнению с эффектом каждого вещества, применяемого отдельно.
После местного применения препарата КОСОПТ® БК повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения полей зрения. КОСОПТ® БК снижает ВГД без общих для миотических препаратов побочных действий, таких как никталопия, аккомодационный спазм и сужение зрачков.
Клинические эффекты
Клинические исследования продолжительностью до 15 месяцев проводились для сравнения влияния препарата КОСОПТ (с консервантом) на снижение ВГД при приеме два раза в день (утром и перед сном) с одновременным и раздельным применением 0,5 % тимолола и 2,0 % дорзоламида у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией, для которых подходила комбинированная терапия. Исследование включало как ранее не леченых пациентов, так и пациентов, у которых монотерапия тимололом была не эффективна. Большинство пациентов до включения в исследование лечились местными бета-адреноблокаторами. При анализе комбинированных исследований эффект на ВГД при использовании препарата КОСОПТ (с консервантом) два раза в день был более выражен, чем гипотензивный эффект монотерапии 2 % дорзоламидом три раза в день или 0,5 % тимололом два раза в день. Снижение ВГД при использовании препарата КОСОПТ (с консервантом) два раза в день было эквивалентно комбинированной терапии дорзоламидом два раза в день и тимололом два раза в день. Такой же эффект был продемонстрирован при использовании препарата КОСОПТ (с консервантом) два раза в день при измерении в различные моменты времени в течение суток, и этот эффект сохранялся при продолжительном применении.
В параллельном двойном слепом контролируемом исследовании с активным методом лечения у 261 пациента с повышенным внутриглазным давлением ≥ 22 мм рт.ст. в одном или обоих глазах, применение препарата КОСОПТ® БК приводило к снижению ВГД, эквивалентному соответствующему снижению после применения препарата КОСОПТ (с консервантом). Профиль безопасности препарата КОСОПТ® БК был подобен таковому препарата КОСОПТ (с консервантом).
Фармакокинетика
Дорзоламида гидрохлорид
В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы при местном применении дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию. В клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов карбоангидразы.
При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RBC) и в плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой-II (СА-II), в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентраций свободного дорзоламида. Дорзоламид образует метаболит N-дезетил, который ингибирует СА-II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33 %) и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза выведения с периодом полураспада около четырех месяцев.
Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 недель. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовало свободное действующее вещество или его метаболит; ингибирование СА в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую.
Тимолола малеат
Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5% дважды в день. Средняя пиковая концентрация в плазме после утреннего применения составляла 0,46 нг/мл, а после применения днем она составляла 0,35 нг/мл.
Применяется для лечения повышенного ВГД при открытоугольной глаукоме или псевдоэксфолиативной глаукоме, при недостаточной эффективности монотерапии бета-адреноблокаторами.
• реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или наличие бронхиальной астмы в анамнезе, или тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких
• синусовая брадикардия, синдромом слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II или III степени, когда кардиостимуляция не эффективна, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз
• повышенная чувствительность к одному или обоим действующим веществам или какому-либо из вспомогательных веществ.
Вышеизложенное основано на данных об активных компонентах в отдельности и не является уникальным для их комбинации.
КОСОПТ® БК не следует применять во время беременности.
Дорзоламид
Отсутствуют адекватные клинические данные о применении препарата при беременности. У кроликов дорзоламид вызывал тератогенный эффект при дозах, токсичных для беременных самок.
Тимолол
Адекватных данных о применении тимолола у беременных женщин нет.
Тимолол не следует применять во время беременности за исключением случаев явной необходимости.
Меры по снижению системной абсорбции указаны в разделе «Способ применения и дозы». Эпидемиологические исследования не выявили мальформационных эффектов, но выявили риск задержки внутриутробного роста плода в случае перорального приема бета-адреноблокаторов. Кроме того, объективные и субъективные симптомы блокады бета-рецепторов (например, брадикардия, гипотония, респираторный дистресс и гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если до родов применялись бета-адреноблокаторы. Если этот лекарственный препарат применяется до родов, новорожденный требует тщательного наблюдения в первые дни жизни.
Кормление грудью
Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид в материнское молоко. У крыс, получавших дорзоламид в период лактации, наблюдалось снижение веса тела у потомства.
Бета-адреноблокаторы эксретируются в грудное молоко. Однако, при терапевтической дозе тимолола применяемого в виде глазных капель маловероятно, чтобы в грудном молоке появилось достаточное его количество, чтобы вызвать клинические симптомы блокады бета-рецепторов у младенца.
