Состав
Таблетки: мапротилина гидрохлорид, кукурузный крахмал, лактоза, диоксид кремния коллоидный, фосфат кальция, желатин, тальк, стеарат магния, полисорбат 80, гипромеллоза, диоксид титана, оксид железа желтый, оксид железа красный.
Раствор: мапротилина метансульфонат, кислота метансульфоновая, маннитол, вода для инъекций.
Форма выпуска
Таблетки круглой формы в оболочке 25 и 50 мг в блистере в картонной пачке № 30.
Раствор бесцветный прозрачный в стеклянных ампулах 2 мл в картонной пачке № 10.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Ладисан относится к группе ЛС — ингибиторов захвата серотонина и норадреналина. Антидепрессант тетрациклической структуры. Механизм действия базируется на его способности тормозить обратный нейрональный захват пресиноптическими мембранами нейронов головного мозга нейромедиаторов норадреналина и серотонина. Препарат уменьшает возбуждение и чувство страха, повышает настроение, купирует психомоторную заторможенность и соматические нарушения, проявляющиеся при маскированной депрессии. Действие наступает быстро и эффект проявляется через несколько дней после начала приема препарата. Особенно выражено его влияние на чувство страха и расстройство сна. Ладисан хорошо переносится больными и удобен для амбулаторного лечения.
Фармакокинетика
Ладисан, при пероральном приеме, хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Связь с белками крови порядка 88%. Период полувыведения около 45 часов. Метаболизируется в печени до метаболитов в виде глюкуронидов. Выводится из организма в 60% через почки и около 30% с калом, при этом, около 90% активного вещества экскретируемого с мочой выводится в форме метаболитов.
Показания к применению
Терапия депрессий различного генеза и депрессивных состояний (соматических, психогенных, маскированных форм депрессии, эндогенных, климактерических).
Противопоказания
Высокая чувствительность к Ладисану, эпилепсия и сходные состояния в анамнезе, аритмии сердца, беременность, инфаркт миокарда в остром периоде. Принимать с осторожностью пациентам с заболеваниями печени и почек, при расстройствах мочеиспускания, при повышенном внутриглазном давлении.
Побочные действия
В редких случаях в начальном периоде лечения могут наблюдаться сухость во рту, усталость, запор, головокружение, нарушение аккомодации, реже — понижение АД, тахикардия. Крайне редко — кожные реакции.
Ладисан инструкция по применению (Способ и дозировка)
Прием таблетированной формы Ладисана осуществляется внутрь в дозах, подбираемых индивидуально. Допускается корректировка доз за счет понижения вечерней или увеличения дневной дозировки, или можно суточную дозу принять за один прием.
По наличии необходимого терапевтического эффекта можно снизить дозировку, но при возобновлении признаков депрессии необходимо возобновить прием в предыдущей дозировке. Для лечении депрессии амбулаторно, препарат принимать по 25 мг 2-3 раза в сутки или же, однократно вечером 25-75 мг. В случае тяжелой депрессии пациент должен проходить лечение в условиях стационара. В этом случае возможно увеличение суточной дозировки до 150 мг.
Ладисан, инструкция по применению указывает, что при диагностике свежих случаев тяжелой депрессии или неэффективности таблетированной формы препарата рекомендуется использовать Ладисан в форме раствора. При внутривенном капельном введении суточная дозировка варьирует в пределах 25-100 мг.
Раствор для в/в введения готовится путем растворения содержимого 2 ампул в 250 мл раствора натрия хлорида/глюкозы, который вводится медленно в течение двух часов. При необходимости ввести более высокую дозу, следует увеличить время вливания до 3 часов. Инфузионная терапия проводится не более двух недель, после чего пациента необходимо перевести на пероральною форму препарата.
Передозировка
В редких случаях, при приеме значительных доз препарата, возможно развитие симптомов передозировки, которые проявляются возбуждением/угнетением ЦНС (сонливость, мышечная ригидность, мидриаз, беспокойство, судороги, кома), нарушением функции сердечно-сосудистой системы (тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия). Реже — рвота, лихорадка, цианоз, анурия. Симптоматика развивается в период от четырех часов до суток после приема препарата.
Взаимодействие
Ладисан снижает антигипертензивный эффект ЛС — ингибиторов адренергических нейронов (гуанетидина) и потенцирует действие адреналина/норадреналина на сердечно-сосудистую систему, а также активность ЛС с тормозящим действием на ЦНС и антихолинергических средств. Не назначают Ладисан совместно с препаратами — ингибиторами МАО. Ладисан снижает толерантность к алкоголю.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
При температуре 5-20°C.
Срок годности
60 месяцев.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогов препарата нет.
Отзывы о Ладисане
О Ладисане среди пациентов существует не много отзывов. В подавляющем большинстве отзывы положительные. Пациенты утверждают, что Ладисан — довольно эффективный препарат, хорошо устраняет симптоматику депрессивных расстройств, таких как чувство страха, апатия, раздражительность.
«… Препарат принимала в течение трех месяцев. После тяжелых родов была сильная депрессия, я уже не кормила ребенка грудью. Препарат приятно удивил меня. Побочек практически не было, за исключением запора. Через три месяца о депрессии я забыла. Очень хороший препарат, рекомендую».
Цена, где купить
Цена таблеток Ладисан 25 мг №30 в Москве варьирует в пределах 560-720 рублей за упаковку. Приобрести Ладисан в большинстве аптек Москвы можно по предварительному заказу.
- Инструкция по применению Ладисан
- Состав препарата Ладисан
- Показания препарата Ладисан
- Условия хранения препарата Ладисан
- Срок годности препарата Ладисан
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 25 мг: 30 шт.
Рег. №: 122/94/99/04/09/14/18/21 от 31.05.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой оранжево-коричнового цвета, круглые, с обозначением «PLIVA» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| мапротилина гидрохлорид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, полисорбат 80, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
р-р д/в/в инъекций и инфузий 25 мг/5 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 122/94/99/04/09 от 28.10.2009 —
Раствор для в/в инъекций и инфузий прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| мапротилина метансульфонат | 5 мг | 25 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, метансульфоновая кислота, вода д/и.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛАДИСАН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 16.03.2012 г.
Фармакологическое действие
Мапротилин является антидепрессантом тетрациклической структуры. Отличается оптимальным сочетанием всех основных свойств антидепрессантов. Препарат значительно повышает настроение, уменьшает чувство страха и возбуждения, действует на психомоторную заторможенность, а также соматические нарушения, выступающие на первый план при ларвированной (маскированной) депрессии.
