Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг, 250 мг и 500 мг
Один пакет содержит
активное вещество – амоксициллина тригидрат 125 мг, 250 мг и 500 мг (в пересчете на амоксициллин),
вспомогательные вещества: повидон, декстроза, динатрия эдэтат, натрия гидрофосфат, натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза
Порошок белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом. Готовая суспензия представляет собой суспензию белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.
Код АТХ J01CA04
Фармакокинетика
Всасывание
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме в дозе 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1 – 2 часа после приема препарата Амосин.
Распределение
Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Биотрансформация и элиминация
Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7 – 25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллановой кислоты. Период полувыведения из плазмы крови у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 – 1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов. Амоксициллин поддается гемодиализу.
Фармакодинамика
Антибактериальный бактерицидный кислотоустойчивый препарат широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит, тонзиллит, бактериальный фарингит
— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
— инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит
— профилактика эндокардитов: профилактика у пациентов, входящих в группу риска по развитию эндокардита, например, подвергающихся стоматологическим процедурам
— ранняя локализованная болезнь Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 этап)
Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): суточная доза от 750 мг до 3 г, разделенные на 2-3 приема. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0.25 г 3 раза в сутки; 2-5 лет – 0.125 г 3 раза в сутки; младше 2 лет – 20 мг/кг 3 раза в сутки. Курс лечения – 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым – 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым – 0.5-0.75 г 4 раза в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым – 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым – 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.
Приготовление суспензии.
Однодозовый пакет.
В чистый стаканчик приливают прокипяченную и охлажденную воду (см. таблицу), затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.
|
доза в пакете, мг |
необходимое количество воды, мл |
|
125 |
2.5 (1 чайная ложка) |
|
250 |
5 (2 чайных ложки) |
|
500 |
10 (4 чайных ложки) |
После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом виде.
Часто (³ 1% — < 10%)
— дискомфорт в области желудка, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, понос, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия, (как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения, снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой)
— кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы (типичная кореподобная экзантема появляется на 5-11 день от начала терапии; немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии)
Нечасто (³ 0,1% — < 1%)
— развитие суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральный и вагинальный кандидоз при длительном и повторном применении лекарственного препарата
— увеличение уровня печеночных трансаминаз (транзиторное, средней степени)
Редко (³ 0,01% — < 0,1%)
— эозинофилия и гемолитическая анемия
— отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок
— реакции со стороны ЦНС, которые включают гиперкинезы, головокружения и судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью, эпилепсией, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы препарата)
— поверхностное обесцвечивание зубов (как правило, обесцвечивание удаляется при чистке зубов)
— гепатит и холестатическая желтуха
— ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит
— острый интерстициальный нефрит, кристалурии
— лекарственная лихорадка
Очень редко (£ 0,01%)
— лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, панцитопения, анемия, миелосупрессия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (все изменения были обратимыми при прекращении терапии)
— при развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile)
— окрашивание языка в черный цвет
— гиперчувствительность к препарату и его компонентам (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
— аллергический диатез
— бронхиальная астма
— поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз
— печеночная недостаточность
— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
— период лактации
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию Амосина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию Амосина.
Амосин® не разрушается в кислой среде желудка, прием пищи не оказывает влияния на его абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Амосин® повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию – снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Усиленный диурез приводит к снижению концентрации препарата в крови вследствие повышения элиминации амоксициллина.
Рекомендуется при определении наличия глюкозы в моче на фоне применения амоксициллина использовать ферментативные глюкозооксидазные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложно- положительных результатов исследования.
Амоксициллин может уменьшать количество эстриола в моче у беременных женщин.
При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать результаты уровня глюкозы в сыворотки крови.
При использовании колориметрических методов амоксициллин может помешать определению белка.
С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин — или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.
Амосин не должен применяться для лечения бактериальных инфекций у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом или инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).
Как и при применении других антибактериальных средств, при применении высоких доз амоксициллина необходимо регулярно контролировать показатели крови.
При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Амосин®, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким пациентам рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Беременность
Применение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Длительность применения не должна превышать 7-10 дней.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не было сообщений о влиянии Амосина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов могут возникать головная боль и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных, при необходимости препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
1.5 г, 3 г или 6 г (125 мг, 250 мг или 500 мг действующего вещества соответственно) порошка в термосвариваемые однодозовые пакеты из материала комбинированного многослойного.
