Клотримазол (Clotrimazole) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Клотримазол
💊 Состав препарата Клотримазол
✅ Применение препарата Клотримазол
📅 Условия хранения Клотримазол
⏳ Срок годности Клотримазол
Описание лекарственного препарата
Клотримазол
(Clotrimazole)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2018.07.18
Код ATX:
D01AC01
(Клотримазол)
Лекарственная форма
| Клотримазол |
Крем д/наружн. прим. 1%: туба 20 г рег. №: П N011413/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Клотримазол
Крем для наружного применения 1% в виде однородной массы белого цвета.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 1 г, цетостеариловый спирт — 11.5 г, октилдодеканол — 10 г , полисорбат 60 — 1.5 г, сорбитан стеарат — 2 г, спермацет синтетический — 3 г, вода — 71 г.
20 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое (задерживающее и останавливающее рост клеток грибов) или фунгицидное (приводящее к гибели грибов) действие. Клотримазол угнетает синтез эргостерола и связывается с фосфолипидами клеточной мембраны гриба, что приводит к изменению проницаемости мембран клеток.
В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов.
Клотримазол также нарушает процессы жизнедеятельности в клетке гриба, подавляя образование компонентов, необходимых для построения жизненно важных клеточных структур (белков, жиров, ДНК, полисахаридов), повреждает нуклеиновые кислоты и увеличивает выведение калия.
В конечном итоге воздействие клотримазола на грибковые клетки приводит к их гибели.
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).
Также он активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.
При изучении эффективности клотримазола в лабораторных условиях вне организма человека (in vitro) выявлен широкий спектр его фунгистатической и фунгицидной активности. Он воздействует на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, а его действие на почкующиеся грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).
В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.
В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.
В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.
Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.
Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Фармакокинетические исследования показали, что клотримазол практически не всасывается в системный кровоток при нанесении препарата на неповрежденные или воспаленные участки кожи. Концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения (0.001 мкг/мл), подтверждая тот факт, что клотримазол при наружном применении не приводит к клинически значимым системным эффектам или побочным действиям.
Метаболизм и выведение
Клотримазол распадается в печени до неактивных веществ, выводимых из организма через почки и кишечник.
Показания препарата
Клотримазол
Для наружного лечения грибковых заболеваний кожи, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными грибами, плесневыми грибами, а также возбудителями, чувствительными к клотримазолу:
- микозы стоп, кистей, туловища, кожных складок;
- кандидозный вульвит, кандидозный баланит;
- разноцветный лишай, эритразма;
- грибковые инфекции наружного уха.
Режим дозирования
Для наружного применения. Крем следует наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут.
Для профилактики рецидивов лечение следует продолжать, по крайней мере, в течение двух недель после исчезновения всех симптомов инфекции.
Крем следует наносить на чистые сухие участки пораженной кожи (вымытой мылом с нейтральным рН), на стопы крем следует наносить между пальцами.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, его локализации, эффективности лечения.
Продолжительность лечения: дерматомикозы — 3-4 недели; эритразма — 2-4 недели; разноцветный лишай — 1-3 недели; кандидозный вульвит и баланит — 1-2 недели.
Продолжительность лечения может меняться в соответствии с индивидуальными особенностями, но не рекомендуется продолжительность лечения менее 3 недель. Для профилактики рецидивов инфекции следует продолжать применение препарата в течение 1-2 недель после исчезновения всех симптомов заболевания. Если после 7 дней лечения не наступает улучшение симптоматики, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочное действие
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся на настоящий момент данным). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — аллергическая реакция (проявляющаяся крапивницей, обмороком, артериальной гипотензией, одышкой).
Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — сыпь, зуд, пузырьковые высыпания, шелушение, боль или дискомфорт, отек, жжение, раздражение.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Клотримазол при беременности допускается только в случае, если, по мнению врача, потенциальная польза от применения крема для матери превышает возможный риск плода.
В проведенных эпидемиологических исследованиях не выявлено нежелательных явлений в отношении беременности или здоровья плода при применении препарата Клотримазол.
Применение препарата Клотримазол у женщин в период грудного вскармливания допускается только в случае, если, по мнению врача, потенциальная польза от применения крема для матери превышает возможный риск для ребенка.
Фертильность
Данных не имеется.
Особые указания
Необходимо избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Не глотать.
Все инфицированные области следует лечить одновременно.
В состав препарата Клотримазол входит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
При появлении симптомов повышенной чувствительности или раздражения лечение прекращают.
Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызывать их повреждение при совместном применении с клотримазолом. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, 5 дней после применения клотримазола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не сообщалось о влиянии клотримазола на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь возможно появление головокружения, тошноты, рвоты.
Лечение: при случайном приеме крема внутрь следует проводить симптоматическое лечение. При наружном применении препарата передозировка маловероятна.
Лекарственное взаимодействие
Не изучалось.
Условия хранения препарата Клотримазол
Препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Срок годности препарата Клотримазол
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ТРЕЙДИНГ АО
(Россия)
|
|
125167 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Кандид
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Канизон®
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Канизон
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Клотримазол
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Клотримазол
(ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Клотримазол
(MICRO LABS, Индия)
Клотримазол
(ЗЕЛЕНАЯ ДУБРАВА, Россия)
Клотримазол
(АТОЛЛ, Россия)
Клотримазол
(МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД, Россия)
Клотримазол
(HYPERION, Румыния)
Все аналоги
гель для наружного применения 1% туба алюминиевая —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 18 °C.
(не замораживать).
раствор для наружного применения 1% флакон —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C (не замораживать).
крем для наружного применения 1% туба —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
мазь для наружного применения 1% туба алюминиевая —
В сухом месте, при температуре 5–25 °C.
крем для наружного применения 1% туба —
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).
крем для наружного применения 1% туба алюминиевая —
При температуре не выше 25 °C.
Не замораживать.
крем для наружного применения 1% туба алюминиевая —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
гель для наружного применения 1% туба алюминиевая — 2 года.
