Ланреотид 120 мг инструкция по применению цена

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ланреотид

Английское название

Lanreotide

Латинское название

Lantreotidum (род. Lantreotidi)

Химическое название

Брутто формула

C₅₄H₆₉N₁₁O₁₀S₂

Фармакологическая группа вещества Ланреотид

Нозологическая классификация

Код CAS

108736-35-2

Фармакологическое действие

Характеристика

Синтетический аналог соматостатина.

Фармакология

Снижает либерацию соматотропина, пролактина, тиреотропного гормона, подавляет инкрецию инсулина, глюкагона и других биологически активных пептидов, серотонина, продукцию соляной кислоты, пищеварительных ферментов желудка и поджелудочной железы. Высвобождается из микросфер в две фазы: быстрого выброса пептида (находящегося на поверхности) и медленной либерации. C_max в крови во время первой фазы (3–10,6 мкг/л) отмечается через 0,6–2,2 ч, а во второй (1,4–3,2 мкг/л) — через 0,1–3,7 дня. Абсолютная биодоступность составляет 29,4–62,8%. Среднее время удержания — 7–9 дней. Т_1/2 — 2,7–7,7 суток.

Применение вещества Ланреотид

Акромегалия, эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (симптоматическое лечение), осложнения после операций на поджелудочной железе (профилактика), острый панкреатит, рефрактерная диарея у больных СПИДом.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Ланреотид

Способ применения и дозы

В/м, п/к. Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально. В/м, только в специализированных учреждениях. Лечение начинают с пробной инъекции (в случае ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью). При акромегалии и карциноидных опухолях назначают по 30 мг в/м каждые 10–14 дней; при недостаточной эффективности можно увеличить частоту введения  до 1 инъекции каждые 10 дней. П/к, рекомендуемая начальная доза — 60–120 мг каждые 28 дней.

Меры предосторожности

У больных сахарным диабетом лечение проводят под контролем уровня глюкозы в крови, который должен осуществляться постоянно с момента назначения ланреотида. При сахарном диабете типа 1 доза инсулина должна быть уменьшена на 25% с последующей коррекцией в зависимости от концентрации глюкозы в крови. При карциноидных опухолях ЖКТ терапию начинают после ликвидации кишечной обструкции; обязательно проведение УЗИ желчного пузыря (каждые 6 мес). Появление выраженной и длительной стеатореи требует назначения заместительной ферментной терапии.

Торговые названия с действующим веществом Ланреотид

Соматулин Аутожель — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-003497/09

Торговое наименование препарата

Соматулин® Аутожель®

Международное непатентованное наименование

Ланреотид

Лекарственная форма

гель для подкожного введения пролонгированного действия

Состав

Соматулин® Аутожель® 60 мг:

Содержание:

Активное вещество:

Ланреотида ацетат — 77,9 мг/шприц в пересчете на ланреотид — 65,4 * мг/шприц

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций — 186,6 мг/шприц

Уксусная кислота ледяная**** — до pH 6,1 ± 0,3

Общая масса — 266,0 мг/шприц

Масса, вводимая при инъекции ** — 244,0 мг/шприц

Вводимая доза ланреотида*** — 60,0 мг/шприц

Соматулин® Аутожель90 мг:

Содержание:

Активное вещество:

Ланреотида ацетат — 113,6 мг/шприц в пересчете на ланреотид — 95,4 * мг/шприц

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций — 272,3 мг/шприц

Уксусная кислота ледяная**** — до pH 6,1 ± 0,3

Общая масса — 388,0 мг/шприц

Масса, вводимая при инъекции** — 366,0 мг/шприц

Вводимая доза ланреотида*** — 90,0 мг/шприц

Соматулин® Аутожель® 120 мг:

Содержание:

Активное вещество:

Ланреотида ацетат — 149,4 мг/шприц в пересчете на ланреотид — 125,5 * мг/шприц

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций — 357,8 мг/шприц

Уксусная кислота ледяная**** — до pH 6,1 ± 0,3

Общая масса — 510,0 мг/шприц

Масса, вводимая при инъекции** — 488,0 мг/шприц

Вводимая доза ланреотида*** — 120,0 мг/шприц

* Среднее содержание ланреотида основания в ланреотида ацетате 82-84 %, концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24,6 % (м/м).

** Потеря массы в шприце составляет 22,0 мг.

*** Количество поступающего в центральный кровоток ланреотида при инъекции.

**** Уксусная кислота ледяная может добавляться или нет, в зависимости от уровня содержания безводного ацетата в активной субстанции.

Описание

Гель от беловатого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Соматостатина аналог синтетический

Код АТХ

H01CB

Фармакодинамика:

Ланреотид представляет собой синтетический пептид, аналог природного соматостатина. Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных, нейроэндокринных и паракринных механизмов. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (ССР) — 2 и 5, и низкая тропность к ССР — 1, 3 и 4. Как полагают, активация ССР — 2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР). Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию мотилина, гастроингибиторного пептида и панкреатического полипептида, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке. Ланреотид уменьшает концентрацию пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.

Ланреотид значительно более активен, чем природный соматостатин и имеет более длительный период воздействия.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16,1 л. Общий клиренс был 23,7 л/ч, период полувыведения был равен 1,14 ч, а среднее время определения препарата в плазме — 0,68 ч.

Исследования, оценивающие выведение препарата, показали, что менее 5% ланреотида выводится почками, и менее 0,5% неизмененного ланреотида было обнаружено в кале, что указывало на наличие некоторой доли билиарной экскреции.

После трех глубоких подкожных инъекций препарата Соматулин® Аутожель® каждые 28 дней в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг пациентам с акромегалией концентрация ланреотида в плазме была сходной по отношению с установившейся концентрацией ланреотида в плазме крови у пациентов с акромегалией, ранее получавших инъекции препарата Соматулин® в дозе 30 мг каждые 14, 10 или 7 дней, соответственно.