10 однодозовых пакетов с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
ОАО «Синтез»
640008, Российская Федерация, г. Курган, проспект Конституции, 7
При передозировке препарата немедленно обратитесь к врачу или фармацевту.
Несмотря на то, что данный лекарственный препарат применяется местно в полости рта, существует вероятность приема препарата внутрь в избыточных дозах по ошибке или неосторожности. Это особенно касается детей.
После применения избыточных доз (более 20 пастилок для рассасывания в сутки) могут возникнуть нарушения глотания (подавляется контроль глотательного рефлекса).
Первые признаки передозировки проявляются в виде расстройств со стороны центральной нервной системы, таких как головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, возбуждение, шум в ушах, неприятные ощущения на коже (например, щекотание или покалывание), расстройства речи, нарушения слуха, онемение в области рта, ацидоз (симптомами которого являются частое дыхание, спутанность сознания, усталость), неконтролируемые ритмичные движения глазных яблок, мышечные подергивания, психозы, конвульсии, остановка дыхания, кома, судороги, снижение уровня сознания.
Возможное влияние передозировки на сердечно-сосудистую систему: внезапное падение артериального давления, замедленный сердечный ритм, нарушения сердечного ритма и внезапная остановка сердца.
Могут также возникать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, язвы пищевода, желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, отек глотки), радостновозбужденное настроение (эйфория), нечеткость зрения, потеря вкусовых ощущений (продолжающаяся несколько часов) и повышение содержания печеночных ферментов (определяется только по анализам крови).
Пропуск применения
Не применяйте двойную дозу для возмещения забытой.
При возникновении вопросов по применению данного препарата посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.
Возможные побочные эффект
Как и все лекарственные препараты, Ангал Лимон может вызывать побочные эффекты, хотя они появляются не у каждого.
При возникновении любого из нижеперечисленных симптомов, немедленно прекратите применение препарата и срочно обратитесь к врачу или в ближайшее медицинское учреждение,
отек рук, ног, лодыжек, лица, губ, рта или глотки, что может вызвать нарушение глотания или дыхания;
сыпь по всему телу;
крапивница;
потеря сознания.
Это очень серьезные побочные эффекты, которые свидетельствуют о тяжелых аллергических реакциях на препарат. В этих случаях необходима неотложная медицинская помощь.
Другие побочные эффекты
Частые (встречаются не более чем у 1 из 10 пациентов): тошнота, рвота, боль в животе, кожные аллергические реакции.
Редкие (встречаются не более чем у 1 из 1 000 пациентов): зудящая сыпь после контакта с препаратом, тяжелые аллергические реакции с такими симптомами, как зудящая узелковая сыпь на коже, отек языка или горла, затруднение дыхания, боль в животе, диарея, головокружение вследствие резкого падения артериального давления.
Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным): сонливость, нарушение ориентации, спутанность сознания (включая спутанность речи), головокружение, тремор, психоз, нервозность, покалывание, онемение, судороги, потеря сознания, кома, шум в ушах, возбуждение (включая тяжелое возбуждение с двигательным беспокойством), радостно-возбужденное состояние (эйфория), нарушение зрения (нечеткость зрения, двоение в глазах), затруднения глотания, преходящие вкусовые нарушения или ощущение жжения языка, язвы или сыпь во рту, мышечные подергивания или дрожание (тремор), ощущение жара или холода во рту, повышенная чувствительность кожи к воздействию солнечных лучей (замедленного типа) или другие реакции на коже, лихеноидная реакция, затруднения дыхания, быстрое и поверхностное дыхание, становящееся все более затрудненным и быстрым и приводящее к синюшности кожи, внезапная остановка дыхания, ощущение слабости и отсутствия сил и энергии, изменения в крови, которые проявляются головной болью, головокружением, усталостью, затруднением дыхания и синюшной окраской кожи.
При длительном и непрерывном применении хлоргексидина с нанесением на всю полость рта может появляться временное потемнение зубов. Подобное потемнение зубов можно устранить. До настоящего времени не поступало сообщений о потемнении зубов при применении препарата местно в области глотки.
Прием других препаратов
Если Вы принимаете, недавно принимали или возможно будете принимать какие-либо лекарственные препараты, сообщите об этом врачу или фармацевту.
