Состав таблетка содержит:
Активное вещество: 2 мг лоперамида гидроморида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, повидон К-25, стеариновая кислота.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские с обеих сторон, с фаской.
Противодиарейные средства. Кишечные противовоспалительные / противоинфекционные средства. Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Код АТХ: A07DA03
Фармакологические свойства
Лоперамид замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, одновременно уменьшает немедленную потребность в испражнении (позывы к дефекации).
Начало противодиарейного действия наблюдается в течение первого часа с момента приема однократной дозы 4 мг.
Препарат Ларемид® применяется для симптоматического лечения острой и хронической диареи различной этиологии.
Способ применения и дозы Для приема внутрь.
Взрослые
Острая диарея
Первая доза 2 таблетки (4 мг), затем таблетка (2 мг) после каждого жидкого стула.
Хроническая диарея
Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг) в сутки; начальную дозу следует модифицировать до момента появления от 1 до 2 эпизодов нормального стула в сутки, что обычно достигается путем применения поддерживающей дозы, составляющей 1 до 6 таблеток (2 до 12 мг) в сутки.
Максимальная доза при острой и хронической диарее составляет 8 таблеток (16 мг) в сутки.
Дети от 6 лет
Острая диарея
Первая доза 1 таблетка (2 мг), затем l таблетка (2 мг) после каждого жидкого стула.
Хроническая диарея
Начальная доза составляет l таблетка (2 мг) в сутки; начальную дозу следует модифицировать до момента появления от 1 до 2 эпизодов нормального стула в сутки, что обычно достигается путем применения поддерживающей дозы, составляющей 1 до 6 таблеток (2 до 12 мг) в сутки. Максимальная доза при острой и хронической диарее следует установить в пересчете на массу тела (3 таблетки/20 кг м.т./сутки).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Отсутствуют данные по фармакокинетике препарата у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов данной категории, препарат следует применять с осторожностью из-за возможности снижения пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида.
Пропуск приема дозы препарата
Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.
Побочные действия
Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень частые (≥/10), частые (от ≥l/100 до <1/10). нечастые (от ≥1/1000 до <1/100). редкие (от ≥1/10 000 до <1/1 000) и очень редкие (<1/10 000).
Нарушения со стороны имунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нечасто: сонливость.
Редко: потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, повышенный мышечный тонус, нарушения координации.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, тошнота, метеоризм.
Нечасто: боль в животе, дискомфорт в животе. сухость во рту. боль в верхних отделах живота, рвота, диспепсия.
Редко: кишечная непроходимость (включаяпаралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон, глоссит (чувство жжения и боли в языке), вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.
Редко: буллезная сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоморфную эритему), ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: утомляемость.
В случае появления любого из перечисленных побочных эффектов, или появления каких-либо нежелательных явлений, не описанных в этой инструкции, следует сообщить о них врачу или фармацевту.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или какому-либо вспомогательному веществу.
Ларемид® не предназначен для лечения детей в возрасте младше 6 лет.
Препарат Ларемид® не следует применять в качестве основной терапии:
— у пациентов с бактериальной дизентерией, которая характеризуется наличием крови в кале и высокой температурой тела;
— у пациентов с острой фазой неспецифического язвенного колита;
— у пациентов с бактериальным энтеритом и колитом, вызванным болезнетворными бактериями родов Sabnonella, Shigella и Campylobacter;
— у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.
В общем, препарат Ларемид® не следует применять в случаях, когда следует избегать замедления перистальтики кишечника в связи с риском развития серьезных осложнений. включая кишечную непроходимость. гипертрофию толстого кишечника (megacolon) и токсическую толстокишечную дилатацию (toxic megacolon).
Лечение препаратом Ларемид® следует немедленно прекратить в случае появления запора, вздутия живота или симптомов кишечной непроходимости.
Применение при диарее препарата Ларемид® является исключительно симптоматическим лечением. В каждом случае, когда возможно установить этиологию и это является обоснованным (или показанным), следует применять этиологическую терапию.
В случае передозировки (также относительной связанной с печеночной недостаточностью) может возникать: угнетение функции центральной нервной системы (ступор, нарушение двигательной координации, сонливость, МИОЗ, повышенный тонус мышц и угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Неврологические симптомы после применения слишком высоких доз. могут наступить особенно У детей. а также у лиц с угнетением функции центральной нервной системы (ЦНС).