Глубокие подкожные инъекции препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг у пациентов с акромегалией показали линейный фармакокинетический профиль высвобождения.

После однократного глубокого подкожного введения препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг здоровым добровольцам максимальные концентрации препарата в плазме крови (Сmах) 4,25 нг/мл, 8,39 нг/мл и 6,79 нг/мл были достигнуты через 8, 12 и 7 часов, соответственно, с последующим медленным снижением (в среднем период полувыведения составил 23,3; 27,4 и 30,1 дня, соответственно). Через четыре недели средние концентрации препарата в плазме крови составили 0,9; 1,11 и 1,69 нг/мл, соответственно. Абсолютная биодоступность составила 73,4; 69,0 и 78,4 %, соответственно.

После однократного глубокого подкожного введения препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг пациентам с акромегалией значения Сmах 1,6 нг/мл, 3,5 нг/мл и 3,1 нг/мл были достигнуты через 6; 6 и 24 часа, соответственно, с последующим медленным снижением. Через четыре недели средние концентрации препарата в плазме крови составили 0,7; 1,0 и 1,4 нг/мл, соответственно.

В среднем после 4 инъекций, вводимых каждые четыре недели, концентрация ланреотида в плазме достигала постоянного значения. При этом средние значения Сmах составили 3,8; 5,7 и 7,7 нг/мл для дозировок 60 мг, 90 мг и 120 мг, соответственно. Средние значения Cmin составили 1,8; 2,5 и 3,8 нг/мл, соответственно. Колебания между максимальной и минимальной концентрациями препарата в равновесном состоянии (PTF) были умеренными: от 81% до 108%.

Показания:

Длительная терапия пациентов с акромегалией, у которых концентрация ГР и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенной после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии.

Терапия клинических симптомов акромегалии.

Терапия клинических симптомов карциноидных опухолей.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ланреотиду или к родственным пептидам. В связи с недостаточностью клинических данных препарат противопоказан для применения у детей и подростков.

С осторожностью:

Холедохолитиаз, беременность и период грудного вскармливания, сахарный диабет, при начале терапии — у пациентов с брадикардией.

Беременность и лактация:

Исследования на животных показали, что нет доказательств наличия тератогенного эффекта, связанного с применением ланреотида во время органогенеза у плода. Было обнаружено снижение фертильности у самок крыс из-за ингибирования секреции гормона роста при дозах, превосходящих терапевтические дозы у человека.

Ограниченное количество данных о развитии беременности у пациенток показывает, что ланреотид не влияет на ход беременности или здоровье плода/новорожденного. Других данных на настоящий момент нет.

Так как исследования на животных не всегда предсказывают действие препарата у человека, ланреотид должен применяться у беременных женщин только в случае крайней необходимости.

Отсутствуют данные о проникновении препарата в грудное молоко.

Так как большое количество лекарственных средств проникает в грудное молоко, то грудное вскармливание во время терапии ланреотидом возможно только в случае крайней необходимости.

Способ применения и дозы:

Акромегалия

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 -120 мг каждые 28 дней. Например, у пациентов, ранее получавших инъекции препарата Соматулин®, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших инъекции препарата Соматулин®, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших инъекции препарата Соматулин®, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем, в среднем после 3 инъекций с интервалом в 28 дней, доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании выраженности клинических симптомов и/или снижения концентрации ГР и/или ИФР-1):

— следует увеличить дозу препарата до 120 мг каждые 28 дней, при концентрации ГР выше 2,5 нг/мл, сохранении высокой концентрации ИФР-1 и/или при отсутствии контроля над клиническими симптомами;

— следует сохранить дозу неизменной, если концентрация ГР составляет 1-2,5 нг/мл, концентрация ИФР-1 нормальна и контроль над клиническими симптомами достигнут;

— следует снизить дозу препарата до 60 мг каждые 28 дней при достижении концентрации ГР ниже 1 нг/мл, нормализации концентрации ИФР-1 и при достижении контроля над клиническими симптомами. Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42-56 дней. У этих пациентов необходимо регулярно и в долгосрочной перспективе мониторировать клинические симптомы и концентрации ГР и ИФР-1.

Всем пациентам показан регулярный контроль клинических симптомов, концентрации ГР и ИФР-1.

Карциноидные опухоли

Рекомендуемая начальная доза составляет 60-120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем доза должна подбираться в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42-56 дней.

Режим дозирования препарата у особых групп пациентов.

Нарушение функции печени/почек: У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается уменьшение примерно в 2 раза общего клиренса ланреотида в плазме с обусловленным этим увеличением периода полувыведения и AUC (площадь под фармакокинетической кривой зависимости концентрации ланреотида в плазме крови от времени). У пациентов с нарушениями функции печени от умеренной до тяжелой степени выраженности наблюдается уменьшение клиренса на 30%. У пациентов с нарушениями функции печени любой степени объем распределения и среднее время удержания ланреотида в организме возрастает. Нет необходимости корректировать начальную дозу для пациентов с нарушениями функции печени или почек, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови для данной популяции пациентов находится в том же диапазоне, и также хорошо переносится, что и у здоровых пациентов.

У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

Нет необходимости корректировать начальную дозу для пожилых пациентов, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови для данной популяции пациентов находится в том же диапазоне, и также хорошо переносится, что и у здоровых пациентов.

Правила введения препарата

Гель для подкожного введения пролонгированного действия поставляется в предварительно заполненном шприце, снабженном защитным устройством, которое автоматически закрывает иглу сразу после проведения инъекции, тем самым помогает предотвратить случайный укол иглой после использования.

Препарат вводится глубоко подкожно немедленно после вскрытия упаковки.