Не применяйте пастилки Ангал Лимон:
одновременно с препаратами, угнетающими фермент холинэстеразу (неостигмином, дистигмином, пиридостигмином), и другими препаратами для лечения миастении гравис (аутоиммунного заболевания, проявляющегося мышечной слабостью);
одновременно с другими лекарственными препаратами для уменьшения воспаления в горле (антисептиками). Это не относится к спрею Ангал, который содержит те же действующие вещества, что и пастилки для рассасывания. При сочетании пастилок для рассасывания и спрея Ангал не следует превышать суточную дозу (также см. «Как применять пастилки для рассасывания Ангал Лимон»);
совместно с другими дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы.
Прием с пищей и напитками
Не применяйте пастилки непосредственно перед едой или во время приема пищи.
Беременность и кормление грудью
Во время беременности, при предположении о наличии беременности, ее планировании или в период кормления грудью перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Не применяйте Ангал Лимон во время беременности или в период кормления грудью, кроме случаев, когда препарат назначил врач.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с техникой
Не исследовалось. Препарат не влияет или ничтожно слабо влияет на способность управлять транспортом и работать с техникой.
Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации исключая психолептики.
Код АТХ N02BE51
Тайлолфен Хот показан для облегчения симптомов гриппа, ОРВИ и простуд, включающих в себя:
— повышенная температура тела
— лихорадка, озноб
— головная боль
— боль в горле
— заложенность носа
— синусит и связанные с ним боли
— острый ринит (носовой катар)
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— тяжелые нарушения функции печени и почек
— острый инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, в том числе осложненная ангиопатия сетчатки, выраженный атеросклероз аорты и сосудов головного мозга
— сахарный диабет
— бронхиальная астма
— закрытоугольная глаукома
— гипертиреоз
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы
— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (признаки такого заболевания крови, как анемия)
— задержка мочи, связанная с нарушением функции предстательной железы
— синдром Жильбера (вторичная колеблющаяся доброкачественная желтуха в результате дефицита глюкуронил-трансферазы)
При назначении парацетамола пациентам с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется соблюдать осторожность. Риск передозировки выше у лиц с нецирротической алкогольной болезнью печени.
Необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат у пациентов с этими симптомами:
— Увеличение предстательной железы
— Заболевание сосудистой системы (например, феномен Рейно).
Этот препарат не должен использоваться пациентами, принимающими другие симпатомиметики (такие как противоотечные средства, средства для подавления аппетита и амфетаминоподобные психостимуляторы).
Пациентам не следует принимать другие парацетамол содержащие, противопростудные или противоотечные препараты одновременно.
Если симптомы не проходят, обратитесь к врачу.
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже если вы чувствуете себя хорошо из-за риска позднего серьезного повреждения печени.
Хлорфенамин, как и другие препараты, обладающие антихолинергическим эффектом, следует применять с осторожностью при эпилепсии, повышенном внутриглазном давлении, включая глаукому, гипертрофию предстательной железы, тяжелой гипертонии или сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхите, бронхоэктазии или астме, печеночной, почечной недостаточности. Дети и пожилые люди чаще испытывают неврологические антихолинергические эффекты и парадоксальное возбуждение (например, прилив энергии, беспокойство, нервозность).
Воздействие алкоголя может быть усилено, и поэтому следует избегать одновременного использования.
Не следует использовать с другими антигистаминсодержащими препаратами, включая антигистаминсодержащие препараты от кашля и простуды.
Натрий
Этот лекарственный препарат содержит 450 мг бикарбоната натрия, 45 мг безводного карбоната натрия и 10 мг бензоата натрия на дозу (общее количество натрия: 144,336 мг). Для учета пациентами на контролируемой натриевой диете.
Сахароза
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтазы не должны принимать это лекарство.
Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена метоклопрамидом или домперидоном, а абсорбция колестирамином снижена. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышенным риском кровотечений, случайные дозы не оказывают существенного эффекта.
Фенилэфрин следует использовать с осторожностью в сочетании со следующими препаратами, поскольку было сообщено о взаимодействиях
| Ингибиторы моноаминоксидазы (включая моклобемид) | Гипертонические взаимодействия возникают между симпатомиметическими аминами, такими как ингибиторы фенилэфрина и моноаминоксидазы (см. Противопоказания). |
| Симпатомиметические амины | Одновременный прием фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. |
| Бета-блокаторы и другие гипотензивные средства (в том числе дебрисохин, гуанетидин, резерпин, метилдопа) | Фенилэфрин может снизить эффективность бета-блокирующих и гипотензивных препаратов. Риск гипертонии и других сердечно-сосудистых побочных эффектов может быть увеличен. |
| Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин) | Может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов с фенилэфрином. |
| Алкалоиды спорыньи | (эрготамин и метилсергид) повышенный риск эрготизма |
| Дигоксин и сердечные гликозиды | Увеличьте риск нерегулярного сердцебиения или сердечного приступа |
Одновременное использование хлорфенамина со снотворными или анксиолитиками может вызвать усиление седативного эффекта, поэтому следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать хлорфенамин одновременно с этими препаратами.