крем для наружного применения 1% туба алюминиевая — 3 года.
крем для наружного применения 1% туба — 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Product monograph, 2016.
Клотримазол представляет собой кристаллическое слабощелочное вещество от белого до бледно-желтого цвета, с температурой плавления 145 °C, растворимое в ацетоне, хлороформе и этаноле и практически нерастворимое в воде. Образует стабильные соли как с неорганическими, так и органическими кислотами. Несветочувствителен, но слегка гигроскопичен и может гидролизоваться в кислых средах. Молекулярная масса 344,84 Да.
Механизм действия
Клотримазол — противогрибковое средство. Нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов, вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важного компонента мембран грибковых клеток. При полном или частичном ингибировании синтеза эргостерола клетка больше не способна строить неповрежденную клеточную мембрану, что приводит к гибели гриба.
Воздействие клотримазола на Candida albicans приводит к выходу из клетки внутриклеточных соединений фосфора с сопутствующим разрушением клеточных нуклеиновых кислот и оттоку калия. После применения клотримазола его воздействие на организм проявляется быстро и обширно и вызывает зависящее от времени и концентрации ингибирование роста грибов.
Фармакодинамика
Клотримазол является противогрибковым ЛС с широким спектром действия. В целом активность клотримазола in vitro аналогична активности толнафтата, гризеофульвина и пирролнитрина против дерматофитов (виды Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton) и активности полиенов, амфотерицина В и нистатина против почкующихся форм дрожжеподобных грибов (виды Candida и Histoplasma).
In vitro клотримазол оказывает фунгистатическое действие по отношению к большинству изолятов патогенных грибов в концентрациях от 0,02 до 10 мкг/мл. Обладает фунгицидным действием в отношении многих изолятов видов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и Candida в концентрации от 0,1 до 2 мкг/мл.
При последовательных пассажах C.albicans, C.krusei, C.pseudotropicalis, T.mentagrophytes, T.rubrum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus niger и A.nidulans ни одноэтапная, ни многоступенчатая вторичная резистентность к клотримазолу не развивалась. Только несколько изолятов были определены как обладающие первичной устойчивостью к клотримазолу: один изолят C.guilliermondii, шесть изолятов C.neoformans, три изолята Paracoccidioides brasiliensis и два изолята Blakeslea trispora. Потенциал развития вторичной резистентности к клотримазолу определяли для нескольких микроорганизмов путем последовательных пассажей в жидкой среде, последовательных пассажей на твердой среде или теста пролиферации Варбурга. Рост дерматофитов и дрожжей на пластинах Шибальского также использовался в качестве метода определения развития вторичной резистентности. Не наблюдалось изменения чувствительности для C.albicans ни в одном из тестов на вторичную резистентность. Чувствительность для Trichophyton mentagrophytes, T.rubrum, C.krusei, C.pseudotropicalis, C.neoformans, Aspergillus niger или A.nidulans не изменялась после последовательных пассажей на жидких и твердых средах. Возможное развитие резистентности было отмечено в последовательных пассажах Torulopsis glabrata и других видов Torulopsis. Данные, полученные при выращивании на пластинах Шибальского и в других тестах, показали, что дерматофиты и дрожжи не развивают одноэтапную или олигоступенчатую вторичную резистентность.
Клотримазол при наружном применении показал эффективность при лечении экспериментальных кожных инфекций у морских свинок, вызванных T.mentagrophytes и T.quinckeanum. Двойные слепые клинические исследования с микологическим контролем показали, что клотримазол эффективен при лечении пахового дерматомикоза, микоза гладкой кожи туловища, дерматофитии стоп, отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Микологические исследования доказали его эффективность против Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes, Malassezia furfur и Candida albicans. Дерматофиты, устойчивые к гризеофульвину, не проявляют перекрестной резистентности к клотримазолу. Поэтому можно предположить, что место приложения действия этого ЛС отличается от места приложения действия других антимикотиков. Следовательно, перекрестная резистентность между этими ЛС отсутствует.
Противогрибковая активность in vitro. МПК клотримазола определяли при последовательном разведении в бульоне (жидкой питательной среде) или агаре и в тестах на диффузию в агаре с применением метода пробивки отверстий. Использовались обычные субстраты для культивирования, время и температура инкубации. При концентрации менее 2 мкг/мл клотримазол оказывал фунгицидное действие в отношении многих изолятов C.albicans, Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp. и при концентрации менее 5 мкг/мл — фунгистатическое действие в отношении других изолятов этих видов. Добавление бычьей сыворотки в культуральную среду в конечной концентрации 30% приводило к несколько более высокой МПК клотримазола.
Противогрибковая активность клотримазола in vitro была сопоставима с таковой пирролнитрина, любое из этих соединений в концентрации 0,78 мкг/мл оказывало фунгицидное действие в отношении большинства штаммов Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp., прошедших тестирование.
Тип действия клотримазола определяли в аппарате Варбурга путем измерения потребления кислорода размножающимися организмами, подвергавшимися воздействию различных концентраций вещества. Дополнительные исследования проводились с использованием классической субкультурной методики с подсчетом микроорганизмов через 16, 24 и 48 ч после воздействия клотримазола. Эти исследования показали, что основное действие клотримазола в концентрациях до 20 мкг/мл является фунгистатическим и влияет только на пролиферирующие организмы. При концентрациях более 20 мкг/мл клотримазол оказывает фунгицидное действие на некоторые организмы.
Было показано, что определение МПК клотримазола для почкующихся форм грибов и для двухфазных грибов в дрожжевой фазе зависит от размера инокулята и продолжительности инкубационного времени. МПК для некоторых изолятов Candida albicans и Torulopsis glabrata были выше при увеличении размера инокулята, времени инкубации или обоих факторов.
Влияние размера инокулята объясняется связыванием клотримазола с поверхностью грибковых клеток. Это было установлено в ходе исследования культур C.albicans с применением вращающихся насадок. Через 24 ч количество клотримазола в питательном субстрате снизилось с 1 до 0,7 мкг/мл за счет инокулята от 1 до 5×105 клеток/мл.