Эффект препарата наступает быстро, особенно заметно его влияние на расстройство сна и чувство страха, и отмечается уже через несколько дней от начала лечения.
Наряду с другими преимуществами Ладисан обладает очень хорошей переносимостью, в связи с чем особенно удобен для применения в амбулаторной практике.
Фармакокинетика
После перорального применения Ладисан всасывается полностью. В терапевтических дозах связывается с сывороточными белками на 88%.Период полуэлиминации активного вещества в неизмененном виде составляет в среднем 43 ч. При ежедневном пероральном или в/в применении в суточной дозе 150 мг уже на второй неделе лечения устанавливается равновесие его концентраций в плазме крови (320-1270 нмоль/л).
Равновесие концентрации препарата в плазме крови у лиц пожилого возраста (старше 60 лет) выше при тех же дозах, чем у лиц младшего возраста. Около 57% введенной дозы препарата выводится с мочой и около 30% с калом. Свыше 90% экскретируемого почками количества активного вещества выводится в виде метаболитов (75% в виде глюкуронидов).
Показания к применению
Депрессии
— эндогенные депрессии: периодические, циклические, инволюционные;
— психогенные депрессии: реактивные, невротические, депрессии истощения;
— соматогенные депрессии: органические, симптоматические;
— ларвированные (маскированные) формы депрессии;
— климактерические депрессии.
Другие депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, дисфорией или раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), затем в случаях психосоматических и соматических расстройств на фоне чувства тоски и/или страха.
Ладисан следует с осторожностью применять у больных с нарушенной функцией печени или почек, нарушением мочеиспускания (напр., при заболеваниях предстательной железы), с повышенным внутриглазным давлением в анамнезе. При длительном применении высоких доз препарата необходимо проводить контроль за функцией сердца и ЭКГ. Это в особенности касается больных, страдающих сердечными заболеваниями, и больных пожилого возраста. У лиц со склонностью к ортостатической гипотонии необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Как и другие психотропные средства, Ладисан понижает толерантность к алкоголю.
Ладисан в виде таблеток может оказать неблагоприятное влияние на психофизические реакции, особенно при одновременном применении со спиртовыми напитками или средствами с депрессивным действием на центральную нервную систему, о чем следует предупредить больного. При в/в введении Ладисан оказывает сильное действие на психофизические реакции. Поэтому во время лечения препаратом не допускается вождения машин и выполнения работ, требующих быстрой психомоторной реакции.
Реклама
Режим дозирования
Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния больного. Например, вечернюю дозу можно повысить за счет снижения дневной дозы или, альтернативно, суточную дозу назначить в один прием — предпочтительно вечером. При достижении значительного улучшения можно сделать попытку снижения дозы, однако в случае повторного усиления признаков депрессии необходимо вернуться к прежнему режиму дозировки.
Внутрь
Депрессии (главным образом при амбулаторном лечении) по 25 мг 1-3 раза в сут. или 25-75 мг однократно (предпочтительно вечером) в зависимости от тяжести симптомов и терапевтической эффективности.
При тяжелых депрессиях (преимущественно при стационарном лечении) по 25 мг 3 раза в сут. или 75 мг однократно (предпочтительно вечером).
Если необходимо, суточная доза может быть увеличена на 150 мг, при назначении в несколько приемов или однократно в зависимости от терапевтического эффекта.
В/в
В свежевыявленных случаях тяжелой депрессии или при лечении больных с недостаточной реакцией на пероральную терапию Ладисан можно вводить в/в. При в/в капельном вливании рекомендуется суточная доза в пределах 25-100 мг. Содержимое 1-2 ампул (25-50 мг) разводят в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы и вводят медленно в течение 1.5-2 ч. При необходимости введения более высокой дозы больному вливают в течение 2-3 ч 75-150 мг (3-6 ампул препарата разводят в 500 мл указанных выше растворов).
После проведения инфузионной терапии, т.е. после достижения четкого терапевтического эффекта, обычно в течение первых двух недель лечения, больного переводят на пероральное лечение препаратом.
При в/в инъекциях суточная доза составляет 25-50 мг.
Содержимое ампул разбавляют 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или дважды дистиллированной водой и вводят медленно в течение не менее 3 мин. Ладисан применяют в/в только в условиях стационара.
Побочные действия
Иногда в первые дни применения препарата могут наблюдаться усталость, антихолинергические побочные эффекты, такие как сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, головокружение, в очень редких случаях понижение кровяного давления, тахикардия. В отдельных случаях отмечены кожные реакции, требующие отмены препарата.
Противопоказания к применению
Сверхчувствительность к мапротилину, эпилепсия, конвульсии и сходные состояния в анамнезе, острый инфаркт миокарда, аритмии сердца, первый триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в первый триместр беременности.
В период беременности применение Ладисана следует избегать, кроме в случае острой необходимости и отсутствия более надежного альтернативного препарата. Опыт в применении Ладисана в период беременности недостаточен. Отдельные случаи указывают на возможную взаимосвязь между применением препарата и нежелательными побочными эффектами у плода. Активное вещество Ладисана проникает в материнское молоко. После повторного введения в дозе 150 мг/сут через пять дней концентрация препарата в материнском молоке выше, чем в крови.
Применение у пожилых пациентов
При длительном применении высоких доз препарата у больных пожилого возраста необходимо проводить контроль за функцией сердца и ЭКГ.
Передозировка
Симптомы передозировки развиваются приблизительно через 4 ч, достигают максимума через 24 ч после приема препарата и могут сохраняться в течение 4-6 сут. Передозировка может проявляться угнетением или возбуждением центральной нервной системы (сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, усиление рефлексов, мышечная ригидность, хореоатетоз); нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия, нарушение проводимости, кардиальный шок, сердечная недостаточность); в редких случаях — угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, усиление потоотделения, олигурия, анурия.
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Гемодиализ или перитониальный диализ не эффективны.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Ладисан одновременно с ингибиторами МАО. После прекращения применения ингибитора МАО Ладисан можно назначать, так же как и любою другой антидепрессант, только через определенный период времени (14 дней). Ладисан может ослабить или полностью прекратить антигипертензивное действие ингибиторов адренергических нейронов, например, гуанетидина (в таких случаях назначают гипотензивные средства иного механизма действия). Ладисан может потенцировать действие адреналина или норадреналина на сердечно-сосудистую систему, а также активность средств с тормозящим влиянием на центральную нервную систему и антихолинергических средств.