Меры по снижению системной абсорбции указаны в разделе «Способ применения и дозы». Если требуется применение препарата КОСОПТ® БК, то кормить грудью не рекомендуется.
По одной капле КОСОПТ® БК в (конъюнктивальный мешок) пораженного(ых) глаз(а) два раза в сутки.
При использовании с другим местным офтальмологическим препаратом, КОСОПТ® БК и другой препарат следует вводить с интервалом не менее десяти минут.
Данный лекарственный препарат является стерильным раствором, который не содержит консервантов.
Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед использованием и не допускать контакта контейнера с глазом или окружающими тканями, поскольку это может привести к травме глаза (см. Инструкции по применению).
Пациентов также следует предупредить, что при неправильном применении офтальмологические растворы могут подвергаться загрязнению обычными бактериями, которые могут вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения.
Для уменьшения системной абсорбции с последующим уменьшением системного побочного действия и увеличения местной эффективности препарата после закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или закрыть веки на 2 минуты.
Дети
Эффективность у пациентов детского возраста не установлена.
Безопасность у пациентов в возрасте до 2-х лет не установлена.
Имеющиеся в настоящее время данные о безопасности у детей в возрасте от 2 до 6 лет описаны в разделе «Применение у детей».
Способ применения
Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для многократного применения. См. инструкцию по применению.
Инструкция по применению
Перед закапыванием глазных капель:
• Перед тем, как открыть флакон, следует вымыть руки.
• Не используйте лекарственный препарат, если перед первым использованием Вы заметили, что сломана пробка флакона с контролем первого вскрытия.
• При использовании флакона в первый раз, прежде чем закапывать препарат в глаз, попробуйте, медленно сжимая флакон, выдавить одну каплю в сторону.
• Когда вы будете уверенны в том, что вы можете закапывать по одной капле за раз, следует подобрать удобную для закапывания позицию (можно сидеть, лежать на спине или стоять перед зеркалом).
• Каждый раз, открывая новый флакон, чтобы привести флакон в действие, проведите пробное закапывание одной капли, как уже было описано выше.
Как использовать препарат:
1. Держите флакон вертикально и поверните крышку, чтобы открыть флакон. Не прикасайтесь к кончику флакона во избежание загрязнения раствора.
2. Откиньте голову назад и держите флакон над глазом.
3. Потяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх. Сдавите осторожно флакон посередине и позвольте капле попасть в глаз. Обратите внимание, что возможно пройдет несколько секунд задержки между сдавливанием флакона и падением капли. Не сжимайте флакон слишком сильно.
4. Закройте глаз и прижмите внутренний угол глаза пальцем в течение 2 минут. Это поможет предотвратить попадание лекарственного средства в остальную часть организма.
5. Повторите пункты 2-4 для другого глаза, если врач это назначил. Иногда нужно лечить только один глаз, и врач должен сообщить, относится ли это к вам и какой глаз нуждается в лечении.
6. После каждого использования и до повторного применения флакон следует встряхнуть один раз в нисходящем направлении, не касаясь наконечника капельницы, чтобы удалить остаточную жидкость из наконечника. Это необходимо для обеспечения подачи последующих капель.
7. Удалите излишки лекарства с поверхности кожи вокруг глаз.
8. По истечении 2-месячного срока хранения лекарственного средства во флаконе останется немного глазных капель КОСОПТ® БК. Не следует пытаться использовать лекарственный препарат оставшийся во флаконе после того, как закончен курс лечения. Не используйте глазные капли по истечении двух месяцев после первого вскрытия флакона.
В клинических исследованиях по применению глазных капель КОСОПТ® БК в контейнере для однократного применения наблюдаемые побочные реакции соответствовали тем, о которых сообщалось ранее для КОСОПТ (с консервантом), дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата.
В клинических исследованиях 1035 пациентов получали препарат КОСОПТ (с консервантом). Приблизительно 2,4 % пациентов прекратили лечение препаратом КОСОПТ (с консервантом) вследствие местных побочных реакций со стороны глаз; около 1,2 % пациентов прекратили лечение вследствие местных побочных реакций, вызванных аллергией или гиперчувствительностью (например, воспаление века и конъюнктивит).
В двойном слепом сравнительном исследовании с повторной дозой было показано, что профили безопасности препарата КОСОПТ® БК и препарата КОСОПТ (с консервантом) являются сходными.
Как и другие местные офтальмологические средства, тимолол всасывается в системный кровоток. Это может вызвать нежелательные эффекты, аналогичные наблюдаемым при использовании бета-адреноблокаторов для системного применения. Частота системных побочных реакций после местного применения офтальмологического препарата ниже, чем при системном применении.