1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения. Препарат вводится медицинским персоналом в верхний латеральный квадрант ягодицы.

В случае если пациент получает стабильную дозу препарата Соматулин® Аутожель®, инъекции могут проводиться в домашних условиях самим пациентом или его близкими после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.

При введении препарата соблюдайте следующие указания:

1. Достаньте Соматулин® Аутожель® из холодильника за 30 минут до применения.

2. Убедитесь в наличии чистого места для подготовительных действий и вымойте руки.

3. Перед вскрытием проверьте целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. Также, необходимо убедится, что у препарата не истек срок годности. Дата окончания срока годности присутствует на этикетке пакета.

НЕ ПРИМЕНЯЙТЕ ПРЕПАРАТ В СЛУЧАЕ НАРУШЕНИЯ ЦЕЛОСТНОСТИ ПАКЕТА ИЛИ ПО ИСТЕЧЕНИИ СРОКА ГОДНОСТИ.

4. Вскройте пакет и извлеките из него шприц с защитным устройством.

5. Выберите место для предполагаемой инъекции (вариант А — в случае проведения инъекции медицинским персоналом или близким пациенту человеком; вариант В — в случае самостоятельного проведения инъекции). Продезинфицируйте место предполагаемой инъекции, избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.

6. Поверните и потяните защитное устройство хода поршня как показано на рисунке, затем удалите его.

7. Снимите колпачок с иглы.

8. Введите иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки, но удерживая кожу большим и указательным пальцами, как показано на рисунке. Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая подкожная инъекция).

9. Медленно введите весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии (обычно для полного введения препарата требуется около 20 сек.). В тот момент, когда поршень полностью пройдет все тело шприца и упрется в противоположный конец, Вы услышите щелчок.

Замечание: продолжайте удерживать поршень в нажатом состоянии во избежание срабатывания защитного устройства.

10. Удерживая поршень, выньте иглу из места инъекции.

11. После этого, отпустите поршень, игла автоматически втянется в трубку защитного устройства и заблокируется в ней.

12. Аккуратно приложите к месту инъекции сухой ватный диск или стерильную салфетку, чтобы избежать кровотечения. НЕ растирайте и не массируйте место введения препарата после инъекции.

Утилизируйте использованный шприц в соответствии с инструкциями, полученными Вами от лечащего врача.

Побочные эффекты:

Побочные реакции, описанные в данном разделе, распределены в соответствии с системно-органными классами и имеют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1,000 до <1/100). Выявленные в процессе клинических исследований побочные реакции на фоне применения препарата Соматулин® Аутожель® аналогичны тем, которые наблюдаются при применении других лекарственных форм ланреотида пролонгированного действия, и, в основном, являются нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта (наиболее часто встречались диарея и боль в животе, обычно от легкой до умеренной степени и преходящие), холелитиаз (часто бессимптомного характера) и реакции в месте инъекции (боль, узелковые утолщения и уплотнение).

Лабораторные и инструментальные данные:

Часто: увеличение уровня АЛТ, отклонение уровня АЛТ, отклонение уровня ACT, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня глюкозы в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, снижение массы тела.

Нечасто: увеличение уровня ACT, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, отклонение уровня билирубина в крови, снижение уровня натрия в крови.

Со стороны сердца:

Часто: синусовая брадикардия.

Со стороны нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: диарея, жидкий стул, боль в животе.

Часто: тошнота, рвота, запор, флатуленция, вздутие живота, дискомфорт в животе, диспепсия.

Нечасто: изменение цвета каловых масс.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: алопеция, гипотрихоз.

Со стороны обмена веществ и питания:

Часто: гипогликемия.

Нечасто: сахарный диабет, гипергликемия.

Со стороны сосудов:

Нечасто: «приливы».

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: усталость, реакции в месте инъекции (боль, опухоль, уплотнение, узелковые утолщения, зуд).

Нечасто: астения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень часто: холелитиаз.

Часто: расширение желчных протоков.

Со стороны психики:

Нечасто: бессонница.

Пострегистрационный опыт применения:

Опыт применения препарата в ходе пострегистрационного периода не выявил никаких новых побочных эффектов, кроме отдельных случаев панкреатита.

Передозировка:

В случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие:

Фармакологический эффект ланреотида на желудочно-кишечный тракт может снижать абсорбцию в кишечнике одновременно принимаемых препаратов, в том числе циклоспорина. При одновременном применении ланреотида и циклоспорина может уменьшаться концентрация циклоспорина в крови, поэтому необходим контроль этого показателя.

Взаимодействие с лекарственными средствами, обладающими выраженной связью с белками плазмы крови — маловероятно, ввиду слабого связывания ланреотида с белками плазмы.

Существуют ограниченные опубликованные данные, указывающие, что при одновременном применении аналогов соматостатина и бромокриптина может повыситься биодоступность бромокриптина.

При одновременном применении ланреотида и средств, снижающих частоту сердечного ритма (таких как бета-адреноблокаторы), может возникнуть эффект небольшого дополнительного снижения частоты сердечных сокращений сердца, связанного с применением ланреотида. Поэтому, в этом случае может понадобиться коррекция дозы одновременно принимаемого препарата.

Существуют ограниченные опубликованные данные, указывающие, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс препаратов, метаболизируемых при помощи ферментов цитохрома Р450, это может происходить из-за угнетения секреции ГР. Так как нельзя исключать, что применение ланреотида может вызвать такой эффект, необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме ланреотида и препаратов, метаболизируемых в основном при помощи CYP3A4, и имеющих низкий терапевтический индекс (таких как хинидин, терфенадин).

Особые указания:

Ланреотид, подобно соматостатину и его аналогам, может вызвать ингибирование секреции инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов, получающих терапию препаратом Соматулин® Аутожель® возможно развитие гипогликемии или гипергликемии. После начала лечения необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови, а у пациентов с сахарным диабетом необходимо корректировать дозы гипогликемических препаратов.