Более крупный инокулят, 1×108 клеток/мл, снижал концентрацию клотримазола с 1 до 0,3 мкг/мл. Когда культуры центрифугировали и осадок клеток промывали физиологическим раствором, промывные растворы содержали клотримазол в концентрациях от 0,2 до 0,4 мкг/мл.
Предположительно, влияние времени инкубации на определение значений МПК связано с механизмом действия клотримазола. Первоначальные исследования показали, что клотримазол действует как антиметаболит на метаболизм аминокислот и белков грибов, вызывая постепенное ингибирование их роста.
Однако последние исследования с использованием C.albicans в качестве тест-микроорганизма показали, что основным механизмом действия клотримазола является нарушение проницаемости клеточной мембраны. Воздействие клотримазола на C.albicans способствует выходу из клетки внутриклеточных соединений фосфора с сопутствующим разрушением клеточных нуклеиновых кислот. После применения клотримазола его воздействие на C.albicans было быстрым и обширным и вызвало зависящее от времени и концентрации ингибирование роста грибов.
Фармакокинетика
Исследования метаболизма, проведенные после перорального или в/в введения, показали, что у большинства изученных видов концентрации клотримазола в тканях и сыворотке крови низкие. Бóльшая часть клотримазола выводилась в виде метаболитов с калом, а небольшое количество — с мочой. Исследования у человека показали медленное выведение после перорального приема 14C-меченного клотримазола (более 6 дней). После внутрибрюшинного и п/к введения в моче наблюдались очень низкие концентрации клотримазола. При парентеральном введении всасывание и распределение клотримазола по органам очень низкое.
При наружном и местном применении у человека сообщалось о проникновении радиоактивно меченого клотримазола в виде 1% крема и 1% раствора в неповрежденную и остро воспаленную кожу. Через 6 ч после нанесения концентрация клотримазола в слоях кожи варьировала от 100 мкг/см3 в роговом слое до 0,5–1 мкг/см3 в сетчатом слое дермы и до <0,1 мкг/см3 в подкожной клетчатке. В течение 48 ч после нанесения 0,5 мл раствора или 0,8 г крема в сыворотке крови не было обнаружено измеримого количества радиоактивности (0,001 мкг/мл). Сообщалось об уровне радиоактивности в сыворотке крови около 3 мкг/мл у новорожденных и недоношенных детей и около 2,7 мкг/мл — у школьников. Из-за замедленного выведения из организма у недоношенных и новорожденных детей через 24 ч все еще наблюдались значения от 0,4 до 1,2 мкг/мл, у детей более старшего возраста этот уровень снижался быстрее — до нулевой отметки через 12 ч.
В исследованиях на животных клотримазол оказывал in vitro и in vivo дозозависимое стимулирующее действие на определенные микросомальные ферментные системы, которое по своему индуктивному потенциалу можно приравнять к действию фенобарбитала. Однако этот стимулирующий эффект быстро ослабевал после прекращения применения. У адреналэктомированных животных ферментиндуктивный эффект клотримазола не изменялся.
Результаты 22 двойных слепых, 1 одинарного слепого и 4 открытых микологических исследований показали, что клотримазол в виде 1% раствора и 1% крема эффективен при лечении пахового дерматомикоза, микоза гладкой кожи туловища, дерматофитии стоп, отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Для клотримазола в виде 1% крема частота микологического излечения составила 80% для пахового дерматомикоза/микоза гладкой кожи туловища, 67% — для дерматофитии стоп, 88% — для отрубевидного (разноцветного) лишая и 92% — для кожного кандидоза по сравнению с 4,7; 0; 37,5 и 0% соответственно по сравнению с контрольным вспомогательным веществом (всего 238 пациентов).
Токсикология
Доклинические данные, полученные в результате обычных исследований безопасности, генотоксичности и канцерогенного потенциала, не продемонстрировали особой опасности для человека. Такие эффекты, как влияние на печень (повышение уровня трансаминаз и ЩФ, гипертрофия клеток печени) в доклинических исследованиях токсичности при применении повторных доз, влияние на выживаемость в исследовании фертильности крыс, видоспецифичность косвенного влияния на рост/выживаемость плода в тератологическом исследовании на крысах, наблюдались при пероральном применении, но только при экспозиции, превышающей максимальную для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения. Учитывая ограниченную абсорбцию клотримазола после местного применения, потенциал токсичности при случайном применении клотримазола в виде 1% крема еще более ограничен.
У 679 из 721 пациента с дерматомикозом, получавшего лечение в течение нескольких месяцев, клотримазол в виде 1% раствора и 1% крема легко переносился. В 12 случаях во время лечения наблюдалось слабое раздражение, которое не потребовало ни прерывания терапии, ни проведения каких-либо других лечебных мероприятий. В 17 случаях наблюдалась плохая переносимость, что привело к прерыванию лечения. У 3 из этих 17 пациентов аппликационный кожный тест с клотримазолом в виде 1% раствора был положительным.
У 3 из 200 пациентов, страдающих в основном аллергией и экземой, был получен положительный результат аппликационного кожного теста.
У 133 здоровых пациентов клотримазол в виде 1% раствора оценивался в тесте непрерывного воздействия продолжительностью от 14 до 25 дней. Ни у одного из испытуемых раздражения не наблюдалось.
В 453 случаях при лечении, которое оценивали в отношении фоточувствительности и фототоксичности, никаких реакций не наблюдалось.
20 здоровых пациентов тестировались в контролируемом исследовании на чувствительность к УФ-излучению. Участки кожи, обработанные клотримазолом, облучали в течение 30 с в 1-й день и на 30 с дольше в каждый второй день после этого. 1 из 20 пациентов был облучен только 1 раз; 9 пациентов — 3 раза и 10 пациентов — 4 раза. У 1 пациента после первого воздействия УФ-излучения образовались папулы.
