Квестран инструкция по применению цена отзывы аналоги

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Квестран (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1997 году

Дата согласования: 31.07.1997

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпускa
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 саше с дозированным порошком для приготовления суспензии для приема внутрь содержит холестирамина 4 г, в коробке 50 саше.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика

Холестирамин адсорбирует желчные кислоты, образуя нерастворимые комплексы, выделяющиеся из организма с фекалиями.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (повышение значения ЛПНП), профилактика атеросклероза и его осложнений (в т.ч. при коронарной болезни сердца, инфаркте миокарда), зуд при частичной непроходимости желчных путей; в качестве дополнительной меры у больных, находящихся на специальной диете, предназначенной для снижения повышенных концентраций холестерина в сыворотке.

Противопоказания

Гиперчувствительность, полная обструкция желчных путей, фенилкетонурия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и при подозрении на беременность. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой. Содержимое 1 саше высыпают в стакан, добавляют воду, сливки или фруктовый сок в количестве 60–80 мл, перемешивают ложечкой, выжидают 10 мин, чтобы порошок адсорбировал достаточное количество жидкости и суспензия была однородная. Взрослым — от 1 до 6 саше/сут; детям дозировку подбирают индивидуально.

Побочные действия

Запор, боли и дискомфорт в области живота, повышенное газообразование в кишечнике, тошнота, рвота, понос, изжога, анорексия, диспепсия, панкреатит, стеаторея, раздражение кожи, кожные высыпания, повышение либидо. При продолжительном лечении: гиперхлоремический ацидоз, экхимоз, геморроидальные кровотечения, кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, снижение протромбинового времени.

Взаимодействие

Снижает всасывание фенилбутазона, варфарина, хлортиазида, тетрациклина, пенициллина G, фенобарбитала, препаратов, влияющих на щитовидную железу (тироксина), дигиталиса. Рекомендуется применять эти препараты за 1 ч до или через 4–6 ч после приема квестрана.

Передозировка

Основная вероятная опасность — непроходимость ЖКТ.

Меры предосторожности

Необходим периодический контроль уровня триглицеридов и холестерина. Во время лечения следует употреблять повышенное количество жидкости.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Квестран

Квестран: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. Применение в пожилом возрасте
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Questran

Код ATX: C10AC01

Действующее вещество: колестирамин (Colestyramine)

Производитель: Бристол-Майерс Сквибб, С.р.Л. (Bristol-Myers Squibb, S.r.L.) (Италия); Бристол-Майерс Сквибб (Bristol-Myers Squibb) (США)

Актуализация описания и фото: 28.10.2021

Цены в аптеках: от 3970 руб.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Квестран

Квестран – гипохолестеринемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (в саше-пакетиках по 4 г, в картонной пачке 12, 50 или 100 саше-пакетиков и инструкция по применению Квестрана).

Активное вещество препарата – холестирамин, в 1 саше-пакете – 4 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Колестирамин относится к секвестрантам желчных кислот. Оказывает гипохолестеринемическое действие.

Препарат адсорбирует в кишечнике желчные кислоты и образует с ними нерастворимый комплекс, который выводится естественным путем вместе с фекалиями.

Участвующие в процессе пищеварения желчные кислоты секретируются в просвет кишечника, затем большая часть всасывается через тонкий кишечник и снова попадает в кровь. Квестран нарушает этот процесс за счет связывания с желчными кислотами, т. е. не позволяет им возвращаться обратно. Вследствие этого холестерин окисляется в печени, чтобы преобразоваться в недостающие желчные кислоты, что приводит к снижению уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в крови.

Под действием препарата также уменьшается избыток желчных кислот, которые откладываются в коже и вызывают зуд.

Фармакокинетика

Информация отсутствует.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия (повышенные значения ЛПНП);
  • частичная обструкция желчных кислот, сопровождающая кожным зудом;
  • профилактика атеросклероза и его осложнений (в т. ч. при коронарной болезни сердца, инсульте, инфаркте миокарда);
  • повышенные концентрации холестерина в сыворотке у пациентов, находящихся на специальной диете (в качестве дополнительной меры).

Противопоказания

  • полная обструкция желчных путей;
  • фенилкетонурия;
  • период беременности и лактации;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Квестран, инструкция по применению: способ и дозировка

Квестран следует принимать внутрь, желательно в одно и то же время суток. Из порошка готовят раствор: высыпают содержимое пакета-саше в емкость, добавляют 60–180 мл питьевой воды, компота, сока или молока, перемешивают и оставляют на 5–10 минут, чтобы порошок впитал достаточное количество жидкости, и суспензия стала однородной.

Оптимальную дозу врач подбирает индивидуально. Для предупреждения развития побочных эффектов лечение начинают с минимальной дозы (1–2 пакета в сутки), постепенно увеличивая дозу до необходимой терапевтической. Максимальная суточная доза для взрослых – 6 пакетиков.

В течение дня показано обильное питье – не менее 1,5 л чистой воды, без учета других жидкостей.

Развитие значимого клинического эффекта отмечается примерно через 1 месяц. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента, терапия длительная. Важно продолжать прием препарата по назначенной схеме, даже в случае отсутствия выраженных симптомов заболевания.

При назначении Квестрана для снижения уровня ЛПНП терапию препаратом следует дополнять диетой с низким содержанием холестерина. С целью достижения наилучших результатов рекомендуется отказаться от курения, снизить излишнюю массу тела, правильно питаться.