Условия хранения препарата
Ампулы хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25°С.
Таблетки хранить при температуре 15-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Все аналоги
Аналоги препарата
МАПРОТИЛИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ЭЛИЦЕЯ® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
АЛВЕНТА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
МИРЗАТЕН® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
САРОТЕН РЕТАРД (H.Lundbeck, A/S, Дания)
АМИТРИПТИЛИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВЕЛАКСИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СТИМУЛОТОН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АСЕНТРА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
РЕКСЕТИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ДУКСЕТ (NOBEL ILAC PAZARLAMA VE SANAYII, LTD. STI., Турция)
Другие препараты этого производителя
ЦЕРУКАЛ (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
ЭПИРАМАТ (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
ВЕЛАФАКС МВ (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
ВЕЛАФАКС (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
СУМАМЕД® (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
ДИУВЕР (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
ВАЛГАНЦИКЛОВИР-ТЕВА (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
ДИНАМИКО (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
Таблетки 25 мг: таблетки, покрытые оболочкой, оранжево-коричневого цвета, круглой формы, с обозначением «PLIVA» на одной стороне.
1 таблетка по 25 мг содержит: 25 мг мапротилина гидрохлорида.
Антидепрессант. Код ATX: N06AA21.
Ладисан в качестве активного вещества содержит мапротилин, который является тетрациклическим антидепрессантом. Оказывает выраженное и селективное ингибирующее действие на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, но почти не оказывает ингибирующего влияния на повторный захват серотонина. Мапротилин, имеет слабо или умеренно выраженное сродство к центральным α1-адренорецепторам; оказывает умеренно выраженное антихолинергическое действие и ингибирующее действие на гистаминовые Н1-рецепторы.
Считается, что в механизме действия препарата при его длительном применении также имеют значение изменения функционального состояния нейроэндокринной системы (гормон роста, мелатонин, эндорфинергическая система) и/или системы нейромедиаторов (норадреналин, серотонин, GABA).
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного приема таблетки, покрытой оболочкой, мапротилина гидрохлорид медленно, но полностью абсорбируется. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 66-70%. После однократного приема внутрь препарата в дозе 50 мг Сmах в крови составляет 48-150 нмоль/л (13-47 нг/мл) и достигается в пределах 8 ч.
При применении Ладисана внутрь в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация мапротилина в крови достигается на второй неделе лечения и составляет 320-1270 нмоль/л (100-400 нг/мл), независимо от того, применяется ли вся суточная доза однократно или в 3 приема. Значения равновесной концентрации находятся в линейной зависимости от величины дозы препарата, хотя у отдельных пациентов они в значительной степени варьируют.
Распределение
Коэффициент распределения мапротилина между цельной кровью и плазмой составляет 1.7. Средний объем распределения составляет 23-27 л/кг. Связывание мапротилина с белками плазмы составляет 88-90%, независимо от возраста пациента и характера заболевания. Концентрация мапротилина в спинномозговой жидкости составляет 2-13% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм
Мапротилина гидрохлорид в значительной степени метаболизируется, только 2-4% от принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Основным метаболитом является фармакологически активное десметиловое производное. Несколько гидроксилированных и/или метоксилированных метаболитов имеют несущественное значение; они выводятся с мочой в виде конъюгатов.
Выведение
Период полувыведения мапротилина составляет в среднем 43-45 ч. Величина общего клиренса варьирует от 510 до 570 мл/мин. После приема однократной дозы препарата ее выведение происходит в пределах 21 дня: 2/3 дозы — с мочой (в неизмененном виде или в виде конъюгатов) и около 1/3 — с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При применении препарата в одной и той же дозе у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) равновесная концентрация активного вещества в крови выше, чем у пациентов молодого возраста; период полувыведения продолжительнее; суточная доза Ладисана поэтому должна быть уменьшена вдвое. При нарушении функции почек (значения клиренса креатинина 24-37 мл/мин) период полувыведения мапротилина изменяется незначительно, при условии, что функция печени нормальная. Выведение метаболитов почками уменьшается, но это компенсируется увеличением выведения с желчью.
Доклинические данные по безопасности
Исследования на животных не выявили неблагоприятного воздействия мапротилина на плод.
Не было выявлено канцерогенное действие препарата при использовании высоких доз препарата в течение года. Также не было никаких доказательств мутагенности у потомства мышей при применении доз, до 60 раз превышающих рекомендуемую для людей.
Ладисан применяется при депрессиях и депрессивных состояниях различного характера.
Повышенная чувствительность к мапротилину или любому компоненту препарата. Повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.
Эпилепсия, конвульсии и сходные состояния в анамнезе, острый инфаркт миокарда нарушения внутрисердечной проводимости, глаукома, задержка оттока мочи, выраженные нарушения функции печени и почек.
Одновременный прием или прием в течение 14 дней после прекращения приема ингибиторов моноаминооксидазы.
Острое отравление алкоголем, снотворными или психотропными средствами.
Рекомендуемая доза находится в интервале между 75 мг и 150 мг в сутки. В зависимости от тяжести симптомов, переносимости и эффекта лечения, можно начать с суточной дозы 25 мг (от одного до трех раз в сутки), или 75 мг (один раз в сутки), а затем дозу можно постепенно повышать до эффективной дозы. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 150 мг.
Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния больного. Например, вечернюю дозу можно повысить за счет снижения дневной дозы или, альтернативно, суточную дозу назначить в один прием — предпочтительно вечером. При достижении значительного улучшения можно сделать попытку снижения дозы, однако в случае повторного усиления признаков депрессии необходимо вернуться к прежнему режиму дозировки.
По возможности следует стремиться к достижению терапевтического эффекта самой минимальной эффективной дозой, и лишь при неэффективности постепенно повышать ее. Ладисан таблетки, покрытые оболочкой следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Применение у лиц пожилого возраста (старше 60 лет)
В целом рекомендуется применение меньших доз Ладисана. Начальная доза составляет по 10 мг 3 раза/сут или 25 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза препарата может быть постепенно, каждый раз на небольшую величину, повышена до 75 мг (по 25 мг 3 раза/сут или по 75 мг 1 раз/сут) в зависимости от переносимости и эффекта лечения.
Применение у детей и подростков (до 18 лет)
Не было получено данных о безопасности и эффективности мапротилина у детей и подростков. Поэтому прием Ладисана в этой возрастной группе не рекомендуется.
Прекращение лечения:
Следует избегать резкой отмены препарата или быстрого снижения дозы.
Побочные эффекты обычно незначительны и имеют временный характер, обычно исчезают при продолжении терапии или после снижения дозы.
Не всегда имеет место корреляция побочных эффектов с уровнями препарата в плазме или дозы. Часто определенные побочные эффекты трудно отличить от симптомов депрессии, таких как усталость, нарушения сна, возбуждение, тревога, запор или сухость во рту.
В случае серьезных побочных эффектов, таких как неврологической или психиатрической природы, необходимо прекратить прием мапротилина.
Пациенты пожилого возраста особенно восприимчивы к антихолинергическим, неврологическим, психиатрическим или сердечно-сосудистым эффектам. Метаболизм и выведение препарата у пожилых пациентов могут быть замедлены и привести к увеличению концентрации в плазме.
Ниже приведены побочные эффекты, которые могут развиваться как при применении Ладисана, так и трициклических антидепрессантов вообще.
Побочные эффекты классифицируются в зависимости от частоты как:
Очень часто > 1/10 (> 10%); часто > 1/100 и <1/10 (> 1% и <10%); иногда > 1/1000 и <1/100 (> 0,1% и <1%); редко > 1/10000 и <1/1000 (> 0,01% и <0,1%); очень редко <1/10000 (<0,01%) и неизвестно (не могут быть оценены на основании имеющихся данных).
Инфекции и инвазии
очень редко: Кариес
Со стороны системы кроветворения
очень редко: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ
очень редко: синдром неадекватной секреции АДГ, гипогликемия
редко: нарушение регулирования глюкозы
Нарушения метаболизма и питания
иногда: повышенный аппетит, увеличение веса
Психические нарушения
иногда: беспокойство, чувство тревоги, возбуждение, расстройства либидо, агрессия, нарушения сна, бессонница, кошмары, ухудшение депрессии.
редко: делирий, спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых людей), нервозность, гипомании, мании, психозы
очень редко: Активация психотических симптомов, деперсонализация не известно: суицидальные мысли и поведение
Со стороны нервной системы
часто: сонливость, головокружение, тремор, миоклонус
иногда: седативный эффект в дневное время, потеря памяти, синдром дефицита внимания, парестезии, головная боль, тремор, головокружение
редко: судороги, акатизия, атаксия, дизартрия, экстрапирамидные симптомы
очень редко: дискинезия, нарушение координации, обмороки, нарушение вкусовых
ощущений, периферическая нейропатия
Со стороны органов зрения
иногда: затуманенность зрения
редко: нарушение зрительной аккомодации
Со стороны органов слуха и лабиринта
очень редко: звон в ушах
Со стороны сердечно-сосудистой системы
иногда: синусовая тахикардия, сердцебиение, клинически незначимые изменения на ЭКГ (например, изменения в ST и зубца Т), ортостатическая гипотензия редко: аритмия, сердцебиение, обмороки, повышение АД
очень редко: нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, изменения интервала PQ), обморок.
Со стороны дыхательной системы:
очень редко — аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее, бронхоспазм
Со стороны пищеварительной системы
иногда — тошнота, рвота, дискомфорт в животе;
редко — диарея, повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ);
Со стороны гепатобилиарной системы
редко: гепатит (с желтухой или без)
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
иногда: дерматит, аллергические высыпания, крапивница, светочувствительность, гипергидроз
очень редко: зуд, кожный васкулит, алопеция, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
иногда: Мышечная слабость
Со стороны почек и мочевыделителъной системы
иногда: расстройства мочеиспускания
редко: Задержка мочи
Со стороны репродуктивной системы
иногда: эректильная дисфункция
очень редко: гипертрофия молочной железы, галакторея
Общие нарушения и местные реакции
иногда: усталость редко: гипертермия
очень редко: отек (местный или генерализованный)
Со стороны лабораторных показателей
редко: отклонение от нормы значений тестов функции печени
очень редко: повышение активности печеночных ферментов, нарушение ЭЭГ
* Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время приема мапротилина или сразу после прекращения лечения.
Симптомы отмены
Несмотря на то, что зависимость не установлена, после резкой отмены препарата или понижение дозы иногда могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, бессонница, головная боль, нервозность, тревога, ухудшение основной депрессии или возврат депрессивного настроения.
Особые группы пациентов
Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск возникновения переломов у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения риска неизвестен.
Суицид/мысли о самоубийстве или клиническое ухудшение
При тяжелых депрессиях всегда повышен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до наступления ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель лечения или более может не произойти улучшение симптомов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Известно, что риск суицидальных мыслей или попыток самоубийства увеличивается у пациентов, у которых были суицидальные действия в анамнезе или суицидальные мысли до начала лечения, поэтому необходим тщательный контроль таких пациентов в ходе приема препарата. В мета-анализе плацебо-контролируемых клинических испытаний, проведенных на взрослых пациентах с психиатрическими расстройствами, существует повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет, принимающих антидепрессанты по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Тщательное наблюдение необходимо во время лечения и особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациенты (а также их наблюдатели) должны быть предупреждены о необходимости контроля за симптомами клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслях о самоубийстве, необычном изменении в поведении. При возникновении таких симптомов следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Судороги
Известны отдельные редкие сообщения о развитии судорог при использовании мапротилина в терапевтических дозах у больных, не имевших указаний в анамнезе на судороги. Иногда в этих случаях имели место факторы (например, одновременное применение лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности), действие которых могло приводить к развитию судорог. Риск развития судорог может повышаться при одновременном приеме фенотиазиновых производных, при внезапной отмене одновременно применявшихся безодиазепинов или в случае быстрого повышения дозы мапротилина сверх обычно рекомендуемой.
Хотя четкой причинной связи не было выявлено, тем не менее очевидно, что риск возникновения судорог может быть уменьшен при соблюдении следующих рекомендаций: начинать лечение Ладисаном с небольшой дозы; сохранять начальную дозу неизменной в течение 2 недель и последующее повышение дозы проводить медленно, небольшими «шагами»; для длительного поддерживающего лечения использовать минимальную эффективную дозу; избегать одновременного применения лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности (например, фенотиазинов) или, если такие средства все-таки применяются, с большой осторожностью изменять их дозы; избегать быстрой отмены одновременно применявшихся бензодиазепинов.
Сердечные и сосудистые нарушения
Известны сообщения о том, что трициклические и тетрациклические антидепрессанты могут вызывать аритмии, синусовую тахикардию и замедление внутрисердечной проводимости. В связи с этим требуется осторожность при назначении указанных препаратов больным пожилого возраста и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. с инфарктом миокарда в анамнезе, аритмиями и/или ИБС. Этим пациентам, особенно при длительном лечении антидепрессантами, показан регулярный контроль функции сердца, включая ЭКГ. Пациентам, подверженным ортостатической гипотензии, следует регулярно измерять АД.
Другие психиатрические эффекты
У больных с шизофренией, принимавших трициклические антидепрессанты, иногда наблюдались обострения психотической симптоматики; риск развития такого осложнения следует учитывать и при назначении Ладисана. У больных с циклическими аффективными расстройствами, получавших трициклические антидепрессанты в период депрессивной фазы заболевания, имели место гипоманиакальные или маниакальные эпизоды. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Ладисана, вплоть до его отмены, и в назначении антипсихотического средства.
Совместный прием с антипсихотическими препаратами (например, фенотиазины, рисперидон) может привести к повышению концентрации в плазме мапротилина, снижение судорожного порога и судорогам. Комбинации с ингибитором CYP2D6 тиоридазином может привести к серьезной сердечной аритмий. Трициклические антидепрессанты у предрасположенных пациентов и у пациентов пожилого возраста могут провоцировать развитие лекарственных (делириозных) психозов, особенно в ночное время; эти явления обычно проходят самостоятельно через несколько дней после отмены препарата.
Гипогликемия
Вероятность гипогликемии следует рассматривать у пациентов, получающих мапротилин одновременно с сульфонилмочевиной или инсулином. При начале или прекращении лечения мапротилином, должен быть тщательно проверен уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
Количество лейкоцитов
Хотя известны лишь отдельные сообщения об изменениях числа лейкоцитов в периферической крови во время лечения мапротилином, тем не менее необходимы периодический контроль этого показателя и повышенное внимание в отношении таких симптомов, как лихорадка и боли в горле. Выполнение этих рекомендаций особенно актуально в первые месяцы лечения и при длительной терапии Ладисаном.
Анестезия
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Ладисан. Продолжение лечения Ладисаном представляется более безопасным по сравнению с теми нарушениями, которые могут возникнуть вследствие внезапной отмены препарата перед операцией.
Особые группы пациентов и долговременный прием
Во время длительной терапии Ладисаном рекомендуется регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
Ладисан следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на повышение внутриглазного давления или на задержку мочи, особенно при гипертрофии предстательной железы.
Трициклические антидепрессанты могут способствовать развитию паралитической кишечной непроходимости, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов, находящихся в стационаре. Поэтому в случае возникновения запора у пациента необходимо принять соответствующие меры.
Ладисан следует применять с осторожностью у пациентов с гипертиреозом, а также у тех, кто принимает препараты гормонов щитовидной железы (возможно повышение частоты побочных эффектов со стороны сердца).
При длительном лечении антидепрессантами сообщалось об учащении кариеса зубов. В связи с этим при длительной терапии рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.
Вследствие антихолинергического действия трициклических антидепрессантов возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Прекращение лечения
Следует избегать внезапной отмены или резкого снижения дозы Ладисана, т.к. это может привести к побочным эффектам. В случае принятия решения об отмене Ладисана, дозу следует уменьшить, имея в виду, что резкое прекращение может быть связано с определенными симптомами.
Ладисан таблетки, покрытые оболочкой, содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
В экспериментах на животных показано, что мапротилин не оказывает тератогенного или мутагенного действия; не вызывает нарушений фертильности или повреждений плода. Однако безопасность применения препарата у человека при беременности пока не установлена. Имеются изолированные сообщения о возможной взаимосвязи между побочными действиями на человеческий плод и приемом мапротилина. Ладисан не следует назначать при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый лечебный эффект в отношении матери отчетливо превосходит риск для плода.
С целью предупреждения развития у новорожденного таких симптомов, как одышка, летаргия, раздражительность, тахикардия, артериальная гипотензия, судороги, нервное возбуждение и гипотермия, Ладисан следует отменить по крайней мере за 7 недель до предполагаемого дня родов (при условии, что состояние пациентки это позволяет). Мапротилин проникает в грудное молоко. После приема Ладисана в суточной дозе 150 мг в течение 5 дней концентрация мапротилина в грудном молоке превышает концентрацию в плазме в 1.3-1.5 раза. Хотя в опубликованных сообщениях указывается, что мапротилин не приводит к развитию побочных эффектов у новорожденных, в период лактации следует прекращать либо прием препарата, либо грудное вскармливание.
Одновременное применение ингибиторов CYP2D6 может привести к повышению концентрации мапротилина.
Ингибиторы МАО
Не рекомендуется назначать Ладисан в течение по крайней мере 14 дней после отмены ингибиторов МАО (риск выраженных лекарственных взаимодействий, ведущих к развитию гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия; возможен летальный исход). Такому же правилу следуют в том случае, если ингибиторы МАО назначаются после предшествующей терапии Ладисаном.
Антиаритмические средства
Не следует назначать Ладисан в комбинации с антиаритмическими средствами как ингибиторы CYP2D6 типа хинидина. Антихолинергическое действие хинидина может быть синергично действию мапротилина, и его выраженность зависит от доз этих препаратов.
Антидиабетические средства
Совместное применение Ладисана с производными сульфонилмочевины или инсулином может потенцировать их гипогликемическое действие. У больных сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови как в начале терапии Ладисаном, так и по ее окончании.
Антипсихотические средства
Совместное применение антипсихотических препаратов (например, фенотиазинов, рисперидона) может привести к повышенной концентрации мапротилина в плазме, снижению судорожного порога и развитию судорог. Комбинация с ингибитором CYP2D6 тиоридазином может приводить к развитию тяжелых аритмий. Таким образом, необходимо корректировать дозу.
Антикоагулянты
Ладисан может усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных вследствие ингибирования их метаболизма в печени. В таких случаях следует тщательно мониторировать величину протромбинового времени, а при необходимости — снижать дозу антикоагулянта.
Антихолинергические средства
Ладисан может потенцировать действие лекарственных средств, обладающих антихолинергическими свойствами (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов), на зрачок глаза, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь.
Антигипертензивные средства
Одновременное применение бета-блокаторов, которые являются ингибиторами CYP2D6, таких как пропранолол, может привести к увеличению концентрации в плазме мапротилина. В таких случаях рекомендуется контролировать концентрацию препарата в плазме и коррекции дозы.
Ладисан может снижать (или даже полностью блокировать) антигипертензивное действие препаратов, влияющих на передачу адренергического возбуждения, таких как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и альфаметилдопа. Следует иметь в виду, что внезапная отмена Ладисана может привести к выраженной артериальной гипотензии.
Симпатомиметики
Ладисан может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметических средств, таких как адреналин (эпинефрин), норадреналин (норэпинефрин), изопреналин, эфедрин и фенилэфрин, в т.ч. и в тех случаях, когда они входят в состав капель в нос или местных анестетиков (например, использующихся в стоматологии). В таких ситуациях требуется внимательное наблюдение за больным (контроль АД, сердечного ритма) и тщательный подбор дозы препаратов.
Депрессоры ЦНС
Пациентов, принимающих Ладисан, следует предупреждать о том, что их реакция на алкоголь, барбитураты и другие средства, обладающие угнетающим влиянием на ЦНС, может оказаться более выраженной.
Бензодиазепины
Одновременное применение Ладисана и бензодиазепинов может приводить к усилению седативного действия.
Метилфенидат
Метилфенидат может увеличить плазменную концентрацию трициклических антидепрессантов и, таким образом, усилить их эффект. Возможно будет необходимость корректировать дозу при совместном применении.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, которые являются ингибиторами CYP2D6, такие как флуоксетин, флувоксамин (также является ингибитором CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9 и CYP1A2), пароксетин, сертралин или циталопрам, при совместном применении могут привести к повышению концентрации мапротилина в плазме с соответствующими побочными эффектами. В связи с длительным периодом полураспада флуоксетина и флувоксамина, этот эффект может быть продлен. Таким образом, возможно возникнет необходимость в корректировки дозы Ладисана.
Антагонисты (Н2)-рецепторов
Совместный прием антагонистов гистамин (Н2)-рецептора, циметидина (ингибитор нескольких Р450, CYP2D6 в том числе и CYP3A4) подавляет метаболизм нескольких трициклических антидепрессантов, что приводит к увеличению плазменной концентрации последних и увеличивает частоту побочных эффектов (сухость во рту, нарушается зрение).
Поэтому возможно будет необходимость в снижении дозы мапротилина при одновременном применении с циметидином.
Влияние индукторов цитохрома Р450 на метаболизм Мапротилина
Мапротилин в основном метаболизируется через CYP2D6 и, в меньшей степени, через CYP1A2. Не установлено, что CYP2D6 может индуцировать, но одновременный прием веществ, которые, как известно, индукторы CYP1A2, может увеличить образование дезметилмапротилина. Уменьшение общего фармакодинамического эффекта не ожидается, так как это активный метаболит. Тем не менее, индукция фермента, который еще не ясно, участвует ли в метаболизме мапротилина и дезметилмапротилина (например фермента цитохрома Р450, фазы II) может ускорить метаболизм препарата и уменьшить его эффективность.
Одновременно с приемом веществ, которые вызывают индуцирование цитохрома Р450, возможно будет необходимо корректировать дозу мапротилина, особенно при приеме препаратов, которые обычно участвуют в метаболизме трициклических антидепрессантов, таких как CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2 (например, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин).
При передозировке Ладисана могут развиваться такие же симптомы, как и в случае передозировки трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны деятельности сердца и неврологические расстройства. У детей случайный прием препарата внутрь должен расцениваться как весьма серьезное и грозящее летальным исходом происшествие, независимо от величины принятой дозы.
Жалобы обычно появляются в пределах 4 ч после приема мапротилина и достигают максимальной выраженности через 24 ч. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции мапротилина риск для жизни пациента сохраняется в течение 4-6 дней.
Могут наблюдаться следующие симптомы.
Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца. Кроме того, возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.
Лечение: специфического антидота не существует, лечение является в основном симптоматическим и поддерживающим. Пациенты, у которых отмечаются признаки передозировки мапротилина, особенно дети, должны быть госпитализированы и находиться под внимательным медицинским наблюдением не менее 72 ч.
Следует как можно быстрее провести промывание желудка или, если пациент в сознании, вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка следует провести интубацию трахеи; рвоту в этом случае вызывать нельзя. Указанные мероприятия рекомендуется проводить, если от начала передозировки прошло до 12 ч и даже более, т.к. антихолинергическое действие препарата может замедлять его всасывание. Для замедления всасывания мапротилина полезно использование активированного угля.
Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функций сердца, газового состава и электролитов крови. При необходимости применяют противосудорожную терапию, ИВЛ и другие методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судорожные припадки, его применение в случаях передозировки Ладисана не рекомендуется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, т.к. концентрации мапротилина в плазме крови невелики.
Ладисан может оказать неблагоприятное влияние на психофизические реакции, особенно при одновременном применении со спиртовыми напитками или средствами с депрессивным действием на центральную нервную систему, о чем следует предупредить больного. В этих случаях не допускается управления автомобилем и выполнения работ, требующих быстрой психомоторной реакции.
Хранить при температуре 15 — 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года (обозначен на упаковке).
30 таблеток по 25 мг в блистере из ПВХ/Ал.
Производитель:
ПЛИВА Хрватска д. о. о.,
Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ладастен®
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат, применяемый при астенических состояниях, позитивно влияющий на показатели физической и умственной работоспособности. Является производным адамантана. В спектре действия препарата сочетаются активирующее, анксиолитическое, иммуностимулирующее действия и элементы актопротекторной активности. У Ладастена отсутствуют гипноседативные и миорелаксирующие свойства, препарат не обладает аддиктивным потенциалом.
При применении Ладастена, в отличие от действия типичных психостимуляторов, практически не развиваются явления гиперстимуляции, а также последействия в виде истощения функциональных возможностей организма.
Терапевтическое действие Ладастена у больных с астеническими и тревожно-астеническими расстройствами проявляется с первых дней его применения в виде отчетливой редукции астенической симптоматики, показателей эмоционального напряжения, соматовегетативных проявлений; препарат способствует восстановлению активности и повышению выносливости.
Механизм действия Ладастена связан с усилением выброса допамина из пресинаптических терминалей, блокадой его обратного захвата и усилением биосинтеза, обусловленного экспрессией гена тирозингидроксилазы, а также с его модулирующим влиянием на GABA-бензодиазепиновый-хлорионоформный рецепторный комплекс, устраняющий снижение бензодиазепиновой рецепции, развивающейся при стрессе. Ладастен® усиливает GABA-ергическую медиацию, снижая экспрессию гена, контролирующего синтез GABA-транспортера, осуществляющего обратный захват медиатора.
Фармакокинетика
Cmax составляет 363.3 нг/мл, Тmax составляет 2-4 ч.
T1/2 препарата — 11.21 ч.
Показания препарата
Ладастен®
- астенические состояния различного генеза, в т.ч. при соматических заболеваниях и после перенесенных инфекционных заболеваний;
- неврастения.
Режим дозирования
Ладастен® принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Разовая доза препарата — 50-100 мг; суточная доза составляет 100-200 мг в 2 приема.
Препарат не следует применять после 16 ч. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: могут отмечаться проявления избыточной активации и расстройства засыпания.
Прочие: аллергические реакции (при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату).
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата Ладастен® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС обычно не требуется отмены препарата, целесообразно уменьшить его дозу.
Передозировка
При значительной передозировке возможно развитие седативного эффекта.
Лечение: неспецифическая дезинтоксикационная терапия.
Лекарственное взаимодействие
Ладастен® при одновременном применении уменьшает гипнотическое действие тиопентала натрия.
При одновременном применении с производными бензодиазепина Ладастен® не ослабляет их анксиолитического эффекта.
Условия хранения препарата Ладастен®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Ладастен®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Антидепрессанты – лекарственные препараты, обладающие активностью по отношению к депрессивным состояниям. Депрессия – это психическое расстройство, характеризующееся снижением настроения, ослаблением моторной деятельности, интеллектуальной скудностью, ошибочной оценкой своего «Я» в окружающей действительности, соматовегетативными нарушениями.
Наиболее вероятной причиной возникновения депрессии является биохимическая теория, согласно которой отмечается снижение уровня нейромедиаторов – биогенных веществ в головном мозге, а также пониженной чувствительностью рецепторов к данным веществам.
Все препараты данной группы подразделяются на несколько классов, но сейчас – об истории.
История открытия антидепрессантов
С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, — соли лития.
По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с 
депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.
Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях компании «Geigy» в 1948 году. Этим препаратом стал Имипрамин. После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен Аминазин. С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.
Волшебные таблетки — их группы
Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:
- Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
- Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.
Далее антидеприсанты делятся по своему механизму действия.
Неизбирательного действия:
- Мелипрамин;
- Амизол.
Избирательного действия:
- блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, Флувоксамин;
- блокируют захват норадреналина — Мапротелин, Ребоксетин.
Ингибиторы моноаминоксидазы:
- неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
- избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.
Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.
Механизм действия антидепрессантов
Если вкратце, то антидепрессанты могут корректировать некоторые процессы, происходящие в головном мозге. Человеческий мозг состоит из колоссального числа нервных клеток, называемых нейронами. Нейрон состоит из тела (сомы) и отростков – аксоны и дендриты. Связь нейронов между собой осуществляется посредством этих отростков.
Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.
Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:
- Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
- Ингибиторы нейронального захвата серотонина: Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
- Ингибиторы нейронального захвата норадреналина: препятствуют обратному захвату норадреналина.
- Ингибиторы моноаминоксидазы: моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В — дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.
Современная классификация антидепрессантов
Трициклические антидепрессанты
Трициклическая группы препаратов производит блокирование транспортной системы пресинаптических окончаний. Исходя из этого, такие средства обеспечивают нарушение нейронального захвата нейромедиаторов. Данный эффект разрешает более продолжительное пребывание перечисленных медиаторов в синапсе, тем самым, обеспечивая более длительное действие медиаторов на постсинаптические рецепторы.
Препараты данной группы обладают α-адреноблокирующей и м-холиноблокирующей активностью — вызывают такие побочные эффекты:
- сухость в ротовой полости;
- нарушение аккомодационной функции глаза;
- атония мочевого пузыря;
- снижение артериального давления.
Сфера применения
Рационально использовать антидепрессанты для профилактики и лечения депрессий, неврозов, панических состояний, энуреза, обсессивно-компульсивного расстройства, хронического болевого синдрома, шизоаффективнго расстройства, дистимии, генерализованного тревожного расстройства, расстройства сна.
Известны данные об эффективном приеме антидепрессантов в качестве вспомогательной фармакотерапии при ранней эякуляции, булимии и табакокурении.
Побочные эффекты
Так как данные антидепрессанты имеют разнообразную химическую структуру и механизм действия, то побочные эффекты могут отличаться. 
Но всем антидепрессантам присущи следующие общие признаки при их приеме: галлюцинации, возбуждение, бессонница, развитие маниакального синдрома.
Тимолептики вызывают психомоторную заторможенность, сонливость и вялость, снижение концентрации внимания. Тимиретики могут привести к психопродуктивной симптоматике (психоз) и повышению тревоги.
К наиболее частым побочным действиям трициклических антидепрессантов относят:
- запоры;
- мидриаз;
- задержка мочи;
- атония кишечника;
- нарушение акта глотания;
- тахикардия;
- нарушение когнитивных функций (нарушение памяти и процессов обучения).
У пожилых пациентов может возникнуть делирий – спутанность сознания, дезориентировка, тревога, зрительные галлюцинации. Кроме этого, возрастает риск увеличения массы тела, развитие ортостатической гипотонии, неврологических нарушений (тремор, атаксия, дизартрия, миоклоническое подергивание мышц, экстрапирамидные расстройства).
При длительном приеме – кардиотоксическое действие (нарушения проводимости сердца, аритмии, ишемические нарушения), снижение либидо.
При приеме селективных ингибиторов нейронального захвата серотонина возможны следующие реакции: гастроэнтерологические – диспепсический синдром: боли в животе, диспепсия, запоры, рвота и тошнота. Повышение уровня тревоги, бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, тремор, нарушение либидо, утрата мотивации и эмоциональное притупление.
Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина вызывают такие побочные эффекты, как: бессонница, сухость во рту, головокружение, запоры, атония мочевого пузыря, раздражительность и агрессивность.
Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?