При возникновении симптомов передозировки в качестве антидота можно ввести налоксон. Поскольку продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия лоперамида. за пациентом следует наблюдать на протяжении 48 часов и. в случае развития симптомов угнетения функции ЦНС, повторить введение налоксона.
В случае приема препарата в дозе, большей чем рекомендованная, необходимо обратиться к врачу или фармацевту.
Меры предосторожности при применении
Угнетение перистальтики кишечника может маскировать или усиливать симптомы дефицита воды и электролитов, особенно у детей. Поэтому при применении препарата пациент должен получать надлежащее количество воды и минеральных солей.
Поскольку продолжительная диарея может быть симптомом серьезных заболеваний, не следует применять препарат длительное время, пока причина диареи не будет установлена.
Если после приема препарата при острой диарее, в течение 48 часов не наблюдается улучшение клинического состояния пациента, применение препарата Ларемид® следует прекратить, и пациент должен обратиться к врачу.
Препарат следует осторожно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Лоперамид биотрансформируется во время первого прохождения через печень и, следовательно, у лиц с недостаточностью печени имеется риск повышенного токсического действия на ЦНС.
У пациентов с ВИЧ инфекцией, леченных лоперамидом по поводу диареи. следует прекратить применение препарата при появлении первых симптомов вздутия живота. Существуют единичные сообщения о случаях токсического мегаколона при применении лоперамида у пациентов с ВИЧ инфекцией и колитом как бактериальной. так и вирусной этиологии.
Поскольку большая часть препарата биотрансформируется в печени, а метаболиты или препарат в неизмененном виде выводятся из организма с катом, корректировка дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Препарат Ларемид® содержит лактозы моногидрат
Учитывая содержание лактозы. препарат не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Дети
Не следует применять препарат Ларемид® у детей младше 6 лет, поскольку доза препарата, содержащаяся в таблетке, слишком высокая для маленьких детей,
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
При беременности лоперамид следует применять только в случае крайней необходимости.
Очень малые количества лоперамида выводятся с грудным молоком, не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы
Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как утомляемость, головокружение или сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе со сложной техникой.
Следует сообщить врачу фармацевту обо всех препаратах, которые пациент принимает в последнее время, а также тех, которые он планирует принимать.
У детей следует избегать одновременного применения лоперамида с лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС.
Доклинические данные указывают на факт, что лоперамид является субстратом гликопротеина Р. Одновременное применение в однократной дозе 16 мг с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, вызывало 2-3-х кратное повышение концентрации лоперамида в плазме. Клиническое значение этих фармакокинетических взаимодействий ингибиторов Р-гликопротеина с лонерамидом, вводимым в рекомендуемых дозах (2 мг до 16 мг в сутки), остается неизвестным. Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора СУРЗА4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4 кратного увеличения концентрации лопертмида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор СУР2С8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. По результатам психомоторных тестов, это повышение не оказывало влияния на ЦНС.
Одновременный прием лоперамида (в дозе 16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора СУРЗА4 и Р-гликопротеина, вызывал 5-кратное повышение концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не сопровождалось увеличением фармакодинамических эффектов, согласно данным пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие угнетения моторики желудочно-кишечного тракта.
Предполагается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лопертмида, а лекарственные средства, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта, могут ослаблять его эффект.
Всегда следует обратиться к врачу или фармацевту, если пациент не иереи, может ли он применять другие препараты.
Условия хранения и срок годности
Срок годности 3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Отпуск из аптек без рецепта.
По 10 или 30 таблеток в блистере из Ал/ПВХ.
1 блистер (по таблеток) или 2 блистера (по 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
Фармацевтический Завод «Польфарма» АО Производственный отдел в Новой Дембе ул. Шиповскего 1, 39-460 Нова Демба, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
Варшавский фармацевтический завод Польфа ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава. Польша
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.
действующее вещество: лоперамида гидрохлорида;
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида, в пересчете на 100 % вещество – 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.
Средства, угнетающие перистальтику.
Код ATX A07D А03.
Фармакодинамика.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Таким образом лоперамид замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, а также увеличивает время прохождения кишечного содержимого через пищеварительный тракт и способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.
Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет приблизительно только 0,3 %.
Распределение: есть данные о высокой аффинности лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки у крыс. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95 %, главным образом с альбумином. Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых с 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Лоперамид противопоказан:
— пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
— детям до 12 лет;
— пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
— пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
— пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.
Лоперамид вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет выяснена.
При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Есть данные о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, и в дальнейшем привести к токсическому поражению ЦНС.
Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Учитывая быстрый метаболизм лоперамида, а также факт выведения лоперамида и его метаболитов с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro. Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. (См. раздел «Передозировка»). Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендованную длительность лечения. Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, лоперамид следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В нижеперечисленных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК):
— возраст пациента 40 лет и старше, с момента последнего проявления СРК прошло некоторое время;
— возраст пациента 40 лет и старше, в этот раз симптомы СРК отличаются;
— недавнее кровотечение из кишечника;
— тяжелый запор;
— тошнота или рвота;
— потеря аппетита или уменьшение массы тела;
— затрудненное или болезненное мочеиспускание;
— лихорадка;
— недавняя поездка за границу.
В случае возникновения новых симптомов, ухудшения или если клиническое состояние не улучшилось в течение двух недель, следует обратиться к врачу.
Дети.
Препарат применять детям с 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Безопасность в период беременности у человека не установлена, хотя исследования на животных не демонстрируют каких-либо тератогенных и эмбриотоксических эффектов. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство во время беременности, особенно в первом триместре.
Грудное вскармливание
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать лоперамид во время лактации.
В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения, сонливости, также потеря или спутанность сознания при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая водой.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет
Начальная доза – 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых с 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Начальная доза составляет две таблетки (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
При нарушении функции почек
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции печени
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).
Симптомы.
В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.
У лиц, которые сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки) наблюдалось удлинение интервала QT и/или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»). Также были зафиксированы летальные случаи. (См. раздел «Особенности применения»).
Лечение.
В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. В случае передозировки следует начать мониторинг ЭКГ. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Взрослые и дети с 12 лет
Побочные реакции у пациентов с острой диареей, возникали с частотой от 1 %, о которых сообщалось в исследованиях по безопасности лоперамида гидрохлорида:
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.
Постмаркетинговый опыт применения, а также данные клинических исследований лоперамида гидрохлорида представлены ниже.
Наблюдались следующие побочные эффекты, которые по частоте возникновения подразделяются следующим образом:
Очень часто (≥ 1/10);
Часто (≥ 1/100, <1/10);
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100);
Редко (≥ 1/10000, <1/1000);
Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, ступор; часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение.
Со стороны органов зрения: редко – миоз.
Со стороны ЖКТ: редко – кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон), вздутие живота; нечасто – боль и дискомфорт в животе; сухость во рту; часто – запор, тошнота, метеоризм;
Со стороны кожи и ее придатков: редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд; нечасто – высыпания.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – задержка мочи.
Общие расстройства: редко – повышенная утомляемость.
Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышает содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводит к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному увеличению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупилометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трикратному увеличению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Без рецепта.
Информация о производителе.
ПАО «Киевмедпрепарат»,
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского 139.
Описание препарата Ларемид® (таблетки, 2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2006 году
Дата согласования: 14.07.2006
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
Таблетки | 1 табл. |
лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
в блистере 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 блистера, соответственно.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидиарейное.
Торможение моторики и секреции кишечника.
Торможение моторики и секреции кишечника.
Показания
Острая и хроническая диарея различного генеза (симптоматическая терапия), регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенный колит в стадии обострения, острый псевдомембранозный колит, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. При острой и хронической диарее: взрослым начальная доза — 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула), максимальная суточная доза — 16 мг; детям старше 6 лет начальная доза — 2 мг, затем по 1 мг после каждого жидкого стула, максимальная суточная доза — 4 мг (детям 6–8 лет) или 6 мг (детям старше 8 лет).
Побочные действия
Сухость и неприятный вкус во рту, вздутие живота, запор, головные боли.
Взаимодействие
Совместим с антибактериальными препаратами.
Меры предосторожности
При острой диарее необходимо восполнять потерю воды и электролитов.
Условия хранения
При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
или
Выбор описания
Лек. форма | Дозировка |
---|---|
капсулы |
2 мг |
таблетки |
2 мг |
Лоперамид (капсулы, 2 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001166
Дата последнего изменения: 09.02.2012
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество:
Лоперамида гидрохлорид – 2 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат – 135,4 мг, крахмал картофельный – 15,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3,2 мг, кальция стеарат – 1,6 мг;
Состав желатиновой капсулы: корпус: желатин – 17,311 мг, титана диоксид Е171 – 0,353 мг; крышечка: желатин – 29,422 мг, титана диоксид Е171 – 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е172 – 0,520 мг, индигокармин Е132 – 0,091 мг.