При назначении комплексной терапии другие лекарственные средства следует принимать не позднее чем за 1 ч до приема Квестрана и не ранее чем через 4 ч после его приема.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: запор (особенно у пожилых пациентов), боль и вздутие живота, изжога, метеоризм, тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита, анорексия, стеаторея, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов и фолиевой кислоты, кровотечение из язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, геморроидальное кровотечение;
  • дерматологические реакции: раздражение кожных покровов, сыпь;
  • прочие: экхимоз, гипопротромбинемия, гиперхлоремический ацидоз, повышение либидо.

Передозировка

Основной опасностью передозировки является развитие кишечной непроходимости – состояния, требующего срочной медицинской помощи.

Особые указания

Раствор нельзя долго держать во рту, поскольку это может вызвать повреждение зубной эмали. Во время лечения следует тщательно ухаживать за ротовой полостью.

Периодически во время лечения показано контрольное обследование пациента и проведение лабораторных анализов, в т. ч. на содержание холестерина, протромбина и тиреоглобулина. По результатам врач может корректировать схему терапии.

Квестран нарушает усвоение в пищеварительном тракте жиров и жирорастворимых витаминов. При длительном применении колестирамин вызывает дефицит витамина K, что требует его дополнительного приема в составе витаминных препаратов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Квестран не оказывает негативного влияния на способность человека управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Клинические исследования по безопасности применения холестирамина у беременных женщин не проводились, поэтому назначение Квестрана противопоказано.

Если лечение требуется в период лактации, рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Квестран может назначаться детям по показаниям. Оптимальную дозировку для педиатрических пациентов определяет лечащий врач.

Применение в пожилом возрасте

Лечение пациентов пожилого возраста должно проводиться с осторожностью. Необходимо учитывать, что у них часто наблюдается такой побочный эффект, как запор.

Лекарственное взаимодействие

Квестран способен повышать концентрацию амиодарона в крови, усиливать эффект акарбозы, а также увеличить всасывание дигиталиса при отмене приема.

Препарат снижает усвоение витаминов А, D, Е, K.

При одновременном применении Квестран может препятствовать абсорбции следующих лекарственных средств (что приводит к уменьшению их содержания в плазме крови): ванкомицин, сульфат железа, фенилбутазон, ралоксифен, сулиндак, трициклические антидепрессанты, антикоагулянты, метронидазол и его аналоги, парацетамол, ибупрофен, диклофенак и другие нестероидные противовоспалительные средства, левотироксин, препараты гормонов щитовидной железы. Список этих лекарственных средств более обширный, поэтому пациентам рекомендуется сообщать врачу обо всех применяемых одновременно с Квестраном препаратах.

Аналоги

Аналогами Квестрана являются Ипокол, Колестирамин, Колестир, Холестан, Холестирамин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Квестране

Положительные отзывы о Квестране оставляют как врачи, так и пациенты. Медицинские специалисты часто рекомендуют это средство, поскольку оно эффективно снижает уровень холестерина в крови, а также устраняет зуд, обусловленный отложением желчных кислот в коже. Пациенты подтверждают высокую эффективность Квестрана, однако жалуются, что он отсутствует в отечественных аптеках, и заказ приходится делать через посредников.

Цена на Квестран в аптеках

Актуальная цена на Квестран в аптеках РФ неизвестна, поскольку препарат не продается в России. На сегодняшний день приобрести его можно только через интернет-аптеки, занимающиеся реализацией лекарственных средств из Европы. Примерная стоимость упаковки Квестрана, содержащей 12 саше-пакетиков по 4 г, составляет от 1450 до 1500 руб.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Применение при беременности
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Форма выпуска

Квестран является гиполипидемическим препаратом, параллельно выполняя в организме гипохолестеринемическую и комплексообразующую функцию.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство; оказывает гипохолестеринемическое, комплексообразующее действие. Препятствует всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике, связывая их с образованием комплексов, выводящихся с каловыми массами. Повышает синтез желчных кислот из холестерина в печени, снижает концентрацию ЛПНП, холестерина и желчных кислот в плазме, уменьшает отложение последних в коже и зуд у больных с неполной обструкцией желчевыводящих путей.

Колестирамин (Квестран) также може быть использован для лечения зуда у людей с переизбытком желчной кислоты, вызванным заболеваниями печени и желчных протоков. Препарат связывает смолы желчных кислот и помогает удалять их из организма. Это стимулирует печень вырабатывать новую свежую желчь и в итоге приводит к снижению уровня «плохого» холестерина в крови.

Терапевтический эффект проявляется в течение первого месяца. Для его поддержания необходимо длительное лечение. Продолжительное применение может нарушать пищеварение (снижает всасывание жиров и жирорастворимых витаминов А, D, E, К), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) и снижать концентрацию фолиевой кислоты в сыворотке крови и эритроцитах.

Холестирамин адсорбирует желчные кислоты, образуя нерастворимые комплексы, выделяющиеся из организма с фекалиями.

У больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей снижение содержания желчных кислот в сыворотке уменьшает их отложение в дермальной ткани и снижает зуд. Терапевтический эффект проявляется в течение первого месяца. Для поддержания полученных результатов необходимо продолжение лечения. Длительное применение может нарушать пищеварение (всасывание жиров, витаминов A, D, K, K1), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) и снижать содержание фолиевой кислоты в сыворотке и эритроцитах.