В процессе лечения пациентов с акромегалией может наблюдаться незначительное снижение функции щитовидной железы, однако клинический гипотиреоз наблюдается редко. В зависимости от клинической картины рекомендован контроль функции щитовидной железы.

Ланреотид может снизить моторику желчного пузыря и это может вызвать образование камней в желчном пузыре. Поэтому проведение УЗИ желчного пузыря показано как в начале лечения, так и в его процессе. Холелитиаз протекает обычно бессимптомно. При появлении симптомов желчнокаменной болезни требуется лечение.

У пациентов, не имеющих выраженных проблем со стороны сердечной деятельности, ланреотид может привести к снижению сердечного ритма без обязательного достижения порога брадикардии. У пациентов с заболеваниями сердца до начала терапии ланреотидом, может развиться синусовая брадикардия. Необходимо соблюдать осторожность при начале терапии ланреотидом у пациентов с брадикардией.

У пациентов с карциноидными опухолями ланреотид не должен назначаться до исключения наличия у пациента обтурирующей опухоли кишечника. Использование терапии ланреотидом не освобождает пациентов с акромегалией и первичной тиреотропной аденомой гипофиза от мониторинга размера опухоли гипофиза.

У пациентов с выраженной и длительной стеатореей необходимо назначение ферментов поджелудочной железы.

Нарушение функции печени/почек: У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается уменьшение примерно в 2 раза общего клиренса ланреотида в плазме с обусловленным этим увеличением периода полувыведения и AUC (площадь под фармакокинетической кривой зависимости концентрации ланреотида в плазме крови от времени). У пациентов с нарушениями функции печени от умеренной до тяжелой степени выраженности наблюдается уменьшение клиренса на 30%. У пациентов с нарушениями функции печени любой степени объем распределения и среднее время удержания ланреотида в организме возрастает. Нет необходимости корректировать начальную дозу для пациентов с нарушениями функции печени или почек, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови для данной популяции пациентов находится в том же диапазоне, и также хорошо переносится, что и у здоровых пациентов.

У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

Нет необходимости корректировать начальную дозу для пожилых пациентов, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови для данной популяции пациентов находится в том же диапазоне, и также хорошо переносится, что и у здоровых пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Несмотря на то, что во время лечения препаратом Соматулин® Аутожель® не установлено влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, на фоне терапии препаратом может развиться головокружение. При появлении данного побочного эффекта не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Гель для подкожного введения пролонгированного действия 60 мг, 90 мг, 120 мг.

Упаковка:

По 266 мг (для дозировки 60 мг), по 388 мг (для дозировки 90 мг) или по 510 мг (для дозировки 120 мг) препарата в одноразовом полипропиленовом шприце 0,5 мл с защитным устройством в комплекте с силанизированной иглой (1,2 мм х 20 мм) из нержавеющей стали, закрытой колпачком из пластика.

Шприц, упакованный в пакет из полиэтилентерефталат/алюминия/полиэтилена, вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре от 2° до 8°С (в холодильнике), в недоступном для детей месте.

Не замораживать!

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Радуга Продакшн» (ЗАО «Радуга Продакшн»), 197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ипсен Фарма

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Соматулин® Аутожель® (120 мг)

МНН: Ланреотид

Производитель: ИПСЕН Фарма Биотек

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lanreotide

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№000351

Информация о регистрации в РК:
27.01.2016 — 27.01.2021

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
460 000 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Соматулин® Аутожель®

Международное непатентованное название

Ланреотид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций пролонгированного высвобождения 60 мг, 90 мг, 120 мг

Состав

1 предварительно заполненный шприц содержит:

60 мг:

активное вещество — ланреотида ацетат (эквивалентно ланреотиду основанию) — 77,9 (65,4)* мг,

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная**, вода для инъекций

90 мг:

активное вещество — ланреотида ацетат (эквивалентно ланреотиду основанию) — 113,6 (95,4)* мг,

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная**, вода для инъекций

120 мг:

активное вещество — ланреотида ацетат (эквивалентно ланреотиду основанию) — 149,4 (125,5)* мг,

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная**, вода для инъекций

*- что обеспечивает инъекцию 60 мг, 90 мг и 120 мг ланреотида соответственно

**- кислота уксусная ледяная добавляется либо нет в зависимости от содержания безводного ацетата в активной субстанции

Описание

Опалесцирующая очень вязкая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Ланреотид

Код АТХ Н01СВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Внутренние фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам показали ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16.1 л. Общий клиренс составлял 23.7 л/ч, терминальный период полувыведения 1.14 часа и среднее время нахождения в плазме крови 0.68 часов.

В исследованиях по оценке экскреции менее 5 % ланреотида выводились с мочой и менее 0,5 % были найдены неизменными в фекалиях, что показывает на некоторую экскрецию с желчью.

После глубокого подкожного введения Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг здоровым добровольцам, концентрация ланреотида увеличилась до достижения средней максимальной концентрации сыворотки 4.25, 8.39 и 6.79 нг/мл соответственно. Данные уровни максимальной концентрации в плазме были достигнуты в течение первого дня после введения соответственно на 8, 12 и 7 час (среднее значение). После пика уровня концентрация ланреотида в сыворотке постепенно снижалась после кинетики первого порядка с терминальным периодом полувыведения 23.3, 27.4 и 30.1 дней соответственно и через 4 недели после введения средний уровень сыворотки ланреотида составлял 0.9, 1.11 и 1.69 нг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность была 73.4, 69.0 и 78.4 % соответственно.

