Ксилазин инструкция по применению в ветеринарии для кошек

Инструкция #

по ветеринарному применению лекарственного препарата Ксилазин 2 %

(Организация-разработчик: «Альфасан Интернейшнл Б.В.», Куйперсверг 9 — 3449 ЯА Вурден, Нидерланды/ «Alfasan lnteгnational В.У.», Kuipersweg 9 — 3449 JA Woerden, The Netheгlands)

I. Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата для ветеринарного применения: Ксилазин 2 % (Xylazine 2 %).
Международное непатентованное наименование: ксилазин.
2. Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Ксилазин 2 % в 1 мл в качестве действующего вещества содержит: ксилазина гидрохлорид — 20 мг, а в качестве вспомогательных веществ: триэтиламин, ацетонитрил, метанол, фосфорную кислоту (для коррекции рН до 3.0) и воду для инъекций до 1 мл.
3. По внешнему виду Ксилазин 2 % представляет собой прозрачный бесцветный раствор.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 3 года с даты производства, после вскрытия флакона — не более 28 дней.
Запрещаеся применять Ксилазин 2 % по истечении срока годности.
4. Ксилазин 2 % выпускают расфасованным по 50 и 100 мл в стеклянные или пластиковые флаконы, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Каждую единицу потребительской упаковки снабжают инструкцией по применению.
5. Ксилазин 2 % хранят в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 °С до 25 °С, после вскрытия флакона — при температуре от 2 °С до 8 °С.
6. Ксилазин 2 % следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Условия отпуска: без рецепта ветеринарного врача.

II. Фармакологические свойства

9. Ксилазин 2 % — седативный лекарственный препарат группы производных тиазина.
10. Ксилазина гидрохлорид, входящий в состав препарата, является антагонистом центральных α₂-адренорецепторов, оказывает успокаивающее, миорелаксационное и обезболивающее действие, стимулирует как центральные, так и периферические α-рецепторы. При парентеральном введении вызывает быстрое наступление диссоциированной анестезии. После внутримышечного или подкожного введения начало действия лекарственного препарата наступает через 5-20 минут, при внутривенном введении -через 1-5 минут. Продолжительность успокаивающего действия колеблется у крупного рогатого скота от 30 минут до 5 часов, у лошадей -от 30 минут до 1 часа, у мелких домашних животных -от 1 до 2 часов.
Болеутоляющее действие сохраняется у крупного рогатого скота до 45 минут, у мелких животных — от 15 до 30 минут, у лошадей продолжительность варьирует от 5 до 20 минут в зависимости от дозировки и индивидуальной чувствительности организма. Миорелаксационное действие у животных наступает через 20-50 минут после введения препарата.
Ксилазин 2 % по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок применения

11. Ксилази н 2 % назначают сельскохозяйственным животным, собакам и кошкам с целью успокоения, обезболивания и миорелаксации при проведении клинического осмотра, рентгеновских исследований, для обездвиживания беспокойных и агрессивных животных, в том числе во время транспортировки; в качестве средства премедикации при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, а также для местной и общей анестезии.
12. Противопоказанием к применению является индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Запрещается применять Ксилазин 2 % животным при механическом повреждении желудочно-кишечного тракта (закупорка пищевода, заворот желудка, грыжа), диабете, с нарушением проводимости сердечной мышцы в анамнезе. При болезнях легких препарат следует принимать животным с осторожностью.
13. При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы с лекарственным препаратом следует тщательно вымыть с мылом лицо и руки. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Ксилази н 2 %.
При попадании препарата на кожу или слизистые оболочки необходимо немедленно промыть их большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).
14. Ксилазин 2 % запрещается применять самкам в последнюю треть беременности (кроме случаев родовспоможения), в связи с его окситоциноподобным эффектом на матку.
15. Ксилазин 2 % вводят животным парентерально. В зависимости от способа введения, дозы препарата и вида животного наблюдается седация и миорелаксация в разной степени.
Крупному рогатому скоту Ксилазин 2 % вводят внутримышечно в зависимости от показаний в дозе 0,25-1,5 мл на 100 кг массы животного (0,05-0,3 мг ксила:шна гидрохлорида на 1 кг массы животного):

