Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)
💊 Состав препарата Ксантинола никотинат
✅ Применение препарата Ксантинола никотинат
Описание активных компонентов препарата
Ксантинола никотинат
(Xantinol nicotinate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD02
(Ксантинола никотинат)
Лекарственная форма
| Ксантинола никотинат |
Таб. 150 мг: 120 шт. рег. №: ЛСР-010612/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ксантинола никотинат
120 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.
Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: первый путь — образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и М-метил-2-пиридон-5 — карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и второй путь — конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Показания активных веществ препарата
Ксантинола никотинат
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату; острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при острой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение ксантинола никотината у детей (опыт применения отсутствует).
Особые указания
С осторожностью применяют ксантинола никотинат при лабильном АД.
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать гликемию.
Следует избегать попадания ксантинола никотината в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении ксантинола никотината возможны головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в связи с этим в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Во избежание резкого понижения АД ксантинола никотинат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами). Не применять одновременно с ингибиторами МАО и строфантином.
Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, риской и фаской.
1 таблетка содержит:
действующее вещество: ксантинола никотината, в пересчете на 100 % вещество – 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (гранулак-70); крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат.
Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТС С04А D02.
Фармакодинамика.
Сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиатеросклеротическое средство, сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты.
Блокирует аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, повышая уровень циклической аденозинмонофосфорной кислоты в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинадениндинуклеотида и никотинадениндинуклеотидфосфата. Оказывает сосудорасширяющее действие, снижая общее периферическое сопротивление сосудов и улучшая микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, уменьшает вязкость крови; активирует мозговое кровообращение; тормозит агрегацию тромбоцитов, активирует фибринолиз; усиливает сокращение сердца. При длительном применении способен задерживать развитие атеросклеротических изменений, снижает уровень холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы. При длительном применении может снижать артериальное давление.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, распадается с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Подвергается метаболизму в печени. Выводится с мочой, главным образом, в виде метаболитов.
Симптоматическое лечение вазоспастических расстройств, таких как болезнь и синдром Рейно. Препарат в данной лекарственной форме применять в конце острой фазы процесса. Гиперхолестеринемия или гиперхолестеринемия с гипертриглицеридемией, как дополнение к диете и другим мероприятиям по коррекции гиперлипидемии, в случае когда эффект от данных мер недостаточен.
Назначать взрослым внутрь после еды. Таблетки глотать, не разжевывая.
Начальная доза обычно составляет 1 таблетку (150 мг) 3 раза в сутки. При необходимости разовую дозу увеличить до 2-3 таблеток (300-450 мг) 3 раза в сутки, затем, по мере улучшения состояния, дозу снижать до 1 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза при хорошей переносимости терапии составляет 12 таблеток (1800 мг).
Курс лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
При острых нарушениях периферического кровообращения предпочтение отдают инъекционной форме препарата.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь (уртикарную, эритематозно-папулезную), зуд, ощущение жара, покалывание, гиперемия кожи верхней части тела, особенно шеи и головы, в единичных случаях – ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, чувство жара, артериальная гипотензия; сердцебиение, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома обкрадывания.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, диарея, анорексия, гастралгия, вздутие живота, метеоризм, дискомфорт в животе, изжога, рецидивная язва.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, кистозный макулярный отек.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), щелочной фосфатазы, ЛДГ и СОЭ (скорости оседания эритроцитов), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.
– Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;
– хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
– острый инфаркт миокарда;
– острая почечная недостаточность;
– острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;
– острое кровотечение;
– язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
– глаукома;
– митральный стеноз;
– артериальная гипотензия;
– печеночная недостаточность;
– период беременности или кормления грудью;
– детский возраст.
Симптомы: резко выраженные артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в голове, слабость, головокружение, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия.
Лечение: пациента следует уложить; указанные симптомы обычно проходят самостоятельно через 10-15 минут и не требуют специального лечения. Наличие выраженной артериальной гипотензии требует проведения симптоматической терапии.
При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.
Через 10-15 минут после приема таблетки возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться 10-20 минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.
Осторожно назначать пациентам с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном назначении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия. Вследствие возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.