Хлорфенамин ингибирует метаболизм фенитоина и может привести к токсичности фенитоина.
Антихолинергические эффекты хлорфенамина усиливаются с помощью ингибиторов МАО. Перед применением Тайлолфен Хот пациенты должны быть проинформированы о том, что после применения ингибиторов МАО должно пройти не менее 2-х недель.
Беременность
Большой объем данных о беременных женщинах свидетельствует, об отсутствии у парацетамола фето и/или неонатальной токсичности, а также способности вызывать пороки развития. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. Допускается прием парацетамола во время беременности, исходя из клинической необходимости, однако его следует принимать в минимальной эффективной дозе, на минимально возможные короткие сроки и с наименьшей возможной частотой.
Адекватных данных по применению малеата хлорфенамина у беременных женщин нет. Потенциальный риск для человека неизвестен. Использование в третьем триместре может привести к реакциям у новорожденных или недоношенных новорожденных. Не следует использовать во время беременности, если это не рассматривается врачом.
Кормление грудью
Фенилэфрин может выводиться с грудным молоком.
Малеат хлорфенамина и другие антигистаминные препараты могут подавлять лактацию и могут выделяться с грудным молоком.
Не использовать во время кормления грудью, если врач не считает это необходимым.
Так как антихолинергические свойства хлорфенамина могут вызывать сонливость, головокружение, помутнение зрения и психомоторные нарушения у некоторых пациентов, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при управлении другими потенциально опасными механизмами.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 пакетику (500 мг) каждые 6 ч, но не более 4 пакетиков (2 г) в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза 4 пакетика (2 г) в сутки. Перед приемом содержимое 1 пакетика растворяют в стакане горячей воды.
При отсутствии выраженного терапевтического эффекта, высокой температуре, которая держится более 3 дней, а также при появлении новых симптомов следует срочно обратиться к врачу.
У пациентов, употребляющих алкоголь, из-за риска гепатотоксичности, общая суточная доза парацетамола не должна превышать 2 грамма.
Не принимайте непрерывно более 7 дней без консультации врача.
Метод и путь введения
Следует принимать внутрь, по нижеуказанной схеме.
Ингредиент каждого пакета следует растворить в 160 мл горячей воды (примерно одна чашка стандартного размера) и немедленно выпить. Необходимо придерживаться периода 6 часов между приемами препарата. Рекомендуемая максимальная суточная доза — 4 пакетика.
Парацетамол
Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 г и более парацетамола. Прием 5 г и более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:
Если пациент:
а) находится на длительном лечении карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного или другими препаратами, которые вызывают индукцию ферментов печени;
б) регулярно злоупотребляет алкоголем;
c) имеет заболевания, при которых вероятно имеется истощение глутатиона, например, при расстройстве пищевого поведения, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии.
Симптомами острого отравления парацетамолом в течение первых 24-х часов после передозировки могут быть: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение метаболизма глюкозы (потливость, головокружение, потеря сознания), бледность кожных покровов, снижение аппетита, нарушение углеводного обмена.
Передозировка парацетамола при однократном введении у взрослых или у детей может вызвать некроз клеток печени, который может вызвать полный и необратимый некроз, приводящий к гепатоцеллюлярной недостаточности, нарушениям метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу и энцефалопатии (нарушение функции мозга), кровотечениям, гипогликемии, отеку мозга, что может привести к коме и летальному исходу.
Поражение печени определяется через 12-48 часов после передозировки. Одновременно наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также повышенные уровни протромбина.
При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Лечение:
при превышении необходимой дозы нужна незамедлительная медицинская помощь. Симптомы могут ограничиваться тошнотой или рвотой и не отражать тяжести передозировки или риска повреждения органов. В течение первого часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан). Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 ч после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Нужно как можно скорее ввести антидот N-ацетилцистеин в течение 24 ч после передозировки, в соответствии с общепринятыми руководствами по его применению. При необходимости пациенту вводят N-ацетилцистеин внутривенно согласно рекомендуемым дозам. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина в качестве альтернативы.
