Кристепин инструкция по применению при каком давлении

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Дата согласования: 31.07.2003

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпускa
• Фармакологическое действие
• Фармакологическое действие
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Меры предосторожности
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Фармакологическое действие

Блокирует симпатическую импульсацию (выброс медиатора и его акцепцию постсинаптической мембраной), что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов, уменьшению работы сердца, снижению ОПСС; обладает мочегонной активностью.

Каждое драже, содержит в качестве активных веществ:

а также вспомогательные вещества: ядро — лактоза, крахмал кукурузный, повидон 25, стеарин; оболочка — сахароза, тальк, титана диоксид, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы 20, поливинилацетат, стеарин, краситель фиолетовый светлый С 161, капол 1295 (воск белый +воск карнаубский)

Драже светло-фиолетового света.
Вид на изломе: ядро белого или почти белого цвета с оболочкой светло-фиолетового цвета.

гипотензивное комбинированное средство (симпатолитик+альфа-адреноблокатор+диуретик)

КОД ATX

C02LA51

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Кристепин является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.

Резерпин

— симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Клопамид

— сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.

Дигидроэргокристин

— дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия — на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.

Фармакокинетнка

Всасывание

Отдельные компоненты Кристепина всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид — около 90% и дигидроэргокристин -менее 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина -1-3 часа, для клопамида — около 2-х часов, для дигидроэргокристина -около 1 часа.
Распределение

Отдельные компоненты Кристепина легко распространяются в организме (например, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина — не связывается, клопамид — около 46%, дигидроэргокристин — около 68%. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный.
Метаболизм

Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
Выведение

Период полувыведения (Т 1/2) резерпина длительный и составляет в первой фазе -4,5 часов, а во второй — около 271 часа.
Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин -неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.

Артериальная гипертензия.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;

феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит;

стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, знутрижелудочковая блокада;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;

артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз;

тяжелые нарушения функции печени;

болезнь Аддисона;

гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;

гиперурикемия с клиническими проявлениями;

закрытоугольная глаукома;

нарушение кроветворения;

беременность и период лактации;

бронхиальная астма;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). С осторожностью сахарный диабет, подагра, пожилой возраст. Применение при беременности и в период лактации

Так как резерпин обладает тератогенным действием, применять препарат Кристепин при беременности не рекомендуется.
Кроме того, резерпин может вызвать опасные для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу. Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.
Препарат не следует применять в период лактации. Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина.
Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравление спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию. Способ применения и дозировка

Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 драже 1 раз в сутки, при необходимости (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2-х раз в сутки (каждые 12 часов) по 1 драже, и только в исключительных случаях — до 3-х раз в сутки (каждые 8 часов) по 1 драже.
Максимальная суточная доза составляет 3 драже.
В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу.
При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 драже 1 раз в сутки, а у некоторых больных дозу препарата можно уменьшить до 1 драже 1 раз через день. При каждом снижении дозы препарата необходим контроль АД.
При проведении поддерживающей терапии не следует превышать дозы — 2 драже в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко -изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе выше 1 мг/сутки (количество, содержащееся в 10 таблетках Кристепин).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия, боль в груди.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона);
Так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций (в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Кристепина).
Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа.
Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.
Прочие: галакторея.
При длительном применении в высоких дозах — парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюнктивы, гипотермия, мышечная слабость.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
Лечение

В качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь.
Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию водно-электролитного баланса. Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.
Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение).
Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.
Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.
Усиливает действие адреномиметиков прямого действия.
Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.
Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
На фоне лечения ингибиторами МАО — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.
Антиаритмические средства — в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.
Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции). При совместном применении с дигоксином — повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.

Поскольку эффект Кристепина развивается относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования.
В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у больных с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией.
Необходим контроль функции почек, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.
В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат.
Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства больных дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).
Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения необходимо прекратить прием Кристепина.
Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивным средством.
Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Следует соответствующим образом модифицировать дозу Кристепина в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств. За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, следует отменить Кристепин. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Кристепин может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 15 драже в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ-пленки. По 2 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10 — 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условие отпуска из аптек

По рецепту. Производитель

ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика Адрес Московского представительства: 119034, Москва ул. Пречистенка д.40/2, стр. 1.

драже светло-фиолетового цвета

1 драже содержит резерпина 0,1 мг, дигидроергокристину мезилат 0,58 мг, Клопамид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, 25, стеариновая кислота, сахароза, тальк, титана диоксид, натрия кроскармеллоза, поливинилацетат, краситель фиолетовый светлый С 161, воск белый и карнаубский.

Драже. Фармакологическая группа. Комбинации гипотензивных и диуретических средств. Код АТС C02LA51.