Аллергию и раздражение кожи после местного применения клотримазола в виде 1% крема не удалось определить даже после обширного тестирования. Также было отмечено, что у детей побочные реакции менее выражены, чем у взрослых. Это объясняли тем, что клотримазол не влияет на печеночные ферменты у детей, как это наблюдается у взрослых.
Репродуктивная функция и тератология. В дозах до 100 мг/кг (перорально) клотримазол хорошо переносился беременными мышами, крысами и кроликами и не оказывал эмбриотоксического или тератогенного действия.
При пероральном введении беременным крысам в дозе 100 мг/кг с 6-го по 15-й день гестации количество резорбций было выше, а вес плода ниже, чем в контрольной группе, но количество пороков развития плода существенно не отличалось от контрольной группы.
Крысы, получавшие клотримазол в течение 10 нед в дозах до 50 мг/кг/сут, не отличались от контрольной группы по продолжительности эструса, фертильности, продолжительности беременности, количеству имплантаций и резорбций. Доза 50 мг/кг/сут ухудшала развитие потомства, и самки, получавшие эту дозу, вырастили меньше потомства.
Дерматофития стоп стоп, паховый дерматомикоз и дерматомикоз гладкой кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophytonfloccosum; кандидоз, вызванный Candida albicans; отрубевидный (разноцветный) лишай, вызванный Malassezia furfur.
Гиперчувствительность к клотримазолу.
Наружно, местно, режим дозирования и продолжительность лечения зависят от диагноза и ответа на лечение.
1 г крема содержит:
активное вещество: клотримазол 0,01 г.
вспомогательные вещества: бензиловый спирт, цетостеариловый спирт, октилдодеканол, полисорбат 60, сорбитана стеарат, синтетический цетацеум (сложноэфирный цетиловый воск), вода очищенная.
Однородная масса белого цвета.
Противогрибковые средства для наружного применения. Производные имидазола и триазола. Код ATX: [D01AC01].
Клотримазол подавляет рост и деление клеток и в зависимости от концентрации может обладать фунгистатическим или фунгицидным действием. Клотримазол изменяет проницаемость мембраны клеток за счет нарушения синтеза эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки гриба. Клинические исследования показали, что местное лечение инфекций клотримазолом является столь же эффективным, как и применение других производных имидазола — эконазола и кетоконазола.
Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК и полисахаридов, повреждает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет выведение калия. Он также может ингибировать активность оксидаз и пероксидаз и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в грибах. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран посредством механизмов, не зависящих от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную форму мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клетки и зависит от степени воздействия лекарственного средства на микробные организмы.
Спектр активности
Клотримазол характеризуется широким спектром активности. Клотримазол подавляет развитие и уничтожает дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans) и диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis). Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных (Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vaginalis) и грамотрицательных (Bacteroides) микроорганизмов.
In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacterium и грамположительных кокков (за исключением энтерококков) в концентрациях 0,5-10 мкг/мл.
Клотримазол обладает широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности in vitro. Его действие на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) схоже с действием гризеофульвина, а действие на почкующиеся грибы (Candida) схоже с активностью полиенов (амфотерицин В и нистатин).
Клотримазол в концентрации ниже 1 мкг/мл подавляет развитие большинства штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis. Клотримазол в концентрации 3 мкг/мл ингибирует развитие большинства патогенов Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, а также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол действует против Sporothrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны в отношении Trichomonas vaginalis.
Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.
Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов С. albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.
Фармакокинетика
При местном применении крема на кожу клотримазол абсорбируется эпидермисом. Более высокие концентрации клотримазола обнаруживаются в роговом и шиповатом слоях эпидермиса, а также в сосочковом и сетчатом слоях дермы, однако в системный кровоток клотримазол попадает в незначительных количествах.
Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, выводимых из организма через почки и кишечник.
Крем Клотримазол применяется для местного лечения
грибковых заболеваний кожи: рук и ног, туловища, голени и стопы, вызванных дерматофитами Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis;
отрубевидного лишая, вызванного Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare или Pityrosporum ovale);
— грибковых инфекций кожи и слизистых оболочек наружных половых органов (половых губ, крайней плоти и головки полового члена), вызванных Candida vulvitis или Candida balanitis.
Гиперчувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам препарата.
Беременность
Имеются ограниченные данные применения клотримазола во время беременности. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного влияния в отношении репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности следует избегать применения клотримазола в первом триместре беременности.
Лактация
Имеющиеся фармакодинамические/фармакокинетические данные у животных выявили выделение клотримазола/метаболитов в молоко. Во время лечения клотримазолом следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Исследований влияния клотримазола на фертильность человека не проводилось. Исследования на животных не выявили влияния на фертильность
Для наружного применения.
Крем следует наносить тонким слоем 2-3 раза в день на предварительно очищенные (с применением мыла с нейтральным значением pH) и сухие пораженные участки в течение 2-4 недель.
Крем следует одновременно наносить на все пораженные участки.
При нанесении крема на ступни, их необходимо тщательно помыть, высушить, а затем нанести крем на участки между пальцами ног.
Пациентам необходимо повторно обратиться к врачу, если после 7 дней лечения симптомы не улучшатся.
Частота встречаемости побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна: аллергические реакции (такие как крапивница, одышка, артериальная гипотензия, обмороки).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна: зуд, сыпь, волдыри, шелушение кожи, ощущение боли или дискомфорта, отек, жжение, раздражение, эритема, покалывание.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к лечащему врачу.
При наружном применении препарата передозировка маловероятна.
Применение клотримазола в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.
Препарат не предназначен для приема внутрь. Если же случайно крем будет принят внутрь, возможны анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции печени; редко сонливость, галлюцинации, частое мочеиспускание, кожные аллергические реакции. В этом случае необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь.
При случайном попадании крема в глаза или рот необходимо немедленно промыть их водой и как можно скорее обратиться к врачу.
При проглатывании крема необходимо сразу же обратиться к врачу.