• 0,25 мл на 100 кг массы животного — легкий седативный эффект с понижением тонуса мускулатуры и сохранением положения тела в пространстве. Применяют для успокоения животного.
• 0,5 мл на 100 кг массы животного — умеренная седация с выраженным снижением мышечного тонуса (животное, как правило, сохраняет вертикальное положение) и некоторым анальгетическим эффектом. Применяют для проведения клинических исследований, малых хирургических вмешательств, преимущественно в комбинации с местной анесте:шей.
• 1 мл на 100 кг массы животного — выраженные седация и снижение мышечного тонуса (животное лежит), высокая степень анестезии. Применяют для длительных хирургических вмешательств с возможным дополнением местной или общей анестезией.
• 1,5 мл на 100 кг — глубокая седация, с полным снижением мышечного тонуса и высокой степенью анальгезии. Применяют только взрослым животным после предварительной голодной диеты при очень боле:шенных и продолжительных операциях и при родовспоможении.
• Лошадям Ксилазин 2 % вводят внутривенно струйно медленно в зависимости от покнзаний и типа высшей нервной деятельности животного в дозе 2,5-5,0 мл на 100 кг массы животного (0,5-1,0 мг ксишt.зина гидрохлорида на 1 кг массы животного). Седативный эффект наступает обычно в течение 5 минут после введения и продолжается около 20 минут. Легко возбудимым животным лекарственный препарат вводят в максимальной дозе. Вводить препарат при спинном положении животного не рекомендуется.
• Собакам при проведении манипуляций, не сопровождающихся болевыми проявлениями, Ксилазин 2 % вводят внутримышечно в дозе 0,05-0,10 мл/кг массы животного (1-2 мг ксилазина гидрохлорида на 1 кг массы животного), кошкам — внутримышечно или подкожно в дозе 0,15 мл/кг массы животного (3 мг ксилазина гидрохлорида на 1 кг массы животного).

Животные после применения Ксилазина 2 % должны находиться под наблюдением врача до полного восстановления физиологического состояния.
Животных до наступления полного действия ксилазина не следует беспокоить. Если необходимая глубина седации не достигнута, дополнительные инъекции для достижения желаемого эффекта не рекомендуются.
16. При применении лекарственного препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. У некоторых животных после применения Ксилазина 2 % может наблюдаться кратковременное снижение кровяного давления, учащение пульса и дыхательных движений, указанные симптомы исчезают самопроизвольно и обычно не требуют дополнительного медицинского вмешательства.
В случае выраженной дыхательной недостаточности животному проводят массаж грудной клетки для восстановления нормального дыхания.
У крупного рогатого скота высокие дозы Ксилазина 2 % могут вызвать гиперсаливацию. При проведении операций у крупного рогатого скота в боковом или спинном положении следует поддерживать грудную клетку и, при возможности, наклонить голову и шею для предупреждения аспирации слюной или рубцовой жидкостью. Снижению повышенной саливации способствует применение атропина сульфата.
В целях предотвращения рвоты собак и кошек до применения Ксилазина 2 % необходимо выдерживать на голодной диете в течение 6-24 часов.
17. При значительной передозировке у животного возможно затруднение дыхания, брадикардия, у лошадей — обильное потоотделение, у собак и кошек- рвота и/или диарея. При остановке дыхания животному рекомендуется душ холодной водой и искусственное дыхание.
Специфическими антидотами ксилазина гидрохлорида являются блокаторы альфа­адренорецепторов (Атипамезол и др.), которые применяют животным в соответствии с инструкциями по применению.
18. Ксилазина гидрохлорид усиливает действие транквилизаторов, каталептических и анестезирующих средств, вследствие этого с препаратами этих групп он должен использоваться с осторожностью.
При болезненных манипуляциях возможно сочетанное применение Ксилюина 2 % с барбитуратами, анальгетиками или местными анестетиками. Анестезия с помощью барбитуратов должна проводиться не ранее, чем через 20 минут после введения Ксилазина 2 %, то есть после достижения глубокой седации. При соблюдении этих условий дозировка барбитуратов должна быть снижена в два-три раза.
При применении Ксилазина 2 % в комбинации с каталептическими и анестезирующими препаратами, их дозировка должна быть уменьшена в два-три раза от указанной в инструкции по применению.
19. Особенностей действия при первом применении Ксилазина 2 % и при его отмене не выявлено.
20. Предусмотрено однократное введение препарата, при необходимости повторное введение Ксилазина 2 % в более высокой дозе возможно не ранее, чем через 24 часа после полного восстановления физиологического состояния животного.
21. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 5 суток после последнего применения Ксилазина 2 %. Молоко дойных животных в период лечения и в течение 4 суток после введения препарата запрещается использовать в пищевых целях. Такое молоко может быть использовано после термической обработки в корм животным.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.

Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения.
«Альфасан Интернейшнл Б.В.», Куйперсверг 9 — 3449 ЯА Вурден, Нидерланды / «Alfasan Intemational В.У.», Kuipeгsweg 9 — 3449 JA Woerden, The Netherlands.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя.
ООО «СИМБИО», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1, помещение 8020, этаж 8.

Ксилазин: применение в ветеринарии и медицине. Рассмотрена инструкция по применению ксилазина животным. История открытия и изучения препарата

• Ксилазин — Xylazinum
• Синонимы: ромпун, рометар, ксилавет.
• Форма выпуска: флаконы по 50 мл 2 % раствора.

Ксилазин — мощное успокаивающее обезболивающее инъекционное средство, обладающее миорелаксантным действием. В зависимости от дозы может давать эффекты от легкого успокоения до хирургического наркоза.
Ксилазин применяется внутривенно и внутримышечно. С успехом используется для получения седативного эффекта при осмотре возбужденных животных. Позволяет проводить как небольшие оперативные вмешательства (при мононаркозе), так и расширенные хирургические операции при комбинированном наркозе. Ксилазин вызывает умеренное снижение кровяного давления, понижает температуру тела.

После внутримышечного или внутривенного введения препарата собакам и кошкам в дозе 1 — 4 мг/кг наступает наркоз от 40 минут до 2 часов. Полностью
животное приходит в себя через 2 — 3 часа. При проведении комбинированного наркоза после внутримышечной инъекции ксилазина, возможно использование анальгетиков, барбитуратов и других препаратов, при этом их доза снижается до 1/3 — 1/4 от первоначальной дозы.

• Котам с мочекаменной болезнью и острой задержкой мочи рекомендуется следующий вид комбинированной общей анестезии: атропин — 0,1 мг/кг, кетамин — 10 — 15 мг/кг и ксилазин — 0,5 мг/кг. Данная смесь вводится в одном шприце внутримышечно.
• При введении препарата без премедикации у животных характерно проявление рвоты, из-за чего его противопоказано применять при завороте желудка и закупорке пищевода.
• Доза для собак и кошек составляет 0,1 — 0,2 мл/кг.
• В Россию ксилазин поступает из разных стран под различными коммерческими названиями. Французская фирма «Санофи» поставляет этот препарат под названием «Ксилавет». В 1 мл препарата содержится 20 мг ксилазина. Форма выпуска — флаконы по 45 мл.
• Под названием «Ксила — кель» препарат поступает из Польши. В 1 мл содержится ксилазина 20 мг. Форма выпуска — флаконы по 25 мл.