Также уменьшается уровень желчных кислот и холестерина в плазме крови. Способствует тому, что указанные вещества медленнее откладываются в коже у пациентов, страдающих от обструкции желчевыводящих потоков в неполной форме.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (повышение значения ЛПНП), профилактика атеросклероза и его осложнений (в т.ч.

при коронарной болезни сердца, инфаркте миокарда), зуд при частичной непроходимости желчных путей; в качестве дополнительной меры у больных, находящихся на специальной диете, предназначенной для снижения повышенных концентраций холестерина в сыворотке.

Использование Квестрана на фоне низкохолестериновой или низкожировой диеты помогает значительно снизить риск инсультов и инфарктов. Максимальный эффект от лечения достигается при увеличении ежедневной двигательной активности (с добавлением умеренной кардионагрузки). Особенно это важно учесть пациентам, желающим сбросить лишний вес. Лучший результат будет достигнут при отказе от вредных привычек (употребления алкоголя и курения). 

Способ применения

Препарат назначают внутрь, как правило, от 1 до 2 раз в день. Порошок из саше смешать с 60-180 мл жидкости  (воды, молока, фруктового сока) и немедленно выпить. После этого налить в использованную емкость еще немного жидкости, прополоскать и выпить (для уверенности, что вы приняли всю дозу). Порошок также можно смешивать с супом-пюре, яблочным пюре или любым другим пюре из сочных фруктов (персиков, клубники и т.д.)

Не держите смесь во рту долго, иначе вы рискуете повредить зубы. После приема препарата рекомендуется почистить зубы зубной щеткой.

Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение. Чтобы снизить риск побочных эффектов, врач может назначить сначала низкую дозу препарата и постепенно ее увеличивать.  Внимательно следуйте указаниям вашего лечащего врача. 

Может пройти несколько недель прежде, чем вы получите максимальный эффект от данного препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Квестрана; непроходимость желчевыводящих путей, фенилкетонурия, беременность (и подозрение на нее), период лактации.

C осторожностью. Возраст старше 60 лет.

Применение при беременности

Противопоказано во время беременности и при подозрении на беременность. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, изжога, снижение аппетита, запоры или диарея, стеаторея, панкреатит, геморроидальное кровотечение, кровотечения из язвы желудка и 12-перстной кишки, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты.

Прочие: кожные высыпания, повышение либидо, гиперхлоремический ацидоз, гипопротромбинемия.Передозировка. Симптомы: основная вероятная опасность — непроходимость ЖКТ.

При продолжительном лечении: гиперхлоремический ацидоз, экхимоз, геморроидальные кровотечения, кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, снижение протромбинового времени.

Передозировка

Основная вероятная опасность — непроходимость ЖКТ.

Необходим периодический контроль уровня триглицеридов и холестерина. Во время лечения следует употреблять повышенное количество жидкости.

При гипопротромбинемии вводят витамин К; при снижении концентрации фолиевой кислоты — фолиевую кислоту.

В период лечения рекомендуется повышенный прием жидкостей.

Взаимодействие с другими препаратами

Нарушает всасывание из ЖКТ фенилбутазона, непрямых антикоагулянтов, тиазидов, тетрациклинов, пенициллина G, правастатина, фенобарбитала, тироксина, дигоксина (эти ЛС рекомендуется применять через 4-6 ч после приема колестирамина).

Уменьшает концентрацию активного метаболита мофетина — микофенолата; снижает усвоение витаминов А, D, Е, K.

Холестирамин адсорбирует желчные кислоты, образуя нерастворимые комплексы, выделяющиеся из организма с фекалиями.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 24 мес.

Форма выпуска

1 саше с дозированным порошком для приготовления суспензии для приема внутрь содержит холестирамина 4 г, в коробке 50 саше.

В упаковке: 12 пакетиков-саше по 4г 
Производитель: CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH (страна: Гернмания)
Действующее вещество: Колестирамин
Срок годности: до 07.2024
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Квестран. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Нарушенный обмен жиров становится причиной повышения уровня плазменного холестерола. Чтобы биологически активное вещество нормализовалось в крови, необходимо принимать специальные препараты гиполипидемического действия. Среди эффективных лекарственных средств отмечен квестран.

См. также: 

  • Холестирамин пак. №30 (30 шт) Фармасайнс Канада;
  • Холестирамин Ратиофарм Германия №100.

Форма выпуска 

Порошок для приготовления смеси.

Упаковка

Дозированные пакетики-саше. Вес 1 порции – 4 гр. 1 картонная упаковка содержит 12 пакетиков.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает комплексное воздействие на организм. Активный компонент блокирует всасывание холестерина и желчных кислот в кишечнике. Связанные в комплексы частицы выводятся из организма с каловыми массами. Усиливает образование желчных кислот в печени из холестерина, в плазме снижается концентрация желчных кислот. В результате понижается отложение кислоты в кожном покрове. У пациентов с неполной обструкцией желчевыводящих путей пропадает зуд.

Положительная динамика наблюдается в первый месяц после начала приема квестрана. Однако для повышения эффективности требуется длительное лечение. 

Дозировка и длительность терапии утверждается врачом после обследования. Если срок подобран неправильно, возможно нарушение работы пищеварительной системы, снижение концентрации фолиевой кислоты в крови, появление кровоточивости.

Прежде чем купить Квестран в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Использовать лекарственное средство можно после проведения диагностики. Самолечение приводит к ухудшению состояния здоровья.

Показания 

Квестран назначается в следующих случаях:

  • повышенное значение ЛПНП;
  • профилактические действия при атеросклерозе, включая осложнения заболевания;
  • коронарная болезнь сердца, инфаркт миокарда;
  • зуд, вызванный частичной непроходимостью желчных путей.

В совокупности с низкожировой диетой снижает риск развития инфаркта, инсульта. Эффективность препарата увеличивается при повышении двигательной активности на ежедневной основе (включая умеренную кардионагрузку), отказе от вредных привычек (алкоголь, табакокурение). Комплекс мероприятий также подходит людям, которые стремятся к снижению веса. 

Противопоказания

Рекомендуется отказаться от использования при:

  • чувствительности к активным компонентам препарата;
  • фенилкетонурии;
  • непроходимости желчевыводящих путей;
  • беременности и периоде грудного вскармливания.

Лицам старше 60 лет принимать лекарственное средство под строгим наблюдением врача. Период контрольных проверок состояния здоровья определяется врачом. 

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при подозрении на беременность, в течение всего срока и период лактации.

Особые указания

Требуется систематическая проверка уровня холестерина в крови и количества триглицеридов.

В течение курса лечения потреблять повышенный объем жидкости.

Если в период приема подтвердилась беременность, необходимо прекратить прием и обратиться в медицинское учреждение для обследования. Врач подбирает разрешенный аналог.

Квестран не влияет на концентрацию, координацию и внимание, поэтому разрешено управление любым видом транспортных средств во время терапии.

Во время лечения рекомендуется отказаться от употребления алкогольных напитков.

Состав

4гр холестирамина в одном саше.

Способ применения и дозы

Принимается перорально в растворенном виде. 1 пакетик разводится 180 мл воды (можно использовать молоко, фруктовый сок). Употребить сразу после приготовления раствора. Нерастворенные остатки порошка в емкости разбавить водой и выпить. Это дает уверенность, что получена полная доза. 

Разрешено смешивать порошок с жидкой или кашеобразной пищей (суп, пюре, фруктовая кашица).

Принимается 1-2 раза в день.

Обратить внимание! Нельзя держать смесь во рту длительное время. Активное вещество негативно влияет на зубы.

После применения рекомендовано прополоскать рот специальными стоматологическими средствами, либо почистить зубы пастой.

В процессе лечения врач может корректировать дозировку. Положительный эффект начинает проявляться через 1-2 недели.

Побочные действия

Возможно появление отрицательной реакции:

  • тошнота, рвота, боль в животе;
  • потеря аппетита, либо значительное снижение;
  • панкреатит;
  • геморроидальное кровотечение;
  • сбой всасывания жирорастворимых витаминов;
  • сыпь, зуд, раздражение кожного покрова;
  • непроходимость желудочно-кишечного тракта.

При появлении нехарактерных симптомов незамедлительно прекратить прием, обратиться к лечащему врачу. Продолжительное лечение может спровоцировать развитие гиперхлоремического ацидоза, геморроидального кровотечения, язвы желудка, двенадцатиперстной кишки. Снижается протромбиновое время.

Лекарственное взаимодействие

Снижает концентрацию микофенолата. Препятствует усвоению витаминов групп A, D, E, K.

Нарушается процесс всасывания из желудочно-кишечного тракта фенилбутазона, тиазидов, фенобарбитала. Лекарственные средства употребляются через 6 часов после приема квестрана.

Действующее вещество

Колистерамин.

Лекарственная форма

Водорастворимый порошок.

Условия хранения

Годен 2 года с момента производства. Перед применением изучить маркировку. Хранится в месте, защищенном от прямых солнечных лучей при комнатной температуре. Исключить доступ к препарату детям и домашним животным. После разведения не подлежит хранению.

Химическое название

Сополимер стирола и дивинилбензола, содержащий четвертичные аммониевые группы. Вещество обычно находится и в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Колестирамин представляет собой сополимер дивинилбензола и стирола, это ионообменная смола, которая обладает свойством связывать желчные кислоты в кишечнике. Вещество нерастворимо в воде.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Колестирамина основан на его способности связывать в кишечнике желчные кислоты, таким образом, образуя нерастворимые хелатные комплексы, которые затем выводятся естественным путем с калом. Также вещество способно снизить абсорбционную способность холестерина и прочих жирных кислот, стимулировать синтез желчных кислот в тканях печени (механизм обратной связи).

Препараты на основе данного компонента значительно снижают уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Во время энтерогепатической циркуляции около 98% желчных кислот заново всасываются в кишечник и попадают в печень, затем снова выделяются с желчью. Печень вынуждена расходовать холестерин, дабы синтезировать дополнительные желчные кислоты. Таким образом, расходуется лишний холестерин и ЛПНП.

У пациентов, страдающих гиперлипопротеинемией 2 типа, средство значительно уменьшает уровень холестерина и липопротеинов. При частичной обструкции желчевыводящих путей вещество снижает содержание в крови желчных кислот, препятствует их отложению в кожных покровах, снимает зуд.

Для достижения желаемого терапевтического эффекта обычно требуется длительное систематическое лечение. Рекомендуется прием лекарственного средства, как минимум, в течение 30 дней. Во время терапии лекарством необходимо производить контроль содержания фолиевой кислоты в крови и эритроцитах, следить за пищеварением, свертываемостью крови.

Абсорбционная способность Колестирамина сильно зависит от водородного показателя среды. Наибольшей эффективностью средство обладает в нейтральной рН. В связи с этим, лекарство несколько уступает прочим современным аналогам.

Холестирамин не всасывается в кишечнике и поэтому не оказывает системных токсических эффектов на организм. Период полувыведения вещества составляет порядка одного часа.

Показания к применению

Средство назначают:

  • при гиперлипопротеинемии 2 типа, особенно 2а типа;
  • для профилактики осложнений при атеросклерозе, стенокардии, инфаркте миокарда, коронарной болезни сердца, если другие методы остаются неэффективными;
  • для снятия зуда при частичной обструкции желчных путей.

Противопоказания

Колестирамин не назначают:

  • при полной обструкции желчевыводящих путей;
  • беременным женщинам;
  • при аллергии на данный компонент;
  • при фенилкетонурии.

Побочные действия

Препараты на основе Холестирамина обладают рядом побочных эффектов:

  • запор, боли в эпигастральной области;
  • метеоризм;
  • рвота и тошнота;
  • диарея и изжога;
  • несварение желудка;
  • анорексия, панкреатит;
  • высыпания на коже, раздражение и зуд;
  • повышение сексуальной активности и влечения.

При длительном лечении средством могут развиться:

  • нарушения свертываемости крови, кровотечения в желудке и двенадцатиперстной кишке;
  • гиперхлоремический ацидоз;
  • геморроидальные кровотечения;
  • непроходимость ЖКТ.

Холестирамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего вещество выпускают в виде порошка для приготовления суспензии или таблеток.

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Таблетки Холестирамин и порошок принимают перед едой, внутрь.

Порошок можно смешивать с водой, сливками или соком. Приготовленную суспензию необходимо хорошо перемешать и выпить спустя 10 минут, после приготовления.

Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста пациента и вида заболевания. Как правило, для взрослых суточная дозировка составляет от 4 до 24 грамм действующего вещества, распределенных на 2,3 или 4 приема.

Передозировка

Наиболее опасный побочный эффект, который может возникнуть при передозировке – непроходимость ЖКТ. В каком случае, рекомендуется прекратить прием препарата и обратится к врачу.

Взаимодействие

Средство снижает диуретический эффект от приема фуросемида.

Колестирамин уменьшает абсорбцию ралоксифена и сулиндака (даже при соблюдении трехчасового интервала между приемами).

При приеме лекарства с левотироксином или другими гормонами щитовидной железы их эффективность и содержание в плазме крови снижается.

Сочетание данного средства с сульфатом железа или фенилбутазоном приводит к снижению плазменных концентраций обоих препаратов.

Колестирамин снижает абсорбционную способность гидрохлоротиазида и его диуретический эффект.

Сочетанный прием данного вещества и ванкомицина приводит к утрате эффективности ванкомицина.

При одновременном приеме средства и амиодарона, концентрация последнего крови может значительно увеличиться.

Сочетание Колестирамина с трициклическими антидепрессантами, такими как имипрамин, дезипрамин, амитриптилин, нортриптилин может привести к снижению их плазменной концентрации.

Вещество может усилить эффективность акарбозы.

Холестирамин снижает эффективность вальпроата натрия, антикоагулянтов (варфарина, дикумарола, фенпрокумона, этилбискумацетата), глипизида и гидрокортизона.

При сочетании средства с дигоксином, если соблюдается промежуток в 1,5 часа между приемами препаратов, Колестирамин не влияет на плазменную концентрацию и эффективность препарата.

Не рекомендуется сочетать лекарство с ибупрофеном и диклофенаком. Это может привести к снижению абсорбционной способности НПВС.

Лекарство снижает эффективность лоперамида, метотрексата, метронидазола, парацетамола.

Сочетание вещества с пироксикамом, теноксикамом и мелоксикамом ускоряет выведения препаратов из организма.

Одновременный прием средства и спиронолактона может привести к развитию гипохлоремического алкалоза.

Условия хранения

Хранить вдали от детей.

Особые указания

Во время лечения необходимо обильное питье и периодический контроль уровня триглицеридов и холестерина в крови.

При развитии нарушений свертываемости крови рекомендовано введение витамина К.

Детям

Для детей требуется коррекция дозировки.

Пожилым

Пациентам в возрасте старше 60 лет препарат назначают с осторожностью.

При беременности и лактации

Прием данного средства может губительно повлиять на развитие плода, поэтому его прием во время беременности категорически запрещен. Также во время терапии лекарством необходимо прекратить грудное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Холестирамина)

Квестран, Холестрирамин.

Отзывы о Холестирамине

Отзывов о препаратах, содержащих Колестирамин мало. Из тех, что имеются, в основном положительные. Однако, из-за наличия серьезных побочных эффектов, на данный момент средство практически не используют в медицине на территории РФ и РК.

Цена Холестирамина, где купить

Купить Холестирамин можно в интернет-аптеках. Средняя его стоимость – 1800 рублей, 12 таблеток по 4 грамма. На сегодняшний день данное вещество не зарегистрировано в РФ и РК.