Фенилэфрина гидрохлорид
Симптомы и признаки:
Передозировка фенилэфрина может привести к эффектам, аналогичным тем, которые перечислены в разделе «Побочные реакции». Дополнительные симптомы могут включать гипертонию и, возможно, рефлюкс-брадикардию. В тяжелых случаях могут возникнуть спутанность сознания, галлюцинации, судороги и аритмии. Однако количество, необходимое для получения серьезной токсичности фенилэфрина, будет больше, чем требуется, чтобы вызвать токсичность, связанную с парацетамолом.
Лечение:
Лечение должно быть клинически целесообразным. При тяжелой гипертензии может потребоваться лечение альфа-блокирующими препаратами, такими как фентоламин.
Обращайтесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.
В целом, Тайлолфен Хот хорошо переносится.
Побочные реакции на лекарства ранжируются по частоте, наиболее часто сначала, с использованием следующего соглашения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); редко (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).
Парацетамол
— тромбоцитопения, агранулоцитоз не обязательно могут появиться по причине приема парацетамола
— анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангиодему и синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз
— бронхоспазм
— дисфункция печени
Хлорфенирамин малеат
Очень часто:
— седативный эффект, сонливость
Часто:
— нарушение внимания, нарушение координации, головокружение, головная боль
— нечеткое зрение
— тошнота, сухость во рту
— усталость
Неизвестно
— гемолитическая анемия, дискразии крови
— аллергическая реакция, ангионевротический отек, анафилактические реакции
— анорексия
— спутанность сознания, возбуждение, раздражительность, кошмары, депрессия
— тиннитус
— сердцебиение, тахикардия, аритмии
— гипотония
— сгущение бронхиального секрета
— рвота, боли в животе, диарея, диспепсия
— гепатит, желтуха
— эксфолиативный дерматит, сыпь, крапивница, светочувствительность
— подергивание мышц, мышечная слабость
— стеснение в груди
— задержка мочи
Фенилэфрин
— нервозность, раздражительность, возбужденное состояние и возбудимость.
— головная боль, головокружение, бессонница
— повышенное кровяное давление
— тошнота, рвота
Неизвестно:
— мидриаз, закрытоугольная глаукома, чаще всего встречается у пациентов с закрытоугольной глаукомой
— тахикардия, сердцебиение, кожные и подкожные нарушения
— аллергические реакции (например, сыпь, крапивница, аллергический дерматит)
— реакции гиперчувствительности, в том числе возможна перекрестная чувствительность с другими симпатомиметиками
— дизурия, задержка мочи. Это наиболее вероятно у людей с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, такой как наблюдается гипертрофия простаты
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Один пакет содержит
активные вещества: парацетамол 500 мг, хлорфенирамина малеат 4 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кислота винная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, натрия бензоат (Е211), ароматизатор лимонный, сахар рафинированный, поливинилпирролидон К 30, железа оксид желтый (Е172).
Гранулированный сыпучий порошок беловато-желтого цвета с лимонным запахом.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
По 20 г препарата в трехслойные прессованные пакеты из полиэстера, фольги алюминиевой и пленки полиэтиленовой.
По 6 или 12 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Без рецепта
Сведения о производителе
Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.
Санджаклар Махаллеси Эски Акчакоджа Джадесси №299, 81100 г.Стамбул, Турция
Номер телефона: +90 216 633 60 01
Адрес электронной почты: nobel@nobel.com.tr
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N013242/01
Торговое наименование препарата
Козаар
Международное непатентованное наименование
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
ядро таблетки:
действующее вещество: лозартан калия 50,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52,5 мг, лактозы моногидрат 25,5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 20,95 мг, магния стеарат 1,05 мг;
оболочка таблетки:
гипролоза (с 0,3% кремния диоксида) 1,80 мг, гипромеллоза 1,80 мг, титана диоксид 0,90 мг, воск карнаубы 0,05 мг.
Описание
Белые покрытые пленочной оболочкой таблетки каплевидной формы, на одной стороне выгравировано 960, на другой — гладкие.
Фармакотерапевтическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Код АТХ
C09CA01
Фармакодинамика:
Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ1-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.
Лозартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.
Фармакодинамика
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана в плазме крови (Cmax) после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26-39%.
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения Cmax лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), без сахарного диабета и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42%), фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (n=3834) с ХСН (II-IV функционального класса по классификации NYHA) и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты наблюдались более 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет) с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50 мг/сут и в дозе 150 мг/сут на снижение смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показало, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков [ОР] 0,899, р = 0,027).