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция – 40%. Связь с белками плазмы – 97%. Период полувыведения – 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармако-терапевтическая группа
Противодиарейное средство.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии – дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактаций, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью.
Печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).
Детям старше 6 лет при острой диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).
Продолжительность лечения 7-20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.
Побочные действия
Дискомфорт в животе, метеоризм, гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), кишечная колика, тошнота, рвота, запор, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, задержка мочи, кишечная непроходимость.
Взаимодействие
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Особые указания
Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата. Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический мегаколон. Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы по 2 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта врача.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Лоперамид, капсулы, |
||
14.00 |
|
|
15.00 |
||
15.00 |
||
Лоперамид, таблетки, |
||
26.00 |
|
|
28.00 |
||
32.00 |
||
Лоперамид, таблетки, |
||
19.00 |
|
|
19.00 |
||
27.00 |
||
Лоперамид, капсулы, |
||
62.00 |
|
|
68.00 |
||
Лоперамид, капсулы, |
||
38.00 |
|
|
44.00 |
||
Лоперамид, капсулы, |
||
33.00 |
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
41.00 |
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
76.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 2 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 4144/99/05/10/15/18/20 от 17.07.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские с обеих сторон, с фаской.
1 таб. | |
лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон К-25, стеариновая кислота.
10 шт. — блистеры алюминий/ПВХ (1) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры Ал/ПВХ (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛАРЕМИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.03.2012 г.
Фармакологическое действие
Ларемид является синтетическим противодиарейным средством. Угнетает активность циркулярного и продольного слоев гладких мышц кишечника, благодаря влиянию на нейрональные холинергические и нехолинергические механизмы, обуславливающие рефлекторную перистальтику. Связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника, что путем непосредственно действия на гладкие мышцы ведет к уменьшению перистальтических движений и увеличению продолжительности продвижения химуса по желудочно-кишечному тракту. Ларемид также повышает тонус анального сфинктера.
Кроме действия на моторику кишечника, лекарственное средство снижает секрецию жидкостей и электролитов в кишечник. Это важно, поскольку многие факторы, вызывающие диарею, вызывают также кишечную гиперсекрецию.
Ларемид не действует на кишечную флору. Несмотря на то, что он является агонистом опиатных ц рецепторов, он не проявляет болеутоляющее действие.
Ларемид оказывает противодиарейное действие в 3 раза сильнее дифеноксилата и в 50 раз сильнее кодеина. В отличие от традиционных опиатных противодиарейных лекарственных средств, он может связывать и угнетать калмодулин — белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. В то время как кодеин и другие опиаты вступают во взаимодействие с опиатными рецепторами центральной нервной системы, лоперамид воздействует на периферические рецепторы, замедляя перистальтику и увеличивая продолжительность всасывания кишечного содержимого. Лекарственное средство подвергается эффекту первого прохождения через печень. В общий кровоток проникает в неизмененном виде в небольшом количестве и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Ларемид, даже в дозах, десятикратно превышающих терапевтическую дозу, не вызывает эйфорию. Ларемид не вызывает зависимость.
Доклинические данные, касающиеся безопасности
Согласно литературным данным, во время исследований на крысах, продолжавшихся 18 месяцев, которым вводилась доза, 133 кратно превышающая максимальную дозу, применяемую у людей (мг/кг массы тела.), не подтверждено канцерогенное влияние. Не проводились исследования, касающиеся мутагенного действия лоперамида. Исследования, касающиеся влияния лоперамида на фертильность крыс, обнаружили, что высокие дозы лекарственного средства (150-200 раз больше доз, применяемых у людей) могут вызвать бесплодность у самок и снижать фертильность самцов.
Фармакокинетика
Всасывание лекарственного средства после введения внутрь составляет около 65%. Лоперамид подвергается эффекту первого прохождения через печень, в результате чего общая биологическая доступность составляет только около 17%. Около 35% всосавшегося лоперамида выделяется с желчью и выводится с калом, в основном, в виде глюкуронатов. Оставшийся лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов и около 1% в неизмененном виде.
Максимальная концентрация лекарственного средства в крови наступает приблизительно через 4 ч после введения лекарственного средства. T1/2 лоперамида в плазме составляет от 10 до 12 ч. Лекарственное средство на 96.5% связывается с белками. Действует до 24 ч.
В терапевтических дозах лоперамид не проявляет системное действие.