С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, лицам пожилого возраста.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Ксантинола никотинат, следует чаще, чем обычно, определять уровень глюкозы в крови.
При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня печеночных ферментов, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата.
С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительны к действию на печень никотиновой кислоты и склонны к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.
Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, нужно проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического ответа на лечение применение препарата необходимо прекратить.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Поэтому необходимо соблюдать осторожность пациентам с повышенной чувствительностью к раздражению желудочно-кишечного тракта, с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.
Из-за возможного увеличения уровня мочевой кислоты в крови следует соблюдать осторожность и проводить мониторинг уровня мочевой кислоты в крови у пациентов с подагрой.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.
Препарат не назначают в период беременности или кормления грудью.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.
Во избежание резкого снижения артериального давления, препарат нельзя назначать в комплексе с гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При совместном применении со строфантином и другими сердечными гликозидами возможно возникновение брадикардии и аритмий. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО, алкоголем и кофе. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.
С особой осторожностью применять одновременно с никотиновыми пластырями, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.
В оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 150 мг, по 10 таблеток в блистере, 6 блистеров в пачке.
Информация о производителе
ПАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Ксантинола никотинат таблетки — УсольеСибирский ХФЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003067
Торговое наименование препарата
Ксантинола никотинат
Международное непатентованное наименование
Ксантинола никотинат
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Ксантинола никотинат — 150,0 мг
Вспомогательные вещества:
лактоза — 15,7 мг;
крахмал картофельный — 51,3 мг;
кальция стеарат — 2,3 мг;
повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 10,7 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство
Код АТХ
C04AD02
Фармакодинамика:
Ксантинола иикотинат обладает сосудорасширяющим и антиагрегантным действием.
Препарат сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты: вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает оксигенацию, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез аденозинтрифосфата (АТФ).
Ксантинола никотинат улучшает мозговое кровообращение и уменьшает явления церебральной гипоксии.
Препарат также активирует процессы фибринолиза, уменьшает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика:
Ксантинола никотинат быстро всасывается в пищеварительном тракте. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: 1) образование никотинамид-адениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и 2) конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.
Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания:
В составе комплексной терапии при лечении облитерирующего атеросклероза и эндартериита сосудов нижних конечностей: диабетической ангиопатии; ретинопатии; острого тромбофлебита поверхностных и глубоких вен; постромбофлебического синдрома; трофических язв нижних конечностей; пролежней; синдрома Меньера; дерматозов, связанных с расстройством трофики сосудистого характера; острого нарушения мозгового кровообращения.
Противопоказания:
Острая сердечная недостаточность, в том числе острый инфаркт миокарда; хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени; митральный стеноз; артериальная гипотензия; острое кровотечение; язвенная болезнь желудка и 12-и перстной кишки в стадии обострения; острая почечная недостаточность; глаукома; детский возраст; повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация:
Противопоказан в I триместре. Во втором и третьем триместре беременности и в период лактации применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний и тщательном наблюдении врача.
Способ применения и дозы:
Применяют внутрь после еды, начиная со 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 300-600 мг 3 раза в сутки.
Таблетки принимают, не разжевывая.
По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 150 мг 2-3 раза в сутки.
Курс лечения продолжается обычно не менее 2-х месяцев. Повторный курс возможен после консультации врача.
Побочные эффекты:
Ксантинола никотинат может вызывать головокружение, снижение артериального давления, общую слабость, ощущение жара, покалывание и покраснение кожи верхней части тела, особенно шеи и головы, тошноту, анорексию, диарею. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и прекращения терапии данным препаратом.
При проявлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперурикемию.
Передозировка:
Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При проявлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами.
Нельзя сочетать с терапией ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), строфантином.
Особые указания:
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистых оболочек носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Большие дозы препарата могут вызывать головокружение, слабость артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и работы с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 150 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюмииниевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.
6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного
200, 400, 500, 600, 1000 пачек из картона коробочного помещают в коробку из картона.