Изготовляется также в Германии (фирма «Байер АГ») под названием «Ромпун». Выпускают во флаконах по 25 мл. 1 мл раствора содержит 2 мг ксилазина и 1 мг метил-4-гидроксибензоата.
Из Чехии препарат поступает под названием «Рометар». Выпускают во флаконах по 50 мл 2% раствора.

Ксилазин является аналогом клонидина и агонистом класса адренергических рецепторов класса α2. Он используется для седации, анестезии, расслабления мышц и обезболивания у животных, таких как лошади, крупный рогатый скот и другие млекопитающие, не используется для людей. Ветеринары также используют ксилазин в качестве рвотного средства, особенно у кошек.

В ветеринарной анестезии ксилазин часто используется в сочетании с кетамином. Он продается под многими торговыми марками по всему миру, прежде всего под торговой маркой Bayer Ромпун. Он также продается как Anased, Sedazine и Chanazine.

Ксилазин часто используется в качестве седативного, миорелаксанта и анальгетика. Он часто используется при лечении столбняка. Ксилазин очень похож на такие лекарства, как фенотиазин, трициклические антидепрессанты и клонидин. Как анестетик, он обычно используется в сочетании с кетамином. Ксилазин, по-видимому, снижает чувствительность к усвоению инсулина и глюкозы у людей. Йохимбин использовался для снижения уровня глюкозы до здорового уровня. В клинических условиях йохимбин может обратить побочные эффекты ксилазина при внутривенном введении в дозе 0,5 мл / 20 фунтов вскоре после введения ксилазина.

Побочные эффекты

Передозировка ксилазина обычно смертельна для человека. Поскольку он используется в качестве лекарственного добавки, симптомы, вызванные лекарствами, сопровождающими прием ксилазина, различаются у разных людей.

Наиболее распространенные побочные эффекты у людей, связанные с приемом ксилазина, включают брадикардию, угнетение дыхания, гипотензию, преходящую гипертензию, вторичную по отношению к стимуляции блуждающего нерва, и другие изменения сердечного выброса. Ксилазин значительно снижает частоту сердечных сокращений у животных, которым не назначают лекарства, обладающие антихолинергическим действием. Снижение сердечного ритма напрямую влияет на отток крови из аорты. Брадикардия, вызванная введением ксилазина, эффективно предотвращается введением атропина или гликопирролата. Аритмии, связанные с ксилазином, включают другие симптомы, такие как синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, диссоциация A-V и синусовая аритмия.

Введение ксилазина может привести к сахарному диабету и гипергликемии. Другие возможные побочные эффекты: арефлексия, астения, атаксия, нарушение зрения, дезориентация, головокружение, сонливость, дизартрия, дисметрия, обмороки, гипорефлексия, невнятная речь, сонливость, шаткость, кома, апноэ, поверхностное дыхание, сонливость, преждевременное сокращение желудочков. , тахикардия, миоз и сухость во рту. Редко возникают гипотония, сухость во рту, недержание мочи и неспецифические электрокардиографические изменения сегмента ST. Сообщалось, что продолжительность симптомов после передозировки у человека составляет от 8 до 72 часов.

В настоящее время не существует специфического антидота для лечения людей, передозировавших ксилазин. Гемодиализ был предложен в качестве одной из форм лечения, но обычно он неблагоприятен из-за большого объема распределения ксилазина. Кроме того, из-за отсутствия исследований на людях нет стандартизированных обследований для определения того, произошла ли передозировка. Обнаружение ксилазина в биологических жидкостях у людей включает различные методы скрининга, такие как скрининг мочи, тонкослойная хроматография (ТСХ), масс-спектрометрия с газовой хроматографией (GC-MS), лаборатории Remedi HS Bio-Rad и масс-спектрометрия с жидкостной хроматографией (LC). -MS).