В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано.
В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включали пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут препарат проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.
Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14C лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.
Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14C лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После внутривенного введения 14C лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.
Пол
Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушением функции почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.
Показания:
— Артериальная гипертензия.
— Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
— Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии
хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии.
— Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом Козаар.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
— Беременность и период грудного вскармливания.
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
— Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ).
— Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
— Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
С осторожностью:
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стенозы; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек; тяжелая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе.
Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) — может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
Беременность и лактация:
Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Козаар должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.
Терапию препаратом Козаар нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
Хотя нет опыта применения препарата Козаар у беременных, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата Козаар приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Козаар применяется во втором или третьем триместре беременности.
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.
Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.
В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Козаар, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, чьи матери принимали препарат Козаар во время беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери.
Способ применения и дозы:
Препарат Козаар принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Препарат Козаар можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Козаар 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Козаар 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Козаар (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Козаар составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить
дозу препарата Козаар до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Козаар составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Козаар можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат Козаар может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза лозартана для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (при назначении лозартана в низких дозировках необходимо учитывать, что препарат Козаар в дозировке 12,5 мг не доступен на российском рынке, используйте другие доступные на российском рынке препараты лозартана калия в дозировке 12,5 мг). Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.
Побочные эффекты:
Частота нежелательных явлений (НЯ), указанных ниже, приведена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (≥ 10%); частые (≥ 1% и < 10%); нечастые (≥0,1% и < 1%); редкие (≥0,01% и <0,1%); очень редкие(< 0,01%); частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных.
В целом препарат Козаар хорошо переносится пациентами с АГ. НЯ носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при приеме препарата Козаар сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых клинических исследованиях частота отмены терапии по причине клинически выраженных НЯ составила 2,3% в группе пациентов, принимавших препарат Козаар, и 3,7% в группе пациентов, принимавших плацебо.
В контролируемых клинических исследованиях препарата у пациентов с АГ наблюдались следующие НЯ.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головокружение.
Нечастые: сонливость, головная боль, нарушения сна.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияЧастые: системное головокружение (вертиго).
Нарушения со стороны сердца
Нечастые: ощущение сердцебиения, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечастые: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК). например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечастые: боль в области живота, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: кожная сыпь.
Общие расстройства
Нечастые: слабость, повышенная утомляемость, отеки.
Лабораторные и инструментальные данные
Частые: гиперкалиемия.
Редкие: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (обычно возвращалась к норме после отмены терапии).
Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар в основном хорошо переносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головокружение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияЧастые: системное головокружение (вертиго).
Общие расстройства
Нечастые: слабость, повышенная утомляемость.
В исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении препарата Козаар по сравнению с применением атенолола (р < 0,001). Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно является ли это положительным эффектом препарата Козаар или нежелательным явлением атенолола.
Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар в основном хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. В данных исследованиях наблюдались следующие ИЯ.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головокружение.
Нарушения со стороны сосудов
Частые: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).
Общие расстройства
Нечастые: слабость, повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные
Частые: гиперкалиемия (в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9% пациентов, принимавших препарат Козаар, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо), гипогликемия.
Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар в основном хорошо переносится пациентами с ХСН. НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были характерными для данной группы пациентов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частые: анемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головокружение.
Нечастые: головная боль.
Редкие: парестезия.
Нарушения со стороны сердца
Редкие: обморок, фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов
Частые: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечастые: одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечастые: диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частые: нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Общие расстройства
Нечастые: слабость, повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные
Частые: увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови.
Нечастые: гиперкалиемия (часто у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки, чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки).
Следующие НЯ наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая ангионевротический отек гортани, глотки, лица, губ, глотки и/или языка (вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха).
Нарушения психики
Частота неизвестна: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна: мигрень, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияЧастота неизвестна: шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Частота неизвестна: диарея, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редкие: гепатит.
Частота неизвестна: нарушения функции печени.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей
Частота неизвестна: крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железыЧастота неизвестна: эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства
Частота неизвестна: общее недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота неизвестна: гипонатриемия.
Передозировка:
Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки — выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:
В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 ЗА4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 ЗА4.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Козаар и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Препарат Козаар не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Особые указания:
Реакции гиперчувствительности
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ).
Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Козаар должен быть сразу отменен (см. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ).
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Козаар или начинать лечение с более низкой дозы препарата Козаар (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей препарат Козаар, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ, Лабораторные показатели).