200, 400, 500, 600, 1000 контурных безъячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод» (АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»), 665462, Иркутская обл., г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 метрах от Прибайкальской автодороги, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»
Купить Ксантинола никотинат таблетки — УсольеСибирский ХФЗ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
- Описание препарата Ксантинола никотинат
- Состав препарата Ксантинола никотинат
- Показания препарата Ксантинола никотинат
- Условия хранения препарата Ксантинола никотинат
- Срок годности препарата Ксантинола никотинат
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 150 мг: 60 шт.
Рег. №: 8665/08/13/18 от 02.08.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, риской и фаской.
| 1 таб. | |
| ксантинола никотинат | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
10 шт. — блистеры (6) — пачки.
Описание активных компонентов препарата КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 08.04.2020 г.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.
Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: первый путь — образование никотинамид-адениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и М-метил-2-пиридон-5 — карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и второй путь — конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Показания к применению
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Реклама
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату; острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.
Применение у детей
Противопоказано применение ксантинола никотината у детей (опыт применения отсутствует).
Особые указания
С осторожностью применяют ксантинола никотинат при лабильном АД.
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращеннным.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать гликемию.
Следует избегать попадания ксантинола никотината в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении ксантинола никотината возможны головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в связи с этим в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Во избежание резкого понижения АД ксантинола никотинат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами). Не применять одновременно с ингибиторами МАО и строфантином.
Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
Все аналоги
Аналоги препарата
КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Xantinol nicotinate
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ксантинола никотинат
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Ксантинола никотинат — 150,0 мг
Вспомогательные вещества:
лактоза — 15,7 мг;
крахмал картофельный — 51,3 мг;
кальция стеарат — 2,3 мг;
повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 10,7 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ксантинола иикотинат обладает сосудорасширяющим и антиагрегантным действием.
Препарат сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты: вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает оксигенацию, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез аденозинтрифосфата (АТФ).
Ксантинола никотинат улучшает мозговое кровообращение и уменьшает явления церебральной гипоксии.
Препарат также активирует процессы фибринолиза, уменьшает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика
Ксантинола никотинат быстро всасывается в пищеварительном тракте. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20 % связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: 1) образование никотинамид-адениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приёме никотиновой кислоты в низких дозах) и 2) конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.
Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приёме до 12 % принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизменённом виде.
Показания
В составе комплексной терапии при лечении облитерирующего атеросклероза и эндартериита сосудов нижних конечностей: диабетической ангиопатии; ретинопатии; острого тромбофлебита поверхностных и глубоких вен; постромбофлебического синдрома; трофических язв нижних конечностей; пролежней; синдрома Меньера; дерматозов, связанных с расстройством трофики сосудистого характера; острого нарушения мозгового кровообращения.
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, в том числе острый инфаркт миокарда; хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени; митральный стеноз; артериальная гипотензия; острое кровотечение; язвенная болезнь желудка и 12-и перстной кишки в стадии обострения; острая почечная недостаточность; глаукома; детский возраст; повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, врождённая непереносимость лактозы, дефицит лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан в Ⅰ триместре. Во втором и третьем триместре беременности и в период лактации применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний и тщательном наблюдении врача.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды, начиная со 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 300-600 мг 3 раза в сутки.
Таблетки принимают, не разжёвывая.
По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 150 мг 2–3 раза в сутки.
Курс лечения продолжается обычно не менее 2-х месяцев. Повторный курс возможен после консультации врача.
Побочное действие
Ксантинола никотинат может вызывать головокружение, снижение артериального давления, общую слабость, ощущение жара, покалывание и покраснение кожи верхней части тела, особенно шеи и головы, тошноту, анорексию, диарею. Эти симптомы обычно исчезают через 10–20 минут, не требуют специального лечения и прекращения терапии данным препаратом.
При проявлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперурикемию.
Передозировка
Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При проявлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами.
Нельзя сочетать с терапией ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), строфантином.
Особые указания
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистых оболочек носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Большие дозы препарата могут вызывать головокружение, слабость артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и работы с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 150 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюмииниевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.
6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного
200, 400, 500, 600, 1000 пачек из картона коробочного помещают в коробку из картона.
200, 400, 500, 600, 1000 контурных безъячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ксантинола никотинат:
- Отзывы
- Аналоги (9)
- Вопросы