Концентрация лоперамида в крови может увеличиваться при заболеваниях печени.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, наступающей при:
— функциональных нарушениях кишечника;
— воспалительных заболеваниях кишечника.
Препарат уменьшает объем стула у пациентов с илеостомой, после колэктомии или обширных резекций кишечника.
Реклама
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет:
Острая диарея
Первая доза 4 мг (2 таблетки), затем 2 мг (1 таблетка) после каждого жидкого стула. Не следует принимать больше 16 мг в сут. (8 таблеток). Обычно принимается 3-4 таблетки в сут.
Улучшение наступает обычно до истечения 48 ч.
Дети от 9 до 12 лет:
2 мг (1 таблетка) 4 раза в сут. до момента прекращения симптомов диареи (не больше, чем 5 дней).
Дети от 6 до 8 лет:
1 мг (1/2 таблетки) 3-4 раза в сут. в период до 3 дней.
Не рекомендуется применять лоперамид у детей младше 6 лет.
Хроническая диарея
В начале 2 мг (1 таблетка) 2 раза в сут. В случае необходимости дозу молено увеличить до 8 мг (4 таблеток), максимально до 12 мг (6 таблеток) в сут. При хронической диарее лоперамид не следует принимать более 10 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции в форме кожной сыпи, боли в животе, метеоризм, тошнота и рвота, запоры, сонливость, головокружение, сухость во рту, отсутствие аппетита.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам препарата.
Ларемид не следует принимать, если имеются противопоказания, связанные с торможением перистальтики кишечника, особенно такие как: паралитическая непроходимость кишечника, запор, вздутие живота у предельно обезвоженных детей, псевдомембранозный колит, в первую очередь, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия (может дойти до острого вздутия ободочной кишки).
Не следует принимать лоперамид при острой бактериальной дизентерии с кровью в кале и повышенной температурой тела, а также при других острых бактериальных диареях.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не проводились исследования по введению лекарственного средства в период беременности у людей. У животных не подтверждено эмбриотоксическое и тератогенное действие.
При беременности лоперамид следует применять только в случае крайней необходимости.
Очень малые количества лекарственного средства выводятся с грудным молоком, однако следует соблюдать осторожность, назначая лоперамид при грудном вскармливании.
Применение при нарушениях функции печени
Лекарственное средство следует осторожно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Лоперамид биотрансформируется во время первого прохождения через печень и, следовательно, у лиц с недостаточностью печени имеется риск повышенного токсического действия на центральную нервную систему.
Особые указания
Угнетение перистальтики кишечника может маскировать или усиливать симптомы дефицита воды и электролитов, особенно у детей. Поэтому при применении лоперамида следует вводить пациенту надлежащее количество воды и минеральных солей.
Лекарственное средство следует осторожно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Лоперамид биотрансформируется во время первого прохождения через печень и, следовательно, у лиц с недостаточностью печени имеется риск повышенного токсического действия на центральную нервную систему. Следует осторожно применять лоперамид у лиц с болезнью Крона (кроме прочего при острых приступах геморрагического проктита и колита).
Применение лекарственного средства следует прекратить в случае появления запоров, метеоризма или симптомов непроходимости. У пациентов с повышенной температурой тела и наличием крови в кале, до начала лечения лоперамидом следует установить причины диареи.
Ларемид может вызывать нарушения мочеиспускания.
Дети:
Не рекомендуется применять лоперамид у детей младше 6 лет. У детей, особенно до 3 лет, чаще наступают побочные действия со стороны ЦНС. У детей наблюдается изменчивая чувствительность к лекарственному средству.
Пациенты преклонного возраста:
Подбирать дозу в зависимости от реакции пациента к лекарственному средству.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, разве что наступают такие побочные действия, как сонливость или головокружения.
Передозировка
В случае передозировки (также относительной — связанной с печеночной недостаточностью) может наступить запор, раздражение со стороны пищеварительной системы, а также нарушения функции центральной нервной системы такие, как птоз, повышенный мышечный тонус, сонливость, брадипноэ.
Неврологические симптомы после применения слишком высоких доз, чаще всего могут наступить у детей, а также лиц с угнетением функции центральной нервной системы. В таком случае в качестве антидота можно ввести налоксон. Поскольку продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия лоперамида, за пациентом следует наблюдать на протяжении 48 ч и, в случае развития симптомов угнетения функции центральной нервной системы, повторить введение налоксона.
С целью угнетения всасывания действующего вещества — лоперамида из желудочно-кишечного тракта можно провести промывание желудка с добавлением активированного угля.