После глубокого подкожного введения Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг пациентам с акромегалией концентрация ланреотида увеличилась до достижения средней максимальной концентрации сыворотки 1.6, 3.5 и 3.1 нг/мл. Данные объемы максимальной концентрации в плазме были достигнуты в течение первого дня после введения соответственно на 6, 6 и 24 час. После пика уровня концентрация ланреотида в сыворотке постепенно снижалась и через 4 недели после введения средний сывороточный уровень ланреотида составлял 0.7, 1.0 и 1.4 нг/мл соответственно.

Устойчивый уровень в ланреотида в сыворотке достигался, в среднем, после 4 инъекций каждые 4 недели. После повторного введения каждые 4 недели средние объемы максимальной концентрации в плазме на устойчивом уровне были равны 3.8, 5.7 и 7.7 нг/мл для 60, 90 и 120 мг соответственно, средняя минимальная концентрация в плазме полученных объемов составляла 1.8, 2.5 и 3.8 нг/мл. Показатель колебания пик-корыто был в пределах от 81 до 108 %.

Линейные фармакокинетические профили высвобождения наблюдались после трех глубоких подкожных инъекций Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг у пациентов с акромегалией.

Минимальная постоянная концентрация ланреотида в сыворотке крови, определяемая после трех глубоких подкожных инъекций Соматулина® Аутожель® 60, 90 или 120 мг каждые 28 дней, соответствует устойчивому уровню ланреотида в сыворотке, определяемому у пациентов с акромегалией, получавших предшествующее лечение внутримышечными инъекциями Соматулина® 30 мг каждые 14, 10 или 7 дней соответственно.

Уровень ланреотида в сыворотке 1 нг/мл способен подавлять гормон роста (ГР) до < 5 нг/мл более чем у 60 % обследованных. Уровень ланреотида в сыворотке 2,5 нг/мл способен подавлять (ГР) до < 5 нг/мл более чем у 90 % обследованных.

Почечная/печеночная недостаточность:

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью показали снижение приблизительно в 2 раза общего клиренса ланреотида сыворотки с соответствующим увеличением периода полувыведения и площади под фармакокинетической кривой (AUC). У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью наблюдалось снижение клиренса (30 %). Объем распределения и среднее время определения препарата увеличились у пациентов со всеми степенями печеночной недостаточности.

Нет необходимости изменять начальную дозу у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, так как концентрация ланреотида в сыворотке у данной группы населения как ожидается, будет в пределах диапазона концентрации сыворотки благополучно переносимой здоровыми лицами.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми субъектами. Нет необходимости изменять начальную дозу для пожилых пациентов, так как концентрация ланреотида в сыворотке у данной группы населения как ожидается, будет в пределах диапазона концентрации сыворотки, благополучно переносимой здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Ланреотид представляет собой октапептидный аналог природного соматостатина. Подобно соматостатину, ланреотид является ингибитором ряда эндокринных, нейроэндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Ланреотид обладает высокой тропностью к соматостатиновым рецепторам человека (SSTR) 2 и 5, и низкая тропность к человеческому SSTR 1, 3 и 4. Активность человеческого SSTR 2 и 5 является первичным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР). Ланреотид обладает намного более выраженным и более длительным действием по сравнению с природным соматостатином.

Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию мотилина, желудочного ингибиторного пептида и панкреатического полипептида, но не оказывает значимого действия на секрецию секретина или гастрина натощак.

Кроме того, ланреотид уменьшает уровни хромогранина А в плазме и 5 гидроксииндолуксусной кислоты в моче у пациентов с ГЭП-НЭО и повышенные уровни маркеров этих опухолей.

Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид значительно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 тощекишечную водно-электролитную секрецию (вода, натрий, калий и хлорид). Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.

Ингибирующее действие ланреотида на кишечную экзокринную секрецию, пищеварительные гормоны и механизмы клеточной пролиферации представляет особый интерес для его применения в лечении симптомов эндокринных опухолей пищеварительной системы, особенно карциноидных опухолей.

Показания к применению

— акромегалия: при остающемся повышенным уровне гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или у пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии

— клинические симптомы нейроэндокринных опухолей.

Способ применения и дозы

Акромегалия:

Рекомендуемая начальная доза составляет от 60 до 120 мг каждые 28 дней.

Например, у пациентов, ранее получавших лечение Соматулином® в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель® должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином® в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель® должна составлять 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином® в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель® должна составлять 120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании изменения уровней ГР и ИФР-1в плазме крови и оценки изменения выраженности симптомов заболевания).

Если желаемый эффект не достигнут (уровень ГР выше 2.5 нг/мл), доза может быть увеличена.

Если достигнута нормализация уровней ГР (ниже 1 нг/мл) и ИФР-1 и/или исчезли клинические симптомы, доза может быть уменьшена.

При уровне ГР между 2.5 нг/мл и 1 нг/мл рекомендуется оставить дозу прежней.

Пациенты с хорошим контролем при лечении Соматулином® Аутожель® могут получать инъекции Соматулина® Аутожель® 120 мг через каждые 42 или 56 дней.

Клинические симптомы нейроэндокринных опухолей:

Рекомендуемая начальная доза составляет от 60 до 120 мг каждые 28 дней. В дальнейшем дозу следует подбирать в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.

Инструкция по приготовлению и введению препарата

ПОЖАЛУЙСТА, внимательно прочтите данную инструкцию, прежде чем приступить к проведению инъекции.

Соматулин® Аутожель® поставляется в предварительно заполненном шприце, снабженном защитным устройством, которое автоматически закрывает иглу сразу после проведения инъекции, тем самым помогая предотвратить случайный укол иглой после использования.

Ш

375081941477976288_ru.doc	958.5 кб
178715751477977534_kz.doc	1030 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Состав

Базовое вещество – ланреотид.

Прочие ингредиенты представлены в виде: воды для инъекций и ледяной уксусной кислоты (для корректировки pH).

