Ламитель мазь инструкция по применению цена отзывы

Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или с желтоватым оттенком цвета ЖИДКОСТЬ!

Противогрибковое средство

Код ATX

D01AE15

Противогрибковый препарат для наружного применения, аллиламиновое производное с широким спектром противогрибковой активности. Специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпокеидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.
В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum, T.tonsurans, Microsporam canis, Epidermophyton floccosum). плесневых (в основном C.albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов цли других лекарственных препаратор.
Фармакокинетика
При местном применении абсорбция менее 5%, оказывает незначительное системное действие.

• профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в том числе микозов стоп («грибок» стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванных дерматофитами, такими как Trichophyton (в том числе, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.; разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Беременность и лактация

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении препарата. Однако, поскольку данных о безопасности применения тербинафина в период беременности нет, его следует применять только по строгим показаниям, когда ожидаемый положительный эффект от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Тербинафин выделяется с грудным молоком. Однако, в случае применения кормящей матерью тербинафина в форме спрея через кожу всасывается лишь небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное воздействие на младенца маловероятно. Тем не менее, ввиду отсутствия достаточного опыта применения препарата во время грудного вскармливания, на время лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозировка

Наружно.
Взрослые и дети с 12 лет: спрей наносят на пораженные участки кожи (после очищения и подсушйванйя) и прилежащие области 1 или. 2 раза в день в количестве, достаточном для тщательного увлажнения. Средняя продолжительность и кратность применения препарата:

• дерматомикоз туловища, голеней -1 нед, 1 раз в сутки;
• дерматомикоз стоп -1 нед, 1 раз в сутки;
• разноцветный лишай — 1 неделя, 2 раза в сутки.

Пожилые пациенты. Режим дозирования препарата у лиц пожилого возраста не отличается от описанного выше.

Покраснение в месте нанесения, ощущение зуда или жжения, однако эти явления редко приводили к необходимости прекратить лечение. Редко: аллергические реакции.

Не сообщалось о случаях передозировки при местном применении препарата. При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: головная боль, тошнота, боли в эпигастрии,головокружение. Следует также учитывать наличие в составе препарата этанола.
Лечение: активированный уголь, при необходимости — симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При использовании препарата в лекарственной форме спрея взаимодействия с другими лекарственными препаратами неизвестны.

Препарат предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания его на слизистую оболочку глаз. При попадании спрея в глаза следует промыть их большим количеством проточной воды, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. Если препарат был случайно введен в дыхательные пути при ингаляции, то, в случае появления каких-либо симптомов, и особенно при их сохранении, необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.
С осторожностью наносят Ламитель в лекарственной форме спрей на поврежденные участки кожи, так как спирт может вызвать раздражение.
Уменьшение выраженности клинических проявлений болезни обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск рецидива инфекции. В том случае, если через неделю после начала лечения не отмечается признаков улучшения, следует верифицировать диагноз. При лечении Ламителем следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, обувь).

При температуре 15 — 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Спрей для наружного применения 1 %.
По 20 мл препарата в полимерном флаконе с пульверизатором и крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л Ул. Ероилор 1 А, Отопень, Румыния. 1A Eroilor Str., Otopeni — Romania
Претензии по качеству препарата направлять по адресу: Представитель производителя в РФ ООО «Ромфарма» 117639, Москва, Варшавское ш., 95, кор. 1

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 250 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН101), крахмал кукурузный, поливидон Кзо, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Противогрибковый препарат. Тербинафин представляет собой аллиламиновое производное. Обладает широким спектром противогрибкового действия.

Тербинафин подавляет биосинтез стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба, что приводит к внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к ферментной системе цитохрома Р450.

Тербинафин не влияет на ферментную систему цитохрома Р450, поэтому препарат не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

В терапевтических концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофн гов, диморфных грибов и некоторых плесневых грибов. Активность в отношении дрожжеиых н дрожжеподобных грибов, в зависимости от их вида или штамма, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин накапливается в коже, ногтевых пластинках и в волосах в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. vcrrucosum, Т. violaceum), Microsporum Canis и Epidermophyton floccosum.