В качестве поддерживающего терапевтического вмешательства использовались множественные лекарственные средства, такие как лидокаин, налоксон, тиамин, лоразепам, векуроний, этомидат, пропофол, толазолин, йохимбин, атропин, орципреналин, метоклопрамид, ранитидин, метопролол, иноксаксалин, иноксацилларин, иноксакарилин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарин, илоксапарилин, и другие препараты, поддерживающие терапевтическое вмешательство. с физиологическим раствором. Эффекты ксилазина также обращаются аналептиками 4-аминопиридином, доксапрамом и кофеином, которые являются физиологическими антагонистами депрессантов центральной нервной системы. Комбинация йохимбина и 4-аминопиридина в целях противодействия ксилазину является более эффективной по сравнению с введением любого из этих препаратов в отдельности из-за сокращения времени восстановления. Исследовательские инициативы могут быть необходимы для стандартизации лечения и определения эффективных мер для выявления хронического употребления ксилазина и интоксикации.

Лечение после передозировки ксилазина должно в первую очередь включать поддержание дыхательной функции и артериального давления. В случаях интоксикации врачи рекомендуют внутривенное вливание жидкости, атропин и наблюдение в стационаре. В тяжелых случаях может потребоваться эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких, промывание желудка, активированный уголь, катетеризация мочевого пузыря, электрокардиографический (ЭКГ) и мониторинг гипергликемии. Врачи обычно рекомендуют, какое лечение детоксикации следует использовать для лечения возможной дисфункции с участием перфузирующих органов, таких как печень и почки.

• Фармакология
• Фармакодинамика

Синтез ксилазина, адаптированный из Elliot et al., 1986.

Ксилазин является мощным агонистом α2-адренергии. Когда вводятся ксилазин и другие агонисты α2-адренергических рецепторов, они распределяются по всему организму в течение 30-40 минут. Из-за высокой липофильной природы ксилазина ксилазин непосредственно стимулирует центральные α2-рецепторы, а также периферические α-адренорецепторы в различных тканях. Как агонист, ксилазин приводит к снижению нейротрансмиссии норэпинефрина и дофамина в центральной нервной системе. Это происходит путем имитации норадреналина при связывании с пресинаптическими поверхностными ауторецепторами, что приводит к ингибированию норадреналина с обратной связью.

Ксилазин также служит ингибитором транспорта, подавляя транспортную функцию норэпинефрина посредством конкурентного ингибирования транспорта субстрата. Соответственно, ксилазин значительно увеличивает Km и не влияет на Vmax. Это, вероятно, происходит при прямом взаимодействии в области, которая перекрывается с сайтом связывания антидепрессанта. Например, ксилазин и клонидин подавляют поглощение MIBG, аналога норадреналина, в клетках нейробластомы. Ксилазин имеет различное сродство к холинергическим, серотонинергическим, дофаминергическим, α1-адренергическим, H2-гистаминергическим и опиатным рецепторам. Его химическая структура очень напоминает фенотиазины, трициклические антидепрессанты и клонидин.

Фармакокинетика

Ксилазин всасывается, метаболизируется и быстро выводится. Ксилазин может вдыхаться или вводиться внутривенно, внутримышечно, подкожно или перорально либо сам по себе, либо в сочетании с другими анестетиками, такими как кетамин, барбитураты, хлоралгидрат и галотан, для обеспечения надежных эффектов анестезии. Наиболее распространенным путем введения является инъекция. Препарат используется в качестве ветеринарного анестетика, и рекомендуемая доза варьируется в зависимости от вида.

Ксилазин метаболизируется в печени ферменты цитохрома P450. Когда он достигает печени, ксилазин метаболизируется и поступает в почки, чтобы выводиться с мочой. Около 70% дозы выводится с мочой. Таким образом, моча может быть использована для обнаружения введения ксилазина, поскольку она содержит много метаболитов, которые являются основными мишенями и продуктами в моче. В течение нескольких часов ксилазин снижается до неопределяемого уровня. Другие факторы также могут существенно влиять на фармакокинетику ксилазина, включая пол, питание, условия окружающей среды и предшествующие заболевания.