Фармакологические. Кристепин оказывает длительное гипотензивное действие, обусловленное входящими в его состав, с различным механизмом гипотензивного действия, взаимное потенцирование которых позволяет применять низкие дозы отдельных составляющих веществ. Антигипертензивное действие Кристепину проявляется на 4 — 7 день лечения, стойкий эффект наблюдается через 1 — 4 недели.

Клопамид — диуретик группы тиазидоподобных сульфаниламидам, способствует усилению выделения с мочой ионов натрия, калия, хлора, уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, уменьшает ее чувствительность к действию сосудосуживающих агентов.

Резерпин — симпатолитиками центрального действия, под влиянием которого уменьшаются запасы катехоламинов в пресинаптических нервных окончаниях, что приводит к уменьшению адренергического влияния на эффекторные периферические органы, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов, способствует снижению минутного объема крови и уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления. Кроме этого, резерпин имеет седативное действие.

Дигидроергокристину мезилат — полусинтетическое производное вещество группы алкалоидов спорыньи. Блокируя a-адренорецепторы, снижает тонус гладких мышц сосудов, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Фармакокинетика. Данные по изучению фармакокинетики комплекса отсутствуют.

Артериальная гипертензия.

В начале лечения Кристепин назначают по 1 драже в сутки (утром), в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 2 драже в сутки (в 1 или 2 приема). Максимальная суточная доза — 3 драже (в 3 приема, каждые 8:00).

Поддерживающая доза составляет 1 драже в сутки или через день. Максимальная суточная доза для больных пожилого возраста — 1 драже в сутки.

Препарат рекомендуется принимать в одно и то же время. В случае пропуска времени приема препарата следующую дозу необходимо принимать по графику, не увеличивая общей дозы препарата.

Драже следует глотать целым, запивая небольшим количеством нейтральной жидкости.

В отдельных случаях могут отмечаться побочные реакции в виде нарушений со стороны ЖКТ (тошнота, рвота), диспептических расстройств, ортостатической гипотензии, ощущение усталости, мышечной слабости, головокружение, ощущение заложенности носа, тромбоцитопении, депрессии, обезвоживания, гипокалиемии, аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата
• гипокалиемия
• психическая депрессия в анамнезе (в том числе в семейном)
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• язвенный колит
• тяжелые заболевания печени и почек;
• тяжелые формы стенокардии;
• острый инфаркт миокарда
• беременность;
• кормления грудью
• возраст больных до 18 лет.

Передозировки. В случае передозировки (интоксикации) препарата возможно появление таких симптомов: угнетение дыхания, тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, депрессия, апатия, гиперемия кожи, судорожные припадки, возможны спутанность сознания и коматозное состояние.

Специфического антидота не существует.

Лечение проводят в зависимости от тяжести проявлений интоксикации. Необходимо сделать промывание желудка, назначить активированный уголь. Дальнейшее лечение — симптоматическое, направленное на поддержку деятельности сердечно-сосудистой системы, коррекцию водно-электролитного баланса.

Кристепин следует назначать с осторожностью больным сахарным диабетом, подагрой, лицам пожилого возраста, а также пациентам, профессия которых требует повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций (например, у водителей транспорта, лиц, обслуживающих машины, при работе на высоте и т.п. ).

Во время лечения Кристепином следует регулярно контролировать уровень калия в сыворотке, функцию почек, психическое состояние пациента.

При длительном лечении рекомендуется диета с повышенным содержанием калия.

Во время лечения Кристепином следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами обусловлена ​​особенностями его составляющих.

Клопамид снижает выделение лития почками, поэтому при параллельном введении лития следует соответственно уменьшить его дозы. Клопамид ослабляет действие пероральных противодиабетических средств; он может повысить токсичность антиаритмических и кардиотонических средств за счет снижения концентрации калия.

Клопамид может снизить эффективность пероральных антикоагулянтов.

Клопамид повышает выведение почками калия, за счет чего повышается фармакодинамическая активность и токсичность кардиотоников, в т.ч. дигоксина.

Резерпин усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, включая алкоголь, и снижает действие L-допы.

Резерпин, входящий в состав препарата, может вызвать возбуждение и гипертензию у больных, принимающих ингибиторы МАО. Не рекомендуется одновременное введение во время лечения ингибиторами МАО и в течение одной недели — после прекращения лечения.

-За повышенного риска причинения депрессии не рекомендуется одновременно принимать глюкокортикоиды с резерпином.

Ацетилсалициловая кислота может снизить действие резерпина.

Кристепин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных и антиангинальных средств.

Кристепин не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО, леводопой и ацетазоламидом.

Хранить в оригинальной внутренний упаковке, недоступном для детей месте при температуре до 25 ° С. Срок годности — 3 года.

По 15 драже в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.