1. Ламитер для приема внутрь показан для лечения микозов (туловища, паховой области, стоп), когда необходимость пероральной терапии обусловлена локализацией, тяжестью или распространенностью инфекции. 

2.Ламитер для приема внутрь показан для лечения онихомикоз 

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, дети.

Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин очень ограничен, препарат во время беременности применять не следует, если только потенциальный лечебный эффект не превышает возможный риск терапии, Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие Ламитер внутрь, должны прекратить грудное вскармливание.

250 мг один раз в день.

Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.

Инфекции кожных покровов Рекомендуемая продолжительность лечения:

— дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель.

— дерматомикоз туловища, голеней: 4 недели.

— дерматомикоз паховой области: 2-4 недели.

Онихомикоз

Продолжительность эффективного лечения составляет у большинства пациентов от 6 недель до 3 месяцев.

Период лечения менее 3 месяцев можно ожидать у пациентов с онихомикозом ногтей пальцев рук и ног (за исключением ногтей больших пальцев ног), а также пациентов молодого возраста.

Для лечения онихомикозов больших пальцев ног в большинстве случаев необходимо 3 месяца, у некоторых пациентов срок лечения может быть увеличен до 6 месяцев.

Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение.

Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Применение у особых групп пациентов Нарушения функции печени

Ламитер не рекомендован для пациентов с хроническими и острыми заболеваниями печени.

Нарушения функции почек

Применение Ламитера у пациентов с нарушением функции почек не было исследовано должным образом, поэтому применение Ламитера не рекомендовано для данной группы пациентов.

Применение v детей

В постмаркетинговом исследовании на 314 пациентах было установлено, что при оральном приеме таблеток тербинафина профиль безопасности у детей сходен с профилем безопасности у взрослых. Не было зафиксировано новых, необычных или более сильных побочных реакций по сравнению со взрослыми. Тем не менее, в связи с небольшим количеством исследований по применению тербинафина у детей, Ламитер не рекомендован детям.

Применение у лиц пожилого возраста

Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять дозирование препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

Способ применения

Перорально.

При пропуске очередного приема таблетки нет необходимости принимать двойную дозу в следующий день, лечение необходимо продолжать по обычной схеме.

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие

Расстройства со стороны органов слуха: тугоухость, нарушение слуха, шум в ушах. Расстройства нервной системы: аносмия, включая
Сосудистые расстройства: васкулит
Желудочно-кишечные расстройства: панкреатит. Расстройства со стороны костно-мышечной системы рабдомиолиз.

Общие нарушения: грнппоподобиые состояния, гипертермия.

Лабораторные показатели: увеличение креатин-фосфокиназы крови.

В случае появления перечисленных побочных реакций, а также при появлении других побочных реакций, не описанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата составила до 5 г), при которых отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение. Рекомендуемое в случае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, в первую очередь, путем назначения активированного угля и промывания желудка, и, при необходимости, использование симптоматической поддерживающей терапии.

Клиренс тербинафина н плазме может быть увеличен препаратами, которые индуцируют метаболизм, и может бы ть уменьшен препаратами, которые ингибируют цитохром Р450. При совместном применении с такими препаратами дозировку Ламитера необходимо корректировать.

Концентрацию в плазме тербинафина повышают следующие препараты:

Циметидин уменьшает клиренс тербинафина на 30%.

Флуконазол повышает Стах и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно за счет ингибирования и CYP2C9 и CYP3A4 ферментов. Подобное увеличение концентрации тербинафина может иметь место при совместном приеме тербинафина с ингибиторами CYP2C9 и CYP3A4, такими как кетоконазол, амиодарон.

Ряд препаратов может снижать эффект или плазменную концентрацию тербинафина: рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства

Исследования, проведенные in vitro и на здоровых добровольцах, показали, что тербинафин незначителмю влияет па метаболизм препаратов, которые метаболизируются всеми ферментатпипы.’.’!! системами иитохрома Р450 (толбутамин, терфенадин, триазолам, оральные контрацептн.-.ы), за исключением препаратов, которые метаболизируются с помощью фермента CYP2D6.