Форма выпуска

Медикамент представляет собой готовый к применению вязкий раствор для инъекций в предварительно наполненном шприце с иглой (1,2 мм х 20 мм) и встроенной автоматической системой безопасности. Продается в упаковках по одному предварительно заполненному шприцу объемом 0,5 мл в каждой.

Фармакодинамика препарата

Ланреотид — макроциклическое химическое соединение из группы олигопептидов, циклический октапептид, содержащий остатки D-триптофана и D-аланина. Это синтетический аналог соматостатина с действием, сходным с октреотидом.

Препарат имеет следующие свойства:

1. снижает активность гормонов, таких как GH (гормон роста) и IGF-1;
2. ингибирует высвобождение некоторых желудочно-кишечных гормонов и кишечную секрецию;
3. воздействует на некоторые виды нейроэндокринных опухолей кишечника и поджелудочной железы, останавливая или замедляя их рост.

Показания к применению

• длительное лечение акромегалии (когда уровни циркулирующего гормона роста или инсулиноподобного фактора роста (IGF-1) остаются аномальными после операции и/или лучевой терапии);
• лечение клинических симптомов, связанных с нейроэндокринными опухолями.

Противопоказания

Медикамент не применяется у людей, страдающих аллергией на один из его составляющих веществ.

Побочные действия

Наиболее растпространенными негативными эффектами являются:

• диарея, тошнота, газы, запор, рвота;
• боль в животе, голове, ногах, боль в месте инъекции;
• мочекаменная болезнь или сгущение содержимого желчного пузыря, повышение билирубина в крови;
• астения, приливы, сонливость;
• гипергликемия;
• снижение либидо;
• зуд, повышенное потоотделение.

Медикаментозные взаимодействия

Особые меры предосторожности следует соблюдать при одновременном применении следующих препаратов:

1. циклоспорин (препарат, подавляющий реакцию иммунной системы и применяемый, например, после трансплантации или в случае аутоиммунного заболевания);
2. бромокриптин (агонист дофамина, применяемый для лечения некоторых видов опухолей гипофиза и болезни Паркинсона или для подавления лактации);
3. препараты, вызывающие брадикардию (препараты, замедляющие сердцебиение, например, бета-блокаторы).

Применение и дозы

Инъекция делается глубоко подкожно в ягодицу.

Нейроэндокринные опухоли: стандартная начальная доза составляет 60-120 мг каждые 28 дней.

Акромегалия: стандартная начальная доза составляет 60–120 мг каждые 28 дней.

После этого дозу следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента, и если желаемый ответ не получен, дозу следует увеличить.

Передозировка

При интоксикации возможно усиление негативных реакций. Лечение симптоматическое.

Особые указания

У пациентов с акромегалией, получавших Соматулин Аутожель, наблюдалось легкое угнетение функции щитовидной железы.

Перед началом лечения целесообразно провести УЗИ желчного пузыря.

У больных сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Используйте только в случае крайней необходимости.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при выполнении данных действий.

Условия продажи

По назначению врача.

Правила хранения

Держать лекарственное средство нужно держать в температурном диапазоне от 2 до 8 градусов Цельсия. Беречь от детей!

Введение

Нейроэндокринные опухоли (НЭО) представляют собой разнородную группу злокачественных новообразований, которые развиваются из нейроэндокринных клеток, выполняющих регуляторную функцию и расположенных диффузно по всему организму [1]. НЭО относительно редки (заболеваемость колеблется от 2,5 до 5 случаев на 100 000 населения в год) и составляют около 0,5% всех злокачественных новообразований.

Чаще НЭО появляются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и дыхательной системе [2].

В настоящее время в установлении нейроэндокринного происхождения опухоли ведущую роль играют иммуногистохимическая характеристика (хромо­гранин А, синаптофизин) и выявление в клетках специфических продуктов секреции [3].

Европейским обществом по изучению нейроэндокринных опухолей (European Neuroendocrine Tumor Society – ENETS) введена дополнительная система определения степени злокачественности НЭО ЖКТ и поджелудочной железы (Grade – G1, G2, G3), основанная на оценке пролиферативной активности опухолевых клеток (количества митозов и индекса Ki-67). Алгоритм выбора лечения зависит от типа и распространенности опухоли и ориентирован на классификацию Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) 2010 г. и рекомендации ENETS 2016 г. 

При НЭО используются оперативное лечение, лекарственная терапия, лучевая терапия, радиочастотная абляция и химиоэмболизация [1]. Процент использования лекарственной терапии с каждым годом растет в связи с регистрацией новых препаратов и показаний к их применению [3].

Лекарственная терапия высокодифференцированных НЭО (G1, Кi-67 ≤ 2%) включает в себя биотерапию, предусматривающую использование аналогов соматостатина (октреотид и ланреотид), интерферонов альфа и их комбинации, а также таргетных препаратов (эверолимуса при любой локализации и сунитиниба при НЭО поджелудочной железы). В лечении НЭО с умеренным потенциалом злокачественности (G2, Кi-67 3–20%) кроме биотерапии и таргетных препаратов применяются схемы со стрептозоцином (в России заменяется препаратом Араноза). Высокоэффективны также схемы химиотерапии на основе оксалиплатина (режимы XELOX и FOLFOX). Химиотерапия признана основным видом лечения при низкодифференцированных НЭО (G3, Кi-67 > 20%). Основные схемы – «цисплатин + этопозид» или «цисплатин + иринотекан», альтернативные – «темозоломид + капецитабин + бевацизумаб» или «оксалиплатин + капецитабин» [1, 4].

Препаратами выбора при биотерапии НЭО считаются ланреотид (Соматулин® Аутожель®) и октреотид (Сандостатин ЛАР) [5].

Первоначально аналоги сандо­статина применяли для купирования нейроэндокринного синдрома, который наблюдается у 19,9% пациентов с НЭО в России [2].