О следующих побочных реакциях на КОСОПТ® БК или на один из его компонентов сообщалось или во время клинических исследований, или в ходе пост-маркетингового применения:
[Очень часто: (>1/10), часто: (≥1/100, <1/10), нечасто: (≥1/1000, <1/100), редко: (≥1/10 000, <1/1000), очень редко: (<1/10000), частота неизвестна (на основании доступных данных частоту оценить невозможно)]
Нарушения со стороны иммунной системы
КОСОПТ® БК
Редко: проявления и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию
Капли глазные тимолола
Редко: проявления и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, локальные или генерализованные высыпания, анафилаксия
Частота неизвестна**: зуд
Нарушения обмена веществ и питания
Капли глазные тимолола
Частота неизвестна**: гипогликемия
Психические нарушения
Капли глазные тимолола
Нечасто: депрессия*
Редко: бессонница*, ночные кошмары*, потеря памяти
Нарушения со стороны нервной системы
Капли глазные дорзоламида
Часто: головная боль*
Редко: головокружение*, парестезия*
Капли глазные тимолола
Часто: головная боль*
Нечасто: головокружение*, синкопе*
Редко: парестезия*, усиление проявлений и симптомов миастении, снижение либидо*, острое нарушение мозгового кровообращения*, церебральная ишемия
Нарушения со стороны органа зрения
КОСОПТ® БК
Очень часто: чувство жжения и острой боли
Часто: конъюнктивальная инъекция, затуманенное зрение, эрозия роговицы, зуд в глазах, слезотечение
Капли глазные дорзоламида
Часто: воспаление век*, раздражение век*
Нечасто: иридоциклит*
Редко: раздражение глаз (включая покраснение)*, боль*, образование корки на веках*, преходящая миопия (которая проходит после прекращения терапии), отек роговицы*, снижение ВГД*, отслойка сосудистой оболочки глаза (после фильтрационной хирургии)*
Капли глазные тимолола
Часто: признаки и симптомы раздражения глаз, включая блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы и сухость глаз*
Нечасто: нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отмены терапии миотиками)*
Редко: птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационной хирургии* (см. Раздел «Особые указания и меры предосторожности при использовании»)
Частота неизвестна**: зуд, слезотечение, покраснение, помутнение зрения, эрозия роговицы
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Капли глазные тимолола
Редко: шум в ушах*
Нарушения со стороны сердца
Капли глазные тимолола
Нечасто: брадикардия*
Редко: боль в груди*, сердцебиение*, отек*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, остановка сердца*, блокада сердца
Частота неизвестна**: атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность
Нарушения со стороны сосудов
Капли глазные тимолола
Редко: гипотония*, перемежающаяся хромота, феномен Рейно*, похолодание рук и ног*
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
КОСОПТ® БК
Часто: синусит*
Редко: одышка, дыхательная недостаточность, ринит, редко бронхоспазм
Капли глазные дорзоламида
Редко: носовое кровотечение*
Капли глазные тимолола
Нечасто: одышка*
Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе)*, дыхательная недостаточность, кашель*
Нарушения со стороны пищеварительной системы
КОСОПТ® БК
Очень часто: дисгевзия
Капли глазные дорзоламида
Часто: тошнота*
Редко: першение в горле, сухость во рту*
Капли глазные тимолола
Нечасто: тошнота*, диспепсия*
Редко: диарея, сухость во рту*
Частота неизвестна**: дисгевзия, боль в брюшной полости, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
КОСОПТ® БК
Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Капли глазные дорзоламида
Редко: сыпь*
Капли глазные тимолола
Редко: алопеция*, псориазиформная сыпь или обострение псориаза*
Частота неизвестна**: кожная сыпь
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Капли глазные тимолола
Редко: системная красная волчанка
Частота неизвестна**: миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
КОСОПТ® БК
Нечасто: мочекаменная болезнь
Нарушения со стороны органов репродуктивной системы и молочных желез
Капли глазные тимолола
Редко: болезнь Пейрони*, снижение либидо
Частота неизвестна**: снижение либидо
Общие нарушения и реакции в месте введения
Капли глазные дорзоламида
Часто: астения/общая слабость*
Капли глазные тимолола
Нечасто: астения/общая слабость*
* Как показало постмаркетинговое наблюдение, указанные выше побочные реакции наблюдались также и при применении препарата КОСОПТ (с консервантом).