Метаболиты ксилазина:

• Ксилазин-М (2,6-диметиланилин) Ксилазин-М (N-тиомочевина-2,6-диметиланилин) Ксилазин-М (сульфон-НО-) изомер 2
• Ксилазин-М (изомер НО-2,6-диметиланилина 1) Ксилазин-М (изомер НО-2,6-диметиланилина 2) Ксилазин М (оксо-)
• Ксилазин-M (HO-) изомер 1 Ксилазин-M (HO-) изомер 1 глюкуронид Ксилазин-M (HO-) изомер 2
• Ксилазин-М (НО-) изомер 1 глюкуронид Ксилазин-М (НО- оксо-) изомер 1 Ксилазин-М (НО-оксо-) изомер 1 глюкуронид
• Ксилазин-М (НО-оксо-) изомер 2 Ксилазин-М (НО-оксо-) изомер 2 глюкуронид Ксилазин-М (сульфон)
• Ксилазин-М (сульфон-НО) изомер 1

История изучения и создания ксилазина

Ксилазин был обнаружен в качестве антигипертензивного агента в 1962 году Farbenfabriken Bayer в Леверкузене, Германия. Результаты ранних клинических исследований на людях подтвердили, что ксилазин оказывает несколько депрессивных эффектов на центральную нервную систему. Администрация ксилазина используется для седации, анестезии, расслабления мышц и анальгезии. Это вызывает значительное снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений у здоровых добровольцев. Из-за опасных побочных эффектов, включая гипотензию и брадикардию, ксилазин не был одобрен для использования человеком. В результате механизм действия ксилазина у человека остается неизвестным.

Ксилазин был одобрен FDA для ветеринарного применения и в настоящее время используется в качестве транквилизатора для животных. В Соединенных Штатах, ксилазин был одобрен FDA только для ветеринарного применения в качестве седативного, обезболивающего и миорелаксанта у собак, кошек, лошадей, лося, лани, мула, пятнистого оленя и белохвостого оленя. Седативный и обезболивающий эффект ксилазина связан с депрессией центральной нервной системы. Миорелаксантный эффект ксилазина подавляет передачу нервных импульсов в центральной нервной системе.

В научных исследованиях ксилазин является компонентом наиболее распространенного анестетика, кетамин-ксилазина, который используется у крыс, мышей, хомяков и морских свинок. Отчеты о действиях и использовании ксилазина у животных были зарегистрированы еще в конце 1960-х и начале 1970-х годов. С начала 2000-х годов ксилазин стал популярным наркотиком в США и Пуэрто-Рико. Улица названа в честь Ксилазина в Пуэрто-Рико называется Anestesia de Caballo, что примерно переводится как «конский анестетик». Причины, которые могут объяснить, почему этот препарат становится все более популярным, до сих пор неизвестны. Необходимы дальнейшие исследования, чтобы получить больше информации о распределении ксилазина в организме, физических симптомах, возможном лечении и прогностических факторах для хронического применения.

Использование ксилазина наркоманами

Потребителями ксилазина чаще всего являются наркоманами -мужчинами в возрасте до 30 лет, живущие в сельской местности и употребляющие инъекционные наркотики, а не вдыхающие ксилазин. Ксилазин имеет такие же поведенческие последствия, как и героин, поэтому его обычно используют в качестве добавки. Ксилазин также часто встречается в спидболе. Комбинация героина и ксилазина дает более высокий уровень, чем введение только героина. Одновременный прием ксилазина со спидболом может усилить или продлить действие этих препаратов, что может привести к неблагоприятным последствиям.

Carruthers и соавт. в 1979 г. сообщалось о первом случае токсичности ксилазина у 34-летнего мужчины, который самостоятельно принимал лекарства от бессонницы с инъекцией 1 г ксилазина. Сообщалось о преднамеренной интоксикации при приеме внутрь, вдыхании или инъекциях ксилазина. Внутривенный путь является наиболее распространенным путем введения для тех, кто злоупотребляет героином или ксилазином. В Пуэрто-Рико популярность ксилазина возросла. Его использование было связано с большим числом смертей заключенных в исправительном учреждении Герреро в Агуадилья, Пуэрто-Рико, с 2002 по 2008 год.

При использовании в качестве наркотика для людей частота приема зависит от социальных или экономических факторов, а также от субъективной реакции каждого пользователя на вызывающие привыкание свойства ксилазина.

Ветеринарное использование ксилазина

У животных ксилазин можно вводить внутримышечно или внутривенно. В качестве ветеринарного анестетика ксилазин обычно вводится только один раз для достижения желаемого эффекта до или во время хирургических процедур.

Побочные эффекты ксилазина у животных

Побочные эффекты у животных включают преходящую гипертонию, гипотензию и угнетение дыхания. Кроме того, снижение чувствительности тканей к инсулину приводит к гипергликемии, вызванной ксилазином, и снижению поглощения и утилизации глюкозы тканями. Продолжительность воздействия на животных длится до 4 часов.

Фармакокинетика

У собак, овец, лошадей и крупного рогатого скота период полураспада очень короткий, всего лишь от 1,21 до 5,97 минут. Полное устранение периода полураспада может занять до 23,11 минуты у овец и до 49,51 минуты у лошадей. У молодых крыс период полураспада составляет час. Ксилазин имеет большой объем распределения (Vd). Vd составляет 1,9-2,5 для лошади, крупного рогатого скота, овец и собак. Хотя пиковые концентрации в плазме достигаются у всех видов через 12–14 минут, биодоступность варьируется у разных видов. Период полувыведения зависит от возраста животного, так как возраст связан с длительной продолжительностью анестезии и временем восстановления. Токсичность возникает при многократном введении, учитывая, что метаболический клиренс препарата обычно рассчитывается как 7-9-кратный период полураспада, который составляет 4-5 дней для клиренса ксилазина.

^Наверх

Полезно знать

Инструкция по применению Ксилы собакам и кошкам
в качестве седативного, анальгезирующего и миорелаксационного средства
(организация-разработчик «Interchemie werken «De Adelaar» B.V», Нидерланды)

I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Ксила (Xyla).
Международное непатентованное наименование: ксилазин.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Ксила в качестве действующего вещества в 1 мл содержит 20 мг ксилазина гидрохлорида, а также вспомогательные вещества: натрия метабисульфит — 1 мг, кислоту лимонную — 10 мг, спирт бензиловый — 0,01 мл, натрия гидроокись (для коррекции рН = 5,0) и воду для инъекций — до 1мл.
По внешнему виду лекарственный препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Препарат выпускают расфасованным по 50 мл в герметично закрытых стеклянных флаконах.
Хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте при температуре от 2°С до 25°С, после вскрытия флакона —  при температуре от 2°С до 8°С.

Срок годности Ксилы при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке — 2 года со дня производства, после первого вскрытия флакона — 14 суток.
Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.
Ксилу следует хранить в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства
Ксила относится к седативным лекарственным препаратам из группы производных тиазина.
Ксилазина гидрохлорид, входящий в состав препарата, является антагонистом центральных альфа-2-адренорецепторов, оказывает успокаивающее, миорелаксационное и обезболивающее действие.
При парентеральном введении быстро вызывает диссоциированную анестезию, скорость проявления которой зависит от дозы и способа введения (после внутримышечного или подкожного наступает через 5-30 минут, после внутривенного введения — через 1-5 минут), за которой следуют доминантный седативный эффект и через 20-50 минут мышечная релаксация.
Продолжительность успокаивающего действия после введения препарата у собак и кошек составляет 1-2 часа, болеутоляющего — 15-30 минут.

Ксила по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не обладает местно-раздражающим и сенсибилизирующим действием.

III. Порядок применения
Ксилу назначают собакам и кошкам с целью успокоения, обезболивания и миорелаксации при проведении клинического осмотра, рентгенологических исследований, для обездвиживания беспокойных и агрессивных животных, в том числе во время транспортировки; в качестве средства премедикации при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, а также для местной и общей анестезии.

Ксилу запрещается применять животным при механическом повреждении желудочно-кишечного тракта (закупорка пищевода, заворот желудка, грыжа), при диабете и нарушениях проводимости сердечной мышцы в анамнезе, а также самкам в последнюю треть беременности (кроме случаев родовспоможения), в связи с окситоциноподобным действием препарата на матку.
С осторожностью препарат следует применять животным при болезнях легких.

В зависимости от способа ведения и дозы препарата наблюдается седация и миорелаксация разной степени.

Собакам Ксилу вводят внутривенно (медленно) или внутримышечно, кошкам — внутримышечно или подкожно в следующих дозах:

• 0,1 мл/кг массы животного — при транспортировке, клиническом исследовании, катетеризации, взятии крови, смене повязок;
• 0,15 мл/кг массы животного — для достижения выраженного расслабления мускулатуры при проведении лечебных процедур, требующих лежачего положения животного (вскрытие абсцесса, хирургическая обработка ран, наложение швов и т.п.);
• 0,2 мл/кг массы животного — для полного обездвиживания животного в течение 20-50 минут и значительного ослабления болевой чувствительности при продолжительных операциях.

После применения Ксилы животные до полного восстановления физиологического состояния должны находиться под наблюдением ветеринарного врача.

В случае передозировки препарата у животного возможно затруднение дыхания, брадикардия. При остановке дыхания животному рекомендуется душ холодной водой и искусственное дыхание.
Специфическими антидотами ксилазина являются блокаторы альфа-адренорецепторов, которые при необходимости применяют животным в соответствии с инструкциями.

Особенностей действия препарата при его первом применении и отмене не выявлено.
У некоторых животных после применения Ксилы может наблюдаться кратковременное снижение кровяного давления, нарушение сердечного ритма, дыхания и терморегуляции, рвота, гипергликемия, полиурия. Указанные симптомы, как правило, исчезают самопроизвольно и обычно не требует применения лекарственных средств. В целях предотвращения рвоты перед введением препарата необходимо выдержать животное на голодной диете в течение 6-24 часов. В случае выраженной дыхательной недостаточности животному проводят массаж грудной клетки для восстановления нормального дыхания.

Ксилу применяют животным однократно.
Если желаемая степень седации не достигнута, дополнительные инъекции для достижения требуемого эффекта проводить не рекомендуется.

Ксилазин гидрохлорид усиливает действие транквилизаторов, каталептических и анестезирующих средств, вследствие этого с препаратами этих групп он должен использоваться с осторожностью. При болезненных манипуляциях возможно сочетанное применение Ксилы с барбитуратами, анальгетиками или местными анестетиками. Анестезия с помощью барбитуратов должна проводиться не ранее, чем через 20 минут после введения Ксилы, после достижения глубокой седации. При соблюдении этих условий доза барбитуратов должна быть снижена в два-три раза. При применении Ксилы в комбинации с каталептическими и анестезирующими препаратами, их дозы должна быть уменьшены в два-три раза от указанной в инструкции по применению.

Ксила не предназначена для применения продуктивным животным.

IV. Меры личной профилактики
При работе с препаратом Ксила следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Ксилой. При случайном попадании препарата на кожу или слизистые оболочки его необходимо тотчас смыть проточной водой с мылом. В случае появления аллергических реакций и/или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей; они подлежит утилизации с бытовыми отходами.

Организация-производитель: «Interchemie werken «De Adelaar» В V », Metaalweg 8, 5804 CG Vcnray, Netherlends.
Инструкция разработана фирмой «Interchemie werken «De Adelaar» B.V.», Metaalweg 8, 5804 CG Vcnray, Netherlends.

С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению Ксилы, утвержденная Россельхознадзором 20 ноября 2006 года.