Клотримазол, применяемый местно на слизистые оболочки наружных половых органов, может приводить к повреждению контрацептивов, изготовленных из латекса (презервативов и пессариев), и тем самым ослабить их эффективность. Поэтому пациентам необходимо использовать альтернативные средства контрацепции во время лечения клотримазолом и в течение не менее 5 дней после его завершения.
Клотримазол не оказывает или оказывает крайне незначительное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.
Следует избегать нанесения препарата на кожу в области глаз. Не глотать. Все потенциально зараженные участки кожи необходимо лечить одновременно. Пропиленгликоль, входящий в состав крема, может вызывать раздражение кожи.
В связи с наличием цетостеарилового спирта в составе препарата, лекарственное средство может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Крем для наружного применения 1 %. По 20 г крема в алюминиевую тубу, покрытую изнутри лаком. По 1 тубе вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
При температуре ниже 25 °C, в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Отпуск из аптек
Без рецепта.
Производитель
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА
/ GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA
Польша, г. Познань, 60-322, ул. Грюнвальдска, 189.
/ ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznan, Poland.
За дополнительной информацией обращаться по адресу
Представительство ООО «ГлаксоСмитКляйн Экспорт ЛТД» (Великобритания) в Республике Беларусь
220039, г. Минск, ул. Воронянского, 7А, офис 400.
Тел.: +375 17 213 20 16; факс: +375 17 213 18 66.
100 г крема содержат
активное вещество — клотримазол 1 г,
вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, октилдодеканол, полисорбат 60, сорбитан стеарат, спермацет синтетический, спирт бензиловый, вода очищенная.
Однородная масса белого цвета
Противогрибковые препараты для наружного применения. Производные имидазола и триазола. Клотримазол.
Код АТХ D01AC01
Фармакокинетика
После нанесения крема Клотримазол на кожу, клотримазол абсорбируется эпидермисом. Более высокие концентрации клотримазола находятся в роговом и шиповатом слоях эпидермиса, а также в сосочках и сетчатом слое дермы. Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия.
Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, выводимых с мочой и фекалиями.
Фармакодинамика
Механизм действия
Клотримазол подавляет рост и деление клеток. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших – фунгицидно. Антимикотический эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, и связыванием с фосфолипидами клеточной стенки гриба.
Клинические исследования показали, что эффект при применении клотримазола аналогичен эффекту применения производных имидазола – эконазолу и кетоконазолу.
В грибковой клетке Клотримазол также ингибирует биосинтез белка, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и повышает потерю калия. Может подавлять активность ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в стенке клетки. В высоких концентрациях клотримазол приводит к повреждению клеточной мембраны посредством механизмов, независящих от синтеза стеролов.
Клотримазол, используемый для лечения инфекций, вызванных C.albicans, подавляет трансформацию бластофоры в ее инвазивную форму. Изменения в структуре клеточной мембраны приводят к гибели клетки. Степень влияния препарата зависит от степени восприимчивости микроорганизма к клотримазолу.
Спектр активности
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибкового и противомикробного действия, подавляет рост и проводит к гибели дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum),дрожжеподобных грибов (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) и протозоа (Trichomonas vaginalis).
Клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vagiinalis и грамм-отрицательных микрооганизмов (Bacteroides). Не оказывает влияния на молочнокислые бактерии (Lactobacilli).
In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключение энтерококков – в концентрации 0,5-10 μг/мл субстрата.
In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).
В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.
В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства бактерий: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.
Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью — Candida guilliermondi.
Отсутствуют отчеты о резистентности среди штаммов, чувствительных к клотримазолу, после посева Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось резистентности к клотримазолу у штаммов C. albicans с резистентоностью к полиеновым антибиотикам.
— местное лечение кожных инфекций поверхностей рук, стоп, тела, голеней и ног, вызванных дерматофитами (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis)
— отрубевидный лишай, вызванный Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare или Pityrosporum ovale)
— дрожжевые инфекции (включая род Candida и balanitis) кожных покровов и слизистых наружных половых органов (половые губы, крайняя плоть)
Только для наружного применения.
Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день и осторожно втирают (кожу предварительно очищают при помощи мыла с нейтральным рН и промокают сухим полотенцем).
Продолжительность лечения составляет от 2 до 4 недель и зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.
Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.
Во избежание рецидивов терапию кремом Клотримазол рекомендуется продолжать не менее 2 недель после исчезновения симптомов заболевания.
Продолжительность терапии
Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель.
Лечение инфекций, вызванных Candida – как минимум 2 недели.
Отрубевидный лишай эффективно лечится при местном применении в течение 1-3 недели.
Если симптомы заболевания не уменьшаются по прошествии 7 дней применения, необходимо проконсультироваться с врачом.
Частота проявления побочных действий препарата определяется следующим образом:
Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (недостаточно сведений для оценки).
Редко
— контактный аллергический дерматит, эритема
— аллергические реакции (крапивница, одышка, гипотензия, обморочные состояния)
— зуд, сыпь, волдыри, шелушение кожи, дискомфорт/боль в месте нанесения, жжение, отек, раздражение
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата
Препарат может оказывать негативное влияние на латексные контрацептивы, повреждая их и снижая их контрацептивную способность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции как минимум на протяжении пяти дней после окончания курса терапии препаратом Клотримазол.
Интравагинальное применение препарата Клотримазол и препарата такролимус для приема внутрь (FK-506, иммуносуппрессант) может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови, в связи с чем пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача на предмет возникновения симптомов передозировки такролимусом и, по необходимости, определения его концентрации в плазме.
Не рекомендуется применять препарат Клотримазол в области вокруг глаз. Избегать попадания в глаза!
В составе препарата присутствует цетостеариловый спирт, что может вызвать местное раздражение кожи (контактный дерматит).
Фертильность
Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось, данные исследований у животных не показали влияния на фертильность.
Беременность
Существуют ограниченное количество данных об использовании клотримазола беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямых или косвенных вредных эффектов, связанных с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования клотримазола в течение первого триместра беременности.