** Дополнительные побочные реакции были отмечены в случае совместного применения с глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы. Такие побочные реакции потенциально могут возникать и при применении препарата КОСОПТ® БК.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после применения лекарственного препарата. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза- риск применения лекарственного препарата КОСОПТ® БК.
Отсутствуют данные относительно передозировки у человека при случайном или преднамеренном проглатывании препарата КОСОПТ (с консервантом) или КОСОПТ® БК.
Симптомы
Имеются сообщения о непреднамеренных передозировках глазных капель тимолола малеата, приводивших к развитию системных побочных эффектов, наблюдаемым при применении бета-адреноблокаторов системного действия, таких как головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца.
Наиболее распространенными проявлениями и симптомами, которые следует ожидать при передозировке дорзоламида, являются дисбаланс электролитов, развитие ацидоза и, возможно, нарушения со стороны центральной нервной системы.
Доступна только ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида. При приеме внутрь сообщалось о таких симптомах как сонливость; при местном применении о таких, как тошнота, головокружение, головная боль, слабость, нарушения сна и дисфагия.
Лечение
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (в частности, калия) и уровень pH крови. Исследования показали, что тимолол с трудом выводится с помощью диализа.
Специальных исследований по взаимодействию КОСОПТ® БК с другими лекарственными средствами не проводилось.
В клиническом исследовании этот лекарственный препарат в контейнере для однократного применения использовался без каких-либо неблагоприятных лекарственных взаимодействий одновременно со следующими системными лекарственными препаратами: ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, диуретиками, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормонами (например, эстроген, инсулин, тироксин).
Существует возможность аддитивных эффектов, приводящих к гипотензии и/или выраженной брадикардии, при применении офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, одновременно с приемом внутрь ингибиторов кальциевых канальцев, бета-адреноблокаторов, противоаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, ксанетидина, наркотических средств и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
Сообщалось, что при одновременном приеме ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола может наблюдаться усиление системной блокады бета-адренорецепторов (например, брадикардия, депрессия).
Хотя препарат КОСОПТ (с консервантом) мало влияет или совсем не влияет на размер зрачка, время от времени сообщалось о мидриазе, возникающем вследствие одновременного применения офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, и адреналина (эпинефрина).
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект антидиабетических средств.
Бета-адреноблокаторы для перорального применения могут усугубить артериальную гипертонию, которая может быть вызвана отменой клонидина.
Как и другие офтальмологические препараты, дорзоламид и тимолол хорошо абсорбируются в системный кровоток. Тимолол для местного применения, являющейся бета-адреноблокатором, может вызывать те же типы сердечно-сосудистых, легочных и других побочных реакций, наблюдаемых при применении бета-адреноблокаторов системного действия. Частота системных побочных реакций после офтальмологического применения бета-адреноблокаторов ниже, чем при их системном применении.
Меры по снижению системной абсорбции указаны в Разделе «Способ применения и дозы».
Кардиологические нарушения:
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями такими, как ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность и гипотония следует критически оценивать целесообразность применения бета-адреноблокаторов и возможность применения других препаратов должна быть рассмотрена. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления признаков ухудшения состояния и возникновения побочных реакций.
Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения по волокнам проводящей системы сердца, пациентам с блокадой сердца I степени бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
Нарушения со стороны сосудистой системы:
Пациентам с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения (такими как тяжелые формы болезни Рейно или синдромом Рейно) препарат следует назначать с осторожностью.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, в том числе с летальным исходом, в результате бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов.
КОСОПТ® БК следует использовать с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или средней степени тяжести и только в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Печеночная недостаточность
КОСОПТа® БК не изучался у пациентов с нарушениями функции печени, поэтому таким пациентам он должен назначаться с осторожностью.
Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности
Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, дорзоламид может абсорбироваться в системный кровоток. Дорзоламид содержит сульфонамидую группу, которая также встречается в сульфаниламидах. Таким образом, при местном применении могут возникать такие же типы побочных реакций, которые были обнаружены при системном введении сульфаниламидов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных иммунологических реакций или гиперчувствительности следует прекратить использование этого препарата.
При применении глазных капель, содержащих комбинацию дорзоламида и тимолола, наблюдались местные побочные реакции со стороны органа зрения, подобные тем, которые наблюдались при применении глазных капель дорзоламида гидрохлорида.
Если такие реакции возникают, следует рассмотреть возможность прекращения использования препарата КОСОПТ® БК.
У пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, при лечении бета-адреноблокаторами возможно усиление ответа на повторный контакт с аллергенами и снижение ответа на терапию стандартными дозами адреналина, которые используются для купирования анафилактических реакций.