Транквилизаторы (анксиолитики) – вещества, устраняющие тревогу, чувство страха и внутреннюю эмоциональную напряженность. Механизм действия связан с усилением и повышением ГАМК-ергического торможения. ГАМК – биогенное вещество, которое исполняет тормозящую роль в головном мозге.
Назначаются в качестве терапии при отчетливых приступах тревоги, бессоннице, эпилепсии, а также невротических и неврозоподобных состояниях.
Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.
Мощность «волшебных таблеток»
В зависимости от тяжести заболевания и эффекта от применения, можно выделить несколько групп препаратов.
Сильные антидепрессанты – эффективно применяются при лечении тяжелых депрессий:
- Имипрамин – обладает выраженным антидепрессивным и седативными свойствами. Наступление лечебного эффекта наблюдается через 2-3 недели. Побочное действие: тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания и сухость во рту.
- Мапротилин, Амитриптилин – аналогичны Имипрамину.
- Пароксетин – высокая антидепрессивная активность и анксиолитическое действие. Принимается один раз в сутки. Лечебный эффект развивается в течение 1-4 недель после начала приема.
Легкие антидепрессанты – назначаются в случаях умеренных и легких депрессий:
- Доксепин – улучшает настроение, устраняет апатию и подавленность. Положительный эффект от терапии наблюдается через 2-3 недели приема препарата.
- Миансерин — обладает антидепрессивным, седативным и снотворным свойствами.
- Тианептин – купирует двигательную заторможенность, улучшает настроение, повышает общий тонус организма. Приводит к исчезновению соматических жалоб, вызванных тревогой. За счет наличия сбалансированного действия, показан при тревожных и заторможенных депрессиях.
Растительные природные антидепрессанты:
- Зверобой – в составе имеет геперицин, обладающий антидепрессивным свойством.
- Ново-Пассит – в его состав входят валериана, хмель, зверобой, боярышник, мелисса. Способствует исчезновению тревоги, напряжения и головных болей.
-
Персен – также имеет в своем составе сбор из трав перечной мяты, мелиссы, валерианы. Обладает седативным эффектом.
Боярышник, шиповник – имеют седативное свойство.
Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты
Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):
-
Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
- Адепресс – провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
- Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
- Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
- Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
- Амизол – назначают при беспокойстве и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
- Анафранил – стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения — депрессивные эпизоды, навязчивые состояния и неврозы.
- Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при панических расстройствах, при лечении депрессий.
- Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
- Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция тревожных расстройств и депрессивных состояний.
- Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии тревожно-депрессивного расстройства.
-
Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
- Велбутрин – применяется при не тяжелых депрессиях.
- Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
- Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
- Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и приступах паники.
- Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении смешанных тревожных и депрессивных расстройств.
- Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
- Деприм – антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
-
Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается через 10-14 дней после начала приема. Показания — тревога, депрессия, панические состояния.
- Золофт – область применения не ограничена депрессивными эпизодами. Назначается при социальных фобиях, панических расстройствах.
- Иксел – антидепрессант, который обладает широким спектром действия, избирательный блокатор захвата серотонина.
- Коаксил – повышает синаптический захват серотонина. Эффект наступает в течение 21 дня.
- Мапротилин – применяется при эндогенных, психогенных, соматогенных депрессиях. Механизм действия основан на ингибировании захвата серотонина.
- Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при ипохондрии и депрессии различного происхождения.
- Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
- Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
- Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
- Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
- Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.
Каждому найдется что-то по карману
Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:
- Самый известный антидепрессант самый же и дешевый (может по этому такой популярный) Флуоксетин 10 мг 20 капсул – 35 руб;
- Амитриптилин 25 мг 50 таб – 51 руб;
- Пиразидол 25 мг 50 таб – 160 руб;
- Азафен 25 мг 50 таб – 204 руб;
- Деприм 60 мг 30 таб – 219 руб;
- Пароксетин 20 мг 30 таб – 358 руб;
- Мелипрамин 25 мг 50 таб – 361 руб;
- Адепресс 20 мг 30 таб – 551 руб;
- Велаксин 37,5 мг 28 таб – 680 руб;
- Паксил 20 мг 30 таб – 725 руб;
- Рексетин 20 мг 30 таб – 781 руб;
- Велаксин 75 мг 28 таб – 880 руб;
- Стимулотон 50 мг 30 таб — 897 руб;
- Ципрамил 20 мг 15 таб – 899 руб;
- Венлаксор 75 мг 30 таб — 901 руб.
Правда за гранью теории всегда
Чтобы понимать всю суть про современные, даже самые лучшие антидепрессанты, понять в чем их польза и вред, необходимо также изучить отзывы людей, которым пришлось их принимать. Как видно, нет ничего хорошего в их приеме.
Пыталась бороться с депрессией при помощи антидепрессантов. Бросила, т.к результат удручающий. Искала кучу информации о них, прочитала множество сайтов. Везде противоречивая информация, но везде, где бы не читала, пишут, что ничего хорошего в них нет. Сама испытала трясучку, ломки, расширенные зрачки. Испугалась, решила что не нужны они мне.
Алина, 20
Жена принимала Паксил год после родов. Говорила, что самочувствие остается таким же плохим. Бросила, но начался синдром отмены – лились слезы, была ломка, рука тянулась к таблеткам. После этого об антидепрессантах отзывается негативно. Я не пробовал.
Леня, 38
А мне антидепрессанты помогли, помог препарат Нейрофулол, без рецепта продается. Хорошо помог при депрессивных эпизодах. Настраивает центральную нервную систему на отлаженную работу. Чувствовал себя при этом отлично. Сейчас в таких препаратах не нуждаюсь, но рекомендую его, если нужно купить что-то без рецептов. Если более сильный нужен – то к врачу.
Валерчик, посетитель сайта Нейродок
Три года назад началась депрессия, пока бегала в поликлиники к врачам, становилось хуже. Не было аппетита, потеряла интерес к жизни, отсутствовал сон, ухудшилась память. Посетила психиатра, он мне выписал Cтимулатон. Эффект ощутила на 3 месяце приема, перестала думать о болезни. Пила около 10 месяцев. Мне помог.
Карина, 27
Важно помнить, что антидепрессанты не являются безобидными средствами и прежде чем их применять, следует проконсультироваться с врачом. Он сможет подобрать нужный препарат и его дозировку.
Cледует очень тщательно наблюдать за своим психическим здоровьем и своевременно обращаться в специализированные учреждения, дабы не усугубить ситуацию, а вовремя избавиться от недуга.