Тербинафин не влияет па клиренс антипирина или дигоксина. Не выявлено влияние тербинафина на фармакокинетику флуконазола. Не выявлено клинически значимого взаимодействия moi :/;/ тербинафииом и котримоксазолом (триметоприм и сульфаметоксазол), знд. иудином или теофпллнном.

У пациентов, припима;— .шх тербинафин совместно с оральными контрацептивами, были зарегистрированы сл чан нарушения менструального цикла (межменструальные кровотечения или нерегулярный цикл).

Тербинафин может увеличивать эффект или плазменную концентрацию следующих препаратов:

Кофеин: после внутриь-много введения кофеина тербинафин уменьшает клиренс кофеина на 21%.

В исследованиях in vi’.ro п in vivo было продемонстрировано, что для соединений, которые метаболизируются ферментом CYP2D6, тербинафин ингибирует CYP2D6 опосредованный метаболизм. Данный факт может иметь клиническое значение для пациентов, принимаю? цпх препараты, которые преимущественно метаболизируются ферментом CYP2D6, такие как три циклические антидепрессанты, Р-блокаторы, ингибиторы селективного обратного захвата серотонина, антиаритмики (включая класс 1А, 1В и 1C), иигибито; ..! моноаминоксидазы (МАО-1) тип В.

Тербинафин уменьшаем глпренс дезнпрамнна на 82%.

В исследовании на здоровых добровольцах было продемонстрировано, что тербинафин влияет на метаболизм декстромсторфмна (лротивокашлевое средство, субстрат фермента CYP2D6), тербинафин увеличивает соотношение декстрометорфан/декстрорфан в моче с 16 до 97 кратного от среднего значения.

Тербинафин можно снизить эффект или концентрацию в плазме следующих лекарствен!иле ве шести: тербинафин увеличивает клиренс циклоспорина на 15%.

Зафиксированы редкие случаи изменения протромбинового времени у пациентов, принимавших тербинафин совместно с варфарином.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ВОДИТЬ АВТОМОБИЛЬ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ

Данные о влиянии Ламитера на способнос ть водить автомобиль и работать с механизмами отсутствуют. Пациенты, которые испытывают головокружение в качестве побочной реакции, должны воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Нарушения фунщии печени

Ламитер, таблетки не рекомендованы для пациентов с хроническими нарушениями функции печени. Перед назначением Ламитера необходимо исключить заболевания печени. Гепатотокснческие реакции могут проявиться и у пациентов без существующих заболеваний печени.

У пациентов, принимавших тербинафин в таблетках, были зафиксированы очень редкие случаи печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом, или требующие трансплантации печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты имели серьезные системные заболевания и причинно-следственные связи с приемом тербинафина не был и достоверно установлены.

Пациенты, принимающие Ламитер, должны быть проинструктированы о необходимости сообщать о всех признаках и симптомах, которые указывают на нарушение функции печени, такие, как* зуд, необъяснимая тошнота, анорексия, усталость, желтуха, рвота, слабость, боли в животе, темная моча или обесцвеченный стул. Пациенты с такими симптомами должны прекратить прием тербинафина. Необходимо оценивать функцию печени у таких пациентов.

Дерматологические реакции

Серьезные дерматологические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный иекролиз) были зафиксированы очень редко. При появлении распространенной сыпи прием Ламитера нужно прекратить.

Гематологические реакции

Очень редки случаи патологических реакций со стороны системы кроветворения (нейтропения, агранулоцптоз, тромбоиитопешгя, панцитопения). При возникновении любого патологического измене! ши крови состояние пациента должно бьпь оценено для рассмотрения вопроса о смене тербинафина на другой препарат.