Сопутствующая терапия
Применение глазных капель, содержащих тимолол, пациентами, уже получающими бета-адреноблокаторы системного действия, может усилить влияние на ВГД и/или известные побочные эффекты системной блокады бета-адренорецепторов.
Следует внимательно наблюдать за состоянием таких пациентов. Не рекомендуется применять два местных бета-адреноблокатора (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.
Прекращение лечения
Как и в случае с бета-адреноблокаторами системного действия, если требуется отмена глазных капель тимолола у пациентов с ишемической болезнью сердца, лечение нужно отменять постепенно.
Дополнительные эффекты блокады бета-адренорецепторов
Гипогликемия/сахарный диабет:
Бета-адреноблокаторы следует принимать с осторожностью пациентам со спонтанной гипогликемией, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать проявления и симптомы острой гипогликемии.
Бета-адреноблокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Резкая отмена терапии бета-адреноблокаторами может вызвать усиление симптоматики.
Заболевания роговицы
Глазные капли, содержащие бета-адреноблокаторы, могут вызывать сухость глаз. Пациентам с заболеваниями роговицы следует проводить лечение с осторожностью.
Хирургическая анестезия
Офтальмологические препараты, содержащие бета-адреноблокаторы, могут блокировать системные эффекты бета-адреномиметиков, например, адреналина. Анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент получает тимолол.
Терапия бета-адреноблокаторами может усугубить симптомы тяжелой миастении гравис.
Дополнительные эффекты ингибирования карбоангидразы
Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связано с развитием мочекаменной болезни вследствие нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с камнями почек в анамнезе. Несмотря на то, что при применении препарата КОСОПТ (с консервантом) нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, были редкие сообщения о случаях мочекаменной болезни. Поскольку КОСОПТ® БК содержит местный ингибитор карбоангидразы, который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе может повышаться риск развития мочекаменной болезни при применении этого лекарственного препарата.
Прочее
Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует терапевтического вмешательства в дополнение к местным офтальмологическим гипотензивным средствам. Применение препарата КОСОПТ® БК у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось.
Сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при использовании дорзоламида у пациентов с ранее имевшимися хроническими дефектами роговицы и/или которым проводили внутриглазную операцию. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении КОСОПТ® БК этим группам пациентов.
Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза в случае применения водных растворов офтальмологических препаратов, снижающих секрецию водянистой влаги (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрационной хирургии.
Как и при использовании других антиглаукомных препаратов, у некоторых пациентов отмечалось снижение восприимчивости к офтальмологической форме тимолола малеата после продолжительной терапии. Однако, в клинических исследованиях, в которых наблюдалось 164 пациента в течение по меньшей мере трех лет, после первоначальной стабилизации существенного различия средних значений ВГД не отмечалось.
Пациенты с наличием контактной гиперчувствительности к серебру в анамнезе не должны применять этот лекарственный препарат, поскольку вытекающие капли могут содержать следы серебра от контейнера.
Использование контактных линз
Применение препарата КОСОПТ® БК у пациентов, использующих контактные линзы, не изучалось.
Применение у детей
Было проведено трехмесячное контролируемое клиническое исследование с первоочередной целью документально зафиксировать безопасность офтальмологического 2 % раствора дорзоламида гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет. В этом исследовании 30 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет, у которых не удалось достичь снижения ВГД с помощью монотерапии дорзоламидом или тимололом, получали препарат КОСОПТ (с консервантом) на этапе открытого исследования. Эффективность у этих пациентов не была установлена. В этой небольшой группе пациентов препарат КОСОПТ (с консервантом) два раза в день обычно хорошо переносился, 19 пациентов завершили лечение, И пациентов прекратили лечение вследствие хирургического вмешательства, смены терапии или по другим причинам.
Исследований влияния препарата на способность вождения транспортных средств и управления механизмами не проводилось. Однако, возможны побочные реакции, такие как затуманивание зрения, которые могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять транспортным средством и/или работать с механизмами.
По 10 мл в белом флаконе из ПЭНП с белой насадкой Novelia (Новелия) из ПЭВП, синим силиконовым клапаном и с белой винтовой пробкой с контролем первого вскрытия из ПЭВП.
2 года
Срок годности после первого вскрытия флакона: 2 месяца
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке
Хранить при температуре не выше 25°С.
После первого вскрытия флакон хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
АО САНТЕН, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия
Производитель
Тубилюкс Фарма С.П.А., Виа Костарика, 20/22, 00071 Помеция (RM), Италия
Выпускающий контроль качества
АО САНТЕН, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия.