Квадроприл® (Quadropril) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Квадроприл®
💊 Состав препарата Квадроприл®
✅ Применение препарата Квадроприл®
📅 Условия хранения Квадроприл®
⏳ Срок годности Квадроприл®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Квадроприл®
(Quadropril)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2019.01.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Квадроприл® |
Таб. 6 мг: 30 шт. рег. №: П N015520/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Квадроприл®
Таблетки от светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые, с фасками, с гладкой поверхностью и риской на одной стороне; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99.77 мг, крахмал кукурузный — 22.5 мг, повидон К30 — 3 мг, глицина гидрохлорид — 3 мг, альгиновая кислота — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.2 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.03 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки от светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые, с фасками, с гладкой поверхностью и риской на одной стороне; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99.77 мг, крахмал кукурузный — 22.5 мг, повидон К30 — 3 мг, глицина гидрохлорид — 3 мг, альгиновая кислота — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.2 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.03 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ — фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия.
Спираприл оказывает антигипертензивное, сосудорасширяющее, кардиопротекторное и натрийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.
Эффект препарата развивается в течение 1 ч после приема, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается около 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 45%. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата — 70%. Cmax в плазме крови спираприла достигается через 45-90 мин, спираприлата — через 2-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы спираприла и его активного метаболита составляет 90%.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — спираприлата.
Выведение
Выводится с мочой (40%) и калом (51%) в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет 2 ч для первой фазы экскреции и 40 ч — для второй фазы.
Показания препарата
Квадроприл®
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.
При артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таб.). При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таб.). Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таб.) в сут. Максимальная суточная доза — 6 мг.
Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК 10-30 мл/мин) рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг (1/2 таб.), которую принимают утром. Лечение начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать в единичных обоснованных случаях до 6 мг (1 таб.), которую принимают утром.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), нарушением функции печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — обморок; в единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях — кишечная непроходимость, нарушения функции печени, гепатит, панкреатит и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); в единичных случаях — ангионевротический отек кишечника.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; редко — эозинофилия; в единичных случаях — агранулоцитоз, панцитопения, гемолиз.
Со стороны обмена веществ: повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Прочие: алопеция, онихолиз, снижение потенции; в единичных случаях — повышенный титр антинуклеарных антител.
Противопоказания к применению
- ангионевротический отек в анамнезе на фоне приема ингибиторов АПФ;
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, выраженном нарушении функции почек (КК < 10 мл/мин), состоянии после трансплантации почки, стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, системных заболеваниях соединительной ткани (например, СКВ, склеродермия), нарушении функции печени, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Квадроприл® противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Квадроприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Если на фоне лечения Квадроприлом наступила беременность, терапию следует отменить, т.к. при приеме Квадроприла может произойти внутриутробное повреждение плода (нарушение развития почек, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью Квадроприл® следует применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью Квадроприл® следует применять при тяжелом нарушении функции почек (КК 10-30 мл/мин). Препарат противопоказан к применению при КК менее 10 мл/мин.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Особые указания
Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения Квадроприла (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к артериальной гипотензии).
У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать содержание креатинина и мочевины в плазме.
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания числа лейкоцитов в крови.
Назначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.
При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих Квадроприл®, возможно выраженное снижение АД. Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения Квадроприлом нельзя применять для гемодиализа или гемофильтрации мембраны, содержащие полиакрилнитрил-металлилсульфонат (например, AN69), так как существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития шока, угрожающего жизни больного. В случае необходимости неотложного диализа или гемофильтрации, перед проведением этих процедур больному либо назначают другой антигипертензивный препарат (не ингибитор АПФ), либо применяют другую диализную мембрану.
Во время проведения плазмафереза с сульфатом декстрана при сопутствующей терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, угрожающие жизни больного.
Во время десенсибилизирующей терапии, направленной на устранение симптомов, вызываемых ядом насекомых (укусах пчел или ос), на фоне приема ингибитора АПФ могут развиваться анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни больного (снижение АД, одышка, рвота, аллергические высыпания на коже).
Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.
У больных со сниженным ОЦК в организме (обусловленным, например, рвотой, диареей, приемом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения Квадроприлом может отмечаться резкое падение АД. По возможности перед началом лечения Квадроприлом следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить.
Во избежание непредсказуемого резкого падения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы Квадроприла за этими больными устанавливают врачебное наблюдение в течение не менее 6 ч.
В связи с тем, что в редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани или глотки, возможно появление данной побочной реакции и при приеме Квадроприла. В этом случае лечение Квадроприлом следует немедленно прекратить и установить наблюдение за состоянием пациента вплоть до полного исчезновения отека. Даже в случае отека языка без нарушения дыхания может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента и принятие экстренных мер, так как в очень редких случаях при отеках языка и гортани отмечали смертельный исход.
При отеке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести эпинефрин п/к в дозе 0.3-0.5 мг или медленно в/в в дозе 0.1 мг под контролем ЭКГ и АД, затем назначают ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных средств (блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов).
У больных со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию Квадроприлом начинают в стационаре.
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс, шок, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение адсорбирующих веществ). В тяжелых случаях — госпитализация и поддержание жизненно-важных функций организма в условиях стационара.
Для выведения препарата из организма можно провести сеанс гемодиализа. При артериальной гипотензии, прежде всего, восполняют ОЦК в/в вливанием физиологического раствора. При необходимости дополнительно в/в вводят катехоламины. При выраженной брадикардии, которая не купируется с помощью лекарственных средств, имплантируют искусственный водитель ритма. Необходим контроль концентрации электролитов и креатинина в крови.
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивные препараты (особенно в сочетании с диуретиками), снотворные препараты, средства для общего наркоза усипивают гипотензивное действие Квадроприла.
НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин), в т.ч. и ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект Квадроприла.
При одновременном применении Квадроприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, амилоридом, триамтереном), а также гепарином повышается риск развития гиперкалиемии.
Квадроприл® при одновременном применении с солями лития вызывает повышение концентрации лития в плазме крови (необходим систематический контроль концентрации лития в сыворотке крови).
При совместном применении Квадроприла с аллопуринолом, прокаинамидом, а также лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции организма (цитостатические, иммунодепрессивные средства, ГКС для системного применения) повышается риск развития лейкопении.
Квадроприл® усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных гипогликемических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
При одновременном применении с эстрогенами или поваренной солью ослабляется антигипертензивное действие Квадроприла.
Одновременный прием Квадроприла и этанола приводит к усилению действия этанола.
Условия хранения препарата Квадроприл®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Квадроприл®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационное удостоверение:П N015520/01
Торговое название:
Квадроприл®
Международное непатентованное название:
спираприл
Лекарственная форма:
таблетки
Лекарственная форма:
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: спираприла гидрохлорида моногидрат 6,21 мг в пересчете на спираприла гидрохлорид 6,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99,770 мг, крахмал кукурузный 22,500 мг, повидон К 30 3,000 мг, глицина гидрохлорид 3,000 мг, альгиновая кислота 13,000 мг, кремния диоксид коллоидный 1,500 мг, магния стеарат 1,200 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,030 мг.
Описание: От светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые таблетки с фасками, гладкой поверхностью, и риской на одной стороне. На стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.
Фармакотерапевтическая группа:
ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
Код ATX: С09АА11
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия. Спираприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное и на-трийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрий-уретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.
Эффект препарата развивается в течение часа после приема, достигает максимума через 4-8 часов и продолжается около 24 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 45%. Вследствие биотрансформации в печени образуется активный метаболит спираприлат. Максимальная концентрация спираприла в плазме крови достигается через 45-90 минут после приема, а спираприлата – через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата – 70 %. Спираприл и его активный метаболит на 90% связываются с белками плазмы крови. Спираприл выводится почками (40%) и через кишечник (51%) в неизменном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2 часа для первой фазы экскреции и 40 часов – для второй фазы.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ: ангионевротический отек на фоне приема ингибиторов АПФ в анамнезе; наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз; митральный стеноз; двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин); гемодиализ или гемофильтрация с использованием мембраны, содержащей полиакрилонитрил-металлилсульфонат (например, AN69®); состояние после трансплантации почки; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия: одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью
Аутоиммунные системные заболевания, в том числе системная красная волчанка, склеродермия; впервые возникшие заболевания печени и печеночная недостаточность; клинически значимая протеинурия (более 1 г/сут); нарушение функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин); церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность); декомпенсированная сердечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; нарушения водно-электролитного обмена, в том числе гиперкалиемия, диета с ограничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков); пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут). Если после приема этой дозы артериальное давление не нормализуется, дозу можно повысить до 1 таблетки (6 мг/сут). Поддерживающая доза, как правило, 1 таблетка (6 мг/сут).
Максимальная суточная доза – 1 таблетка (6 мг/сут).
Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут).
При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки (6 мг/сут). Поддерживающая доза, как правило, 1 таблетка (6 мг/сут).
Максимальная суточная доза – 1 таблетка (6 мг/сут).
У пациентов с нарушением функции почек (КК от 10-30 мл/мин.) рекомендуемая доза препарата Квадроприл® составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут), которую принимают утром. Лечение начинают при установлении тщательного клинического наблюдения за пациентом. В зависимости от показателей функции почек в единичных обоснованных случаях дозу препарата Квадроприл® можно повышать максимально до 1 таблетки (6 мг/сут), которую принимают утром. У пациентов с нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) или печени, а также у пациентов пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Длительность курса лечения определяет врач.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотен-зия, редко – обморок, в единичных случаях – тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.
Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия, снижение потенции.
Со стороны центральной нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость, обострение болезни Рейно; при использовании в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах; изменения вкуса или временная потеря вкуса. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, в единичных случаях – кишечная непроходимость; были описаны единичные случаи нарушения функции печени, гепатит, панкреатит. В единичных случаях наблюдались: прогрессирующий некроз печени, иногда со смертельным исходом.
Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация; ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В очень редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечался ангионевротический отек кишечника.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко – эозинофилия, в единичных случаях – агранулоцитоз, панцитопения и гемолиз, повышенный титр антинуклеарных антител.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Прочие: алопеция, онихолизис.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс, шок, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение адсорбирующих веществ). В тяжелых случаях – госпитализация и поддержание жизненно-важных функций организма.
Для выведения препарата из организма можно провести сеанс гемодиализа.
При артериальной гипотензии, прежде всего, восполняют объем циркулирующей крови внутривенным вливанием физиологического раствора.
При необходимости дополнительно внутривенно вводят катехоламины.
При выраженной брадикардии, которая не купируется с помощью лекарственных средств, имплантируют искусственный водитель ритма.
Необходим контроль концентрации электролитов и креатинина в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно спираприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.
Спираприл не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²).
При одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов дипептидилпептидазы 4-го типа (например, вилдаглиптин) может быть повышен риск развития отека Квинке.
Гипотензивные средства, снотворные, наркотические средства усиливают антигипертензивное действие препарата Квадроприл®, особенно при одновременном применении с диуретическими препаратами. Нестероидные противовоспалительные препараты, в т.ч. ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин и др.), могут ослаблять антигипертензивный эффект препарата Квадроирил®. При применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, эплереноном (производное спиронолактона), спиронолактоном, амилоридом. триамтереном), а также гепарином повышается риск развития гиперкалиемии;
При приеме одновременно с солями лития увеличивается концентрация лития в сыворотке крови (необходим систематический контроль концентрации лития в сыворотке крови!). При назначении ингибиторов АПФ пациентам, получающим инфузионно препараты золота (натрия ауротиомалат), были отмечены нитратоподобные реакции (гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гииотензия). При применении с аллопуринолом, прокаинамидом. а также лекарственными препаратами, подавляющими защитные реакции организма (цитостатические, иммунодепрессивные препараты, глюкокортикостероиды (ГКС)), повышается риск развития лейкопении. В комбинации с препаратом Квадроприл® усиливается гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины.
Поваренная соль и эстрогены ослабляют антигипертензивное действие препарата Квадроприл®.
Одновременный прием препарата Квадроприл® и этанола приводит к усилению действия этанола.
Особые указания
Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Квадроприл® (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к артериальной гипотензии). У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать концентрацию креатинина и мочевины в плазме крови. Одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Двойная блокада РААС при применении ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Если двойная блокада РААС считается абсолютно необходимой, то лечение должно происходить только под контролем специалистов и должно сопровождаться тщательным и регулярным мониторингом функции почек, содержания электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией. У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль числа лейкоцитов в крови. Применение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем содержания калия в плазме крови.
При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих препарат Квадроирил®, возможно выраженное снижение АД. Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения препаратом Квадроприл® нельзя применять для гемодиализа или гемофильтрации мембраны, содержащие полиакрилонитрил-металлилсульфонат (например, AN69®), так как существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития шока. угрожающего жизни пациента. В случае необходимости неотложного диализа или гемофильтрации, перед проведением этих процедур пациенту либо заменяют препарат Квадроприл® на другой гипотензивный препарат – не ингибитор АПФ. либо используют другую диализную мембрану.
Во время проведения плазмафереза с декстран сульфатом при сопутствующей терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, угрожающие жизни пациента. Во время десенсибилизирующей терапии, направленной на устранение симптомов, вызываемых ядом насекомых (укусах пчёл или ос), и одновременном применении ингибитора АПФ могут развиваться анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни пациента (снижение АД, одышка, рвота, аллергические высыпания на коже). Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, обусловленным рвотой, диареей, приемом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения препаратом Квадроприл® может отмечаться резкое снижение АД. По возможности перед началом лечения препаратом Квадроприл® следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить. Во избежание непредсказуемого резкого снижения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы препарата Квадроприл® за этими пациентами устанавливают наблюдение со стороны врача в течение не менее 6 часов. В связи с тем, что в редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани или глотки, возможно появление данной побочной реакции и при приеме препарата Квадроприл®. В этом случае лечение препаратом Квадроприл® следует немедленно прекратить и установить наблюдение за состоянием пациента вплоть до полного исчезновения отека. Даже в случае отека языка без нарушения дыхания, может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента и принятие экстренных мер. так как в очень редких случаях при отеках языка и гортани отмечали смертельный исход.
При отёке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести подкожно эпинефрин (адреналин) в дозе 0,3-0,5 мг или медленно внутривенно (в/в) эпинсфрин (адреналин) в дозе 0,1 мг под контролем электрокардиограммы и АД, затем применяют ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-рецепторов. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию препаратом Квадроприл® начинают в стационаре.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 6 мг.
По 10 таблеток в блистер (Полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ и алюминиевая фольга).
По 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель: Клоке Фарма-Сервис ГмбХ,
Штрассбургер штрассе 77, 77767 Аппен-вейер, Германия
Претензии потребителей направлять по адресу:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1
Квадроприл®
(Quadropril®)
Описание препарата Квадроприл® (таблетки, 6 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2012 году
Дата согласования: 27.09.2012
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
спираприла гидрохлорида моногидрат | 6,21 мг |
(эквивалентно 6 мг спираприла гидрохлорида) | |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99,77 мг; крахмал кукурузный — 22,5 мг; повидон К30 — 3 мг; глицина гидрохлорид — 3 мг; альгиновая кислота — 13 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг; магния стеарат — 1,2 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,03 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 1/2 табл. (3 мг) в сутки. Если после приема этой дозы АД не нормализуется, дозу можно повысить до 1 табл. Поддерживающая доза, как правило, 1 табл. в сутки.
Максимальная суточная доза — 1 табл. (6 мг) в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза составляет 1/2 табл. (3 мг) в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 табл. (6 мг) в сутки. Поддерживающая доза — 1 табл. (6 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза — 1 табл. (6 мг) в сутки.
Дозировка при нарушении функции почек (Cl креатинина 10–30 мл/мин)
Рекомендуемая доза препарата Квадроприл® составляет 1/2 табл. (3 мг), которую принимают утром. Лечение начинают при установлении тщательного клинического наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек в единичных обоснованных случаях дозу препарата Квадроприл® можно повышать максимально до 1 табл., которую принимают утром.
У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) или печени, а также у больных пожилого возраста снижение дозы не требуется.
Длительность курса лечения определяет врач.
Форма выпуска
Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПА/алюминиевая фольга/ПВХ/алюминиевая фольга); по 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения: АВД.фарма ГмбХ и Ко.КГ, Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия.
Произведено: Менарини-Фон Хейден ГмбХ, Лейпцигерштрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия или Клоке Фарма-Сервис ГмбХ, Штрассбургерштрассе 77, 77767 Аппенвейер, Германия.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
или
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор АПФ
Действующее вещество
— спираприла гидрохлорид (spirapril)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые, с фасками, с гладкой поверхностью и риской на одной стороне; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.
1 таб. | |
спираприла гидрохлорида моногидрат | 6.21 мг, |
в т.ч. спираприла гидрохлорид | 6 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99.77 мг, крахмал кукурузный — 22.5 мг, повидон К30 — 3 мг, глицина гидрохлорид — 3 мг, альгиновая кислота — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.2 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.03 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки от светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые, с фасками, с гладкой поверхностью и риской на одной стороне; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.
1 таб. | |
спираприла гидрохлорида моногидрат | 6.21 мг, |
в т.ч. спираприла гидрохлорид | 6 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99.77 мг, крахмал кукурузный — 22.5 мг, повидон К30 — 3 мг, глицина гидрохлорид — 3 мг, альгиновая кислота — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.2 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.03 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ — фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия.
Спираприл оказывает антигипертензивное, сосудорасширяющее, кардиопротекторное и натрийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.
Эффект препарата развивается в течение 1 ч после приема, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается около 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 45%. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата — 70%. Cmax в плазме крови спираприла достигается через 45-90 мин, спираприлата — через 2-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы спираприла и его активного метаболита составляет 90%.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — спираприлата.
Выведение
Выводится с мочой (40%) и калом (51%) в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет 2 ч для первой фазы экскреции и 40 ч — для второй фазы.
Показания
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- ангионевротический отек в анамнезе на фоне приема ингибиторов АПФ;
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, выраженном нарушении функции почек (КК < 10 мл/мин), состоянии после трансплантации почки, стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, системных заболеваниях соединительной ткани (например, СКВ, склеродермия), нарушении функции печени, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также пациентам пожилого возраста.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.
При артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таб.). При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таб.). Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таб.) в сут. Максимальная суточная доза — 6 мг.
Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК 10-30 мл/мин) рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг (1/2 таб.), которую принимают утром. Лечение начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать в единичных обоснованных случаях до 6 мг (1 таб.), которую принимают утром.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), нарушением функции печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — обморок; в единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях — кишечная непроходимость, нарушения функции печени, гепатит, панкреатит и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); в единичных случаях — ангионевротический отек кишечника.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; редко — эозинофилия; в единичных случаях — агранулоцитоз, панцитопения, гемолиз.
Со стороны обмена веществ: повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Прочие: алопеция, онихолиз, снижение потенции; в единичных случаях — повышенный титр антинуклеарных антител.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс, шок, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение адсорбирующих веществ). В тяжелых случаях — госпитализация и поддержание жизненно-важных функций организма в условиях стационара.
Для выведения препарата из организма можно провести сеанс гемодиализа. При артериальной гипотензии, прежде всего, восполняют ОЦК в/в вливанием физиологического раствора. При необходимости дополнительно в/в вводят катехоламины. При выраженной брадикардии, которая не купируется с помощью лекарственных средств, имплантируют искусственный водитель ритма. Необходим контроль концентрации электролитов и креатинина в крови.
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивные препараты (особенно в сочетании с диуретиками), снотворные препараты, средства для общего наркоза усипивают гипотензивное действие Квадроприла.
НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин), в т.ч. и ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект Квадроприла.
При одновременном применении Квадроприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, амилоридом, триамтереном), а также гепарином повышается риск развития гиперкалиемии.
Квадроприл при одновременном применении с солями лития вызывает повышение концентрации лития в плазме крови (необходим систематический контроль концентрации лития в сыворотке крови).
При совместном применении Квадроприла с аллопуринолом, прокаинамидом, а также лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции организма (цитостатические, иммунодепрессивные средства, ГКС для системного применения) повышается риск развития лейкопении.
Квадроприл усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных гипогликемических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
При одновременном применении с эстрогенами или поваренной солью ослабляется антигипертензивное действие Квадроприла.
Одновременный прием Квадроприла и этанола приводит к усилению действия этанола.
Особые указания
Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения Квадроприла (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к артериальной гипотензии).
У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать содержание креатинина и мочевины в плазме.
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания числа лейкоцитов в крови.
Назначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.
При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих Квадроприл, возможно выраженное снижение АД. Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения Квадроприлом нельзя применять для гемодиализа или гемофильтрации мембраны, содержащие полиакрилнитрил-металлилсульфонат (например, AN69), так как существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития шока, угрожающего жизни больного. В случае необходимости неотложного диализа или гемофильтрации, перед проведением этих процедур больному либо назначают другой антигипертензивный препарат (не ингибитор АПФ), либо применяют другую диализную мембрану.
Во время проведения плазмафереза с сульфатом декстрана при сопутствующей терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, угрожающие жизни больного.
Во время десенсибилизирующей терапии, направленной на устранение симптомов, вызываемых ядом насекомых (укусах пчел или ос), на фоне приема ингибитора АПФ могут развиваться анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни больного (снижение АД, одышка, рвота, аллергические высыпания на коже).
Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.
У больных со сниженным ОЦК в организме (обусловленным, например, рвотой, диареей, приемом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения Квадроприлом может отмечаться резкое падение АД. По возможности перед началом лечения Квадроприлом следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить.
Во избежание непредсказуемого резкого падения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы Квадроприла за этими больными устанавливают врачебное наблюдение в течение не менее 6 ч.
В связи с тем, что в редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани или глотки, возможно появление данной побочной реакции и при приеме Квадроприла. В этом случае лечение Квадроприлом следует немедленно прекратить и установить наблюдение за состоянием пациента вплоть до полного исчезновения отека. Даже в случае отека языка без нарушения дыхания может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента и принятие экстренных мер, так как в очень редких случаях при отеках языка и гортани отмечали смертельный исход.
При отеке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести эпинефрин п/к в дозе 0.3-0.5 мг или медленно в/в в дозе 0.1 мг под контролем ЭКГ и АД, затем назначают ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных средств (блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов).
У больных со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию Квадроприлом начинают в стационаре.
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Квадроприл противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Квадроприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Если на фоне лечения Квадроприлом наступила беременность, терапию следует отменить, т.к. при приеме Квадроприла может произойти внутриутробное повреждение плода (нарушение развития почек, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких).
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.
При нарушениях функции почек
С осторожностью Квадроприл следует применять при тяжелом нарушении функции почек (КК 10-30 мл/мин). Препарат противопоказан к применению при КК менее 10 мл/мин.
При нарушениях функции печени
С осторожностью Квадроприл следует применять при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
У больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата КВАДРОПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
От светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые таблетки с фасками, гладкой поверхностью, и риской на одной стороне. На стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.
ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
Код ATX
С09АА11
Фармакологическое действие Фармакодинамика
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия. Спираприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное и на-трийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрий-уретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.
Эффект препарата развивается в течение часа после приема, достигает максимума через 4-8 часов и продолжается около 24 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 45%. Вследствие биотрансформации в печени образуется активный метаболит спираприлат. Максимальная концентрация спираприла в плазме крови достигается через 45-90 минут после приема, а спираприлата – через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата – 70 %. Спираприл и его активный метаболит на 90% связываются с белками плазмы крови. Спираприл выводится почками (40%) и через кишечник (51%) в неизменном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2 часа для первой фазы экскреции и 40 часов – для второй фазы.
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ: ангионевротический отек на фоне приема ингибиторов АПФ в анамнезе; наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз; митральный стеноз; двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин); гемодиализ или гемофильтрация с использованием мембраны, содержащей полиакрилонитрил-металлилсульфонат (например, AN69®); состояние после трансплантации почки; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия: одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м?) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью
Аутоиммунные системные заболевания, в том числе системная красная волчанка, склеродермия; впервые возникшие заболевания печени и печеночная недостаточность; клинически значимая протеинурия (более 1 г/сут); нарушение функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин); церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность); декомпенсированная сердечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; нарушения водно-электролитного обмена, в том числе гиперкалиемия, диета с ограничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков); пожилой возраст.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут). Если после приема этой дозы артериальное давление не нормализуется, дозу можно повысить до 1 таблетки (6 мг/сут). Поддерживающая доза, как правило, 1 таблетка (6 мг/сут).
Максимальная суточная доза – 1 таблетка (6 мг/сут).
Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут).
При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки (6 мг/сут). Поддерживающая доза, как правило, 1 таблетка (6 мг/сут).
Максимальная суточная доза – 1 таблетка (6 мг/сут).
У пациентов с нарушением функции почек (КК от 10-30 мл/мин.) рекомендуемая доза препарата Квадроприл® составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут), которую принимают утром. Лечение начинают при установлении тщательного клинического наблюдения за пациентом. В зависимости от показателей функции почек в единичных обоснованных случаях дозу препарата Квадроприл® можно повышать максимально до 1 таблетки (6 мг/сут), которую принимают утром. У пациентов с нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) или печени, а также у пациентов пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Длительность курса лечения определяет врач.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотен-зия, редко – обморок, в единичных случаях – тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.
Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия, снижение потенции.
Со стороны центральной нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость, обострение болезни Рейно; при использовании в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах; изменения вкуса или временная потеря вкуса. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, в единичных случаях – кишечная непроходимость; были описаны единичные случаи нарушения функции печени, гепатит, панкреатит. В единичных случаях наблюдались: прогрессирующий некроз печени, иногда со смертельным исходом.
Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация; ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В очень редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечался ангионевротический отек кишечника.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко – эозинофилия, в единичных случаях – агранулоцитоз, панцитопения и гемолиз, повышенный титр антинуклеарных антител.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Прочие: алопеция, онихолизис.
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс, шок, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение адсорбирующих веществ). В тяжелых случаях – госпитализация и поддержание жизненно-важных функций организма.
Для выведения препарата из организма можно провести сеанс гемодиализа.
При артериальной гипотензии, прежде всего, восполняют объем циркулирующей крови внутривенным вливанием физиологического раствора.
При необходимости дополнительно внутривенно вводят катехоламины.
При выраженной брадикардии, которая не купируется с помощью лекарственных средств, имплантируют искусственный водитель ритма.
Необходим контроль концентрации электролитов и креатинина в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно спираприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.
Спираприл не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м?).
При одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов дипептидилпептидазы 4-го типа (например, вилдаглиптин) может быть повышен риск развития отека Квинке.
Гипотензивные средства, снотворные, наркотические средства усиливают антигипертензивное действие препарата Квадроприл®, особенно при одновременном применении с диуретическими препаратами. Нестероидные противовоспалительные препараты, в т.ч. ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин и др.), могут ослаблять антигипертензивный эффект препарата Квадроирил®. При применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, эплереноном (производное спиронолактона), спиронолактоном, амилоридом. триамтереном), а также гепарином повышается риск развития гиперкалиемии;
При приеме одновременно с солями лития увеличивается концентрация лития в сыворотке крови (необходим систематический контроль концентрации лития в сыворотке крови!). При назначении ингибиторов АПФ пациентам, получающим инфузионно препараты золота (натрия ауротиомалат), были отмечены нитратоподобные реакции (гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гииотензия). При применении с аллопуринолом, прокаинамидом. а также лекарственными препаратами, подавляющими защитные реакции организма (цитостатические, иммунодепрессивные препараты, глюкокортикостероиды (ГКС)), повышается риск развития лейкопении. В комбинации с препаратом Квадроприл® усиливается гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины.
Поваренная соль и эстрогены ослабляют антигипертензивное действие препарата Квадроприл®.
Одновременный прием препарата Квадроприл® и этанола приводит к усилению действия этанола.
Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Квадроприл® (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к артериальной гипотензии). У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать концентрацию креатинина и мочевины в плазме крови. Одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Двойная блокада РААС при применении ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Если двойная блокада РААС считается абсолютно необходимой, то лечение должно происходить только под контролем специалистов и должно сопровождаться тщательным и регулярным мониторингом функции почек, содержания электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией. У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль числа лейкоцитов в крови. Применение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем содержания калия в плазме крови.
При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих препарат Квадроирил®, возможно выраженное снижение АД. Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения препаратом Квадроприл® нельзя применять для гемодиализа или гемофильтрации мембраны, содержащие полиакрилонитрил-металлилсульфонат (например, AN69®), так как существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития шока. угрожающего жизни пациента. В случае необходимости неотложного диализа или гемофильтрации, перед проведением этих процедур пациенту либо заменяют препарат Квадроприл® на другой гипотензивный препарат – не ингибитор АПФ. либо используют другую диализную мембрану.
Во время проведения плазмафереза с декстран сульфатом при сопутствующей терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, угрожающие жизни пациента. Во время десенсибилизирующей терапии, направленной на устранение симптомов, вызываемых ядом насекомых (укусах пчёл или ос), и одновременном применении ингибитора АПФ могут развиваться анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни пациента (снижение АД, одышка, рвота, аллергические высыпания на коже). Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, обусловленным рвотой, диареей, приемом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения препаратом Квадроприл® может отмечаться резкое снижение АД. По возможности перед началом лечения препаратом Квадроприл® следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить. Во избежание непредсказуемого резкого снижения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы препарата Квадроприл® за этими пациентами устанавливают наблюдение со стороны врача в течение не менее 6 часов. В связи с тем, что в редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани или глотки, возможно появление данной побочной реакции и при приеме препарата Квадроприл®. В этом случае лечение препаратом Квадроприл® следует немедленно прекратить и установить наблюдение за состоянием пациента вплоть до полного исчезновения отека. Даже в случае отека языка без нарушения дыхания, может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента и принятие экстренных мер. так как в очень редких случаях при отеках языка и гортани отмечали смертельный исход.
При отёке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести подкожно эпинефрин (адреналин) в дозе 0,3-0,5 мг или медленно внутривенно (в/в) эпинсфрин (адреналин) в дозе 0,1 мг под контролем электрокардиограммы и АД, затем применяют ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-рецепторов. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию препаратом Квадроприл® начинают в стационаре.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки по 6 мг.
По 10 таблеток в блистер (Полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ и алюминиевая фольга).
По 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель
Клоке Фарма-Сервис ГмбХ,
Штрассбургер штрассе 77, 77767 Аппен-вейер, Германия
Претензии потребителей направлять по адресу
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1