Во время лечения препаратом Козаар не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточность
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так как отсутствует достаточный опыт применения препарата Козаар у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Козаар следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Козаар не рекомендуется у данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препарат Козаар в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения препарата Козаар у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакокинетика; ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ; СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ). Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.
Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме препарата Козаар. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Особые группы пациентов
Раса
Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (n = 9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечнососудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0%, р = 0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. В данном исследовании препарат Козаар по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас кроме негроидной (n = 8660, p = 0,003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (p = 0,03).
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения препарата Козаар у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Если у новорожденных, чьи матери принимали препарат Козаар во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости особенно в начале терапии или при увеличении дозы.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг.
Упаковка:
По 14 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 или 2 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Мерк Шарп и Доум Б.В., Waarderweg 39, 2031 BN, Haarlem, the Netherlands, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Мерк Шарп и Доум Б.В.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 114
Фармакологические свойства
Препарат Козаар положительно влияет на работу сердечной мышцы, его употребление позволяет сократить количество летальных случаев по причине сердечно-сосудистых заболеваний. Осуществляя поддержку работы сердца, лекарство нивелирует возможность развития условий для инфаркта миокарда, инсульта. Он активизирует защитные функции почек у больных сахарным диабетом 2 типа.
Козаар — это медикамент, активным веществом которого является лозартан, представитель класса медикаментов, называемых антагонистами рецепторов ангиотензина 2. Эти средства применяют для лечения пациентов от 6 лет для снижения гипертонии от легкой до умеренной (повышенное кровяное давление).
Ангиотензин 2 представляет собой химическую субстанцию, вырабатываемую телом, которая активизирует сужение кровеносные сосуды. Это расслабление формирует условия для снижения и нормализации артериального давления. Обычно этот препарат требует от 3 до 6 недель, чтобы достичь полного результата. Лозартан можно использовать отдельно или параллельно с мочегонным лекарством (таблетки, которые увеличивают выработку мочи).
Лозартан имеет показания к приему взрослыми пациентами с наличием сахарного диабета 2 типа, которые имеют гипертонию и протеинурию (наличие белков в моче). Системное лечение такого случая предусматривает использование Козаара для замедления прогрессирования почечных заболеваний вследствие диабета.
Состав и форма выпуска
В дозировке 25 содержится эквивалентное количество 25 мг лозартана калия. Каждая таблетка белого цвета имеет овальную форму, покрытая пленкой, с маркированием951 с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 50 отличаются от более слабых 25 пилюль маркированием и количеством активного вещества в 50 мг лозартана калия. Каждая белого цвета пилюля имеет овальную форму, покрытая пленкой, с маркированием 952
Таблетки с наибольшей дозой лозартана калия в 100 мг имеют внешний вид белой пилюли в форме капли с маркированием 960
Показания к применению
Козаар используют для комплексной терапии таких заболеваний сердечной мышцы, как:
- артериальная гипертензия;
- хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается симптомами сердечной недостаточности;
- в системной терапии сахарного диабета 2 типа для снижения скорости течения болезней печени и понижения числа белка в моче.
Побочные эффекты
Побочной реакцией является отрицательный ответ на употребление обычной порции препарата. Проявление побочных реакций может иметь сильный и легкий характер, длиться несколько дней или быть кратковременным. Данные постмаркетинговых исследований сообщают о наличии побочных действий у 137; пациентов, которые употребляли этот медикамент.
Многие из этих побочных реакций нужно пролечить, а некоторые могут исчезнуть сами по себе со временем:
- кашель;
- нарушения работоспособности ЖКТ в виде диареи, боли в абдоминальной области;
- нервная система реагирует головокружением, болями в спине, головной болью, нарушением сна.
Побочные действия, перечисленные ниже, происходят не очень часто, но они могут вызывать серьезные проблемы. Необходимо обратиться к врачу, если вы заметили любую из таких побочных реакций:
- необъяснимая мышечная боль,
- слабое сердцебиение (аномалии сердечного ритма, создающие впечатление, что сердце бьется очень сильно, вибрирует или сильная боль в груди),
- кожная сыпь (особенно, если она сопровождается болью в суставах),
- признаки высокого количества калия в организме (нерегулярное сердцебиение, мышечная слабость, общее чувство дискомфорта),
- признаки нарушения работы печени (чувство тошноты, рвота, диарея, утрата аппетита и веса, появление желтизны кожи или глазных белков, темная моча, чистый стул).
Прекратите принимать лекарственное средство и обратитесь за скорой врачебной помощью, если есть признаки аллергической реакции (отечность лица, припухлость горла, затруднение дыхания).
Противопоказания
Козаар обладает существенными противопоказаниями для назначения в педиатрии больным возрастной группы до 6 лет из-за недостаточной информации о влиянии на таких больных.
Лосартан не предназначен для использования у детей с нарушениями функции печени.
Не принимайте Козаар при любом из следующих обстоятельств:
- гиперчувствительность к лозартану или любому из ингредиентов,
- период беременности.
Способ и особенности применения
Козаар употребляется независимо от графика питания, важно только придерживаться выбранного образа приема таблеток каждый день. Пилюли инструкция рекомендует проглатывать, не разжевывая вместе с питьевой водой.
Зависимо от состояния больного выбирается нужная ему порция лекарства в сутки. Начальная стадия подразумевает использование дозы в 50 или 100 мг Козаара в 24 часа. Известны случаи назначения более низкой концентрации медикамента в 25 мг в сутки. Неукоснительно нужно соблюдать предписания инструкции по применению и не превышать дозу в 100 мг в 24 часа. Индивидуальное количество лекарства определяет лечащий врач.
Стандартная норма для пациентов от 6 до 16 лет рассчитывается соответственно весу тел ребенка.
- 20-49 кг норма приема лекарства составляет 25 мг в сутки, может быть увеличена до 50 мг для одного приема в сутки.
- 50 кг и больше — 50 мг в сутки, может увеличиться до 100 мг в сутки.
Нет необходимости в изменении стартовой дозы для больных с почечной недостаточностью и тех, кто на гемодиализе.
При наличии в истории болезни пациента нарушения работоспособности печени, нужно учитывать значительно ниже дозу. Клинически обоснованного опыта эффективного и безопасного применения лекарства Козаар у больных с тяжелой почечной недостаточностью, поэтому его назначение этой группе больных противопоказано.
У больных старше 75 лет, можно рассматривать первоначальную дозу 25 мг, хотя для этих пациентов обычно корректировка дозы не нужна.
Использование при беременности
Козаар не должны принимать беременные женщины, потому что употребление препарата может быть опасным для плода. Если вы планируете забеременеть, обсудите с вашим врачом другие лекарства, которые вы можете предпринять, чтобы контролировать свое высокое кровяное давление. Если беременность возникает, во время употребления лекарства, немедленно прервите терапию и обратитесь за консультацией к врачу.
Неизвестно, попадает ли лосартан в материнское молоко. Учитывая опасность влияния на педиатрических пациентов младше 6 лет, нужно прекратить вскармливание на период использования препарата.
Совместимость с алкоголем
Строго запрещено употреблять алкоголь в период курса лечения, поскольку его употребление разрешается только минимум через 24 часа после приема лекарства. Что невозможно, ведь в это время пациент должен принять следующую дозу препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами
Во время клинических испытаний препарата не было зарегистрировано существенных для врачебной практики взаимодействий с другими медикаментами. Для проведения клинических испытаний были избраны гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал и кетоконазол.
Передозировка
Существует несколько факторов, которые можно учитывать при определении дозы, необходимой человеку: веса, здоровья и других лекарств. Если ваш врач рекомендовал дозу, что отличается от тех, которые рекомендует инструкция, не изменяйте способ приема препарата, не консультируясь в первую очередь с ним. Очень важно, чтобы этот препарат принимался по указанию лечащего врача. Если был пропущен прием препарата, не нужно используйте двойную порцию, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Общая информация о передозировке ограничена. Вероятно могут проявиться симптомы снижения артериального давления значительно ниже привычного пациента уровня, брадикардии. При появлении симптомов передозировки осуществляют симптоматическую поддерживающую терапию.
Аналоги
Лозартан, Лориста, Лозап, Перзартан, Вазотенз, Блоктран.
Условия продажи
В сети аптек реализуется только по рецепту врача.
Условия хранения
Храните лекарство вдали от солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия в месте, где дети и домашние животные не смогут достать.
Состав
Каждая таблетка вмещает соответственно маркировке 25, 50, или 100 мг активного ингредиента лозартана калия. Как дополнительные ингредиенты используются микрокристаллическая целлюлоза и гидратированная лактоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат и гидропроксипилцеллюлоза и гидропроксипил метилцеллюлоза, диоксид титана, воск карнаубский.
Цены на Козаар в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 114 руб.