В ходе однодозового Фармакокинетического исследования на пациентах с нарушением функции печени было обнаружено замедление скорости выведения препарата на 50%. Ламитер следует использовать с осторожностью у пациентов с псориазом, так как поступала информация об обострении псориаза в очень редких случаях. Нарушения функции почек У пациентов с нарушением функции почек

   Изучено должным образом и, следовательно, не рекомендуется  

По 7 таблеток в блистере. По два блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Хранить в упаковке производителя при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не применять после истечения срока годности.

В отличие от тербинафина в лекарственных формах для наружного применения тербинафин для приема внутрь неэффективен при разноцветном лишае.

До начала применения тербинафина внутрь необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4–6 нед после начала лечения). Лечение тербинафином должно быть немедленно прекращено в случае повышения значений печеночных проб. Пациенты, которым назначают тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема таких симптомов, как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боль в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием ЛС и провести исследование функции печени.

Серьезные кожные реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина.

При применении тербинафина внутрь отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы или при необходимости — о прекращении терапии тербинафином.

Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6. Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с тербинафином лечение ЛС, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС, антиаритмические средства IС класса и ингибиторы МАО типа В), в случае если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Дети. Данные о пероральном применении тербинафина у детей в возрасте <3 лет (масса тела которых обычно <12 кг) отсутствуют. Применение для лечения у детей с массой тела <20 кг не рекомендуется ввиду невозможности адекватного подбора дозы. Применение у детей от 3 до 12 лет при массе тела >20 кг целесообразно только в том случае, когда положительный ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск развития побочного действия. Длительность лечения и дозы зависят от массы тела ребенка.

Пациенты пожилого возраста. Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменение режима дозирования или у них возможны побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае перорального применения тербинафина в этой возрастной группе следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

При местном применении тербинафина уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.

Местные формы тербинафина предназначены только для наружного применения. Следует избегать попадания тербинафина в глаза, т.к. он может вызвать раздражение. При случайном попадании в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить тербинафин.

Тербинафин в виде раствора для наружного применения пленкообразующего не рекомендуется применять в случае хронического подошвенного гиперкератоза, вызванного Tinea pedis (мокасcинового типа/Moccassin type).

Следует соблюдать осторожность при нанесении спиртосодержащих местных форм тербинафина на поврежденные участки кожи, т.к. спирт может вызвать раздражение.

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. Влияние тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии тербинафином пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Категория действия на плод по FDA — B.

Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильности и токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин очень ограничен, не следует его применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не следует допускать контакта младенца с поверхностью кожи, обработанной местной формой тербинафина.

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение. Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата состави­ла до 5 г).

Лечение: прием активированного угля и промывание желудка, при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия.

О случаях передозировки тербинафина в виде местных лекарственных форм не сообщалось. Вследствие низкой системной абсорбции передозировка маловероятна; при случайном приеме большого количества внутрь можно ожидать развития таких же побочных явлений, как при передозировке тербинафина в виде таблеток.

Влияние других ЛС на тербинафин

Плазменный клиренс тербинафина может увеличиваться под влиянием индукторов метаболизма и снижаться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных ЛС и тербинафина может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.

Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.

Флуконазол увеличивает Сmax и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других ингибиторов изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, например кетоконазола и амиодарона.

Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие ЛС

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех ЛС, которые метаболизируются преимущественно этим изоферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС, антиаритмические средства (IA, IB, IС класс) и ингибиторы МАО типа В — в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

В исследованиях у здоровых добровольцев с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличивал метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфан в моче в 16–97 раз. Таким образом, тербинафин у людей с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19%.

Лекарственные взаимодействия, не имеющие или имеющие небольшое значение

Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства ЛС, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадин, триазолам, толбутамид или пероральные контрацептивы), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Тербинафин не оказывает существенное влияние на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие между тербинафином и компонентами ко-тримоксазола (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудином или теофиллином.

Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов

Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

Взаимодействие с продуктами питания и напитками

Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC <20%), что не требует изменения дозы тербинафина.

При местном применении тербинафина о его взаимодействии с другими ЛС не сообщалось. Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять тербинафин совместно с другими средствами для наружного применения.

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались при приеме тербинафина внутрь в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период.

При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение).

Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — тревожность.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения), имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений, в отдельных случаях отмечалось истощение; нечасто — парестезия, гипестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в т.ч. печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина была сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженная боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — сыпь, крапивница; нечасто — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — артралгия, миалгия.

Общие расстройства: часто — чувство усталости; нечасто — повышение температуры тела.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — снижение массы тела (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).

На основе спонтанных сообщений, полученных в пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, синдром, подобный сывороточной болезни.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость, нарушение слуха.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны нервной системы: потеря обоняния, в т.ч. на длительный период времени, снижение обоняния.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Общие расстройства: гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности КФК в сыворотке крови.

Побочные эффекты при наружном применении тербинафина (в виде геля, крема, спрея)

Со стороны иммунной системы: отдельные сообщения — реакции гиперчувствительности (сыпь).

Со стороны органа зрения: редко — раздражение глаз.

Со стороны кожных покровов: часто — шелушение кожи, зуд; нечасто — повреждение кожи, образование корки, поражение кожи, нарушение пигментации, эритема, ощущение жжения кожи; редко — ощущение сухости кожи, контактный дерматит, экзема; отдельные сообщения — сыпь.

Местные реакции и прочие: нечасто — боль, в т.ч. в месте нанесения, раздражение в месте нанесения; редко — обострение симптомов заболевания. В местах нанесения препарата могут наблюдаться зуд, шелушение кожи, болевые ощущения, раздражение, изменение пигментации кожи, жжение, эритема, корки. Эти незначительные симптомы следует отличать от реакций гиперчувствительности, таких как сыпь, возникающих в редких случаях и требующих отмены терапии. Изредка течение грибковой инфекции может обостряться.

При приеме внутрь: нарушение функции печени; угнетение костномозгового кроветворения, кожная красная волчанка или системная красная волчанка. Тербинафин необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

При наружном применении: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Гиперчувствительность.

При приеме внутрь: тяжелое, хроническое или активное заболевание печени; нарушение функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови >300 мкмоль/л), поскольку применение у данной категории больных недостаточно изучено; возраст до 2 лет, при массе тела менее 20 кг (для таблеток), т.к. нет данных о применении.

При наружном применении: период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (гель, спрей), до 15 лет (раствор пленкообразующий) или до 12 лет (крем, мазь) из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Для приема внутрь:

— онихомикоз, вызванный дерматофитами;

— микозы волосистой части головы;

— грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Для наружного применения (все ЛФ для наружного применения — гель, крем, мазь, спрей — кроме раствора пленкообразующего):

— профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в т.ч. микозов стоп (грибок стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;

— дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются грибками рода Candida (например Candida albicans), в частности опрелость;

— разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Для наружного применения (раствор пленкообразующий): лечение микозов стоп (грибок стопы, tinea pedis).

Фармакологическое действие — противогрибковое, фунгицидное. Фармакодинамика

Тербинафин обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких как Trichophyton (например Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба.

При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации, обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется из ЖКТ (>70%). Из-за эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет около 40%. Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность (AUC увеличивается менее чем на 20%), но коррекция дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется. Cmax — 1 мкг/мл, достигается в течение 2 ч после приема в дозе 250 мг. При постоянном приеме тербинафина его Сss в среднем на 25% выше по сравнению с Сmax при однократном приеме, AUC увеличивается в 2,5 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный Т1/2 (примерно 36 ч). В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с Т1/2 терминальной фазы 200–400 ч. Перед экскрецией тербинафин экстенсивно метаболизируется при участии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Метаболиты тербинафина не обладают противогрибковой активностью. Около 70% принятой дозы выводится с мочой.

Не выявлено клинически значимых изменений Сss тербинафина в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) или циррозом печени было показано снижение его клиренса на 50% по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.

При местном применении тербинафин оказывает незначительное системное действие, его абсорбция — менее 5%.

Противогрибковое средство для перорального и местного применения, синтетическое производное аллиламина. Тербинафина гидрохлорид — белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса — 327,90.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.