Период лактации
Имеющиеся фармакодинамические/ токсикологические данные на животных показали выделение клотримазола/метаболитов в молоко. Во время лечения клотримазолом кормление грудью не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Клотримазол крем не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка препаратом маловероятна в связи с лекарственной формой, формой введения и низкой абсорбцией клотримазола.
Симптомы: в случае непредусмотренного применения препарата внутрь возможны головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости – симптоматическое лечение.
Крем 1%.
По 20 г крема помещают в тубы алюминиевые с внутренним лаковым покрытием, запечатанные мембранами и закрытые навинчивающимися пластмассовыми крышками.
По 1 тубе вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности.
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша
(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan)
Клотримазол (1%)
МНН: Клотримазол
Производитель: ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clotrimazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005354
Информация о регистрации в РК:
13.07.2016 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Клотримазол
Международное непатентованное название
Клотримазол
Лекарственная форма
Крем 1%
Состав
100 г крема содержат
активное вещество — клотримазол 1 г,
вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, октилдодеканол, полисорбат 60, сорбитан стеарат, спермацет синтетический, спирт бензиловый, вода очищенная.
Описание
Однородная масса белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для наружного применения. Производные имидазола и триазола. Клотримазол.
Код АТХ D01AC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После нанесения крема Клотримазол на кожу, клотримазол абсорбируется эпидермисом. Более высокие концентрации клотримазола находятся в роговом и шиповатом слоях эпидермиса, а также в сосочках и сетчатом слое дермы. Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия.
Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, выводимых с мочой и фекалиями.
Фармакодинамика
Механизм действия
Клотримазол подавляет рост и деление клеток. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших – фунгицидно. Антимикотический эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, и связыванием с фосфолипидами клеточной стенки гриба.
Клинические исследования показали, что эффект при применении клотримазола аналогичен эффекту применения производных имидазола – эконазолу и кетоконазолу.
В грибковой клетке Клотримазол также ингибирует биосинтез белка, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и повышает потерю калия. Может подавлять активность ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в стенке клетки. В высоких концентрациях клотримазол приводит к повреждению клеточной мембраны посредством механизмов, независящих от синтеза стеролов.
Клотримазол, используемый для лечения инфекций, вызванных C.albicans, подавляет трансформацию бластофоры в ее инвазивную форму. Изменения в структуре клеточной мембраны приводят к гибели клетки. Степень влияния препарата зависит от степени восприимчивости микроорганизма к клотримазолу.
Спектр активности
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибкового и противомикробного действия, подавляет рост и проводит к гибели дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum),дрожжеподобных грибов (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) и протозоа (Trichomonas vaginalis).
Клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vagiinalis и грамм-отрицательных микрооганизмов (Bacteroides). Не оказывает влияния на молочнокислые бактерии (Lactobacilli).
In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключение энтерококков – в концентрации 0,5-10 μг/мл субстрата.
In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).
В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.
В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства бактерий: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.
Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью — Candida guilliermondi.
Отсутствуют отчеты о резистентности среди штаммов, чувствительных к клотримазолу, после посева Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось резистентности к клотримазолу у штаммов C. albicans с резистентоностью к полиеновым антибиотикам.
Показания к применению
— местное лечение кожных инфекций поверхностей рук, стоп, тела, голеней и ног, вызванных дерматофитами (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis)
— отрубевидный лишай, вызванный Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare или Pityrosporum ovale)
— дрожжевые инфекции (включая род Candida и balanitis) кожных покровов и слизистых наружных половых органов (половые губы, крайняя плоть)
Способ применения и дозы
Только для наружного применения.
Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день и осторожно втирают (кожу предварительно очищают при помощи мыла с нейтральным рН и промокают сухим полотенцем).
Продолжительность лечения составляет от 2 до 4 недель и зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.
Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.
Во избежание рецидивов терапию кремом Клотримазол рекомендуется продолжать не менее 2 недель после исчезновения симптомов заболевания.
Продолжительность терапии
Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель.
Лечение инфекций, вызванных Candida – как минимум 2 недели.
Отрубевидный лишай эффективно лечится при местном применении в течение 1-3 недели.
Если симптомы заболевания не уменьшаются по прошествии 7 дней применения, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Частота проявления побочных действий препарата определяется следующим образом:
Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (недостаточно сведений для оценки).
Редко
— контактный аллергический дерматит, эритема
— аллергические реакции (крапивница, одышка, гипотензия, обморочные состояния)
— зуд, сыпь, волдыри, шелушение кожи, дискомфорт/боль в месте нанесения, жжение, отек, раздражение
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата
Лекарственные взаимодействия
Препарат может оказывать негативное влияние на латексные контрацептивы, повреждая их и снижая их контрацептивную способность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции как минимум на протяжении пяти дней после окончания курса терапии препаратом Клотримазол.
Интравагинальное применение препарата Клотримазол и препарата такролимус для приема внутрь (FK-506, иммуносуппрессант) может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови, в связи с чем пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача на предмет возникновения симптомов передозировки такролимусом и, по необходимости, определения его концентрации в плазме.
Особые указания
Не рекомендуется применять препарат Клотримазол в области вокруг глаз. Избегать попадания в глаза!
В составе препарата присутствует цетостеариловый спирт, что может вызвать местное раздражение кожи (контактный дерматит).
Фертильность
Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось, данные исследований у животных не показали влияния на фертильность.
Беременность
Существуют ограниченное количество данных об использовании клотримазола беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямых или косвенных вредных эффектов, связанных с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования клотримазола в течение первого триместра беременности.
Период лактации
Имеющиеся фармакодинамические/ токсикологические данные на животных показали выделение клотримазола/метаболитов в молоко. Во время лечения клотримазолом кормление грудью не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Клотримазол крем не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Передозировка препаратом маловероятна в связи с лекарственной формой, формой введения и низкой абсорбцией клотримазола.
Симптомы: в случае непредусмотренного применения препарата внутрь возможны головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости – симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Крем 1%.
По 20 г крема помещают в тубы алюминиевые с внутренним лаковым покрытием, запечатанные мембранами и закрытые навинчивающимися пластмассовыми крышками.
По 1 тубе вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель/Упаковщик
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша
(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan)
Владелец регистрационного удостоверения
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша
(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com
Утвержденную инструкцию по медицинскому применению смотрите также на сайте www.dari.kz
| 786957501477976200_ru.doc | 66 кб |
| 350552621477977448_kz.doc | 71.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Крем для наружного применения
Состав на 1 г:
Действующее вещество: клотримазол 10,00 мг
Вспомогательные вещества: хлорокрезол 1,00 мг, цетомакрогол 1000 18,10 мг, цетостеариловый спирт 73,30 мг, парафин мягкий белый 75,00 мг, парафин жидкий 60,00 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 3,40 мг, пропиленгликоль 70,00 мг, вода очищенная до 1,0 г.
Однородный крем белого цвета.
Противогрибковое средство
АТХ D01AC01 Клотримазол
Фармакодинамика
Клотримазол — производное имидазола, противогрибковое средство широкого спектра действия для наружного применения.
Противогрибковый эффект связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Клотримазол обладает широким противогрибковым спектром действия in vitro и in vivo, включая дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. При определенных аналитических условиях показатели минимальной подавляющей концентрации для данных типов грибов находятся в диапазоне от менее 0,062 до 8,0 мкг/мл субстрата.
Эффективен в отношении возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malassezia furfur).
Помимо противогрибкового действия, клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).
In vitro клотримазол подавляет размножение Corinebacteria и грамположительных кокков — за исключением энтерококков — в концентрациях 0,5-10 мкг/мл субстрата.
Клотримазол не оказывает влияния на лактобациллы.
Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко; развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.
Фармакокинетика
Фармакокинетические исследования после нанесения клотримазола на интактную или воспаленную кожу установили, что клотримазол плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия.
Максимальные концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения 0,001 мкг/мл.
Для наружного лечения грибковых заболеваний кожи, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными грибами, плесневыми грибами, а также возбудителями, чувствительными к клотримазолу: микозы стоп, кистей, туловища, кожных складок; кандидозный вульвит, кандидозный баланит; отрубевидный лишай, эритразмы; грибковые инфекции наружного уха.
Повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.
Беременность
Данные о применении препарата у беременных женщин ограничены. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено наличие репродуктивной токсичности клотримазола при пероральном введении в высоких дозах. При наружном применении клотримазола негативное воздействие на репродуктивную систему не ожидается. Возможно применение клотримазола при беременности под наблюдением врача.
Период грудного вскармливания
Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что клотримазол экскретируется в грудное молоко. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Для наружного применения. Крем следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день.
Крем следует наносить на чистые сухие участки пораженной кожи (вымытой мылом с нейтральным pH), на стопы крем следует наносить между пальцами.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, его локализации, эффективности лечения.
Продолжительность лечения:
• дерматомикозы — в течение 3-4 недель;
• эритразма — 2-4 недели;
• отрубевидный лишай — 1-3 недели;
• кандидозный вульвит и баланит — 1-2 недели.
Продолжительность лечения может меняться в соответствии с индивидуальными особенностями, но не рекомендуется продолжительность лечения менее 3 недель.
Для профилактики рецидивов лечение следует продолжать, по крайней мере, в течение двух недель после исчезновения всех симптомов инфекции.
Если после 7 дней лечения не наступает улучшение симптоматики, необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые группы пациентов
Отсутствуют данные по коррекции дозы для детей, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени.
При применении препарата возможны следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергическая реакция (проявляющаяся крапивницей, одышкой, артериальной гипотензией и обмороком).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, зуд, волдыри, шелушение, боль/дискомфорт, отек, жжение, раздражение, эритема, покалывание.
Если любые из указанных в инструкции по применению побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции по применению, сообщите об этом врачу.
Симптомы
При случайном приеме препарата внутрь возможно проявление следующих симптомов: головокружение, тошнота, рвота.
Лечение
При случайном приеме крема внутрь следует проводить симптоматическое лечение.
При наружном применении препарата передозировка маловероятна.
Необходимо избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Не глотать.
Все инфицированные области следует лечить одновременно.
В состав препарата входит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
При проявлении симптомов повышенной чувствительности или раздражения лечение прекращают.
Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызвать их повреждение при совместном применении с клотримазолом. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, пяти дней после применения клотримазола.
Нет данных об отрицательном влиянии препарата на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Крем для
наружного применения 1%.
По 20 г или 30 г препарата в алюминиевые тубы, укупоренные навинчивающимся пластиковым колпачком.
Каждую тубу вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛП-006480
Дата регистрации
2020-09-24
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
ЛОК-БЕТА ФАРМАСЬЮТИКАЛС (I) ПВТ ЛТД
Индия
Представительство
Клотримазол является антимикотическим или противогрибковым средством широкого спектра действия. Антимикотические свойства клотримазола были обнаружены в конце 1960-х годов. Препарат относится к категории имидазоловых азоловых противогрибковых средств. Он доступен в различных лекарственных формах, включая кремы, мази, таблетки и медленно растворяющиеся капсулы.
Содержание
-
Применение препарата
-
Фармакологическое действие
-
Абсорбция
-
Передозировка
-
Особенности
-
Применение и дозировка
-
Аналоги
Клотримазол может использоваться для лечения анемии
Помимо своей противогрибковой активности, клотримазол стал препаратом, представляющим интерес для лечения ряда других заболеваний, таких как серповидноклеточная анемия, малярия и некоторые виды рака. Минимальный уровень побочных эффектов этого препарата и его несложный метаболический профиль привели к тому, что он получил широкое распространение для лечения грибковых вспышек, таких как вагинальные инфекции, вызванные спорами дрожжей (кандидозный вульвит или молочница), а также грибковых заболеваний ног.
Применение препарата
Крем Клотримазол назначается для местного лечения следующих кожных инфекций:
- Tinea pedis, tinea cruris и tinea corporis, обусловленные Trichophyton rubrum, ментагрофитами Trichophyton, Floccosum Epidermophyton;
- Кандидоз, вызванный Candida albicans;
- Опоясывающий лишай, вызванный Malassezia furfur;
- Опрелости, зараженные Candida Albicans;
В некоторых препаратах клотримазол может сочетаться с дипропионатом бетаметазона, кортикостероидами.
Препарат для перорального введения показан в качестве профилактического препарата для снижения заболеваемости кандидозом ротовой полости и глотки у пациентов с ослабленным иммунитетом при проведении химиотерапии, лучевой терапии или стероидной терапии, применяемых при лечении лейкемии, раковых опухолей или трансплантации почки. Препарат не показан для лечения каких-либо системных микозов.
Фармакологическое действие
Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое ингибирует рост патогенных дрожжей, изменяя проницаемость клеточных мембран. Действие клотримазола является фунгистатическим при концентрациях препарата до 20 мкг/мл и может быть фунгицидным in vitro против Candida albicans и других видов рода Candida при более высоких концентрациях. К сожалению, резистентность к клотримазолу, которая редко встречалась в прошлом, в настоящее время распространена среди различных групп пациентов.
Препарат Клотримазол хорошо борется с грибком
Клотримазол обычно считают фунгистатическим, а не фунгицидным препаратом, хотя эта разница не является абсолютной, поскольку клотримазол проявляет фунгицидные свойства при более высоких концентрациях.
Действие препарата основано прежде всего на повреждении барьера проницаемости в клеточной мембране грибов. Клотримазол вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важнейшего компонента мембран грибковых клеток. Если синтез эргостерола либо полностью, либо частично ингибируется, клетка больше не способна создавать интактную и функциональную клеточную мембрану. Поскольку эргостерол непосредственно стимулирует рост грибковых клеток гормоноподобным образом, быстрое начало вышеуказанных процессов приводит к зависимому от дозы ингибированию роста грибов.
Хотя наблюдается снижение эргостерола, из-за ингибирования ланостерол-14-деметилазы (также известной как CYP51), которая считается ответственной за антимикотические свойства клотримазола, этот препарат также проявляет другие фармакологические эффекты. К ним относятся ингибирование Ca2+ -АТФазы саркоплазматического ретикулума, истощение внутриклеточного кальция и блокирование кальций-зависимых калиевых каналов и потенциал-зависимых кальциевых каналов. Действие клотримазола на эти комплексы объясняет другие эффекты этого препарата, которые отличаются от его противогрибковой активности.
Абсорбция
Поскольку Клотримазол, как правило, не всасывается в значительной степени, лекарственные взаимодействия не являются серьезной проблемой при его использовании.
Форма для местного применения минимально всасывается в сыворотке и тканях.
Передозировка
Симптомы передозировки включают эритему, покалывание, образование волдырей, шелушение, отек, зуд, крапивницу, жжение и общее раздражение кожи, а также судороги. Как и для всех местных препаратов, может возникнуть сенсибилизация кожи.
Клотримазол не представляет риска острой интоксикации, поскольку она вряд ли произойдет после однократного влагалищного или кожного применения. Передозировка при применении возможна на большой площади в условиях, благоприятных для впитывания, или случайного перорального приема. Специфического антидота не существует.
Особенности
Клотримазол не следует использовать в первом триместре беременности, если только врач не считает его использование необходимым для здоровья пациента. Препарат нельзя применять во время критических дней при лечении кандидозных вульвитов (молочницы). В случае кормления грудью клотримазол можно использовать только по назначению лечащего врача.
Препарат ослабляет действие нистатина, натамицина, амфотерицина В при одновременном применении. Крем не применяется для лечения ногтей или грибковых заболеваний головы.
При наружном применении крем Клотримазол втирается в пораженные области кожи. Не следует наносить средство в область вокруг глаз.
Клотримазол не назначают грудным и недоношенным детям
Для лечения кандидозного вульвита капсула вводится в вульву, а область промежности и слизистые ткани обрабатываются кремом. Во время лечения кандидозного вульвита следует избегать незащищенных половых связей, чтобы не инфицировать партнера. Если инфицирование все же состоялось, лечение должен проводить также и партнер. При проведении терапии препаратом нельзя использовать тампоны, спермициды и другие вагинальные средства.
Применение и дозировка
Клотримазол в форме крема выпускается в тубах по 20 грамм. В 1-ом грамме препарата содержится 20 мг действующего вещества.
Препарат втирают в пораженные участки кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.
Длительность курса терапии составляет:
- дерматомикозов — 3-4 недели;
- эритразма — 2-4 недели;
- разноцветного лишая — 1-3 недели;
- кандидозного вульвита и кандидозного баланита — 1-2 недели.
Для закрепления положительного результата лечения и предотвращения повторного развития заболевания курс можно продолжить на 2 недели после исчезновения симптомов болезни.
Если состояние больного после 4 недель применения препарата не улучшается, следует обратиться к врачу.
При гиперчувствительности к препарату, аллергических реакциях, головной боли, других проявлениях побочных эффектов нужно обратиться к доктору. При назначении курса лечения пациент обязательно должен сообщить о наличии в анамнезе венерических заболеваний, аллергических реакций, в случае, если температура больного выше 38С.
Аналоги
Клотримазол также известен под такими торговыми названиями, как Амиклон, Имидил, Кандибене, Кандид, Кандизол, Канестен, Канизон, Фунгинал, Фунгицип.
Принимая решение о выборе мази или крема, прежде всего следует исходить из количества активного вещества в единице объема лекарственной формы.
Источники
- Митронин A. B., Царёв В. Н. Клинико-микробиологическая оценка эффективности эндоканального применения биоактивного геля «коллапан» в лечении хронического периодонтита // Новое в стоматологии. — М., 2004. — № 5. — С. 50-60;
- Боровский Е. В. Терапевтическая стоматология / Е. В. Боровский (и др.). — М.: Медицина, 2003. — 797 с.
Клоритмазол
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.