Кветиапин (Quetiapine) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Кветиапин

💊 Состав препарата Кветиапин

✅ Применение препарата Кветиапин

📅 Условия хранения Кветиапин

⏳ Срок годности Кветиапин

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Кветиапин
(Quetiapine)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012 года, дата обновления: 2012.09.03

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Кветиапин

Таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛСР-008008/10
от 12.08.10
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-008008/10
от 12.08.10
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной обол., 150 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-008008/10
от 12.08.10
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-008008/10
от 12.08.10
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кветиапин

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым (гидрокситриптаминовым) рецепторам (5НТ2), чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Т1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым добровольцам. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозе применение кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Т1/2 кветиапина увеличивался, но Тmax не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Показания препарата

Кветиапин

  • острые и хронические психозы, включая шизофрению;
  • маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Режим дозирования

Взрослые:

Острые и хронические психозы, включая шизофрению

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до клинически эффективной дозы, которая обычно находится в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1 -й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 750 мг, для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 800 мг/сут.

У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с приемом препарата: сонливость (17.5%), головокружение (10%), запор (9%), диспепсия (6%), ортостатическая гипотензия и тахикардия (7%), сухость во рту (7%), повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови (6%), повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Прием кветиапина может сопровождаться развитием умеренной астении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела (преимущественно в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию (сопровождающуюся головокружением), тахикардию и у некоторых пациентов — обморок; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы (см. раздел «Особые указания»). Терапия кветиапином связана с небольшим дозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего T4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного T4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона.

При длительном применении кветиапина существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение кветиапином. При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены»): тошнота, рвота, редко — бессонница.

Возможны случаи обострения психотических симптомов и появления непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при применении кветиапина и распределенные по органам и системам:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, изменения ментального статуса, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы), синдром «беспокойных ног».

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед), гипергликемия.

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, декомпенсация существующего сахарного диабета, приапизм, галакторея.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • одновременный прием с ингибиторами CYP3A4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, эритромицин, кларитромицин, нефазодон;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период лактации.

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; в пожилом возрасте; при печеночной недостаточности; судорожных припадках в анамнезе; беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности. Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Особые указания

Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых). Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTс-интервала. Однако, при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. В период лечения при снижении числа нейтрофилов менее 1000/мкл прием кветиапина необходимо прекратить.

При развитии ортостатической гипотензии на фоне лечения препаратом, необходимо снизить дозу или более медленно проводить титрование доз. Препарат не показан для лечения психозов, связанных с деменцией. В случае развития симптомов поздней дискинезии дозу препарата необходимо снизить или постепенно отменить препарат. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже появляться после прекращения приема препарата.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома препарат необходимо отменить.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, угнетающими ЦНС, или алкоголем. У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении Кветиапина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к смерти или коме.

Симптомы могут быть следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях передозировки возможно промывание желудка (после интубации, в случае, если пациент находится без сознания), прием активированного угля и слабительных средств для выведения неабсорбированного кветиапина, однако, эффективность этих мер не изучена. Показана симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, обладающих мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и эритромицин, кларитромицин, нефазодон) концентрация кветиапина в плазме повышается, поэтому одновременный прием их с кветиапином противопоказан. При одновременном применении кветиапина с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различных дозах, при применении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов) приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина. Одновременное применение кветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени — фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном применении кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы кветиапина. Также может потребоваться снижение дозы кветиапина при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевую кислоту).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими препаратами — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина. CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении имипрамина (CYP2D6 ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4 и CYP2D6 ингибитор). Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов кветиапина.

Условия хранения препарата Кветиапин

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности препарата Кветиапин

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Квентиакс®
(КРКА-РУС, Россия)

Квентиакс®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Квентиакс® СР
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Кветиапин
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)

Кветиапин
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)

Кветиапин
(АТОЛЛ, Россия)

Кветиапин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)

Кветиапин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Кветиапин Канон Прол…
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Кветиапин Пролонг-Ал…
(АЛИУМ, Россия)

Все аналоги

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Секвестранты желчных кислот: препараты Колестирамин, Колестипол

Механизм действия

Все секвестранты желчных кислот имеют одинаковый механизм действия. Поступая в кишечник, они связываются с желчью, образуя нерастворимые соединения, которые выводятся с калом. В норме же желчные кислоты всасываются, током крови транспортируются к печени, где используются для синтеза новых порций желчи. Отсутствие готового материала заставляет организм синтезировать новые.

Для образования желчных кислот необходим холестерин. Около 75% стерола, образуемого в печени используется для этих целей. Увеличение объемов синтеза желчных кислот заставляет организм искать дополнительные источники холестерина. Например, расщеплять ЛПНП или транспортировать стерол от периферических тканей, для этого требуется дополнительное количество липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Низкие дозы СЖК понижают уровень ЛПНП на 10-15%, высокие – 20-25%. Концентрация ЛПВП увеличивается на 5%. Эффект от приема СЖК заметен не сразу. Максимальный результат получают через 21 дней терапии.

На содержание триглицеридов СЖК практически не влияют. Иногда их уровень даже увеличивается. Из-за чего их лучше не использовать при высоком уровне нейтральных жиров (более 3,0 ммоль/л).

Показания

СЖК назначаются взрослым людям, а также детям младше 6 лет. Это единственное средство, которое безопасно давать ребенку с семейной гиперхолестеринемией. Другие гиполипидемические средства разрешено назначать только взрослым, за исключением нескольких статинов.

Гиперлипидемия

СЖК назначают при гиперлипопротеинемии 2а типа. Гиперлипопротеинемия характеризуется повышением холестерина, ЛПНП. Болезнь развивается при неправильном питании, предрасположенности, также может быть наследственной.

СЖК применяют для профилактики, лечения атеросклероза. Обычно препараты назначают вместе со статинами. Исследования подтверждают, что комбинированная терапия позволяет добиться лучших результатов при меньшем количестве побочных эффектов. Особенно выигрышны сочетания при необходимости значительно понизить уровень ЛПНП.

Мальабсорбция желчных кислот

Причиной хронической диареи может быть дисбаланс между скоростью выделения желчных кислот и их обратным всасыванием. Такое состояние наблюдается при болезни Крона, а также у пациентов с удаленным желчным пузырем. Применение СЖК помогает избавляться от излишка желчных кислот, что помогает нормализировать пищеварение. Правда, не все пациенты хорошо переносят препараты. Многие отмечают, что на фоне применения секвестрантов желчных кислот у них развивались вздутия живота, желудочно-кишечные боли.

Другие заболевания

СЖК назначают при хронических болезнях печени, таких как циррозе. При таких состояниях желчные кислоты накапливаются в коже, что вызывает зуд. Секвестранты помогают устранить неприятный симптом.

Назначение препаратов больным с гипертиреозом в качестве вспомогательной терапии позволяет улучшить результат терапии. Лечебный эффект объясняется способностью СЖК препятствовать всасыванию гормона щитовидной железы тироксину.

Как правильно принимать секвестранты?

СЖК – это нерастворимые порошки. Перед приемом одно саше разбалтывают с водой, фруктовым соком или сливками. Затем дают постоять 10 минут, чтобы суспензия была однородной, а препараты впитали достаточное количество жидкости. Разрешено смешивать лекарство с фруктами или супами. Одна из причин отказа пациентов принимать препарат – неприятный вкус.

Секвестранты желчных кислот обязательно принимать до или вовремя еды. Лечение начинают с минимальной дозы 4 г 1-2 раза/сутки. Через месяц пациент сдает контрольный анализ кровь на холестерин, ЛПНП, триглицериды. Если показатели превышают норму, дозу препарата увеличивают. Максимальная дозировка – 24 г/сутки. Для поддержания лечебного эффекта обычно достаточно 8-16 г/сутки, деленных на 2 приема.

Детям дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Стандартная суточная доза – 240 мг/кг массы, деленных на 2-3 приема. Максимальная дозировка 8 г/сутки.

На протяжении курса лечения необходимо пить большое количество воды, придерживаться диеты, контролирующей уровень холестерина. Для этого необходимо ограничить количество пищи, содержащей насыщенные жиры: красное мясо, сливочное масло, жирный творог, сыр, сливки.

Противопоказания, побочные эффекты

Поскольку СЖК не всасываются в кровь, их применение не вызывает системных побочных эффектов. Они ограничиваются разнообразными расстройствами желудочно-кишечного тракта. Самый распространенный – запор. При длительном применение может развиться авитаминоз А, Д, К.

Другие неприятные реакции могут включать:

  • отрыжку;
  • кариес;
  • понос;
  • тошноту, рвоту;
  • язвенное кровотечение 12-типерстной кишки;
  • метеоризм;
  • желчнокаменная болезнь;
  • ощущение собственного сердцебиения;
  • боли в животе;
  • панкреатит;
  • боли в области ануса;
  • стеаторея;
  • набор или потеря веса.

Противопоказания:

  • гипертриглицеридемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • закупорка желчевыводящих протоков;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст младше 6 лет;
  • прием микофенолата.

Отдельные группы пациентов склонны более других к развитию побочных реакций. Таким людям СЖК назначают с осторожностью. К факторам риска относятся:

  • обезвоживание;
  • почечная недостаточность;
  • совместный прием со спиронолактоном.

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном лечении всасывание ряда препаратов ухудшается. Поэтому следующие лекарства нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 часов после СЖК:

  • варфарин;
  • фенилбутазон;
  • хлортиазид;
  • тетрациклин;
  • пенициллин;
  • фенобарбитал;
  • дигиталис;
  • препараты, влияющие на щитовидную железу.

Представители

В России зарегистрировано только два действующих вещества, относящихся к группе СЖК: колестирамин, колестипол. Новейший препарат Колесевелам пока не получил лицензию на применение. Показания, противопоказания, дозы для всех СЖК одинаковы.

Колесевелам

Колестирамин

Имеет второй вариант названия – холестирамин. По своей структуре является сополимером стирола, дивинилбензола, содержащий аммониевые группы. Выпускается под торговым названием «Квестран» или «Холестирамин». Для улучшения вкусовых качеств некоторые производители добавляют в порошок вкусовые добавки.

Колестипол

Колестипол – сополимер амина с оксираном. Единственный препарат, содержащий его – «Холестид». Он обладает более слабым действием, чем колестирамин. Все другие характеристики у них похожи.

Литература

  1. Wong NN. Colesevelam: a new bile acid sequestrant, 2001
  2. Bersot TP. Drug therapy for hypercholesterolemia and dyslipidemia, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrants, 2012

Кветиапин — Технология лекарств — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-008008/10

Торговое наименование препарата

Кветиапин

Международное непатентованное наименование

Кветиапин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Состав ядра

Для дозировки:

25 мг

100 мг

150 мг

200 мг

Кветиапина фумарат

28,78 мг

115,12 мг

172,68 мг

230,24 мг

в пересчете на кветиапин (ООО «Технология лекарств», Россия)

25,0 мг

100,0 мг

150,0 мг

200,0 мг

Вспомогательные вещества

Лактоза моногидрат (сахар молочный) (Ph Eur. USP)

20,0 мг

20,0 мг

30,0 мг

40,0 мг

Кальция гидрофосфата дигидрат (Ph Ear.USP)

34,22 мг

30,88 мг

46,32 мг

61,76 мг

Крахмал картофельный (USP. Ph Eur)

5,0 мг

10,0 мг

I5,0 мг

20,0 мг

Коповидон (USP. Ph Eur)

4,0 мг

8,0 мг

12,0 мг

16,0 мг

Натрия крахмал гликолят (Ph Eur. USP)

7,0 мг

14,0 мг

21,0 мг

28,0 мг

Кальция стеарат (Ph Eur. USP)

1.0 мг

2,0 мг

3,0 мг

4,0 мг

Итого:

100,0 мг

200,0 мг

300,0 мг

400,0 мг

Состав пленочной оболочки

Аквариус Прайм BAP21S010 белый [гипромеллоза 65%, титана диоксид 25%, макрогол 10%] (Ph Eur. USP)

3,0 мг

6,0 мг

9,0 мг

12,0 мг

Масса таблетки, покрытой оболочкой

103,0 мг

206,0 мг

309,0 мг

412,0 мг

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На разрезе видны два слоя. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AH04

Фармакодинамика:

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым (гидрокситриптаминовым) рецепторам (5НТ2), чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакокинетика:

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) и у пациентов с поражением печени, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым добровольцам. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями.

Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозе применение кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался, но среднее время достижения максимальной концентрации (tmax) не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Показания:

Для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, детский возраст до 18 лет, период лактации.

С осторожностью:

У пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Способ применения и дозы:

Взрослые

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению

Суточная доза для первых 4-х дней терапии, составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до клинически эффективной дозы, которая обычно находится в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 750 мг, для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 800 мг/сут.

Пожилые

У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиалином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с приемом препарата: сонливость (17,5%), головокружение (10%), запор (9%), диспепсия (6%), ортостатическая гипотензия и тахикардия (7%), сухость во рту (7%), повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови (6%), повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Прием кветиапина может сопровождаться развитием умеренной астении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела (преимущественно в первые недели лечения).

Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию (сопровождающуюся головокружением), тахикардию и у некоторых пациентов — обморок; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы (см. раздел «Особые указания»). Терапия кветиапином связана с небольшим дозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона.

При длительном применении кветиапина существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение кветиапином.

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены»): тошнота, рвота, редко бессонница.

Возможны случаи обострения психотических симптомов и появления непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия), в связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при применении кветиапина и распределенные по органам и системам:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, изменения ментального статуса, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы), синдром «беспокойных ног».

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед), гипергликемия.

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, декомпенсация существующего сахарного диабета, приапизм, галакторея.

Передозировка:

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к смерти или коме.

Симптомы могут быть следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение артериального давления.

Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях передозировки возможно промывание желудка (после интубации, в случае, если пациент находится без сознания), прием активированного угля и слабительных средств для выведения неабсорбированного кветиапина, однако, эффективность этих мер не изучена. Показана симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Взаимодействие:

При одновременном применении препаратов, обладающих мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и эритромицин, кларитромицин, нефазодон) концентрация кветиапина в плазме повышается, поэтому одновременный прием их с кветиапином противопоказан.

Одновременное применение кветиапина с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозе, при применении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов) приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина.

Одновременное применение кветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени — фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном применении кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы кветиапина.

Также может потребоваться снижение дозы кветиапина при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевую кислоту).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими препаратами — рисперидоном или галоперидолом. Однако, одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина.

CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450- опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении имипрамина (CYP2D6 ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4 и CYP2D6 ингибитор).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов кветиапина.

Особые указания:

Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых).

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTc-интервала. Однако, при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.

В период лечения при снижении числа нейтрофилов менее 1000/мкл прием кветиапина необходимо прекратить.

При развитии ортостатической гипотензии на фоне лечения препаратом, необходимо снизить дозу или более медленно проводить титрование доз.

Препарат не показан для лечения психозов, связанных с деменцией.

В случае развития симптомов поздней дискинезии дозу препарата необходимо снизить или постепенно отменить препарат. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже появляться даже после, прекращения приема препарата.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома препарат необходимо отменить.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на центральную нервную систему, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, или алкоголем. У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении Кветиапина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентраций внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 60 таблеток или по 90 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.

Банку, 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Р-Фарм» (ЗАО «Р-Фарм»), 150061, г. Ярославль, ул. Громова, д. 15, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Технология лекарств»

Купить Кветиапин — Технология лекарств в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Фитин таблетки инструкция по применению для детей
  • Скачать национальное руководство по детской стоматологии кисельникова
  • Репитер wifi как подключить к роутеру пошаговая инструкция
  • Финские витамины моллер тупла омега 3 инструкция по применению
  • Ас смета бухгалтерия в бюджетных учреждениях инструкция