В международном рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом базовом исследовании фазы III CLARINET доказан антипролиферативный эффект ланреотида в отношении НЭО ЖКТ и поджелудочной железы. Статистически достоверная разница более значимого увеличения выживаемости без прогрессирования на фоне применения ланреотида по сравнению с плацебо продемонстрирована у пациентов с высокодифференцированной НЭО ЖКТ и поджелудочной железы. Исследование CLARINET не выявило нарушений качества жизни в группе активной терапии. Полученные результаты послужили основанием для применения ланреотида в целях опухолевого контроля НЭО [4, 6, 7].

Клинический случай

Женщина, 49 лет. Заболела остро, в ноябре 2011 г. с клиническими симптомами острого аппендицита доставлена бригадой скорой помощи в стационар по месту жительства. В день поступления ей выполнена аппендэктомия. При осмотре в брюшной полости обнаружен серозный выпот, катаральный отросток, в восходящем отделе ободочной кишки пальпируется опухоль до 5 см. Гистологически – аппендицит, опухолевого роста не выявлено. В послеоперационном периоде по поводу гипертермии выполнено дренирование острого жидкостного скопления в месте операции. По данным компьютерной томографии (КТ) органов брюшной полости установлены множественные метастазы в печени округлой формы от 5 до 22 мм. Проведена трепан-биопсия печени. Гистологически – НЭО ЖКТ (G2, Кi-67 10%). Гастроскопия и колоноскопия – онкопатология не выявлена. Результаты магнитно-резонансной томографии (МРТ) брюшной полости подтвердили множественное метастатическое поражение печени, а также опухоль восходящего отдела ободочной кишки. Нейронспецифическая енолаза – 8,93 нг/мл. Состояние пациентки удовлетворительное, нейроэндокринного синдрома нет. Диагноз: НЭО G2 восходящего отдела ободочной кишки, метастазы в печени, стадия IV.

С 12 января по 18 июня 2012 г. проведено восемь курсов химиотерапии по схеме ЕР (цисплатин 75 мг/м² внутривенно капельно в первый день + этопозид 120 мг/м² внутривенно капельно в первый–третий день каждые три недели).

Лечение пациентка перенесла относительно удовлетворительно, наблюдалась гематологическая и эметогенная токсичность 2-й степени.

При контрольной МРТ брюшной полости от 3 июля 2012 г. при оценке опухоли по критериям RECIST констатирована стабилизация процесса. С 13 июля 2012 г. больную перевели на поддерживающую биотерапию – интерферон альфа 3 млн МЕ три раза в неделю подкожно с контрольным обследованием каждые три месяца.

При проведении очередной МРТ брюшной полости 14 января 2013 г. констатировано прогрессирование заболевания (увеличение размеров метастатических очагов в печени). Общее состояние не страдало, ECOG 0.

С февраля 2013 г. назначена таргетная терапия препаратом эверолимус 10 мг/сут ежедневно. На фоне лечения состояние ухудшилось, появились жалобы на общую слабость, одышку при физической нагрузке, отечность левой ноги до уровня тазобедренного сустава, приливы и диарею три-четыре раза в день. ECOG 2.

При выполнении контрольной КТ 11 сентября 2013 г. зафиксировано прогрессирование заболевания (появление новых очагов в печени и легких и увеличение размеров ранее диагностированных метастазов).

С 10 октября 2013 г. пациентке была начата биотерапия препаратом ланреотид (Соматулин® Аутожель®) в монорежиме в дозе 120 мг внутримышечно один раз в 28 дней с оценкой эффекта каждые шесть месяцев. После первых двух введений препарата отмечались клинически выраженная положительная динамика, купирование всех симптомов, установленных на момент начала терапии. Жалоб нет, ECOG 0.

Через шесть месяцев при оценке опухоли по критериям RECIST результаты контрольной КТ грудной клетки и брюшной полости показали стабилизацию процесса (см. рисунок).

Оценка состояния в марте 2016 г.: жалоб нет, пациентка продолжает работать, ведет активный образ жизни. Гематологической и негематологической токсичности на протяжении всего периода лечения не зафиксировано. Стабилизация процесса сохраняется. Планируется продолжить биотерапию ланреотидом до прогрессирования с оценкой эффекта (мультиспиральная КТ грудной клетки и брюшной полости) каждые шесть месяцев.

Обсуждение

Рассмотренный клинический случай иллюстрирует потенциальный благоприятный эффект в отношении результатов лечения НЭО ЖКТ при назначении ланреотида (Соматулин® Аутожель®) с целью контроля опухоли. Следует также отметить, что ланреотид продемонстрировал эффективность в четвертой линии лекарственной терапии НЭО в период прогрессирования заболевания на фоне таргетной терапии. Это позволяет использовать аналоги соматостатина не только в первой линии терапии высоко- и умеренно дифференцированных НЭО, но и на любом этапе лечения данной категории больных.

Пациентка продолжает получать ланреотид, стабилизация процесса сохраняется. Согласно результатам исследований, данная терапия способствует увеличению медианы общей выживаемости, значительному увеличению времени до прогрессирования, сохранению качества жизни и социального статуса больных [5, 6, 8].

Учитывая системное воздействие НЭО на организм, при выборе и проведении терапии необходимо обращать особое внимание на лечение симптомов заболевания. Одной из основных целей терапии любой диссеминированной опухоли является увеличение продолжительности качественной жизни.

Безусловный приоритет в лечении диссеминированных НЭО остается за лекарственной терапией. С введением в клиническую практику аналогов соматостатина началась новая эра в лечении пациентов. В рандомизированных исследованиях показано, что биотерапия способствует увеличению выживаемости больных и улучшению качества их жизни, поскольку позволяет контролировать симптомы заболевания практически у всех пациентов [6, 9].

Достаточно высокая клиническая эффективность ланреотида и октреотида по сравнению с химиотерапией объясняется двояким механизмом действия. С одной стороны, блокируется активность веществ, продуцируемых опухолью, что позволяет контролировать симптомы заболевания. С другой – аналоги соматостатина оказывают антипролиферативный эффект, влияя как на саму опухоль (снижение пролиферации, индукция апоптоза), так и на ее окружение (ингибирование ангиогенеза и циркулирующих факторов роста, иммуномодулирующее действие).

Опубликованные в 2009 г. результаты крупного рандомизированного исследования фазы III (PROMID) подтвердили эффективность аналогов соматостатина у больных высокодифференцированными метастатическими НЭО ЖКТ. 73% из них имели метастазы в печени. Применение октреотида снизило риск прогрессирования на 66%, среднее время до прогрессирования увеличилось с 6,0 до 14,3 месяца. Антипролиферативный эффект октреотида не зависел от функционального статуса опухоли и был одинаков для секретирующих и несекретирующих опухолей.

Наилучшие результаты были получены, когда метастатическое поражение печени не превышало 10% ее объема, а первичный очаг был удален. При нерезектабельных метастазах, наличии множественных внепеченочных очагов заболевания методом выбора признана консервативная терапия. Наиболее безопасным и патогенетически оправданным вариантом консервативной терапии высокодифференцированных НЭО является использование аналогов соматостатина [3, 5, 6, 9, 10].

В 2013 г. были впервые представлены результаты двойного слепого рандомизированного плацебоконтролируемого исследования фазы III CLARINET. Это крупнейшее на сегодняшний день многоцентровое исследование, в котором оценивали эффект ланреотида у пациентов с НЭО ЖКТ с Ki-67 менее 10%. В 96-недельном исследовании участвовали 204 пациента с метастатическими НЭО ЖКТ или поджелудочной железы. Как показали результаты, у больных, получавших плацебо, средняя выживаемость без прогрессии составила 18,0 месяца. У 33,0% пациентов рост опухоли присутствовал или они умерли в течение 96 недель. В то же время средняя выживаемость без прогрессирования у пациентов, принимавших Соматулин®, не была достигнута. У 65% пациентов рост опухоли отсутствовал и они не умерли в течение 96 недель (р < 0,001). Это свидетельствовало о 53%-ном снижении риска развития заболевания или смерти, основанном на отношении пределов функций риска 0,47 (95%-ный доверительный интервал 0,30–0,73). Такие статистически и клинически значимые антипролиферативные эффекты Соматулина наблюдались у широкой популяции пациентов с метастатическими НЭО ЖКТ или поджелудочной железы и степенью злокачественности G1 или G2 (классификация ВОЗ) независимо от величины опухоли печени (менее или более 25%). Результаты измерения качества жизни не отличались между группами Соматулина и плацебо. Полученные данные о безопасности соответствуют известному профилю безопасности Соматулина [4, 6, 7].

Следующим этапом в развитии лекарственного лечения НЭО скорее всего станет использование комбинаций современных схем с таргетной терапией, а также регистрация новых препаратов.

В настоящее время проводятся клинические испытания аналога соматостатина нового поколения – пасиреотида. Препарат характеризуется более широким спектром действия (sst1, sst2, sst3, sst5), что повышает эффективность терапии и позволяет в ряде случаев преодолевать рефрактерность к аналогам соматостатина первого поколения. Клинические исследования фазы II показали, что пасиреотид позволяет контролировать симптомы карциноидного синдрома, такие как диарея и приливы, у 27% больных с НЭО тонкой кишки, резистентных к стандартным дозам аналогов соматостатина первого поколения [10].

Немаловажен и вопрос о переносимости лекарственного лечения. Отсутствие гематологической и негематологической токсичности в рассмотренном клиническом случае позволило сохранить качество жизни и социальный статус пациентки на протяжении всего периода лечения [6, 7].

Заключение

Ланреотид (Соматулин® Аутожель®) хорошо переносится пациентами и приводит к значительному увеличению выживаемости без прогрессирования и общей выживаемости. Ланреотид – препарат выбора лекарственной терапии НЭО с наличием клинических проявлений и при их отсутствии [4, 6, 10].

В упаковке: 1 флакон с 60мг активного вещества 
Производитель: Ипсен Биофарм Лтд (страна: Франция)
Действующее вещество: Ланреотид

Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Соматулин Аутожель (Ланреотид) 60мг №1. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Соматулин Аутожель – гормональный препарат, не содержащий половых гормонов со свойствами, подавляющими секрецию гормона роста. Он содержит вещество под названием ланреотид в форме пролонгированного действия.

Ланреотид вызывает снижение активности таких гормонов, как ГР (гормон роста) и ИФР-1 в организме, ингибирует высвобождение некоторых желудочно-кишечных гормонов и кишечную секрецию. Он также влияет на некоторые запущенные типы опухолей (называемые нейроэндокринными опухолями) в кишечнике и поджелудочной железе, останавливая или замедляя их рост.

Где применяется

Лекарство используется для лечения акромегалии и облегчения ее симптомов, а также для подавления или задержки роста нейроэндокринных опухолей.

Как принимать

Доза, используемая при лечении, зависит от формы заболевания и в зависимости от результатов анализов может быть изменена. При акромегалии доза составляет 60-90-120 мг каждые 28 дней, а при нейроэндокринных опухолях доза составляет 120 мг каждые 28 дней.

Кому противопоказан

Нельзя назначать медикамент при наличии непереносимости его составляющих.

Побочные действия

При приеме Соматулина больные могут жаловаться на боли в животе и появление диареи и жалоб на желчный пузырь. Кроме того, лечение может сопровождаться потерей веса, недостатком энергии, медленным сердцебиением, сильной усталостью, снижением аппетита, общей слабостью, головными болями и головокружением.